RU2014153924A - Производные опиорфинного пептида как потенциальные ингибиторы эктопептидаз, участвующих в деградации энкефалинов - Google Patents
Производные опиорфинного пептида как потенциальные ингибиторы эктопептидаз, участвующих в деградации энкефалинов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014153924A RU2014153924A RU2014153924A RU2014153924A RU2014153924A RU 2014153924 A RU2014153924 A RU 2014153924A RU 2014153924 A RU2014153924 A RU 2014153924A RU 2014153924 A RU2014153924 A RU 2014153924A RU 2014153924 A RU2014153924 A RU 2014153924A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- peptide derivative
- membrane
- nep
- amino acid
- group
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
- A61K47/542—Carboxylic acids, e.g. a fatty acid or an amino acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Enzymes And Modification Thereof (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
Abstract
1. Пептидное производное формулы (I):в которой:- ζ представляет собой атом водорода,- AAпредставляет собой Glp,- ААпредставляет собой R,- ААпредставляет собой F или F(X),- ААпредставляет собой S или S(OAlk),- ААпредставляет собой R,- F(X) означает фенилаланин, фенильная группа которого замещена одним или более атомами галогена,- S(OAlk) означает серии, гидроксильная группа которого замещена линейной или разветвленной алканоильной группой, имеющей от 1 до 20 атомов углерода,- указанный AA, АА, АА, ААи ААнезависимо может находиться или в L-конфигурации или D-конфигурации, и любой один из AA, АА, АА, ААи ААнеобязательно может быть β-аминокислотой, аза-аминокислотой или β-аза-аминокислотой;при условии, что пиптид не является GlpRFSR.2. Пептидное производное по п. 1, которое обладает ингибирующей активностью в отношении нейтральной эндопептидазы NEP и/или аминопептидазы AP-N.3. Пептидное производное по п. 1 или 2, для применения в лечении заболеваний или расстройств, при которых необходимо модулирование активности мембранной металлоэктопептидазы.4. Пептидное производное по п. 3, где мембранная металлоэктопептидаза представляет собой мембранную цинковую металлопептидазу.5. Пептидное производное по п. 3, где мембранная металлоэктопептида представляет собой NEP и/или AP-N.6. Пептидное производное по п. 3, для применения при лечении болезни или расстройства, выбранного из группы, включающей боль, депрессивные расстройства, ослабленную социальную активность, связанную с сексуальностью, и нарушенное сексуальное поведение.7. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении нейтральной человеческой эндопептидазы NEP и/или аминопептидазы APN, содержащая, эффективное количество, по меньшей мере, одног
Claims (11)
1. Пептидное производное формулы (I):
в которой:
- ζ представляет собой атом водорода,
- AA1 представляет собой Glp,
- АА2 представляет собой R,
- АА3 представляет собой F или F(X),
- АА4 представляет собой S или S(OAlk),
- АА5 представляет собой R,
- F(X) означает фенилаланин, фенильная группа которого замещена одним или более атомами галогена,
- S(OAlk) означает серии, гидроксильная группа которого замещена линейной или разветвленной алканоильной группой, имеющей от 1 до 20 атомов углерода,
- указанный AA1, АА2, АА3, АА4 и АА5 независимо может находиться или в L-конфигурации или D-конфигурации, и любой один из AA1, АА2, АА3, АА4 и АА5 необязательно может быть β-аминокислотой, аза-аминокислотой или β-аза-аминокислотой;
при условии, что пиптид не является GlpRFSR.
2. Пептидное производное по п. 1, которое обладает ингибирующей активностью в отношении нейтральной эндопептидазы NEP и/или аминопептидазы AP-N.
3. Пептидное производное по п. 1 или 2, для применения в лечении заболеваний или расстройств, при которых необходимо модулирование активности мембранной металлоэктопептидазы.
4. Пептидное производное по п. 3, где мембранная металлоэктопептидаза представляет собой мембранную цинковую металлопептидазу.
5. Пептидное производное по п. 3, где мембранная металлоэктопептида представляет собой NEP и/или AP-N.
6. Пептидное производное по п. 3, для применения при лечении болезни или расстройства, выбранного из группы, включающей боль, депрессивные расстройства, ослабленную социальную активность, связанную с сексуальностью, и нарушенное сексуальное поведение.
7. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении нейтральной человеческой эндопептидазы NEP и/или аминопептидазы APN, содержащая, эффективное количество, по меньшей мере, одного пептидного производного по п. 1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Способ лечения болезни или расстройства у субъекта, нуждающегося в таком лечении, при котором необходимо модулирование активности мембранной металло-эктопептидазы, включающий введение субъекту одного или более пептидного производного(ых) по п. 1 или 2 в количестве, эффективном для лечении болезни или расстройства.
9. Способ по п. 8, в котором мембранная металло-эктопептидаза представляет собой мембранную цинк-металлопептидазу.
10. Способ по п. 8 или 9, в котором мембранная металло-эктопептидаза представляет собой NEP и/или AP-N.
11. Способ по 8 для лечения болезни или расстройства, выбранного из группы, состоящей из боли, депрессивных расстройств, ослабленной социальной активности, связанной с сексуальностью, и нарушенного сексуального поведения.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US4292208P | 2008-04-07 | 2008-04-07 | |
US61/042,922 | 2008-04-07 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010145158/04A Division RU2542365C2 (ru) | 2008-04-07 | 2009-04-07 | Производные опиорфинного пептида как потенциальные ингибиторы эктопептидаз, участвующих в деградации энкефалинов |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014153924A true RU2014153924A (ru) | 2016-07-20 |
Family
ID=40956908
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010145158/04A RU2542365C2 (ru) | 2008-04-07 | 2009-04-07 | Производные опиорфинного пептида как потенциальные ингибиторы эктопептидаз, участвующих в деградации энкефалинов |
RU2014153924A RU2014153924A (ru) | 2008-04-07 | 2014-12-29 | Производные опиорфинного пептида как потенциальные ингибиторы эктопептидаз, участвующих в деградации энкефалинов |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010145158/04A RU2542365C2 (ru) | 2008-04-07 | 2009-04-07 | Производные опиорфинного пептида как потенциальные ингибиторы эктопептидаз, участвующих в деградации энкефалинов |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US8642729B2 (ru) |
EP (1) | EP2274321B1 (ru) |
JP (2) | JP5788788B2 (ru) |
KR (1) | KR20110028433A (ru) |
CN (1) | CN102083851A (ru) |
AU (1) | AU2009235484B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0906905B1 (ru) |
CA (1) | CA2720778C (ru) |
CY (1) | CY1121966T1 (ru) |
DK (1) | DK2274321T3 (ru) |
ES (1) | ES2714374T3 (ru) |
HR (1) | HRP20190335T1 (ru) |
HU (1) | HUE042998T2 (ru) |
IL (1) | IL208543A (ru) |
LT (1) | LT2274321T (ru) |
MX (1) | MX2010011055A (ru) |
PL (1) | PL2274321T3 (ru) |
PT (1) | PT2274321T (ru) |
RU (2) | RU2542365C2 (ru) |
SI (1) | SI2274321T1 (ru) |
WO (1) | WO2009124948A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2390075T3 (es) | 2004-03-19 | 2012-11-06 | Institut Pasteur | Péptidos derivados de la proteína BPLP humana, polinucleótidos que codifican dichos péptidos y anticuerpos dirigidos contra dichos péptidos |
JP5788788B2 (ja) * | 2008-04-07 | 2015-10-07 | アンスティテュ パストゥールInstitut Pasteur | エンケファリンを分解するエクトペプチダーゼを強力に阻害するオピオルフィンペプチド誘導体 |
FR2931362B1 (fr) * | 2008-05-26 | 2017-08-18 | Pasteur Institut | L'opiorphine pour une utilisation en tant que psychostimulant. |
Family Cites Families (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2637600B1 (fr) * | 1988-10-11 | 1992-03-06 | Pasteur Institut | Peptides et polypeptides provenant de la glande sous maxillaire du rat, anticorps monoclonaux et polyclonaux correspondants, hybridomes correspondants et applications de ces produits au diagnostic, a la detection ou a des fins therapeutiques |
US6184205B1 (en) * | 1994-07-22 | 2001-02-06 | University Of North Carolina At Chapel Hill | GRB2 SH3 binding peptides and methods of isolating and using same |
US6589750B2 (en) * | 1997-02-20 | 2003-07-08 | Institut Pasteur | Therapeutic use of the SMR1 protein, the SMR1 maturation products, specifically the QHNPR pentapeptide as well as its biologically active derivatives |
DK1185294T3 (da) * | 1999-06-23 | 2005-08-01 | Centre Nat Rech Scient | Peptider til behandling af svækkede interpersonelle og adfærdsmæssige lidelser |
ATE288763T1 (de) | 2000-12-22 | 2005-02-15 | Pasteur Institut | Prozess zum screening von molekülen, die spezifisch an die nep-bindungsstelle des qhnpr- pentapeptides binden |
RU2223113C1 (ru) * | 2002-05-29 | 2004-02-10 | Золотарев Юрий Александрович | Пептид, обладающий регулирующей биологической активностью на белковый синтез в гепатоцитах |
ES2390075T3 (es) | 2004-03-19 | 2012-11-06 | Institut Pasteur | Péptidos derivados de la proteína BPLP humana, polinucleótidos que codifican dichos péptidos y anticuerpos dirigidos contra dichos péptidos |
WO2008009276A1 (de) * | 2006-07-21 | 2008-01-24 | Jenoptik Laser, Optik, Systeme Gmbh | Lateral verstellbare fassung für optische elemente |
US20100062052A1 (en) * | 2007-02-02 | 2010-03-11 | Greenpharma | Peptide-based compounds as new inhibitors of metalloectopeptidases, compositions comprising said compounds and their pharmaceutical and cosmetic uses |
WO2009090265A1 (en) * | 2008-01-18 | 2009-07-23 | Institut Pasteur | Method for identifying bplp and opiorphin agonists or antagonists |
JP5788788B2 (ja) | 2008-04-07 | 2015-10-07 | アンスティテュ パストゥールInstitut Pasteur | エンケファリンを分解するエクトペプチダーゼを強力に阻害するオピオルフィンペプチド誘導体 |
FR2931362B1 (fr) | 2008-05-26 | 2017-08-18 | Pasteur Institut | L'opiorphine pour une utilisation en tant que psychostimulant. |
CA2645452A1 (en) | 2008-11-28 | 2010-05-28 | Institut Pasteur | Use of basic prolin-rich lacrimal gene products, such as opiorphin, as a biomarker |
-
2009
- 2009-04-07 JP JP2011503426A patent/JP5788788B2/ja active Active
- 2009-04-07 PL PL09730759T patent/PL2274321T3/pl unknown
- 2009-04-07 KR KR1020107024984A patent/KR20110028433A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-04-07 RU RU2010145158/04A patent/RU2542365C2/ru active
- 2009-04-07 BR BRPI0906905-4A patent/BRPI0906905B1/pt active IP Right Grant
- 2009-04-07 HU HUE09730759A patent/HUE042998T2/hu unknown
- 2009-04-07 WO PCT/EP2009/054171 patent/WO2009124948A1/en active Application Filing
- 2009-04-07 MX MX2010011055A patent/MX2010011055A/es active IP Right Grant
- 2009-04-07 CN CN2009801212936A patent/CN102083851A/zh active Pending
- 2009-04-07 LT LTEP09730759.9T patent/LT2274321T/lt unknown
- 2009-04-07 DK DK09730759.9T patent/DK2274321T3/en active
- 2009-04-07 EP EP09730759.9A patent/EP2274321B1/en active Active
- 2009-04-07 US US12/419,426 patent/US8642729B2/en active Active
- 2009-04-07 CA CA2720778A patent/CA2720778C/en active Active
- 2009-04-07 US US12/936,591 patent/US8889827B2/en active Active
- 2009-04-07 SI SI200931942T patent/SI2274321T1/sl unknown
- 2009-04-07 ES ES09730759T patent/ES2714374T3/es active Active
- 2009-04-07 AU AU2009235484A patent/AU2009235484B2/en active Active
- 2009-04-07 PT PT09730759T patent/PT2274321T/pt unknown
-
2010
- 2010-10-07 IL IL208543A patent/IL208543A/en active IP Right Grant
-
2014
- 2014-11-11 US US14/537,929 patent/US9273094B2/en active Active
- 2014-12-29 RU RU2014153924A patent/RU2014153924A/ru not_active Application Discontinuation
-
2015
- 2015-02-23 JP JP2015032997A patent/JP2015110651A/ja active Pending
-
2019
- 2019-02-20 HR HRP20190335TT patent/HRP20190335T1/hr unknown
- 2019-03-01 CY CY20191100256T patent/CY1121966T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
MX2021007970A (es) | Derivado de 6-oxo-1,6-dihidropiridazina, metodo de preparacion del mismo y uso medico del mismo. | |
EA200600414A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ БОРОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ NF-kB И ДЕГРАДАЦИИ БЕЛКА И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ (ВАРИАНТЫ) | |
BRPI0510094A (pt) | uso de flibanserina no tratamento pré-menstrual e outros distúrbios sexuais femininos | |
RU2010144637A (ru) | Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов | |
DE502005010615D1 (de) | Mittel zur behandlung von entzündlichen erkrankungen | |
ATE539751T1 (de) | Verwendung von brimonidine zur behandlung von stress assoziierten zuständen | |
ATE375341T1 (de) | Thiadiazolylpiperazinderivate geeignet für die behandlung bzw. prävention von schmerzen | |
EA200601212A1 (ru) | Ингибиторы фосфодиэстеразы, получение и их терапевтическое применение | |
DE602007006010D1 (de) | Triazolopyrazinverbindungen zur behandlung von degenerations- und entzündungskrankheiten | |
EP2331095A4 (en) | CYNURENINE-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHOD OF USE THEREOF | |
EA201270666A1 (ru) | Соединения и фармацевтические композиции для снижения уровня мочевой кислоты | |
ATE355374T1 (de) | Therapeutische agentien und methoden ihrer verwendung zur behandlung von amyloidogenen erkrankungen | |
MX2014002459A (es) | Inhibidores de quinurenina-3-monooxigenasa, composiciones farmaceuticas y metodos de uso de los mismos. | |
EA200971053A1 (ru) | Способы лечения кожных язв | |
TW200639159A (en) | Treatment of pain | |
EA201270144A1 (ru) | Комбинированная терапия при лечении диабета | |
EA201490163A1 (ru) | Ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы, фармацевтические композиции и способы их применения | |
MX2014002460A (es) | Inhibidores de la quinurenina-3-monooxigenasa, sus composiciones farmaceuticas y metodos para uso. | |
EA200802412A1 (ru) | Терапевтические комбинации для сопровождающихся болью медицинских состояний | |
ATE412646T1 (de) | Zur behandlung von schmerzen geeignete therapeutische mittel | |
ATE448785T1 (de) | Behandlung von entzündlicher darmerkrankung | |
ATE300289T1 (de) | Verwendung von (deaminohydroxy)toremifene zur behandlung von vaginalen trockenheit oder sexuellen störung während und nach der menopause | |
RU2014153924A (ru) | Производные опиорфинного пептида как потенциальные ингибиторы эктопептидаз, участвующих в деградации энкефалинов | |
MX2021009539A (es) | Derivado del profarmaco 6-oxo-1,6-dihidropiridazina, metodo de preparacion del mismo y aplicacion del mismo en medicina. | |
WO2010075287A3 (en) | Compounds and methods for the treatment of pain and other diseases |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20180111 |