RU2015152150A - Бензотиофеновое соединение - Google Patents

Бензотиофеновое соединение Download PDF

Info

Publication number
RU2015152150A
RU2015152150A RU2015152150A RU2015152150A RU2015152150A RU 2015152150 A RU2015152150 A RU 2015152150A RU 2015152150 A RU2015152150 A RU 2015152150A RU 2015152150 A RU2015152150 A RU 2015152150A RU 2015152150 A RU2015152150 A RU 2015152150A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
pain
salt according
methyl
salt
Prior art date
Application number
RU2015152150A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2667507C2 (ru
Inventor
Цукаса ИСИХАРА
Казухиро ИКЕГАИ
Икуми Куриваки
Хироюки ХИСАМИТИ
Нобуаки ТАКЕСИТА
Рюити ТАКЕДЗАВА
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк.
Publication of RU2015152150A publication Critical patent/RU2015152150A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2667507C2 publication Critical patent/RU2667507C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4535Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/10Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (36)

1. Соединение следующей формулы (I) или его соль
Figure 00000001
где X представляет собой -O-, -CH2-, -NH- или -N(низший алкил)-,
n имеет значение от 1 до 3,
R1 представляет собой -H, галоген или низший алкил,
R2 и R3 являются каждый одинаковыми или отличными друг от друга, и представляют собой -H, галоген, низший алкил или галоген-низший алкил,
R4 представляет собой -H или -Lk-NH-R0,
Lk представляет собой низший алкилен или связь,
R0 представляет собой низший алкил, низший алкилен-OH или циклоалкил,
при условии, что в случае, когда R4 представляет собой -H, X представляет собой -N(низший алкил)- и
R5 представляет собой -H или низший алкил.
2. Соединение или его соль по п. 1, где R4 представляет собой -Lk-NH-R0.
3. Соединение или его соль по п. 2, где X представляет собой -O- или -CH2-.
4. Соединение или его соль по п. 3, где n имеет значение 2.
5. Соединение или его соль по п. 4, где Lk представляет собой -CH2-.
6. Соединение или его соль по п. 5, где R5 представляет собой -H.
7. Соединение или его соль по п. 6, R0 представляет собой C4 алкил, -C4 алкилен-OH или C3-8 циклоалкил.
8. Соединение или его соль по п. 1, где R1 представляет собой низший алкил, R2 представляет собой -H, R3 представляет собой галоген, R4 представляет собой -Lk-NH-R0, Lk представляет собой -CH2-, R0 представляет собой C3-8 циклоалкил, R5 представляет собой -H, X представляет собой -O-, и n имеет значение 2.
9. Соединение или его соль по п. 1, где R1 представляет собой низший алкил, R2 представляет собой галоген, R3 представляет собой галоген, R4 представляет собой -Lk-NH-R0, Lk представляет собой -CH2-, R0 представляет собой C3-8 циклоалкил, R5 представляет собой -H, X представляет собой -O-, и n имеет значение 2.
10. Соединение или его соль по п. 7, которое выбрано из следующей группы, состоящей из
5-(6-хлор-2-метил-1-бензотиофен-3-ил)-2-{(2R)-2-[(циклобутиламино)метил]морфолин-4-ил}бензойной кислоты,
5-(6-хлор-2-фтор-1-бензотиофен-3-ил)-2-{(2R)-2-[(циклобутиламино)метил]морфолин-4-ил}бензойной кислоты,
2-{(3R)-3-[(трет-бутиламино)метил)пиперидин-1-ил}-5-[6-(трифторметил)-1-бензотиофен-3-ил]бензойной кислоты,
5-[5-хлор-6-(трифторметил)-1-бензотиофен-3-ил]-2-{(2R)-2-[(циклобутиламино)метил]морфолин-4-ил}бензойной кислоты и
5-(6-хлор-5-(фтор-2-метил-1-бензотиофен-3-ил)-2-{(2R)-2-[(циклобутиламино)метил]морфолин-4-ил}бензойной кислоты.
11. Соединение или его соль по п. 10, которое представляет собой 5-(6-хлор-2-метил-1-бензотиофен-3-ил)-2-{(2R)-2-[(циклобутиламино)метил]морфолин-4-ил}бензойную кислоту или ее соль.
12. Соединение или его соль по п. 10, которое представляет собой 5-(6-хлор-5-фтор-2-метил-1-бензотиофен-3-ил)-2-{(2R)-2-[(циклобутиламино)метил]морфолин-4-ил}бензойную кислоту или ее соль.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по п. 1 и фармацевтически приемлемый эксипиент.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, которая представляет собой активатор кальций-активируемых калиевых
каналов с промежуточной проводимостью.
15. Фармацевтическая композиция по п. 13, которая представляет собой фармацевтическую композицию, предназначенную для предотвращения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из висцеральной боли, воспалительной боли, остеоартритной боли, невропатической боли и фибромиалгии.
16. Применение соединения или его соли по п. 1 для получения фармацевтической композиции, предназначенной для предотвращения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из висцеральной боли, воспалительной боли, остеоартритной боли, невропатической боли и фибромиалгии.
17. Применение соединения или его соли по п. 1 для предотвращения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из висцеральной боли, воспалительной боли, остеоартритной боли, невропатической боли и фибромиалгии.
18. Соединение или его соль по п. 1 для предотвращения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из висцеральной боли, воспалительной боли, остеоартритной боли, невропатической боли и фибромиалгии.
19. Способ для предотвращения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из висцеральной боли, воспалительной боли, остеоартритной боли, невропатической боли и фибромиалгии, включающий в себя введение субъекту эффективного количества соединения или его соли по п. 1.
20. Средство для предотвращения или лечения воспалительной боли, остеоартритной боли, невропатической боли или фибромиалгии, представляющее собой активатор кальций-активируемых калиевых каналов с промежуточной проводимостью в качестве активного ингредиента.
RU2015152150A 2013-06-06 2014-06-06 Бензотиофеновое соединение RU2667507C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2013119416 2013-06-06
JP2013-119416 2013-06-06
PCT/JP2014/065141 WO2014196644A1 (ja) 2013-06-06 2014-06-06 ベンゾチオフェン化合物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015152150A true RU2015152150A (ru) 2017-07-13
RU2667507C2 RU2667507C2 (ru) 2018-09-21

Family

ID=52005968

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015152150A RU2667507C2 (ru) 2013-06-06 2014-06-06 Бензотиофеновое соединение

Country Status (31)

Country Link
US (2) US8981119B2 (ru)
EP (1) EP3006443B1 (ru)
JP (1) JP6314978B2 (ru)
KR (1) KR102253721B1 (ru)
CN (1) CN105263926B (ru)
AR (1) AR096544A1 (ru)
AU (1) AU2014275768B2 (ru)
BR (1) BR112015030533B1 (ru)
CA (1) CA2914606C (ru)
CY (1) CY1120341T1 (ru)
DK (1) DK3006443T3 (ru)
ES (1) ES2671818T3 (ru)
HK (1) HK1215570A1 (ru)
HR (1) HRP20180722T1 (ru)
HU (1) HUE038920T2 (ru)
IL (1) IL242800B (ru)
LT (1) LT3006443T (ru)
MX (1) MX2015016743A (ru)
NO (1) NO3006443T3 (ru)
PH (1) PH12015502637A1 (ru)
PL (1) PL3006443T3 (ru)
PT (1) PT3006443T (ru)
RS (1) RS57250B1 (ru)
RU (1) RU2667507C2 (ru)
SG (1) SG11201509989VA (ru)
SI (1) SI3006443T1 (ru)
TR (1) TR201808724T4 (ru)
TW (1) TWI624466B (ru)
UA (1) UA117484C2 (ru)
WO (1) WO2014196644A1 (ru)
ZA (1) ZA201508866B (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP4003357A1 (en) 2019-07-23 2022-06-01 Astellas Pharma Global Development, Inc. Methods of treating sleep disorders associated with pain

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5614639A (en) * 1995-03-31 1997-03-25 Eli Lilly And Company Process for preparing 2-substituted benzo[b]thiophene compounds and intermediates thereof
US20040116405A1 (en) 2001-02-06 2004-06-17 Brian Cox Use of bicyclic esters or amides for the treatment of diseases responsive to enhanced potassium channel activity
WO2003004458A1 (en) * 2001-07-03 2003-01-16 Biovitrum Ab New compounds
CN101333192A (zh) * 2003-04-03 2008-12-31 默克公司 作为钠通道阻滞剂的联芳基取代吡唑
JP2007523873A (ja) 2003-07-15 2007-08-23 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 新規化合物
WO2008054435A2 (en) * 2006-01-09 2008-05-08 The Regents Of The University Of California Use of sk channel activators to prevent relapse/reinstatement of drugs of abuse
US8022209B2 (en) * 2007-09-12 2011-09-20 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted nitrogen-containing heteroaryl derivatives useful as modulators of the histamine H4 receptor
JP5783903B2 (ja) * 2008-11-10 2015-09-24 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 中間コンダクタンスカルシウム活性化カリウムチャネルを介して細胞間融合を調節するための組成物および方法
AR090037A1 (es) 2011-11-15 2014-10-15 Xention Ltd Derivados de tieno y/o furo-pirimidinas y piridinas inhibidores de los canales de potasio

Also Published As

Publication number Publication date
PT3006443T (pt) 2018-06-07
CA2914606C (en) 2021-03-23
BR112015030533B1 (pt) 2023-02-28
AR096544A1 (es) 2016-01-13
TR201808724T4 (tr) 2018-07-23
DK3006443T3 (en) 2018-06-25
RS57250B1 (sr) 2018-07-31
TW201536775A (zh) 2015-10-01
UA117484C2 (uk) 2018-08-10
CN105263926A (zh) 2016-01-20
EP3006443A4 (en) 2016-12-21
TWI624466B (zh) 2018-05-21
AU2014275768B2 (en) 2017-12-14
HUE038920T2 (hu) 2018-12-28
US20140364421A1 (en) 2014-12-11
BR112015030533A2 (pt) 2020-10-20
LT3006443T (lt) 2018-07-10
MX2015016743A (es) 2016-03-21
AU2014275768A1 (en) 2015-12-17
IL242800A0 (en) 2016-02-01
CA2914606A1 (en) 2014-12-11
IL242800B (en) 2019-06-30
US20150133433A1 (en) 2015-05-14
KR20160015281A (ko) 2016-02-12
CY1120341T1 (el) 2019-07-10
RU2667507C2 (ru) 2018-09-21
EP3006443B1 (en) 2018-04-25
PH12015502637B1 (en) 2016-03-07
WO2014196644A1 (ja) 2014-12-11
ZA201508866B (en) 2017-11-29
ES2671818T3 (es) 2018-06-08
SI3006443T1 (en) 2018-08-31
JP6314978B2 (ja) 2018-04-25
US8981119B2 (en) 2015-03-17
PH12015502637A1 (en) 2016-03-07
HK1215570A1 (zh) 2016-09-02
NO3006443T3 (ru) 2018-09-22
EP3006443A1 (en) 2016-04-13
JPWO2014196644A1 (ja) 2017-02-23
SG11201509989VA (en) 2016-01-28
KR102253721B1 (ko) 2021-05-18
CN105263926B (zh) 2018-05-11
US9399038B2 (en) 2016-07-26
HRP20180722T1 (hr) 2018-06-15
PL3006443T3 (pl) 2018-09-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20171028T1 (hr) Indolski i indazolski spojevi koji aktiviraju ampk
JP2017537949A5 (ru)
RU2017122364A (ru) N-((гет)арилметил)-гетероарил-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов плазменного калликреина
RU2017127135A (ru) Терапевтическое средство против рака желчных протоков
RU2015123499A (ru) Соединения замещенной триазолбороновой кислоты
JP2014511892A5 (ru)
RU2015133450A (ru) Соединения имидазопиридина и их применение
JP2015509110A5 (ru)
RU2017116197A (ru) 2-амино-3,5-дифтор-3,6-диметил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 для лечения болезни альцгеймера
JP2014511891A5 (ru)
RU2015146417A (ru) Пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения синдрома "сухого глаза", содержащая ребамипид или его предшественник
HRP20191744T1 (hr) 1-[2-(aminometil)benzil]-2-tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-4h-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-oni kao inhibitori mijeloperoksidaze
RU2017120217A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-6-(фторметил)-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидпропиридины в качестве ингибиторов bace1
JP2015521156A5 (ru)
JP2016503797A5 (ru)
RU2016104844A (ru) Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора
JP2018048143A5 (ru)
RU2015149527A (ru) Производные доластатина 10 и ауристатинов
RU2017117566A (ru) Активатор kcnq2-5 каналов
RU2014107484A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ 2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-с]ПИРИМИДИН-5(1H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ LP-PLA2
JP2018534355A5 (ru)
JP2013523814A5 (ru)
HRP20220683T1 (hr) Liječenje parkinsonove bolesti
JP2017509694A5 (ru)
RU2017120857A (ru) Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина