RU2015137977A - Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы - Google Patents

Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы Download PDF

Info

Publication number
RU2015137977A
RU2015137977A RU2015137977A RU2015137977A RU2015137977A RU 2015137977 A RU2015137977 A RU 2015137977A RU 2015137977 A RU2015137977 A RU 2015137977A RU 2015137977 A RU2015137977 A RU 2015137977A RU 2015137977 A RU2015137977 A RU 2015137977A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
compound
disease
group
compound according
Prior art date
Application number
RU2015137977A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2015137977A3 (ru
RU2690489C2 (ru
Inventor
Уильям ГИЛФОРД
Дэвид ДЭЙВИ
Original Assignee
Селтакссис, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Селтакссис, Инк. filed Critical Селтакссис, Инк.
Publication of RU2015137977A publication Critical patent/RU2015137977A/ru
Publication of RU2015137977A3 publication Critical patent/RU2015137977A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2690489C2 publication Critical patent/RU2690489C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/451—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/56—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino groups linked to the six-membered aromatic ring, or to the condensed ring system containing that ring, by carbon chains not further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C217/58—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino groups linked to the six-membered aromatic ring, or to the condensed ring system containing that ring, by carbon chains not further substituted by singly-bound oxygen atoms with amino groups and the six-membered aromatic ring, or the condensed ring system containing that ring, bound to the same carbon atom of the carbon chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/38—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Claims (98)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где:
R представляет собой i) группу:
Figure 00000002
, или
ii) группу:
Figure 00000003
, или
iii) необязательно замещенный гетероарил;
n1, n2, и n3 каждый независимо представляют собой от 0 до 2;
r составляет от 0 до 4;
R1a, R1b, R1c, R1d и R1e каждый независимо представляют собой водород, OR10, C(O)OR10, C(O)R10, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный C2-C12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил;
R1v, R1w, R1x, R1y и R1z каждый независимо представляют собой водород или фтор;
R3 представляет собой непосредственную связь, -О-, -R12-О-, -O-R12-, -O-R12-О-, необязательно замещенную линейную или разветвленную C1-C12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную C2-C12 алкиниленовую цепь;
R4 представляет собой непосредственную связь, -O-R12a, необязательно замещенную линейную или разветвленную С1-С12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкиниленовую цепь;
в каждом случае R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород и необязательно замещенный алкил;
или R5a и R6a совместно могут представлять собой оксогруппу;
R7 представляет собой водород, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный C3-C15 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
каждый R9 независимо представляет собой -OR10, необязательно замещенный C1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный C2-C12 алкинил, галоген, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R10 R11 независимо представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
или R10 и R11 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
R12 представляет собой необязательно замещенную линейную или разветвленную С1-С12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкиниленовую цепь;
R12a представляет собой необязательно замещенную линейную или разветвленную С1-С12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкиниленовую цепь;
каждый R13 независимо представляет собой непосредственную связь, необязательно замещенную линейную или разветвленную C1-C12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную линейную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С3-С12 алкиниленовую цепь; и
R15 представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный пиридил;
в виде единственного стереоизомера или в виде смеси стереоизомеров; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, клатрат, аммонийный ион, N-оксид или пролекарство.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R15 представляет собой необязательно замещенный пиридил.
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R15 представляет собой необязательно замещенный фенил.
4. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что R15 имеет следующую структуру:
Figure 00000004
где каждый R16 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C12 алкила, необязательно замещенного C2-C12 алкенила, необязательно замещенного C2-C12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, N(R10)R11 и N(R10)C(O)R10;
при этом w представляет собой целое число от 1 до 4; и
при этом j представляет собой 0, 1 или 2.
5. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что R15 имеет следующую структуру:
Figure 00000005
6. Соединение по любому из п.п. 4 или 5, отличающееся тем, что R16 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного гетероциклила, содержащего один или более атомов азота в кольце, необязательно замещенного гетероарила, содержащего один или более атомов азота, NR10R11 и OR10.
7. Соединение по п. 5, отличающееся тем, что R16 представляет собой OR10, и при этом R10 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного фенила.
8. Соединение по п. 5, отличающееся тем, что R16 представляет собой N-гетероциклил.
9. Соединение по п. 8, отличающееся тем, что R16 представляет собой группу:
Figure 00000006
при этом каждый R18 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C12 алкила, необязательно замещенного C2-C12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, NR10R11 и N(R10)C(O)R10; и
z представляет собой целое число от 0 до 5.
10. Соединение по п. 9, отличающееся тем, что R16 имеет следующую структуру:
Figure 00000007
11. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R14 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R17, при этом R17 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-С12 алкила, необязательно замещенного С2-С12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-NR10R11, NR10C(O)NR10R11, NR10R11 и NR10C(O)R10.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что R17 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного гетероциклила, содержащего один или более кольцевых атомов азота, необязательно замещенного гетероарила, содержащего один или более атомов азота, NR10R11 и OR10.
13. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что R17 представляет собой OR10 и при этом R10 представляет собой необязательно замещенный фенил.
14. Соединение по п.12, отличающееся тем, что R17 представляет собой необязательно замещенный N-гетероциклил.
15. Соединение по любому из п.п. 1-5 и 7-14, отличающееся тем, что в каждом случае R5a и R6a каждый независимо представляют собой водород, алкил, галогеналкил или гидроксиалкил.
16. Соединение по любому из п.п. 1-5 и 7-14, отличающееся тем, что R представляет собой группу:
Figure 00000008
17. Соединение по п. 16, отличающееся тем, что R1а представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)NR10R11, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил.
18. Соединение по п. 17, отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)NR10R11, необязательно замещенный алкил, галоген, необязательно замещенный фенил, фуранил, тиенил, тиазолил или необязательно замещенный оксазолил; и при этом R1b, R1c, R1d и R1e каждый представляет собой водород.
19. Соединение по п. 18, отличающееся тем, что R1a представляет собой галоген.
20. Соединение по п. 18, отличающееся тем, что R1a представляет собой оксазолил или тиазолил.
21. Соединение по любому из пунктов 1-5 и 7-14, отличающееся тем, что R представляет собой группу:
Figure 00000009
22. Соединение по любому из пунктов 1-5 и 7-14, отличающееся тем, что R представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
23. Соединение по п. 22, отличающееся тем, что R представляет собой фуранил, оксазолил, пиразолил, пиридинил, триазолил, тиазолил или бензотиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещенным.
24. Соединение по любому из пунктов 1-5, 7-14, 17-20 и 23, отличающееся тем, что R3 представляет собой О.
25. Соединение по любому из пунктов 1-5, 7-14, 17-20 и 23, отличающееся тем, что R4 представляет собой непосредственную связь, необязательно замещенный метилен или необязательно замещенный этилен.
26. Соединение по п. 25, отличающееся тем, что R4 представляет собой метилен.
27. Соединение по любому из пунктов 1-5, 7-14, 17-20 и 23, отличающееся тем, что R4 представляет собой непосредственную связь.
28. Соединение по п. 27, отличающееся тем, что R15 представляет собой необязательно замещенный фенил.
29. Соединение по п. 28, отличающееся тем, что R15 представляет собой фенил, необязательно замещенный C(O)OR10, C(O)R10 или C(O)NR10R11.
30. Соединение по любому из пунктов 1-5, 7-14, 17-20, 23, 26, 28 и 29, отличающееся тем, что R7 представляет собой водород или необязательно замещенный C1-С6 алкил.
31. Соединение по п. 30, отличающееся тем, что R7 представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный группой OR10, или алкил, необязательно замещенный группой NR10R11.
32. Соединение по п. 31, отличающееся тем, что R7 представляет собой водород или метил.
33. Соединение по п. 1, которое выбрано из соединений, приведенных в таблицах ниже:
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
34. Соединение по п. 10, выбранное из соединений в следующей таблице:
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
.
35. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и соединение по любому из предыдущих пунктов.
36. Способ лечения заболевания или расстройства, которое облегчается посредством ингибирования активности лейкотриен А4-гидролазы, у млекопитающего, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему соединения по любому из п.п. 1-34 или фармацевтической композиции по п. 31.
37. Способ по п. 36, отличающийся тем, что указанное млекопитающее является человеком.
38. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство является воспалительным или аутоиммунным расстройством.
39. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспаление легких или дыхательных путей.
40. Способ по п. 37, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из острого или хронического воспаления, анафилактических реакций, аллергических реакций, аллергического контактного дерматита, аллергического ринита, химического или неспецифического раздражающего контактного дерматита, крапивницы, атопического дерматита, псориаза, кистозного фиброза, связанных с болезнью Крона фистул, воспаления тонкокишечного резервуара, септического или эндотоксического шока, гемораггического шока, шокоподобных синдромов, синдрома повышенной проницаемости капилляров, вызванного иммунотерпией рака, синдрома острой дыхательной недостаточности, травматического шока, иммунодефицитной или вызванной патогенами пневмоний, иммунокомплексного повреждения легких и хронической обструктивной болезни легких, воспалительных заболеваний кишечника, желудочно-кишечного изъязвления, заболеваний, связанных с ишемически-реперфузионным повреждением, иммунокомплексного гломерулонефрита, аутоиммунных заболеваний острого и хронического отторжения трансплантированных органов, посттрансплантационного атерсклероза и фиброза, расстройств сердечно-сосудистой системы, осложнений диабета, заболеваний глаз, нейродегенеративных расстройств, болей воспалительной и нейропатической природы, включая боль при артрите, заболеваний перидонта, включая гингивит, ушных инфекций, мигрени, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и рака.
41. Способ по п. 40, отличающийся тем, что воспалительные заболевания кишечника выбраны из группы, состоящей из неспецифического язвенного колита, болезни Крона и послеоперационной травмы.
42. Способ по п. 38, отличающийся тем, что аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из инсулинозависимого сахарного диабета, рассеянного склероза, ревматоидного артрита, остеоартрита и системной красной волчанки.
43. Способ по п. 39, отличающийся тем, что воспалительные расстройства легких и дыхательных путей выбраны из группы, состоящей из астмы, хронического бронхита, бронхита, облитерирующего бронхиолита, аллергического воспаления дыхательных путей, эозинофильной гранулемы, пневмонии, фиброза легких, легочных проявлений заболеваний соединительной ткани, острого или хронического повреждения легких, хронической обструктивной болезни легких, синдрома острой дыхательной недостаточности у взрослых и других неинфекционных воспалительных расстройств легких, характеризующихся эозинофильной инфильтрацией.
44. Способ по п. 40, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство является кистозным фиброзом.
45. Способ по п. 40, отличающийся тем, что указанное заболевание является нейродегенеративным заболеванием.
46. Способ по п. 45, отличающийся тем, что указанное нейродегенеративное заболевание выбрано из группы, состоящей из амиотрофического латерального склероза (ALS), болезни Паркинсона и болезни Хантингтона.
47. Способ по п. 40, отличающийся тем, что указанное заболевание является раком.
48. Способ по п. 47, отличающийся тем, что рак представляет собой лейкоз.
49. Способ по п. 48, отличающийся тем, что лейкоз выбран из группы, состоящей из хронического миелоидного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза (В-клеточного) и хронического миелогенного лейкоза.
50. Способ по п. 48, отличающийся тем, что рак представляет собой рак яичников, рак пищевода или гепатоцеллюлярную карциному.
51. Способ по п. 36, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспалительное состояние кожи.
52. Способ по п. 51, отличающийся тем, что воспалительное состояние кожи выбрано из группы, состоящей из атопического дерматита, акне, псориаза и экземы.
RU2015137977A 2013-03-14 2014-03-14 Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы RU2690489C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361781168P 2013-03-14 2013-03-14
US61/781,168 2013-03-14
PCT/US2014/027449 WO2014152536A2 (en) 2013-03-14 2014-03-14 Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2015137977A true RU2015137977A (ru) 2017-04-20
RU2015137977A3 RU2015137977A3 (ru) 2018-03-27
RU2690489C2 RU2690489C2 (ru) 2019-06-04

Family

ID=51581719

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015137977A RU2690489C2 (ru) 2013-03-14 2014-03-14 Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы

Country Status (10)

Country Link
US (2) US9822106B2 (ru)
EP (1) EP2968265A4 (ru)
JP (1) JP6562898B2 (ru)
KR (1) KR20150131211A (ru)
AU (2) AU2014239585B2 (ru)
BR (1) BR112015022227A2 (ru)
CA (1) CA2906086A1 (ru)
MX (1) MX2015011676A (ru)
RU (1) RU2690489C2 (ru)
WO (1) WO2014152536A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2696559C2 (ru) * 2013-03-14 2019-08-05 Селтакссис, Инк. Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2968359B1 (en) 2013-03-12 2021-01-20 Celltaxis, LLC Methods of inhibiting leukotriene a4 hydrolase
BR112015022864A8 (pt) 2013-03-14 2019-11-26 Celtaxsys Inc composto, composição farmacêutica e uso dos mesmos
ES2928164T3 (es) 2015-10-19 2022-11-15 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
MX2018006207A (es) 2015-11-19 2018-09-05 Incyte Corp Compuestos heterociclicos como inmunomoduladores.
TWI773657B (zh) 2015-12-18 2022-08-11 美商亞德利克斯公司 作爲非全身ｔｇｒ５促效劑之經取代之4-苯基吡啶化合物
EA201891494A1 (ru) 2015-12-22 2019-01-31 Инсайт Корпорейшн Гетероциклические соединения в качестве иммуномодуляторов
EP3452476B1 (en) 2016-05-06 2021-12-15 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
ES2905980T3 (es) 2016-05-26 2022-04-12 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
HUE060256T2 (hu) 2016-06-20 2023-02-28 Incyte Corp Heterociklusos vegyületek mint immunmodulátorok
US20180016260A1 (en) 2016-07-14 2018-01-18 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
WO2018044783A1 (en) 2016-08-29 2018-03-08 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
EP3551611A1 (en) * 2016-12-09 2019-10-16 Celtaxsys Inc. Monamine and monoamine derivatives as inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
EP3558973B1 (en) 2016-12-22 2021-09-15 Incyte Corporation Pyridine derivatives as immunomodulators
HRP20221216T1 (hr) 2016-12-22 2022-12-23 Incyte Corporation Derivati tetrahidro imidazo[4,5-c]piridina kao induktori internalizacije pd-l1
KR20190111025A (ko) 2016-12-22 2019-10-01 인사이트 코포레이션 면역조절제로서의 벤조옥사졸 유도체
WO2018119236A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators
US11498903B2 (en) 2017-08-17 2022-11-15 Bristol-Myers Squibb Company 2-(1,1′-biphenyl)-1H-benzodimidazole derivatives and related compounds as apelin and APJ agonists for treating cardiovascular diseases
US10925851B2 (en) 2018-03-15 2021-02-23 Regents Of The University Of Minnesota Use of Tosedostat and related compounds as analgesics
HRP20230090T1 (hr) 2018-03-30 2023-03-17 Incyte Corporation Heterociklički spojevi kao imunomodulatori
SG11202011165TA (en) 2018-05-11 2020-12-30 Incyte Corp Tetrahydro-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives as pd-l1 immunomodulators
AU2019278935A1 (en) 2018-05-31 2020-12-10 Celltaxis, Llc Method of reducing pulmonary exacerbations in respiratory disease patients
MX2022001671A (es) 2019-08-09 2022-05-13 Incyte Corp Sales de un inhibidor de pd-1/pd-l1.
EP4037773A1 (en) 2019-09-30 2022-08-10 Incyte Corporation Pyrido[3,2-d]pyrimidine compounds as immunomodulators
AU2020385113A1 (en) 2019-11-11 2022-05-19 Incyte Corporation Salts and crystalline forms of a PD-1/PD-L1 inhibitor
BR112023002031A2 (pt) 2020-08-14 2023-03-07 Novartis Ag Derivados de espiropiperidinila substituídos por heteroarila e usos farmacêuticos dos mesmos
WO2022099018A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor
US11760756B2 (en) 2020-11-06 2023-09-19 Incyte Corporation Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor
JP2023548859A (ja) 2020-11-06 2023-11-21 インサイト・コーポレイション Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤ならびにその塩及び結晶形態を作製するためのプロセス

Family Cites Families (76)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL6815872A (ru) * 1967-11-22 1969-05-27
US4582833A (en) 1984-04-16 1986-04-15 American Cyanamid Company 2-(substituted-1-piperazinyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines
US4576943A (en) 1984-10-09 1986-03-18 American Cyanamid Company Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines
US5308852A (en) 1992-06-29 1994-05-03 Merck Frosst Canada, Inc. Heteroarylnaphthalenes as inhibitors of leukotriene biosynthesis
KR970706242A (ko) * 1994-10-04 1997-11-03 후지야마 아키라 우레아 유도체 및 ACAT-억제제로서 그의 용도(Urea derivatives and their use as ACAT-inhibitors)
US6506876B1 (en) * 1994-10-11 2003-01-14 G.D. Searle & Co. LTA4 hydrolase inhibitor pharmaceutical compositions and methods of use
CA2246336A1 (en) 1996-02-13 1997-08-21 G.D. Searle & Co. Combinations, having immunosuppressive effects, containing a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene a4 hydrolase inhibitor
US5925654A (en) * 1997-03-12 1999-07-20 G.D. Searle & Co. LTA4 , hydrolase inhibitors
US6309561B1 (en) 1997-12-24 2001-10-30 3M Innovative Properties Company Liquid crystal compounds having a chiral fluorinated terminal portion
US6380203B1 (en) 1998-01-14 2002-04-30 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
EP1066279A4 (en) * 1998-03-25 2004-09-08 Bristol Myers Squibb Co ANOREECTIC IMIDAZOLONE COMPOUNDS: II. phenyl derivatives
GB9815880D0 (en) 1998-07-21 1998-09-16 Pfizer Ltd Heterocycles
GB9919776D0 (en) 1998-08-31 1999-10-27 Zeneca Ltd Compoujnds
AR023659A1 (es) 1998-09-18 2002-09-04 Vertex Pharma Un compuesto inhibidor de p38, una composicion farmaceutica que lo comprende y el uso de dicha composicion en el tratamiento y prevencion de estados patologicos
MXPA01011757A (es) * 1999-05-17 2002-06-04 Novo Nordisk As Antagonistas / agonistas inversos del glucagon.
US6699873B1 (en) 1999-08-04 2004-03-02 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
US6924313B1 (en) * 1999-09-23 2005-08-02 Pfizer Inc. Substituted tertiary-heteroalkylamines useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity
EP1255735A2 (en) 2000-02-03 2002-11-13 Eli Lilly And Company Pyridine derivatives as potentiators of glutamate receptors
US6451798B2 (en) 2000-02-22 2002-09-17 Cv Therapeutics, Inc. Substituted alkyl piperazine derivatives
US6552023B2 (en) 2000-02-22 2003-04-22 Cv Therapeutics, Inc. Aralkyl substituted piperazine compounds
JP2001354657A (ja) 2000-06-09 2001-12-25 Sds Biotech:Kk 置換ピペラジン誘導体及び農園芸用殺菌剤
US6875483B2 (en) 2000-07-06 2005-04-05 Fuji Photo Film Co., Ltd. Liquid crystal composition comprising liquid crystal molecules and alignment promoter
WO2002064211A1 (en) 2001-02-09 2002-08-22 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
DE60229114D1 (en) 2001-03-02 2008-11-13 Axys Pharm Inc Cathepsincystein-proteasehemmer
AUPR362001A0 (en) 2001-03-08 2001-04-05 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
FR2826011B1 (fr) 2001-06-14 2004-12-10 Oreal Nouveaux derives de la 7-oxo-dhea et utilisation cosmetique
SE0102616D0 (sv) 2001-07-25 2001-07-25 Astrazeneca Ab Novel compounds
IL160845A0 (en) 2001-09-14 2004-08-31 Tularik Inc Linked biaryl compounds
WO2003037271A2 (en) 2001-10-30 2003-05-08 Millennium Pharmaceuticals,Inc. Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor
AU2003234464B2 (en) * 2002-05-03 2009-06-04 Exelixis, Inc. Protein kinase modulators and methods of use
EA008861B1 (ru) * 2002-09-19 2007-08-31 Эли Лилли Энд Компани Диариловые эфиры в качестве антагониста опиоидного рецептора
US7851486B2 (en) 2002-10-17 2010-12-14 Decode Genetics Ehf. Susceptibility gene for myocardial infarction, stroke, and PAOD; methods of treatment
AU2003290527A1 (en) 2002-10-17 2004-05-04 Decode Genetics Ehf. Susceptibility gene for myocardial infarction
WO2004058683A2 (en) * 2002-12-20 2004-07-15 Migenix Corp. Ligands of adenine nucleotide translocase (ant) and compositions and methods related thereto
WO2004089410A1 (ja) 2003-04-03 2004-10-21 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. 神経因性疼痛の予防及び／または治療剤
US7115642B2 (en) 2003-05-02 2006-10-03 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted diphenyl isoxazoles, pyrazoles and oxadiazoles useful for treating HCV infection
JP2005008581A (ja) 2003-06-20 2005-01-13 Kissei Pharmaceut Co Ltd 新規なピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
PT1660491E (pt) 2003-07-28 2008-10-10 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de benzimidazole, benzotiazole e benzoxazole e a sua utilização como moduladores de lta4h
CA2539276A1 (en) 2003-09-17 2005-03-31 Decode Genetics Ehf. Methods of preventing or treating recurrence of myocardial infarction
EP1669348A4 (en) * 2003-09-30 2009-03-11 Eisai R&D Man Co Ltd NEW ANTIPILIC AGENT CONTAINING A HETEROCYCLIC COMPOUND
DE10356579A1 (de) 2003-12-04 2005-07-07 Merck Patent Gmbh Aminderivate
SE0303480D0 (sv) 2003-12-19 2003-12-19 Biovitrum Ab Benzofuranes
JP2007520525A (ja) 2004-02-04 2007-07-26 ノイロサーチ アクティーゼルスカブ 二量体のアザ環式化合物及びその使用
WO2006033795A2 (en) 2004-09-17 2006-03-30 Wyeth Substituted pyrazolo [1, 5-a] pyrimidines for inhibiting abnormal cell growth
EP1868605A2 (en) * 2005-03-31 2007-12-26 Janssen Pharmaceutica, N.V. Phenyl and pyridyl lta4h modulators
JP2008542365A (ja) * 2005-05-31 2008-11-27 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 新規なｍｃｈｒ１アンタゴニスト並びにｍｃｈｒ１媒介状態及び障害の処置のためのそれらの使用
GB0514018D0 (en) 2005-07-07 2005-08-17 Ionix Pharmaceuticals Ltd Chemical compounds
BRPI0616187A2 (pt) 2005-09-21 2011-06-14 Decode Genetics Ehf composto, composiÇço farmacÊutica, e, uso de uma quantidade terapeuticamente eficaz de um composto
CN1947717B (zh) 2005-10-14 2012-09-26 卓敏 选择性抑制腺苷酸环化酶1的化合物在制备用于治疗神经性疼痛和炎性疼痛的药物中的应用
DE102005049954A1 (de) 2005-10-19 2007-05-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
LT1976828T (lt) 2005-12-29 2017-04-25 Celtaxsys, Inc. Diamino dariniai, kaip leukotrieno a4 hidrolazės inhibitoriai
EP2295432A1 (en) 2006-02-10 2011-03-16 TransTech Pharma Inc. Process for the preparation of aminobenzimidazole derivatives
EP1878730A1 (en) * 2006-07-12 2008-01-16 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituted isoxazolines, pharmaceutical compositions containing the same, methods of preparing the same, and uses of the same
EP2058309A4 (en) 2006-08-04 2010-12-22 Takeda Pharmaceutical CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUND
EP2076496B1 (en) 2006-10-19 2010-03-31 F. Hoffmann-Roche AG Aminomethyl-2-imidazoles with affinity with the trace amine associated receptors
CA2880932A1 (en) 2006-12-14 2008-06-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Process for the preparation of piperazinyl and diazepanyl benzamide derivatives
FR2911140B1 (fr) 2007-01-05 2009-02-20 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de 2-anilino 4-heteroaryle pyrimides, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
FR2911139A1 (fr) 2007-01-05 2008-07-11 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de phenyl-(4-phenyl-pyrimidin-2-yl)amines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
FR2911138B1 (fr) 2007-01-05 2009-02-20 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de n, n'-2,4-dianilinopyrimidines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
BRPI0814403A2 (pt) 2007-07-02 2015-01-27 Hoffmann La Roche Devirados de imidazol como antagonistas de receptor ccr2
AU2008334444B2 (en) 2007-12-12 2011-12-15 Astrazeneca Ab Peptidyl nitriles and use thereof as dipeptidyl peptidase I inhibitors
FR2928070A1 (fr) * 2008-02-27 2009-09-04 Sumitomo Chemical Co Composition agricole, utilisation d'un compose pour sa production et procede pour matriser ou prevenir les maladies des plantes.
US20100029657A1 (en) 2008-02-29 2010-02-04 Wyeth Bridged, Bicyclic Heterocyclic or Spiro Bicyclic Heterocyclic Derivatives of Pyrazolo[1, 5-A]Pyrimidines, Methods for Preparation and Uses Thereof
CL2009000877A1 (es) * 2008-04-11 2009-11-27 Janssen Pharmaceutica Nv Compuestos derivados de [tiazolopiridin o tiazolopirazin-2-iloxi fenilamina; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y uso para el tratamiento de un trastorno o afeccion mediado por leucotrieno a4 hidrolasa, tales como alergia, asma, inflamacion, psoriasis, lupus, miastenia gravis, entre otros.
EP2110374A1 (en) 2008-04-18 2009-10-21 Merck Sante Benzofurane, benzothiophene, benzothiazol derivatives as FXR modulators
WO2010011912A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Trpv4 antagonists
CN102030700B (zh) 2009-09-30 2016-06-01 中国医学科学院药物研究所 苯甲酰胺基羧酸类化合物及其制法和药物用途
US8802694B2 (en) 2009-12-07 2014-08-12 Targacept, Inc. 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptanes as neuronal nicotinic acetycholine receptor ligands
PT2598483T (pt) 2010-07-29 2020-10-12 Rigel Pharmaceuticals Inc Compostos heterocíclicos de ativação de ampk e métodos de utilização dos mesmos
EA023876B1 (ru) * 2011-03-14 2016-07-29 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Бензодиоксановые ингибиторы продуцирования лейкотриена
EP2686308A2 (en) 2011-03-15 2014-01-22 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial agents
AU2012258771A1 (en) * 2011-05-23 2013-11-14 Janssen Pharmaceutica Nv Picolinamido - propanoic acid derivatives useful as glucagon receptor antagonists
US9006235B2 (en) 2012-03-06 2015-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
EP2968359B1 (en) 2013-03-12 2021-01-20 Celltaxis, LLC Methods of inhibiting leukotriene a4 hydrolase
KR20150127245A (ko) 2013-03-14 2015-11-16 켈탁시스, 인코퍼레이티드 류코트라이엔 a4 가수분해효소의 저해제
BR112015022864A8 (pt) 2013-03-14 2019-11-26 Celtaxsys Inc composto, composição farmacêutica e uso dos mesmos

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2696559C2 (ru) * 2013-03-14 2019-08-05 Селтакссис, Инк. Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы

Also Published As

Publication number Publication date
US20160068522A1 (en) 2016-03-10
AU2014239585A1 (en) 2015-09-24
WO2014152536A2 (en) 2014-09-25
US9822106B2 (en) 2017-11-21
JP2016516043A (ja) 2016-06-02
EP2968265A2 (en) 2016-01-20
US20180118735A1 (en) 2018-05-03
CA2906086A1 (en) 2014-09-25
RU2015137977A3 (ru) 2018-03-27
MX2015011676A (es) 2016-04-25
WO2014152536A3 (en) 2014-11-27
BR112015022227A2 (pt) 2017-07-18
AU2019204753A1 (en) 2019-07-18
JP6562898B2 (ja) 2019-08-21
KR20150131211A (ko) 2015-11-24
AU2014239585B2 (en) 2019-04-04
EP2968265A4 (en) 2016-12-28
RU2690489C2 (ru) 2019-06-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015137977A (ru) Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы
RU2015137975A (ru) Ингибиторы лейкотриен-a4-гидролазы
RU2015137976A (ru) Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы
JP2016516043A5 (ru)
RU2019103590A (ru) С17-, с20- и с21-замещенные нейроактивные стероиды и способы их применения
JP2016513696A5 (ru)
JP2017501234A5 (ru)
JP2015512940A5 (ru)
RU2015143191A (ru) Дигидропирролопиридиновые ингибиторы бромодоменов
JP2012520324A5 (ru)
JP2016525136A5 (ru)
JP2009539848A5 (ru)
RU2008140943A (ru) Аналоги тиазолидиндиона
JP2008504304A5 (ru)
CA2769553A1 (en) Novel pyrimidine and triazine hepcidin antagonists
HRP20190668T1 (hr) Tetrazolonom supstituirani dihidropiridinonski mgat2 inhibitori
HRP20180973T1 (hr) Supstituirani tiazolski ili oksazolski antagonisti p2x7 receptora
JP2017508795A5 (ru)
MX2009008509A (es) Compuesto de anillo puenteado-aza.
JP2013544854A5 (ru)
JP2019510794A5 (ru)
JP2020508327A5 (ru)
JP2010522214A5 (ru)
JP2015502371A5 (ru)
US9206136B2 (en) Pyrazolyl-based carboxamides I

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200315