RU2015137976A - Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы - Google Patents

Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы Download PDF

Info

Publication number
RU2015137976A
RU2015137976A RU2015137976A RU2015137976A RU2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A RU 2015137976 A RU2015137976 A RU 2015137976A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
compound according
group
disease
alkyl
Prior art date
Application number
RU2015137976A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2696559C2 (ru
Inventor
Уильям ГИЛФОРД
Original Assignee
Селтакссис, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Селтакссис, Инк. filed Critical Селтакссис, Инк.
Publication of RU2015137976A publication Critical patent/RU2015137976A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2696559C2 publication Critical patent/RU2696559C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Claims (96)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет собой i) группу:
Figure 00000002
, или
ii) группу
Figure 00000003
, или
iii) необязательно замещенный гетероарил;
n1, n2, и n3 каждый независимо представляют собой от 0 до 2;
r составляет от 0 до 4;
q представляет собой 0, 1 или 2;
R1a, R1b, R1c, R1d и R1e каждый независимо представляют собой водород, OR10, C(O)OR10, C(O)R10, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил;
R1v, R1w, R1x, R1y и R1z каждый независимо представляют собой водород или фтор;
R3 представляет собой непосредственную связь, -О-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, необязательно замещенную линейную или разветвленную С1-С12 алкениленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкиниленовую цепь;
R4 представляет собой непосредственную связь;
в каждом случае R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород и необязательно замещенный алкил; или R5a и R6a совместно могут представлять собой оксогруппу;
R7 представляет собой водород, OR10, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
каждый R9 независимо представляет собой -OR10, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, галоген, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R10 и R11 независимо представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
или R10 и R11 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
R12 представляет собой необязательно замещенную линейную или разветвленную C1-C12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкиниленовую цепь;
каждый R13 независимо представляет собой непосредственную связь, необязательно замещенную линейную или разветвленную C1-C12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С3-С12 алкиниленовую цепь; и
R14 представляет собой необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или более атомов азота;
в виде единственного стереоизомера или в виде смеси стереоизомеров; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, полиморфа, клатрата, аммонийного иона, N-оксида или пролекарства.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R7 представляет собой -C(R5b)2-R15,
где каждый R5b независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил;
при этом R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C12 алкила, необязательно замещенного С2-С12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, N(R10)R11 и N(R10)C(O)R10; и
при этом j представляет собой 0, 1 или 2.
3. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что R15 выбран из группы, состоящей из C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила.
4. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R15 представляет собой C(O)OR10.
5. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R15 представляет собой необязательно замещенный фенил.
6. Соединение по п. 5, отличающееся тем, что R15 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, S(O)jR10, S(O)jNR10R11.
7. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R15 представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что q составляет 0.
9. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что q составляет 1.
10. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R14 выбран из группы, состоящей из азетидинила, пирролидинила и пиперидинила, каждый из которых является необязательно замещенным.
11. Соединение по п. 10, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный пирролидинил.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный пирролидин-2-ил или необязательно замещенный пирролидин-3-ил.
13. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный пирролидин-3-ил.
14. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что R14 выбран из:
Figure 00000004
и
Figure 00000005
;
где R16 выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного C1-С12 алкила, C(O)R10, C(O)-R13-N(R10)R11 и C(O)OR10.
15. Соединение по п. 14, отличающееся тем, что R16 представляет собой необязательно замещенный бензил.
16. Соединение по п. 10, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный азетидинил.
17. Соединение по п. 16, отличающееся тем, что R14 представляет собой необязательно замещенный азетидин-3-ил.
18. Соединение по п. 17, отличающееся тем, что R14 представляет собой:
Figure 00000006
;
где R17 выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного С1-С12 алкила, C(O)R10 и C(O)OR10.
19. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R14 представляет собой:
Figure 00000007
;
где R18 выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного С1-С12 алкила, C(O)R10 и C(O)OR10.
20. Соединение по любому из пп. 11-18, отличающееся тем, что q составляет 1 и R7 представляет собой -C(R5b)2-R15, где каждый R5b независимо выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного алкила;
при этом R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-С12 алкила, необязательно замещенного С2-С12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, N(R10)R11 и N(R10)C(O)R10; и
при этом j представляет собой 0, 1 или 2.
21. Соединение по п. 20, отличающееся тем, что R15 выбран из группы, состоящей из C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила.
22. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R14 представляет собой бициклическое, гетероциклическое кольцо, содержащее один или более атомов азота.
23. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что в каждом случае R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород, алкил, галогеналкил или гидроксиалкил.
24. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что R представляет собой группу
Figure 00000008
.
25. Соединение по п. 23, отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил.
26. Соединение по п. 25, отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)-R13-N(R10)R11, необязательно замещенный алкил, галоген, необязательно замещенный фенил, фуранил, тиенил, тиазолил или необязательно замещенный оксазолил; и при этом R1b, R1c, R1d и R1e каждый представляет собой водород.
27. Соединение по п. 26, отличающееся тем, что R1a представляет собой галоген.
28. Соединение по п. 26, отличающееся тем, что R1a представляет собой оксазолил или тиазолил.
29. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что R представляет собой следующую группу:
Figure 00000009
.
30. Соединение по п. 29, отличающееся тем, что R3 представляет собой -R12-O- или -O-R12-.
31. Соединение по п. 29, отличающееся тем, что R4 представляет собой непосредственную связь.
32. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18 и 21, отличающееся тем, что R представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
33. Соединение по п. 32, отличающееся тем, что R представляет собой фуранил, оксазолил, пиразолил, пиридинил, триазолил, тиазолил или бензотиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещенным.
34. Соединение по любому из пп. 1-7, 11-18, 21, 25-28 и 33, отличающееся тем, что R3 представляет собой О.
35. Соединение по п. 1, выбранное из соединений, представленных в следующих таблицах:
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
36. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и соединение по любому из предшествующих пунктов.
37. Способ лечения заболевания или расстройства, которое облегчается посредством ингибироваиия активности лейкотриен А4-гидролазы у млекопитающего, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему соединения по любому из пп. 1-35 или фармацевтической композиции по п. 36.
38. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное млекопитающее является человеком.
39. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство является воспалительным или аутоиммунным расстройством.
40. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспаление легких или дыхательных путей.
41. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из острого или хронического воспаления, анафилактических реакций, аллергических реакций, аллергического контактного дерматита, аллергического ринита, химического или неспецифического раздражающего контактного дерматита, крапивницы, атопического дерматита, псориаза, кистозного фиброза, связанных с болезнью Крона фистул, воспаления тонкокишечного резервуара, септического или эндотоксического шока, гемораггического шока, шокоподобных синдромов, синдрома повышенной проницаемости капилляров, вызванного иммунотерапией рака, острого респираторного дистресс-синдрома, травматического шока, связанной с иммунитетом или вызванной патогенами пневмоний, иммунокомплексного повреждения легких и хронической обструктивной болезни легких, воспалительных заболеваний кишечника, желудочно-кишечного изъязвления, заболеваний, связанных с ишемически-реперфузионным повреждением, иммунокомплексного гломерулонефрита, аутоиммунных заболеваний острого и хронического отторжения трансплантированных органов, посттрансплантационного артериосклероза и фиброза, расстройств сердечно-сосудистой системы, осложнений диабета, заболеваний глаз, нейродегенеративных расстройств, болей воспалительной и нейропатической природы, включая боль при артирите, заболеваний перидонта, включая гингивит, ушных инфекций, мигрени, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и рака.
42. Способ по п. 41, отличающийся тем, что воспалительные заболевания кишечника выбраны из группы, состоящей из неспецифического язвенного колита, болезни Крона и послеоперационной травмы.
43. Способ по п. 39, отличающийся тем, что аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из инсулинозависимого сахарного диабета, рассеянного склероза, ревматоидного артрита, остеоартрита и системной красной волчанки.
44. Способ по п. 40, отличающийся тем, что воспалительные расстройства легких и дыхательных путей выбраны из группы, состоящей из астмы, хронического бронхита, бронхиолита, облитерирующего бронхиолита, аллергического воспаления дыхательных путей, эозинофильной гранулемы, пневмонии, фиброза легких, легочных проявлений заболеваний соединительной ткани, острого или хронического повреждения легких, хронической обструктивной болезни легких, острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых и других неинфекционных воспалительных расстройств легкого, характеризующихся эозинофильной инфильтрацией.
45. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство является кистозным фиброзом.
46. Способ по п. 41, отличающийся тем, что указанное заболевание является нейродегенеративным заболеванием.
47. Способ по п. 46, отличающийся тем, что указанное нейродегенеративное заболевание выбрано из группы, состоящей из амиотрофического латерального склероза (ALS), болезни Паркинсона и болезни Хантингтона.
48. Способ по п. 41, отличающийся тем, что указанное заболевание является раком.
49. Способ по п. 48, отличающийся тем, что рак представляет собой лейкоз.
50. Способ по п. 49, отличающийся тем, что лейкоз выбран из группы, состоящей из хронического гранулоцитарного лейкоза, хронического В-клеточного лейкоза и хронического миелогенного лейкоза.
51. Способ по п. 48, отличающийся тем, что рак представляет собой рак яичников, рак пищевода или гепатоцеллюлярный рак.
52. Способ по п. 39, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспалительное состояние кожи.
53. Способ по п. 52, отличающийся тем, что воспалительное состояние кожи выбрано из группы, состоящей из атопического дерматита, акне, псориаза и экземы.
RU2015137976A 2013-03-14 2014-03-14 Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы RU2696559C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361781181P 2013-03-14 2013-03-14
US61/781,181 2013-03-14
PCT/US2014/027097 WO2014152229A2 (en) 2013-03-14 2014-03-14 Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015137976A true RU2015137976A (ru) 2017-04-20
RU2696559C2 RU2696559C2 (ru) 2019-08-05

Family

ID=51581688

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015137976A RU2696559C2 (ru) 2013-03-14 2014-03-14 Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы

Country Status (10)

Country Link
US (2) US9856249B2 (ru)
EP (1) EP2968264A4 (ru)
JP (1) JP2016513681A (ru)
KR (1) KR20150127245A (ru)
AU (2) AU2014240042C1 (ru)
BR (1) BR112015022226A2 (ru)
CA (1) CA2906035A1 (ru)
MX (1) MX2015011677A (ru)
RU (1) RU2696559C2 (ru)
WO (1) WO2014152229A2 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104144708B (zh) 2011-04-06 2017-07-28 德克萨斯大学系统董事会 基于脂质的纳米粒子
EP2756459B1 (en) 2012-01-20 2020-12-09 Ananth Annapragada Methods and compositions for objectively characterizing medical images
ES2864862T3 (es) 2013-03-12 2021-10-14 Celltaxis Llc Métodos de inhibición de la leucotrieno A4 hidrolasa
WO2014152229A2 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Celtaxsys, Inc. Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
MX2015011676A (es) 2013-03-14 2016-04-25 Celtaxsys Inc Inhibidores de leucotrieno a4 hidrolasa.
RU2678196C2 (ru) 2013-03-14 2019-01-24 Селтакссис, Инк. Производные 2-фениламино-3-цианопиразоло[1,5-а]пиримидина, полезные в качестве ингибитора лейкотриен-a4-гидролазы
ES2743704T3 (es) 2014-10-08 2020-02-20 Texas Childrens Hospital Obtención de imágenes de IRM de la placa amiloide usando liposomas
TWI691486B (zh) * 2016-01-29 2020-04-21 日商東麗股份有限公司 環狀胺衍生物及其醫藥用途
JP7174700B2 (ja) 2016-12-09 2022-11-17 セルタクシー、エルエルシー ロイコトリエンａ４ヒドロラーゼの阻害剤としてのモノアミン及びモノアミン誘導体
JP7145154B2 (ja) * 2016-12-09 2022-09-30 セルタクシー、エルエルシー ロイコトリエンａ４ヒドロラーゼの阻害剤
CA3102077A1 (en) 2018-05-31 2019-12-05 Sanjeev AHUJA Method of reducing pulmonary exacerbations in respiratory disease patients
US11708366B2 (en) 2020-08-14 2023-07-25 Novartis Ag Heteroaryl substituted spiropiperidinyl derivatives and pharmaceutical uses thereof

Family Cites Families (103)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL6815872A (ru) 1967-11-22 1969-05-27
JPS5614663B2 (ru) * 1971-08-21 1981-04-06
US4582833A (en) 1984-04-16 1986-04-15 American Cyanamid Company 2-(substituted-1-piperazinyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines
JPS6130554A (ja) 1984-07-23 1986-02-12 Ono Pharmaceut Co Ltd プロスタグランジン類似化合物のある特定の立体配置を有する異性体及びそれらを有効成分として含有する治療剤
US4576943A (en) 1984-10-09 1986-03-18 American Cyanamid Company Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines
DE3608088C2 (de) 1986-03-07 1995-11-16 Schering Ag Pharmazeutische Präparate, enthaltend Cyclodextrinclathrate von Carbacyclinderivaten
HU206084B (en) 1987-07-17 1992-08-28 Schering Ag Process for producing 9-halogen-/z/-prostaglandin derivatives and pharmaceutical compositions comprising such active ingredient
US5308852A (en) 1992-06-29 1994-05-03 Merck Frosst Canada, Inc. Heteroarylnaphthalenes as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US5631401A (en) 1994-02-09 1997-05-20 Abbott Laboratories Inhibitors of protein farnesyltransferase and squalene synthase
US6506876B1 (en) 1994-10-11 2003-01-14 G.D. Searle & Co. LTA4 hydrolase inhibitor pharmaceutical compositions and methods of use
US5585492A (en) 1994-10-11 1996-12-17 G. D. Searle & Co. LTA4 Hydrolase inhibitors
AU1952597A (en) 1996-02-13 1997-09-02 G.D. Searle & Co. Combinations, having immunosuppressive effects, containing cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene a4 hydrolase inhibitor
US5952349A (en) * 1996-07-10 1999-09-14 Schering Corporation Muscarinic antagonists for treating memory loss
WO1998006703A1 (en) 1996-08-14 1998-02-19 Warner-Lambert Company 2-phenyl benzimidazole derivatives as mcp-1 antagonists
NO317155B1 (no) 1997-02-04 2004-08-30 Ono Pharmaceutical Co <omega>-cykloalkyl-prostagladin-E<N>2</N>-derivater
KR20000070903A (ko) 1997-02-10 2000-11-25 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 11,15-ｏ-디알킬프로스타글란딘 ｅ 유도체, 이것의 제조 방법 및 이것을 유효 성분으로 함유하는 약제
DE19743435A1 (de) * 1997-10-01 1999-04-08 Merck Patent Gmbh Benzamidinderivate
US6309561B1 (en) 1997-12-24 2001-10-30 3M Innovative Properties Company Liquid crystal compounds having a chiral fluorinated terminal portion
KR20010033538A (ko) 1997-12-25 2001-04-25 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 ω-시클로알킬-프로스타글란딘 Ｅ２ 유도체
US6380203B1 (en) 1998-01-14 2002-04-30 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
JP4087938B2 (ja) 1998-02-04 2008-05-21 高砂香料工業株式会社 ヒノキチオ−ル類の分岐サイクロデキストリン包接化合物からなる抗菌剤およびそれを含有する組成物
CA2325472A1 (en) 1998-03-25 1999-09-30 Graham S. Poindexter Imidazolone anorectic agents: iii. heteroaryl derivatives
US6235780B1 (en) 1998-07-21 2001-05-22 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ω-cycloalkyl-prostaglandin E1 derivatives
GB9815880D0 (en) 1998-07-21 1998-09-16 Pfizer Ltd Heterocycles
GB9919776D0 (en) 1998-08-31 1999-10-27 Zeneca Ltd Compoujnds
AR023659A1 (es) 1998-09-18 2002-09-04 Vertex Pharma Un compuesto inhibidor de p38, una composicion farmaceutica que lo comprende y el uso de dicha composicion en el tratamiento y prevencion de estados patologicos
US6699873B1 (en) 1999-08-04 2004-03-02 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
US6924313B1 (en) 1999-09-23 2005-08-02 Pfizer Inc. Substituted tertiary-heteroalkylamines useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity
US6800651B2 (en) 2000-02-03 2004-10-05 Eli Lilly And Company Potentiators of glutamate receptors
US6451798B2 (en) 2000-02-22 2002-09-17 Cv Therapeutics, Inc. Substituted alkyl piperazine derivatives
US6552023B2 (en) 2000-02-22 2003-04-22 Cv Therapeutics, Inc. Aralkyl substituted piperazine compounds
JP2001354657A (ja) 2000-06-09 2001-12-25 Sds Biotech:Kk 置換ピペラジン誘導体及び農園芸用殺菌剤
US6875483B2 (en) 2000-07-06 2005-04-05 Fuji Photo Film Co., Ltd. Liquid crystal composition comprising liquid crystal molecules and alignment promoter
WO2002064211A1 (en) 2001-02-09 2002-08-22 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
CA2439415C (en) 2001-03-02 2011-09-20 Merck Frosst Canada & Co. Cathepsin cysteine protease inhibitors
AUPR362001A0 (en) 2001-03-08 2001-04-05 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
FR2826011B1 (fr) 2001-06-14 2004-12-10 Oreal Nouveaux derives de la 7-oxo-dhea et utilisation cosmetique
SE0102616D0 (sv) 2001-07-25 2001-07-25 Astrazeneca Ab Novel compounds
CN1585638A (zh) 2001-09-14 2005-02-23 图拉里克公司 被连接的联芳基化合物
US20050143372A1 (en) 2001-10-30 2005-06-30 Shomir Ghosh Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor
US7488741B2 (en) * 2002-10-04 2009-02-10 Ucb Pharma, S.A. 4-Aminopiperidine derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments
US7851486B2 (en) 2002-10-17 2010-12-14 Decode Genetics Ehf. Susceptibility gene for myocardial infarction, stroke, and PAOD; methods of treatment
CA2502359A1 (en) 2002-10-17 2004-04-29 Decode Genetics Ehf. Susceptibility gene for myocardial infarction
US20040198777A1 (en) 2002-12-20 2004-10-07 Mitokor, Inc. Ligands of adenine nucleotide translocase (ANT) and compositions and methods related thereto
EP1611902A4 (en) 2003-04-03 2006-04-12 Kyowa Hakko Kogyo Kk MEANS FOR THE PREVENTION AND / OR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN
WO2004099164A1 (en) 2003-05-02 2004-11-18 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted diphenyl isoxazoles, pyrazoles and oxadiazoles useful for treating hcv infection
JP2005008581A (ja) 2003-06-20 2005-01-13 Kissei Pharmaceut Co Ltd 新規なピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
EP1660491B1 (en) 2003-07-28 2008-08-06 Janssen Pharmaceutica N.V. Benzimidazole, benzthiazole and benzoxazole derivatives and their use as lta4h modulators
EP1670445A2 (en) 2003-09-17 2006-06-21 Decode Genetics EHF. Methods of preventing or treating recurrence of myocardial infarction
JP4795022B2 (ja) 2003-09-30 2011-10-19 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
GB0326632D0 (en) 2003-11-14 2003-12-17 Jagotec Ag Dry powder formulations
DE10356579A1 (de) 2003-12-04 2005-07-07 Merck Patent Gmbh Aminderivate
SE0303480D0 (sv) 2003-12-19 2003-12-19 Biovitrum Ab Benzofuranes
CN1902254A (zh) 2003-12-30 2007-01-24 3M创新有限公司 医药组合物及其制备方法
WO2005075479A1 (en) 2004-02-04 2005-08-18 Neurosearch A/S Dimeric azacyclic compounds and their use
WO2006033795A2 (en) 2004-09-17 2006-03-30 Wyeth Substituted pyrazolo [1, 5-a] pyrimidines for inhibiting abnormal cell growth
PL1863476T3 (pl) 2005-03-16 2016-07-29 Meda Pharma Gmbh & Co Kg Skojarzenie środków antycholinergicznych i antagonistów receptora leukotrienowego do leczenia chorób układu oddechowego
EP1868605A2 (en) 2005-03-31 2007-12-26 Janssen Pharmaceutica, N.V. Phenyl and pyridyl lta4h modulators
US20090215742A1 (en) 2005-05-03 2009-08-27 Pfizer, Inc. Amide resorcinol compounds
JP2008542365A (ja) 2005-05-31 2008-11-27 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 新規なｍｃｈｒ１アンタゴニスト並びにｍｃｈｒ１媒介状態及び障害の処置のためのそれらの使用
GB0514018D0 (en) 2005-07-07 2005-08-17 Ionix Pharmaceuticals Ltd Chemical compounds
UA101943C2 (ru) 2005-09-21 2013-05-27 Декод Дженетикс Ехф Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления
CN1947717B (zh) 2005-10-14 2012-09-26 卓敏 选择性抑制腺苷酸环化酶1的化合物在制备用于治疗神经性疼痛和炎性疼痛的药物中的应用
DE102005049954A1 (de) 2005-10-19 2007-05-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
HUE031972T2 (en) * 2005-12-29 2017-08-28 Celtaxsys Inc Diamin derivatives as leukotriene A4 hydrolase inhibitors
US20070155727A1 (en) 2005-12-29 2007-07-05 Schering Aktiengessellschaft Amide inhibitors of leukotriene A4 hydrolase
CN102633783A (zh) 2006-02-10 2012-08-15 转化技术制药公司 作为Aurora激酶抑制剂的苯并唑系衍生物、组合物和使用方法
EP2058309A4 (en) 2006-08-04 2010-12-22 Takeda Pharmaceutical CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUND
MX2009003887A (es) * 2006-10-19 2009-04-22 Hoffmann La Roche Aminometil-2-imidazoles con afinidad con los receptores asociados a trazas de amina.
JP5219465B2 (ja) * 2006-11-10 2013-06-26 大塚製薬株式会社 医薬
BRPI0721088B8 (pt) 2006-12-14 2021-05-25 Janssen Pharmaceutica Nv processo para a preparação de derivados de piperazinil e diazepanil benzamida
FR2911138B1 (fr) 2007-01-05 2009-02-20 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de n, n'-2,4-dianilinopyrimidines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
FR2911140B1 (fr) 2007-01-05 2009-02-20 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de 2-anilino 4-heteroaryle pyrimides, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
FR2911139A1 (fr) 2007-01-05 2008-07-11 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de phenyl-(4-phenyl-pyrimidin-2-yl)amines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
KR101171480B1 (ko) 2007-07-02 2012-08-07 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｃｃｒ-2 수용체 길항제로서의 이미다졸 유도체
WO2009019149A1 (en) 2007-08-03 2009-02-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridinecarboxamide and benzamide derivatives as taar1 ligands
AR068498A1 (es) 2007-09-27 2009-11-18 Merck & Co Inc Compuestos de oxadiazol para inhibicion de biosintesis de leucotrienos
WO2009074829A1 (en) 2007-12-12 2009-06-18 Astrazeneca Ab Peptidyl nitriles and use thereof as dipeptidyl peptidase i inhibitors
EP2257552A1 (en) 2008-02-26 2010-12-08 Novartis AG Heterocyclic compounds as inhibitors of cxcr2
FR2928070A1 (fr) 2008-02-27 2009-09-04 Sumitomo Chemical Co Composition agricole, utilisation d'un compose pour sa production et procede pour matriser ou prevenir les maladies des plantes.
US20100029657A1 (en) 2008-02-29 2010-02-04 Wyeth Bridged, Bicyclic Heterocyclic or Spiro Bicyclic Heterocyclic Derivatives of Pyrazolo[1, 5-A]Pyrimidines, Methods for Preparation and Uses Thereof
NZ599853A (en) 2008-04-11 2012-08-31 Janssen Pharmaceutica Nv Process for the preparation of meso-N-[(3-endo)-8-benzyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]acetamide and its derivatives
EP2110374A1 (en) 2008-04-18 2009-10-21 Merck Sante Benzofurane, benzothiophene, benzothiazol derivatives as FXR modulators
WO2010011912A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Trpv4 antagonists
MX2011001418A (es) 2008-08-07 2011-07-20 Pulmagen Therapeutics Inflammation Ltd Tratamiento de enfermedad respiratoria.
KR20120022895A (ko) 2009-04-09 2012-03-12 엘커메스 파마 아일랜드 리미티드 약물 전달 조성물
CN102030700B (zh) 2009-09-30 2016-06-01 中国医学科学院药物研究所 苯甲酰胺基羧酸类化合物及其制法和药物用途
CN102741226B (zh) * 2009-10-30 2016-01-06 詹森药业有限公司 4-取代的-2-苯氧基-苯胺δ阿片类受体调节剂
KR20120120190A (ko) 2009-12-07 2012-11-01 타가셉트 인코포레이티드 신경원성 니코틴 아세틸콜린 수용체 리간드인 ３，６?디아자비시클로［３．１．１］헵탄
JP2013047189A (ja) 2009-12-25 2013-03-07 Kyorin Pharmaceutical Co Ltd 新規パラバン酸誘導体及びそれらを有効成分とする医薬
KR101764952B1 (ko) * 2010-07-29 2017-08-03 리겔 파마슈티칼스, 인크. Ａｍｐｋ-활성화 헤테로시클릭 화합물 및 그의 사용 방법
US8609669B2 (en) 2010-11-16 2013-12-17 Abbvie Inc. Potassium channel modulators
US8551982B2 (en) 2011-03-14 2013-10-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Benzodioxane inhibitors of leukotriene production
CA2829993A1 (en) 2011-03-15 2012-09-20 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial agents
JP6031510B2 (ja) 2011-04-12 2016-11-24 モイライ マトリックス インコーポレイテッド 異常な線維芽細胞増殖及び細胞外マトリックスの沈着を特徴とする疾患、症状又はプロセスを予防又は治療する組成物及び方法
JP2014515370A (ja) 2011-05-23 2014-06-30 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． グルカゴン受容体拮抗薬として有用なピコリンアミド−プロパン酸誘導体
CN103159742B (zh) * 2011-12-16 2015-08-12 北京韩美药品有限公司 5-氯嘧啶类化合物及其作为egfr酪氨酸激酶抑制剂的应用
US9006235B2 (en) 2012-03-06 2015-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
WO2013142369A1 (en) 2012-03-23 2013-09-26 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Treatment of pulmonary hypertension with leukotriene inhibitors
ES2864862T3 (es) * 2013-03-12 2021-10-14 Celltaxis Llc Métodos de inhibición de la leucotrieno A4 hidrolasa
RU2678196C2 (ru) * 2013-03-14 2019-01-24 Селтакссис, Инк. Производные 2-фениламино-3-цианопиразоло[1,5-а]пиримидина, полезные в качестве ингибитора лейкотриен-a4-гидролазы
WO2014152229A2 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Celtaxsys, Inc. Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
MX2015011676A (es) 2013-03-14 2016-04-25 Celtaxsys Inc Inhibidores de leucotrieno a4 hidrolasa.

Also Published As

Publication number Publication date
RU2696559C2 (ru) 2019-08-05
AU2019204579A1 (en) 2019-07-18
JP2016513681A (ja) 2016-05-16
US9856249B2 (en) 2018-01-02
AU2014240042C1 (en) 2019-09-05
WO2014152229A2 (en) 2014-09-25
EP2968264A2 (en) 2016-01-20
US20180162854A1 (en) 2018-06-14
EP2968264A4 (en) 2016-11-02
AU2014240042A1 (en) 2015-10-01
WO2014152229A3 (en) 2014-12-04
AU2014240042B2 (en) 2019-03-28
US20160068524A1 (en) 2016-03-10
MX2015011677A (es) 2016-07-08
CA2906035A1 (en) 2014-09-25
BR112015022226A2 (pt) 2017-07-18
US10501455B2 (en) 2019-12-10
KR20150127245A (ko) 2015-11-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015137976A (ru) Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы
RU2015137977A (ru) Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы
RU2015137975A (ru) Ингибиторы лейкотриен-a4-гидролазы
JP2016516043A5 (ru)
AU2015240519B2 (en) Substituted spirocyclic inhibitors of autotaxin
JP2016513696A5 (ru)
JP2018519323A5 (ru)
JP6661749B2 (ja) Ｒｏｒガンマモジュレータとしての新規化合物
JP2011510068A5 (ru)
JP2016535031A5 (ru)
HRP20180973T1 (hr) Supstituirani tiazolski ili oksazolski antagonisti p2x7 receptora
JP2019501125A5 (ru)
JP2016513681A5 (ru)
RU2008143001A (ru) 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич
ES2651491T3 (es) Compuesto de amida heterocíclico
JP2015512940A5 (ru)
TW201204346A (en) Novel hydroxamic acid derivative
JP2015501799A5 (ru)
JP2015522650A5 (ru)
JP2016507581A5 (ru)
JP2017514856A5 (ru)
JPWO2020085493A1 (ja) 新規なインダゾール化合物又はその塩
JP2013063968A5 (ru)
MX2009008509A (es) Compuesto de anillo puenteado-aza.
IN2014DN07885A (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20210315