RU2014152792A - Пиранопиридоновые ингибиторы танкиразы - Google Patents

Пиранопиридоновые ингибиторы танкиразы Download PDF

Info

Publication number
RU2014152792A
RU2014152792A RU2014152792A RU2014152792A RU2014152792A RU 2014152792 A RU2014152792 A RU 2014152792A RU 2014152792 A RU2014152792 A RU 2014152792A RU 2014152792 A RU2014152792 A RU 2014152792A RU 2014152792 A RU2014152792 A RU 2014152792A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound according
heterocycloalkyl
paragraphs
oxetanyl
Prior art date
Application number
RU2014152792A
Other languages
English (en)
Inventor
Дэвид Роберт БОЛИН
ВИСЕНТЕ ФИДАЛЬГО Хавьер ДЕ
Йоханнес Корнелиус ГЕРМАНН
Парчари ТИВИТМАХАЙСООН
Линь ЙИ
Марк ЗАК
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2014152792A publication Critical patent/RU2014152792A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04Ortho-condensed systems
    • C07D491/044Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/052Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being six-membered
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10Spiro-condensed systems
    • C07D491/107Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/14Ortho-condensed systems
    • C07D491/147Ortho-condensed systems the condensed system containing one ring with oxygen as ring hetero atom and two rings with nitrogen as ring hetero atom
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/14Ortho-condensed systems
    • C07D491/153Ortho-condensed systems the condensed system containing two rings with oxygen as ring hetero atom and one ring with nitrogen as ring hetero atom
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/12Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D495/14Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

1. Соединение формулыгдеX представляет собой независимо в каждом случае N или СН;Y представляет собой S, О, СН или NCH;М представляет собой S или СН;Rпредставляет собой Н, C-алкил, С-циклоалкил, С(СН)ОН, CN, NO, COCH, CONH, NHили галоген; иRвыбран из группы, состоящей из Н, возможно замещенного С-алкила, С-спироалкила, C-алкокси, С-циклоалкила, гетероциклоалкила и замещенного гетероциклоалкила, причем указанный гетероциклоалкил возможно замещен C-алкилом, C-гидроксиалкилом, С-алкокси-С-алкилом, оксетанилом, тетрагидрофуранилом, пиранилом или SOR, где Rпредставляет собой С-алкил, C-гидроксиалкил, оксетанил, тетрагидрофуранил, пиранил; илифармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п. 1, где:X представляет собой СН или N,Rпредставляет собой Н или СНиRвыбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил или замещенный гетероциклоалкил.3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанный гетероциклоалкил представляет собой пиперидин-4-ил, возможно замещенный C-алкилом, С-гидроксиалкилом, С-алкокси-С-алкилом, оксетанилом, тетрагидрофуранилом, пиранилом или SOR, где Rпредставляет собой C-алкил, C-гидроксиалкил, оксетанил, тетрагидрофуранил, пиранил.4. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из соединений с I-1 по I-76 таблицы 1.5. Соединение по любому из пп. 1-4 для применения в качестве терапевтически активного вещества.6. Соединение по любому из пп. 1-4 для применения в качестве терапевтически активного вещества для терапевтического и/или профилактического лечения рака.7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-4, а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.8. Применение соединения по любому из пп. 1-4 для лечения

Claims (10)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где
X представляет собой независимо в каждом случае N или СН;
Y представляет собой S, О, СН или NCH3;
М представляет собой S или СН;
R1 представляет собой Н, C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, С(СН3)2ОН, CN, NO2, CO2CH3, CONH2, NH2 или галоген; и
R2 выбран из группы, состоящей из Н, возможно замещенного С1-6-алкила, С5-12-спироалкила, C1-6-алкокси, С3-7-циклоалкила, гетероциклоалкила и замещенного гетероциклоалкила, причем указанный гетероциклоалкил возможно замещен C1-6-алкилом, C1-6-гидроксиалкилом, С1-3-алкокси-С1-6-алкилом, оксетанилом, тетрагидрофуранилом, пиранилом или SO2R3, где R3 представляет собой С1-6-алкил, C1-6-гидроксиалкил, оксетанил, тетрагидрофуранил, пиранил; или
фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
2. Соединение по п. 1, где:
Figure 00000002
X представляет собой СН или N,
R1 представляет собой Н или СН3 и
R2 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил или замещенный гетероциклоалкил.
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанный гетероциклоалкил представляет собой пиперидин-4-ил, возможно замещенный C1-6-алкилом, С1-6-гидроксиалкилом, С1-3-алкокси-С1-6-алкилом, оксетанилом, тетрагидрофуранилом, пиранилом или SO2R3, где R3 представляет собой C1-6-алкил, C1-6-гидроксиалкил, оксетанил, тетрагидрофуранил, пиранил.
4. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из соединений с I-1 по I-76 таблицы 1.
5. Соединение по любому из пп. 1-4 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
6. Соединение по любому из пп. 1-4 для применения в качестве терапевтически активного вещества для терапевтического и/или профилактического лечения рака.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-4, а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
8. Применение соединения по любому из пп. 1-4 для лечения рака.
9. Применение соединения по любому из пп. 1-4 для приготовления лекарственного средства для лечения рака.
10. Способ лечения рака, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-4.
RU2014152792A 2012-06-20 2013-06-18 Пиранопиридоновые ингибиторы танкиразы RU2014152792A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261661915P 2012-06-20 2012-06-20
US61/661,915 2012-06-20
PCT/EP2013/062563 WO2013189904A1 (en) 2012-06-20 2013-06-18 Pyranopyridone inhibitors of tankyrase

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014152792A true RU2014152792A (ru) 2016-08-10

Family

ID=48628700

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014152792A RU2014152792A (ru) 2012-06-20 2013-06-18 Пиранопиридоновые ингибиторы танкиразы

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20140121231A1 (ru)
EP (1) EP2864335A1 (ru)
JP (1) JP2015520204A (ru)
KR (1) KR20150009599A (ru)
CN (1) CN104284898A (ru)
AR (1) AR091520A1 (ru)
BR (1) BR112014031785A2 (ru)
CA (1) CA2869239A1 (ru)
HK (1) HK1201066A1 (ru)
MX (1) MX2014015345A (ru)
RU (1) RU2014152792A (ru)
WO (1) WO2013189904A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR102104144B1 (ko) 2012-03-07 2020-04-23 디 인스티튜트 오브 캔서 리서치:로얄 캔서 하스피틀 3-아릴-5-치환-이소퀴놀린-1-온 화합물 및 그의 치료적 용도
JP2015520205A (ja) * 2012-06-20 2015-07-16 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト タンキラーゼのピロロピラゾン阻害剤
WO2014087165A1 (en) * 2012-12-06 2014-06-12 University Of Bath Tankyrase inhibitors
DK3044221T3 (en) 2013-09-11 2018-04-23 Institute Of Cancer Res Royal Cancer Hospital The 3-ARYL-5-SUBSTITUTED-ISOQUINOLIN-1-ON COMPOUNDS AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF
JP2017520526A (ja) * 2014-05-22 2017-07-27 ザ・ユニバーシティ・オブ・シドニー オメガ−3類似体
US10722484B2 (en) 2016-03-09 2020-07-28 K-Gen, Inc. Methods of cancer treatment

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003014121A1 (en) * 2001-08-07 2003-02-20 Guilford Pharmaceuticals Inc. Compounds, derivatives, compositions, preparation and uses
KR20060125909A (ko) * 2004-02-26 2006-12-06 이노텍 파마슈티컬스 코포레이션 이소퀴놀린 유도체 및 이의 사용 방법
US20060079510A1 (en) * 2004-09-30 2006-04-13 Kristoffer Hellstrand Use of PARP-1 inhibitors for protecting tumorcidal lymphocytes from apoptosis
US7576080B2 (en) 2004-12-23 2009-08-18 Memory Pharmaceuticals Corporation Certain thienopyrimidine derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors
CN101155783B (zh) 2005-04-05 2012-01-04 霍夫曼-拉罗奇有限公司 吡唑类化合物
US20080242861A1 (en) 2007-04-02 2008-10-02 Chi-Feng Yen Synthesis of amino-protected cyclohexane-1,4-diyldimethanamine and its derivatives
WO2010011375A2 (en) 2008-04-21 2010-01-28 Merck & Co., Inc. Inhibitors of janus kinases

Also Published As

Publication number Publication date
EP2864335A1 (en) 2015-04-29
WO2013189904A1 (en) 2013-12-27
MX2014015345A (es) 2015-03-05
CN104284898A (zh) 2015-01-14
CA2869239A1 (en) 2013-12-27
US20140121231A1 (en) 2014-05-01
JP2015520204A (ja) 2015-07-16
AR091520A1 (es) 2015-02-11
KR20150009599A (ko) 2015-01-26
HK1201066A1 (en) 2015-08-21
BR112014031785A2 (pt) 2017-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014152792A (ru) Пиранопиридоновые ингибиторы танкиразы
BR112022009557A2 (pt) Inibidores de kras g12c
AR071631A1 (es) Uso de un compuesto de quinilinil -4-oxi- fenil- ciclopropildicarboxamida y un inhibidor de erbb para preparar un medicamento util para el tratamiento de canceres
EA201590453A1 (ru) Конденсированные бициклические производные сульфамоила и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b
RU2018106453A (ru) Соединения
RU2013147736A (ru) Хроменоновые соединения в качестве ингибиторов рi3-киназы для лечения рака
EA201890236A1 (ru) Полициклические карбамоилпиридоновые соединения и их фармацевтическое применение
EA201591890A1 (ru) Производные n-фенилкарбоксамида и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b
EA201592200A1 (ru) Производные сульфамоилпирроламида и их применение в качестве медикаментов для лечения гепатита b
NZ630457A (en) Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EA201491329A1 (ru) 4,4-дизамещенные 1,4-дигидропиримидины и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
RU2012118974A (ru) Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек
AR056986A1 (es) Aza heterociclos como inhibidores de quinasas. procedimiento de obtencion y composiciones farmaceuticas
EA201790088A1 (ru) Ингибиторы syk
EA201791727A1 (ru) 7-бензил-4-(2-метилбензил)-2,4,6,7,8,9-гексагидроимидазо[1,2-а]пиридо[3,4-е]пиримидин-5(1н)-он, его аналоги и соли и способы их применения в терапии
RU2016134751A (ru) Соединения
RU2011151835A (ru) Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ингибиторы киназ
RU2016110096A (ru) Новое хинолин-замещенное соединение
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
RU2016131189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА
SI2738156T1 (en) TETRACYCLINE COMPOSITE SUBSTITUTED WITH 9-AMINOMETHYL
EA201591328A1 (ru) Замещенные гетероциклом тетрациклические соединения и способы их применения для лечения вирусных заболеваний
RU2013127655A (ru) Фармацевтическая комбинация паклитаксела и ингибитора cdk
RU2016122731A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов