RU2017113007A - Новые соединения пиридопиримидинона для модулирования каталитической активности гистонлизиндеметилаз (KDMS) - Google Patents

Новые соединения пиридопиримидинона для модулирования каталитической активности гистонлизиндеметилаз (KDMS) Download PDF

Info

Publication number
RU2017113007A
RU2017113007A RU2017113007A RU2017113007A RU2017113007A RU 2017113007 A RU2017113007 A RU 2017113007A RU 2017113007 A RU2017113007 A RU 2017113007A RU 2017113007 A RU2017113007 A RU 2017113007A RU 2017113007 A RU2017113007 A RU 2017113007A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
pyrimidin
pyrido
amino
chloro
Prior art date
Application number
RU2017113007A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017113007A3 (ru
RU2684396C2 (ru
Inventor
Мён-соп КИМ
Тэсон ПАРК
Тэён ЮН
Сын Мин ЯН
Хэ-Сон КИМ
Джун Гю КИМ
Original Assignee
Донг-А Ст Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Донг-А Ст Ко., Лтд. filed Critical Донг-А Ст Ко., Лтд.
Publication of RU2017113007A3 publication Critical patent/RU2017113007A3/ru
Publication of RU2017113007A publication Critical patent/RU2017113007A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2684396C2 publication Critical patent/RU2684396C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Transplantation (AREA)

Claims (271)

1. Соединение, представленное следующей формулой 1, его изомер или их фармацевтически приемлемая соль: формула (I)
Figure 00000001
где X выбран из группы, состоящей из водорода, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила, -CH(R1)NH-R2 и -CH(R1)O-R2, где циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил возможно могут быть замещены одним или более R3;
Y отсутствует или представляет собой -CH2NH-A-Z-;
А выбран из группы, состоящей из простой связи, С1-8алкилена, С2-8алкенилена, С2-8алкинилена, С3-10циклоалкилена, гетероциклилена, -С(=O)- и -CH(R3)C(=O)-, где алкилен, алкенилен, алкинилен, циклоалкилен и гетероциклилен возможно могут быть замещены одним или более R4;
Z выбран из группы, состоящей из водорода, -N(R4)(R5), С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С3-10циклоалкила, гетероциклила, арила, арилалкила и гетероарила, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил, арил, арилалкил и гетероарил возможно могут быть замещены одним или более R3;
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-8алкила, C1-4аминоалкила, С1-4фторалкила, С1-4гидроксиалкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С3-10циклоалкила, арилалкила, гетероциклила и гетероарилалкила, где гетероциклил возможно может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и С1-8алкила;
R2 выбран из группы, состоящей из арила, арилалкила и гетероарила, где арил, арилалкил и гетероарил возможно могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из водорода, галогена, С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С3-10циклоалкила, -CF3, -CN, -NO2, -C(=O)-O(R4), -C(=O)-N(R4)(R5), -O(R4), -OCF3, -S(R4), -SO3, -SO2(R4), -N(R4)(R5), С1-8алкоксиС1-8алкила, -C1-8алкил-С(=O)R4, -C(=O)R4, -С1-8алкил-R4, -NH-C(=O)R4 и -C1-8алкил-NR4R5;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-8алкила, С1-4аминоалкила, С1-4гидроксиалкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С3-10циклоалкила, оксо, C(=O)-O(R4), -C(=O)-N(R4)(R5), -O(R4), -S(R4), -SO2(R4) и -N(R4)(R5); или, альтернативно, два соседних заместителя образуют арильное или гетероарильное кольцо, которое замещено одним или более R4;
R4 или R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С1-4аминоалкила, С1-4фторалкила, С1-4гидроксиалкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-10циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, гетероарилалкила и арилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил, гетероарил, арил, циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, гетероарилалкил и арилалкил возможно могут быть замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R1; или, альтернативно, соседние R4 и R5 образуют N-содержащий гетероциклил, который замещен одним или более R1.
2. Соединение по п. 1, его изомер или их фармацевтически приемлемая соль, где
X выбран из группы, состоящей из водорода, С3-8циклоалкила, 4-10-членного гетероциклила, имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, фенила, 4-10-членного гетероарила, имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, -CH(R1)NH-R2 и CH(R1)O-R2, где гетероциклил возможно может быть замещен R3;
А выбран из группы, состоящей из простой связи, С1-8алкилена, С2-8алкенилена, С2-8алкинилена, С3-10циклоалкилена, гетероциклилена, -С(=O)- и -CH(R3)C(=O)-, где алкилен, алкенилен, алкинилен, циклоалкилен и гетероциклилен возможно могут быть замещены одним или более R4;
Z выбран из группы, состоящей из водорода, -N(R4)(R5), C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8циклоалкила, арила, арилалкила, фенила, 4-10-членного гетероциклила, имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и 4-10-членного гетероарила, имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил, гетероарил и арил возможно могут быть независимо замещены одним или более R3;
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, C1-3аминоалкила, C1-3фторалкила, С1-3гидроксиалкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8циклоалкила, бензила, 4-10-членного гетероарилалкила и 4-10-членного гетероциклила, имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, где гетероарилалкил и гетероциклил возможно могут быть замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и С1-6алкила;
R2 выбран из группы, состоящей из фенила, бензила и 4-10-членного гетероарила, имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О или S, где фенил, бензил и гетероарил возможно могут быть замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из водорода, галогена, С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8циклоалкила, -CF3, -CN, -NO2, -C(=O)-O(R4), -C(=O)-N(R4)(R5), -O(R4), -OCF3, -S(R4), -SO3, -SO2(R4), -N(R4)(R5), С1-6алкоксиС1-6алкила, -С1-6алкил-С(=О)R4, -C(=O)R4, -С1-6алкил-R4, -NH-C(=O)R4 и -C1-6алкил-NR4R5;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, C1-4аминоалкила, С1-4гидроксиалкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8циклоалкила, оксо, C(=O)-O(R4), -C(=O)-N(R4)(R5), -O(R4), -S(R4), -SO2(R4) и -N(R4)(R5); или, альтернативно, два соседних заместителя образуют фенильное или 4-10-членное гетероарильное кольцо, которое замещено одним или более R4;
R4 или R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С1-4аминоалкила, С1-4фторалкила, С1-4гидроксиалкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8циклоалкила, С3-8циклоалкилС1-4алкила, 4-10-членного гетероциклила, имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, 4-10-членного гетероциклилС1-4алкила, имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, 4-10-членного гетероарилалкилС1-4алкила, имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и бензила, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклил, гетероарил, арил, циклоалкилалкил, гетероциклилалкил, гетероарилалкил и арилалкил возможно могут быть замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R1; или, альтернативно, соседние R4 и R5 образуют 4-10-членный N-содержащий гетероциклил, который замещен одним или более R1.
3. Соединение по п. 1, его изомер или их фармацевтически приемлемая соль, где
X представляет собой водород, циклопентил, тетрагидрофуран, бензофуран, дигидробензофуран, хроман, дигидроинден, тетрагидронафталин, -CH(R1)NH-R2 или CH(R1)O-R2, где бензофуран возможно может быть замещен пиперидинэтиламинокарбонилом или метоксикарбонилом;
А представляет собой простую связь, метилен, этилен, пропилен, бутилен, -С(=O)- или -СН2С(=O)-, где метилен, этилен, пропилен и бутилен возможно могут быть замещены СН3;
Z представляет собой водород, амино, бензил, пиридин, циклогексил, диэтиламино, азетидин, пирролидин, фуран, тиофен, оксазол, изоксазол, пиразол, имидазол, пиперидин, пиперазин, пиримидин, пиразин, морфолин, тетрагидрофуран, тетрагидропиран, дигидропирролопиридин или пиперидинилметил, который замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из оксо, Cl, СН3, этила, изопропила, бутила, гидроксиэтила, метоксиэтила, циклопропила, бензила, метилпиперидина, -C(=O)-N(CH3)2, диэтиламино, диметиламино, метиламино, метилпирролидинилметила, пиперидина, бензилпирролидина и пирролидинилтетрагидрофурана или диметиламиноэтила;
R1 представляет собой водород или метил;
R2 представляет собой фенил, который возможно может быть замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, нитро, метила, этила, бутила, трифторметила, метокси, циклопентила, циклогексила, метоксиэтила, -С(=O)-СН3, -(СН2)2-С(=O)-СН3, -NH-C(=O)-CH3, пиридина, фенокси, бензоила, фенила, пропоксипиперидинилметила, метоксикарбонила, бензила, возможно замещенного метилом, пропоксипиперидинометила, аминометила, возможно замещенного тетрагидропиранилом, бензилом, тетрагидропиранметилом или морфолиноэтилом, аминокарбонила, возможно замещенного пиперидиноэтилом, гидроксиэтилпиперидинометилом, метоксиэтилпиперидинометилом, метил пиперидинометилом, бензилпиперидинометилом, морфолиноэтилом, бензилом, циклогексилметилом, пиридинометилом, диметиламинопропилом, циклопентилом, ацетилпиперидинометилом, пиперидинометилом, аминоциклогексилом, тетрагидропиранометилом или пиперидиноэтилом, пирролидинокарбонила, пиперидинокарбонила, возможно замещенного бензилом или пропокси, пиперазинокарбонила, морфолинокарбонила, морфолиноэтиламинокарбонила, фенокси, бензилокси, возможно замещенного метокси, бензоилом или фенилом, пиперидина, возможно замещенного метилом или бензилом, пиридина, возможно замещенного фтором, бромом или метилом, пиразина, возможно замещенного бромом, индена, бензила, возможно замещенного хлором.
4. Соединение по п. 1, его изомер или их фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, состоящей из следующих соединений:
2-((пара-толилокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бутилфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-(трет-бутил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-(втор-бутил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-циклопентилфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-циклогексилфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-(2-метоксиэтил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-ацетилфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-(3-оксобутил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
N-(4-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)фенил)-ацетамид,
2-(((2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)окси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-(морфолин-4-карбонил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-(пиперидин-1-карбонил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-(1-фенилэтил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-(2-фенилпропан-2-ил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-феноксифенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-(бензилокси)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-(бензилокси)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензоилфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(([1,1'-бифенил]-3-илокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-фторфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3,4-дифторфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-хлорфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлорфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((2-хлорфенокси)метил)пиридо[3,4-b]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3,4-дихлорфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3,5-дихлорфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
4-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензонитрил,
3-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензонитрил,
2-((4-нитрофенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-метоксифенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((пиридин-4-илокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((пиридин-3-илокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((6-фторпиридин-3-ил)окси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((6-бромпиридин-3-ил)окси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((6-метилпиридин-3-ил)окси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3,4,5-триметоксифенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
N-(2-морфолиноэтил)-3-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-((3-((((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метил)амино)метил)фенокси)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-((бензиламино)метил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-((4-пропоксипиперидин-1-ил)метил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-(((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)амино)метил)фенокси)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-(((2-морфолиноэтил)амино)метил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-хлор-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)-N-(2-(пиперидин-4-ил)этил)бензамид,
2-хлор-N-((1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)метил)-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-хлор-N-((1-(2-метоксиэтил)пиперидин-4-ил)метил)-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-хлор-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
N-((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)-2-хлор-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-b]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-хлор-N-(2-морфолиноэтил)-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
N-бензил-2-хлор-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-((3-(4-бензилпиперидин-1-карбонил)-4-хлорфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-хлор-3-(4-пропоксипиперидин-1-карбонил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-хлор-N-(циклогексилметил)-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-хлор-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)-N-(пиридин-4-илметил)бензамид,
2-хлор-N-(3-(диметиламино)пропил)-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-хлор-N-циклопентил-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-((4-хлор-3-(пирролидин-1-карбонил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-хлор-3-(пиперидин-1-карбонил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
N-((1-ацетилпиперидин-4-ил)метил)-2-хлор-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-((4-хлор-3-(пиперазин-1-карбонил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
N-(транс-1,4-аминоциклогексил)-2-хлор-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензамид,
2-хлор-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)-N-(пиперидин-4-илметил)бензамид,
2-((4-хлор-3-(морфолин-4-карбонил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-хлор-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)-N-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метил)бензамид,
2-метил-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)-N-(2-(пиперидин-4-ил)этил)бензамид,
2-бром-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)-N-(2-(пиперидин-4-ил)этил)бензамид,
метил-2-хлор-5-((4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)-метокси)бензоат,
2-((2-(пиридин-4-ил)фенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)-N-(2-(пиперидин-4-ил)этил)бензофуран-7-карбоксамид,
метил-2-(4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)бензофуран-7-карбоксилат,
2-(((4-(втор-бутил)фенил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((4-циклогексилфенил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((4-феноксифенил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((4-(бензилокси)фенил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((4-((4-метоксибензил)окси)фенил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((3-(бензилокси)фенил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(([1,1'-бифенил]-3-иламино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((3,4-дифторфенил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((1-метилпиперидин-4-ил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((1-бензилпиперидин-4-ил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((бензиламино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((2,6-дихлорпиридин-4-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((циклогексилметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((4-(диэтиламино)бутил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((5-(диэтиламино)пентан-2-ил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((азетидин-3-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((пирролидин-3-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-8-(((пирролидин-2-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-метилпирролидин-3-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((1-(пиперидин-4-ил)этил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1'-метил-[1,4'-бипиперидин]-4-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-8-(((пиперидин-3-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-8-(((пиперидин-3-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-метилпиперидин-3-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-бензилпиперидин-3-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-бензилпиперидин-2-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((1-бензилпиперидин-4-ил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1s,4s)-4-аминоциклогексил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-2-((2-хлорфенокси)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-2-((3-хлорфенокси)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-2-((4-хлорфенокси)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-2-((4-бромфенокси)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-2-((пиридин-3-илокси)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-2-((пиридин-4-илокси)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)-8-((((1-бензилпиперидин-4-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((2-хлор-5-(трифторметил)фенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((2,3-дихлорфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((2,4-дихлорфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((2,5-дихлорфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((2-фторфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((2-бромфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-2-((орто-толилокси)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-2-((мета-толилокси)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-2-((пара-толилокси)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((2-хлорфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(феноксиметил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((2,4-дифторфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3,5-дифторфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-хлор-3-фторфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-оксо-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензонитрил,
4-((4-оксо-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензонитрил,
2-((2-хлор-5-метилфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((5-бромпиразин-2-ил)окси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлорфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-2-((пиридин-2-илокси)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-хлор-3-метилфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-этилфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3,4-диметилфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-хлор-2-метилфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
3-((4-оксо-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-ил)метокси)бензонитрил,
2-(((2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-циклопентилфенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-(1-фенилэтил)фенокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)-8-((((1-этилпирролидин-3-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)-8-(((4-(пирролидин-1-ил)бутил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)-8-((((1-метилпирролидин-3-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-((4-бензилфенокси)метил)-8-((((1-этилпирролидин-2-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-2-((4-бензилфенокси)метил)-8-((((1-этилпирролидин-2-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((азетидин-3-илметил)амино)метил)-2-((4-бензилфенокси)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-((4-бензилфенокси)метил)-8-((((тетрагидрофуран-2-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)-8-((((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-2-((4-бензилфенокси)метил)-8-(((пирролидин-3-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-((4-бензилфенокси)метил)-8-(((пирролидин-3-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-2-((4-бензилфенокси)метил)-8-(((пиперидин-3-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-((4-бензилфенокси)метил)-8-(((пиперидин-3-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1r,4r)-4-аминоциклогексил)амино)метил)-2-((4-бензилфенокси)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)-8-(((пиридин-3-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((4-бензилфенокси)метил)-8-(((2-морфолиноэтил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((пирролидин-3-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((1-метилпирролидин-3-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((тетрагидро-2Н-пиран-3-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((тетрагидрофуран-3-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-морфолиноэтил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил)амино)метил)-2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((5-метилпиразин-2-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((морфолин-2-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((1-изопропилпиперидин-4-ил)-метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((1-циклопентилпиперидин-4-ил)-метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((пиридин-2-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((фуран-2-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((пиридин-3-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((пиридин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
5-((((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)амино)метил)-N,N-диметилфуран-2-карбоксамид,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-этил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(тиофен-2-ил)этил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((3-метилизоксазол-5-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((4-метилморфолин-2-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((оксазол-2-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((пиримидин-2-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((тиофен-2-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((2-хлорпиридин-4-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ил)-этил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(6-метилпиридин-2-ил)этил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((3-(5-оксо-5,7-дигидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил)пропил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(пиридин-2-ил)этил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((морфолин-2-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-((((1-(2-метоксиэтил)пиперидин-4-ил)метил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((морфолин-2-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-циклопентил-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-циклопентил-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-2-(тетрагидрофуран-2-ил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он)
8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-2-(тетрагидрофуран-2-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-2-(тетрагидрофуран-3-ил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-2-(тетрагидрофуран-3-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(2,3-дигидробензофуран-2-ил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(2,3-дигидробензофуран-2-ил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(хроман-2-ил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(хроман-2-ил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((бензилокси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((бензилокси)метил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-2-((бензилокси)метил)-8-(((пирролидин-3-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((бензилокси)метил)-8-((((1-метилпирролидин-3-ил)метил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((3-хлорбензил)окси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3H)-он,
2-(((3-хлорбензил)окси)метил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-2-(((3-хлорбензил)окси)метил)-8-(((пирролидин-3-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((2-хлорбензил)окси)метил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((2-хлорбензил)окси)метил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(1-(4-бензилфенокси)этил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(1-(4-бензилфенокси)этил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(1-(4-бензилфенокси)этил)-8-(((((S)-пирролидин-3-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(1-(4-бензилфенокси)этил)-8-((((1-метилпирролидин-3-ил)метил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-(1-(4-бензилфенокси)этил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)метил)-пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-(1-(4-бензилфенокси)этил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-(1-(3-хлор-4-фторфенокси)этил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-(1-(3-хлор-4-фторфенокси)этил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-2-(1-(3-хлор-4-фторфенокси)этил)-8-(((пиперидин-4-илметил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-2-(1-(3-хлор-4-фторфенокси)этил)-8-((((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)амино)-N-(2-(диметиламино)этил)-N-этилацетамид,
N-бутил-2-(((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)амино)-N-этилацетамид,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-оксо-2-(пирролидин-1-ил)этил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-оксо-2-(пиперидин-1-ил)этил)-амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-морфолино-2-оксоэтил)амино)-метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-(((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)амино)-N-((1-метилпирролидин-3-ил)метил)ацетамид,
(R)-8-(((2-(3-аминопирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)амино)метил)-2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(S)-8-(((2-(3-аминопирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)амино)метил)-2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-(((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)амино)-N-(пиперидин-3-ил)ацетамид,
(S)-2-(((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)амино)-N-(пиперидин-3-ил)ацетамид,
N-(1-бензилпирролидин-3-ил)-2-(((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)амино)ацетамид,
2-(((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)амино)-N-(транс-5-(пирролидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-ил)ацетамид,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-оксо-2-(4-(пирролидин-1-ил)-пиперидин-1-ил)этил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(3-морфолинопирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(3-(диэтиламино)пирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-8-(((2-(3-(метиламино)пирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)амино)метил)пиридо[3,4-d]пиримидин-4(3Н)-он,
(R)-2-(((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)амино)-N-(пирролидин-3-ил)ацетамид,
N-((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-8-ил)метил)-2-(пиперидин-4-ил)ацетамид и
N-((2-((3-хлор-4-фторфенокси)метил)-4-оксо-3,4-дигидропиридо[3,4-с1]пиримидин-8-ил)метил)пиперидин-3-карбоксамид.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-4, его изомер или их фармацевтически приемлемую соль в качестве эффективного ингредиента.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, предназначенная для лечения рака или заболевания, связанного с дисрегуляцией гистонлизиндеметилазы (KDM).
7. Фармацевтическая композиция по п. 5, где рак выбран из группы, состоящей из рака простаты, рака легкого, рака молочной железы, рака желудка, рака шейки матки, меланомы, почечноклеточной карциномы и лейкоза.
8. Способ лечения рака или заболевания, связанного с дисрегуляцией KDM, включающий введение соединения по любому из пп. 1-4.
9. Способ по п. 8, где рак выбран из группы, состоящей из рака простаты, рака легкого, рака молочной железы, рака желудка, рака шейки матки, меланомы, почечноклеточной карциномы и лейкоза.
RU2017113007A 2014-10-29 2015-10-27 Новые соединения пиридопиримидинона для модулирования каталитической активности гистонлизиндеметилаз (KDMS) RU2684396C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462069915P 2014-10-29 2014-10-29
US62/069,915 2014-10-29
PCT/KR2015/011386 WO2016068580A2 (en) 2014-10-29 2015-10-27 Novel pyridopyrimidinone compounds for modulating the catalytic activity of histone lysine demethylases (kdms)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017113007A3 RU2017113007A3 (ru) 2018-11-29
RU2017113007A true RU2017113007A (ru) 2018-11-29
RU2684396C2 RU2684396C2 (ru) 2019-04-09

Family

ID=55851908

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017113007A RU2684396C2 (ru) 2014-10-29 2015-10-27 Новые соединения пиридопиримидинона для модулирования каталитической активности гистонлизиндеметилаз (KDMS)

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9834550B2 (ru)
EP (1) EP3212647B1 (ru)
JP (1) JP6505222B2 (ru)
KR (1) KR101978899B1 (ru)
CN (1) CN107001358A (ru)
AU (1) AU2015340215B2 (ru)
BR (1) BR112017008312A2 (ru)
CA (1) CA2962917C (ru)
MX (1) MX2017005346A (ru)
NZ (1) NZ730475A (ru)
RU (1) RU2684396C2 (ru)
SG (1) SG11201702075QA (ru)
WO (1) WO2016068580A2 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10450300B2 (en) * 2015-10-08 2019-10-22 Suzhou Yunxuan Yiyao Keji Youxian Gongsi Wnt signaling pathway inhibitors and therapeutic applications thereof
BR112018012914B1 (pt) 2015-12-22 2023-04-18 SHY Therapeutics LLC Composto, uso de um composto e composição farmacêutica
KR20200041294A (ko) 2017-06-21 2020-04-21 샤이 테라퓨틱스 엘엘씨 암, 염증성 질환, 신경발달질환 및 섬유증 질환의 치료를 위하여 Ras 수퍼패밀리와 상호작용하는 화합물
CN112119065B (zh) * 2018-07-13 2024-01-23 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 苯并二氮杂环类化合物、其制备方法及用途
KR102638962B1 (ko) 2020-01-31 2024-02-20 구미아이 가가쿠 고교 가부시키가이샤 3-알콕시벤조산 아미드 유도체 및 유해생물 방제제
EP4126847A1 (en) 2020-03-30 2023-02-08 ENYO Pharma Quinazolinone derivatives and uses thereof for treating a cancer
WO2021198191A1 (en) 2020-03-30 2021-10-07 Enyo Pharma Quinazolinone derivatives and uses thereof for treating a cancer
BR112023019511A2 (pt) * 2021-03-31 2023-10-31 Duke Street Bio Ltd Composto inibidor de parp7, composto, composição farmacêutica, kit farmacêutico para o tratamento de um câncer, método de tratamento de uma doença e/ou uma condição e/ou um distúrbio, e, método de síntese de um composto

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5939421A (en) * 1997-07-01 1999-08-17 Signal Pharmaceuticals, Inc. Quinazoline analogs and related compounds and methods for treating inflammatory conditions
GB9909135D0 (en) * 1999-04-22 1999-06-16 Univ Wales Medicine Cystic fibrosis medicaments
EA007536B1 (ru) * 2001-11-26 2006-10-27 ДСМ Ай Пи ЭССЕТС Б.В. Способ извлечения капролактама
FR2846657B1 (fr) 2002-11-05 2004-12-24 Servier Lab Nouveaux composes pyridopyrimidinone, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
WO2005032481A2 (en) * 2003-09-30 2005-04-14 Scios Inc. Quinazoline derivatives as medicaments
NZ546477A (en) * 2006-04-07 2009-04-30 Auckland Uniservices Ltd 4-Alkylamino-2-(heterocyclic)quinazolines and their use in cancer therapy
US8969363B2 (en) * 2011-07-19 2015-03-03 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP6535430B2 (ja) * 2012-09-28 2019-06-26 イグニタ、インク． 非定型プロテインキナーゼｃのアザキナゾリン阻害薬
CA2885969C (en) 2012-10-02 2021-04-06 Epitherapeutics Aps Substitued pyridine derivatives and compositions thereof useful as inhibitors of histone demethylases
US20150272939A1 (en) 2012-10-02 2015-10-01 Yale University Identification of Small Molecule Inhibitors of Jumonji AT-Rich Interactive Domain 1A (JARID1A) and 1B (JARID1B) Histone Demethylase
WO2014087165A1 (en) * 2012-12-06 2014-06-12 University Of Bath Tankyrase inhibitors
US9650339B2 (en) 2013-02-27 2017-05-16 Gilead Sciences, Inc. Inhibitors of histone demethylases
EP2968282B1 (en) 2013-03-12 2018-05-09 Celgene Quanticel Research, Inc. Histone dementhylase inhibitors
RU2015143517A (ru) 2013-03-13 2017-04-19 Дженентек, Инк. Пиразолсодержащие соединения и их применения
PL2970211T3 (pl) 2013-03-15 2018-01-31 Quanticel Pharmaceuticals Inc Inhibitory demetylazy histonowej
EP3041474B1 (en) 2013-09-05 2020-03-18 Genentech, Inc. Antiproliferative compounds
CN103694255A (zh) * 2014-01-09 2014-04-02 华中师范大学 吡啶并噁嗪酮和吡啶并嘧啶酮类化合物及其制备方法与应用
TWI675836B (zh) * 2014-03-25 2019-11-01 美商伊格尼塔公司 非典型蛋白質激酶ｃ之氮雜喹唑啉抑制劑

Also Published As

Publication number Publication date
JP6505222B2 (ja) 2019-04-24
BR112017008312A2 (pt) 2017-12-19
CN107001358A (zh) 2017-08-01
CA2962917A1 (en) 2016-05-06
EP3212647B1 (en) 2019-04-03
RU2017113007A3 (ru) 2018-11-29
KR20170072943A (ko) 2017-06-27
EP3212647A2 (en) 2017-09-06
JP2017533215A (ja) 2017-11-09
US9834550B2 (en) 2017-12-05
RU2684396C2 (ru) 2019-04-09
KR101978899B1 (ko) 2019-05-15
MX2017005346A (es) 2017-08-02
NZ730475A (en) 2018-09-28
WO2016068580A3 (en) 2016-08-18
CA2962917C (en) 2019-04-30
SG11201702075QA (en) 2017-04-27
AU2015340215B2 (en) 2018-11-15
WO2016068580A2 (en) 2016-05-06
EP3212647A4 (en) 2018-04-18
US20160122343A1 (en) 2016-05-05
AU2015340215A1 (en) 2017-04-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017113007A (ru) Новые соединения пиридопиримидинона для модулирования каталитической активности гистонлизиндеметилаз (KDMS)
JP2017533215A5 (ru)
RU2016102137A (ru) Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bik
US6391872B1 (en) Indazole bioisostere replacement of catechol in therapeutically active compounds
JP4719745B2 (ja) カリウムチャンネル阻害剤
AU2011249167B2 (en) Picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds, process for preparing and pharmaceutical composition comprising the same
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
JP5586692B2 (ja) アルカノイルアミノベンズアミドアニリンｈｄａｃインヒビター化合物
TWI618698B (zh) 新型嘧啶和吡啶類化合物及其用途
DE60320529T2 (de) Chinolinderivate als npy antagonisten
RU2012104493A (ru) Замещенные соединения пиразоло [1,5-a] пиримидина как ингибиторы киназы trk
CN101842368B (zh) 喹唑啉二酮衍生物、其制备和其治疗应用
JP2017522346A (ja) ブロモドメインに対して活性な化合物
JP6251275B2 (ja) ナトリウムチャンネル阻害剤、その製造方法およびその用途
MX2008013400A (es) Derivado de azolcarboxamida.
RU2016115868A (ru) Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
WO2007075555A2 (en) Combination of an h3 antagonist/inverse agonist and an appetite suppressant
AU2013365926A1 (en) Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
WO2000012497B1 (en) Quinazoline derivatives as medicaments
RU2011129786A (ru) Триазолопиридины в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы для лечения кожных заболеваний
EA013249B1 (ru) Производные тиазола
RU2010110640A (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
RU2006103010A (ru) Двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении
RU2016141646A (ru) Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы
RU2006146621A (ru) Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина