RU2015107317A - Липосомальные препараты - Google Patents

Липосомальные препараты Download PDF

Info

Publication number
RU2015107317A
RU2015107317A RU2015107317A RU2015107317A RU2015107317A RU 2015107317 A RU2015107317 A RU 2015107317A RU 2015107317 A RU2015107317 A RU 2015107317A RU 2015107317 A RU2015107317 A RU 2015107317A RU 2015107317 A RU2015107317 A RU 2015107317A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
antibody
hyb
lipid
vegf
drug
Prior art date
Application number
RU2015107317A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2680096C2 (ru
Inventor
Артуро Сантос
Филлип ФРОСТ
Original Assignee
ОПКО ФАРМАСЬЮТИКАЛС, Эл Эл Си
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=50150466&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2015107317(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by ОПКО ФАРМАСЬЮТИКАЛС, Эл Эл Си filed Critical ОПКО ФАРМАСЬЮТИКАЛС, Эл Эл Си
Publication of RU2015107317A publication Critical patent/RU2015107317A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2680096C2 publication Critical patent/RU2680096C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/127—Liposomes
    • A61K9/1271—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/39558—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against tumor tissues, cells, antigens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C07K16/22—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against growth factors ; against growth regulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K2039/505—Medicinal preparations containing antigens or antibodies comprising antibodies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K2039/555—Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by a specific combination antigen/adjuvant
    • A61K2039/55511—Organic adjuvants
    • A61K2039/55555—Liposomes; Vesicles, e.g. nanoparticles; Spheres, e.g. nanospheres; Polymers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
    • C07K2317/50—Immunoglobulins specific features characterized by immunoglobulin fragments
    • C07K2317/55—Fab or Fab'

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)

Abstract

1. Водный препарат, содержащий антиангиогенное лекарственное средство, и термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому, образованную из липида на основе полиэтиленгликоля (ПЭГ), где липид составляет менее чем приблизительно 20 мас.%.2. Препарат по п. 1, где антиангиогенное лекарственное средство представляет собой антитело против фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), выбранное из ранибизумаба или бевацизумаба.3. Препарат по п. 1, где термодинамически стабильная, самоформирующаяся липосома содержит цепь ПЭГ, имеющую молекулярную массу от приблизительно 300 до приблизительно 5000 Да, и образована из липида, представляющего собой жидкость при 25°C, и самостоятельно формируется в водном растворе как при 20°C, так и при 37°C.4. Препарат по п. 1, представляющий собой местный препарат.5. Препарат по п. 4, где антитело против VEGF представляет собой ранибизумаб.6. Препарат по п. 5, где липид, образующий термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому, выбран из липида, представляющего собой жидкость при 25°C и содержащего цепь ПЭГ, имеющую молекулярную массу от приблизительно 300 до приблизительно 5000 Да, и самостоятельно формируется в водном растворе как при 20°C, так и при 37°C.7. Препарат по п. 6, где липид выбран из PEG-12 GDM или PEG-12 GDO.8. Применение фармацевтического препарата по п. 1 для лечения заболевания или состояния, обусловленного VEGF, у пациента, нуждающегося в таком лечении.9. Применение по п. 8, где ежесуточная или еженедельная дозировка антитела против VEGF, вводимая пациенту, находится от приблизительно 1 до приблизительно 50 мг/кг.10. Способ лечения VEGF-опосредованного заболевания или состояния, включающий введение фармацевтически эффективного количества фармацевтического препарата, содержащего

Claims (50)

1. Водный препарат, содержащий антиангиогенное лекарственное средство, и термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому, образованную из липида на основе полиэтиленгликоля (ПЭГ), где липид составляет менее чем приблизительно 20 мас.%.
2. Препарат по п. 1, где антиангиогенное лекарственное средство представляет собой антитело против фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), выбранное из ранибизумаба или бевацизумаба.
3. Препарат по п. 1, где термодинамически стабильная, самоформирующаяся липосома содержит цепь ПЭГ, имеющую молекулярную массу от приблизительно 300 до приблизительно 5000 Да, и образована из липида, представляющего собой жидкость при 25°C, и самостоятельно формируется в водном растворе как при 20°C, так и при 37°C.
4. Препарат по п. 1, представляющий собой местный препарат.
5. Препарат по п. 4, где антитело против VEGF представляет собой ранибизумаб.
6. Препарат по п. 5, где липид, образующий термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому, выбран из липида, представляющего собой жидкость при 25°C и содержащего цепь ПЭГ, имеющую молекулярную массу от приблизительно 300 до приблизительно 5000 Да, и самостоятельно формируется в водном растворе как при 20°C, так и при 37°C.
7. Препарат по п. 6, где липид выбран из PEG-12 GDM или PEG-12 GDO.
8. Применение фармацевтического препарата по п. 1 для лечения заболевания или состояния, обусловленного VEGF, у пациента, нуждающегося в таком лечении.
9. Применение по п. 8, где ежесуточная или еженедельная дозировка антитела против VEGF, вводимая пациенту, находится от приблизительно 1 до приблизительно 50 мг/кг.
10. Способ лечения VEGF-опосредованного заболевания или состояния, включающий введение фармацевтически эффективного количества фармацевтического препарата, содержащего антитело против VEGF и термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому, пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
11. Способ по п. 10, где антитело против VEGF выбрано из ранибизумаба или бевацизумаба.
12. Способ по п. 10, где липид, образующий термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому, представляет собой жидкость при 25°C и содержит цепь ПЭГ, имеющую молекулярную массу от приблизительно 300 до приблизительно 5000 Да, и самостоятельно формируется в водном растворе как при 20°C, так и при 37°C.
13. Способ по п. 12, где препарат представляет собой местный препарат.
14. Способ по п. 12, где липид выбран из группы, состоящей из PEG-12 GDM или PEG-12 GDO.
15. Способ по п. 10, где VEGF-обусловленное заболевание или состояние выбрано из неопластического или неопухолевого заболевания или состояния.
16. Способ по п. 15, где неопластическое заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из карциномы молочной железы, карциномы легкого, карциномы желудочно-кишечного тракта, пищевода, колоректальной карциномы, карциномы печени, яичника, арренобластом, карциномы шейки матки, эндометрия, гиперплазии эндометрия, эндометриоза, фибросарком, хориокарциномы, рака головы и шеи, носоглоточной карциномы, карцином гортани, гепатобластомы, саркомы Капоши, меланомы, карцином кожи, гемангиомы, кавернозной гемангиомы, гемангиобластомы, карцином поджелудочной железы и других типов рака.
17. Способ по п. 15, где неопухолевое заболевание выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, атеросклероза, диабетической и других пролиферативных ретинопатий, включающих ретинопатию недоношенных, ретролентальных фиброплазий, неоваскулярной глаукомы, возрастной макулярной дегенерации, диабетического отека макулы и других форм отека макулы, гиперплазий щитовидной железы, включающих диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса), трансплантации роговицы и другой ткани, хронического воспаления, воспаления легкого, нефритического синдрома, преэклампсии, асцитов, перикардиальных выпотов и плеврального выпота.
18. Способ по п. 17, где заболевание или состояние выбрано из возрастной макулярной дегенерации, диабетического отека макулы или неоваскуляризации роговицы.
19. Офтальмологический препарат для местного применения, подходящий для введения в глаз пациента, нуждающегося в лечении, содержащий антитело против VEGF и термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому.
20. Препарат по п. 19, где антитело против VEGF выбрано из ранибизумаба или бевацизумаба.
21. Препарат по п. 20, где термодинамически стабильная, самоформирующаяся липосома образована из липида, представляющего собой жидкость при 25°C и содержащего цепь ПЭГ, имеющую молекулярную массу от приблизительно 300 до приблизительно 5000 Да, и самостоятельно формируется в водном растворе как при 20°C, так и при 37°C.
22. Препарат по п. 21, где липид представляет собой PEG-12 GDM или PEG-12 GDO.
23. Офтальмологический раствор, содержащий:
(а) ранибизумаб и
(б) термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому, образованную из липида на основе ПЭГ, при содержании менее чем приблизительно 20 мас.%.
24. Офтальмологический раствор по п. 23, где ранибизумаб присутствует в концентрации от приблизительно 0,01 до 1,0 мг/мл.
25. Офтальмологический раствор по п. 24, дополнительно содержащий фармацевтически приемлемый эксципиент и/или реагент.
26. Офтальмологический раствор по п. 25, где pH раствора составляет от приблизительно 4,5 до приблизительно 7,5.
27. Офтальмологический раствор по п. 23, где липид присутствует в концентрации от приблизительно 5 до приблизительно 25 мг/мл.
28. Офтальмологический раствор по п. 27, где концентрация липида составляет приблизительно 10 мг/мл.
29. Способ лечения пациента, страдающего диабетическим отеком макулы, включающий местное введение в пораженный глаз пациента фармацевтически эффективного количества офтальмологического раствора по п.п. 23-28.
30. Способ по п. 29, где суточная доза ранибизумаба, вводимая пациенту, составляет от приблизительно 10 до приблизительно 125 мкг/сутки.
31. Способ по п. 30, где дозу вводят каждые 3 ч 6 раз в сутки при количестве дозы ранибизумаба приблизительно 15-20 мкг/доза.
32. Способ по п. 31, где введение 6 раз в сутки дозы, составляющей приблизительно 15-20 мкг, назначают в течение двухнедельного периода, а затем на основе одного или двух раз в сутки по необходимости при суммарной суточной дозе менее чем приблизительно 50 мкг.
33. Местный препарат, содержащий:
(а) ингибитор VEGF;
(б) ингибитор тромбоцитарного фактора роста (PDGF) и
(в) термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому.
34. Препарат по п. 33, где ингибитор PDGR (а) и ингибитор VEGF (b) выбраны из группы, включающей: (a) ARC-127, Антагонист А, Антагонист В, Антагонист С, Антагонист D, антитело 1В3, CDP860, IMC-3G3, иматиниб, антитело 162.62, антитело 163.31, антитело 169.14, антитело 169.31, антитело αR1, антитело 2А1Е2, антитело M4TS.11, антитело M4TS.22, А10, брефелдин А, сунитиниб, антитело Hyb 120.1.2.1.2, антитело Hyb 121.6.1.1.1, антитело Hyb 127.5.7.3.1, антитело Hyb 127.8.2.2.2, антитело Hyb 1.6.1, антитело Hyb 1.11.1, антитело Hyb 1.17.1, антитело Hyb 1.18.1, антитело Hyb 1.19.1, антитело Hyb 1.23.1, антитело Hyb 1.24, антитело Hyb 1.25, антитело Hyb 1.29, антитело Hyb 1.33, антитело Hyb 1.38, антитело Hyb 1.39, антитело Hyb 1.40, антитело Hyb 1.45, антитело Hyb 1.46, антитело Hyb 1.48, антитело Hyb 1.49, антитело Hyb 1.51, антитело Hyb 6.4.1, антитело F3, гуманизированное антитело F3, антитело С1, гуманизированное антитело С1, антитело 6.4, антитело IgG козы против mPGDF-C, антитело С3.1, 5-метил-7-диэтиламино-s-триазоло(1,5-а)пиримидин, интерферон, протамин, моноклональное антитело PDGFR-B1, моноклональное антитело PDGFR-B2, моноклональное антитело 6D11, моноклональное антитело S 1, моноклональное антитело PR7212, моноклональное антитело PR292, моноклональное антитело HYB9610, моноклональное антитело HYB 9611, моноклональное антитело HYB 9612, моноклональное антитело HYB 9613, 4-(2-(N-(2-карбоксамидоиндол)аминоэтил)-бензолсульфонат, 4-(2-(N-(-2-карбоксамидиндол)аминоэтил)-сульфонилмочевину, CGP 53716, антитело g162 человека, пиразоло[3,4-g]хиноксалин, 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-Е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]-индазол, 1-{2-[5-(2-метоксиэтокси)-бензоимидазол-1-ил]-хинолин-8-ил}-пиперидин-4-иламин, 4-{4-[N-(4-нитрофенил)карбамоил]-1-пиперазинил]-6,7-диметоксихиназолин, 4-амино-5-фтор-3-(6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил)1Н-хинолин-2-он, (4-трет-бутилфенил){4-[(6,7-диметокси-4-хинолил)окси]фенил}метанон, 5-метил-N-[4-(трифторметил)фенил]-4-изоксазолкарбоксамид, транс-4-[(6,7-диметоксихиноксалин-2-ил)амино]циклогексанол, (Z)-3-[(2,4-диметил-5-(2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-1Н-пиррол-3-ил)-пропионовую кислоту, 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, 1-(4-хлоранилино)-4-(4-пиридилметил)фталазин, N-{4-(3-амино-1H-индазол-4-ил)фенил-N″-(2-фтор-5-метилфенил)мочевину, 1,2-диметил-7-(2-тиофен)имидазол[5,4-g]хиноксалин, 1,2-диметил-6-фенил-имидазоло[5,4-g]хиноксалин, 1,2-диметил-6-(2-тиофен)имидазоло[5,4-g]хиноксалин, AG1295, AG1296, 3-арилхинолин, 4-пиридил-2-арилпиримидин, сорафениб, MLN518, PKC412, AMN107, сурамин, неомицин или его фармацевтически приемлемую соль; и (b) ранибизумаб, бевацизумаб, афлиберцепт, слитый белок, представляющий собой рецептор VEGF KH902, слитый с Fe, антитело 2С3, ORA102, пегаптаниб, бевасираниб, бевасираниб с тупыми концами, SIRNA-027, декурсин, декурсинол, пикроподофиллин, гуггулстерон, PLG101, эйкозаноид LXA4, PTK787, пазопаниб, акситиниб, CDDO-Me, CDDO-Imm, шиконин, бетагидроксиизовалерилшиконин, ганглиозид GM3, антитело DC101, антитело Mab25, антитело Mab73, антитело 4А5, антитело 4Е10, антитело 5F12, антитело VA01, антитело BL2, BECG-родственный белок, sFLT01, sFLT02, пептид В3, TG100801, сорафениб, антитело G6-31 или другие соединения, ингибирующие VEGF-обусловленный ангиогенез.
35. Препарат по п. 34, где ингибитор PDGF выбран из Антагониста А или сунитиниба, и ингибитор VEGF выбран из ранибизумаба.
36. Препарат по п. 1, дополнительно включающий в качестве комбинированной терапии местный или интравитреальный препарат триамцинолона ацетонида.
37. Местный препарат, содержащий фармацевтически активное количество активного ингредиента, обычно доставляемого путем интравитреальной инъекции для лечения заболевания или состояния заднего сегмента глаза, и термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому, образованную из липида на основе ПЭГ, где содержание липида составляет менее чем приблизительно 20 мас.%.
38. Препарат по п. 37, где заболевание или состояние заднего сегмента глаза выбрано из возрастной макулярной дегенерации или диабетической ретинопатии.
39. Препарат по п. 37, где активный ингредиент выбран из ранибизумаба, триамцинолона ацетонида или их комбинации.
40. Препарат по п. 37, где ранибизумаб представляет собой активный ингредиент и его применяют в комбинации с селективными ингибиторами PKCβ (рубоксистаурином); стероидами (триамцинолона ацетонидом, флуоцинолона ацетонидом); и необязательно с витрэктомией.
41. Офтальмологический препарат для местной доставки для лечения заболевания заднего сегмента глаза, содержащий липосому и стероид.
42. Препарат по п. 41, где липосома представляет собой термодинамически стабильную, самоформирующуюся липосому.
43. Препарат по п. 41, где стероид выбран из триамцинолона ацетонида.
44. Способ лечения заболевания заднего сегмента глаза у пациента, нуждающегося в лечении, включающий введение фармацевтически эффективного количества местного препарата, содержащего липосому и стероид, или другое лекарственное средство, обычно доставляемого путем интравитреальной инъекции.
45. Способ по п. 44, где заболевание заднего сегмента глаза представляет собой диабетический отек макулы.
46. Способ по п. 44, где липосома представляет собой самоформирующуюся, термодинамически стабильную липосому.
47. Способ по п. 44, где стероид выбран из триамцинолона ацетонида.
48. Способ по п. 47, где триамцинолона ацетонид вводят дозы 50-150 мкг на каплю препарата и наносят местным путем одну каплю в глаз каждые 2 ч 4-6 раз в сутки.
49. Способ по п. 44, где у пациентов показано улучшение толщины сетчатки в области центральной ямки и остроты зрения.
50. Липосомальный препарат, содержащий самоформирующуюся, термодинамически стабильную липосому и активный фармацевтический агент, выбранный из любого или из комбинации следующих средств: антибактериального средства, противовирусного средства, кортикостероида и агента против фактора роста эндотелия сосудов, где данный препарат подходит для местной доставки в глаз пациента для лечения глазного заболевания или состояния.
RU2015107317A 2012-08-21 2013-08-15 Липосомальные препараты RU2680096C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261691455P 2012-08-21 2012-08-21
US61/691,455 2012-08-21
US201361791693P 2013-03-15 2013-03-15
US61/791,693 2013-03-15
US201361862300P 2013-08-05 2013-08-05
US61/862,300 2013-08-05
PCT/US2013/055084 WO2014031429A2 (en) 2012-08-21 2013-08-15 Liposome formulations

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019103521A Division RU2817350C2 (ru) 2012-08-21 2013-08-15 Липосомальные препараты

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015107317A true RU2015107317A (ru) 2016-10-10
RU2680096C2 RU2680096C2 (ru) 2019-02-15

Family

ID=50150466

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015107317A RU2680096C2 (ru) 2012-08-21 2013-08-15 Липосомальные препараты

Country Status (16)

Country Link
US (2) US10548841B2 (ru)
EP (1) EP2887958B1 (ru)
JP (3) JP6336448B2 (ru)
KR (2) KR102177437B1 (ru)
CN (1) CN104582728A (ru)
AR (1) AR092372A1 (ru)
BR (1) BR112015003658B1 (ru)
CA (2) CA3098856C (ru)
CL (1) CL2015000418A1 (ru)
ES (1) ES2881671T3 (ru)
HU (1) HUE058912T2 (ru)
MX (2) MX363822B (ru)
PL (1) PL2887958T3 (ru)
RU (1) RU2680096C2 (ru)
TW (2) TWI608848B (ru)
WO (1) WO2014031429A2 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2014288847A1 (en) * 2013-07-11 2016-01-28 Novartis Ag Use of a VEGF antagonist in treating retinopathy of prematurity
EP3082784A1 (en) * 2013-12-19 2016-10-26 F.Hoffmann-La Roche Ag Cetp modulator for use in the treatment of eye disease
US20170056469A1 (en) * 2014-05-02 2017-03-02 Mayo Foundation For Medical Education And Research Individualized treatment of eye disease
KR101778004B1 (ko) 2015-06-22 2017-09-15 (주) 에빅스젠 이마티닙을 유효성분으로 포함하는 안구 건조 질환 예방 및 치료용 약학 조성물
AR106690A1 (es) * 2015-11-13 2018-02-07 Ohr Pharmaceutical Inc Método para administrar escualamina o una sal farmacéuticamente aceptable a la esclerótica posterior y a la coroides del ojo
CA3088355A1 (en) * 2018-02-06 2019-08-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Treatment of ophthalmologic diseases
EP3840727A1 (en) * 2018-08-23 2021-06-30 Eric F. Bernstein Systems, devices and methods for applying anti-vegf compounds and using such compounds to treat skin conditions
CN109180798B (zh) * 2018-09-04 2020-10-27 武汉原生药谷生物医药科技有限公司 一种增强型治疗性抗体及其应用
CN113966237A (zh) * 2019-03-15 2022-01-21 罗德岛大学理事会 pHLIP®介导的皮质类固醇靶向病变组织
WO2020231670A1 (en) * 2019-05-16 2020-11-19 Opko Pharmaceuticals, Llc Triamcinolone acetonide-loaded liposomes topical ophthalmic formulations for prevention of macular thickening and its associated visual outcomes after lens surgery
CN113546172A (zh) * 2020-04-24 2021-10-26 山东大学齐鲁医院 Vegf抑制剂在制备治疗缺氧相关疾病药物中的应用
WO2021257193A1 (en) * 2020-06-15 2021-12-23 Opko Pharmaceuticals, Llc Triamcinolone acetonide-loaded liposomes topical ophthalmic formulations as primary therapy for macular edema secondary to branch retinal vein occlusion
CN116585304B (zh) * 2023-04-25 2024-04-05 四川大学华西医院 一种急性肝损伤保护药物及其制备方法

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6565861B1 (en) * 2000-02-11 2003-05-20 Isis Innovation Limited Artificial tear formulation
US6610322B1 (en) * 2000-12-20 2003-08-26 Brian Charles Keller Self forming, thermodynamically stable liposomes and their applications
US7785578B2 (en) * 2002-10-11 2010-08-31 Aciont, Inc. Non-invasive ocular drug delivery
US20060165744A1 (en) * 2003-05-22 2006-07-27 Neopharm, Inc Combination liposomal formulations
WO2007076274A2 (en) * 2005-12-22 2007-07-05 Bausch & Lomb Incorporated Artificial tear solution containing poly (ethylene glycol) peg lipids
WO2007076454A1 (en) * 2005-12-23 2007-07-05 Alcon, Inc. Pharmaceutical formulation for delivery of receptor tyrosine kinase inhibiting (rtki) compounds to the eye
US20100111963A1 (en) * 2006-11-10 2010-05-06 Genentech, Inc. Method for treating age-related macular degeneration
ES2544082T3 (es) 2006-12-07 2015-08-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Compuestos inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasa y métodos de uso
EP2212432A4 (en) * 2007-10-22 2011-10-19 Schering Corp COMPLETELY HUMAN ANTI-VEGF ANTIBODIES AND USE PROCEDURES
US8887944B2 (en) * 2007-12-11 2014-11-18 Tokitae Llc Temperature-stabilized storage systems configured for storage and stabilization of modular units
CA2745832A1 (en) * 2008-12-04 2010-06-10 Opko Ophthalmics, Llc Compositions and methods for selective inhibition of pro-angiogenic vegf isoforms
MX2011012823A (es) 2009-06-02 2012-06-25 Wu Nian Conjugados peg-lípido puros.
WO2010141068A1 (en) * 2009-06-02 2010-12-09 Wu Nian Opthalmic compositions of cyclosporin
US8956600B2 (en) * 2009-08-10 2015-02-17 Taiwan Liposome Co. Ltd. Ophthalmic drug delivery system containing phospholipid and cholesterol
NZ626650A (en) 2009-09-09 2015-12-24 Celgene Avilomics Res Inc Pi3 kinase inhibitors and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
JP6336448B2 (ja) 2018-06-06
TW201412346A (zh) 2014-04-01
EP2887958A4 (en) 2016-01-20
KR102083700B1 (ko) 2020-03-02
MX2015002233A (es) 2015-07-06
CA3098856C (en) 2023-10-17
US11712419B2 (en) 2023-08-01
JP6680827B2 (ja) 2020-04-15
KR102177437B1 (ko) 2020-11-12
TWI683675B (zh) 2020-02-01
AR092372A1 (es) 2015-04-15
EP2887958A2 (en) 2015-07-01
WO2014031429A3 (en) 2014-04-24
TWI608848B (zh) 2017-12-21
HUE058912T2 (hu) 2022-09-28
KR20200023507A (ko) 2020-03-04
BR112015003658B1 (pt) 2022-09-27
PL2887958T3 (pl) 2021-11-22
TW201642838A (zh) 2016-12-16
CN104582728A (zh) 2015-04-29
WO2014031429A2 (en) 2014-02-27
BR112015003658A2 (pt) 2017-07-04
KR20150042215A (ko) 2015-04-20
JP2020111589A (ja) 2020-07-27
CL2015000418A1 (es) 2015-07-10
CA2879597A1 (en) 2014-02-27
MX363822B (es) 2019-04-04
RU2680096C2 (ru) 2019-02-15
JP2015526467A (ja) 2015-09-10
JP7098674B2 (ja) 2022-07-11
ES2881671T3 (es) 2021-11-30
CA2879597C (en) 2021-01-12
JP2018150329A (ja) 2018-09-27
CA3098856A1 (en) 2014-02-27
MX2019001021A (es) 2021-11-16
EP2887958B1 (en) 2021-05-19
US10548841B2 (en) 2020-02-04
US20150224055A1 (en) 2015-08-13
US20200163877A1 (en) 2020-05-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015107317A (ru) Липосомальные препараты
JP2017530940A (ja) Ｐｒｍｔ５阻害剤およびその使用
JP2009521412A (ja) 癌を治療するためのアンジオポエチン−２アンタゴニストとＶＥＧＦ−Ａ、ＫＤＲ、及び／又はＦｌｔ１アンタゴニストの組合せ
AU2009210654A1 (en) Use of picoplatin and bevacizumab to treat colorectal cancer
AU2016297555A1 (en) Methods for treating cancer using apilimod
KR20180105235A (ko) 질병 치료를 위한 항체-약물 상승작용 기술
TW201639569A (zh) 徐放性醫藥組成物
WO2012105610A1 (ja) 眼内血管新生及び／又は眼内血管透過性亢進を伴う疾患の予防又は治療のための医薬
WO2017027544A1 (en) Combination therapy for cancer
RU2019103521A (ru) Липосомальные препараты
US20180036420A1 (en) Methods for enhancing the delivery of molecules across the blood brain barrier
RU2817350C2 (ru) Липосомальные препараты
Schiffelers et al. Neovascular age-related macular degeneration: opportunities for development of first-in-class biopharmaceuticals
US20220249545A1 (en) Platinum-Based Chemotherapy, Mast Binding Agents, Glucocorticoid Receptor (GR) Binding Agents, and/or HSP90 Binding Agents for Uses in Treating Cancer
Tosi et al. New molecular targets for the treatment of neovascular age-related macular degeneration
TW201639589A (zh) 含有多肽之醫藥組成物
Weber et al. Anti-Angiogenesis
KR20240112932A (ko) 암 치료를 위한 cdk2 억제제 및 cdk4 억제제를 포함하는 방법 및 투여 섭생법