RU2014119946A - Фармацевтическая композиция - Google Patents

Фармацевтическая композиция Download PDF

Info

Publication number
RU2014119946A
RU2014119946A RU2014119946/15A RU2014119946A RU2014119946A RU 2014119946 A RU2014119946 A RU 2014119946A RU 2014119946/15 A RU2014119946/15 A RU 2014119946/15A RU 2014119946 A RU2014119946 A RU 2014119946A RU 2014119946 A RU2014119946 A RU 2014119946A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
trifluoromethyl
carboxylic acid
benzopyran
pharmaceutical composition
chloro
Prior art date
Application number
RU2014119946/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2630617C2 (ru
Inventor
Ясухиро ИВАТА
Каору СИМАДА
Йосиюки Окумура
Маюми КАСИНО
Хиромицу ЙОСИДА
Original Assignee
Раквалиа Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Раквалиа Фарма Инк. filed Critical Раквалиа Фарма Инк.
Publication of RU2014119946A publication Critical patent/RU2014119946A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2630617C2 publication Critical patent/RU2630617C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/382—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having six-membered rings, e.g. thioxanthenes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6949—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes
    • A61K47/6951—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes using cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B82—NANOTECHNOLOGY
    • B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
    • B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
    • C08B37/0006—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid
    • C08B37/0009—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid alpha-D-Glucans, e.g. polydextrose, alternan, glycogen; (alpha-1,4)(alpha-1,6)-D-Glucans; (alpha-1,3)(alpha-1,4)-D-Glucans, e.g. isolichenan or nigeran; (alpha-1,4)-D-Glucans; (alpha-1,3)-D-Glucans, e.g. pseudonigeran; Derivatives thereof
    • C08B37/0012—Cyclodextrin [CD], e.g. cycle with 6 units (alpha), with 7 units (beta) and with 8 units (gamma), large-ring cyclodextrin or cycloamylose with 9 units or more; Derivatives thereof
    • C08B37/0015—Inclusion compounds, i.e. host-guest compounds, e.g. polyrotaxanes
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
    • C08L5/00—Compositions of polysaccharides or of their derivatives not provided for in groups C08L1/00 or C08L3/00
    • C08L5/16—Cyclodextrin; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение-коксиб третьего поколения или его фармацевтически приемлемую соль, где фармацевтическая композиция содержит, по меньшей мере, один наполнитель, выбираемый из основного амина, основной аминокислоты и циклодекстрина, в диапазоне от 0,5% (масса/масса фармацевтической композиции в целом) или более.2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где, по меньшей мере, один наполнитель, выбираемый из основного амина, основной аминокислоты и циклодекстрина, содержится в диапазоне от 5 до 70% (масса/масса фармацевтической композиции в целом).3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где соединение-коксиб третьего поколения является соединением, представленным формулой (I):{Химическая формула 1}где X выбирают из O, S и NR;где Rвыбирают из группы, включающей гидридо, C-C-алкил, (необязательно замещенный фенил)метил и фенилметил; где фенильный цикл замещен 1-3 заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C-C-алкил, гидроксил, галоген, C-C-галогеналкил, нитро, циано, C-C-алкокси и C-C-алкиламино;где R означает карбоксил;где R” выбирают из группы, включающей гидридо и C-C-алкенил;где Rвыбирают из группы, включающей C-C-перфторалкил, хлор, C-C-алкилтио, нитро, циано и циано-C-C-алкил;где Rозначает один или несколько радикалов, независимо выбираемых из группы, включающей гидридо; галоген; C-C-алкил; C-C-алкенил; C-C-алкинил; галоген-C-C-алкинил; фенил-C-C-алкил; фенил-C-C-алкинил; фенил-C-C-алкенил; C-C-алкокси; метилендиокси; C-C-алкокси-C-C-алкил; C-C-алкилтио; C-C-алкилсульфинил; фенилокси; фенилтио; фенилсульфинил; C-C-галогеналкил-C-C-гидроксиалкил; фенил-C-C-алкокси-C-C-алкил; C-C-галогеналкил; C-C-галогеналкокси; C-C-галог�

Claims (17)

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение-коксиб третьего поколения или его фармацевтически приемлемую соль, где фармацевтическая композиция содержит, по меньшей мере, один наполнитель, выбираемый из основного амина, основной аминокислоты и циклодекстрина, в диапазоне от 0,5% (масса/масса фармацевтической композиции в целом) или более.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где, по меньшей мере, один наполнитель, выбираемый из основного амина, основной аминокислоты и циклодекстрина, содержится в диапазоне от 5 до 70% (масса/масса фармацевтической композиции в целом).
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где соединение-коксиб третьего поколения является соединением, представленным формулой (I):
{Химическая формула 1}
Figure 00000001
где X выбирают из O, S и NRa;
где Ra выбирают из группы, включающей гидридо, C1-C3-алкил, (необязательно замещенный фенил)метил и фенилметил; где фенильный цикл замещен 1-3 заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-C6-алкил, гидроксил, галоген, C1-C6-
галогеналкил, нитро, циано, C1-C6-алкокси и C1-C6-алкиламино;
где R означает карбоксил;
где R” выбирают из группы, включающей гидридо и C2-C6-алкенил;
где R1 выбирают из группы, включающей C1-C3-перфторалкил, хлор, C1-C6-алкилтио, нитро, циано и циано-C1-C3-алкил;
где R2 означает один или несколько радикалов, независимо выбираемых из группы, включающей гидридо; галоген; C1-C6-алкил; C2-C6-алкенил; C2-C6-алкинил; галоген-C2-C6-алкинил; фенил-C1-C6-алкил; фенил-C2-C6-алкинил; фенил-C2-C6-алкенил; C1-C3-алкокси; метилендиокси; C1-C3-алкокси-C1-C3-алкил; C1-C3-алкилтио; C1-C3-алкилсульфинил; фенилокси; фенилтио; фенилсульфинил; C1-C3-галогеналкил-C1-C3-гидроксиалкил; фенил-C1-C3-алкокси-C1-C3-алкил; C1-C3-галогеналкил; C1-C3-галогеналкокси; C1-C3-галогеналкилтио; C1-C3-гидроксиалкил; гидроксиимино-C1-C3-алкил; C1-C6-алкиламино; нитро; циано; амино; аминосульфонил; N-(C1-C6-алкил)аминосульфонил; N-ариламиносульфонил; N-гетероариламиносульфонил; N-(фенил-C1-C6-алкил)аминосульфонил; N-(гетероарил-C1-C6-алкил)аминосульфонил; фенил-C1-C3-алкилсульфонил; 5-8-членный гетероциклилсульфонил; C1-C6-алкилсульфонил; фенил; необязательно замещенный фенил, замещенный одним или несколькими радикалами, выбираемыми из группы, включающей хлор, фтор, бром, метокси, метилтио и метилтиосульфонил; 5-9-членный гетероарил; хлорзамещенный тиенил; фенил-C1-C6-алкилкарбонил; фенилкарбонил; 4-хлорфенилкарбонил; 4-гидроксифенилкарбонил; 4-трифторметилфенилкарбонил; 4-метоксифенилкарбонил;
аминокарбонил; формил и C1-C6-алкилкарбонил;
где атомы цикла A: A1, A2, A3 означают углерод, и A4 означает углерод или азот, или где R2 вместе с циклом A образует нафтильный, бензофурилфенильный или хинолильный радикал;
или соответствующим изомером.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, где соединение формулы (I) выбирают из группы, состоящей из
6-хлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-(1-метилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-(1-метилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
2-трифторметил-3H-нафтопиран-3-карбоновая кислота;
7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-бром-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-хлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-трифторметокси-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
5,7-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-фенил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
7,8-диметил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая
кислота;
6,8-бис(диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
7-(1-метилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
7-фенил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-этил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-этил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-фенил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6,7-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6,8-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
2-трифторметил-3H-нафто[2,1-b]пиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-хлор-6-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-хлор-6-метокси-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-бром-8-хлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-бром-6-фтор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-бром-6-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-бром-5-фтор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-фтор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-бром-8-метокси-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[[(фенилметил)амино]сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(диметиламино)сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(метиламино)сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(4-морфолино)сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(1,1-диметилэтил)аминосульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[(2-метилпропил)аминосульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-метилсульфонил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
8-хлор-6-[[(фенилметил)амино]сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-фенилацетил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6,8-дибром-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая
кислота;
8-хлор-5,6-диметил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6,8-дихлор-(S)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-бензилсульфонил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[[N-(2-фурилметил)амино]сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-[[N-(2-фенилэтил)амино]сульфонил]-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-иод-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
7-(1,1-диметилэтил)-2-пентафторэтил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота и
6-хлор-2-трифторметил-2H-1-бензотиопиран-3-карбоновая кислота;
или соответствующий изомер.
5. Фармацевтическая композиция по п. 3, где соединение формулы (I) выбирают из группы, включающей такие соединения, как
6-нитро-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-8-метил-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
(S)-6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
2-трифторметил-2H-нафто[2,3-b]пиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-7-(4-нитрофенокси)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
(S)-6,8-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-хлор-2-трифторметил-4-фенил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
6-(4-гидроксибензоил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислота;
2-(трифторметил)-6-[(трифторметил)тио]-2H-1-бензотиопиран-3-карбоновая кислота;
6,8-дихлор-2-трифторметил-2H-1-бензотиопиран-3-карбоновая кислота;
6-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензотиопиран-3-карбоновая кислота;
6,7-дифтор-1,2-дигидро-2-трифторметил-3-хинолинкарбоновая кислота;
6-хлор-1,2-дигидро-1-метил-2-трифторметил-3-хинолинкарбоновая кислота;
6-хлор-2-трифторметил-1,2-дигидро[1,8]нафтиридин-3-карбоновая кислота и
(S)-6-хлор-1,2-дигидро-2-трифторметил-3-хинолинкарбоновая кислота;
или его изомер.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где основный амин или основная аминокислота представляет собой трометамин, триэтаноламин, диэтаноламин, моноэтаноламин, глюкозамин, галактозамин, фруктозамин, меглумин, N-этилглюкамин, лизин, аргинин, гистидин, триптофан или орнитин и
циклодекстрин представляет собой β-циклодекстрин,
гидроксипропил-β-циклодекстрин или натриевую соль сульфобутилового эфира β-циклодекстрина (SBECD).
7. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где основный амин или основная аминокислота представляет собой трометамин, меглумин, лизин или аргинин и
циклодекстрин представляет собой β-циклодекстрин или гидроксипропил-β-циклодекстрин.
8. Способ получения фармацевтической композиции по п. 1 или 2, где способ включает стадию комбинирования
соединения формулы (I) или соответствующего изомера, или его фармацевтически приемлемой соли и
основного амина или основной аминокислоты, или циклодекстрина.
9. Способ получения фармацевтической композиции по п. 1 или 2, где способ включает комбинирование
соединения формулы (I) или соответствующего изомера, или соответствующей фармацевтически приемлемой соли и
основного амина или основной аминокислоты, или циклодекстрина
с, по меньшей мере, одним носителем
и осуществление измельчения или размалывания, или грануляции комбинации.
10. Способ по п. 8, где способ дополнительно включает прессование фармацевтической композиции в твердую лекарственную форму.
11. Способ по п. 9, где способ дополнительно включает
прессование фармацевтической композиции в твердую лекарственную форму.
12. Применение фармацевтической композиции по любому из п.п. 1 или 2 в изготовлении лекарственного препарата для лечения и/или профилактики пациента, страдающего заболеванием, опосредованным циклооксигеназой-2.
13. Применение по п. 12, где заболеванием является одно или несколько заболеваний, выбираемых из группы, включающей лихорадку, остеоартрит, ревматоидный артрит, мигрень, нейродегенеративные заболевания, сердечно-сосудистые заболевания, остеопороз, астму, волчанку и псориаз, дисменорею, преждевременные роды, глаукому, подагру, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, термический ожог, растяжение и контузию.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая (S)-6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновая кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, где фармацевтическая композиция содержит, по меньшей мере, один наполнитель, выбранный из основного амина, основной аминокислоты, и циклодекстрина в диапазоне от 0,5% (масса/масса фармацевтической композиции в целом) или более.
15. Фармацевтическая композиция по п. 14, где, по меньшей мере, один наполнитель выбран из основного амина, основной аминокислоты, и циклодекстрина в диапазоне от 5 до 70 % (масса/масса фармацевтической композиции в целом) или более.
16. Фармацевтическая композиция по п. 14, где основный амин или основная аминокислота представляют собой трометамин, триэтаноламин, диэтаноламин, моноэтаноламин, глюкозамин,
галактозамин, фруктозамин, меглумин, N-этилглюкамин, лизин, аргинин, гистидин, триптофан или орнитин и
циклодекстрин представляет собой β-циклодекстрин, гидроксипропил-β-циклодекстрин или натриевую соль сульфобутилового эфира β-циклодекстрина (SBECD).
17. Фармацевтическая композиция по п. 14, где основный амин или основная аминокислота представляют собой трометамин, меглумин, лизин или аргинин; и
циклодекстрин представляет собой β-циклодекстрин или гидроксипропил-β-циклодекстрин.
RU2014119946A 2011-10-18 2012-10-18 Фармацевтическая композиция RU2630617C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2011228846 2011-10-18
JP2011-228846 2011-10-18
PCT/JP2012/076899 WO2013058303A1 (ja) 2011-10-18 2012-10-18 医薬組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014119946A true RU2014119946A (ru) 2015-11-27
RU2630617C2 RU2630617C2 (ru) 2017-09-11

Family

ID=48140946

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014119946A RU2630617C2 (ru) 2011-10-18 2012-10-18 Фармацевтическая композиция

Country Status (12)

Country Link
US (1) US9447065B2 (ru)
EP (1) EP2769718B1 (ru)
JP (1) JP6051466B2 (ru)
KR (1) KR102033970B1 (ru)
CN (2) CN110292575B (ru)
BR (1) BR112014007568B1 (ru)
CA (1) CA2852618C (ru)
ES (1) ES2859676T3 (ru)
MX (1) MX2014004566A (ru)
RU (1) RU2630617C2 (ru)
TW (1) TW201322979A (ru)
WO (1) WO2013058303A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105073109B (zh) 2013-03-29 2019-03-22 株式会社ＡｓｋＡｔ 眼部疾病用治疗剂
CN106902358B (zh) * 2015-12-21 2020-07-10 广州市香雪制药股份有限公司 口服制剂及其制备方法
US10213448B2 (en) * 2016-03-25 2019-02-26 Novazoi Theranostics Ethanolamine-based lipid biosynthetic compounds, method of making and use thereof
MA47516A (fr) 2017-02-15 2021-03-31 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Composition pharmaceutique
CN110404079B (zh) * 2018-04-27 2023-01-24 北京睿创康泰医药研究院有限公司 一种不含碳酸盐、低基因毒性杂质含量的喹啉衍生物或其盐的药物组合物
WO2021087074A1 (en) * 2019-11-01 2021-05-06 Piedmont Animal Health Inc. Therapeutic formulations and uses thereof
US20240082424A1 (en) 2020-12-24 2024-03-14 Daicel Corporation Clathrate in which equol is included in cyclodextrin, equol-absorbent composition containing said clathrate, and production method therefor

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6034256A (en) * 1997-04-21 2000-03-07 G.D. Searle & Co. Substituted benzopyran derivatives for the treatment of inflammation
US6077850A (en) * 1997-04-21 2000-06-20 G.D. Searle & Co. Substituted benzopyran analogs for the treatment of inflammation
US20030105141A1 (en) * 2001-04-17 2003-06-05 Ping Gao Finely self-emulsifiable pharmaceutical composition
WO2003048774A1 (en) * 2001-12-07 2003-06-12 Novartis Ag Use of alpha-tubulin acetylation levels as a biomarker for protein deacetylase inhibitors
US20050042291A1 (en) 2003-07-01 2005-02-24 Michael Hawley Diffusion layer modulated solids
WO2005051051A2 (en) * 2003-11-06 2005-06-02 Ceyx Technologies, Inc. Method and apparatus for controlling visual enhancement of lighting devices
WO2005084654A2 (en) * 2004-03-02 2005-09-15 Pharmacia Corporation Methods and compositions for treating or preventing psychiatric disorders with cox-2 inhibitors alone and in combination with antidepressant agents
WO2005099691A1 (en) * 2004-03-31 2005-10-27 Pharmacia & Upjohn Company Llc Composition for treating elevated intraocular pressure
WO2006040672A1 (en) * 2004-10-12 2006-04-20 Pharmacia & Upjohn Company Llc Substituted cyclopropyl chromene compounds for use in the treatment and prevention of inflammation related conditions
BRPI0611170A2 (pt) 2005-05-27 2010-08-17 Panacea Biotec Ltd composições injetáveis e processo para o preparo de tais composições

Also Published As

Publication number Publication date
KR102033970B1 (ko) 2019-10-18
CN110292575B (zh) 2022-05-13
US20140256804A1 (en) 2014-09-11
CN103889414A (zh) 2014-06-25
MX2014004566A (es) 2014-07-09
BR112014007568B1 (pt) 2022-06-21
JP6051466B2 (ja) 2016-12-27
WO2013058303A1 (ja) 2013-04-25
EP2769718A4 (en) 2015-07-01
US9447065B2 (en) 2016-09-20
KR20140092316A (ko) 2014-07-23
BR112014007568A2 (pt) 2017-04-18
CA2852618A1 (en) 2013-04-25
EP2769718B1 (en) 2021-03-17
CA2852618C (en) 2019-06-18
EP2769718A1 (en) 2014-08-27
ES2859676T3 (es) 2021-10-04
CN110292575A (zh) 2019-10-01
TW201322979A (zh) 2013-06-16
RU2630617C2 (ru) 2017-09-11
JPWO2013058303A1 (ja) 2015-04-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014119946A (ru) Фармацевтическая композиция
JP7030656B2 (ja) ＰＤＥ４阻害剤とＰＩ３δ阻害剤または二重ＰＩ３δ－γキナーゼ阻害剤とを含有する薬学的組成物
ES2212580T3 (es) Inhibidores de la proteina farnesil-transferasa para el tratamiento de artropatias.
HRP20180202T1 (hr) Purinski derivati, namijenjeni upotrebi u liječenju alergijskih, upalnih i zaraznih bolesti
CN103298460B (zh) 酪蛋白激酶1δ(CK1δ)抑制剂
HRP20171248T1 (hr) Amino-supstituirani imidazopiridazini
EA201000090A1 (ru) Тризамещенные производные пиримидина для лечения пролиферативных заболеваний
TW200744677A (en) Compositions and methods for preparation of poorly water soluble drugs with increased stability
BR112014019478A2 (pt) composto ou um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou de um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, formulação inibidor do canal de sódio, métodos para tratamento e/ou prevenção de dor e de uma doença.
BRPI0818006B8 (pt) compostos de piperidino-di-hidrotienopirimidinas substituídas, uso dos mesmos e formulações farmacêuticas
RU2011151835A (ru) Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ингибиторы киназ
EA201001178A1 (ru) 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТРЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
HRP20170025T1 (hr) Derivati tetrahidropirolotiazina kao inhibitori bace
AR084067A1 (es) Composiciones farmaceuticas
EA201692255A1 (ru) Улучшенные формы селективного ингибитора pi3k-дельта для применения в фармацевтических препаратах
RU2012103538A (ru) Композиции и способы ингибирования пути jak
CN102020657A (zh) 稠合杂芳基衍生物、制备方法及其应用
BR112014017163A2 (pt) composição de colírio
CN113999249A (zh) 用于制备三环pi3k抑制剂化合物的方法及用其治疗癌症的方法
Li et al. A “three musketeers” tactic for inclining interferon-γ as a comrade-in-arm to reinforce the synergistic-tumoricidal therapy
UA110245C2 (en) 7-(heleroaryl-amino)-6,7,8,9-letrahydropyrido[1,2-a]indol acetic acid derivatives and their application as prostaglandin d2 receptor modulators
RU2016106955A (ru) Фармацевтический препарат, содержащий производное аминопиразола
BR112017020131A2 (pt) derivados de 7-(morfolin-4-il)pirazol[1,5-a]pirimidina que são úteis para o tratamento de doenças imunológicas ou inflamatórias ou câncer
JP2014037377A (ja) 医薬製剤およびその製造方法
RU2698199C1 (ru) Средство для подавления экспрессии генов, связанных с накоплением холестерина макрофагами человека

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant