RU2019111357A - N3-циклически замещенные тиеноурацилы и их применение - Google Patents

N3-циклически замещенные тиеноурацилы и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2019111357A
RU2019111357A RU2019111357A RU2019111357A RU2019111357A RU 2019111357 A RU2019111357 A RU 2019111357A RU 2019111357 A RU2019111357 A RU 2019111357A RU 2019111357 A RU2019111357 A RU 2019111357A RU 2019111357 A RU2019111357 A RU 2019111357A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
formula
cyclobutyl
cyclopropyl
cyclopentyl
Prior art date
Application number
RU2019111357A
Other languages
English (en)
Inventor
Михаэль Хертер
Дирк Коземунд
Гранде Йоланда Канчо
Мартина Дельбек
Бернд Кальтхоф
Клеменс ЛЮСТИГ
Франк Зюссмайер
Original Assignee
Байер Акциенгезельшафт
Байер Фарма Акциенгельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Байер Акциенгезельшафт, Байер Фарма Акциенгельшафт filed Critical Байер Акциенгезельшафт
Publication of RU2019111357A publication Critical patent/RU2019111357A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08Solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06Antianaemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Claims (104)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой кольцо А означает азагетероцикл формулы
Figure 00000002
где * обозначает связь к расположенной рядом группе C(R1A)(R1B),
R5A и R5B являются одинаковыми или разными и независимо означают водород или (С14)-алкил,
R6 означает водород или (С14)-алкил,
И X означает О, S или N(R7), где
R7 представляет собой циано, метоксикарбонил или этоксикарбонил,
R1A и R1B независимо означают водород или дейтерий,
R2 означает метил или этил,
R3 означает циклопропил, циклобутил, циклопентил, спиро[3.3]гепт-2-ил, 3-оксетанил или 3-тетрагидрофуранил,
где циклопропил, циклобутил, циклопентил и спиро[3.3]гепт-2-ил могут быть замещены вплоть до двух раз, одинаково или по-разному, радикалом, выбранным из фтора, метила, этила, трифторметила и метокси,
и где 3-оксетанил и 3-тетрагидрофуранил могут быть замещены вплоть до двух раз, одинаково или по-разному, радикалом, выбранным из фтора и метила,
и R4 означает метил, этил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, н-пропил, 3-цианопропил, 3-фторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, н-бутил, 4-фторбутил, 4,4,4-трифторбутил, 3,3,4,4-тетрафторбутил, н-пентил, изо-пентил или н-гексил,
или R4 означает группу формулы -CH2-R8, в которой
R8 означает циано, циклопропил, циклобутил, циклопентил, 2-оксетанил, 3-оксетанил, 2-тетрагидрофуранил или 3-тетрагидрофуранил,
где циклопропил, циклобутил и циклопентил могут быть замещены вплоть до двух раз фтором,
или R4 означает группу формулы -CH2-CH2-OR9 или -CH2-CH2-SR10, в которой R9 означает метил, трифторметил, этил или изо-пропил и R10 означает метил или трифторметил, и его сольваты.
2. Соединение формулы (I) по п. 1, в которой кольцо А означает азагетероцикл формулы
Figure 00000003
где * обозначает связь к расположенной рядом группе C(R1A)(R1B),
R5A и R5B являются одинаковыми или разными и независимо означают водород или (С14)-алкил,
R6 означает водород или (С14)-алкил,
И X означает О, S или N(R7), где
R7 представляет собой циано, метоксикарбонил или этоксикарбонил,
R1A и R1B независимо означают водород или дейтерий,
R2 означает метил или этил,
R3 означает циклопропил, циклобутил, циклопентил, спиро[3.3]гепт-2-ил, 3-оксетанил или 3-тетрагидрофуранил,
где циклопропил, циклобутил, циклопентил и спиро[3.3]гепт-2-ил могут быть замещены вплоть до двух раз, одинаково или по-разному, радикалом, выбранным из фтора, метила, этила, трифторметила и метокси,
и где 3-оксетанил и 3-тетрагидрофуранил могут быть замещены вплоть до двух раз, одинаково или по-разному, радикалом, выбранным из фтора и метила,
и R4 означает метил, этил, н-пропил, 3-фторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, н-бутил, н-пентил, изо-пентил или н-гексил,
или R4 означает группу формулы -CH2-R8, в которой R8 означает циано, циклопропил, циклобутил, циклопентил, 2-оксетанил, 3-оксетанил, 2-тетрагидрофуранил или 3-тетрагидрофуранил,
где циклопропил, циклобутил и циклопентил могут быть замещены вплоть до двух раз фтором,
или R4 означает группу формулы -CH2-CH2-OR9, в которойR9 означает метил, трифторметил, этил или изо-пропил, и его сольваты.
3. Соединение формулы (I) по п. 1 или 3, в которой кольцо А означает азагетероцикл формулы
Figure 00000004
где * обозначает связь к расположенной рядом группе C(R1A)(R1B),
R5A и R5B являются одинаковыми или разными и независимо означают водород или метил,
R6 означает водород или метил,
И X означает О или N(R7), где
R7 представляет собой циано или метоксикарбонил,
R1A и R1B оба означают водород или оба означают дейтерий,
R2 означает метил,
R3 означает циклопропил, циклобутил, циклопентил или спиро[3.3]гепт-2-ил,
где циклопропил, циклобутил, циклопентил и спиро[3.3]гепт-2-ил могут быть замещены вплоть до двух раз, одинаково или по-разному, радикалом, выбранным из фтора, метила и метокси, и R4 означает метил, этил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, н-пропил, 3-фторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, н-бутил, 4,4,4-трифторбутил, н-пентил или н-гексил,
или R4 означает группу формулы -CH2-R8, в которой R8 означает циклопропил, циклобутил или 2-тетрагидрофуранил,
где циклопропил и циклобутил могут быть замещены вплоть до двух раз фтором,
или R4 означает группу формулы -CH2-CH2-OR9, в которой R9 означает метил или трифторметил, и его сольваты.
4. Соединение формулы (I) по пп. 1, 2 или 3, в которой кольцо А означает азагетероцикл формулы
Figure 00000005
где * обозначает связь к расположенной рядом группе C(R1A)(R1B),
R5A и R5B являются одинаковыми или разными и независимо означают водород или метил,
R6 означает водород или метил,
И X означает О или N(R7), где
R7 представляет собой циано или метоксикарбонил,
R1A и R1B оба означают водород или оба означают дейтерий,
R2 означает метил,
R3 означает циклопропил, циклобутил, циклопентил или спиро[3.3]гепт-2-ил,
где циклопропил, циклобутил, циклопентил и спиро[3.3]гепт-2-ил могут быть замещены вплоть до двух раз, одинаково или по-разному, радикалом, выбранным из фтора, метила и метокси,
и R4 означает н-пропил, 3-фторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, н-бутил, н-пентил или н-гексил,
или R4 означает группу формулы -CH2-R8, в которой
R8 означает циклопропил, циклобутил или 2-тетрагидрофуранил,
Или R4 означает группу формулы -CH2-CH2-OR9, в которой R9 означает метил или трифторметил, и его сольваты.
5. Соединение формулы (I) по п. 1 или 3, в которой кольцо А означает азагетероцикл формулы
Figure 00000006
где * обозначает связь к расположенной рядом группе C(R1A)(R1B),
R5A и R5B каждый означает водород,
R6 означает водород,
и
X означает О или N(R7), где
R7 представляет собой циано или метоксикарбонил,
R1A и R1B оба означают водород или оба означают дейтерий,
R2 означает метил,
R3 означает циклопропил, циклобутил или циклопентил,
где циклопропил, циклобутил и циклопентил могут быть замещены вплоть до двух раз, одинаково или по-разному, радикалом, выбранным из фтора и метила,
и R4 означает метил, этил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, н-пропил, 3-фторпропил, 3,3,3-трифторпропил или н-бутил,
илиR4 означает группу формулы -СН2-R8, в которой
R8 означает циклопропил или циклобутил,
где циклопропил и циклобутил могут быть замещены вплоть до двух раз фтором,
или R4 означает группу формулы -CH2-CH2-OR9, в которой R9 означает метил или трифторметил, и его сольваты.
6. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-5, в которой кольцо А означает азагетероцикл формулы
Figure 00000007
где * обозначает связь к расположенной рядом группе C(R1A)(R1B),
R5A и R5B каждый означает водород,
R6 означает водород,
и
X означает О или N(R7), где
R7 представляет собой циано или метоксикарбонил,
R1A и R1B оба означают водород или оба означают дейтерий,
R2 означает метил,
R3 означает циклопропил, циклобутил или циклопентил,
где циклопропил, циклобутил и циклопентил могут быть замещены вплоть до двух раз, одинаково или по-разному, радикалом, выбранным из фтора и метила,
и R4 означает 3-фторпропил, 3,3,3-трифторпропил или н-бутил,
или R4 означает группу формулы -CH2-R8, в которой
R8 означает циклопропил или циклобутил,
Или R4 означает группу формулы -CH2-CH2-OR9, в которой R9 означает метил или трифторметил, и его сольваты.
7. Соединение по любому из пп. 1-6 для лечения и/или предотвращения заболеваний.
8. Соединение по любому из пп. 1-6 для применения в способе лечения и/или предотвращения идиопатического фиброза легких, легочной гипертензии, синдрома облитерирующего бронхиолита, хронического обструктивного заболевания легких, астмы, кистозного фиброза, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, серповидно-клеточной анемии и злокачественного новообразования.
9. Применение соединения по любому из пп. 1-6 для производства лекарственного средства для лечения и/или предотвращения идиопатического фиброза легких, легочной гипертензии, синдрома облитерирующего бронхиолита, хронического обструктивного заболевания легких, астмы, кистозного фиброза, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, серповидно-клеточной анемии и злокачественного новообразования.
10. Лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп. 1-6 в комбинации с одним или несколькими инертными, нетоксичными, фармацевтически подходящими наполнителями.
11. Лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп. 1-6 в комбинации с одним или несколькими дополнительными активными компонентами, выбранными из группы, состоящей из ингибиторов PDE 5, активаторов sGC, стимуляторов sGC, аналогов простациклина, агонистов IP-рецепторов, антагонистов эндотелина, антифибротических средств, противовоспалительных, иммуномодулирующих, иммуносупрессивных и/или цитотоксических средств и/или соединений, которые ингибируют каскад сигнальной трансдукции.
12. Лекарственное средство по п. 10 или 11 для лечения и/или предотвращения идиопатического фиброза легких, легочной гипертензии, синдрома облитерирующего бронхиолита, хронического обструктивного заболевания легких, астмы, кистозного фиброза, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, серповидно-клеточной анемии и злокачественного новообразования.
13. Способ лечения и/или предотвращения идиопатического фиброза легких, легочной гипертензии, синдрома облитерирующего бронхиолита, хронического обструктивного заболевания легких, астмы, кистозного фиброза, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, серповидно-клеточной анемии и злокачественного новообразования у людей и животных путем введения эффективного количества по меньшей мере одного соединения по любому из пп. 1-6 или лекарственного средства по любому из пп. 10-12.
RU2019111357A 2016-09-23 2017-09-18 N3-циклически замещенные тиеноурацилы и их применение RU2019111357A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP16190351.3 2016-09-23
EP16190351 2016-09-23
EP17179105.6 2017-06-30
EP17179105 2017-06-30
PCT/EP2017/073504 WO2018054846A1 (de) 2016-09-23 2017-09-18 N3-cyclisch substituierte thienouracile und ihre verwendung

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2019111357A true RU2019111357A (ru) 2020-10-23

Family

ID=59856541

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019111357A RU2019111357A (ru) 2016-09-23 2017-09-18 N3-циклически замещенные тиеноурацилы и их применение

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20200016159A1 (ru)
EP (1) EP3515919A1 (ru)
JP (1) JP2019529452A (ru)
KR (1) KR20190053242A (ru)
CN (1) CN109963858A (ru)
AU (1) AU2017329677A1 (ru)
BR (1) BR112019005795A2 (ru)
CA (1) CA3037642A1 (ru)
IL (1) IL265531A (ru)
MX (1) MX2019003351A (ru)
PE (1) PE20190474A1 (ru)
RU (1) RU2019111357A (ru)
SG (1) SG11201902588PA (ru)
TW (1) TW201825497A (ru)
UY (1) UY37415A (ru)
WO (1) WO2018054846A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20210395225A1 (en) 2018-10-24 2021-12-23 Leadxpro Ag Functionalized aminotriazines
CN116134036A (zh) * 2020-04-08 2023-05-16 雷密克斯医疗公司 用于调节剪接的化合物和方法
CN111763218B (zh) * 2020-07-14 2021-05-28 山东大学 一种噻吩并嘧啶酮巯乙酸类衍生物及其制备方法与应用

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6140325A (en) 1993-08-19 2000-10-31 Takeda Chemical Industries, Ltd. Thienopyrimidine derivatives, their production and use
WO2000061583A1 (en) 1995-06-07 2000-10-19 Cell Therapeutics, Inc. Xanthine derivatives and analogs as cell signaling inhibitors
DE69839392T2 (de) 1997-02-26 2009-05-20 Hokko Chemical Industry Co. Ltd. In 1-stellung substituierte 4-carbamoyl-1,2,4-triazol-5-on-derivate und herbizide
SE9702001D0 (sv) * 1997-05-28 1997-05-28 Astra Pharma Prod Novel compounds
DE19834047A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag Substituierte Pyrazolderivate
DE19834044A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag Neue substituierte Pyrazolderivate
DE69912618T2 (de) 1998-08-28 2004-10-28 Astrazeneca Ab NEUE THIENO[2,3-d]PYRIMIDINDIONE, VERFAHREN FÜR IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG IN DER THERAPIE
DE19943635A1 (de) 1999-09-13 2001-03-15 Bayer Ag Neuartige Aminodicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
DE19943639A1 (de) 1999-09-13 2001-03-15 Bayer Ag Dicarbonsäurederivate mit neuartigen pharmazeutischen Eigenschaften
DE19943634A1 (de) 1999-09-13 2001-04-12 Bayer Ag Neuartige Dicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
DE19943636A1 (de) 1999-09-13 2001-03-15 Bayer Ag Neuartige Dicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
GB2363377B (en) * 2000-06-14 2004-06-09 Astrazeneca Ab Novel thieno[2,3-d]pyrimidinediones and therapeutic uses thereof
AR031176A1 (es) 2000-11-22 2003-09-10 Bayer Ag Nuevos derivados de pirazolpiridina sustituidos con piridina
MXPA03004926A (es) 2001-02-14 2005-02-14 Warner Lambert Co Inhibidores de metaloproteinasas de matriz basados en pirimidinonas fusionadas.
DE10110750A1 (de) 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Neuartige Aminodicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
DE10110749A1 (de) 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Substituierte Aminodicarbonsäurederivate
DE10220570A1 (de) 2002-05-08 2003-11-20 Bayer Ag Carbamat-substituierte Pyrazolopyridine
WO2004014916A1 (en) 2002-08-13 2004-02-19 Warner-Lambert Company Llc Pyrimidine fused bicyclic metalloproteinase inhibitors
US6890923B2 (en) 2002-12-16 2005-05-10 Astrazeneca Ab Compounds
WO2007103776A2 (en) 2006-03-02 2007-09-13 Cv Therapeutics, Inc. A2a adenosine receptor antagonists
EA014233B1 (ru) 2006-06-08 2010-10-29 Эли Лилли Энд Компани Замещенные карбоксамиды
JP2010511628A (ja) 2006-12-01 2010-04-15 ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド A2aアデノシン受容体アンタゴニスト
GB0718432D0 (en) 2007-09-21 2007-10-31 Vernalis R&D Ltd New chemical compounds
DE102010021637A1 (de) 2010-05-26 2011-12-01 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte 5-Fluor-1H-Pyrazolopyridine und ihre Verwendung
EA201390060A1 (ru) 2010-07-09 2013-07-30 Байер Интеллектуэль Проперти Гмбх Аннелированные пиримидины и триазины и их применение для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний
DE102010040233A1 (de) 2010-09-03 2012-03-08 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Bicyclische Aza-Heterocyclen und ihre Verwendung
DE102010043379A1 (de) 2010-11-04 2012-05-10 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte 6-Fluor-1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine und ihre Verwendung
EA030264B1 (ru) 2011-11-11 2018-07-31 Джилид Аполло, Ллс Ингибиторы асс и их применения
JP6417402B2 (ja) 2013-05-10 2018-11-07 ギリアド アポロ, エルエルシー Acc阻害剤及びその使用
CN105358152A (zh) 2013-05-10 2016-02-24 尼普斯阿波罗有限公司 Acc抑制剂和其用途
US9604996B2 (en) * 2013-10-07 2017-03-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Cyclic thienouracil-carboxamides and use thereof
EP3180345B1 (en) 2014-08-11 2018-10-10 Hydra Biosciences, Inc. Thieno- and furo[2,3-d]pyrimidine-2,4[1h,3h]-dione derivatives as trpc5 modulators for the treatment of neuropsychiatric disorders
UY36586A (es) * 2015-03-26 2016-10-31 Bayer Pharma AG Heterociclilmetiltienouracilos y uso de los mismos
AR106472A1 (es) 2015-10-26 2018-01-17 Gilead Apollo Llc Inhibidores de acc y usos de los mismos

Also Published As

Publication number Publication date
IL265531A (en) 2019-05-30
CA3037642A1 (en) 2018-03-29
AU2017329677A1 (en) 2019-04-18
BR112019005795A2 (pt) 2019-06-18
CN109963858A (zh) 2019-07-02
SG11201902588PA (en) 2019-05-30
US20200016159A1 (en) 2020-01-16
TW201825497A (zh) 2018-07-16
KR20190053242A (ko) 2019-05-17
WO2018054846A1 (de) 2018-03-29
PE20190474A1 (es) 2019-04-04
JP2019529452A (ja) 2019-10-17
MX2019003351A (es) 2019-08-05
EP3515919A1 (de) 2019-07-31
UY37415A (es) 2018-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP6716785B2 (ja) Hivウイルス感染症の予防的または治療的処置に有用な治療用化合物
RU2019111357A (ru) N3-циклически замещенные тиеноурацилы и их применение
JP7136886B2 (ja) Hivカプシド阻害剤の固体形態
JP2021178873A (ja) Hivカプシド阻害剤のコリン塩形態
JP7136892B2 (ja) Hivプロテアーゼ阻害剤としての1-ベンジル-2-イミノ-4-フェニル-5-オキソイミダゾリジン誘導体
JP2021530523A (ja) Hivの処置のためのカプシド阻害剤
RU2017124136A (ru) Трициклическое спиро-соединение
JP2014533695A5 (ru)
WO2018049014A1 (en) Dash inhibitors, and uses related thereto
JP2013527242A5 (ru)
JP2006504621A5 (ru)
RU2003100504A (ru) Органические соединения
JP2013527243A5 (ru)
GT200500156A (es) Derivados de acido carboxilico de bencimidazolona
KR20210008070A (ko) 신경 섬유 감작과 연관된 질환의 치료를 위한 1,3-티아졸-2-일 치환된 벤즈아미드
JP2017533930A5 (ru)
JP2017522273A5 (ru)
RU2015150287A (ru) Новые соединения 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-она и 2,3-дигидроизоиндол-1-она
RU2013140793A (ru) Способы лечения легочной гипертензии
JP2017530992A5 (ru)
JP2017533935A5 (ru)
RU2017141001A (ru) Производные 1,4-бензодиазепин-2-она и их применение
JP6010614B2 (ja) 血清尿酸を低下させるための[1,2,4]チアジアジン1,1−ジオキサイド化合物
JP2017514849A5 (ru)
KR20150135110A (ko) p-당단백질의 저해제 및 p-당단백질의 기질 약물을 포함하는 약제학적 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20200921