RU2017109139A - Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба - Google Patents
Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017109139A RU2017109139A RU2017109139A RU2017109139A RU2017109139A RU 2017109139 A RU2017109139 A RU 2017109139A RU 2017109139 A RU2017109139 A RU 2017109139A RU 2017109139 A RU2017109139 A RU 2017109139A RU 2017109139 A RU2017109139 A RU 2017109139A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tablet according
- tablet
- amount
- active pharmaceutical
- pharmaceutical ingredient
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (36)
1. Таблетка, содержащая 45-90% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента соединение камзилат 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
2. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 50-90%.
3. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 55-90%.
4. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 60-90%.
5. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 65-85%.
6. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 70-80%.
7. Таблетка по п. 1, дополнительно содержащая
5-50% (мас./мас.) наполнителя;
1-20% (мас./мас.) разрыхлителя;
0,20-2,5% (мас./мас.) смазывающего вещества.
8. Таблетка по п. 7, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 50-90% (мас./мас.), наполнитель содержится в количестве, находящемся в диапазоне 5-45% (мас./мас.), разрыхлитель содержится в количестве, находящемся в диапазоне 2-10% (мас./мас.), смазывающее вещество содержится в количестве, находящемся в диапазоне 0,25-2,5% (мас./мас.).
9. Таблетка по п. 8, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 70-80% (мас./мас.).
10. Таблетка по п. 1, где таблетка содержит 200 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
11. Таблетка по п. 10, где таблетка содержит 300 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
12. Таблетка по п. 9, в которой наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза.
13. Таблетка по п. 9, в которой смазывающим веществом является стеарат магния.
14. Таблетка по п. 9, в которой разрыхлителем является натриевая соль гликолята крахмала.
15. Таблетка по п. 9, в которой наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза, разрыхлителем является натриевая соль гликолята крахмала и смазывающим веществом является стеарат магния.
16. Таблетка по п. 9, из которой при исследовании в 0,01 н. растворе HCl по методике с использованием лопастного аппарата USP II и при скорости перемешивания, равной 75 об/мин, в течение 30 мин высвобождается не менее 95% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента.
17. Таблетка по п. 16, из которой при исследовании в 0,01 н. растворе HCl по методике с использованием лопастного аппарата USP II и при скорости перемешивания, равной 75 об/мин, в течение 15 мин высвобождается не менее 95% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента.
18. Таблетка по п. 16, из которой при исследовании в 0,01 н. растворе HCl по методике с использованием лопастного аппарата USP II и при скорости перемешивания, равной 75 об/мин, в течение 10 мин высвобождается не менее 95% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента.
19. Полученная путем сухого гранулирования таблетка, содержащая 45-90% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента соединение камзилат 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она, где таблетка содержит 200 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
20. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 19, где таблетка содержит 300 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
21. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 19, дополнительно содержащая 5-50% (мас./мас.) наполнителя; 1-20% (мас./мас.) разрыхлителя; 0,20-2,5% (мас./мас.) смазывающего вещества.
22. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 20, дополнительно содержащая 5-50% (мас./мас.) наполнителя; 1-20% (мас./мас.) разрыхлителя; 0,20-2,5% (мас./мас.) смазывающего вещества.
23. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 21, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 50-80% (мас./мас.), наполнитель содержится в количестве, находящемся в диапазоне 15-45% (мас./мас.), разрыхлитель содержится в количестве, находящемся в диапазоне 2-10% (мас./мас.), смазывающее вещество содержится в количестве, находящемся в диапазоне 0,25-2,5% (мас./мас.).
24. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 23, в которой наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза, разрыхлителем является натриевая соль гликолята крахмала и смазывающим веществом является стеарат магния.
25. Способ лечения заболевания млекопитающего, опосредуемого активностью поли(АДФ-рибоза)полимеразы, способ включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему таблетки по п. 1 в терапевтически эффективном количестве.
26. Способ лечения рака у млекопитающего, способ включает введение млекопитающему таблетки по п. 1 в терапевтически эффективном количестве.
27. Способ лечения заболевания млекопитающего, опосредуемого активностью поли(АДФ-рибоза)полимеразы, способ включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему таблетки по п. 4 в терапевтически эффективном количестве.
28. Способ лечения рака у млекопитающего, способ включает введение млекопитающему таблетки по п. 4 в терапевтически эффективном количестве.
29. Способ лечения заболевания млекопитающего, опосредуемого активностью поли(АДФ-рибоза)полимеразы, способ включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему таблетки по п. 24 в терапевтически эффективном количестве.
30. Способ лечения рака у млекопитающего, способ включает введение млекопитающему таблетки по п. 24 в терапевтически эффективном количестве.
31. Полученная путем сухого гранулирования композиция, содержащая 45-90% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента соединение камзилат 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она, где композиция содержит 200 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
32. Полученная путем сухого гранулирования композиция по п. 31, где композиция содержит 300 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
33. Капсула, содержащая 45-90% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента соединение камзилат 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462040849P | 2014-08-22 | 2014-08-22 | |
| US62/040,849 | 2014-08-22 | ||
| US201562101739P | 2015-01-09 | 2015-01-09 | |
| US62/101,739 | 2015-01-09 | ||
| PCT/US2015/045522 WO2016028689A1 (en) | 2014-08-22 | 2015-08-17 | High dosage strength tablets of rucaparib |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017109139A true RU2017109139A (ru) | 2018-09-24 |
| RU2017109139A3 RU2017109139A3 (ru) | 2019-03-06 |
| RU2705156C2 RU2705156C2 (ru) | 2019-11-05 |
Family
ID=55347324
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017109139A RU2705156C2 (ru) | 2014-08-22 | 2015-08-17 | Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US9987285B2 (ru) |
| EP (1) | EP3182975A4 (ru) |
| JP (3) | JP6574477B2 (ru) |
| KR (2) | KR20230097211A (ru) |
| CN (2) | CN106794185A (ru) |
| AU (2) | AU2015305696B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017000865A2 (ru) |
| CA (1) | CA2955495C (ru) |
| IL (1) | IL249946B (ru) |
| MX (1) | MX367260B (ru) |
| NZ (1) | NZ728392A (ru) |
| RU (1) | RU2705156C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201700265VA (ru) |
| WO (1) | WO2016028689A1 (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2937315A1 (en) | 2014-02-05 | 2015-08-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tablet formulation for cgrp-active compounds |
| EP3182975A4 (en) | 2014-08-22 | 2018-04-18 | Clovis Oncology, Inc. | High dosage strength tablets of rucaparib |
| CN106008530B (zh) * | 2016-07-24 | 2018-06-26 | 石家庄久正生物科技有限公司 | 一种抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法 |
| CN108201534A (zh) * | 2016-12-16 | 2018-06-26 | 苏州苏融生物医药有限公司 | 一种瑞卡帕布口服缓控释药物组合物及其用途 |
| US10875870B2 (en) | 2017-01-24 | 2020-12-29 | Assia Chemical Industries Ltd. | Solid state forms of rucaparib and of rucaparib salts |
| BR112019020211A2 (pt) | 2017-03-27 | 2020-04-22 | Tesaro Inc | composições de niraparib |
| CA3076907A1 (en) * | 2017-09-26 | 2019-04-04 | Tesaro, Inc. | Niraparib formulations |
| WO2019130229A1 (en) | 2017-12-28 | 2019-07-04 | Mylan Laboratories Ltd | Methods and intermediates for preparing rucaparib |
| BR112020013672A2 (pt) | 2018-01-05 | 2020-12-01 | Cybrexa 1, Inc. | compostos, composições, e métodos para tratamento de doenças que envolvem tecidos afetados por ácidos ou hipoxia |
| CN109111454A (zh) * | 2018-08-01 | 2019-01-01 | 宁波金未生物科技有限公司 | 一种瑞卡帕布s-樟脑磺酸盐 |
| CN108853030B (zh) * | 2018-09-26 | 2021-10-01 | 上海朝晖药业有限公司 | 一种治疗恶性肿瘤的药物制剂及其制备方法 |
| WO2020113500A1 (zh) * | 2018-12-06 | 2020-06-11 | 上海诚妙医药科技有限公司 | 芦卡帕利樟脑磺酸盐的新晶型和制备方法及其用途 |
| WO2021007435A1 (en) | 2019-07-10 | 2021-01-14 | Cybrexa 2, Inc. | Peptide conjugates of cytotoxins as therapeutics |
| AU2020311925A1 (en) | 2019-07-10 | 2022-02-03 | Cybrexa 3, Inc. | Peptide conjugates of microtubule-targeting agents as therapeutics |
| CN115485271A (zh) | 2020-04-28 | 2022-12-16 | 理森制药股份公司 | 用作聚(adp-核糖)聚合酶（parp）抑制剂的新型化合物 |
| EP4182318A1 (en) | 2020-07-14 | 2023-05-24 | Assia Chemical Industries Ltd | Solid state forms of rucaparib salts |
| WO2022090938A1 (en) | 2020-10-31 | 2022-05-05 | Rhizen Pharmaceuticals Ag | Phthalazinone derivatives useful as parp inhibitors |
| US11717515B2 (en) | 2020-12-22 | 2023-08-08 | Allergan Pharmaceuticals International Limited | Treatment of migraine |
| IL307339A (en) | 2021-04-08 | 2023-11-01 | Rhizen Pharmaceuticals Ag | Poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors |
| US11738029B2 (en) * | 2021-11-10 | 2023-08-29 | Crititech, Inc. | Rucaparib particles and uses thereof |
| WO2023137060A1 (en) | 2022-01-11 | 2023-07-20 | Assia Chemical Industries Ltd. | Solid state forms of rucaparib tosylate |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HU229875B1 (en) | 1999-01-11 | 2014-11-28 | Agouron Pharmaceuticals Inc La Jolla | Tricyclic inhibitors of poly(adp-ribose) polymerases |
| JP2006522088A (ja) | 2003-03-31 | 2006-09-28 | ファイザー・インク | ポリ（ａｄｐ−リボース）ポリメラーゼの三環系阻害剤の塩 |
| ES2339663T3 (es) | 2003-07-25 | 2010-05-24 | Cancer Research Technology Limited | Inhibidores de parp triciclicos. |
| EP1793830A2 (en) | 2004-09-22 | 2007-06-13 | Pfizer, Inc. | Therapeutic combinations comprising poly(adp-ribose) polymerases inhibitor |
| PL1794163T3 (pl) | 2004-09-22 | 2010-06-30 | Pfizer | Sposób wytwarzania inhibitorów poli(adp-rybozo)polimerazy |
| EP1799685B1 (en) | 2004-09-22 | 2012-03-28 | Pfizer Inc. | Polymorphic forms of the phosphate salt of 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6h-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one |
| JP2011516527A (ja) * | 2008-04-09 | 2011-05-26 | レツク・フアーマシユーテイカルズ・デー・デー | 医薬品有効成分の造粒 |
| PL2534153T3 (pl) * | 2010-02-12 | 2017-08-31 | Pfizer Inc. | Sole i polimorfy 8-fluoro-2-{4-[(metyloamino}metylo]fenylo}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-onu |
| RS56673B1 (sr) | 2012-04-05 | 2018-03-30 | Vertex Pharma | Jedinjenja korisna kao inhibitori atr kinaze i kombinovane terapije koje ih koriste |
| EP3182975A4 (en) * | 2014-08-22 | 2018-04-18 | Clovis Oncology, Inc. | High dosage strength tablets of rucaparib |
-
2015
- 2015-08-17 EP EP15833096.9A patent/EP3182975A4/en active Pending
- 2015-08-17 KR KR1020237020594A patent/KR20230097211A/ko not_active Application Discontinuation
- 2015-08-17 KR KR1020177007284A patent/KR20170043597A/ko active Application Filing
- 2015-08-17 MX MX2017001540A patent/MX367260B/es active IP Right Grant
- 2015-08-17 US US14/828,065 patent/US9987285B2/en active Active
- 2015-08-17 JP JP2017510539A patent/JP6574477B2/ja active Active
- 2015-08-17 CN CN201580042815.9A patent/CN106794185A/zh active Pending
- 2015-08-17 BR BR112017000865A patent/BR112017000865A2/pt active Search and Examination
- 2015-08-17 CN CN202110458329.2A patent/CN113209033A/zh active Pending
- 2015-08-17 WO PCT/US2015/045522 patent/WO2016028689A1/en active Application Filing
- 2015-08-17 CA CA2955495A patent/CA2955495C/en active Active
- 2015-08-17 NZ NZ728392A patent/NZ728392A/en unknown
- 2015-08-17 AU AU2015305696A patent/AU2015305696B2/en active Active
- 2015-08-17 RU RU2017109139A patent/RU2705156C2/ru active
- 2015-08-17 SG SG11201700265VA patent/SG11201700265VA/en unknown
-
2017
- 2017-01-05 IL IL249946A patent/IL249946B/en active IP Right Grant
-
2018
- 2018-03-14 US US15/920,643 patent/US10130636B2/en active Active
- 2018-10-08 US US16/154,038 patent/US20190099430A1/en not_active Abandoned
-
2019
- 2019-08-15 JP JP2019149084A patent/JP6797980B2/ja active Active
- 2019-11-29 AU AU2019272064A patent/AU2019272064B2/en active Active
-
2020
- 2020-11-18 JP JP2020191356A patent/JP7127101B2/ja active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017109139A (ru) | Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба | |
| JP2017525712A5 (ru) | ||
| HRP20192065T1 (hr) | Čvrsti oblici doziranja palbocikliba | |
| JP2016065086A5 (ru) | ||
| RU2017106795A (ru) | Новые составы ингибитора тирозинкиназы брутона | |
| RU2017133990A (ru) | Фармацевтические лекарственные формы ингибитора тирозинкиназы брутона | |
| JP6301934B2 (ja) | チカグレロルを含む固形経口医薬製剤 | |
| FI3220916T3 (fi) | Menetelmä syövän hoitoon n-((4,6-dimetyli-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yyli)metyyli)-5-(etyyli(tetrahydro-2h-pyran-4-yyli)amino)- 4-metyyli-4'-(morfolinometyyli)-[1,1'-bifenyyli]-3-karboksamidilla | |
| HRP20211862T1 (hr) | Pripravci za i postupci liječenja anemije | |
| JP2015038135A5 (ru) | ||
| JP2016540021A5 (ru) | ||
| RU2016117186A (ru) | Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин | |
| JP2010534220A5 (ru) | ||
| RU2017134002A (ru) | Стабильные композиции тетрагидробиоптерина | |
| RU2011152105A (ru) | Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение | |
| JP2018527305A5 (ru) | ||
| JP2015510916A5 (ru) | ||
| AR100977A1 (es) | Formulación compuesta para la administración oral que comprende ezetimiba y rosuvastatina, y un proceso para su preparación | |
| RU2016102605A (ru) | Фармацевтический комбинированный состав капсулы, содержащий тадалафил и тамсулозин | |
| JP2015521191A5 (ru) | ||
| RU2019105711A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая помалидомид | |
| RU2010106616A (ru) | Составы таблеток против вич, содержащие дарунавир | |
| JP2017523149A5 (ru) | ||
| RU2017111887A (ru) | Фармацевтические композиции | |
| JP2017520619A5 (ru) |