RU2016106955A - Фармацевтический препарат, содержащий производное аминопиразола - Google Patents
Фармацевтический препарат, содержащий производное аминопиразола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016106955A RU2016106955A RU2016106955A RU2016106955A RU2016106955A RU 2016106955 A RU2016106955 A RU 2016106955A RU 2016106955 A RU2016106955 A RU 2016106955A RU 2016106955 A RU2016106955 A RU 2016106955A RU 2016106955 A RU2016106955 A RU 2016106955A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- pharmaceutical composition
- aryl
- membered heterocyclyl
- membered heteroaryl
- Prior art date
Links
- JVVRJMXHNUAPHW-UHFFFAOYSA-N 1h-pyrazol-5-amine Chemical class NC=1C=CNN=1 JVVRJMXHNUAPHW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 65
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 32
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 31
- 125000004765 (C1-C4) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 21
- 125000001313 C5-C10 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 21
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 20
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 17
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 17
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 14
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 13
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- -1 alkyl sulfate salt Chemical class 0.000 claims 9
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 7
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 6
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 5
- 125000002723 alicyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 3
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 2
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000002131 composite material Substances 0.000 claims 2
- 125000004990 dihydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000006719 (C6-C10) aryl (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 1
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 238000010411 cooking Methods 0.000 claims 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims 1
- 229960005168 croscarmellose Drugs 0.000 claims 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 1
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims 1
- 239000001767 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N dodecyl hydrogen sulfate Chemical class CCCCCCCCCCCCOS(O)(=O)=O MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 1
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 1
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims 1
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (76)
1. Фармацевтический состав, содержащий
алкилсульфатную соль; и
соединение, представленное общей формулой (I) ниже, или его таутомер, или его фармацевтически приемлемую соль:
в которой от R1 до R4 каждый независимо представляет собой приведенную ниже группу:
R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, циано, нитро, С1-4 галогеналкил, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-10 арил-С1-4 алкил, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, -NR17SO2R18, COOH, С6-10 арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Р, от 5- до 10-членный гетероарил или от 3- до 10-членный гетероциклил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Q, -COR19, -COOR20, -OC(O)R21, -NR22C(O)R23, -NR24C(S)R25, -C(S)NR26R27, -SO2NR28R29, -OSO2R30, -SO3R31, или -Si(R32)3;
R2 представляет собой водород, гидрокси, галоген, циано, нитро, С1-4 галогеналкил, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-10 арил-С1-4 алкил, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, -NR17SO2R18, COOH, С6-10 арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Р, от 5- до 10-членный гетероарил или от 3- до 10-членный гетероциклил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из
Группы Q, -COR19, -COOR20, -OC(O)R21, -NR22C(O)R23, -NR24C(S)R25, -C(S)NR26R27, -SO2NR28R29, -OSO2R30, -SO3R31, или -Si(R32)3; или
R1 и R2, вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют от 3- до 10-членный гетероциклил или от 5- до 10-членный гетероарил, причем гетероциклил или гетероарил необязательно замещен галогеном;
R3 представляет собой водород, С1-5 алкил, С6-10 арил-С1-6 алкил, или С1-4 галогеналкил;
R4 представляет собой водород, галоген, С1-3 алкил, С1-3 перфторалкил, циано, метансульфонил, гидроксил, алкокси, или амино;
R5 представляет собой С1-5 алкил, С3-7 циклоалкил, С3-7 циклоалкил-С1-3 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, С1-3 алкокси-С1-4 алкил, С1-3 алкокси-С1-4 алкокси-С1-4 алкил, С1-4 аминоалкил, С1-4 алкиламино-С1-4 алкил, ди(С1-4 алкил)амино-С1-4 алкил, C6-10 арил, C6-10 арил-С1-3 алкил, от 3- до 10-членный гетероциклил-С1-3 алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Q, от 3- до 10-членный гетероциклил, от 5- до 10-членный гетероарил, от 5- до 10-членный гетероарил-С1-3 алкил, С1-6 моногидроксиалкил, С1-6 дигидроксиалкил, или C1-6 тригидроксиалкил;
R6 и R7 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, С1-4 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, С1-3 алкокси-С1-4 алкил, C6-10 арил-С1-3 алкил, от 3- до 10-членный гетероциклил-С1-3 алкил, от 5- до 10-членный гетероарил-С1-3 алкил, С1-6 моногидроксиалкил, С1-6 дигидроксиалкил, C1-6 тригидроксиалкил, от 3- до 10-членный гетероциклил, С1-4 аминоалкил, С1-4 алкиламино-С1-4 алкил, ди(С1-4 алкил)амино-С1-4 алкил, или циано(С1-3 алкил); или R6 и R7, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют от 3- до 10-членный гетероциклил или от 5- до 10-членный гетероарил;
n представляет собой от 1 до 3;
R8 и R9 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, С1-4 алкил, или галоген; или R8 и R9, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют алициклическое кольцо;
Z1 представляет собой водород, NR10R11, -ОН, или от 3- до 10-членный гетероциклил или от 5- до 10-членный гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Q;
R10 и R11 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой С1-4 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, С1-3 алкокси-С1-4 алкил, циано(С1-3 алкил), или С1-3 алкилсульфонил-С1-4 алкил; или R10 и R11, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют от 3- до 10-членный гетероциклил или от 5- до 10-членный гетероарил;
R12 и R13 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, С1-4 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, С1-3 алкокси-С1-4 алкил, C6-10 арил, от 5- до 10-членный гетероарил, от 3- до 10-членный гетероциклил, C6-10 арил-С1-4 алкил, от 3- до 10-членный гетероциклил-С1-3 алкил, от 5- до 10-членный гетероарил-С1-3 алкил, циано(С1-3 алкил), С1-3 алкилсульфонил-С1-4 алкил, от 3- до 10-членное алициклическое кольцо, от 5- до 10-членный гетероарил, или от 3- до 10-членный гетероциклил; или R12 и R13, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют от 3- до 10-членный гетероциклил или от 5- до 10-членный гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Q;
R14 представляет собой С1-4 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Р, или от 5- до 10-членный гетероарил или от 3- до 10-членный гетероциклил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Q;
R15 представляет собой С1-4 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Р, или от 5- до 10-членный гетероарил или от 3- до 10-членный гетероциклил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Q;
R16 представляет собой С1-4 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Р, или от 5- до 10-членный гетероарил или от 3- до 10-членный гетероциклил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Q;
R17 представляет собой водород или С1-4 алкил;
R18 представляет собой С1-4 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Р, или от 5- до 10-членный
гетероарил или от 3- до 10-членный гетероциклил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Q;
R19 представляет собой водород, С1-4 алкил, С3-7 циклоалкил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, или от 5- до 10-членный гетероарил или от 3- до 10-членный гетероциклил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из Группы Q;
R20 представляет собой С1-4 алкил, С3-7 циклоалкил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, от 5- до 10-членный гетероарил, или от 3- до 10-членный гетероциклил;
R21 представляет собой С1-4 алкил, С3-7 циклоалкил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, от 5- до 10-членный гетероарил, или от 3- до 10-членный гетероциклил;
R22 представляет собой водород, С1-4 алкил, или С1-4 галогеналкил;
R23 представляет собой водород, С1-4 алкил, С3-7 циклоалкил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, от 5- до 10-членный гетероарил, или от 3- до 10-членный гетероциклил;
R24 представляет собой водород, С1-4 алкил, или С1-4 галогеналкил;
R25 представляет собой С1-4 алкил, С3-7 циклоалкил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, от 5- до 10-членный гетероарил, или от 3- до 10-членный гетероциклил;
R26 и R27 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, С1-4 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, С1-3 алкоксил-С1-4 алкил, C6-10 арил, от 5- до 10-членный гетероарил, от 3- до 10-членный гетероциклил, C6-10 арил-С1-4 алкил, от 3- до 10-членный гетероциклил-С1-3 алкил, от 5- до 10-членный гетероарил-С1-3 алкил, циано(С1-3 алкил), С1-3 алкилсульфонил-С1-4 алкил, или от 3- до 10-членное алициклическое кольцо; или R26 и R27, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют от 3- до 10-членный гетероциклил или от 5- до 10-членный гетероарил;
R28 и R29 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, С1-4 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-4 галогеналкил, С1-3 алкоксил-С1-4 алкил, C6-10 арил, от 5- до 10-членный гетероарил, от 3- до 10-членный гетероциклил, С6-10 арил-С1-4 алкил, от 3- до 10-членный гетероциклил-С1-3 алкил, от 5- до 10-членный гетероарил-С1-3 алкил, циано(С1-3 алкил), С1-3 алкилсульфонил-С1-4 алкил, или от 3- до 10-членное алициклическое кольцо; или R28 и R29, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют от 3- до 10-членный гетероциклил или от 5- до 10-членный гетероарил;
R30 представляет собой С1-4 алкил, С3-7 циклоалкил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, от 5- до 10-членный гетероарил, или от 3- до 10-членный гетероциклил;
R31 представляет собой С1-4 алкил, С3-7 циклоалкил, С1-4 галогеналкил, C6-10 арил, от 5- до 10-членный гетероарил, или от 3- до 10-членный гетероциклил; и
R32 представляет собой С1-4 алкил или C6-10 арил;
<Группа Р>
галоген, С1-4 алкил, С1-4 галогеналкил, -ОН, С1-3 алкокси, С1-3 галогеналкокси, от 3- до 10-членный гетероциклиламино, -SO2R16, -CN, -NO2, и от 3- до 10-членный гетероциклил;
<Группа Q>
галоген, С1-4 алкил, С1-4 галогеналкил, -ОН, С1-3 алкокси, C1-6 моногидроксиалкил, С1-6 дигидроксиалкил, или С1-6 тригидроксиалкил, от 3- до 10-членный гетероциклиламин, -SO2R16, -CN, -NO2, С3-7 циклоалкил, -COR19, и от 3- до 10-членный гетероциклил, необязательно замещенный С1-4 алкилом.
2. Фармацевтический состав по п. 1, причем R3 означает С1-4 алкил.
3. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, причем R4 означает водород.
4. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, причем R1 и R2 означают водород.
5. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, причем соединение, представленное формулой (I) означает соединение, представленное посредством:
или его таутомер.
6. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, причем алкилсульфатная соль означает С10-14 алкилсульфатную соль.
7. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, причем алкилсульфатная соль означает лаурилсульфатную соль.
8. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, в котором фармацевтический состав представляет собой твердый состав.
9. Фармацевтический состав по п. 8, в котором твердый состав представляет собой капсулу, таблетку, порошок, гранулу или сухой сироп.
10. Фармацевтический состав по любому из пп 1-2, 8, в котором соединение, представленное общей формулой (I), или его таутомер или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой частицу, и при этом частица имеет средний размер частиц в 10 мкм или менее.
11. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, 8, который дополнительно содержит разрыхлитель.
12. Фармацевтический состав по п. 11, в котором разрыхлитель представляет собой суперразрыхлитель.
13. Фармацевтический состав по п. 11, в котором разрыхлитель представляет собой по меньшей мере один разрыхлитель, выбранный из группы, состоящей из кроскармелозы натрия, кроскармелозы кальция, кросповидона, карбоксиметилкрахмала натрия, гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения, кукурузного крахмала и полисахарида из соевых бобов.
14. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, 8, 12-13, причем фармацевтический состав представляет собой капсулу и при этом соединение, представленное формулой (I) или его таутомер, или его фармацевтически приемлемая соль содержится в одной капсуле в относительном содержании 10%
по весу или менее, в виде свободной формы, к общему количеству фармацевтического состава без учета веса капсульной оболочки.
15. Фармацевтический состав по п. 14, в котором одна капсула содержит общее количество в 20 мг или более, в виде свободной формы, соединения, представленного формулой (I), или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли.
16. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, 8, 12-13, 15, в котором фармацевтический состав представляет собой капсулу с добавлением экстрагранулированной кристаллической целлюлозы.
17. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, 8, 12-13, 15, в котором фармацевтический состав представляет собой таблетку.
18. Фармацевтический состав по п. 17, содержащий соединение, представленное посредством:
или его таутомер, или его фармацевтически приемлемая соль; лаурилсульфат натрия; и суперразрыхлитель.
19. Фармацевтический состав по п. 18, в котором таблетка содержит от 1% до 50% по весу соединения, представленного формулой (I), или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли, в виде свободной формы, к общему количеству таблетки.
20. Фармацевтический состав по любому из пп. 18-19, в котором весовое соотношение между соединением, представленным формулой (I), или
его таутомером или его фармацевтически приемлемой солью и алкилсульфатной солью составляет от 1:10 до 8:1 в виде свободной формы соединения, представленного формулой (I), или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли.
21. Фармацевтический состав по любому из пп. 18-19, в котором содержание по весу соединения, представленного формулой (I), или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли, в виде свободной формы, составляет от 1 мг до 500 мг.
22. Способ приготовления твердого фармацевтического состава, содержащего фармацевтический состав по п. 1, который включает в себя стадии:
получение смеси, содержащей алкилсульфатную соль и соединение, представленное общей формулой (I), описанное в п. 1 или его таутомер, или его фармацевтически приемлемая соль;
гранулирование смеси без добавления к смеси воды, или посредством добавления к смеси количества очищенной воды в 25% по весу или менее к общему количеству смеси; и
получение сухого порошка посредством высушивания гранулированной смеси.
23. Способ приготовления по п. 22, который дополнительно включает в себя стадии:
получение гранулированного по размеру частиц порошка посредством гранулирования по размерам частиц сухого порошка;
получение композиционного порошка посредством смешивания гранулированного по размеру частиц порошка и добавки, содержащей стеарат магния; и
получение фармацевтического состава по любому из пп. 17-21 в форме таблетки посредством таблетирования композиционного порошка.
24. Применение алкилсульфатной соли в качестве препятствующего гелеобразованию средства для твердого фармацевтического состава.
25. Применение алкилсульфатной соли в качестве препятствующего гелеобразованию средства для твердого фармацевтического состава, содержащего соединение, представленное формулой (I), описанное в п. 1 или его таутомер, или его фармацевтически приемлемая соль.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2013159521 | 2013-07-31 | ||
| JP2013-159521 | 2013-07-31 | ||
| PCT/JP2014/070154 WO2015016295A1 (ja) | 2013-07-31 | 2014-07-31 | アミノピラゾール誘導体含有医薬品製剤 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016106955A true RU2016106955A (ru) | 2017-09-04 |
| RU2016106955A3 RU2016106955A3 (ru) | 2018-05-25 |
| RU2684618C2 RU2684618C2 (ru) | 2019-04-10 |
Family
ID=52431822
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016106955A RU2684618C2 (ru) | 2013-07-31 | 2014-07-31 | Фармацевтический препарат, содержащий производное аминопиразола |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9814776B2 (ru) |
| EP (1) | EP2886118B1 (ru) |
| JP (1) | JP5681940B1 (ru) |
| KR (1) | KR20160035003A (ru) |
| CN (1) | CN105636587B (ru) |
| AU (1) | AU2014297298B2 (ru) |
| CA (1) | CA2919075A1 (ru) |
| DK (1) | DK2886118T3 (ru) |
| ES (1) | ES2691559T3 (ru) |
| HK (1) | HK1220633A1 (ru) |
| MX (1) | MX362994B (ru) |
| RU (1) | RU2684618C2 (ru) |
| TR (1) | TR201815156T4 (ru) |
| TW (1) | TWI637744B (ru) |
| WO (1) | WO2015016295A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US10391081B2 (en) | 2013-12-27 | 2019-08-27 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | FGFR gatekeeper mutant gene and drug targeting same |
| EP3312172B1 (en) * | 2015-06-17 | 2020-05-06 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Aminopyrazole derivatives useful as src kinase inhibitors |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA1147907A (en) * | 1979-11-07 | 1983-06-14 | Kenneth E. Edds | Water-based ink composition |
| JPS5876475A (ja) | 1981-10-31 | 1983-05-09 | Kanzaki Paper Mfg Co Ltd | 澱粉糊液の改質方法 |
| GB0423554D0 (en) | 2004-10-22 | 2004-11-24 | Cancer Rec Tech Ltd | Therapeutic compounds |
| GT200600119A (es) * | 2005-03-24 | 2006-10-25 | Composiciones farmaceuticas | |
| ATE555096T1 (de) * | 2008-07-23 | 2012-05-15 | Hoffmann La Roche | Heterocyclische verbindungen als viruzide |
| TWI464160B (zh) | 2009-08-07 | 2014-12-11 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Amino pyrazole derivative |
| JP5620417B2 (ja) * | 2011-02-07 | 2014-11-05 | 中外製薬株式会社 | アミノピラゾール誘導体を含む医薬 |
-
2014
- 2014-07-31 CA CA2919075A patent/CA2919075A1/en not_active Abandoned
- 2014-07-31 RU RU2016106955A patent/RU2684618C2/ru active
- 2014-07-31 AU AU2014297298A patent/AU2014297298B2/en not_active Ceased
- 2014-07-31 CN CN201480054073.7A patent/CN105636587B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2014-07-31 TW TW103126145A patent/TWI637744B/zh not_active IP Right Cessation
- 2014-07-31 TR TR2018/15156T patent/TR201815156T4/tr unknown
- 2014-07-31 KR KR1020167004519A patent/KR20160035003A/ko active IP Right Grant
- 2014-07-31 DK DK14832164.9T patent/DK2886118T3/en active
- 2014-07-31 US US14/430,273 patent/US9814776B2/en active Active
- 2014-07-31 ES ES14832164.9T patent/ES2691559T3/es active Active
- 2014-07-31 MX MX2016000775A patent/MX362994B/es unknown
- 2014-07-31 WO PCT/JP2014/070154 patent/WO2015016295A1/ja active Application Filing
- 2014-07-31 JP JP2014538031A patent/JP5681940B1/ja not_active Expired - Fee Related
- 2014-07-31 EP EP14832164.9A patent/EP2886118B1/en active Active
-
2016
- 2016-07-22 HK HK16108800.5A patent/HK1220633A1/zh not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2015016295A1 (ja) | 2015-02-05 |
| CN105636587B (zh) | 2018-05-18 |
| EP2886118A4 (en) | 2016-01-27 |
| TR201815156T4 (tr) | 2018-11-21 |
| AU2014297298A1 (en) | 2015-12-24 |
| US9814776B2 (en) | 2017-11-14 |
| EP2886118A1 (en) | 2015-06-24 |
| JPWO2015016295A1 (ja) | 2017-03-02 |
| MX362994B (es) | 2019-03-01 |
| RU2684618C2 (ru) | 2019-04-10 |
| ES2691559T3 (es) | 2018-11-27 |
| CA2919075A1 (en) | 2015-02-05 |
| AU2014297298B2 (en) | 2019-10-17 |
| MX2016000775A (es) | 2016-04-27 |
| RU2016106955A3 (ru) | 2018-05-25 |
| KR20160035003A (ko) | 2016-03-30 |
| CN105636587A (zh) | 2016-06-01 |
| JP5681940B1 (ja) | 2015-03-11 |
| TW201601720A (zh) | 2016-01-16 |
| DK2886118T3 (en) | 2018-11-05 |
| HK1220633A1 (zh) | 2017-05-12 |
| US20150238607A1 (en) | 2015-08-27 |
| TWI637744B (zh) | 2018-10-11 |
| EP2886118B1 (en) | 2018-09-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6875407B2 (ja) | Ｊａｋキナーゼ阻害剤またはその薬剤的に許容される塩を含有する医薬組成物 | |
| KR102072371B1 (ko) | 7-[4-(4-벤조[ｂ]티오펜-4-일-피페라진-1-일)부톡시]-1Ｈ-퀴놀린-2-온 또는 그 염을 함유하는 정제 | |
| RU2019144960A (ru) | Мультибиотические средства и способы их применения | |
| RU2017109139A (ru) | Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба | |
| HRP20151051T1 (hr) | Formulacije src/abl inhibitora | |
| RU2017134002A (ru) | Стабильные композиции тетрагидробиоптерина | |
| JP6051466B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| WO2014027334A2 (es) | Composicion farmacéutica oral en forma de microesferas y proceso de elaboración | |
| RU2011152105A (ru) | Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение | |
| PT2568972T (pt) | Formulação farmacêutica na forma de comprimidos de bicamada compreendendo um inibidor de hmg-coa redutase e irbesartan | |
| RU2016106955A (ru) | Фармацевтический препарат, содержащий производное аминопиразола | |
| US8314122B2 (en) | Using of organic solvents in wet granulation of moxifloxacin | |
| CA2833115C (en) | Pharmaceutical compositions of raltegravir, methods of preparation and use thereof | |
| JP6440294B2 (ja) | テルミサルタン含有フィルムコーティング錠剤 | |
| WO2020165407A1 (en) | Afabicin formulation, method for making the same | |
| WO2013151518A1 (en) | Capsule formulations comprising ceftibuten | |
| RU2017111887A (ru) | Фармацевтические композиции | |
| JP2017520619A5 (ru) | ||
| RU2017119465A (ru) | Фармацевтические композиции, которые содержат лобеглитазон, для перорального введения | |
| PT2065035E (pt) | Formulações farmacêuticas contendo irbesartan | |
| JP2019156845A (ja) | 抗菌物質を含む安定な医薬組成物 | |
| JP2015503574A (ja) | ４’−［（１，４’−ジメチル−２’−プロピル［２，６’−ビ−１ｈ−ベンズイミダゾル］−１’−イル）メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸および６−クロロ−３，４−ジヒドロ−２ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−７−スルホンアミド−１，１−ジオキシドから構成される薬学的組成物 | |
| ES2608957T3 (es) | Formulaciones de liberación controlada de quetiapina | |
| JP2014224087A (ja) | 光安定性が向上したテルミサルタン含有固形製剤 | |
| WO2014167442A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising mycophenolic acid or salts thereof |