RU2016136351A - Пиррол-замещенное производное индолона, способ его получения, включающая его композиция и применение - Google Patents
Пиррол-замещенное производное индолона, способ его получения, включающая его композиция и применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016136351A RU2016136351A RU2016136351A RU2016136351A RU2016136351A RU 2016136351 A RU2016136351 A RU 2016136351A RU 2016136351 A RU2016136351 A RU 2016136351A RU 2016136351 A RU2016136351 A RU 2016136351A RU 2016136351 A RU2016136351 A RU 2016136351A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- pyrrole
- indolone
- pharmaceutically acceptable
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K35/00—Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (16)
1. Пиррол-замещенное производное индолона со структурой, соответствующей приведенной ниже формуле (I), Соединение 4, Соединение 6, Соединение 7, Соединение 8, Соединение 9, Соединение 15 или их фармацевтически приемлемые соли:
где m выбран из значений 0, 1 и 2;
n выбран из значений 1, 2 и 3; и
R выбран из водорода, C1-C6 линейного или разветвленного алкила, C3-C7 циклоалкила, формила, замещенного C1-C6 линейным или разветвленным алкилом, C3-C7 циклоалкилформила, т-бутоксикарбонила, замещенного карбамоила или от 5- до 7-членного циклического карбамоила.
2. Пиррол-замещенное производное индолона по п.1, отличающееся тем, что R выбран из водорода, C1-C3 линейного или разветвленного алкила, C4-C6 циклоалкила, формила, замещенного C1-C3 линейным или разветвленным алкилом, C3-C6 циклоалкилформила, т-бутоксикарбонила, N,N-диметилкарбамоила, N,N-даиэтилкарбамоила, N,N-дипропилкарбамоила, пирролидин-1-илформила или пиперидин-1-илформил.
3. Пиррол-замещенное производное индолона по п.1, отличающееся тем, что R выбран из водорода, метила, т-бутоксикарбонила, N,N-диметилкарбамоила или пирролидин-1-илформила.
4. Пиррол-замещенное производное индолона по п.1, отличающееся тем, что указанное пиррол-замещенное производное индолона, имеющее структуру, показанную в виде формулы (I), выбрано из Соединений 1-3, 5, 10-14, показанных ниже:
14
5. Пиррол-замещенное производное индолона или его фармацевтически приемлемые соли по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что указанные соли представляют собой гидрохлориды.
6. Фармацевтическая композиция, включающая: терапевтически эффективное количество одного или нескольких пиррол-замещенных производных индолона или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-5, и необязательно вспомогательные вещества.
7. Применение пиррол-замещенных производных индолона или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-5 или фармацевтической композиции по п.6 для получения ингибитора тирозинкиназы.
8. Применение пиррол-замещенных производных индолона или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-5 или фармацевтической композиции по п.6 в лекарственном средстве, предназначенном для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с рецептором тирозинкиназы, у млекопитающего.
9. Применение пиррол-замещенных производных индолона или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-5 или фармацевтической композиции по п.6 в лекарственном средстве, предназначенном для лечения или дополнительного лечения, и/или для предупреждения (i) опухолей, опосредованных участием рецептора тирозинкиназы, или (ii) пролиферации опухолевых клеток и их миграции, связанных с рецептором тирозинкиназ, у млекопитающего.
10. Применение по п.8 или 9, отличающееся тем, что указанное млекопитающее представляет собой человека.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201410046278.2 | 2014-02-10 | ||
| CN201410046278.2A CN104829596B (zh) | 2014-02-10 | 2014-02-10 | 吡咯取代吲哚酮类衍生物、其制备方法、包含该衍生物的组合物、及其用途 |
| PCT/CN2015/072230 WO2015117551A1 (zh) | 2014-02-10 | 2015-02-04 | 吡咯取代吲哚酮类衍生物、其制备方法、包含该衍生物的组合物、及其用途 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016136351A3 RU2016136351A3 (ru) | 2018-03-15 |
| RU2016136351A true RU2016136351A (ru) | 2018-03-15 |
| RU2650682C2 RU2650682C2 (ru) | 2018-04-17 |
Family
ID=53777341
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016136351A RU2650682C2 (ru) | 2014-02-10 | 2015-02-04 | Пирролзамещенное производное индолона, способ его получения, включающая его композиция и применение |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9556154B2 (ru) |
| EP (1) | EP3106459B1 (ru) |
| JP (1) | JP6211205B2 (ru) |
| KR (1) | KR101805693B1 (ru) |
| CN (1) | CN104829596B (ru) |
| AU (1) | AU2015215335B2 (ru) |
| BR (1) | BR112016018371B1 (ru) |
| CA (1) | CA2939012C (ru) |
| ES (1) | ES2687418T3 (ru) |
| MX (1) | MX369473B (ru) |
| MY (1) | MY176521A (ru) |
| PL (1) | PL3106459T3 (ru) |
| PT (1) | PT3106459T (ru) |
| RU (1) | RU2650682C2 (ru) |
| SA (1) | SA516371644B1 (ru) |
| SG (1) | SG11201606545SA (ru) |
| WO (1) | WO2015117551A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2017079132A1 (en) | 2015-11-02 | 2017-05-11 | Dolby Laboratories Licensing Corporation | Layered representation containing crc codes and delivery of high dynamic range video |
| CN108727341B (zh) * | 2017-04-13 | 2021-02-19 | 勤浩医药（苏州）有限公司 | 一种吡咯取代吲哚酮类衍生物或其药学上可接受的盐、及它们的制备方法和用途 |
| CN108191835A (zh) * | 2018-01-09 | 2018-06-22 | 中国药科大学 | 一类新型的含吡咯环和吲哚啉结构rip1激酶抑制剂及其用途 |
| RS65150B1 (sr) * | 2018-09-19 | 2024-02-29 | Suzhou Genhouse Pharmaceutical Co Ltd | Pirol-supstituisan derivat indolona ili njegova farmaceutski prihvatljiva so i postupak njihove pripreme i njihova primena |
| CN109232580A (zh) * | 2018-11-14 | 2019-01-18 | 南阳师范学院 | 一种1H-吡咯并[1,2-a]吲哚-2(3-H)-酮的合成方法 |
| CN112321568B (zh) * | 2020-09-22 | 2023-02-17 | 南京中医药大学 | 4-甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001060814A2 (en) | 2000-02-15 | 2001-08-23 | Sugen, Inc. | Pyrrole substituted 2-indolinone protein kinase inhibitors |
| AR035721A1 (es) * | 2000-12-20 | 2004-07-07 | Sugen Inc | Indolinonas 4-aril sustituidas; sus composiciones farmaceuticas y metodo para modular la actividad catalitica de una proteina quinasa |
| WO2002081466A1 (en) * | 2001-04-09 | 2002-10-17 | Sugen, Inc. | Prodrugs of 3-(pyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone derivatives |
| EP1434774A1 (en) * | 2001-10-10 | 2004-07-07 | Sugen, Inc. | 3-(4-substituted heterocyclyl)-pyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone derivatives as protein kinase inhibitors |
| US7109185B2 (en) * | 2001-11-21 | 2006-09-19 | Sugen, Inc. | Pharmaceutical formulations comprising indolinone derivatives |
| TW200418836A (en) * | 2002-09-10 | 2004-10-01 | Pharmacia Italia Spa | Formulations comprising an indolinone compound |
| CN101007801A (zh) * | 2006-01-27 | 2007-08-01 | 上海恒瑞医药有限公司 | 吡咯取代的2－二氢吲哚酮衍生物、其制法与医药上的用途 |
| CN101553482B (zh) * | 2006-09-15 | 2013-11-20 | 艾科睿制药公司 | 激酶抑制剂化合物 |
| RU2525114C2 (ru) * | 2007-12-03 | 2014-08-10 | Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх | Способ получения производного индолинона |
| CN102066362B (zh) * | 2008-05-23 | 2014-07-30 | 上海医药工业研究院 | 二氢吲哚酮衍生物 |
| CN102276584A (zh) * | 2010-06-08 | 2011-12-14 | 齐鲁制药有限公司 | 吡咯取代的2-二氢吲哚酮衍生物、其制备方法及用途 |
| CN103130744B (zh) | 2012-08-28 | 2014-10-15 | 沈阳药科大学 | 一种硒唑甲酸类化合物及其制备方法和用途 |
-
2014
- 2014-02-10 CN CN201410046278.2A patent/CN104829596B/zh active Active
-
2015
- 2015-02-04 WO PCT/CN2015/072230 patent/WO2015117551A1/zh active Application Filing
- 2015-02-04 MX MX2016010272A patent/MX369473B/es active IP Right Grant
- 2015-02-04 PT PT15746066T patent/PT3106459T/pt unknown
- 2015-02-04 CA CA2939012A patent/CA2939012C/en active Active
- 2015-02-04 US US15/117,400 patent/US9556154B2/en active Active
- 2015-02-04 EP EP15746066.8A patent/EP3106459B1/en active Active
- 2015-02-04 MY MYPI2016702887A patent/MY176521A/en unknown
- 2015-02-04 SG SG11201606545SA patent/SG11201606545SA/en unknown
- 2015-02-04 KR KR1020167024807A patent/KR101805693B1/ko active IP Right Grant
- 2015-02-04 AU AU2015215335A patent/AU2015215335B2/en active Active
- 2015-02-04 PL PL15746066T patent/PL3106459T3/pl unknown
- 2015-02-04 JP JP2016552314A patent/JP6211205B2/ja active Active
- 2015-02-04 RU RU2016136351A patent/RU2650682C2/ru active
- 2015-02-04 BR BR112016018371-1A patent/BR112016018371B1/pt active IP Right Grant
- 2015-02-04 ES ES15746066.8T patent/ES2687418T3/es active Active
-
2016
- 2016-08-09 SA SA516371644A patent/SA516371644B1/ar unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SG11201606545SA (en) | 2016-09-29 |
| CN104829596B (zh) | 2017-02-01 |
| RU2650682C2 (ru) | 2018-04-17 |
| EP3106459A1 (en) | 2016-12-21 |
| US20160347740A1 (en) | 2016-12-01 |
| KR101805693B1 (ko) | 2017-12-06 |
| MY176521A (en) | 2020-08-13 |
| MX369473B (es) | 2019-11-08 |
| ES2687418T3 (es) | 2018-10-25 |
| CA2939012A1 (en) | 2015-08-13 |
| RU2016136351A3 (ru) | 2018-03-15 |
| PT3106459T (pt) | 2018-10-18 |
| WO2015117551A1 (zh) | 2015-08-13 |
| AU2015215335B2 (en) | 2017-07-27 |
| US9556154B2 (en) | 2017-01-31 |
| BR112016018371A2 (pt) | 2017-10-17 |
| AU2015215335A1 (en) | 2016-09-01 |
| KR20160117605A (ko) | 2016-10-10 |
| PL3106459T3 (pl) | 2018-11-30 |
| CN104829596A (zh) | 2015-08-12 |
| MX2016010272A (es) | 2017-02-06 |
| SA516371644B1 (ar) | 2019-08-29 |
| EP3106459A4 (en) | 2017-07-12 |
| JP6211205B2 (ja) | 2017-10-11 |
| EP3106459B1 (en) | 2018-07-04 |
| CA2939012C (en) | 2018-11-06 |
| JP2017505803A (ja) | 2017-02-23 |
| BR112016018371B1 (pt) | 2022-06-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016136351A (ru) | Пиррол-замещенное производное индолона, способ его получения, включающая его композиция и применение | |
| MX2020011910A (es) | Compuestos de heteroarilo tetraciclicos. | |
| CY1122566T1 (el) | Παραγωγο 6,7,8,9-tetpaϋδpo-3h-πυραζολo[4,3-f] ισοκινολινης χρησιμο στη θεραπευτικη αντιμετωπιση του καρκινου | |
| RU2017127135A (ru) | Терапевтическое средство против рака желчных протоков | |
| PH12019500395A1 (en) | Amino-pyrrolopyrimidinone compounds and methods of use thereof | |
| EA201891191A1 (ru) | 2-замещенные соединения хиназолина, содержащие замещенную гетероциклическую группу, и способы их применения | |
| PH12020550503A1 (en) | Pyridine carbonyl derivatives and therapeutic uses thereof as trpc6 inhibitors | |
| NZ734516A (en) | Pharmaceutical compositions comprising n-(3,5-dimethoxyphenyl)-n’-(1-methylethyl)-n-[3-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl]ethane-1,2-diamine | |
| EA202090419A1 (ru) | Селективные ингибиторы инфламмасомы nlrp3 | |
| CR20150628A (es) | Derivados de la pirazolopirrolidina y su uso en el tratamiento de enfermedades | |
| JP2014511892A5 (ru) | ||
| EA201692249A1 (ru) | Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| NZ756231A (en) | A novel isoindoline derivative, a pharmaceutical composition and use thereof | |
| CL2011000124A1 (es) | Compuestos derivados de 3-aril-4-heterociclil-pirazoles, inhibidores de proteina quinasa b-raf; metodo de inhibicion in vitro de la proteina quinasa b-raf; composicion farmaceutica; producto de combinacion farmaceutica; y su uso para el tratamiento del cancer. | |
| EA201691803A1 (ru) | Ингибиторы калликреина плазмы человека | |
| EA201070167A1 (ru) | Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы | |
| MX2015008396A (es) | Derivados de la 2,3-dihidro-isoindol-1-ona, como inhibidores de la btk quinasa y composiciones farmacéuticas que los incluyen. | |
| EA201692487A1 (ru) | Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| MX2021013817A (es) | Nuevas formas cristalinas de n-(3-(2-(2-hidroxietoxi)-6-morfolinop iridin-4-il)-4-metilfenil)-2-(trifluorometil)isonicotinamida como inhibidores de raf para el tratamiento del cancer. | |
| EA201790246A1 (ru) | Гетероциклические карбоновые кислоты в качестве активаторов растворимой гуанилатциклазы | |
| EA201692266A1 (ru) | Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| MX2013012588A (es) | Inhibidores de cinasa. | |
| SG11201806438UA (en) | Fused Pyrazole Derivatives, Preparation Method Thereof, And Use Thereof In Treatment Of Cancers, Inflammation And Immune Diseases | |
| EA201592254A1 (ru) | Производные пиразолопирролидин-4-она и их применение при лечении заболевания | |
| RU2017141561A (ru) | Производные тетрагидронафтиридинилпропионовой кислоты и их применение |