RU2014147220A - Новое бета-аланиновое производное, его фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, включающая его в качестве активного ингредиента - Google Patents

Новое бета-аланиновое производное, его фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, включающая его в качестве активного ингредиента Download PDF

Info

Publication number
RU2014147220A
RU2014147220A RU2014147220A RU2014147220A RU2014147220A RU 2014147220 A RU2014147220 A RU 2014147220A RU 2014147220 A RU2014147220 A RU 2014147220A RU 2014147220 A RU2014147220 A RU 2014147220A RU 2014147220 A RU2014147220 A RU 2014147220A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
trans
cyclohexyl
propionylamino
acetic acid
Prior art date
Application number
RU2014147220A
Other languages
English (en)
Inventor
Дзин Хи АХН
Пагире Х.С.
Санг Дал РХЕЕ
Ки Йоунг КИМ
Вон Хоон ДЗУНГ
Миунг-Ае Бае
Дзин Соок СОНГ
Кванг-Рок КИМ
Хиун Дзунг КВАК
Original Assignee
Корея Рисерч Инститьют Оф Кемикал Текнолоджи
Хандок Фармасьютикалз Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Корея Рисерч Инститьют Оф Кемикал Текнолоджи, Хандок Фармасьютикалз Ко., Лтд. filed Critical Корея Рисерч Инститьют Оф Кемикал Текнолоджи
Publication of RU2014147220A publication Critical patent/RU2014147220A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/216—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acids having aromatic rings, e.g. benactizyne, clofibrate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/421—1,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C237/12—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/22—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/20—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals substituted additionally by nitrogen atoms, e.g. tryptophane
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/26—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/30—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/07—Optical isomers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Abstract

1. Бета-аланиновое производное, представленное следующей химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемые соли:[Химическая формула 1]в химической формуле 1,Rи R, каждый независимо, представляют собой водород, C-Cалкильную группу, C-Cциклоалкильную группу илиAпредставляет собой замещенную или незамещенную C-Cалкильную группу, замещенную или незамещенную C-Cциклоалкильную группу, замещенную или незамещенную C-Cалкокси группу, замещенную или незамещенную C-Cарил C-Cалкильную, замещенную или незамещенную C5-C20 арильную группу или C-Cгетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы;Rпредставляет собой ORили замещенную или незамещенную группу амина; иRпредставляет собой водород или C-Cалкил.2. Бета-аланиновое производное или его фармацевтически приемлемые соли по п. 1, где Rи R, каждый независимо, представляют собой водород илиAпредставляет собой C-Cалкиленовую группу, C-Cциклоалкиленовую группу, C-Cарил C-Cалкиленовую, C-Cариленовую группу или C-Cгетероариленовую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы;R, каждый независимо, представляет собой водород, галоген, замещенную или незамещенную C-Cалкильную группу, замещенную или незамещенную C-Cциклоалкильную группу, замещенную или незамещенную C-Cалкокси группу, замещенную или незамещенную амино группу, замещенную или незамещенную C-Cарильную группу или замещенную или незамещенную C-Cгетероарильную группу, содержащую 1-2 или более гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы; иs представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3.3. Бета-аланиновое производное или его фармацевтически приемлемые с

Claims (13)

1. Бета-аланиновое производное, представленное следующей химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемые соли:
[Химическая формула 1]
Figure 00000001
в химической формуле 1,
R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород, C1-C10 алкильную группу, C3-C7 циклоалкильную группу или
Figure 00000002
A1 представляет собой замещенную или незамещенную C1-C7 алкильную группу, замещенную или незамещенную C3-C7 циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную C1-C7 алкокси группу, замещенную или незамещенную C5-C20 арил C1-C7 алкильную, замещенную или незамещенную C5-C20 арильную группу или C3-C20 гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы;
R3 представляет собой OR30 или замещенную или незамещенную группу амина; и
R30 представляет собой водород или C1-C5 алкил.
2. Бета-аланиновое производное или его фармацевтически приемлемые соли по п. 1, где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или
Figure 00000003
A2 представляет собой C1-C7 алкиленовую группу, C3-C7 циклоалкиленовую группу, C5-C20 арил C1-C7 алкиленовую, C5-C20 ариленовую группу или C3-C20 гетероариленовую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы;
R4, каждый независимо, представляет собой водород, галоген, замещенную или незамещенную C1-C7 алкильную группу, замещенную или незамещенную C3-C7 циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную C1-C7 алкокси группу, замещенную или незамещенную амино группу, замещенную или незамещенную C5-C20 арильную группу или замещенную или незамещенную C3-C20 гетероарильную группу, содержащую 1-2 или более гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы; и
s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3.
3. Бета-аланиновое производное или его фармацевтически приемлемые соли по п. 2, где A2 представляет собой фенилен, нафтилен, бензилен, пиридилен, пиримидинилен, триазинилен, оксазолен, пиразолен, оксадиазолен, тиазолен или индолен.
4. Бета-аланиновое производное или его фармацевтически приемлемые соли по п. 2, где R4 дополнительно замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из галогена, замещенной или незамещенной C1-C7 алкильной группы, карбоксильной группы, замещенной или незамещенной C1-C7 алкилкарбонильной группы, замещенной или незамещенной C1-C7 алкокси группы, замещенной или незамещенной C3-C7 циклоалкильной группы, C1-C7 алкоксикарбонильной группы, карбокси C1-C7 алкильной группы, замещенной или незамещенной C5-C20 арильной группы, замещенной или незамещенной C3-C20 гетероарильной группы, содержащей 1-2 или более гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, нитро группы и амино группы.
5. Бета-аланиновое производное или его фармацевтически приемлемые соли по п. 1, где бета-аланиновое производное выбрано из группы, включающей:
1) метиловый эфир транс-(4-{4-[3-(3,4-диэтоксибензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусной кислоты;
2) транс-(4-{4-[3-(3,4-диэтоксибензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусная кислота;
3) метиловый эфир транс-(4-{4-[3-(4-этоксибензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусной кислоты;
4) транс-(4-{4-[3-(4-этоксибензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусная кислота;
5) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
6) транс-[4-(4-{3-[(2-Фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
7) транс-[4-(4-{3-[(1-фенил-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
8) транс-2-(4-(4-(3-(2-(2,3-дихлорфенил)-5-(трифторметил)оксазол-4-карбоксамидо)пропанамидо)фенил)циклогексил)уксусная кислота;
9) транс-2-(4-(4-(3-(2-(2,5-дихлорфенил)-5-(трифторметил)оксазол-4-карбоксамидо)пропанамидо)фенил)циклогексил)уксусная кислота;
10) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[2-(2-хлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
11) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-хлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
12) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[2-(4-хлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
13) транс-{4-[4-(3-{[2-(4-хлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
14) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(2-фенил-4-трифторметилоксазол-5-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
15) транс-[4-(4-{3-[(2-фенил-4-трифторметилоксазол-5-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
16) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(5-фенил-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
17) транс-[4-(4-{3-[(5-фенил-[1,2,4]оксадиазол-3-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
18) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(2-p-толил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
19) транс-[4-(4-{3-[(2-p-толил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
20) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(2-o-толил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
21) транс-[4-(4-{3-[(2-o-толил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
22) натрий; транс-[4-(4-{3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]ацетат;
23) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-трет-Бутоксикарбониламинопропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
24) транс-{4-[4-(3-трет-Бутоксикарбониламинопропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
25) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-аминопропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты, гидрохлорид;
26) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[2-(4-бромфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
27) транс-{4-[4-(3-{[2-(4-бромфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
28) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(2-метил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
29) транс-[4-(4-{3-[(2-метил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
30) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
31) транс-[4-(4-{3-[(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
32) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(4-метил-2-фенилтиазол-5-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
33) транс-[4-(4-{3-[(4-метил-2-фенилтиазол-5-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
34) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[2-(4-хлорфенил)-4-метилтиазол-5-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
35) транс-{4-[4-(3-{[2-(4-хлорфенил)-4-метилтиазол-5-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
36) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(2-фенил-4-трифторметилтиазол-5-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
37) транс-[4-(4-{3-[(2-фенил-4-трифторметилтиазол-5-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
38) метиловый эфир транс[4-(4-{3-[(2-метокси-4-трифторметилтиазол-5-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
39) транс[4-(4-{3-[(2-метокси-4-трифторметилтиазол-5-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
40) транс-{4-[4-(3-{[4-трифторметил-2-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)тиазол-5-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
41) {2-[4-(4-карбамоилметилциклогексил)фенилкарбамоил]этил}амид транс-2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбоновой кислоты;
42) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[5-(2-трифторметилфенил)изоксазол-3-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
43) транс-{4-[4-(3-{[5-(2-трифторметилфенил)изоксазол-3-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
44) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(1-o-толил-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
45) транс-[4-(4-{3-[(1-o-толил-3-трифторметил-1H-пиразол-4-илметил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
46) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(1-p-толил-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
47) транс-[4-(4-{3-[(1-p-толил-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
48) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[1-(4-хлорфенил)-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
49) транс-{4-[4-(3-{[1-(4-хлорфенил)-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
50) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[1-(2-хлорфенил)-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
51) транс-{4-[4-(3-{[1-(2-Хлорфенил)-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
52) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[1-(4-метоксифенил)-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
53) транс-{4-[4-(3-{[1-(4-метоксифенил)-3-трифторметил-1H-пиразол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
54) метиловый эфир транс-[4-(4-{3-[(5-хлор-1H-индол-2-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусной кислоты;
55) транс-[4-(4-{3-[(5-хлор-1H-индол-2-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
56) транс-{4-[4-(3-{[2-(4-фторфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]-циклогексил}-уксусная кислота;
57) транс-[4-(4-{3-[2-(4-трифторметоксифенил)ацетиламино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
58) транс-(4-{4-[3-(4-циклопропилметоксибензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусная кислота;
59) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[2-(2-Фторфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
60) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-Фторфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
61) метиловый эфир транс-(4-{4-[3-(4-хлорбензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусной кислоты;
62) trans(4-{4-[3-(4-хлорбензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусная кислота;
63) метиловый эфир транс-{4-[4-(3-{[2-(2,4-дихлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусной кислоты;
64) транс-{4-[4-(3-{[2-(2,4-дихлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
65) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-Бром-фенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
66) транс-{4-[4-(3-{[5-трифторметил-2-(2-трифторметилфенил)оксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
67) транс-{4-[4-(3-{[2-(3-хлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
68) транс-{4-[4-(3-{[2-(2,6-дихлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
69) натрий; транс-{4-[4-(3-{[2-(2,6-дихлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}ацетат;
70) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
71) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-метоксифенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
72) транс-{4-[4-(3-{[2-(2,6-дифторфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
73) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-хлор-6-фторфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
74) транс-[4-(4-{3-[(2'-метилбифенил-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
75) транс-[4-(4-(3-(2',6'-диметилбифенил-4-карбониламино)пропиониламино)фенил)циклогексил]уксусная кислота;
76) транс-[4-(4-{3-[4-(4-карбоксиметилциклогексил)бензоиламино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
77) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-нитрофенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}-пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
78) транс-[4-(4-{3-[(бифенил-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
79) натрий; транс-{4-[4-(3-{[2-(2-хлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}ацетат;
80) транс-[4-(4-{3-[(нафталин-2-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
81) этиловый эфир транс-4-(4-{2-[4-(4-метоксикарбонилметилциклогексил)фенилкарбамоил]этилкарбамоил}фенокси)циклогексанкарбоновой кислоты;
82) цис, транс-4-(4-{2-[4-(4-карбоксиметилциклогексил)фенилкарбамоил]этилкарбамоил}фенокси)циклогексанкарбоновая кислота;
83) транс-[4-(4-{3-[(4-фтор-нафталин-1-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
84) транс-[4-(4-(3-(2',6'-дихлорбифенил-4-карбониламино)пропиониламино)фенил)циклогексил]уксусная кислота;
85) транс-{4-[4-(3-{[3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-метилизоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}-уксусная кислота;
86) транс-[4-(4-{3-[(2'-хлор-бифенил-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
87) транс-[4-(4-{3-[(5-хлор-2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
88) транс-[4-(4-(3-(2',6'-дифторбифенил-4-карбониламино)пропиониламино)фенил)циклогексил]уксусная кислота;
89) транс-[4-(4-(3-(2',4'-дифторбифенил-4-карбониламино)пропиониламино)фенил)циклогексил]уксусная кислота;
90) транс-[4-(4-(3-(2'-этилбифенил-4-карбониламино)пропиониламино)фенил)циклогексил]уксусная кислота;
91) транс-[4-(4-{3-[(2-фенилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
92) транс-[4-(4-{3-[(5-фенилпиридине-3-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
93) транс-[4-(4-{3-[(4'-этилбифенил-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
94) транс-[4-(4-{3-[(2-хлорбифенил-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
95) транс-{4-[4-(3-{[5-хлор-2-(2-хлорфенил)оксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
96) транс-(4-{4-[3-(4-пиримидин-5-илбензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусная кислота;
97) транс-(4-{4-[3-(4-пиримидин-2-илбензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусная кислота;
98) транс-{4-[4-(3-{[5-хлор-2-(2,4,5-трифторфенил)оксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
99) транс-[4-(4-{3-[(2'-трифторметилбифенил-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
100) транс-[4-(4-{3-[(6-фенилпиридине-3-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
101) транс-{4-[4-(3-{[6-(2-трифторметилфенил)пиридине-3-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
102) транс-{4-[4-(3-{[2-(2,4,5-трифторфенил)оксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
103) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-иодфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
104) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-хлорфенил)оксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота; и
105) транс-(4-(4-(3-(2-(2,6-дихлор-4-фторфенил)-5-(трифторметил)оксазол-4-карбоксамидо)пропанамидо)фенил)циклогексил)уксусная кислота.
6. Бета-аланиновое производное или его фармацевтически приемлемые соли по п. 5, где бета-аланиновое производное выбрано из группы, включающей:
4) транс-(4-{4-[3-(4-этоксибензоиламино)пропиониламино]фенил}циклогексил)уксусная кислота;
6) транс-[4-(4-{3-[(2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
11) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-хлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
41) {2-[4-(4-карбамоилметилциклогексил)фенилкарбамоил]этил}амид транс-2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-карбоновой кислоты;
60) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-фторфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
64) транс-{4-[4-(3-{[2-(2,4-дихлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
65) транс-{4-[4-(3-{[2-(2-бромфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
66) транс-{4-[4-(3-{[5-трифторметил-2-(2-трифторметилфенил)оксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
68) транс-{4-[4-(3-{[2-(2,6-дихлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота;
69) натрий; транс-{4-[4-(3-{[2-(2,6-дихлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}ацетат;
79) натрий; транс-{4-[4-(3-{[2-(2-хлорфенил)-5-трифторметилоксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}ацетат;
93) транс-[4-(4-{3-[(4'-этилбифенил-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
94) транс-[4-(4-{3-[(2-хлорбифенил-4-карбонил)амино]пропиониламино}фенил)циклогексил]уксусная кислота;
95) транс-{4-[4-(3-{[5-хлор-2-(2-хлорфенил)-оксазол-4-карбонил]амино}пропиониламино)фенил]циклогексил}уксусная кислота; и
105) транс-(4-(4-(3-(2-(2,6-дихлор-4-фторфенил)-5-(трифторметил)оксазол-4-карбоксамидо)пропанамидо)фенил)циклогексил)уксусная кислота.
7. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения зависящего от ингибирования активности диацилглицерин ацилтрансферазы 1 (DGAT1) расстройства, содержащая бета-аланиновое производное по любому из пп. 1-6, его фармацевтически приемлемые соли или сольват такого соединения в качестве активного ингредиента.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, дополнительно содержащая по меньшей мере одно фармацевтическое средство, выбранное из группы, включающей средства против ожирения и анти-диабетические средства.
9. Фармацевтическая композиция по п. 7, где зависящее от ингибирования активности диацилглицерин ацилтрансферазы 1 (DGAT1) расстройство представляет собой ожирение, диабет, дислипидемию, ожирение печени, синдром инсулинорезистентности или гепатит.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, где диабет выбран из группы, включающей диабет I типа, диабет II типа, идиопатический диабет I типа (Ib тип), латентный аутоиммунный диабет взрослых (LADA), ранний диабет 2 типа (EOD), юношеский атипичный диабет (YOAD), диабет, развивающийся у взрослых молодых людей (MODY), связанный с неправильным питанием диабет, наследственный диабет и диабет беременных.
11. Фармацевтическая композиция по п. 9, где дислипидемия представляет собой гиперлипидемию.
12. Фармацевтическая композиция по п. 9, где гепатит представляет собой гепатит C типа.
13. Фармацевтическая композиция по п. 9, где синдром инсулинорезистентности включает одно или несколько расстройств, выбранеых из группы, включающей ожирение, гипертензию, артериосклероз, гиперлипидемию, гиперинсулинемию, не-алкогольное ожирение печени и диабет, вызванный инсулинорезистентностью.
RU2014147220A 2012-04-25 2013-04-25 Новое бета-аланиновое производное, его фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, включающая его в качестве активного ингредиента RU2014147220A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR20120043189 2012-04-25
KR10-2012-0043189 2012-04-25
KR10-2013-0045811 2013-04-25
KR1020130045811A KR101472279B1 (ko) 2012-04-25 2013-04-25 신규한 베타 알라닌 유도체, 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물
PCT/KR2013/003557 WO2013162298A1 (ko) 2012-04-25 2013-04-25 신규한 베타 알라닌 유도체, 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014147220A true RU2014147220A (ru) 2016-06-10

Family

ID=49851096

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014147220A RU2014147220A (ru) 2012-04-25 2013-04-25 Новое бета-аланиновое производное, его фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, включающая его в качестве активного ингредиента

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9321728B2 (ru)
EP (1) EP2842938A4 (ru)
JP (1) JP2015520136A (ru)
KR (1) KR101472279B1 (ru)
CN (1) CN104254519B (ru)
BR (1) BR112014026910A8 (ru)
CA (1) CA2870886A1 (ru)
IN (1) IN2014MN02135A (ru)
MX (1) MX2014012937A (ru)
RU (1) RU2014147220A (ru)
WO (1) WO2013162298A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10882841B2 (en) 2016-03-01 2021-01-05 University Of Maryland, Baltimore Wnt signaling pathway inhibitors for treatments of disease
CN115246774A (zh) * 2021-04-27 2022-10-28 南昌弘益科技有限公司 一类新型双羰基类阿魏酸衍生物

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1034164B1 (en) 1997-11-24 2004-05-19 Merck & Co., Inc. Substituted beta-alanine derivatives as cell adhesion inhibitors
JP4261639B2 (ja) * 1998-08-05 2009-04-30 日本曹達株式会社 フェニルイミダゾール系抗高脂血症薬
JP2003128639A (ja) * 2001-10-25 2003-05-08 Sankyo Co Ltd ベンツアミド誘導体
EP1533294A4 (en) * 2002-05-28 2007-07-04 Ono Pharmaceutical Co BETA-ALANINE DERIVATIVE AND USE THEREOF
US20100093733A1 (en) * 2007-02-15 2010-04-15 Prosidion Limited Amide and urea derivatives for the treatment of metabolic diseases
US20090036425A1 (en) * 2007-08-02 2009-02-05 Pfizer Inc Substituted bicyclolactam compounds
MX2011011178A (es) * 2009-04-21 2011-12-06 Astellas Pharma Inc Compuesto de diaciletilendiamina.
MA34097B1 (fr) * 2010-03-30 2013-03-05 Novartis Ag Utilisations d'inhibiteurs de dgat1

Also Published As

Publication number Publication date
CN104254519A (zh) 2014-12-31
IN2014MN02135A (ru) 2015-09-04
BR112014026910A2 (pt) 2017-06-27
US9321728B2 (en) 2016-04-26
BR112014026910A8 (pt) 2018-01-09
WO2013162298A1 (ko) 2013-10-31
US20150329504A1 (en) 2015-11-19
CN104254519B (zh) 2016-04-20
KR101472279B1 (ko) 2014-12-16
JP2015520136A (ja) 2015-07-16
KR20130120414A (ko) 2013-11-04
MX2014012937A (es) 2015-05-11
CA2870886A1 (en) 2013-10-31
EP2842938A1 (en) 2015-03-04
WO2013162298A8 (ko) 2013-12-27
EP2842938A4 (en) 2015-12-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2416602C2 (ru) Производные бензохиназолина и их применение для лечения костных нарушений
AR048306A1 (es) Derivados de acidos carboxilicos aromaticos con capacidad moduladora de los niveles de insulina, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de trastornos metabolicos que responden a la regulacion de gpr40
RU2391340C2 (ru) Новое циклическое производное аминобензойной кислоты
AR049110A1 (es) Compuestos terapeuticos: piridina como andamiaje estructural
RU2005117789A (ru) Производные 4,5-диарилтиазола в качестве лигандов св-1
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2006137272A (ru) Производные 2-фенилпропионовой кислоты и содержащие их фармацевтические композиции
RU2010142937A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СТЕАРОИЛ-КоА ДЕСАТУРАЗЫ
AR045602A1 (es) Derivados de benzoilpiperazinas, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
ES2318045T3 (es) Derivados de 1h-imidazol que tienen actividad agonista cb1, agonista parcial cb1 o antagonista de cb1.
RU2009118281A (ru) Гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
RS20060316A (en) Derivatives of n-/heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl/ benzamide, preparation method and application of same in therapeutics
RU2007148217A (ru) Получение производных n-фенил-2-пиримидинамина
RU2011106374A (ru) Циклические ингибиторы 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1
RU2011146363A (ru) Производные n-ацил-n-фенилпиперазина, используемые (кроме того) для профилактики или лечения диабета
NO20071112L (no) Nye heterosykliske karboksylsyreamidderivater
WO2008087611A3 (en) Pyrrolidine- and piperidine- bis-amide derivatives
PE20091243A1 (es) Compuesto heterociclico fusionado
PE20120732A1 (es) Agonistas del receptor de esfingosina-1-fosfato
JP2010536821A5 (ru)
MY161403A (en) 5- (phenyl/pyridinyl-ethinyl) -2-pyridine/ 2-pyrimidine-carborxamides as mglur5 modulators
RU2003130961A (ru) Цианозамещенные дигидропиримидиновые соединения и их применение для лечения
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
CA2444108A1 (en) Nociceptin analogs

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170504