RU2015123738A - Ингибиторы котранспортера натрий-глюкозы 1 - Google Patents
Ингибиторы котранспортера натрий-глюкозы 1 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015123738A RU2015123738A RU2015123738A RU2015123738A RU2015123738A RU 2015123738 A RU2015123738 A RU 2015123738A RU 2015123738 A RU2015123738 A RU 2015123738A RU 2015123738 A RU2015123738 A RU 2015123738A RU 2015123738 A RU2015123738 A RU 2015123738A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound
- fragments
- optionally substituted
- halogen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/02—Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures
- C07H15/14—Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures attached to a sulfur, selenium or tellurium atom of a saccharide radical
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
- C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D309/10—Oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H5/00—Compounds containing saccharide radicals in which the hetero bonds to oxygen have been replaced by the same number of hetero bonds to halogen, nitrogen, sulfur, selenium, or tellurium
Claims (46)
1. Соединение формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль, димер или тример, где:
R1 представляет собой водород или необязательно замещенные C1-10 алкил, С1-5 циклоалкил или 5-членный гетероцикл, необязательные заместители которых представляют собой один или несколько фрагментов R1A;
каждый из фрагментов R1A независимо представляет собой амино, сложный эфир, амид, тиол, карбоновую кислоту, циано, галоген, гидроксил или необязательно замещенные C1-4 алкокси, C1-5 циклоалкил или 5-членный гетероцикл, необязательные заместители которых представляют собой один или несколько фрагментов R1B; каждый из фрагментов R1B независимо представляет собой C1-4 алкил, галоген или гидроксил;
n означает 0, 1 или 2;
каждый из заместителей R2 независимо представляет собой F или OR2A, где каждый из заместителей R2A независимо представляет собой водород, C1-4 алкил или ацил;
каждый из заместителей R3 независимо представляет собой галоген, гидроксил, или необязательно замещенные C1-10 алкил или C1-10 алкокси, необязательные заместители которых представляют собой один или несколько фрагментов R3A;
каждый из фрагментов R3A независимо представляет собой амино, сложный эфир, амид, тиол, карбоновую кислоту, циано, галоген, гидроксил или необязательно замещенные C1-4 алкокси, C1-5 циклоалкил или 5-членный гетероцикл, необязательными заместителями которых являются один или несколько фрагментов R3B; каждый из фрагментов R3B независимо представляет собой C1-4 алкил, амино, циано, галоген или гидроксил;
р означает 0, 1 или 2;
каждый из заместителей R4 независимо представляет собой R4A, -N(R4A)(R4B), -OR4A, -SR4A, -S(O)R4A или -S(O)2R4A;
R4A представляет собой необязательно замещенные С4-20 алкил или 4-20-звенный гетероалкил, необязательными заместителями которых являются один или несколько фрагментов R4C, и которые необязательно соединены с другим фрагментом R4A с образованием димера или тримера;
фрагмент R4B представляет собой водород или R4A;
каждый из фрагментов R4C независимо представляет собой амино, амидо, азо, карбонил, карбоксил, циано, формил, гуанидино, галоген, гидроксил, имидо, имино, изотиоцианат, нитрил, нитро, нитрозо, нитрокси, оксо, сульфанил, сульфинил, сульфонил, тиал, тиоцианат, тион, тиомочевину, мочевину или Χ1, X1-L1-Х2 или Х1-L1-Х2-L2-Х3, где каждый из фрагментов Х1, Х2 и Х3 независимо представляет собой необязательно замещенные C1-4 алкил, C1-6 циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл или арил, необязательные заместители которых представляют собой один или несколько фрагментов R4D, и каждый из фрагментов L1 и L2 независимо представляет собой необязательно замещенные C1-6 алкил или 1-10-членный гетероалкил, необязательные заместители которых представляют собой один или несколько фрагментов R4E;
каждый из фрагментов R4D независимо представляет собой R4E или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими фрагментами R4E;
каждый из фрагментов R4E независимо представляет собой амино, амидо, азо, карбонил, карбоксил, циано, формил, гуанидино, галоген, гидроксил, имидо, имино, изотиоцианат, нитрил, нитро, нитрозо, нитрокси, оксо, сульфанил, сульфинил, сульфонил, тиал, тиоцианат, тион или мочевину; и
m означает 1, 2 или 3.
2. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой необязательно замещенный C1-4 алкил.
3. Соединение по п. 1, где n означает 0.
4. Соединение по п. 1, где R2 означает OR2A.
5. Соединение по п. 4, где как минимум один заместитель R2A представляет собой водород.
6. Соединение по п. 1, где R3 означает необязательно замещенный C1-4 алкил.
7. Соединение по п. 1, где R3 означает галоген.
8. Соединение по п. 1, где R3 означает необязательно замещенную C1-4 алкоксигруппу.
9. Соединение по п. 1, где р означает 1.
10. Соединение по п. 1, где R4 означает R4A.
11. Соединение по п. 1, где R4 означает -OR4A.
12. Соединение по п. 1, которое соответствует формуле:
13. Соединение по п. 12, которое соответствует формуле:
14. Соединение по п. 13, где R1 представляет собой С1-4 алкил.
15. Соединение по п. 13, где R3 представляет собой метил.
16. Соединение по п. 13, где R4 представляет собой R4A.
17. Соединение по п. 13, где R4 представляет собой -OR4A.
18. Соединение по пп. 16 или 17, где R4A представляет собой:
-С1-10алкил-N(R4C)2;
-С1-10алкил-N(R4C)C(O)R4C;
-C1-10алкил-С(О)N(R4C)2;
-C1-10алкил-С(О)N(R4C)-С0-6алкил-С(О)R4C;
-C1-10aлкил-C(O)N(R4C)-С0-6алкил-С(О)N(R4C)2;
-С1-10алкил-N(R4C)С(О)-С0-6алкил-N(R4C)2; или
-С1-10алкил-N(R4C)С(О)-С0-6алкил-N(R4C)С(О)R4C.
19. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из предшествующих пунктов, а также фармацевтически приемлемый эксципиент или разбавитель.
20. Способ лечения или сдерживания заболевания или расстройства, который включает введение пациенту, которому это
необходимо, терапевтически эффективного количества соединения или композиции по любому из предшествующих пунктов, где упомянутое заболевание или расстройство является сердечно-сосудистым или метаболическим заболеванием или расстройством.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261728373P | 2012-11-20 | 2012-11-20 | |
US61/728,373 | 2012-11-20 | ||
PCT/US2013/070556 WO2014081660A1 (en) | 2012-11-20 | 2013-11-18 | Inhibitors of sodium glucose cotransporter 1 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015123738A true RU2015123738A (ru) | 2017-01-10 |
Family
ID=49753472
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015123738A RU2015123738A (ru) | 2012-11-20 | 2013-11-18 | Ингибиторы котранспортера натрий-глюкозы 1 |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US9200025B2 (ru) |
EP (2) | EP2925735B1 (ru) |
JP (1) | JP6278971B2 (ru) |
KR (1) | KR102165224B1 (ru) |
CN (1) | CN108440614A (ru) |
AR (1) | AR093572A1 (ru) |
AU (1) | AU2013348233C1 (ru) |
CA (1) | CA2891773C (ru) |
DK (2) | DK2925735T3 (ru) |
ES (2) | ES2728246T3 (ru) |
HK (2) | HK1208458A1 (ru) |
HU (2) | HUE043868T2 (ru) |
IL (1) | IL238590B (ru) |
MX (1) | MX365753B (ru) |
NZ (1) | NZ707859A (ru) |
PL (2) | PL3489226T3 (ru) |
PT (2) | PT3489226T (ru) |
RU (1) | RU2015123738A (ru) |
SG (1) | SG11201503923XA (ru) |
TR (1) | TR201908247T4 (ru) |
TW (1) | TWI636058B (ru) |
UA (1) | UA117574C2 (ru) |
WO (1) | WO2014081660A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201503331B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2648467C2 (ru) * | 2013-02-04 | 2018-03-26 | Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. | Профилактическое или терапевтическое лекарственное средство для лечения запора |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TWI499414B (zh) * | 2006-09-29 | 2015-09-11 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | 鈉與葡萄糖第2型共同運輸體(co-transporter 2)的抑制物與其應用方法 |
DK2925735T3 (da) | 2012-11-20 | 2019-06-17 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Inhibitorer for natriumglucose-cotransporter 1 |
CN104478675B (zh) * | 2015-01-15 | 2016-01-06 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一类含烷氧苯基和三氟甲苯基丙二醇结构的衍生物和用途 |
CN104478674B (zh) * | 2015-01-15 | 2016-03-09 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一类烷氧苯基丙二醇衍生物和用途 |
CN104478671B (zh) * | 2015-01-15 | 2016-03-09 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一类双烷氧苯基丙二醇衍生物和用途 |
CN107540685B (zh) * | 2017-09-04 | 2020-05-05 | 杭州科巢生物科技有限公司 | 一种Sotagliflozin的制备方法及其中间体 |
CN110066302B (zh) * | 2018-01-23 | 2022-12-27 | 广东东阳光药业有限公司 | 吡喃葡萄糖基衍生物及其用途 |
EP3747892A4 (en) * | 2018-01-31 | 2021-11-03 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | GLUCOPYRANOSYL DERIVATIVE AND USE OF IT |
WO2019191352A1 (en) | 2018-03-28 | 2019-10-03 | Avolynt | Method for treating post-prandial hypoglycemia |
CA3113037A1 (en) * | 2018-09-26 | 2020-04-02 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Crystalline forms of n-(1-((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-2-methyl-1-oopropan-2-yl)-4-(4-(2-methyl-5-(2s,3r,4r,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2h-pyran-2-yl)benzyl)phenl)butanamide and methods of their synthesis |
CN113825750B (zh) * | 2019-03-29 | 2022-07-12 | 南京明德新药研发有限公司 | 作为sglt1抑制剂的葡糖苷类衍生物及其应用 |
TW202116746A (zh) * | 2019-07-10 | 2021-05-01 | 大陸商廣東東陽光藥業有限公司 | 吡喃葡萄糖基衍生物及其用途 |
WO2021018044A1 (zh) * | 2019-07-26 | 2021-02-04 | 南京明德新药研发有限公司 | 一种sglt2/dpp4抑制剂及其应用 |
EP4005568A4 (en) * | 2019-07-26 | 2023-09-06 | Dongbao Purple Star (Hangzhou) Biopharmaceutical Co., Ltd. | SGLTS/DPP4 INHIBITOR AND USE THEREOF |
EP4163287A1 (en) * | 2020-05-15 | 2023-04-12 | Shanghai Zheye Biotechnology Co., Ltd. | A class of aryl glucoside derivatives, preparation method therefor and application thereof |
CN117599188A (zh) * | 2020-07-06 | 2024-02-27 | 诺未科技(北京)有限公司 | 组合物及其在制备治疗癌症的药物中的应用 |
CN116322675A (zh) * | 2020-09-27 | 2023-06-23 | 南京明德新药研发有限公司 | 葡糖苷类化合物的晶型及其应用 |
Family Cites Families (81)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3674836A (en) | 1968-05-21 | 1972-07-04 | Parke Davis & Co | 2,2-dimethyl-{11 -aryloxy-alkanoic acids and salts and esters thereof |
US4027009A (en) | 1973-06-11 | 1977-05-31 | Merck & Co., Inc. | Compositions and methods for depressing blood serum cholesterol |
JPS5612114B2 (ru) | 1974-06-07 | 1981-03-18 | ||
US4231938A (en) | 1979-06-15 | 1980-11-04 | Merck & Co., Inc. | Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation |
MX7065E (es) | 1980-06-06 | 1987-04-10 | Sankyo Co | Un procedimiento microbiologico para preparar derivados de ml-236b |
US4450171A (en) | 1980-08-05 | 1984-05-22 | Merck & Co., Inc. | Antihypercholesterolemic compounds |
US4448784A (en) | 1982-04-12 | 1984-05-15 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | 1-(Aminoalkylphenyl and aminoalkylbenzyl)-indoles and indolines and analgesic method of use thereof |
US5354772A (en) | 1982-11-22 | 1994-10-11 | Sandoz Pharm. Corp. | Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
US4499289A (en) | 1982-12-03 | 1985-02-12 | G. D. Searle & Co. | Octahydronapthalenes |
CA1327360C (en) | 1983-11-14 | 1994-03-01 | William F. Hoffman | Oxo-analogs of mevinolin-like antihypercholesterolemic agents |
US4613610A (en) | 1984-06-22 | 1986-09-23 | Sandoz Pharmaceuticals Corp. | Cholesterol biosynthesis inhibiting pyrazole analogs of mevalonolactone and its derivatives |
US4686237A (en) | 1984-07-24 | 1987-08-11 | Sandoz Pharmaceuticals Corp. | Erythro-(E)-7-[3'-C1-3 alkyl-1'-(3",5"-dimethylphenyl)naphth-2'-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acids and derivatives thereof |
US4647576A (en) | 1984-09-24 | 1987-03-03 | Warner-Lambert Company | Trans-6-[2-(substitutedpyrrol-1-yl)alkyl]-pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis |
KR910003427B1 (ko) | 1984-12-04 | 1991-05-31 | 산도즈 파마슈티칼스 코포레이션 | 메발로노락톤의 인덴동족체 및 이들의 유도체의 제법 |
US4668794A (en) | 1985-05-22 | 1987-05-26 | Sandoz Pharm. Corp. | Intermediate imidazole acrolein analogs |
EP0221025A1 (en) | 1985-10-25 | 1987-05-06 | Sandoz Ag | Heterocyclic analogs of mevalonolactone and derivatives thereof, processes for their production and their use as pharmaceuticals |
FR2596393B1 (fr) | 1986-04-01 | 1988-06-03 | Sanofi Sa | Derives de l'acide hydroxy-3 dihydroxyoxophosphorio-4 butanoique, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions les renfermant |
US5614492A (en) | 1986-05-05 | 1997-03-25 | The General Hospital Corporation | Insulinotropic hormone GLP-1 (7-36) and uses thereof |
US4681893A (en) | 1986-05-30 | 1987-07-21 | Warner-Lambert Company | Trans-6-[2-(3- or 4-carboxamido-substituted pyrrol-1-yl)alkyl]-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis |
DE3817375C2 (de) | 1987-05-22 | 1997-04-30 | Squibb & Sons Inc | Phosphorhaltige HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren und ihre Verwendung |
US4759923A (en) | 1987-06-25 | 1988-07-26 | Hercules Incorporated | Process for lowering serum cholesterol using poly(diallylmethylamine) derivatives |
JP2569746B2 (ja) | 1987-08-20 | 1997-01-08 | 日産化学工業株式会社 | キノリン系メバロノラクトン類 |
US4924024A (en) | 1988-01-11 | 1990-05-08 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors, new intermediates and method |
US4871721A (en) | 1988-01-11 | 1989-10-03 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors |
NO177005C (no) | 1988-01-20 | 1995-07-05 | Bayer Ag | Analogifremgangsmåte for fremstilling av substituerte pyridiner, samt mellomprodukter til bruk ved fremstillingen |
US5506219A (en) | 1988-08-29 | 1996-04-09 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Pyridine anchors for HMG-CoA reductase inhibitors |
US5753675A (en) | 1989-03-03 | 1998-05-19 | Novartis Pharmaceuticals Corporation | Quinoline analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
FI94339C (fi) | 1989-07-21 | 1995-08-25 | Warner Lambert Co | Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi |
US5177080A (en) | 1990-12-14 | 1993-01-05 | Bayer Aktiengesellschaft | Substituted pyridyl-dihydroxy-heptenoic acid and its salts |
JP2648897B2 (ja) | 1991-07-01 | 1997-09-03 | 塩野義製薬株式会社 | ピリミジン誘導体 |
US5595872A (en) | 1992-03-06 | 1997-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein |
US5470845A (en) | 1992-10-28 | 1995-11-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of using α-phosphonosulfonate squalene synthetase inhibitors including the treatment of atherosclerosis and hypercholesterolemia |
US5594016A (en) | 1992-12-28 | 1997-01-14 | Mitsubishi Chemical Corporation | Naphthalene derivatives |
ATE178794T1 (de) | 1993-01-19 | 1999-04-15 | Warner Lambert Co | Stabilisierte, oral anzuwendende zusammensetzung enthaltend die verbindung ci-981 und verfahren |
US5739135A (en) | 1993-09-03 | 1998-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5776983A (en) | 1993-12-21 | 1998-07-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
US5488064A (en) | 1994-05-02 | 1996-01-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzo 1,3 dioxole derivatives |
US5385929A (en) | 1994-05-04 | 1995-01-31 | Warner-Lambert Company | [(Hydroxyphenylamino) carbonyl] pyrroles |
US5612359A (en) | 1994-08-26 | 1997-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
US5491134A (en) | 1994-09-16 | 1996-02-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives |
US5541204A (en) | 1994-12-02 | 1996-07-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists |
US5620997A (en) | 1995-05-31 | 1997-04-15 | Warner-Lambert Company | Isothiazolones |
AU6966696A (en) | 1995-10-05 | 1997-04-28 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
US6236946B1 (en) | 1995-12-13 | 2001-05-22 | Thomas S. Scanlan | Nuclear receptor ligands and ligand binding domains |
US5770615A (en) | 1996-04-04 | 1998-06-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
US5962440A (en) | 1996-05-09 | 1999-10-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclic phosphonate ester inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5885983A (en) | 1996-05-10 | 1999-03-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5827875A (en) | 1996-05-10 | 1998-10-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5760246A (en) | 1996-12-17 | 1998-06-02 | Biller; Scott A. | Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
TW536540B (en) | 1997-01-30 | 2003-06-11 | Bristol Myers Squibb Co | Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe |
GB9713739D0 (en) | 1997-06-27 | 1997-09-03 | Karobio Ab | Thyroid receptor ligands |
AU766219B2 (en) | 1998-02-02 | 2003-10-09 | 1149336 Ontario Inc. | Method of regulating glucose metabolism, and reagents related thereto |
JP2002506075A (ja) | 1998-03-09 | 2002-02-26 | フォンダテッヒ・ベネルクス・ナムローゼ・フェンノートシャップ | セリンペプチダーゼ調節剤 |
DE19823831A1 (de) | 1998-05-28 | 1999-12-02 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen |
DE19828113A1 (de) | 1998-06-24 | 2000-01-05 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV |
DE19828114A1 (de) | 1998-06-24 | 2000-01-27 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV |
PL203771B1 (pl) | 1998-07-06 | 2009-11-30 | Bristol Myers Squibb Co | Pochodna bifenylosulfonamidu jako dualny antagonista receptorów angiotensyny i endoteliny, sposób jej wytwarzania i jej zastosowanie oraz pochodna bifenylu i pochodna benzenu |
US6548529B1 (en) | 1999-04-05 | 2003-04-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic containing biphenyl aP2 inhibitors and method |
US7390824B1 (en) | 1999-09-07 | 2008-06-24 | Bristol-Myers Squibb Company | Method for treating diabetes employing an aP2 inhibitor and combination |
TW200528436A (en) | 1999-09-22 | 2005-09-01 | Bristol Myers Squibb Co | Substituted acid derivatives useful as antiodiabetic and antiobesity agents and method |
US6414002B1 (en) | 1999-09-22 | 2002-07-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method |
US6395767B2 (en) | 2000-03-10 | 2002-05-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method |
KR20040054729A (ko) | 2001-10-18 | 2004-06-25 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | 인간 글루카곤-유사-펩티드-1 모방체, 및 당뇨병 및 이와관련된 증상의 치료에 있어서 이의 용도 |
JP2004137245A (ja) | 2002-08-23 | 2004-05-13 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | ピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体 |
US6995183B2 (en) | 2003-08-01 | 2006-02-07 | Bristol Myers Squibb Company | Adamantylglycine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods |
RU2437876C2 (ru) | 2006-05-19 | 2011-12-27 | Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. | Соединение с-фенилглицитола для лечения диабета |
US8115017B2 (en) * | 2006-06-29 | 2012-02-14 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd | C-phenyl 1-thioglucitol compound |
TWI499414B (zh) * | 2006-09-29 | 2015-09-11 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | 鈉與葡萄糖第2型共同運輸體(co-transporter 2)的抑制物與其應用方法 |
US7846945B2 (en) | 2007-03-08 | 2010-12-07 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Piperdine-based inhibitors of sodium glucose co-transporter 2 and methods of their use |
KR101663324B1 (ko) * | 2007-07-26 | 2016-10-06 | 렉시컨 파마슈티컬스 인코퍼레이티드 | 나트륨 글루코스 공-전달체 2 억제제의 제조에 유용한 방법 및 화합물 |
PL2187742T3 (pl) | 2007-08-23 | 2018-06-29 | Theracos Sub, Llc | Pochodne (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-chloro-3-benzylofenylo)-6-(hydroksymetylo) tetrahydro-2h-pirano-3,4,5-triolu do stosowania w leczeniu cukrzycy |
TWI472521B (zh) * | 2008-07-17 | 2015-02-11 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基)-6-(甲硫)四氫-2h-哌喃-3,4,5-三醇的固體形態與其使用方法 |
EP2298782A1 (en) | 2009-08-26 | 2011-03-23 | Sanofi-Aventis | Method for producing pyrazole glycoside derivatives |
US20110077212A1 (en) * | 2009-09-25 | 2011-03-31 | Theracos, Inc. | Therapeutic uses of sglt2 inhibitors |
EP2491050A2 (en) * | 2009-10-20 | 2012-08-29 | Novartis AG | Glycoside derivative and uses thereof |
AR079438A1 (es) | 2009-12-09 | 2012-01-25 | Panacea Biotec Ltd | Derivados de azucar, composiciones farmaceuticas y sus usos |
TWI562775B (en) | 2010-03-02 | 2016-12-21 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Methods of using inhibitors of sodium-glucose cotransporters 1 and 2 |
WO2012041898A1 (en) * | 2010-09-29 | 2012-04-05 | Celon Pharma Sp. Z O.O. | Combination of sglt2 inhibitor and a sugar compound for the treatment of diabetes |
TWI631963B (zh) * | 2011-01-05 | 2018-08-11 | 雷西肯製藥股份有限公司 | 包含鈉-葡萄糖共同輸送體1與2之抑制劑的組合物與應用方法 |
EP2697240B1 (en) * | 2011-04-14 | 2015-09-16 | Novartis AG | Glycoside derivatives and uses thereof |
DK2925735T3 (da) | 2012-11-20 | 2019-06-17 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Inhibitorer for natriumglucose-cotransporter 1 |
-
2013
- 2013-11-18 DK DK13802774.3T patent/DK2925735T3/da active
- 2013-11-18 KR KR1020157016124A patent/KR102165224B1/ko active IP Right Grant
- 2013-11-18 SG SG11201503923XA patent/SG11201503923XA/en unknown
- 2013-11-18 UA UAA201506106A patent/UA117574C2/uk unknown
- 2013-11-18 EP EP13802774.3A patent/EP2925735B1/en active Active
- 2013-11-18 PT PT182137513T patent/PT3489226T/pt unknown
- 2013-11-18 AU AU2013348233A patent/AU2013348233C1/en active Active
- 2013-11-18 ES ES13802774T patent/ES2728246T3/es active Active
- 2013-11-18 PL PL18213751T patent/PL3489226T3/pl unknown
- 2013-11-18 PT PT13802774T patent/PT2925735T/pt unknown
- 2013-11-18 ES ES18213751T patent/ES2869286T3/es active Active
- 2013-11-18 MX MX2015006124A patent/MX365753B/es active IP Right Grant
- 2013-11-18 US US14/082,786 patent/US9200025B2/en active Active
- 2013-11-18 DK DK18213751.3T patent/DK3489226T3/da active
- 2013-11-18 CN CN201810447529.6A patent/CN108440614A/zh active Pending
- 2013-11-18 JP JP2015542874A patent/JP6278971B2/ja active Active
- 2013-11-18 PL PL13802774T patent/PL2925735T3/pl unknown
- 2013-11-18 RU RU2015123738A patent/RU2015123738A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-11-18 TR TR2019/08247T patent/TR201908247T4/tr unknown
- 2013-11-18 NZ NZ707859A patent/NZ707859A/en unknown
- 2013-11-18 CA CA2891773A patent/CA2891773C/en active Active
- 2013-11-18 HU HUE13802774A patent/HUE043868T2/hu unknown
- 2013-11-18 EP EP18213751.3A patent/EP3489226B1/en active Active
- 2013-11-18 WO PCT/US2013/070556 patent/WO2014081660A1/en active Application Filing
- 2013-11-18 HU HUE18213751A patent/HUE054063T2/hu unknown
- 2013-11-19 TW TW102142085A patent/TWI636058B/zh active
- 2013-11-20 AR ARP130104292A patent/AR093572A1/es unknown
-
2015
- 2015-05-03 IL IL238590A patent/IL238590B/en active IP Right Grant
- 2015-05-13 ZA ZA2015/03331A patent/ZA201503331B/en unknown
- 2015-09-18 HK HK15109196.6A patent/HK1208458A1/xx unknown
- 2015-11-17 US US14/943,505 patent/US9688710B2/en active Active
-
2017
- 2017-05-22 US US15/601,175 patent/US10106569B2/en active Active
-
2018
- 2018-09-12 HK HK18111721.3A patent/HK1252424A1/zh unknown
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2648467C2 (ru) * | 2013-02-04 | 2018-03-26 | Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. | Профилактическое или терапевтическое лекарственное средство для лечения запора |
US10022389B2 (en) | 2013-02-04 | 2018-07-17 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Prophylactic or therapeutic drug for constipation |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2015123738A (ru) | Ингибиторы котранспортера натрий-глюкозы 1 | |
CY1124874T1 (el) | Διεργασια για την παρασκευη [(5-(3-χλωροφαινυλ)-3-υδροξυπυριδινο-2-καρβονυλ)-αμινο]οξικου οξεος απο 5-((3-χλωροφαινυλ)-3-χλωρο-πυριδιν-2-υλ)-νιτριλιο, και διεργασια για την παρασκευη παραγωγων 5-((αλογονοφαινυλ)-3-αλογονο-πυριδιν-2-υλ)-νιτριλιου | |
RU2013112744A (ru) | Алкил 2-{[(2r,3s,5r)-5-(4-амино-2-оксо-2н-пиримидин-1-ил)-гидрокси-тетрагидро-фуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропионаты, нуклеозидные ингибиторы рнк-полимеразы hcv ns5b, способы их получения и применения | |
AR125414A2 (es) | INHIBIDORES DE INTEGRINA avb6 | |
JP2015535839A5 (ru) | ||
JP2015520769A5 (ru) | ||
RU2015100901A (ru) | Производные эфира гетероарилкарбоновой кислоты | |
NZ593030A (en) | Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease | |
AR083402A1 (es) | Pirrolidinonas como inhibidores de metap-2 | |
EA201101671A1 (ru) | Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина | |
RU2013151174A (ru) | Замещенные пиримидинилпирролы, активные в качестве ингибиторов киназы | |
WO2014132270A3 (en) | Process for the preparation of 2-(2-aminothiazol-4-yl)-n-[4-(2-{[(2r)-2-hydroxy-2-phenyl ethyl]amino}ethyl)phenyl]acetamide monohydrochloride, its intermediates and polymorph thereof | |
EA201890771A1 (ru) | Соли и твердые формы монобактамного антибиотика | |
EA201992501A1 (ru) | Соль соединения производного аминопиридина, ее кристаллическая форма и способ получения | |
EA201490650A1 (ru) | Фармацевтические композиции | |
RU2016104844A (ru) | Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора | |
EA201100354A1 (ru) | Полиморф в n-(2-аминофенил)-4-[n-(пиридин-3-ил)-метоксикарбониламинометил]бензамида (ms-275) | |
RU2017145930A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ) | |
EA201700504A1 (ru) | 5-ароматическое алкинилзамещенное бензомидное соединение и способ его получения, фармацевтическая композиция и их применение | |
HRP20220123T1 (hr) | Citotoksični i antimitotički spojevi, te postupci njihove uporabe | |
EA201270266A1 (ru) | Гетероциклические соединения | |
RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
EA202192320A1 (ru) | Кристаллическая форма моногидрата 1-(1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-5-ил)-5-(трифторметил)-n-[2-(трифторметил)пиридин-4-ил]-1h-пиразол-4-карбоксамида | |
JP2014517848A5 (ru) | ||
EA201892687A1 (ru) | Кристаллическая форма соединения, подавляющего активность протеинкиназы, и её применение |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20200116 |