RU2019113465A - Композиции и способы лечения ксеростомии - Google Patents

Композиции и способы лечения ксеростомии Download PDF

Info

Publication number
RU2019113465A
RU2019113465A RU2019113465A RU2019113465A RU2019113465A RU 2019113465 A RU2019113465 A RU 2019113465A RU 2019113465 A RU2019113465 A RU 2019113465A RU 2019113465 A RU2019113465 A RU 2019113465A RU 2019113465 A RU2019113465 A RU 2019113465A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acid
administration
pharmaceutical composition
ascorbic
omega
Prior art date
Application number
RU2019113465A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2749189C2 (ru
RU2019113465A3 (ru
Inventor
Махеш КАНДУЛА
Original Assignee
Селликс Байо Прайвит Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Селликс Байо Прайвит Лимитед filed Critical Селликс Байо Прайвит Лимитед
Publication of RU2019113465A publication Critical patent/RU2019113465A/ru
Publication of RU2019113465A3 publication Critical patent/RU2019113465A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2749189C2 publication Critical patent/RU2749189C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/08—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D497/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D497/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D497/20—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/14—Quaternary ammonium compounds, e.g. edrophonium, choline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/145—Amines having sulfur, e.g. thiurams (>N—C(S)—S—C(S)—N< and >N—C(S)—S—S—C(S)—N<), Sulfinylamines (—N=SO), Sulfonylamines (—N=SO2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/202—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/221—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin with compounds having an amino group, e.g. acetylcholine, acetylcarnitine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/385—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having two or more sulfur atoms in the same ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/661—Phosphorus acids or esters thereof not having P—C bonds, e.g. fosfosal, dichlorvos, malathion or mevinphos
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/02—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C229/04—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C229/06—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton
    • C07C229/08—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton the nitrogen atom of the amino group being further bound to hydrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/12—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/23—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/24—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C323/25—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D339/00—Heterocyclic compounds containing rings having two sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D339/02—Five-membered rings
    • C07D339/04—Five-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 2, e.g. lipoic acid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/20—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D497/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D497/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D497/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/16—Esters of thiophosphoric acids or thiophosphorous acids
    • C07F9/165—Esters of thiophosphoric acids
    • C07F9/1651—Esters of thiophosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Food Preservation Except Freezing, Refrigeration, And Drying (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (51)

  1. Формула изобретения
  2. 1. Соединение формулы I,
  3. Figure 00000001
  4. формула I,
  5. и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, энантиомеры и стереоизомеры;
  6. где
  7. RH независимо представляет собой
  8. Figure 00000002
    , 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфор-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламовую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфоновую кислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памовую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, омега-3 жирные кислоты, омега-6 жирные кислоты, н-ацетилцистеин (NAC), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристолеиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту.
  9. 2. Соединение формулы II,
  10. Figure 00000003
  11. формула II,
  12. и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства на его основе, его энантиомеры и стереоизомеры;
  13. где
  14. RH независимо представляет собой
  15. Figure 00000002
    , 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфор-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламовую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфоновую кислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памовую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, омега-3 жирные кислоты, омега-6 жирные кислоты, н-ацетилцистеин (NAC), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристолеиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту.
  16. 3. Соединение формулы III,
  17. Figure 00000004
  18. формула III,
  19. и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства на его основе, его энантиомеры и стереоизомеры;
  20. где
  21. RH независимо представляет собой
  22. Figure 00000002
    , 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфор-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламовую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфоновую кислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памовую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, омега-3 жирные кислоты, омега-6 жирные кислоты, н-ацетилцистеин (NAC), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристолеиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту.
  23. 4. Соединение формулы IV,
  24. Figure 00000005
  25. формула IV,
  26. и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства на его основе, его энантиомеры и стереоизомеры;
  27. где
  28. RH независимо представляет собой
  29. Figure 00000002
    , 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфор-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламовую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфоновую кислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памовую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, омега-3 жирные кислоты, омега-6 жирные кислоты, н-ацетилцистеин (NAC), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристолеиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту.
  30. 5. Соединение формулы V,
  31. Figure 00000006
  32. формула V,
  33. и его фармацевтически приемлемые гидраты, сольваты, пролекарства на его основе, его энантиомеры и стереоизомеры;
  34. где
  35. RH независимо представляет собой
  36. Figure 00000002
    , 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфор-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламовую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфоновую кислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памовую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, омега-3 жирные кислоты, омега-6 жирные кислоты, н-ацетилцистеин (NAC), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристолеиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту.
  37. 6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
  38. 7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 2 и фармацевтически приемлемый носитель.
  39. 8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 3 и фармацевтически приемлемый носитель.
  40. 9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 4 и фармацевтически приемлемый носитель.
  41. 10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 5 и фармацевтически приемлемый носитель.
  42. 11. Фармацевтическая композиция по п. 6, которая составлена для устранения обуславливающих заболевание причин с помощью эффективного количества, вводимого пациенту, нуждающемуся в этом, путем перорального введения, с обеспечением отсроченного высвобождения или замедленного высвобождения, путем чресслизистого введения, в виде сиропа, путем местного введения, парентерального введения, инъекционного введения, подкожного введения, в виде раствора для перорального введения, путем ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.
  43. 12. Фармацевтическая композиция по п. 7, которая составлена для устранения обуславливающих заболевание причин с помощью эффективного количества, вводимого пациенту, нуждающемуся в этом, путем перорального введения, с обеспечением отсроченного высвобождения или замедленного высвобождения, путем чресслизистого введения, в виде сиропа, путем местного введения, парентерального введения, инъекционного введения, подкожного введения, в виде раствора для перорального введения, путем ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.
  44. 13. Фармацевтическая композиция по п. 8, которая составлена для устранения обуславливающих заболевание причин с помощью эффективного количества, вводимого пациенту, нуждающемуся в этом, путем перорального введения, с обеспечением отсроченного высвобождения или замедленного высвобождения, путем чресслизистого введения, в виде сиропа, путем местного введения, парентерального введения, инъекционного введения, подкожного введения, в виде раствора для перорального введения, путем ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.
  45. 14. Фармацевтическая композиция по п. 9, которая составлена для устранения обуславливающих заболевание причин с помощью эффективного количества, вводимого пациенту, нуждающемуся в этом, путем перорального введения, с обеспечением отсроченного высвобождения или замедленного высвобождения, путем чресслизистого введения, в виде сиропа, путем местного введения, парентерального введения, инъекционного введения, подкожного введения, в виде раствора для перорального введения, путем ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.
  46. 15. Фармацевтическая композиция по п. 10, которая составлена для устранения обуславливающих заболевание причин с помощью эффективного количества, вводимого пациенту, нуждающемуся в этом, путем перорального введения, с обеспечением отсроченного высвобождения или замедленного высвобождения, путем чресслизистого введения, в виде сиропа, путем местного введения, парентерального введения, инъекционного введения, подкожного введения, в виде раствора для перорального введения, путем ректального введения, трансбуккального введения или трансдермального введения.
  47. 16. Фармацевтическая композиция по п. 11, составленная для лечения ксеростомии, сухости во рту и сухости во рту при синдроме Шегрена.
  48. 17. Фармацевтическая композиция по п. 12, составленная для лечения ксеростомии, сухости во рту и сухости во рту при синдроме Шегрена.
  49. 18. Фармацевтическая композиция по п. 13, составленная для лечения ксеростомии, сухости во рту и сухости во рту при синдроме Шегрена.
  50. 19. Фармацевтическая композиция по п. 14, составленная для лечения ксеростомии, сухости во рту и сухости во рту при синдроме Шегрена.
  51. 20. Фармацевтическая композиция по п. 15, составленная для лечения ксеростомии, сухости во рту и сухости во рту при синдроме Шегрена.
RU2019113465A 2016-10-04 2017-04-19 Композиции и способы лечения ксеростомии RU2749189C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN201641033958 2016-10-04
IN201641033958 2016-10-04
PCT/IB2017/052237 WO2018065831A1 (en) 2016-10-04 2017-04-19 Compositions and methods for the treatment of xerostomia

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019113465A true RU2019113465A (ru) 2020-11-06
RU2019113465A3 RU2019113465A3 (ru) 2020-11-06
RU2749189C2 RU2749189C2 (ru) 2021-06-07

Family

ID=61831349

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019113465A RU2749189C2 (ru) 2016-10-04 2017-04-19 Композиции и способы лечения ксеростомии

Country Status (16)

Country Link
US (1) US11643419B2 (ru)
EP (1) EP3522873B1 (ru)
JP (1) JP7051133B2 (ru)
KR (1) KR102442758B1 (ru)
CN (1) CN110099681A (ru)
AU (1) AU2017339726B2 (ru)
BR (1) BR112019006904A2 (ru)
CA (1) CA3039125A1 (ru)
DK (1) DK3522873T3 (ru)
ES (1) ES2918926T3 (ru)
IL (1) IL265791B (ru)
MX (1) MX2019003912A (ru)
RU (1) RU2749189C2 (ru)
SG (2) SG11201902964YA (ru)
WO (1) WO2018065831A1 (ru)
ZA (1) ZA201902781B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ763699A (en) * 2017-11-17 2022-05-27 Cellix Bio Private Ltd Compounds, compositions and methods for treatment of eye disorders and skin diseases
MX2020004666A (es) 2017-11-17 2022-01-26 Cellix Bio Private Ltd Compuestos de pilocarpina con ácido lipoico para el tratamiento de trastornos oculares.
KR20200118128A (ko) * 2018-02-05 2020-10-14 셀릭스 바이오 프라이빗 리미티드 항무스카린제 또는 항콜린제 및 리포산의 조합 및 이의 용도
JP2023527003A (ja) * 2020-05-26 2023-06-26 セリックス バイオ プライヴェート リミテッド ピロカルピンｒ－（＋）－リポエートの医薬製剤
WO2023143575A1 (zh) * 2022-01-29 2023-08-03 南京济群医药科技股份有限公司 一种m-胆碱受体激动剂化合物及其制备方法和用途

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4045558A (en) * 1975-10-08 1977-08-30 Merck & Co., Inc. Pilocarpine salts
US4209505A (en) * 1979-04-03 1980-06-24 Mikhail Adib R Pilocarpine mouthwash for dry mouth relief
DE3502962A1 (de) * 1985-01-30 1986-07-31 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Komprimat
US5080646A (en) 1988-10-03 1992-01-14 Alza Corporation Membrane for electrotransport transdermal drug delivery
US5731338A (en) * 1992-07-02 1998-03-24 Oramed, Inc. Controlled release pilocarpine delivery system
IL113459A (en) 1995-04-23 2000-07-16 Electromagnetic Bracing System Electrophoretic cuff apparatus
US6239180B1 (en) 1995-11-08 2001-05-29 The Regents Of The University Of California Transdermal therapeutic device and method with capsaicin and capsaicin analogs
WO1999021537A1 (fr) 1997-10-28 1999-05-06 Bando Chemical Industries, Ltd. Feuille de timbre cutane et procede de production d'une feuille de base pour timbre
US6239119B1 (en) * 1998-04-27 2001-05-29 Medimmune Oncology, Inc. Topical administration of amifostine and related compounds
US6103275A (en) 1998-06-10 2000-08-15 Nitric Oxide Solutions Systems and methods for topical treatment with nitric oxide
DE19827732A1 (de) 1998-06-22 1999-12-23 Rottapharm Bv Transdermales System vom Matrix-Typ zur Abgabe von Wirkstoffen mit einer hohen Abgaberate von Steroid-Hormonen und die Verwendung eines derartigen Systems zur Hormonersatztherapie
US6312716B1 (en) 1999-05-10 2001-11-06 Peierce Management Llc Patch and method for transdermal delivery of bupropion base
US6974588B1 (en) 1999-12-07 2005-12-13 Elan Pharma International Limited Transdermal patch for delivering volatile liquid drugs
US20030185884A1 (en) 2002-04-01 2003-10-02 Singh Nikhilesh Nihala Therapeutic agent delivery compositions for buccal cavity absorption of pilocarpine
US20060029665A1 (en) * 2004-08-03 2006-02-09 Transoral Pharmaceuticals, Inc. Pilocarpine compositions and methods of use thereof
US20090263467A1 (en) 2008-04-21 2009-10-22 Hemant Narahar Joshi Combination drug therapy using orally dissolving film or orally disintegrating tablet dosage forms to treat dry mouth ailments
RU2464023C2 (ru) * 2008-05-16 2012-10-20 АКСИС, Инс Лекарственное средство для лечения фибромиалгии
JP5452165B2 (ja) * 2009-10-23 2014-03-26 第一ファインケミカル株式会社 キヌクリジン類の製造法
MX338801B (es) * 2011-05-16 2016-05-02 Colgate Palmolive Co Composiciones de cuidado oral.
KR101586789B1 (ko) * 2012-12-28 2016-01-19 주식회사 종근당 양이온성 약리학적 활성물질의 서방성 지질 초기제제 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
MX2020004666A (es) * 2017-11-17 2022-01-26 Cellix Bio Private Ltd Compuestos de pilocarpina con ácido lipoico para el tratamiento de trastornos oculares.
KR20200118128A (ko) * 2018-02-05 2020-10-14 셀릭스 바이오 프라이빗 리미티드 항무스카린제 또는 항콜린제 및 리포산의 조합 및 이의 용도

Also Published As

Publication number Publication date
JP2019531302A (ja) 2019-10-31
AU2017339726A1 (en) 2019-05-23
EP3522873B1 (en) 2022-03-16
EP3522873A1 (en) 2019-08-14
CN110099681A (zh) 2019-08-06
MX2019003912A (es) 2019-12-09
JP7051133B2 (ja) 2022-04-11
RU2749189C2 (ru) 2021-06-07
SG11201902964YA (en) 2019-05-30
EP3522873A4 (en) 2020-07-29
RU2019113465A3 (ru) 2020-11-06
KR102442758B1 (ko) 2022-09-14
US20200040003A1 (en) 2020-02-06
BR112019006904A2 (pt) 2019-07-02
DK3522873T3 (da) 2022-06-20
ES2918926T3 (es) 2022-07-21
IL265791B (en) 2022-07-01
WO2018065831A1 (en) 2018-04-12
US11643419B2 (en) 2023-05-09
KR20190077383A (ko) 2019-07-03
IL265791A (en) 2019-06-30
AU2017339726B2 (en) 2022-07-14
ZA201902781B (en) 2019-12-18
SG10202103034UA (en) 2021-05-28
CA3039125A1 (en) 2018-04-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019113465A (ru) Композиции и способы лечения ксеростомии
RU2020122659A (ru) Комбинация антимускаринового или антихолинергического средства и липоевой кислоты и ее применения
RU2019119103A (ru) Композиции и способы лечения инфекционных заболеваний ротовой полости
RU2021117584A (ru) Композиции и способы лечения грибковых инфекций
RU2018133298A (ru) Способы применения агонистов fxr
RU2018133158A (ru) Способы применения агонистов fxr
RU2013124514A (ru) Воспалительное заболевание
RU2013126706A (ru) Дипептидные аналоги для лечения состояний, ассоциированных с образованием амилоидных фибрилл
CA2873096A1 (en) Compositions and methods for the treatment of inflammatory bowel disease
JP2009509988A5 (ru)
RU2011145054A (ru) Кристаллические формы саксаглиптина
AR076848A1 (es) Combinacion antitumoral que comprende ave8062 y sorafenib
RU2007119577A (ru) Конъюгаты, обладающие противовоспалительной активностью
RU2013112807A (ru) Композиция для доставки активных агентов в желудок
RU2011124887A (ru) Жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии
RU2016141462A (ru) Нейропротективные агенты и их применение
JP2012509292A5 (ru)
JP2013536164A5 (ru)
RU2015144027A (ru) Способ предотвращения, уменьшения, облегчения или лечения идиопатической рвоты и композиция для его осуществления
RU2014106866A (ru) Сложные эфиры дабигатрана амидоксима как пролекарства и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2011122601A (ru) Лечение синдрома беспокойных ног и нарушений сна
RU2022104493A (ru) Композиция и способы лечения анальных и ректальных нарушений
JP2009511429A5 (ru)
US20060100167A1 (en) Methods and compositions for the treatment of autoimmune disorders using clofarabine
RU2019116981A (ru) Композиции и способы лечения желудочно-кишечных полипов

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant