HRP20170291T1 - Derivati ftalazina - Google Patents

Derivati ftalazina Download PDF

Info

Publication number
HRP20170291T1
HRP20170291T1 HRP20170291TT HRP20170291T HRP20170291T1 HR P20170291 T1 HRP20170291 T1 HR P20170291T1 HR P20170291T T HRP20170291T T HR P20170291TT HR P20170291 T HRP20170291 T HR P20170291T HR P20170291 T1 HRP20170291 T1 HR P20170291T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
stereoisomers
stands
denotes
atoms
Prior art date
Application number
HRP20170291TT
Other languages
English (en)
Inventor
Hans-Peter Buchstaller
Dieter Dorsch
Christina Esdar
Birgitta Leuthner
Original Assignee
Merck Patent Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Merck Patent Gmbh filed Critical Merck Patent Gmbh
Publication of HRP20170291T1 publication Critical patent/HRP20170291T1/hr

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/26Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D237/30Phthalazines
    • C07D237/34Phthalazines with nitrogen atoms directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring, e.g. hydrazine radicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/502Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. cinnoline, phthalazine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (12)

1. Spojevi s formulom I [image] naznačeni time da R1 označava H, Hal, CH3, OCH3 ili CH2OH, X označava Ar ili Cyc, Ar označava fenil, bifenil ili naftil, od kojih je svaki nesupstituiran ili jednostruko-, dvostruko- ili trostruko supstituiran s Hal, NO2, CN, A, [C(R2)2]pOR2, S(O)mR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, NR2COR2, NR 2SO2R2 NR2CON(R2)2, NHCOOA, O[C(R2)2]nN(R2)2, CHO i/ili COA, R2 označava H ili A, A označava nerazgranati ili razgranati alkil s 1-10 C-atoma, pri čemu dva susjedna ugljikova atoma mogu tvoriti dvostruku vezu i/ili jedna ili dvije ne-susjedne CH- i/ili CH2- skupine mogu biti zamijenjene sa N-, O- i/ili S-atomima i pri čemu 1-7 H-atoma može biti zamijenjeno sa F, Cl i/ili OH, Cyc označava cikloalkil s 3, 4, 5, 6 ili 7 C-atoma, Hal označava F, Cl, Br ili I, m označava 0, 1 ili 2, n označava 1, 2 ili 3, p označava 0, 1, 2, 3 ili 4, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove smjese u svim omjerima.
2. Spojevi prema zahtjevu 1 naznačeni time da R1 označava H, Hal ili CH3, i njihovi farmaceutski prihvatljivi solvati, soli, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove smjese u svim omjerima.
3. Spojevi prema zahtjevu 1 ili 2 naznačeni time da Ar označava fenil, koji je nesupstituiran ili jednostruko-, dvostruko- ili trostruko supstituiran s Hal, NO2, CN, A i/ili [C(R2)2]pOR2, i njihovi farmaceutski prihvatljivi solvati, soli, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove smjese u svim omjerima.
4. Spojevi prema jednom ili više od zahtjeva 1-3 naznačeni time da A označava nerazgranati ili razgranati alkil s 1-6 C-atoma, pri čemu 1-5 H-atoma može biti zamijenjeno sa F, i njihovi farmaceutski prihvatljivi solvati, soli, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove smjese u svim omjerima.
5. Spojevi prema zahtjevu 1, naznačeni time da R1 označava H, Hal ili CH3, X označava Ar ili Cyc, Ar označava fenil, koji je nesupstituiran ili jednostruko-, dvostruko- ili trostruko supstituiran s Hal, NO2, CN, A i/ili [C(R2)2]pOR2, R2 označava H ili A, Cyc označava cikloalkil s 3, 4, 5, 6 ili 7 C-atoma, A označava nerazgranati ili razgranati alkil s 1-6 C-atoma, pri čemu 1-5 H-atoma može biti zamijenjeno sa F, Hal označava F, Cl, Br ili I, p označava 0, 1, 2, 3 ili 4, n označava 1, 2 ili 3, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove smjese u svim omjerima.
6. Spojevi prema zahtjevu 1, naznačeni time da se biraju iz skupine koju čine [image] njihovi farmaceutski prihvatljivi solvati, soli, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove smjese u svim omjerima.
7. Postupak za pripravu spojeva s formulom I prema zahtjevima 1-6 i njihovih farmaceutski prihvatljivih soli, solvata, tautomera i stereoizomera, naznačen time da spoj s formulom II [image] u kojoj R1 ima značenja navedena u zahtjevu 1, reagira s spojem s formulom III [image] u kojoj X i n imaju značenja navedena u zahtjevu 1, i L označava Cl, Br, I ili slobodnu ili reaktivno funkcionalno modificiranu OH skupinu, i/ili baza ili kiselina s formulom I se pretvara u jednu od njihovih soli.
8. Lijekovi naznačeni time da sadrže barem jedan spoj s formulom I prema zahtjevu 1 i/ili njihove farmaceutski prihvatljive soli, solvate, tautomere i stereoizomere, uključujući njihove smjese u svim omjerima, te proizvoljno farmaceutski prihvatljiv nosač, pomoćno sredstvo ili prijenosnik.
9. Spojevi s formulom I prema zahtjevu 1 i njihove farmaceutski prihvatljive soli, solvati, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove smjese u svim omjerima, naznačeni time da su za uporabu za liječenje i/ili sprječavanje raka, multiple skleroze, kardiovaskularnih bolesti, ozljede središnjeg živčanog sustava i različitih oblika upala.
10. Spojevi prema zahtjevu 9 naznačeni time da su za uporabu za liječenje i/ili sprječavanje bolesti koje su odabrane iz skupine koju čine rak glave, vrata, oka, usta, grla, jednjaka, dušnika, grkljana, ždrijela, grudi, kosti, pluća, debelog crijeva, rektuma, želuca, prostate, mokraćnog mjehura, maternice, vrata maternice, dojke, jajnika, testisa ili drugih reproduktivnih organa, kože, štitnjače, krvi, limfnih čvorova, bubrega, jetre, gušterače, mozga, središnjeg živčanog sustava, te solidni tumori i tumori nošeni krvlju.
11. Lijekovi naznačeni time da sadrže barem jedan spoj s formulom I prema zahtjevu 1 i/ili njihove farmaceutski prihvatljive soli, solvate i stereoizomere, uključujući njihove smjese u svim omjerima, te barem jedan dodatni aktivni sastojak lijeka.
12. Komplet (kit) naznačen time da sadrži odvojena pakiranja (a) učinkovite količine spoja s formulom I prema zahtjevu 1 i/ili njihove farmaceutski prihvatljive soli, solvate, soli i stereoizomere, uključujući njihove smjese u svim omjerima, te (b) učinkovite količine dodatnog aktivnog sastojka lijeka.
HRP20170291TT 2013-06-24 2017-02-21 Derivati ftalazina HRP20170291T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13003205 2013-06-24
PCT/EP2014/001467 WO2014206524A1 (en) 2013-06-24 2014-05-30 Phthalazine derivatives
EP14728832.8A EP3013804B1 (en) 2013-06-24 2014-05-30 Phthalazine derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20170291T1 true HRP20170291T1 (hr) 2017-04-21

Family

ID=48698872

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20170291TT HRP20170291T1 (hr) 2013-06-24 2017-02-21 Derivati ftalazina

Country Status (22)

Country Link
US (1) US9751842B2 (hr)
EP (1) EP3013804B1 (hr)
JP (1) JP6382964B2 (hr)
KR (1) KR20160023854A (hr)
CN (1) CN105339356B (hr)
AR (1) AR096652A1 (hr)
AU (1) AU2014301669B2 (hr)
CA (1) CA2916557C (hr)
DK (1) DK3013804T3 (hr)
ES (1) ES2623704T3 (hr)
HK (1) HK1221468A1 (hr)
HR (1) HRP20170291T1 (hr)
IL (1) IL243252A0 (hr)
LT (1) LT3013804T (hr)
MX (1) MX369393B (hr)
PL (1) PL3013804T3 (hr)
PT (1) PT3013804T (hr)
RS (1) RS55943B1 (hr)
RU (1) RU2663623C2 (hr)
SG (1) SG11201510584WA (hr)
SI (1) SI3013804T1 (hr)
WO (1) WO2014206524A1 (hr)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10722484B2 (en) 2016-03-09 2020-07-28 K-Gen, Inc. Methods of cancer treatment

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4466965A (en) 1982-07-26 1984-08-21 American Hospital Supply Corporation Phthalazine compounds, compositions and use
IT1296984B1 (it) 1997-12-19 1999-08-03 Zambon Spa Derivati ftalazinici inibitori della fosfodiesterasi 4
CA2423279C (en) * 2000-10-30 2011-07-05 Kudos Pharmaceuticals Limited Phthalazinone derivatives
DE102004023507A1 (de) * 2004-05-10 2005-12-01 Grünenthal GmbH Substituierte Cyclohexylessigsäure-Derivate
BRPI0512902A (pt) 2004-06-30 2008-04-15 Janssen Pharmaceutica Nv derivados de ftalazina como inibidores de parp
CA2593005A1 (en) * 2005-01-03 2006-07-13 Myriad Genetics Inc. Pharmaceutical compounds as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
JP2009286773A (ja) * 2008-03-14 2009-12-10 Bayer Cropscience Ag 殺虫性縮環式アリール類

Also Published As

Publication number Publication date
AU2014301669A1 (en) 2016-02-11
RU2016102057A3 (hr) 2018-03-16
CN105339356A (zh) 2016-02-17
HK1221468A1 (zh) 2017-06-02
EP3013804A1 (en) 2016-05-04
AU2014301669B2 (en) 2018-03-01
CN105339356B (zh) 2018-10-19
JP2016523272A (ja) 2016-08-08
ES2623704T3 (es) 2017-07-12
MX369393B (es) 2019-11-07
RS55943B1 (sr) 2017-09-29
US20160318876A1 (en) 2016-11-03
WO2014206524A1 (en) 2014-12-31
LT3013804T (lt) 2017-04-10
CA2916557C (en) 2021-08-03
DK3013804T3 (en) 2017-04-10
RU2663623C2 (ru) 2018-08-07
RU2016102057A (ru) 2017-07-28
CA2916557A1 (en) 2014-12-31
JP6382964B2 (ja) 2018-08-29
SG11201510584WA (en) 2016-01-28
US9751842B2 (en) 2017-09-05
PT3013804T (pt) 2017-05-08
IL243252A0 (en) 2016-02-29
KR20160023854A (ko) 2016-03-03
MX2015016760A (es) 2016-04-13
SI3013804T1 (sl) 2017-05-31
EP3013804B1 (en) 2017-02-01
AR096652A1 (es) 2016-01-27
PL3013804T3 (pl) 2017-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20200180T1 (hr) Derivati (aza-)izokinolinona
HRP20161033T1 (hr) Derivati pirolotriazinona
HRP20171053T1 (hr) Derivati oksokinazolinil-butanamida
HRP20171783T1 (hr) Derivati imidazopirazinona
JP2015529229A5 (hr)
RU2015115278A (ru) Производные гидропирролопиррола для применения в качестве ингибиторов синтазы жирных кислот
CN105008343B (zh) 作为选择性雌激素受体降解剂的苯并噻吩衍生物及其组合物
JP2015515961A5 (hr)
JP2013528600A5 (hr)
JP2019537570A5 (hr)
JP2015529234A5 (hr)
JP2015524450A5 (hr)
HRP20220886T1 (hr) Pripravci i postupci za proizvodnju pirimidina i spojeva piridina s btk inhibicijskom aktivnošću
TWI667021B (zh) 二氫檞皮素或其醫藥上可接受之鹽、或含有彼之組合物的醫藥用途
HRP20201681T1 (hr) Inhibitor aurora a kinaze
CA2898771C (en) Use of composition containing ferrous amino acid chelate in preparation of anti-cancer medicament
RU2015115576A (ru) Производные хиназолинона в качестве ингибиторов parp
HRP20220351T1 (hr) 3,5-disupstituirani pirazoli korisni kao inhibitori kinaze 1 kontrolne točke (chk1), i njihove pripreme i primjene
SI3030554T1 (en) PIPERIDIN-SEA DERIVATIVES
RU2016147727A (ru) Гетероциклилбутанамидные производные
JP5113038B2 (ja) 癌治療用キットおよび癌治療用医薬組成物
RU2006138864A (ru) Ингибиторы митотического кинезина
RU2014141934A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, которая обладает противораковым действием с другими противоопухолевыми соединениями
RU2015152033A (ru) Нацеленные корролы, проявляющие опухолевую токсичность и предназначенные для мрт
RU2017141536A (ru) Замещенные производные индол-5-ола и их терапевтические применения