RU2017109139A - Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба - Google Patents

Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба Download PDF

Info

Publication number
RU2017109139A
RU2017109139A RU2017109139A RU2017109139A RU2017109139A RU 2017109139 A RU2017109139 A RU 2017109139A RU 2017109139 A RU2017109139 A RU 2017109139A RU 2017109139 A RU2017109139 A RU 2017109139A RU 2017109139 A RU2017109139 A RU 2017109139A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tablet according
tablet
amount
active pharmaceutical
pharmaceutical ingredient
Prior art date
Application number
RU2017109139A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017109139A3 (ru
RU2705156C2 (ru
Inventor
Джеффри ЭТТЕР
Original Assignee
Кловис Онколоджи, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кловис Онколоджи, Инк. filed Critical Кловис Онколоджи, Инк.
Publication of RU2017109139A publication Critical patent/RU2017109139A/ru
Publication of RU2017109139A3 publication Critical patent/RU2017109139A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2705156C2 publication Critical patent/RU2705156C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (36)

1. Таблетка, содержащая 45-90% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента соединение камзилат 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
2. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 50-90%.
3. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 55-90%.
4. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 60-90%.
5. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 65-85%.
6. Таблетка по п. 1, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 70-80%.
7. Таблетка по п. 1, дополнительно содержащая
5-50% (мас./мас.) наполнителя;
1-20% (мас./мас.) разрыхлителя;
0,20-2,5% (мас./мас.) смазывающего вещества.
8. Таблетка по п. 7, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 50-90% (мас./мас.), наполнитель содержится в количестве, находящемся в диапазоне 5-45% (мас./мас.), разрыхлитель содержится в количестве, находящемся в диапазоне 2-10% (мас./мас.), смазывающее вещество содержится в количестве, находящемся в диапазоне 0,25-2,5% (мас./мас.).
9. Таблетка по п. 8, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 70-80% (мас./мас.).
10. Таблетка по п. 1, где таблетка содержит 200 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
11. Таблетка по п. 10, где таблетка содержит 300 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
12. Таблетка по п. 9, в которой наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза.
13. Таблетка по п. 9, в которой смазывающим веществом является стеарат магния.
14. Таблетка по п. 9, в которой разрыхлителем является натриевая соль гликолята крахмала.
15. Таблетка по п. 9, в которой наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза, разрыхлителем является натриевая соль гликолята крахмала и смазывающим веществом является стеарат магния.
16. Таблетка по п. 9, из которой при исследовании в 0,01 н. растворе HCl по методике с использованием лопастного аппарата USP II и при скорости перемешивания, равной 75 об/мин, в течение 30 мин высвобождается не менее 95% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента.
17. Таблетка по п. 16, из которой при исследовании в 0,01 н. растворе HCl по методике с использованием лопастного аппарата USP II и при скорости перемешивания, равной 75 об/мин, в течение 15 мин высвобождается не менее 95% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента.
18. Таблетка по п. 16, из которой при исследовании в 0,01 н. растворе HCl по методике с использованием лопастного аппарата USP II и при скорости перемешивания, равной 75 об/мин, в течение 10 мин высвобождается не менее 95% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента.
19. Полученная путем сухого гранулирования таблетка, содержащая 45-90% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента соединение камзилат 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она, где таблетка содержит 200 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
20. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 19, где таблетка содержит 300 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
21. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 19, дополнительно содержащая 5-50% (мас./мас.) наполнителя; 1-20% (мас./мас.) разрыхлителя; 0,20-2,5% (мас./мас.) смазывающего вещества.
22. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 20, дополнительно содержащая 5-50% (мас./мас.) наполнителя; 1-20% (мас./мас.) разрыхлителя; 0,20-2,5% (мас./мас.) смазывающего вещества.
23. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 21, в которой активный фармацевтический ингредиент содержится в количестве, находящемся в диапазоне 50-80% (мас./мас.), наполнитель содержится в количестве, находящемся в диапазоне 15-45% (мас./мас.), разрыхлитель содержится в количестве, находящемся в диапазоне 2-10% (мас./мас.), смазывающее вещество содержится в количестве, находящемся в диапазоне 0,25-2,5% (мас./мас.).
24. Полученная путем сухого гранулирования таблетка по п. 23, в которой наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза, разрыхлителем является натриевая соль гликолята крахмала и смазывающим веществом является стеарат магния.
25. Способ лечения заболевания млекопитающего, опосредуемого активностью поли(АДФ-рибоза)полимеразы, способ включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему таблетки по п. 1 в терапевтически эффективном количестве.
26. Способ лечения рака у млекопитающего, способ включает введение млекопитающему таблетки по п. 1 в терапевтически эффективном количестве.
27. Способ лечения заболевания млекопитающего, опосредуемого активностью поли(АДФ-рибоза)полимеразы, способ включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему таблетки по п. 4 в терапевтически эффективном количестве.
28. Способ лечения рака у млекопитающего, способ включает введение млекопитающему таблетки по п. 4 в терапевтически эффективном количестве.
29. Способ лечения заболевания млекопитающего, опосредуемого активностью поли(АДФ-рибоза)полимеразы, способ включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему таблетки по п. 24 в терапевтически эффективном количестве.
30. Способ лечения рака у млекопитающего, способ включает введение млекопитающему таблетки по п. 24 в терапевтически эффективном количестве.
31. Полученная путем сухого гранулирования композиция, содержащая 45-90% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента соединение камзилат 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она, где композиция содержит 200 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
32. Полученная путем сухого гранулирования композиция по п. 31, где композиция содержит 300 мг или большее количество 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
33. Капсула, содержащая 45-90% (мас./мас.) активного фармацевтического ингредиента соединение камзилат 8-фтор-2-{4-[(метиламино)метил]фенил}-1,3,4,5-тетрагидро-6Н-азепино[5,4,3-cd]индол-6-она.
RU2017109139A 2014-08-22 2015-08-17 Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба RU2705156C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462040849P 2014-08-22 2014-08-22
US62/040,849 2014-08-22
US201562101739P 2015-01-09 2015-01-09
US62/101,739 2015-01-09
PCT/US2015/045522 WO2016028689A1 (en) 2014-08-22 2015-08-17 High dosage strength tablets of rucaparib

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017109139A true RU2017109139A (ru) 2018-09-24
RU2017109139A3 RU2017109139A3 (ru) 2019-03-06
RU2705156C2 RU2705156C2 (ru) 2019-11-05

Family

ID=55347324

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017109139A RU2705156C2 (ru) 2014-08-22 2015-08-17 Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба

Country Status (14)

Country Link
US (3) US9987285B2 (ru)
EP (1) EP3182975A4 (ru)
JP (3) JP6574477B2 (ru)
KR (2) KR102803917B1 (ru)
CN (2) CN106794185A (ru)
AU (2) AU2015305696B2 (ru)
BR (1) BR112017000865A2 (ru)
CA (1) CA2955495C (ru)
IL (1) IL249946B (ru)
MX (1) MX367260B (ru)
NZ (1) NZ728392A (ru)
RU (1) RU2705156C2 (ru)
SG (1) SG11201700265VA (ru)
WO (1) WO2016028689A1 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11717515B2 (en) 2020-12-22 2023-08-08 Allergan Pharmaceuticals International Limited Treatment of migraine
KR20220136460A (ko) 2014-02-05 2022-10-07 머크 샤프 앤드 돔 엘엘씨 Cgrp-활성 화합물에 대한 정제 제제
US12168004B2 (en) 2014-02-05 2024-12-17 Merck Sharp & Dohme Llc Treatment of migraine
WO2016028689A1 (en) * 2014-08-22 2016-02-25 Clovis Oncology, Inc. High dosage strength tablets of rucaparib
CN106008530B (zh) * 2016-07-24 2018-06-26 石家庄久正生物科技有限公司 一种抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法
CN108201534A (zh) * 2016-12-16 2018-06-26 苏州苏融生物医药有限公司 一种瑞卡帕布口服缓控释药物组合物及其用途
HRP20241280T1 (hr) 2017-01-24 2024-12-06 Assia Chemical Industries Ltd. Kruti oblici rukapariba i soli rukapariba
EA201992177A1 (ru) 2017-03-27 2020-02-25 Тесаро, Инк. Композиции на основе нирапариба
SG11202002113TA (en) * 2017-09-26 2020-04-29 Tesaro Inc Niraparib formulations
WO2019130229A1 (en) 2017-12-28 2019-07-04 Mylan Laboratories Ltd Methods and intermediates for preparing rucaparib
EP3735297A1 (en) 2018-01-05 2020-11-11 Cybrexa 1, Inc. Compounds, compositions, and methods for treatment of diseases involving acidic or hypoxic diseased tissues
CN109111454A (zh) * 2018-08-01 2019-01-01 宁波金未生物科技有限公司 一种瑞卡帕布s-樟脑磺酸盐
CN108853030B (zh) * 2018-09-26 2021-10-01 上海朝晖药业有限公司 一种治疗恶性肿瘤的药物制剂及其制备方法
WO2020113500A1 (zh) * 2018-12-06 2020-06-11 上海诚妙医药科技有限公司 芦卡帕利樟脑磺酸盐的新晶型和制备方法及其用途
CN114302744A (zh) 2019-07-10 2022-04-08 赛博克萨3公司 作为治疗剂的微管靶向剂的肽缀合物
US11634508B2 (en) 2019-07-10 2023-04-25 Cybrexa 2, Inc. Peptide conjugates of cytotoxins as therapeutics
AU2021262569A1 (en) 2020-04-28 2022-11-24 Rhizen Pharmaceuticals Ag Novel compounds useful as poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors
EP4182318A1 (en) 2020-07-14 2023-05-24 Assia Chemical Industries Ltd Solid state forms of rucaparib salts
US12090148B2 (en) 2020-07-29 2024-09-17 Allergan Pharmaceuticals International Limited Treatment of migraine
WO2022090938A1 (en) 2020-10-31 2022-05-05 Rhizen Pharmaceuticals Ag Phthalazinone derivatives useful as parp inhibitors
BR112023020615A2 (pt) 2021-04-08 2023-12-19 Incozen Therapeutics Pvt Ltd Inibidores de poli(adp-ribose) polimerase
US12350259B2 (en) 2021-09-27 2025-07-08 Allergan Pharmaceuticals International Limited Methods of treating migraine
JP2024543323A (ja) * 2021-11-10 2024-11-21 クリチテック,インコーポレイテッド ルカパリブ粒子およびその使用
WO2023137060A1 (en) 2022-01-11 2023-07-20 Assia Chemical Industries Ltd. Solid state forms of rucaparib tosylate

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RO121778B1 (ro) 1999-01-11 2008-04-30 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Inhibitori triciclici de poli(adp-riboza) polimerază
WO2004087713A1 (en) 2003-03-31 2004-10-14 Pfizer Inc. Salts of tricyclic inhibitors of poly(adp-ribose) polymerases
ES2339663T3 (es) 2003-07-25 2010-05-24 Cancer Research Technology Limited Inhibidores de parp triciclicos.
AU2005286190A1 (en) 2004-09-22 2006-03-30 Cancer Research Technology Ltd. Therapeutic combinations comprising poly(ADP-ribose) polymerases inhibitor
WO2006033007A2 (en) 2004-09-22 2006-03-30 Pfizer Inc. Polymorphic and amorphous forms of the phosphate salt of 8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6h-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one
EP1794163B1 (en) 2004-09-22 2009-12-23 Pfizer, Inc. Method of preparing poly(adp-ribose) polymerases inhibitors
EP2293781A1 (en) * 2008-04-09 2011-03-16 LEK Pharmaceuticals d.d. Granulation of active pharmaceutical ingredients
RU2570198C2 (ru) 2010-02-12 2015-12-10 Пфайзер Инк. СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ 8-ФТОР-2-{4-[(МЕТИЛАМИНО)МЕТИЛ]ФЕНИЛ}-1,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-6Н-АЗЕПИНО[5,4,3-cd]ИНДОЛ-6-ОНА
US20140044802A1 (en) * 2012-04-05 2014-02-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase and combination therapies thereof
WO2016028689A1 (en) * 2014-08-22 2016-02-25 Clovis Oncology, Inc. High dosage strength tablets of rucaparib

Also Published As

Publication number Publication date
AU2019272064B2 (en) 2021-11-18
RU2017109139A3 (ru) 2019-03-06
AU2015305696A1 (en) 2017-02-02
WO2016028689A1 (en) 2016-02-25
CA2955495A1 (en) 2016-02-25
NZ728392A (en) 2023-06-30
MX367260B (es) 2019-08-12
KR20170043597A (ko) 2017-04-21
KR20230097211A (ko) 2023-06-30
SG11201700265VA (en) 2017-02-27
MX2017001540A (es) 2017-05-11
US20190099430A1 (en) 2019-04-04
AU2019272064A1 (en) 2019-12-19
CA2955495C (en) 2023-09-19
US20160051561A1 (en) 2016-02-25
AU2015305696B2 (en) 2019-08-29
CN106794185A (zh) 2017-05-31
US10130636B2 (en) 2018-11-20
IL249946A0 (en) 2017-03-30
JP6574477B2 (ja) 2019-09-11
JP6797980B2 (ja) 2020-12-09
JP7127101B2 (ja) 2022-08-29
BR112017000865A2 (pt) 2017-12-05
US20180200260A1 (en) 2018-07-19
EP3182975A4 (en) 2018-04-18
KR102803917B1 (ko) 2025-05-07
IL249946B (en) 2020-05-31
JP2020002149A (ja) 2020-01-09
RU2705156C2 (ru) 2019-11-05
CN113209033A (zh) 2021-08-06
JP2021038242A (ja) 2021-03-11
JP2017525712A (ja) 2017-09-07
EP3182975A1 (en) 2017-06-28
US9987285B2 (en) 2018-06-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017109139A (ru) Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба
JP2017525712A5 (ru)
JP2016065086A5 (ru)
HRP20240564T1 (hr) Novi farmaceutski sastav
RU2017133990A (ru) Фармацевтические лекарственные формы ингибитора тирозинкиназы брутона
FI3220916T3 (fi) Menetelmä syövän hoitoon n-((4,6-dimetyli-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yyli)metyyli)-5-(etyyli(tetrahydro-2h-pyran-4-yyli)amino)- 4-metyyli-4'-(morfolinometyyli)-[1,1'-bifenyyli]-3-karboksamidilla
JP6301934B2 (ja) チカグレロルを含む固形経口医薬製剤
IL273300B2 (en) High dosage valbenazine formulation and compositions, methods, and kits related thereto
JP2016540021A5 (ru)
JP2015038135A5 (ru)
HRP20211862T1 (hr) Pripravci za i postupci liječenja anemije
JP2014205701A5 (ru)
JP2010534220A5 (ru)
RU2017134002A (ru) Стабильные композиции тетрагидробиоптерина
RU2016117186A (ru) Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин
RU2011152105A (ru) Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение
JP2018527305A5 (ru)
JP2015510916A5 (ru)
AR100977A1 (es) Formulación compuesta para la administración oral que comprende ezetimiba y rosuvastatina, y un proceso para su preparación
RU2011112362A (ru) Твердые препаративные формы оспемифена
RU2016102605A (ru) Фармацевтический комбинированный состав капсулы, содержащий тадалафил и тамсулозин
JP2015521191A5 (ru)
JP2017523149A5 (ru)
RU2017111887A (ru) Фармацевтические композиции
RU2010106616A (ru) Составы таблеток против вич, содержащие дарунавир