RU2017144574A - Пероральная композиция целекоксиба для лечения боли - Google Patents

Пероральная композиция целекоксиба для лечения боли Download PDF

Info

Publication number
RU2017144574A
RU2017144574A RU2017144574A RU2017144574A RU2017144574A RU 2017144574 A RU2017144574 A RU 2017144574A RU 2017144574 A RU2017144574 A RU 2017144574A RU 2017144574 A RU2017144574 A RU 2017144574A RU 2017144574 A RU2017144574 A RU 2017144574A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
liquid pharmaceutical
oral liquid
stable oral
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2017144574A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017144574A3 (ru
RU2708254C2 (ru
Inventor
Анкит БАХЕТИ
Биджай Кумар ПАДХИ
Супритха ВАКАДА
Раджив Сингх РАГХУВАНШИ
Original Assignee
Др. Редди'С Лабораториз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Др. Редди'С Лабораториз Лтд. filed Critical Др. Редди'С Лабораториз Лтд.
Publication of RU2017144574A publication Critical patent/RU2017144574A/ru
Publication of RU2017144574A3 publication Critical patent/RU2017144574A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2708254C2 publication Critical patent/RU2708254C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/63—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide
    • A61K31/635—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide having a heterocyclic ring, e.g. sulfadiazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (120)

1. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество целекоксиба, по меньшей мере один солюбилизатор, по меньшей мере один среднецепочечный глицерид, по меньшей мере один полярный растворитель и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, отличающаяся тем, что упомянутая композиция не демонстрирует какого-либо осаждения в желудочном соке, получаемом при моделировании голодания (FaSSGF), при рН 2,0, температуре 37±0,5°С и при перемешивании с частотой 50 об/мин при измерении через 60 мин.
2. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что упомянутая композиция по существу не содержит ингибиторов осаждения, выбранных из группы, которую составляют привитый сополимер поливинилкапролактам-поливинилацетат-полиэтиленгликоль (SOLUPLUS®), блок-сополимеры полиоксиэтилен-полиоксипропилен, плюроники, поливинилпирролидон и полимеры на основе целлюлозы, включая гидроксипропилцеллюлозу и гидроксипропилметилцеллюлозу.
3. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один солюбилизатор представляет собой полиэтоксилированное касторовое масло (доступный на рынке как KOLLIPHOR EL®), лаурилмакроголглицерид (доступный на рынке как GELUCIRE® 44/14) или их комбинацию.
4. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один среднецепочечный глицерид представляет собой глицерилтрикаприлат/трикапрат (доступный на рынке как САРТЕХ® 300), глицерилмонокаприлат (доступный на рынке как CAPMUL® МСМ С8) или их комбинацию.
5. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один полярный растворитель выбран из группы, которую составляют пропиленгликоль, полиэтиленгликоли, имеющие молекулярную массу от 400 до 1000, глицерин, С2-C8 одно- и многоатомные спирты (например, этанол), C7-C18 спирты линейной или разветвленной конфигурации, вода и их смеси.
6. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что терапевтически эффективное количество целекоксиба составляет от приблизительно 1% до приблизительно 80% целекоксиба по массе из расчета на общую массу композиции.
7. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один солюбилизатор присутствует в количестве от приблизительно 10% до приблизительно 70% по массе из расчета на общую массу композиции.
8. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, отличающаяся тем, что массовое соотношение упомянутого по меньшей мере одного солюбилизатора к целекоксибу варьируется от приблизительно 4,0:1,0 до приблизительно 20:1,0.
9. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один полярный растворитель присутствует в количестве от приблизительно 20% до приблизительно 80% по массе из расчета на общую массу композиции.
10. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что массовое соотношение упомянутого по меньшей мере одного солюбилизатора к упомянутому по меньшей мере одному полярному растворителю варьируется от приблизительно 0,60:1,0 до приблизительно 1,8:1,0.
11. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один среднецепочечный глицерид присутствует в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 75% по массе из расчета на общую массу композиции.
12. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-11, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет средний размер капель масла не более чем 500 нм при испытании в 250 мл желудочного сока, получаемого при моделировании голодания (FaSSGF), при рН 2,0, температуре 37°С±0,5°С и при перемешивании с частотой 50 об/мин.
13. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-12, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет вязкость от приблизительно 20 сП (0,02 Па⋅с) до приблизительно 1000 сП (1 Па⋅с).
14. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-13, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет плотность от приблизительно 0,8 г/см3 (800 кг/м3) до приблизительно 2 г/см3 (2000 кг/м3).
15. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-14, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет коэффициент пропускания по меньшей мере 40%.
16. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-15, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет значение рН от приблизительно 3 до приблизительно 7.
17. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-16, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба является на по меньшей мере приблизительно 40% меньшим, чем в обычных композициях целекоксиба, таких как 400 мг пероральные капсулы CELEBREX®.
18. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 17, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба составляет приблизительно 240 мг.
19. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-16, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба является на по меньшей мере приблизительно 55% меньшим, чем в обычных композициях целекоксиба, таких как 400 мг пероральные капсулы CELEBREX®.
20. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 19, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба составляет приблизительно 180 мг.
21. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-16, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба является на по меньшей мере приблизительно 70% меньшим, чем в обычных композициях целекоксиба, таких как 400 мг пероральные капсулы CELEBREX®.
22. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 21, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба составляет приблизительно 120 мг.
23. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-22, которая при пероральном введении человеку, находящемуся в состоянии голодания, обеспечивает по меньшей мере один из следующих фармакокинетических параметров:
AUC(0-15 мин) от приблизительно 10 нг⋅ч/мл до приблизительно 80 нг⋅ч/мл;
AUC(0-30 мин) от приблизительно 80 нг⋅ч/мл до приблизительно 400 нг⋅ч/мл;
AUC(0-1 ч) от приблизительно 400 нг⋅ч/мл до приблизительно 1500 нг⋅ч/мл;
AUC(0-2 ч) от приблизительно 1000 нг⋅ч/мл до приблизительно 4000 нг⋅ч/мл;
AUC(0-t) по меньшей мере приблизительно 2000 нг⋅ч/мл;
AUC(0-∞) по меньшей мере приблизительно 2000 нг⋅ч/мл; и
Tlag не более чем 8 мин.
24. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-23, отличающаяся тем, что упомянутая композиция содержит:
a) терапевтически эффективное количество целекоксиба;
b) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель;
c) по меньшей мере один солюбилизатор в количестве от приблизительно 35% (масс.) до приблизительно 45% (масс.); и
d) по меньшей мере один полярный растворитель в количестве от приблизительно 25% (масс.) до приблизительно 42% (масс.),
при этом солюбилизатор и полярный растворитель присутствуют в соотношении от приблизительно 0,60:1 до приблизительно 1,8:1; и где упомянутая стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция имеет вязкость от приблизительно 20 сП (0,02 Па⋅с) до 1000 сП (1 Па⋅с) и плотность от приблизительно 0,8 г/см3 (800 кг/м3) до приблизительно 2 г/см3 (2000 кг/м3).
25. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция, содержащая от приблизительно 100 мг до 250 мг целекоксиба, по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, по меньшей мере один солюбилизатор, по меньшей мере один среднецепочечный глицерид и по меньшей мере один полярный растворитель, отличающаяся тем, что упомянутая композиция:
a) высвобождает не менее чем приблизительно 70% целекоксиба в течение периода времени продолжительностью 10 минут; или
b) высвобождает не менее чем приблизительно 80% целекоксиба в течение периода времени продолжительностью 15 минут,
в 900 мл 0,01 н раствора HCl с 0,5% лаурилсульфата натрия, при испытании в аппарате USP тип 2 с грузиками при 50 об/мин и температуре 37°С.
26. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 25, отличающаяся тем, что упомянутая композиция по существу не содержит ингибиторов осаждения, выбранных из группы, которую составляют привитый сополимер поливинилкапролактам-поливинилацетат-полиэтиленгликоль (SOLUPLUS®), блок-сополимеры полиоксиэтилен-полиоксипропилен, плюроники, поливинилпирролидон и полимеры на основе целлюлозы, включая гидроксипропилцеллюлозу и гидроксипропилметилцеллюлозу.
27. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 25 или 26, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один солюбилизатор представляет собой полиэтоксилированное касторовое масло (доступное на рынке как KOLLIPHOR EL®), лаурилмакроголглицерид (доступный на рынке как GELUCIRE® 44/14) или их комбинацию.
28. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-27, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один среднецепочечный глицерид представляет собой глицерилтрикаприлат/трикапрат (доступный на рынке как САРТЕХ® 300), глицерилмонокаприлат (доступный на рынке как CAPMUL® МСМ С8) или их комбинацию.
29. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-28, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один полярный растворитель выбран из группы, которую составляют пропиленгликоль, полиэтиленгликоли, имеющие молекулярную массу от 400 до 1000, глицерин, С2-С8 одно- и многоатомные спирты (например, этанол), С7-С18 спирты линейной или разветвленной конфигурации, вода и их смеси.
30. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-29, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба содержит от приблизительно 1% до приблизительно 80% целекоксиба по массе из расчета на общую массу композиции.
31. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-30, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один солюбилизатор присутствует в количестве от приблизительно 10% до приблизительно 70% по массе из расчета на общую массу композиции.
32. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-31, отличающаяся тем, что массовое соотношение упомянутого по меньшей мере одного солюбилизатора к целекоксибу варьируется от приблизительно 4,0:1,0 до приблизительно 20:1,0.
33. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-32, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один полярный растворитель присутствует в количестве от приблизительно 20% до приблизительно 80% по массе из расчета на общую массу композиции.
34. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-33, отличающаяся тем, что массовое соотношение упомянутого по меньшей мере одного солюбилизатора к упомянутому по меньшей мере одному полярному растворителю варьируется от приблизительно 0,60:1,0 до приблизительно 1,8:1,0.
35. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-34, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один среднецепочечный глицерид присутствует в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 75% по массе из расчета на общую массу композиции.
36. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-35, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет средний размер капель масла не более 500 нм при испытании в 250 мл желудочного сока, получаемого при моделировании голодания (FaSSGF), при рН 2,0, температуре 37±0,5°С и при перемешивании с частотой 50 об/мин.
37. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-36, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет вязкость от приблизительно 20 сП (0,02 Па⋅с) до приблизительно 1000 сП (1 Па⋅с).
38. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-37, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет плотность от приблизительно 0,8 г/см3 (800 кг/м3) до приблизительно 2 г/см3 (2000 кг/м3).
39. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-38, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет коэффициент пропускания по меньшей мере 40%.
40. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-39, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет значение рН от приблизительно 3 до приблизительно 7.
41. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-40, которая при пероральном введении человеку, находящемуся в состоянии голодания, обеспечивает по меньшей мере один из следующих фармакокинетических параметров:
AUC(0-15 мин) от приблизительно 10 нг⋅ч/мл до приблизительно 80 нг⋅ч/мл;
AUC(0-30 мин) от приблизительно 80 нг⋅ч/мл до приблизительно 400 нг⋅ч/мл;
AUC(0-1 ч) от приблизительно 400 нг⋅ч/мл до приблизительно 1500 нг⋅ч/мл;
AUC(0-2 ч) от приблизительно 1000 нг⋅ч/мл до приблизительно 4000 нг⋅ч/мл;
AUC(0-t) по меньшей мере приблизительно 2000 нг⋅ч/мл;
AUC(0-∞) по меньшей мере приблизительно 2000 нг⋅ч/мл; и
Tlag не более чем 8 мин.
42. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 25-41, отличающаяся тем, что упомянутая композиция содержит:
a) терапевтически эффективное количество целекоксиба;
b) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель;
c) по меньшей мере один солюбилизатор в количестве от приблизительно 35% (масс.) до приблизительно 45% (масс.); и
d) по меньшей мере один полярный растворитель в количестве от приблизительно 25% (масс.) до приблизительно 42% (масс.),
при этом солюбилизатор и полярный растворитель присутствуют в соотношении от приблизительно 0,60:1 до приблизительно 1,8:1; и где упомянутая стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция имеет вязкость от приблизительно 20 сП (0,02 Па⋅с) до 1000 сП (1 Па⋅с) и плотность от приблизительно 0,8 г/см3 (800 кг/м3) до приблизительно 2 г/см3 (2000 кг/м3).
43. Применение стабильной пероральной жидкой фармацевтической композиции по любому из пп. 1-42 для лечения боли у субъекта.
44. Применение по п. 43, отличающееся тем, что упомянутая стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество целекоксиба, по меньшей мере один солюбилизатор в количестве от приблизительно 35% (масс.) до приблизительно 45% (масс.), по меньшей мере один полярный растворитель в количестве от приблизительно 25% (масс.) до приблизительно 42% (масс.), по меньшей мере один среднецепочечный глицерид и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, при этом упомянутая стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по существу не содержит ингибиторов осаждения.
45. Применение по п. 43 или 44, отличающееся тем, что боль связана с мигренью.
46. Применение по любому из пп. 43-45, отличающееся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба является достаточным для обеспечения отсутствия боли у субъекта не позднее 2 часов после введения стабильной пероральной жидкой фармацевтической композиции.
47. Применение по любому из пп. 43-46, отличающееся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба является достаточным для обеспечения частичного облегчения боли у субъекта не позднее 2 часов после введения стабильной пероральной жидкой фармацевтической композиции.
48. Применение по любому из пп. 43-47, отличающееся тем, что введение стабильной пероральной жидкой фармацевтической композиции приводит к отсутствию боли через 2 ч у по меньшей мере 25% пациентов, подвергаемых лечению.
49. Применение по любому из пп. 43-48, отличающееся тем, что введение стабильной пероральной жидкой фармацевтической композиции приводит к частичному облегчению боли через 2 ч у по меньшей мере 45% пациентов, подвергаемых лечению.
50. Применение по любому из пп. 43-49, отличающееся тем, что введение стабильной пероральной жидкой фармацевтической композиции приводит среди подвергаемых лечению пациентов к увеличению доли пациентов с отсутствием боли через 2 ч, составляющему по меньшей мере 40% по сравнению с такой же долей среди пациентов, подвергаемых обработке плацебо.
51. Применение по любому из пп. 43-50, отличающееся тем, что введение стабильной пероральной жидкой фармацевтической композиции приводит среди подвергаемых лечению пациентов к увеличению доли пациентов с частичным облегчением боли через 2 ч среди подвергаемых лечению, составляющему по меньшей мере 10% по сравнению с такой же долей среди пациентов, подвергаемых обработке плацебо.
52. Применение по любому из пп. 43-51, отличающееся тем, что введение стабильной пероральной жидкой фармацевтической композиции приводит среди подвергаемых лечению пациентов к увеличению доли пациентов с отсутствием боли через 2 ч, составляющему по меньшей мере 10% по сравнению с такой же долей пациентов, подвергаемых лечению имеющимся в продаже лекарственным средством от боли при мигрени, таким как VIOXX 25 (25 мг), VIOXX 50 (50 мг) и CAMBIA 50 (50 мг).
53. Применение по любому из пп. 43-52, отличающееся тем, что введение стабильной пероральной жидкой фармацевтической композиции приводит среди подвергаемых лечению пациентов к увеличению доли пациентов с частичным облегчением боли через 2 ч, составляющему по меньшей мере 10% по сравнению с такой же долей среди пациентов, подвергаемых лечению имеющимся в продаже лекарственным средством от боли при мигрени, таким как VIOXX 25 (25 мг), VIOXX 50 (50 мг) и CAMBIA 50 (50 мг).
54. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция целекоксиба, содержащая
i) терапевтически эффективное количество целекоксиба, по меньшей мере один солюбилизатор, по меньшей мере один среднецепочечный глицерид; и
ii) полярный растворитель, содержащий смесь этанола и глицерина;
отличающаяся тем, что упомянутая композиция попадает в заштрихованную область фазовой диаграммы, как показано на Фиг. 1, где границы стабильной композиции определяются заштрихованной областью или областью между соединительными линиями между шестью точками (а, b, с, d, е и f), при этом упомянутая композиция содержит от приблизительно 1% (масс.) до приблизительно 80% (масс.) целекоксиба и соответствует % (масс.) соотношению основная композиция : этанол : глицерин 0,200:0,024:0,712 для а, 0,200:0,376:0,360 для b, 0,200:0,400:0,336 для с, 0,536:0,400:0,000 для d, 0,900:0,036:0,00 для е и 0,900:0,00:0,036 для f.
55. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 54, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба является на по меньшей мере приблизительно 40% меньшим, чем в обычных композициях целекоксиба, таких как 400 мг пероральные капсулы CELEBREX®.
56. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 55, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба составляет приблизительно 240 мг.
57. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 54, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба является на по меньшей мере приблизительно 55% меньшим, чем в обычнных композициях целекоксиба, таких как 400 мг пероральные капсулы CELEBREX®.
58. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 57, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба составляет приблизительно 180 мг.
59. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 54, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба является на по меньшей мере приблизительно 70% меньшим, чем в обычных композициях целекоксиба, таких как 400 мг пероральные капсулы CELEBREX.
60. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по п. 59, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба составляет приблизительно 120 мг.
61. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-60, которая при пероральном введении человеку, находящемуся в состоянии голодания, обеспечивает по меньшей мере один из следующих фармакокинетических параметров:
AUC(0-15 мин) от приблизительно 10 нг⋅ч/мл до приблизительно 80 нг⋅ч/мл;
AUC(0-30 мин) от приблизительно 80 нг⋅ч/мл до приблизительно 400 нг⋅ч/мл;
AUC(0-1 ч) от приблизительно 400 нг⋅ч/мл до приблизительно 1500 нг⋅ч/мл;
AUC(0-2 ч) от приблизительно 1000 нг⋅ч/мл до приблизительно 4000 нг⋅ч/мл;
AUC(0-t) по меньшей мере приблизительно 2000 нг⋅ч/мл;
AUC(0-∞) по меньшей мере приблизительно 2000 нг⋅ч/мл; и
Tlag не более чем 8 мин.
62. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-61, отличающаяся тем, что упомянутая композиция содержит:
i) терапевтически эффективное количество целекоксиба;
j) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель;
k) по меньшей мере один солюбилизатор в количестве от приблизительно 35% (масс.) до приблизительно 45% (масс.); и
l) по меньшей мере один полярный растворитель в количестве от приблизительно 25% (масс.) до приблизительно 42% (масс.),
при этом солюбилизатор и полярный растворитель присутствуют в соотношении от приблизительно 0,60:1 до приблизительно 1,8:1; и где упомянутая стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция имеет вязкость от приблизительно 20 сП (0,02 Па⋅с) до 1000 сП (1 Па⋅с) и плотность от приблизительно 0,8 г/см3 (800 кг/м3) до приблизительно 2 г/см3 (2000 кг/м3).
63. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-62, отличающаяся тем, что упомянутая композиция не демонстрирует какого-либо осаждения в желудочном соке, получаемом при моделировании голодания (FaSSGF) при рН 2,0, температуре 37±0,5°С и при перемешивании с частотой 50 об/мин при измерении через 60 мин.
64. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-63, отличающаяся тем, что упомянутая композиция по существу не содержит ингибиторов осаждения, выбранных из группы, которую составляют привитый сополимер поливинилкапролактам-поливинилацетат-полиэтиленгликоль (SOLUPLUS®), блок-сополимеры полиоксиэтилен-полиоксипропилен, плюроники, поливинилпирролидон и полимеры на основе целлюлозы, включая гидроксипропилцеллюлозу и гидроксипропилметилцеллюлозу.
65. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-64, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один солюбилизатор представляет собой полиэтоксилированное касторовое масло (доступное на рынке как KOLLIPHOR EL®), лаурилмакроголглицерид (доступный на рынке как GELUCIRE® 44/14) или их комбинацию.
66. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-65, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один среднецепочечный глицерид представляет собой глицерилтрикаприлат/трикапрат (доступный на рынке как САРТЕХ® 300), глицерилмонокаприлат (доступный на рынке как CAPMUL® МСМ С8) или их комбинацию.
67. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-66, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один полярный растворитель выбран из группы, которую составляют пропиленгликоль, полиэтиленгликоли, имеющие молекулярную массу от 400 до 1000, глицерин, С2-С8 одно- и многоатомные спирты (например, этанол), C7-C18 спирты линейной или разветвленной конфигурации, вода и их смеси.
68. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-67, отличающаяся тем, что упомянутое терапевтически эффективное количество целекоксиба содержит от приблизительно 1% до приблизительно 80% целекоксиба по массе из расчета на общую массу композиции.
69. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-68, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один солюбилизатор присутствует в количестве от приблизительно 10% до приблизительно 70% по массе из расчета на общую массу композиции.
70. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-69, отличающаяся тем, что массовое соотношение упомянутого по меньшей мере одного солюбилизатора к целекоксибу варьируется от приблизительно 4,0:1,0 до приблизительно 20:1,0.
71. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-70, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один полярный растворитель присутствует в количестве от приблизительно 20% до приблизительно 80% по массе из расчета на общую массу композиции.
72. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-71, отличающаяся тем, что массовое соотношение упомянутого по меньшей мере одного солюбилизатора к упомянутому по меньшей мере одному полярному растворителю варьируется от приблизительно 0,60:1,0 до приблизительно 1,8:1,0.
73. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-72, отличающаяся тем, что упомянутый по меньшей мере один среднецепочечный глицерид присутствует в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 75% по массе из расчета на общую массу композиции.
74. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-73, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет средний размер капель масла не более чем 500 нм при испытании в 250 мл желудочного сока, получаемого при моделировании голодания (FaSSGF), при рН 2,0, температуре 37±0,5°С и при перемешивании с частотой 50 об/мин.
75. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-74, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет вязкость от приблизительно 20 сП (0,02 Па⋅с) до приблизительно 1000 сП (1 Па⋅с).
76. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-75, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет плотность от приблизительно 0,8 г/см3 (800 кг/м3) до приблизительно 2 г/см3 (2000 кг/м3).
77. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-76, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет коэффициент пропускания по меньшей мере 40%.
78. Стабильная пероральная жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп. 54-77, отличающаяся тем, что упомянутая композиция имеет значение рН от приблизительно 3 до приблизительно 7.
RU2017144574A 2015-05-28 2016-05-27 Пероральная композиция целекоксиба для лечения боли RU2708254C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN2682CH2015 2015-05-28
IN2682/CHE/2015 2015-05-28
IN6614CH2015 2015-12-10
IN6614/CHE/2015 2015-12-10
PCT/US2016/034844 WO2016191744A1 (en) 2015-05-28 2016-05-27 Oral composition of celecoxib for treatment of pain

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019138668A Division RU2795918C1 (ru) 2015-05-28 2016-05-27 Пероральная композиция целекоксиба для лечения боли

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017144574A true RU2017144574A (ru) 2019-06-28
RU2017144574A3 RU2017144574A3 (ru) 2019-07-17
RU2708254C2 RU2708254C2 (ru) 2019-12-05

Family

ID=56137539

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017144574A RU2708254C2 (ru) 2015-05-28 2016-05-27 Пероральная композиция целекоксиба для лечения боли

Country Status (13)

Country Link
US (7) US9572819B2 (ru)
EP (1) EP3302429A1 (ru)
JP (1) JP6605047B2 (ru)
KR (1) KR101994129B1 (ru)
CN (3) CN117547528A (ru)
AU (2) AU2016267685A1 (ru)
BR (1) BR112017025445A2 (ru)
CA (1) CA2987272C (ru)
EA (1) EA038013B1 (ru)
MX (1) MX2017015238A (ru)
NZ (1) NZ737561A (ru)
RU (1) RU2708254C2 (ru)
WO (1) WO2016191744A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6605047B2 (ja) * 2015-05-28 2019-11-13 ドクター・レディーズ・ラボラトリーズ・リミテッド 疼痛治療のためのセレコキシブの経口用組成物
BR112018074486A2 (pt) * 2016-05-27 2019-05-28 Dr Reddy´S Laboratories Ltd composição oral de celecoxib para tratamento da dor
US11018667B2 (en) 2018-01-05 2021-05-25 Darfon Electronics Corp. Optical keyswitch
US11770123B2 (en) 2018-01-05 2023-09-26 Darfon Electronics Corp. Optical keyswitch comprising a keycap having a light transmission area and a keycap projection area projected on a circuit board
CN114681470A (zh) * 2020-12-28 2022-07-01 雷迪博士实验室有限公司 治疗疼痛的方法
US11721500B2 (en) 2021-04-07 2023-08-08 Darfon Electronics Corp. Keyswitch assembly and support mechanism thereof
US11735379B2 (en) 2021-04-07 2023-08-22 Darfon Electronics Corp. Keyswitch assembly

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK0580860T4 (da) 1991-04-16 2005-03-21 Nippon Shinyaku Co Ltd Fremgangsmåde til fremstilling af en fast dispersion
US5466823A (en) 1993-11-30 1995-11-14 G.D. Searle & Co. Substituted pyrazolyl benzenesulfonamides
NZ536355A (en) 1993-11-30 2006-08-31 Searle & Co Method of treating inflammation using substituted pyrazolyl benzenesulfonamides
GB9405304D0 (en) 1994-03-16 1994-04-27 Scherer Ltd R P Delivery systems for hydrophobic drugs
US5993858A (en) 1996-06-14 1999-11-30 Port Systems L.L.C. Method and formulation for increasing the bioavailability of poorly water-soluble drugs
CA2294032A1 (en) 1997-07-29 1999-02-11 Pharmacia & Upjohn Company Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds
JP4815053B2 (ja) 1998-08-13 2011-11-16 シーマ・ラブス、インコーポレイテッド 経口投与の固形投与形態物としてのマイクロエマルション
SA99191255B1 (ar) * 1998-11-30 2006-11-25 جي دي سيرل اند كو مركبات سيليكوكسيب celecoxib
IL143580A0 (en) 1998-12-11 2002-04-21 Pharmasolutions Inc Pharmaceutical compositions containing lipophilic drugs and methods for the preparation thereof
US7374779B2 (en) 1999-02-26 2008-05-20 Lipocine, Inc. Pharmaceutical formulations and systems for improved absorption and multistage release of active agents
US6761903B2 (en) 1999-06-30 2004-07-13 Lipocine, Inc. Clear oil-containing pharmaceutical compositions containing a therapeutic agent
US6294192B1 (en) 1999-02-26 2001-09-25 Lipocine, Inc. Triglyceride-free compositions and methods for improved delivery of hydrophobic therapeutic agents
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
US6267985B1 (en) 1999-06-30 2001-07-31 Lipocine Inc. Clear oil-containing pharmaceutical compositions
US6383471B1 (en) * 1999-04-06 2002-05-07 Lipocine, Inc. Compositions and methods for improved delivery of ionizable hydrophobic therapeutic agents
US6057289A (en) 1999-04-30 2000-05-02 Pharmasolutions, Inc. Pharmaceutical composition comprising cyclosporin in association with a carrier in a self-emulsifying drug delivery system
US6720001B2 (en) 1999-10-18 2004-04-13 Lipocine, Inc. Emulsion compositions for polyfunctional active ingredients
AU784490B2 (en) * 1999-12-08 2006-04-13 Pharmacia Corporation Cyclooxygenase-2 inhibitor compositions having rapid onset of therapeutic effect
HUP0201450A3 (en) * 1999-12-08 2003-02-28 Pharmacia Corp Chicago Solid-state form of celecoxib having enhanced bioavailability, pharmaceutical compositions containing it and their preparation
CA2406226A1 (en) 2000-04-18 2001-10-25 Pharmacia Corporation Rapid-onset formulation of a selective cyclooxigenase-2
US20080009467A1 (en) * 2000-05-01 2008-01-10 Accera, Inc. Combinations of medium chain triglycerides and therapeutic agents for the treatment and prevention of alzheimers disease and other diseases resulting from reduced neuronal metabolism
MY120279A (en) * 2000-05-26 2005-09-30 Pharmacia Corp Use of a celecoxib composition for fast pain relief
US6555558B2 (en) 2000-10-31 2003-04-29 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Oral dosage self-emulsifying formulations of pyranone protease inhibitors
BR0210505A (pt) 2001-06-21 2004-05-18 Pfizer Prod Inc Formulações auto-emulsionantes de inibidores da proteìna de transferência de ésteres de colesterilo
US20030073609A1 (en) * 2001-06-29 2003-04-17 Pinkerton Thomas C. Enhanced pharmacokinetic profile of intradermally delivered substances
IL164163A0 (en) 2002-04-09 2005-12-18 Pharmacia Corp Process for preparing a finely self-emulsifiable pharmaceutical composition
US6689382B2 (en) * 2002-05-15 2004-02-10 Procaps S.A. Soft shell gelatin capsules containing non-steroidal anti-inflammatories
AU2003243699B2 (en) 2002-06-21 2009-01-15 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions with improved dissolution
AU2003295846A1 (en) * 2002-11-26 2004-06-18 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulations of celcoxib
EP1706098A4 (en) 2003-11-26 2012-08-15 Supernus Pharmaceuticals Inc MICELLAR SYSTEMS SUITABLE FOR THE DELIVERY OF LIPOPHILIC OR HYDROPHOBIC COMPOUNDS
BRPI0709410A2 (pt) 2006-03-20 2011-07-12 Javelin Pharmaceuticals Inc composição farmacêutica e método para tratar um mamìfero necessitando de um agente analgésico, anti-inflamatório ou um antipirético
EP1961412A1 (en) 2006-12-27 2008-08-27 LEK Pharmaceuticals D.D. Self-microemulsifying drug delivery systems
WO2008115572A1 (en) 2007-03-21 2008-09-25 Theraquest Biosciences, Inc. Methods and compositions of nsaids
WO2009063367A1 (en) * 2007-11-15 2009-05-22 Pfizer Products Inc. Dosage forms comprising celecoxib providing both rapid and sustained pain relief
WO2010150144A2 (en) 2009-06-25 2010-12-29 Wockhardt Research Centre Low dose pharmaceutical compositions of celecoxib
EP2311446A1 (en) * 2009-10-16 2011-04-20 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Compositions comprising Tramadol and Celecoxib in the treatment of pain
EP2340819A1 (en) * 2009-12-23 2011-07-06 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Compositions comprising venlafaxine and celecoxib in the treatment of pain
US9415035B2 (en) * 2010-09-17 2016-08-16 Maine Natural Health Company, Inc. Compositions containing omega-3 oil with an anti-inflammatory agent and uses thereof
KR101413846B1 (ko) * 2012-04-12 2014-06-30 주식회사 종근당 ４－［５－（４－메칠페닐）－３－（트리플루오로메칠）피라졸－１－일］벤젠술폰아미드 화합물 함유 액상 조성물
KR101455901B1 (ko) * 2012-05-04 2014-11-03 성균관대학교산학협력단 세레콕시브 및 폴록사머를 포함하는 공융 혼합물
KR20140100170A (ko) * 2013-02-05 2014-08-14 에스케이케미칼주식회사 셀레콕시브 경구투여용 조성물
MX349193B (es) 2013-08-27 2017-07-18 Alparis Sa De Cv Capsula con contenido liquido con un antiinflamatorio.
CA2939562C (en) * 2014-02-11 2023-02-14 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Parenteral compositions of celecoxib
US20150342893A1 (en) * 2014-05-29 2015-12-03 Sigmoid Pharma Limited Celecoxib formulations useful for treating colorectal cancer
JP6605047B2 (ja) * 2015-05-28 2019-11-13 ドクター・レディーズ・ラボラトリーズ・リミテッド 疼痛治療のためのセレコキシブの経口用組成物
RU2017145602A (ru) * 2015-05-29 2019-07-02 Кил Лэборетериз, Инк. Жидкие композиции целекоксиба для перорального введения

Also Published As

Publication number Publication date
WO2016191744A1 (en) 2016-12-01
CN107847437A (zh) 2018-03-27
US10799517B2 (en) 2020-10-13
EA038013B1 (ru) 2021-06-23
BR112017025445A2 (pt) 2018-08-07
US20180008619A1 (en) 2018-01-11
NZ737561A (en) 2019-08-30
EP3302429A1 (en) 2018-04-11
RU2017144574A3 (ru) 2019-07-17
JP6605047B2 (ja) 2019-11-13
US9949990B2 (en) 2018-04-24
KR20180012277A (ko) 2018-02-05
US20180200271A1 (en) 2018-07-19
US9795620B2 (en) 2017-10-24
WO2016191744A8 (en) 2018-01-25
RU2708254C2 (ru) 2019-12-05
US20220241298A1 (en) 2022-08-04
CA2987272A1 (en) 2016-12-01
CN114209707A (zh) 2022-03-22
US20160346301A1 (en) 2016-12-01
EA201792530A1 (ru) 2018-10-31
AU2016267685A1 (en) 2017-12-07
US10376527B2 (en) 2019-08-13
AU2019203815A1 (en) 2019-06-20
US20190224219A1 (en) 2019-07-25
CN117547528A (zh) 2024-02-13
US20170119798A1 (en) 2017-05-04
MX2017015238A (es) 2018-02-19
US9572819B2 (en) 2017-02-21
JP2018516266A (ja) 2018-06-21
CN107847437B (zh) 2024-03-26
US20180200270A1 (en) 2018-07-19
KR101994129B1 (ko) 2019-06-28
CA2987272C (en) 2019-08-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017144574A (ru) Пероральная композиция целекоксиба для лечения боли
FI2346495T4 (fi) Farmaseuttinen formulaatio 514
JP2012518008A (ja) 非晶質ｃｄｄｏ−ｍｅを含有する遅延放出性経口投薬組成物
CN114599346A (zh) 一种含有醋酸阿比特龙的药物组合物及其制备方法和应用
KR20170057435A (ko) 궤양성 대장염의 치료용 의약 조성물
WO2010138652A1 (en) Methods for treating kaposi sarcoma
JP2009155282A (ja) 固体分散体含有医薬組成物
EA026815B1 (ru) Пероральная лекарственная форма, содержащая палоносетрон и нетупитант, капсульная лекарственная форма, способ лечения тошноты и рвоты
EP3033085A1 (en) Dosage form comprising enzalutamide
JP2018516266A5 (ru)
RU2019103297A (ru) Гастроретентивные составы для перорального введения и пути их применения
US20240016732A1 (en) Oral composition of celecoxib for treatment of pain
JP2013545802A5 (ru)
WO2005123133A1 (en) A process for preparing ibuprofen soft gelatin capsules
JP7301883B2 (ja) Ｈｃ－１１１９製剤及びその製造方法と使用
RU2021102950A (ru) Твердые фармацевтические композиции для лечения вируса гепатита с
JP7241214B2 (ja) ロキソプロフェン又はその塩及びビタミンｅを含有する経口用医薬組成物
JP2018123140A (ja) 活性成分（ｉ）含有組成物及びその製造方法
JP5503939B2 (ja) アゼラスチン塩酸塩含有カプセル剤
JP2024508514A (ja) 選択的ｃｂ２受容体アゴニストによる処置の方法
CN108969498B (zh) 一种盐酸替扎尼定缓释制剂及其制备工艺和用途
KR20140100170A (ko) 셀레콕시브 경구투여용 조성물
WO2013088216A1 (en) Mixed poloxamer excipients
WO2021229278A1 (es) Solucion liquida concentrada de antiandrogenos no esteroideos y procedimiento para preparar la solución
JP2016504391A (ja) ロラゼパムの制御放出製剤