RU2017118733A - Фармацевтическая композиция для перорального приема, содержащая таксан - Google Patents
Фармацевтическая композиция для перорального приема, содержащая таксан Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017118733A RU2017118733A RU2017118733A RU2017118733A RU2017118733A RU 2017118733 A RU2017118733 A RU 2017118733A RU 2017118733 A RU2017118733 A RU 2017118733A RU 2017118733 A RU2017118733 A RU 2017118733A RU 2017118733 A RU2017118733 A RU 2017118733A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- glycerol
- pharmaceutical composition
- oral administration
- glyceride
- oleoyl
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 18
- -1 oleoyl glycerin Chemical compound 0.000 claims 19
- RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 1-oleoylglycerol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims 12
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 claims 12
- PHYFQTYBJUILEZ-UHFFFAOYSA-N Trioleoylglycerol Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC PHYFQTYBJUILEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 10
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 10
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 10
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- PHYFQTYBJUILEZ-IUPFWZBJSA-N triolein Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC PHYFQTYBJUILEZ-IUPFWZBJSA-N 0.000 claims 10
- RZRNAYUHWVFMIP-GDCKJWNLSA-N 3-oleoyl-sn-glycerol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@H](O)CO RZRNAYUHWVFMIP-GDCKJWNLSA-N 0.000 claims 9
- 229940123237 Taxane Drugs 0.000 claims 9
- DRAWQKGUORNASA-XPWSMXQVSA-N [2-hydroxy-3-[(e)-octadec-9-enoyl]oxypropyl] (e)-octadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCC\C=C\CCCCCCCC(=O)OCC(O)COC(=O)CCCCCCC\C=C\CCCCCCCC DRAWQKGUORNASA-XPWSMXQVSA-N 0.000 claims 9
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 9
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 9
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 9
- DKPFODGZWDEEBT-QFIAKTPHSA-N taxane Chemical class C([C@]1(C)CCC[C@@H](C)[C@H]1C1)C[C@H]2[C@H](C)CC[C@@H]1C2(C)C DKPFODGZWDEEBT-QFIAKTPHSA-N 0.000 claims 9
- 229920002675 Polyoxyl Polymers 0.000 claims 7
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 5
- 125000000400 lauroyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 125000003696 stearoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- UYXTWWCETRIEDR-UHFFFAOYSA-N Tributyrin Chemical compound CCCC(=O)OCC(OC(=O)CCC)COC(=O)CCC UYXTWWCETRIEDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000007901 soft capsule Substances 0.000 claims 2
- RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N taxol Chemical compound O([C@@H]1[C@@]2(C[C@@H](C(C)=C(C2(C)C)[C@H](C([C@]2(C)[C@@H](O)C[C@H]3OC[C@]3([C@H]21)OC(C)=O)=O)OC(=O)C)OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)O)C(=O)C1=CC=CC=C1 RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N 0.000 claims 2
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- VMPHSYLJUKZBJJ-UHFFFAOYSA-N trilaurin Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCC VMPHSYLJUKZBJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- PVNIQBQSYATKKL-UHFFFAOYSA-N tripalmitin Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC PVNIQBQSYATKKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- TYLVGQKNNUHXIP-MHHARFCSSA-N 10-deacetyltaxol Chemical compound O([C@H]1[C@H]2[C@@](C([C@H](O)C3=C(C)[C@@H](OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=4C=CC=CC=4)C=4C=CC=CC=4)C[C@]1(O)C3(C)C)=O)(C)[C@@H](O)C[C@H]1OC[C@]12OC(=O)C)C(=O)C1=CC=CC=C1 TYLVGQKNNUHXIP-MHHARFCSSA-N 0.000 claims 1
- YRIMSXJXBHUHJT-UHFFFAOYSA-N 2,3-di(nonanoyloxy)propyl nonanoate Chemical compound CCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCC YRIMSXJXBHUHJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PZJLFHDNXGAZHU-UHFFFAOYSA-N 2,3-di(pentanoyloxy)propyl pentanoate Chemical compound CCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCC)COC(=O)CCCC PZJLFHDNXGAZHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TYLVGQKNNUHXIP-DIYBZAJCSA-N 7-epi 10-desacetyl paclitaxel Chemical compound O([C@H]1[C@H]2[C@@](C([C@H](O)C3=C(C)[C@@H](OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=4C=CC=CC=4)C=4C=CC=CC=4)C[C@]1(O)C3(C)C)=O)(C)[C@H](O)C[C@H]1OC[C@]12OC(=O)C)C(=O)C1=CC=CC=C1 TYLVGQKNNUHXIP-DIYBZAJCSA-N 0.000 claims 1
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MBXVIRZWSHICAV-UHFFFAOYSA-N Glycerol triundecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCC MBXVIRZWSHICAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N N-debenzoyl-N-(tert-butoxycarbonyl)-10-deacetyltaxol Chemical compound O([C@H]1[C@H]2[C@@](C([C@H](O)C3=C(C)[C@@H](OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)OC(C)(C)C)C=4C=CC=CC=4)C[C@]1(O)C3(C)C)=O)(C)[C@@H](O)C[C@H]1OC[C@]12OC(=O)C)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N 0.000 claims 1
- 229930012538 Paclitaxel Natural products 0.000 claims 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 claims 1
- FBFWDBGUSMGXPI-UHFFFAOYSA-N TG(17:0/17:0/17:0) Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCC FBFWDBGUSMGXPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BAECOWNUKCLBPZ-HIUWNOOHSA-N Triolein Natural products O([C@H](OCC(=O)CCCCCCC/C=C\CCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCC/C=C\CCCCCCCC)C(=O)CCCCCCC/C=C\CCCCCCCC BAECOWNUKCLBPZ-HIUWNOOHSA-N 0.000 claims 1
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 229960003668 docetaxel Drugs 0.000 claims 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 claims 1
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 claims 1
- 229960001592 paclitaxel Drugs 0.000 claims 1
- 229940051841 polyoxyethylene ether Drugs 0.000 claims 1
- 229920000056 polyoxyethylene ether Polymers 0.000 claims 1
- 229920002503 polyoxyethylene-polyoxypropylene Polymers 0.000 claims 1
- 229960002622 triacetin Drugs 0.000 claims 1
- 229940121343 tricaprilin Drugs 0.000 claims 1
- MAYCICSNZYXLHB-UHFFFAOYSA-N tricaproin Chemical compound CCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCC)COC(=O)CCCCC MAYCICSNZYXLHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PJHKBYALYHRYSK-UHFFFAOYSA-N triheptanoin Chemical compound CCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCC)COC(=O)CCCCCC PJHKBYALYHRYSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940078561 triheptanoin Drugs 0.000 claims 1
- VLPFTAMPNXLGLX-UHFFFAOYSA-N trioctanoin Chemical compound CCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCC)COC(=O)CCCCCCC VLPFTAMPNXLGLX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940117972 triolein Drugs 0.000 claims 1
- 229960001947 tripalmitin Drugs 0.000 claims 1
- YZWRNSARCRTXDS-UHFFFAOYSA-N tripropionin Chemical compound CCC(=O)OCC(OC(=O)CC)COC(=O)CC YZWRNSARCRTXDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (37)
1. Фармацевтическая композиция для перорального приема, содержащая
(a) таксан,
(b) среднецепочечный триглицерид,
(c) олеоилглицериновый комплекс, содержащий 30-65 вес.% моноолеоилглицерина; 15-50 вес.% диолеоилглицерина и 2-20 вес.% триолеоилглицерина, и
(d) поверхностно-активное вещество.
2. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, в которой олеоилглицериновый комплекс содержит 32-52 вес.% моноолеоилглицерина; 30-50 вес.% диолеоилглицерина и 5-20 вес.% триолеоилглицерина.
3. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 1, в которой олеоилглицериновый комплекс содержит 55-65 вес.% моноолеоилглицерина; 15-35 вес.% диолеоилглицерина и 2-10 вес.% триолеоилглицерина.
4. Фармацевтическая композиция для перорального приема по любому из пп. 1-3, в которой таксан представляет собой один или более из компонентов, выбранных из группы компонентов, содержащей паклитаксел, доцетаксел, 7-эпипаклитаксел, t-ацетилпаклитаксел, 10-дезацетилпаклитаксел, 10-дезацетил-7-эпипаклитаксел, 7-ксилозилпаклитаксел, 10-дезацетил-7-глутарилпаклитаксел, 7-N,N-диметилглицилпаклитаксел и 7-L-аланилпаклитаксел.
5. Фармацевтическая композиция для перорального приема по любому из пп. 1-3, в которой среднецепочечный триглицерид представляет собой один или более из компонентов, выбранных из группы компонентов, содержащей триацетин, трипропионин, трибутирин, тривалерин, трикапроин, трикаприлин, трикаприн, тригептаноин, тринонаноин, триундеканоин, трилаурин, тритридеканоин, тримиристин, трипентадеканоин, трипальмитин, глицерил тригептадеканоат и триолеин.
6. Фармацевтическая композиция для перорального приема по любому из пп. 1-3, в которой поверхностно-активное вещество представляет собой один или более из компонентов, выбранных из группы компонентов, содержащей блоксополимер полиоксиэтилена-полиоксипропилена, эфир сорбитана, полиоксиэтилен сорбитан и полиоксиэтиленовый эфир.
7. Фармацевтическая композиция для перорального приема по любому из пп. 1-3, содержащая 0,5-1,5 вес.% таксана, 20-35 вес.% среднецепочечного триглицерида, 45-60 вес.% олеоилглицеринового комплекса и 15-25 вес.% поверхностно-активного вещества.
8. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 7, содержащая 0,8-1,2 вес.% таксана, 25-30 вес.% среднецепочечного триглицерида, 50-55 вес.% олеоилглицеринового комплекса и 15-20 вес.% поверхностно-активного вещества.
9. Фармацевтическая композиция для перорального приема по любому из пп. 1-3, дополнительно содержащая эфир полиоксила глицерила жирной кислоты.
10. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 9, в которой эфир полиоксила глицерила жирной кислоты представляет собой один или более из компонентов, выбранных из группы компонентов, содержащей каприлкапроил полиоксилглицерид, лауроил полиоксилглицерид и стеароил полиоксилглицерид.
11. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 10, в которой эфир полиоксила глицерила жирной кислоты представляет собой один или более из компонентов, выбранных из группы компонентов, содержащей каприлокапроил полиоксил-32 глицерид, лауроил полиоксил-32 глицерид и стеароил полиоксил-32 глицерид.
12. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 9, содержащая 4-40 вес.% таксана, 10-30 вес.% среднецепочечного триглицерида, 30-70 вес.% олеоилглицеринового комплекса, 5-30 вес.% поверхностно-активного вещества и 10-30 вес.% эфира полиоксила глицерила жирной кислоты.
13. Фармацевтическая композиция для перорального приема по п. 9, содержащая 4-25 вес.% таксана, 10-20 вес.% среднецепочечного триглицерида, 40-60 вес.% олеоилглицеринового комплекса, 10-25 вес.% поверхностно-активного вещества и 10-20 вес.% эфира полиоксила глицерила жирной кислоты.
14. Способ приготовления фармацевтической композиции для перорального приема, включающий
(i) растворение таксана и среднецепочечного триглицерида в органическом растворителе, и
(ii) удаление органического растворителя из раствора, полученного на этапе (i), с последующим смешиванием с олеоилглицериновым комплексом, содержащим 30-65 вес.% моноолеоилглицерина, 15-50 вес.% диолеоилглицерина и 2-20 вес.% триолеоилглицерина, и с поверхностно-активным веществом.
15. Способ приготовления фармацевтической композиции для перорального приема, включающий
(i') растворение таксана, среднецепочечного триглицерида, олеоилглицеринового комплекса, содержащего 30-65 вес.% моноолеоилглицерина, 15-50 вес.% диолеоилглицерина и 2-20 вес.% триолеоилглицерина, а также поверхностно-активного вещества в органическом растворителе, и
(ii') удаление органического растворителя из раствора, полученного на этапе (i').
16. Способ приготовления фармацевтической композиции для перорального приема, включающий
(i'') растворение таксана и эфира полиоксила глицерила жирной кислоты в органическом растворителе,
(ii'') удаление органического растворителя из раствора, полученного на этапе (i''), с последующим смешиванием со среднецепочечным триглицеридом, олеоилглицериновым комплексом, содержащим 30-65 вес.% моноолеоилглицерина, 15-50 вес.% диолеоилглицерина и 2-20 вес.% триолеоилглицерина, а также с поверхностно-активным веществом, чтобы получить следующий раствор, и
(iii'') в некоторых случаях, заполнение мягкой капсулы тем раствором, который был получен на этапе (ii'').
17. Способ приготовления фармацевтической композиции для перорального приема, включающий
(i''') растворение в органическом растворителе таксана, среднецепочечного триглицерида, олеоилглицеринового комплекса, содержащего 30-65 вес.% моноолеоилглицерина, 15-50 вес.% диолеоилглицерина и 2-20 вес.% триолеоилглицерина, а также поверхностно-активного вещества и эфира полиоксила глицерила жирной кислоты,
(ii''') удаление органического растворителя из раствора, полученного на этапе (i'''), и
(iii''') в некоторых случаях, заполнение мягкой капсулы тем раствором, который был получен на этапе (ii''').
18. Способ по любому из пп. 14-17, в котором олеоилглицериновый комплекс содержит 32-52 вес.% моноолеоилглицерина, 30-50 вес.% диолеоилглицерина и 5-20 вес.% триолеоилглицерина.
19. Способ по любому из пп. 14-17, в котором олеоилглицериновый комплекс содержит 55-65 вес.% моноолеоилглицерина, 15-35 вес.% диолеоилглицерина и 2-10 вес.% триолеоилглицерина.
20. Способ по любому из пп. 16 или 17, в котором эфир полиоксила глицерила жирной кислоты представляет собой один или более из компонентов, выбранных из группы компонентов, содержащей каприлокапроил полиоксилглицерид, лауроил полиоксилглицерид и стеароил полиоксилглицерид.
21. Способ по п. 20, в котором эфир полиоксила глицерила жирной кислоты представляет собой один или более из компонентов, выбранных из группы компонентов, содержащей каприлокапроил полиоксил-32 глицерид, лауроил полиоксил-32 глицерид и стеароил полиоксил-32 глицерид.
22. Способ по любому из пп. 14-17, в котором органический растворитель представляет собой один или более из компонентов, выбранных из группы компонентов, содержащей галогенированное алкильное соединение, спирт и кетон.
23. Способ по п. 22, в котором органический растворитель представляет собой один или более из компонентов, выбранных из группы компонентов, содержащей метиленхлорид и этанол.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR10-2014-0150173 | 2014-10-31 | ||
| KR1020140150173A KR101542364B1 (ko) | 2014-10-31 | 2014-10-31 | 탁산을 포함하는 경구 투여용 약학 조성물 |
| PCT/KR2015/007987 WO2016068457A1 (ko) | 2014-10-31 | 2015-07-30 | 탁산을 포함하는 경구 투여용 약학 조성물 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017118733A3 RU2017118733A3 (ru) | 2018-11-30 |
| RU2017118733A true RU2017118733A (ru) | 2018-11-30 |
| RU2683326C2 RU2683326C2 (ru) | 2019-03-28 |
Family
ID=53886623
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017118733A RU2683326C2 (ru) | 2014-10-31 | 2015-07-30 | Фармацевтическая композиция для перорального приема, содержащая таксан |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10653663B2 (ru) |
| EP (1) | EP3213746B1 (ru) |
| JP (1) | JP6521274B2 (ru) |
| KR (1) | KR101542364B1 (ru) |
| CN (2) | CN106999440B (ru) |
| BR (1) | BR112017008033B1 (ru) |
| CA (1) | CA2966146C (ru) |
| ES (1) | ES2971042T3 (ru) |
| RU (1) | RU2683326C2 (ru) |
| WO (1) | WO2016068457A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201703562B (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101612255B1 (ko) | 2015-07-30 | 2016-04-20 | 대화제약 주식회사 | 고농도의 탁산을 포함하는 경구 투여용 약학 조성물 |
| KR101612257B1 (ko) | 2015-07-30 | 2016-04-20 | 대화제약 주식회사 | 고농도의 탁산을 포함하는 경구 투여용 약학 조성물 |
| KR20200005110A (ko) * | 2018-07-05 | 2020-01-15 | 대화제약 주식회사 | 탁산-함유 약학 조성물을 함유하는 의약품의 안정성 개선방법 |
| KR102093100B1 (ko) * | 2018-07-11 | 2020-03-26 | 대화제약 주식회사 | 산화 안정성이 향상된 탁산을 포함하는 경구용 약학 조성물 |
| CN113966213B (zh) | 2019-04-18 | 2024-08-27 | 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司 | 用于亲脂性化合物的递送的自乳化药物递送系统 |
| KR102185475B1 (ko) | 2019-06-20 | 2020-12-02 | 대화제약 주식회사 | 이리노테칸 자유 염기를 포함하는 경구투여용 약학 조성물 |
| KR20240047637A (ko) * | 2022-10-05 | 2024-04-12 | 한국과학기술연구원 | 탁산을 포함하는 경구 투여용 약학 조성물 및 이의 제조방법 |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL138767A0 (en) * | 1998-04-01 | 2001-10-31 | Rtp Pharma Inc | Anticancer compositions |
| EP1365759A2 (en) | 2001-01-18 | 2003-12-03 | PHARMACIA & UPJOHN COMPANY | Chemotherapeutic microemulsion compositions of paclitaxel with improved oral bioavailability |
| CA2445763A1 (en) * | 2001-05-01 | 2002-11-07 | Angiotech Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising an anti-microtubule agent and a polypeptide or a polysaccharide and the use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of inflammatory conditions |
| US20030191093A1 (en) * | 2001-12-03 | 2003-10-09 | Novacea, Inc. | Pharmaceutical compositions comprising active vitamin D compounds |
| KR100441167B1 (ko) * | 2001-12-27 | 2004-07-21 | 씨제이 주식회사 | 마이크로에멀젼 예비 농축액 조성물 |
| KR100533458B1 (ko) * | 2002-07-20 | 2005-12-07 | 대화제약 주식회사 | 파클리탁셀의 가용화용 조성물 및 그의 제조 방법 |
| KR100573289B1 (ko) * | 2002-07-20 | 2006-04-24 | 대화제약 주식회사 | 방광내 투여를 통한 방광암치료용 파클리탁셀 조성물 및그의 제조 방법 |
| EP1498120A1 (en) * | 2003-07-18 | 2005-01-19 | Aventis Pharma S.A. | Semi-solid formulations for the oral administration of taxoids |
| EP1498143A1 (en) * | 2003-07-18 | 2005-01-19 | Aventis Pharma S.A. | Self-emulsifying and self-microemulsifying formulations for the oral administration of taxoids |
| CA2537029C (en) * | 2003-11-26 | 2013-03-12 | Likan Liang | Micellar systems useful for delivery of lipophilic or hydrophobic compounds |
| FR2873585B1 (fr) * | 2004-07-27 | 2006-11-17 | Aventis Pharma Sa | Nouvelles formulations galeniques de principes actifs |
| KR100737742B1 (ko) | 2005-12-05 | 2007-07-10 | 대화제약 주식회사 | 파클리탁셀 조성물의 제조 방법 |
| RU2485975C2 (ru) | 2007-05-25 | 2013-06-27 | Дзе Юниверсити Оф Бритиш Коламбиа | Составы для перорального введения лекарственных средств и родственные способы |
| DE102007063134A1 (de) * | 2007-12-24 | 2009-06-25 | Sasol Germany Gmbh | Verfahren zur Herstellung von Öl in Wasser Emulsionen aus selbstemulgierenden Gelkonzentraten |
-
2014
- 2014-10-31 KR KR1020140150173A patent/KR101542364B1/ko active IP Right Grant
-
2015
- 2015-07-30 US US15/523,021 patent/US10653663B2/en active Active
- 2015-07-30 BR BR112017008033-8A patent/BR112017008033B1/pt active IP Right Grant
- 2015-07-30 ES ES15854685T patent/ES2971042T3/es active Active
- 2015-07-30 EP EP15854685.3A patent/EP3213746B1/en active Active
- 2015-07-30 RU RU2017118733A patent/RU2683326C2/ru active
- 2015-07-30 WO PCT/KR2015/007987 patent/WO2016068457A1/ko active Application Filing
- 2015-07-30 JP JP2017543682A patent/JP6521274B2/ja active Active
- 2015-07-30 CN CN201580059319.4A patent/CN106999440B/zh active Active
- 2015-07-30 CA CA2966146A patent/CA2966146C/en active Active
- 2015-07-30 CN CN202110085780.4A patent/CN112691078B/zh active Active
-
2017
- 2017-05-24 ZA ZA2017/03562A patent/ZA201703562B/en unknown
-
2020
- 2020-04-10 US US16/845,246 patent/US11116744B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2683326C2 (ru) | 2019-03-28 |
| US20170312244A1 (en) | 2017-11-02 |
| EP3213746B1 (en) | 2023-12-27 |
| CN112691078A (zh) | 2021-04-23 |
| EP3213746C0 (en) | 2023-12-27 |
| CA2966146A1 (en) | 2016-05-06 |
| RU2017118733A3 (ru) | 2018-11-30 |
| EP3213746A1 (en) | 2017-09-06 |
| ZA201703562B (en) | 2018-11-28 |
| JP2017537976A (ja) | 2017-12-21 |
| BR112017008033A2 (pt) | 2018-01-23 |
| EP3213746A4 (en) | 2018-06-27 |
| CN106999440A (zh) | 2017-08-01 |
| BR112017008033B1 (pt) | 2023-05-09 |
| CN106999440B (zh) | 2021-02-12 |
| ES2971042T3 (es) | 2024-06-03 |
| WO2016068457A1 (ko) | 2016-05-06 |
| KR101542364B1 (ko) | 2015-08-07 |
| CA2966146C (en) | 2022-04-26 |
| US20200237707A1 (en) | 2020-07-30 |
| CN112691078B (zh) | 2023-03-10 |
| JP6521274B2 (ja) | 2019-05-29 |
| US10653663B2 (en) | 2020-05-19 |
| US11116744B2 (en) | 2021-09-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017118733A (ru) | Фармацевтическая композиция для перорального приема, содержащая таксан | |
| RU2015108930A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая луликоназол | |
| RU2012120745A (ru) | Трансдермально абсорбируемый состав, содержащий донепезил | |
| ES2616022T3 (es) | Composiciones farmacéuticas de curcumina | |
| RU2011148140A (ru) | Самомикроэмульгирующаяся оральная фармацевтическая композиция, содержащая гидрофильное лекарственное средство, и способ ее приготовления | |
| JP2014509655A5 (ru) | ||
| RU2013148784A (ru) | Косметическая композиция, содержащая 4-(3-этокси-4-гидроксифенил)-2-бутанон | |
| AR084545A1 (es) | Preparacion de absorcion percutanea que contiene rivastigmina | |
| JP2012524771A5 (ru) | ||
| JP2013532984A5 (ru) | ||
| AR082566A1 (es) | Formulaciones liquidas de st-246 y metodos relacionados, proceso | |
| ES2570529T3 (es) | Composiciones estables de tiabendazol y fungicidas que contienen yodo | |
| NZ603699A (en) | Injectable parasiticidal formulations of levamisole and macrocyclic lactones | |
| RU2017111503A (ru) | КОМПОЗИЦИИ(17-β)-3-ОКСОАНДРОСТ-4-ЕН-17-ИЛ УНДЕКАНОАТА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | |
| ES2572133T3 (es) | Composiciones farmacéuticas que comprenden un derivado de camptotecina | |
| CL2013001730A1 (es) | Composicion insecticida que comprende un principio activo insecticida y cera; particulas de principio activo-cera; procedimiento para preparar composicion insecticida; licor de rociado; uso de composicion insecticida para combatir plagas y/o para proteger las superficies de la infestación con plagas. | |
| JP2010531684A5 (ru) | ||
| RU2011111668A (ru) | Стабилизированная фармацевтическая композиция, жидкая препаративная форма стабилизированной фармацевтической композиции, препаративная форма в виде пленки и способ получения препаративной формы в виде пленки | |
| RU2016137349A (ru) | Успокоительный феромон для кошек | |
| RU2016102605A (ru) | Фармацевтический комбинированный состав капсулы, содержащий тадалафил и тамсулозин | |
| MX2019001584A (es) | Mezclas que comprenden (e)-3-benzo[1,3]dioxol-5-il-n,n-difenil-2-p ropenamida. | |
| RU2017110076A (ru) | Фармацевтическая композиция и способы | |
| MX2018007610A (es) | Composiciones activas suavizantes de tejidos. | |
| CN108348498B (zh) | 含有高浓度紫杉烷的用于口服给药的药物组合物 | |
| CL2021002149A1 (es) | Formulación de afabicin, método para elaborar la misma |