RU2017130595A - Диазабензофторантреновые соединения - Google Patents
Диазабензофторантреновые соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017130595A RU2017130595A RU2017130595A RU2017130595A RU2017130595A RU 2017130595 A RU2017130595 A RU 2017130595A RU 2017130595 A RU2017130595 A RU 2017130595A RU 2017130595 A RU2017130595 A RU 2017130595A RU 2017130595 A RU2017130595 A RU 2017130595A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- independently selected
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salts
- tautomers
- alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D461/00—Heterocyclic compounds containing indolo [3,2,1-d,e] pyrido [3,2,1,j] [1,5]-naphthyridine ring systems, e.g. vincamine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Claims (56)
1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли или таутомеры,
где
каждый из R1 и R3 независимо выбран из H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO или COOH; или
каждый из R1 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенных R01 C(=O)NH2, S(=O)NH2, S(=O)2NH2, C1-10алкила, C1-10гетероалкила, циклического C3-10гидрокарбила, гетероциклического C3-10гидрокарбила, C1-10алкила, замещенного C3-10циклогидрокарбилом или C3-10гетероциклогидрокарбилом, C1-10гетероалкила, замещенного C3-10циклогидрокарбилом или C3-10гетероциклогидрокарбилом, C1-10алкенила и C1-10гетероалкенила;
R01 выбран из F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO, COOH, C(=O)NH2, S(=O)NH2, S(=O)2NH2 или R02;
R02 выбран из C1-10алкила, C1-10гетероалкила, C3-10циклоалкила, гетероциклического C3-10алкила, аминоацила или 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группы;
при этом «гетеро-» означает гетероатом или содержащую гетероатом группу, которые выбраны из группы, состоящей из -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, =O, =S, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- и -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-;
каждый из Rd3-d9 независимо выбран из H, NH2 или R02;
R02 необязательно замещен R001;
R001 выбран из F, Cl, Br, I, CN, OH, N(CH3)2, NH(CH3), NH2, CHO, COOH, C(=O)NH2, S(=O)NH2, S(=O)2NH2, трифторметила, аминометила, гидроксиметила, метила, метокси, формила, метоксикарбонила, метансульфонила или метилсульфинила; число каждого из R01, R001, гетероатомов или содержащих гетероатом групп независимо выбрано из 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п. 1, его фармацевтически приемлемые соли или таутомеры, где
каждый из R101-105 независимо выбран из C1-6алкила или C1-6гетероалкила, каждый из которых необязательно замещен R001; или
3. Соединение по п. 2, его фармацевтически приемлемые соли или таутомеры, где
4. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемые соли, где
5. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемые соли или таутомеры, где
где
от нуля до двух T21-23 представляют собой N, а остальные представляют собой C(Rt);
D21 выбран из -C(Rd1)(Rd2)-, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-;
T24 выбран из N или C(Rt);
каждый из D22-24 независимо выбран из -C(Rd1)(Rd2)-, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(Rd8)C(=O)N(Rd9)-;
от нуля до двух T25-29 представляют собой N, а остальные представляют собой C(Rt);
необязательно любые два из Rt и Rd1-d9 связаны вместе с общим атомом или группой атомов с образованием одного или двух 3-8-членных колец;
каждый из Rt, Rd1 и Rd2 независимо выбран из H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO, COOH, C(=O)NH2, S(=O)NH2 или S(=O)2NH2; или
каждый из Rt, Rd1 и Rd2 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенных R01 C1-10алкила, C1-10гетероалкила, циклического C3-10гидрокарбила или гетероциклического C3-10гидрокарбила, C1-10алкила, замещенного C3-10циклогидрокарбилом или C3-10гетероциклогидрокарбилом, C1-10гетероалкила, замещенного C3-10циклогидрокарбилом или C3-10гетероциклогидрокарбилом, C1-10алкенила и C1-10гетероалкенила;
при этом остальные переменные определены в п. 1.
6. Соединение по п. 5, его фармацевтически приемлемые соли или таутомеры, где
A представляет собой 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен 0, 1, 2 или 3 Rt.
7. Соединение по п. 6, его фармацевтически приемлемые соли или таутомеры, где
8. Соединение по п. 5, его фармацевтически приемлемые соли или таутомеры, где
каждый из Rt и Rd1-d9 независимо выбран из H, NH2 или CN; или
C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, гетероциклического C3-6алкила, 5-6-членной ненасыщенной гетероциклической группы или аминоацила, каждый из которых необязательно замещен R001;
каждый из Rt и Rd1-d2 независимо выбран из F, Cl, Br или I;
каждый из Rt и Rd1-d9 предпочтительно независимо выбран из C1-6алкиламино, N,N-ди(C1-3алкил)амино, C1-6алкокси, C1-6алканоила, C1-6алкоксикарбонила, C1-6алкилсульфонила, C1-6алкилсульфинила, C3-6циклоалкила, C3-6циклоалкиламино, гетероциклического C3-6алкиламино, C3-6циклоалкокси, C3-6циклоалкилацила, циклического C3-6алкоксикарбонила, C3-6циклоалкилсульфонила, C3-6циклоалкилсульфинила, аминоацила или 5-6-членного ненасыщенного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен R001;
каждый из Rt и Rd1-d9 более предпочтительно независимо выбран из 5-6-членного арила или 5-6-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен R001;
каждый из Rt и Rd1-d9 более предпочтительно независимо выбран из фенила, пиридила или тиенила, каждый из которых необязательно замещен R001.
11. Соединение по п. 10, его фармацевтически приемлемые соли или таутомеры, где каждый из R1-3 независимо выбран из
12. Соединение по п. 1, выбранное из
13. Применение соединения по любому из пп. 1-12, его фармацевтически приемлемых солей или таутомеров в изготовлении лекарственного препарата для лечения апоплексии головного мозга или эпилепсии.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201510058257.7A CN105985333A (zh) | 2015-02-04 | 2015-02-04 | 二氮杂-苯并荧蒽类化合物 |
CN201510058257.7 | 2015-02-04 | ||
CN201610052158 | 2016-01-26 | ||
CN201610052158.2 | 2016-01-26 | ||
PCT/CN2016/073143 WO2016124129A1 (zh) | 2015-02-04 | 2016-02-02 | 二氮杂-苯并荧蒽类化合物 |
Publications (4)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2017130595A3 RU2017130595A3 (ru) | 2019-03-04 |
RU2017130595A true RU2017130595A (ru) | 2019-03-04 |
RU2697513C2 RU2697513C2 (ru) | 2019-08-15 |
RU2697513C9 RU2697513C9 (ru) | 2019-12-19 |
Family
ID=56563466
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2017130595A RU2697513C9 (ru) | 2015-02-04 | 2016-02-02 | Диазабензофторантреновые соединения |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US10017507B2 (ru) |
EP (1) | EP3255044B1 (ru) |
JP (1) | JP6434170B2 (ru) |
KR (1) | KR101998011B1 (ru) |
CN (1) | CN107614498B (ru) |
AU (1) | AU2016214802B2 (ru) |
BR (1) | BR112017016819B1 (ru) |
ES (1) | ES2802526T3 (ru) |
IL (1) | IL253813B (ru) |
PH (1) | PH12017501404A1 (ru) |
RU (1) | RU2697513C9 (ru) |
TW (1) | TWI706950B (ru) |
UA (1) | UA121882C2 (ru) |
WO (1) | WO2016124129A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201706005B (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR101998011B1 (ko) * | 2015-02-04 | 2019-07-08 | 하얼빈 파마슈티컬 그룹 컴퍼니.,리미티드. 제너럴 파마슈티컬 팩토리 | 디아자-벤조플루오란텐류 화합물 |
CN109563090B (zh) * | 2016-08-04 | 2021-02-23 | 哈药集团制药总厂 | 二氮杂-苯并荧蒽类化合物的盐型和晶型 |
CN114920743B (zh) * | 2022-05-09 | 2023-08-04 | 南京中医药大学 | 一种吲哚生物碱及其制备方法与应用 |
CN114939190B (zh) * | 2022-06-14 | 2024-01-12 | 健诺维(成都)生物科技有限公司 | 一种用于青光眼治疗的引流管材料及其制备方法 |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IT1142026B (it) * | 1981-07-21 | 1986-10-08 | Ausonia Farma Srl | Nuovo composto ad attivita' eumetabolica cerebrale |
HU191694B (en) * | 1984-07-11 | 1987-03-30 | Richter Gedeon Vegyeszet | Process for production of new derivatives of amineburnan carbonic acid |
JPH02152979A (ja) * | 1988-12-06 | 1990-06-12 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | アポビンカミン酸誘導体 |
CA2036337C (fr) * | 1990-02-15 | 2003-04-15 | Francois Clemence | Derives de la 20,21-dinoreburnamenine, leur procede de preparation et les nouveaux intermediaires ainsi obtenus, leur application comme medicaments et les compositions les renfermant |
JPH0867681A (ja) * | 1994-06-24 | 1996-03-12 | Hiroyoshi Hidaka | アポビンカミン酸誘導体及びこれを含有する医薬 |
CN100500146C (zh) * | 2003-10-28 | 2009-06-17 | 墨西哥国立自治大学 | 长春西汀及其衍生物在癫痫及其并发症的治疗和预防中的应用 |
RU2525433C2 (ru) * | 2011-10-05 | 2014-08-10 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Фарма Старт" | Лекарственный препарат винкамина в форме матричных таблеток для улучшения мозгового кровообращения и способ его изготовления |
HU230482B1 (hu) * | 2011-11-22 | 2016-07-28 | Richter Gedeon Nyrt. | Egy új diaza-benzofluorantén analóg gyógyszer |
EP3461482A1 (en) * | 2012-03-16 | 2019-04-03 | Children's Medical Center Corporation | Calcium channel blockers for the treatment of ribosomal disorders and ribosomapathies |
AU2013305591B2 (en) * | 2012-08-24 | 2017-04-13 | Board Of Regents Of The University Of Texas System | Pro-neurogenic compounds |
KR101998011B1 (ko) * | 2015-02-04 | 2019-07-08 | 하얼빈 파마슈티컬 그룹 컴퍼니.,리미티드. 제너럴 파마슈티컬 팩토리 | 디아자-벤조플루오란텐류 화합물 |
-
2016
- 2016-02-02 KR KR1020177024794A patent/KR101998011B1/ko active IP Right Grant
- 2016-02-02 EP EP16746124.3A patent/EP3255044B1/en active Active
- 2016-02-02 AU AU2016214802A patent/AU2016214802B2/en active Active
- 2016-02-02 ES ES16746124T patent/ES2802526T3/es active Active
- 2016-02-02 US US15/548,776 patent/US10017507B2/en active Active
- 2016-02-02 UA UAA201708745A patent/UA121882C2/uk unknown
- 2016-02-02 RU RU2017130595A patent/RU2697513C9/ru active
- 2016-02-02 CN CN201680015258.6A patent/CN107614498B/zh active Active
- 2016-02-02 WO PCT/CN2016/073143 patent/WO2016124129A1/zh active Application Filing
- 2016-02-02 JP JP2017559752A patent/JP6434170B2/ja active Active
- 2016-02-02 BR BR112017016819-7A patent/BR112017016819B1/pt active IP Right Grant
- 2016-02-03 TW TW105103621A patent/TWI706950B/zh active
-
2017
- 2017-08-03 IL IL253813A patent/IL253813B/en active IP Right Grant
- 2017-08-04 PH PH12017501404A patent/PH12017501404A1/en unknown
- 2017-09-04 ZA ZA2017/06005A patent/ZA201706005B/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
UA121882C2 (uk) | 2020-08-10 |
BR112017016819B1 (pt) | 2022-12-13 |
WO2016124129A1 (zh) | 2016-08-11 |
ZA201706005B (en) | 2020-01-29 |
KR101998011B1 (ko) | 2019-07-08 |
CN107614498A (zh) | 2018-01-19 |
RU2017130595A3 (ru) | 2019-03-04 |
US10017507B2 (en) | 2018-07-10 |
TW201639836A (zh) | 2016-11-16 |
TWI706950B (zh) | 2020-10-11 |
EP3255044B1 (en) | 2020-04-01 |
IL253813B (en) | 2020-08-31 |
RU2697513C9 (ru) | 2019-12-19 |
IL253813A0 (en) | 2017-09-28 |
KR20170109671A (ko) | 2017-09-29 |
PH12017501404A1 (en) | 2018-01-15 |
ES2802526T3 (es) | 2021-01-20 |
JP6434170B2 (ja) | 2018-12-05 |
EP3255044A1 (en) | 2017-12-13 |
CN107614498B (zh) | 2020-06-05 |
EP3255044A4 (en) | 2018-01-17 |
JP2018506582A (ja) | 2018-03-08 |
RU2697513C2 (ru) | 2019-08-15 |
AU2016214802B2 (en) | 2018-08-30 |
BR112017016819A2 (pt) | 2018-04-03 |
US20180016270A1 (en) | 2018-01-18 |
AU2016214802A1 (en) | 2017-09-14 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2477723C2 (ru) | Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе | |
RU2017130595A (ru) | Диазабензофторантреновые соединения | |
RU2020110780A (ru) | Ингибитор fgfr и его медицинское применение | |
RU2460730C2 (ru) | Новые производные n-(8-гетероарилтетрагидронафталин-2-ил)-или n-(5-гетероарилхроман-3-ил)-карбоксамида для лечения боли | |
RU2021100040A (ru) | Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания | |
AR084174A1 (es) | Compuestos de imidazol-2-benzamida utiles para el tratamiento de osteoartritis y una composicion farmaceutica | |
RU2017121588A (ru) | Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания | |
RU2014129742A (ru) | Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc | |
JP2017501237A5 (ru) | ||
SI2961736T1 (en) | Histone demethylase inhibitors | |
RU2016135922A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
RU2014103587A (ru) | Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4 | |
JP2017538689A5 (ru) | ||
RU2015106915A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ α7 НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | |
RU2017117559A (ru) | Бензопроизводные с шестичленным кольцом в качестве ингибитора dpp-4 и их применение | |
JP2016540809A5 (ru) | ||
RU2016104844A (ru) | Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора | |
JP2014518543A5 (ru) | ||
AR093937A1 (es) | Compuestos quimicos | |
RU2017131354A (ru) | Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия | |
AR098522A1 (es) | Compuesto de triazolo-piridina | |
JP2017508795A5 (ru) | ||
RU2017145930A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ) | |
JP2014532730A5 (ja) | オピオイド受容体の調節物質およびそれを含む薬学的組成物 | |
JP2015500842A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
TH4A | Reissue of patent specification |