RU2016102057A - Фталазиновые производные - Google Patents

Claims (56)

1. Соединения формулы I

,

в которой

R¹ означает Н, Hal, СН₃, ОСН₃ или СН₂ОН,

X означает Ar или Cyc,

Ar означает фенил, бифенил или нафтил, каждый из которых незамещен или моно-, ди- или тризамещен Hal, NO₂, CN, A, [C(R²)₂]_pOR², S(O)_mR², [C(R²)₂]_pN(R²)₂, [C(R²)₂]_pCOOR², [C(R²)₂]_pCON(R²)₂, [C(R²)₂]_pSO₂N(R²)₂, NR²COR², NR²SO₂R², NR²CON(R²)₂, NHCOOA, O[C(R²)₂]_nN(R²)₂, CHO и/или COA,

R² означает H или A,

А означает неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-10 С-атомов, где два расположенных рядом атомов углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две нерасположенных рядом СН- и/или СН₂-группы могут быть заменены на N-, О- и/или S-атомы и где 1-7 Н-атомов могут быть заменены на F, Cl и/или ОН,

Cyc означает циклоалкил, который содержит 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомов,

Hal означает F, Cl, Br или I,

m означает 0, 1 или 2,

n означает 1, 2 или 3,

p означает 0, 1,2,3 или 4,

и их фармацевтически приемлемые соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.

2. Соединения по п. 1, в которых

R¹ означает Н, Hal или СН₃,

и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.

3. Соединения по п. 1 или 2, в которых

Ar означает фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен Hal, NO₂, CN, А и/или [C(R²)₂]_pOR²,

и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.

4. Соединения по п. 1 или 2, в которых

А означает неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-6 С-атомов, где 1-5 Н-атомов могут быть заменены на F,

и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.

5. Соединения по п. 1, в которых

R¹ означает Н, Hal или СН₃,

X означает Ar или Cyc,

Ar означает фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен Hal, NO₂, CN, А и/или [C(R²)₂]_pOR²,

R² означает Н или А,

Cyc означает циклоалкил, который содержит 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомов,

А означает неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-6 С-атомов, где 1-5 Н-атомов могут быть заменены на F,

Hal означает F, Cl, Br или I,

p означает 0, 1, 2, 3 или 4,

n означает 1, 2 или 3,

и их фармацевтически приемлемые соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.

6. Соединения по п. 1, выбранные из группы

и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.

7. Способ получения соединений формулы I по пп. 1-6 и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, таутомеров и стереоизомеров, отличающийся тем, что соединение формулы II

,

в которой R¹ имеет значение, указанное в п. 1,

вводят в реакцию

с соединением формулы III

,

в которой X и n имеют значения, указанные в п. 1,

и L означает Cl, Br, I или свободную или реакционноспособную фунционально модифицированную ОН группу,

и/или

основание или кислоту формулы I превращают в одну из ее солей.

8. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение формулы I и/или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно фармацевтически приемлемый носитель, наполнитель или среду для лекарственного средства.

9. Соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, для применения для лечения и/или предотвращения злокачественного новообразования, рассеянного склероза, сердечнососудистых заболеваний, поражений центральной нервной системы и различных форм воспаления.

10. Соединения по п. 9 для применения для лечения и/или предотвращения заболеваний, выбранных из группы рака головы, шеи, глаз, рта, горла, пищевода, бронхов, гортани, глотки, груди, костей, легких, ободочной кишки, прямой кишки, желудка, предстательной железы, мочевого пузыря, матки, шейки матки, молочной железы, яичников, яичек или других репродуктивных органов, кожи, щитовидной железы, крови, лимфатических узлов, почек, печени, поджелудочной железы, головного мозга, центральной нервной системы, солидных опухолей и злокачественного перерождения крови.

11. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение формулы I и/или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и по меньшей мере один дополнительный активный компонент лекарственного средства.

12. Комплект (набор), состоящий из отдельных упаковок:

(а) эффективного количества соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей, сольватов, солей и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях,

и

(б) эффективного количества дополнительного активного компонента лекарственного средства.