RU2014134141A - Соединения пуринона в качестве ингибиторов киназ - Google Patents
Соединения пуринона в качестве ингибиторов киназ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014134141A RU2014134141A RU2014134141A RU2014134141A RU2014134141A RU 2014134141 A RU2014134141 A RU 2014134141A RU 2014134141 A RU2014134141 A RU 2014134141A RU 2014134141 A RU2014134141 A RU 2014134141A RU 2014134141 A RU2014134141 A RU 2014134141A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- cycloalkyl
- alkyl
- heterocycloalkyl
- Prior art date
Links
- NOPGYQNDHKDQBD-MIFPOKAJSA-N C/C(/N)=C(\C(\N(C1=O)c2cc(N(C)C(/C=C/CNC)=O)ccc2)=N/C)/N1c(cc1)ccc1[O](C)c1ccccc1 Chemical compound C/C(/N)=C(\C(\N(C1=O)c2cc(N(C)C(/C=C/CNC)=O)ccc2)=N/C)/N1c(cc1)ccc1[O](C)c1ccccc1 NOPGYQNDHKDQBD-MIFPOKAJSA-N 0.000 description 1
- LHYOKZUAGJVDHT-IXBHWQFESA-N C/C(/N)=C(\C(\N(C1=O)c2cccc(N(C)C(/C=C/CN(C)C3CC3)=O)c2)=N/C=C/C=C)/N1c(cc1)ccc1OCc1ccccc1 Chemical compound C/C(/N)=C(\C(\N(C1=O)c2cccc(N(C)C(/C=C/CN(C)C3CC3)=O)c2)=N/C=C/C=C)/N1c(cc1)ccc1OCc1ccccc1 LHYOKZUAGJVDHT-IXBHWQFESA-N 0.000 description 1
- VGENWKZXBURIAX-FMIVXFBMSA-N CCC(CC(N)=C1N(C2=O)c(cc3)ccc3Oc3ccccc3)=CN=C1N2c(cc1N(C)C(/C=C/CN(C)C2CC2)=O)ccc1OC Chemical compound CCC(CC(N)=C1N(C2=O)c(cc3)ccc3Oc3ccccc3)=CN=C1N2c(cc1N(C)C(/C=C/CN(C)C2CC2)=O)ccc1OC VGENWKZXBURIAX-FMIVXFBMSA-N 0.000 description 1
- FYRVEHJKLLRQOH-JXMROGBWSA-N CCC(CC(N)=C1N(C2=O)c(cc3)ccc3Oc3ccccc3)=CN=C1N2c1ccc2OCCN(C(/C=C/CN(C)C3CC3)=O)c2c1 Chemical compound CCC(CC(N)=C1N(C2=O)c(cc3)ccc3Oc3ccccc3)=CN=C1N2c1ccc2OCCN(C(/C=C/CN(C)C3CC3)=O)c2c1 FYRVEHJKLLRQOH-JXMROGBWSA-N 0.000 description 1
- ZUZBKOSNRZMBMC-JXMROGBWSA-N CN(C/C=C/C(N(C)c(cc1)cc(N(c2ncnc(N)c2N2c3ccc(/C=[O]/c4ccccc4)cc3)C2=O)c1OC)=O)C1CC1 Chemical compound CN(C/C=C/C(N(C)c(cc1)cc(N(c2ncnc(N)c2N2c3ccc(/C=[O]/c4ccccc4)cc3)C2=O)c1OC)=O)C1CC1 ZUZBKOSNRZMBMC-JXMROGBWSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
- C07D473/32—Nitrogen atom
- C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
- A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
- C07D473/32—Nitrogen atom
Abstract
1. Соединение, имеющее структуру Формулы (I):где Lозначает связь, -CH-, -СН(ОН)-, -С(О)-, -CHO-, -OCH-, -SCH, -CHS-, -N(R)-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -N(R)C(O)N(R)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)-, -N(R)S(O)- или -S(O)N(R)-;Ar означает замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;Rозначает необязательно замещенный C-Салкил, замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -(C=O)C-Салкил, -(C=O)OR, -(C=O)NRR, -(C=O)SR, -G-X илиG означает необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;X означает необязательно замещенный циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -OR, -SRили -NRR;R, в каждом случае независимо, означает H, C-Салкил, C-Сгетероалкил, C-Сциклоалкил или C-Сгетероциклоалкил;Y означает необязательно замещенную группу, выбранную из алкила, гетероалкила, циклоалкила, арила и гетероарила;Z означает C(=O), ОС(=O), N(R)C(=O), C(=S), S(=O), OS(=O)или N(R)S(=O), где x означает 1 или 2;R, в каждом случае независимо, означает галоген, -CN, -NO, -OH, -OCF, -OCHF, -OCFH, -CF, -SR, -N(R)S(=O)R, -S(=O)N(R)(R), -S(=O)R, -S(=O)R, -C(=O)R, -OC(=O)R, -COR, -N(R)(R), -C(=O)N(R)(R), -N(R)C(=O)R, -N(R)C(=O)OR, -N(R)C(=O)N(R)(R), замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный гетероалкил, замещенный или незамещенный гетероциклоалкил или замещенный или незамещенный циклоалкил; Rи R, каждый независимо, означают Н, замещенный или незамещенный C-Салкил или замещенный или незамещенный C-Сциклоалкил;R, в каждом случае независимо, означает замещенный или незамещенный C-Салкил или замещенный или незамещенный C-Сциклоалкил;n означает 0-4;p означает 0-2;Rозначает H или L-J-W;Rи R, независимо, означают H или L-J-W; или Rи Rвместе образуют связь;L и J, каждый независимо, означают связь, замещенный или незаме
Claims (21)
1. Соединение, имеющее структуру Формулы (I):
где La означает связь, -CH2-, -СН(ОН)-, -С(О)-, -CH2O-, -OCH2-, -SCH2, -CH2S-, -N(R21)-, -N(R21)C(O)-, -C(O)N(R21)-, -N(R21)C(O)N(R21)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R21)S(O)2- или -S(O)2N(R21)-;
Ar означает замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
R3 означает необязательно замещенный C3-С6алкил, замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -(C=O)C1-С6алкил, -(C=O)OR4, -(C=O)NR4R4, -(C=O)SR4, -G-X или 
G означает необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
X означает необязательно замещенный циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -OR4, -SR4 или -NR4R4;
R4, в каждом случае независимо, означает H, C1-С6алкил, C1-С6гетероалкил, C3-С6циклоалкил или C2-С6гетероциклоалкил;
Y означает необязательно замещенную группу, выбранную из алкила, гетероалкила, циклоалкила, арила и гетероарила;
Z означает C(=O), ОС(=O), N(R21)C(=O), C(=S), S(=O)x, OS(=O)x или N(R21)S(=O)x, где x означает 1 или 2;
R24, в каждом случае независимо, означает галоген, -CN, -NO2, -OH, -OCF3, -OCH2F, -OCF2H, -CF3, -SR21, -N(R21)S(=O)2R23, -S(=O)2N(R21)(R22), -S(=O)R23, -S(=O)2R23, -C(=O)R23, -OC(=O)R23, -CO2R21, -N(R21)(R22), -C(=O)N(R21)(R22), -N(R21)C(=O)R23, -N(R21)C(=O)OR22, -N(R21)C(=O)N(R21)(R22), замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный гетероалкил, замещенный или незамещенный гетероциклоалкил или замещенный или незамещенный циклоалкил; R21 и R22, каждый независимо, означают Н, замещенный или незамещенный C1-С6алкил или замещенный или незамещенный C3-С8циклоалкил;
R23, в каждом случае независимо, означает замещенный или незамещенный C1-С6алкил или замещенный или незамещенный C3-С8циклоалкил;
n означает 0-4;
p означает 0-2;
R6 означает H или L-J-W;
R7 и R8, независимо, означают H или L-J-W; или R7 и R8 вместе образуют связь;
L и J, каждый независимо, означают связь, замещенный или незамещенный C1-С6алкилен, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкилен, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкилен, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкилен, замещенный или незамещенный C6-С12арилен, замещенный или незамещенный C3-С12гетероарилен, -CO-, -O- или -S-;
W означает H, галоген, -CN или NR25R26;
R25 и R26, каждый независимо, означают Н, замещенный или незамещенный C1-С6алкил, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкил, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкил, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный C6-С12арил или замещенный или незамещенный C3-С12гетероарил; или
R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклоалкильное кольцо;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, в котором La означает -O- или -OCH2-; а Ar означает фенил.
3. Соединение по п. 2, в котором R3 означает 
4. Соединение по п. 3, в котором Z означает C(=O), NHC(=O), N(CH3)C(=O) или S(=O)2.
5. Соединение по п. 4, в котором R6, R7 и R8 означают H.
6. Соединение по п. 4, в котором R6 означает H; R8 означает -CN; и R7 означает L-J-W.
7. Соединение по п. 6, в котором R7 означает C3-С6циклоалкил, C6-С12арил или C3-С12гетероарил.
8. Соединение по п. 4, в котором R6 и R8 означают H; и R7 означает L-J-W.
9. Соединение по п. 8, в котором L означает связь, замещенный или незамещенный C1-С6алкилен или замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкилен; и J означает связь, замещенный или незамещенный C1-С6алкилен, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкилен, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкилен, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкилен, замещенный или незамещенный C6-С12арилен или замещенный или незамещенный C3-С12гетероарилен.
10. Соединение по п. 9, в котором L означает связь; J означает -CH2-; и W означает NR25R26.
11. Соединение по п. 10, в котором R25 означает H, замещенный или незамещенный C1-С6алкил или замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкил; и R26 означает замещенный или незамещенный C1-С6алкил, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкил, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкил, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный C6-С12арил или замещенный или незамещенный C3-С12гетероарил.
12. Соединение, имеющее структуру Формулы (II):
где La означает связь, -CH2-, -CH(ОН)-, -C(О)-, -CH2O-, -OCH2-, -SCH2, -CH2S-, -N(R21)-, -N(R21)C(O)-, -C(O)N(R21)-, -N(R21)C(O)N(R21)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R21)S(O)2- или -S(O)2N(R21)-;
Ar означает замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
R3 означает 
Y означает необязательно замещенный гетероциклоалкил;
Z означает C(=O), OC(=O), N(R21)C(=O), C(=S), S(=O)x, OS(=O)x или N(R21)S(=O)x, где x означает 1 или 2;
R24, в каждом случае независимо, означает галоген, -CN, -NO2, -OH, -OCF3, -OCH2F, -OCF2H, -CF3, -SR21, -N(R21)S(=O)2R23, -S(=O)2N(R21)(R22), -S(=O)R23, -S(=O)2R23, -C(=O)R23, -OC(=O)R23, -CO2R21, -N(R21)(R22), -C(=O)N(R21)(R22), -N(R21)C(=O)R23, -N(R21)C(=O)OR22, -N(R21)C(=O)N(R21)(R22), замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный гетероалкил, замещенный или незамещенный гетероциклоалкил или замещенный или незамещенный циклоалкил;
R21 R22, каждый независимо, означают H, замещенный или незамещенный C1-С6алкил или замещенный или незамещенный C3-С8циклоалкил;
R23, в каждом случае независимо, означает замещенный или незамещенный C1-С6алкил или замещенный или незамещенный C3-С8циклоалкил;
n означает 0-4;
p означает 0-2;
R6 и R8, независимо, означают Н или L-J; и R7 означает T-W; или
R6 и R7, независимо, означают H или L-J; и R8 означает T-W; или
R7 и R8, независимо, означают H или L-J; и R6 означает T-W; или
R7 и R8, совместно, образуют связь; и R6 означает T-W;
L означает связь, замещенный или незамещенный C1-С6алкилен, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкилен, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкилен, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкилен, замещенный или незамещенный C6-С12арилен, замещенный или незамещенный C3-С12гетероарилен, -CO-, -O- или -S-;
J означает замещенный или незамещенный C1-С6алкил, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкил, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкил, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный C6-С12арил, NR27R28 или замещенный или незамещенный C3-С12гетероарил;
T означает связь, замещенный или незамещенный C1-С6алкилен, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкилен, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкилен, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкилен, замещенный или незамещенный C6-С12арилен, замещенный или незамещенный C3-С12гетероарилен или -S-;
W означает NR25R26, -CN, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкил, или замещенный или незамещенный C-связанный C2-С7гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный C6-С12арил или замещенный или незамещенный C3-С12гетероарил;
R25 означает H, замещенный или незамещенный C1-С6алкил, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкил, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкил, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный C6-С12арил или замещенный или незамещенный C3-С12гетероарил;
R26 означает замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкил, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкил, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный C6-С12арил или замещенный или незамещенный C3-С12гетероарил;
R27 и R28, каждый независимо, означают Н, замещенный или незамещенный C1-С6алкил, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкил, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкил, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный C6-С12арил или замещенный или незамещенный C3-С12гетероарил; или
R27 и R28 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклоалкильное кольцо;
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 12, в котором La означает -O-, Ar означает фенил; и Z означает C(=O), NHC(=O), N(CH3)C(=O) или S(=O)2.
14. Соединение по п. 13, в котором R6 и R8 означают H; R7 означает T-W; и T означает связь, замещенный или незамещенный C1-С6алкилен или замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкилен.
15. Соединение по п. 14, в котором T означает -CH2-; и W означает NR25R26.
16. Соединение, имеющее структуру Формулы (III):
где A означает арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил;
R20 означает H, галоген, -CN, -CF3, -NO2, -OH, замещенный или незамещенный C1-С6алкил, -N(R21)C(=O)R23, -C(=O)N(R21)(R22), -O-(C1-С6алкил), -O-алкилен-OR21, -CO2H, -O-алкилен-CO2H, -O-алкилен-C(=O)N(R21)(R22) или -N(R21)C(=O)N(R21)(R22);
R21, в каждом случае независимо, означает H, замещенный или незамещенный C1-С6алкил или замещенный или незамещенный C3-с8циклоалкил;
R22, в каждом случае независимо, означает H, замещенный или незамещенный C1-С6алкил или замещенный или незамещенный C3-С8циклоалкил;
R23, в каждом случае независимо, означает замещенный или незамещенный C1-С6алкил или замещенный или незамещенный C3-С8циклоалкил;
R24, в каждом случае независимо, означает галоген, -CN, -NO2, -OH, -OCF3, -OCH2F, -OCF2H, -CF3, -SR21, -N(R21)S(=O)2R23, -S(=O)2N(R21)(R22), -S(=O)R23, -S(=O)2R23, -C(=O)R23, -OC(=O)R23, -CO2R21, -N(R21)(R22), -C(=O)N(R21)(R22), -N(R21)C(=O)R23, -N(R21)C(=O)OR22, -N(R21)C(=O)N(R21)(R22), замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный гетероалкил, замещенный или незамещенный гетероциклоалкил или замещенный или незамещенный циклоалкил;
p означает 0-2;
n означает 0-4;
R3 означает необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -(C=O)C1-С6алкил, -(C=O)OR4, -(C=O)NR4R4, -(C=O)SR4, -G-X, или 
G означает необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
X означает необязательно замещенный циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -OR4, -SR4 или -NR4R4;
R4, в каждом случае независимо, означает H, C1-С6алкил, C2-С6гетероалкил, C3-С6циклоалкил или C2-С6гетероциклоалкил;
Y означает необязательно замещенную группу, выбранную из алкила, гетероалкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
Z означает С(=O), ОС(=O), N(R21)C(=O), C(=S), S(=O)x, OS(=O)x или N(R21)S(=O)x, где x означает 1 или 2;
R6 означает H или L-J-W;
R7 и R8, независимо, означают Н или L-J-W; или R7 и R8 совместно образуют связь;
L и J, каждый независимо, означают связь, замещенный или незамещенный C1-С6алкилен, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкилен, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкилен, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкилен, замещенный или незамещенный C6-С12арилен, замещенный или незамещенный C3-С12гетероарилен, -CO-, -O- или -S-;
W означает H, -CN или NR25R26;
R25 и R26, каждый независимо, означают H, замещенный или незамещенный C1-С6алкил, замещенный или незамещенный C3-С6циклоалкил, замещенный или незамещенный C1-С6гетероалкил, замещенный или незамещенный C2-С7гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный C6-С12арил или замещенный или незамещенный C3-С12гетероарил; или
R25 и R26 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклоалкильное кольцо;
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п. 16, в котором A означает фенил; R3 означает 
и Z означает C(=O), NHC(=O), N(CH3)C(=O) или S(=O)2.
18. Соединение, имеющее структуру:
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1, 12 и 16 или его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтически приемлемого сольвата или фармацевтически приемлемого пролекарства и фармацевтически приемлемый эксципиент.
20. Применение соединения по любому из пп. 1, 12 и 16 в терапии аутоиммунного заболевания у нуждающегося в этом млекопитающего.
21. Применение композиции по п. 19 для применения в терапии аутоиммунного заболевания у нуждающегося в этом млекопитающего.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261593146P | 2012-01-31 | 2012-01-31 | |
| US61/593,146 | 2012-01-31 | ||
| US201261637765P | 2012-04-24 | 2012-04-24 | |
| US61/637,765 | 2012-04-24 | ||
| US13/460,524 | 2012-04-30 | ||
| US13/460,524 US8501724B1 (en) | 2012-01-31 | 2012-04-30 | Purinone compounds as kinase inhibitors |
| PCT/US2013/023918 WO2013116382A1 (en) | 2012-01-31 | 2013-01-30 | Purinone compounds as kinase inhibitors |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018118216A Division RU2018118216A (ru) | 2012-01-31 | 2013-01-30 | Соединения пуринона в качестве ингибиторов киназ |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014134141A true RU2014134141A (ru) | 2016-03-27 |
| RU2655388C2 RU2655388C2 (ru) | 2018-05-28 |
Family
ID=48870746
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014134141A RU2655388C2 (ru) | 2012-01-31 | 2013-01-30 | Соединения пуринона в качестве ингибиторов киназ |
| RU2018118216A RU2018118216A (ru) | 2012-01-31 | 2013-01-30 | Соединения пуринона в качестве ингибиторов киназ |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018118216A RU2018118216A (ru) | 2012-01-31 | 2013-01-30 | Соединения пуринона в качестве ингибиторов киназ |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8501724B1 (ru) |
| EP (2) | EP2809672A4 (ru) |
| JP (3) | JP6095075B2 (ru) |
| KR (2) | KR101841325B1 (ru) |
| CN (2) | CN106279172A (ru) |
| AU (3) | AU2013215166B2 (ru) |
| BR (1) | BR112014018728A8 (ru) |
| CA (2) | CA2940039A1 (ru) |
| HK (1) | HK1203489A1 (ru) |
| IL (1) | IL261282A (ru) |
| MX (1) | MX2014009219A (ru) |
| PH (1) | PH12014501815A1 (ru) |
| RU (2) | RU2655388C2 (ru) |
| WO (1) | WO2013116382A1 (ru) |
Families Citing this family (56)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101315610B1 (ko) | 2006-09-22 | 2013-10-10 | 파마시클릭스, 인코포레이티드 | 브루톤 티로신 키나제 억제제 |
| US20120101113A1 (en) | 2007-03-28 | 2012-04-26 | Pharmacyclics, Inc. | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
| ES2660418T3 (es) | 2008-07-16 | 2018-03-22 | Pharmacyclics Llc | Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton para el tratamiento de tumores sólidos |
| CN107898791A (zh) | 2010-06-03 | 2018-04-13 | 药品循环有限责任公司 | 布鲁顿酪氨酸激酶(btk)抑制剂的应用 |
| US9376438B2 (en) | 2011-05-17 | 2016-06-28 | Principia Biopharma, Inc. | Pyrazolopyrimidine derivatives as tyrosine kinase inhibitors |
| BR112013028846B1 (pt) | 2011-05-17 | 2021-12-07 | Principia Biopharma Inc | Composto ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, respectivos usos, processo de preparação, intermediários e composição farmacêutica |
| KR20140048968A (ko) | 2011-07-13 | 2014-04-24 | 파마시클릭스, 인코포레이티드 | 브루톤형 티로신 키나제의 억제제 |
| JP6105578B2 (ja) | 2011-07-21 | 2017-03-29 | トレロ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 複素環式プロテインキナーゼ阻害剤 |
| US8377946B1 (en) | 2011-12-30 | 2013-02-19 | Pharmacyclics, Inc. | Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine and pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as kinase inhibitors |
| US8501724B1 (en) * | 2012-01-31 | 2013-08-06 | Pharmacyclics, Inc. | Purinone compounds as kinase inhibitors |
| CN110354132A (zh) | 2012-06-04 | 2019-10-22 | 药品循环有限责任公司 | 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的晶形 |
| KR20150032340A (ko) | 2012-07-24 | 2015-03-25 | 파마시클릭스, 인코포레이티드 | 브루톤 티로신 키나제(btk)의 억제제에 대한 내성과 관련된 돌연변이 |
| US9266895B2 (en) | 2012-09-10 | 2016-02-23 | Principia Biopharma Inc. | Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as kinase inhibitors |
| CN104854107A (zh) | 2012-11-15 | 2015-08-19 | 药品循环公司 | 作为激酶抑制剂的吡咯并嘧啶化合物 |
| US20140142099A1 (en) * | 2012-11-20 | 2014-05-22 | Principia Biopharma Inc. | Purinone Derivatives as Tyrosine Kinase Inhibitors |
| TR201911151T4 (tr) | 2013-03-14 | 2019-08-21 | Tolero Pharmaceuticals Inc | Jak2 ve alk2 inhibitörleri ve bunların kullanım yöntemleri. |
| EP2983674A4 (en) | 2013-04-08 | 2017-05-10 | Dennis M. Brown | Therapeutic benefit of suboptimally administered chemical compounds |
| US8957080B2 (en) | 2013-04-09 | 2015-02-17 | Principia Biopharma Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| JP6458018B2 (ja) * | 2013-07-02 | 2019-01-23 | ファーマサイクリックス エルエルシー | キナーゼ阻害剤としてのプリノン化合物 |
| AR097204A1 (es) | 2013-08-02 | 2016-02-24 | Pharmacyclics Inc | Métodos de tratamiento de tumores sólidos |
| EP3033079B1 (en) | 2013-08-12 | 2018-10-31 | Pharmacyclics LLC | Methods for the treatment of her2 amplified cancer |
| CR20160203A (es) | 2013-09-30 | 2016-08-31 | Pharmacyclics Llc | Inhibidores de tirosina cinasa de bruton |
| MX2016010754A (es) | 2014-02-21 | 2017-03-03 | Principia Biopharma Inc | Sales y forma solida de un inhibidor btk. |
| US9885086B2 (en) | 2014-03-20 | 2018-02-06 | Pharmacyclics Llc | Phospholipase C gamma 2 and resistance associated mutations |
| WO2015151006A1 (en) * | 2014-03-29 | 2015-10-08 | Lupin Limited | Substituted purine compounds as btk inhibitors |
| AU2015296215A1 (en) | 2014-08-01 | 2017-03-23 | Pharmacyclics Llc | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
| CN106573002A (zh) | 2014-08-07 | 2017-04-19 | 药品循环有限责任公司 | 布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂的新型制剂 |
| PL3233103T3 (pl) | 2014-12-18 | 2021-04-19 | Principia Biopharma Inc. | Leczenie pęcherzycy |
| TW202315634A (zh) | 2015-03-03 | 2023-04-16 | 美商製藥公司 | 布魯東氏（ｂｒｕｔｏｎ’ｓ）酪胺酸激酶抑制劑之醫藥調配物 |
| ES2878030T3 (es) | 2015-06-03 | 2021-11-18 | Principia Biopharma Inc | Inhibidores de tirosina cinasa |
| EP3313839A1 (en) | 2015-06-24 | 2018-05-02 | Principia Biopharma Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| CN105753863B (zh) * | 2015-09-11 | 2018-07-31 | 东莞市真兴贝特医药技术有限公司 | 氧代二氢咪唑并吡啶类化合物及其应用 |
| WO2017066014A1 (en) | 2015-10-14 | 2017-04-20 | Sunnylife Pharma Inc. | Bruton's tyrosine kinase inhibitors |
| BR112018010216B1 (pt) | 2015-11-20 | 2024-02-15 | Forma Therapeutics, Inc | Purinonas como inibidores da protease específica da ubiquitina 1 e composição farmacêutica compreendendo os referidos compostos |
| DK3442535T3 (da) | 2016-04-15 | 2022-09-05 | Cancer Research Tech Ltd | Heterocykliske stoffer som as ret-kinase-hæmmere |
| KR102390578B1 (ko) | 2016-04-15 | 2022-04-26 | 캔써 리서치 테크놀로지 리미티드 | Ret 키나아제 억제제로서의 헤테로사이클릭 화합물 |
| BR112018077503A2 (pt) | 2016-06-29 | 2019-04-09 | Principia Biopharma Inc. | formulações de liberação modificada de 2-[3-[4-amino-3-(2-fluoro-4- fenoxi-fenil)pirazolo [3,4-d]pirimidin-1-il]piperidino-1- carbonil]-4-metil-4-[4-(oxetan-3-il)piperazin-1-il] pent-2-enenitrila |
| BR112019003519A2 (pt) * | 2016-08-29 | 2019-05-21 | F. Hoffmann-La Roche Ag | compostos de sulfonimidoilpurinona 7-substituídos para o tratamento e profilaxia de infecção por vírus |
| CN106588937B (zh) | 2017-01-16 | 2018-09-21 | 东莞市真兴贝特医药技术有限公司 | 咪唑并吡嗪类化合物及其制备方法和应用 |
| US10314844B2 (en) | 2017-02-24 | 2019-06-11 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of Bruton's tyrosine kinase |
| US10370381B2 (en) | 2017-02-24 | 2019-08-06 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of bruton'S tyrosine kinase |
| GB201705971D0 (en) | 2017-04-13 | 2017-05-31 | Cancer Res Tech Ltd | Inhibitor compounds |
| CN109111446B (zh) | 2017-06-22 | 2021-11-30 | 上海度德医药科技有限公司 | 一种具有药物活性的杂芳基化合物 |
| WO2019195753A1 (en) | 2018-04-05 | 2019-10-10 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | Axl kinase inhibitors and use of the same |
| CA3095580A1 (en) | 2018-04-13 | 2019-10-17 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Pim kinase inhibitors for treatment of myeloproliferative neoplasms and fibrosis associated with cancer |
| KR20210038906A (ko) | 2018-07-26 | 2021-04-08 | 스미토모 다이니폰 파마 온콜로지, 인크. | 비정상적 acvr1 발현과 연관된 질환을 치료하는 방법 및 그에 사용하기 위한 acvr1 억제제 |
| CN110964016B (zh) * | 2018-09-29 | 2021-05-28 | 南京药捷安康生物科技有限公司 | 氨基降茨烷衍生物及其制备方法与应用 |
| WO2020167990A1 (en) | 2019-02-12 | 2020-08-20 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | Formulations comprising heterocyclic protein kinase inhibitors |
| AU2020242287A1 (en) | 2019-03-21 | 2021-09-02 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | A Dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer |
| WO2021089791A1 (en) | 2019-11-08 | 2021-05-14 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors |
| WO2021150476A1 (en) | 2020-01-20 | 2021-07-29 | Genzyme Corporation | Therapeutic tyrosine kinase inhibitors for relapsing multiple sclerosis (rms) |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
| CN113527300B (zh) * | 2020-06-04 | 2023-02-03 | 广州百霆医药科技有限公司 | 布鲁顿酪氨酸蛋白激酶抑制剂 |
| CN117412749A (zh) * | 2021-05-21 | 2024-01-16 | 杭州领业医药科技有限公司 | Tolebrutinib盐及其晶型、其制备方法、其药物组合物和用途 |
| WO2023155760A1 (zh) * | 2022-02-16 | 2023-08-24 | 贝达药业股份有限公司 | 一种药物组合物及所含活性成分化合物的制备方法 |
| CN117777134A (zh) * | 2022-12-19 | 2024-03-29 | 艾立康药业股份有限公司 | 作为mat2a抑制剂的多环类化合物 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5052558A (en) | 1987-12-23 | 1991-10-01 | Entravision, Inc. | Packaged pharmaceutical product |
| US5033252A (en) | 1987-12-23 | 1991-07-23 | Entravision, Inc. | Method of packaging and sterilizing a pharmaceutical product |
| US5323907A (en) | 1992-06-23 | 1994-06-28 | Multi-Comp, Inc. | Child resistant package assembly for dispensing pharmaceutical medications |
| US6326469B1 (en) | 1994-04-22 | 2001-12-04 | Sugen, Inc. | Megakaryocytic protein tyrosine kinases |
| TR200201506T2 (tr) * | 1999-09-17 | 2002-10-21 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Terapötik maddeler olarak kinaz inhibitörleri |
| US7071199B1 (en) * | 1999-09-17 | 2006-07-04 | Abbott Gmbh & Cco. Kg | Kinase inhibitors as therapeutic agents |
| JP4279784B2 (ja) * | 2002-12-04 | 2009-06-17 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | １，３−ジヒドロ−イミダゾール縮合環化合物 |
| US20090023723A1 (en) * | 2005-09-21 | 2009-01-22 | Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. | Purinone derivatives for treating neurodegenerative diseases |
| KR101315610B1 (ko) * | 2006-09-22 | 2013-10-10 | 파마시클릭스, 인코포레이티드 | 브루톤 티로신 키나제 억제제 |
| US20080119496A1 (en) * | 2006-11-16 | 2008-05-22 | Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. | 7-Substituted Purine Derivatives for Immunosuppression |
| CA2669686A1 (en) * | 2006-11-16 | 2008-05-22 | Pharmacopeia, Llc | 7-substituted purine derivatives for immunosuppression |
| CA2874756C (en) * | 2007-03-28 | 2018-05-29 | Pharmacyclics, Inc. | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
| EP2578585B1 (en) * | 2010-05-31 | 2016-07-20 | ONO Pharmaceutical Co., Ltd. | Purinone derivative as btk kinase inhibitor |
| US8501724B1 (en) * | 2012-01-31 | 2013-08-06 | Pharmacyclics, Inc. | Purinone compounds as kinase inhibitors |
| JP6458018B2 (ja) * | 2013-07-02 | 2019-01-23 | ファーマサイクリックス エルエルシー | キナーゼ阻害剤としてのプリノン化合物 |
-
2012
- 2012-04-30 US US13/460,524 patent/US8501724B1/en not_active Expired - Fee Related
-
2013
- 2013-01-30 RU RU2014134141A patent/RU2655388C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2013-01-30 CN CN201610685231.XA patent/CN106279172A/zh active Pending
- 2013-01-30 RU RU2018118216A patent/RU2018118216A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-01-30 CA CA2940039A patent/CA2940039A1/en not_active Abandoned
- 2013-01-30 EP EP13743025.2A patent/EP2809672A4/en not_active Withdrawn
- 2013-01-30 MX MX2014009219A patent/MX2014009219A/es unknown
- 2013-01-30 CN CN201380018581.5A patent/CN104640861B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2013-01-30 BR BR112014018728A patent/BR112014018728A8/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-01-30 WO PCT/US2013/023918 patent/WO2013116382A1/en active Application Filing
- 2013-01-30 KR KR1020147024260A patent/KR101841325B1/ko active IP Right Grant
- 2013-01-30 KR KR1020187007316A patent/KR20180030730A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-01-30 AU AU2013215166A patent/AU2013215166B2/en not_active Ceased
- 2013-01-30 US US14/375,765 patent/US9469642B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2013-01-30 CA CA2863140A patent/CA2863140C/en not_active Expired - Fee Related
- 2013-01-30 EP EP16170469.7A patent/EP3147285A3/en not_active Withdrawn
- 2013-01-30 JP JP2014555678A patent/JP6095075B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2014
- 2014-07-31 PH PH12014501815A patent/PH12014501815A1/en unknown
-
2015
- 2015-04-21 HK HK15103865.9A patent/HK1203489A1/xx unknown
-
2016
- 2016-07-01 US US15/200,834 patent/US20160368924A1/en not_active Abandoned
- 2016-07-20 AU AU2016206309A patent/AU2016206309A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-02-07 JP JP2017020756A patent/JP6501209B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2018
- 2018-02-20 AU AU2018201203A patent/AU2018201203A1/en not_active Abandoned
- 2018-08-21 IL IL261282A patent/IL261282A/en unknown
- 2018-12-05 JP JP2018228582A patent/JP2019059758A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014134141A (ru) | Соединения пуринона в качестве ингибиторов киназ | |
| JP2015509927A5 (ru) | ||
| JP2017114880A5 (ru) | ||
| JP2020530487A5 (ru) | ||
| RU2405774C2 (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы | |
| RU2016150486A (ru) | Ингибиторы бета-лактамазы | |
| HRP20180202T1 (hr) | Purinski derivati, namijenjeni upotrebi u liječenju alergijskih, upalnih i zaraznih bolesti | |
| RU2020105929A (ru) | Способы и композиции для модулирования сплайсинга | |
| RU2019126455A (ru) | Пиридиновые соединения в качестве аллостерических ингибиторов shp2 | |
| RU2015129560A (ru) | Производные маннозы для лечения бактериальных инфекций | |
| RU2010117156A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора | |
| HRP20160253T1 (hr) | Inhibitor benzodiazepinske bromodomene | |
| JP2016526558A5 (ru) | ||
| JP2010528089A5 (ru) | ||
| RU2017104856A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств | |
| RU2013153388A (ru) | Способы применения активаторов пируваткиназы | |
| JP2014193925A5 (ru) | ||
| RU2006135541A (ru) | Производные аминокислот | |
| RU2017117562A (ru) | Лекарственные средства на основе лантионинсинтетаза с-подобного белка | |
| RU2013132683A (ru) | Ингибиторы репликации вирусов гриппа | |
| RU2020110780A (ru) | Ингибитор fgfr и его медицинское применение | |
| RU2018142988A (ru) | Производные пиридиндикарбоксамида в качестве ингибиторов бромодомена | |
| RU2014123031A (ru) | Ингибиторы киназы | |
| RU2009102943A (ru) | Производные фенола для лечения респираторных заболеваний | |
| KR101907631B1 (ko) | 1,5-디페닐-펜타-1,4-디엔-3-온 화합물 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200131 |