RU2014116987A - Композиции на основе твердых дисперсий - Google Patents

Композиции на основе твердых дисперсий Download PDF

Info

Publication number
RU2014116987A
RU2014116987A RU2014116987/15A RU2014116987A RU2014116987A RU 2014116987 A RU2014116987 A RU 2014116987A RU 2014116987/15 A RU2014116987/15 A RU 2014116987/15A RU 2014116987 A RU2014116987 A RU 2014116987A RU 2014116987 A RU2014116987 A RU 2014116987A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition according
active substance
modulator
functional group
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2014116987/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Самуэль КИЕРЕМАТЕНГ
Герд Верле
Свенья ВАРНЕККЕ
Симон Кулльманн
Ульрих Вестедт
Юрген ВАЙС
Original Assignee
Эббви Дойчланд Гмбх Унд Ко. Кг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эббви Дойчланд Гмбх Унд Ко. Кг filed Critical Эббви Дойчланд Гмбх Унд Ко. Кг
Publication of RU2014116987A publication Critical patent/RU2014116987A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Processes Of Treating Macromolecular Substances (AREA)
  • Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Композиция, включающая продукт твердой дисперсии, содержащий(a) активное вещество, имеющее, по меньшей мере, одну функциональную группу - донор водородной связи и функциональную группу - донор протонов,(b) фармацевтически приемлемый привитой сополимер поливиниллактама поливинилацетата поли(алкиленгликоля) и(c) фармацевтически приемлемый модулятор pH,где активное вещество выбирают из фармацевтических активных веществ, косметических активных веществ и пищевых добавок, и оно представляет собой соединение с растворимостью в воде при 25°С и рН 7,0 0,01 г/100 мл или менее.2. Композиция по п. 1, где действующее вещество имеет, по меньшей мере, одну функциональную группу - донор водородной связи.3. Композиция по п. 2, где функциональную группу - донор водородной связи выбирают из первичного амино, вторичного амино, гидрокси, карбамоил, тиокарбамоил, сульфамоил и уреидо.4. Композиция по п. 1, где активное вещество имеет, по меньшей мере, одну функциональную группу - донор протонов.5. Композиция по п. 4, где функциональную группу - донор протонов выбирают из компонентов органических кислот и CH-кислых компонентов.6. Композиция по любому одному из пп. 1-5, где активное вещество является неионным.7. Композиция по п. 1, где активное вещество выбирают из (RS)-2-(4-(2-метилпропил)фенил)пропановой кислоты, 2-{4-[(4-хлорфенил)карбонил]фенокси}-2-метилпропановой кислоты и (2S)-2-(6-метоксинафталан-2-ил)пропановой кислоты.8. Композиция по любому одному из пп. 1 - 5 или 7, где привитой сополимер включает(i) 10-50 мас.% функциональных групп поли(алкиленгликоля),(ii) 30-80 мас.% функциональных групп N-виниллактама и(iii) 10-50 мас.% функциональных групп винилацетата.9. Композиция по п. 8, г

Claims (19)

1. Композиция, включающая продукт твердой дисперсии, содержащий
(a) активное вещество, имеющее, по меньшей мере, одну функциональную группу - донор водородной связи и функциональную группу - донор протонов,
(b) фармацевтически приемлемый привитой сополимер поливиниллактама поливинилацетата поли(алкиленгликоля) и
(c) фармацевтически приемлемый модулятор pH,
где активное вещество выбирают из фармацевтических активных веществ, косметических активных веществ и пищевых добавок, и оно представляет собой соединение с растворимостью в воде при 25°С и рН 7,0 0,01 г/100 мл или менее.
2. Композиция по п. 1, где действующее вещество имеет, по меньшей мере, одну функциональную группу - донор водородной связи.
3. Композиция по п. 2, где функциональную группу - донор водородной связи выбирают из первичного амино, вторичного амино, гидрокси, карбамоил, тиокарбамоил, сульфамоил и уреидо.
4. Композиция по п. 1, где активное вещество имеет, по меньшей мере, одну функциональную группу - донор протонов.
5. Композиция по п. 4, где функциональную группу - донор протонов выбирают из компонентов органических кислот и CH-кислых компонентов.
6. Композиция по любому одному из пп. 1-5, где активное вещество является неионным.
7. Композиция по п. 1, где активное вещество выбирают из (RS)-2-(4-(2-метилпропил)фенил)пропановой кислоты, 2-{4-[(4-хлорфенил)карбонил]фенокси}-2-метилпропановой кислоты и (2S)-2-(6-метоксинафталан-2-ил)пропановой кислоты.
8. Композиция по любому одному из пп. 1 - 5 или 7, где привитой сополимер включает
(i) 10-50 мас.% функциональных групп поли(алкиленгликоля),
(ii) 30-80 мас.% функциональных групп N-виниллактама и
(iii) 10-50 мас.% функциональных групп винилацетата.
9. Композиция по п. 8, где функциональными группами N-виниллактама являются функциональные группы N-винилкапролактама.
10. Композиция по любому одному из пп. 1 - 5, 7 или 9, где модулятором рН является щелочной модулятор pH.
11. Композиция по п. 10, где щелочной модулятор рН выбирают из основных солей органических кислот и неорганических кислот, основных аминокислот, оксидов металлов и гидроксидов металлов.
12. Композиция по любому одному из пп. 1 - 5, 7 или 9, где модулятором pH является кислый модулятор pH.
13. Композиция по п. 12, где кислый модулятор рН выбирают из моно-, би- и полиосновных карбоновых кислот, моно-, би- и полисульфоновых кислот и их кислых солей.
14. Композиция по любому одному из пп. 1 - 5, 7, 9, 11 или 13, включающая от 0,5 до 20 мас.% модулятора pH относительно массы продукта твердой дисперсии.
15. Композиция по любому одному из пп. 1 - 5, 7, 9, 11 или 13, где сумма компонентов (а), (b) и (с) составляет, по меньшей мере, 80% продукта твердой дисперсии.
16. Способ для получения композиции по любому из пп. 1-15, где активное вещество, содержащее, по меньшей мере, одну функциональную группу - донор водородной связи или функциональную группу - донор протонов, фармацевтически приемлемый модулятор pH и фармацевтически приемлемый привитой сополимер поливиниллактама поливинилацетата поли(алкиленгликоля) тщательно перемешивают.
17. Способ по п. 16, включающий стадии
(a) смешивания активного вещества, модулятора рН и привитого сополимера;
(b) нагревания смеси для получения гомогенного расплава;
(c) пропускания полученного таким образом расплава через один или более насадку и
(d) затвердевания расплава для получения продукта твердой дисперсии.
18. Способ по п. 17, где стадию (b) проводят в экструдере и смесь подвергают смешиванию в зоне смешивания экструдера.
19. Применение фармацевтически приемлемого модулятора рН для увеличения скорости диспергирования продукта твердой дисперсии в водной среде относительно скорости диспергирования сравнительного продукта в водной среде и
для увеличения скорости высвобождения активного вещества из продукта твердой дисперсии в водной среде относительно скорости высвобождения активного вещества из сравнительного продукта в водной среде;
где активное вещество, содержащее, по меньшей мере, одну функциональную группу - донор водородных связей и функциональную
группу - донор протонов, выбирают из фармацевтических действующих веществ, косметических действующих веществ и пищевых добавок, и оно представляет собой соединение с растворимостью в воде при 25°С и рН 7,0 0,01 г/100 мл или менее;
продукт твердой дисперсии включает
(а) активное вещество,
(b) фармацевтически приемлемый привитой сополимер поливиниллактама поливинилацетата поли(алкиленгликоля) и
(с) фармацевтически приемлемый модулятор рН; и
сравнительный продукт отличается от продукта твердой дисперсии отсутствием фармацевтически приемлемого модулятора рН.
RU2014116987/15A 2011-09-26 2012-09-21 Композиции на основе твердых дисперсий RU2014116987A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11182792A EP2572731A1 (en) 2011-09-26 2011-09-26 Formulations based on solid dispersions
EP11182792.9 2011-09-26
PCT/EP2012/068661 WO2013045365A1 (en) 2011-09-26 2012-09-21 Formulations based on solid dispersions

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014116987A true RU2014116987A (ru) 2015-11-10

Family

ID=46875866

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014116987/15A RU2014116987A (ru) 2011-09-26 2012-09-21 Композиции на основе твердых дисперсий

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20140296341A1 (ru)
EP (2) EP2572731A1 (ru)
JP (2) JP2014527976A (ru)
KR (1) KR20140069215A (ru)
CN (1) CN104039354B (ru)
AU (1) AU2012314661B2 (ru)
BR (1) BR112014006608A2 (ru)
CA (1) CA2847800A1 (ru)
CO (1) CO7071123A2 (ru)
HK (1) HK1200700A1 (ru)
IL (1) IL231384A0 (ru)
MX (1) MX2014003673A (ru)
RU (1) RU2014116987A (ru)
SG (1) SG11201400964PA (ru)
WO (1) WO2013045365A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112014014678A2 (pt) * 2011-12-16 2017-06-13 Allergan Inc composições oftálmicas compreendendo copolímeros de enxertia de polivinil caprolactama-acetato de polivinila-polietileno glicol
MX2016009056A (es) * 2014-01-09 2017-01-23 Verastem Inc Composiciones y metodos para tratamiento de crecimiento celular anormal.
CN104857515B (zh) * 2014-02-25 2020-01-10 中国科学院上海药物研究所 一种控释给药的药芯组合物以及包含该药芯组合物的渗透泵制剂
CN105769753B (zh) * 2016-04-19 2019-10-29 浙江工业大学 一种温敏凝胶基质及其制备方法与应用
CN106937943A (zh) * 2017-04-20 2017-07-11 上药东英(江苏)药业有限公司 一种培哚普利及其盐的soluplus复合物固体分散体及其制备
HRP20220309T1 (hr) * 2017-06-30 2022-05-13 Acrotech Biopharma Llc Nove oralne formulacije belinostata
MX2021001063A (es) * 2018-07-30 2021-04-12 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Dispersion solida de derivado de hidantoina.
US20200163446A1 (en) * 2018-11-27 2020-05-28 Colgate-Palmolive Company Oral Care Implement Having a Release Component

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5071643A (en) * 1986-10-17 1991-12-10 R. P. Scherer Corporation Solvent system enhancing the solubility of pharmaceuticals for encapsulation
ATE400252T1 (de) * 1999-02-10 2008-07-15 Pfizer Prod Inc Pharmazeutische feste dispersionen
US6264981B1 (en) * 1999-10-27 2001-07-24 Anesta Corporation Oral transmucosal drug dosage using solid solution
DE102005053066A1 (de) 2005-11-04 2007-05-10 Basf Ag Verwendung von Copolymeren als Solubilisatoren für in Wasser schwerlöslichen Verbindungen
WO2008037809A1 (en) * 2006-09-29 2008-04-03 Abbott Gmbh & Co. Kg Transmucosal administration of fibrate compounds and delivery system therefor
US20100204425A1 (en) 2007-07-26 2010-08-12 Basf Se Process for preparing copolymers obtained by graft polymerization in solution and based on polyethers in solid form
US20110178183A1 (en) * 2008-09-25 2011-07-21 Meyer-Boehm Kathrin Use Of Polyether-Based And Vinyl Monomer-Based Copolymers As Binders For Dosing Forms Comprising Solid Active Ingredients
EP2413907B1 (de) * 2009-03-31 2014-10-01 Basf Se Verfahren zur herstellung von zubereitungen von in wasser schwerlöslichen substanzen
EP2429492B1 (de) * 2009-05-13 2014-06-25 Basf Se Feste pharmazeutische Zubereitungen enthaltend Copolymere auf Basis von Polyethern in Kombination mit wasserschwerlöslichen Polymeren
WO2011063164A2 (en) * 2009-11-18 2011-05-26 Steady Sleep Rx Co., Inc. Sustained release cannabinoid medicaments
EP2504033A1 (en) * 2009-11-24 2012-10-03 Basf Se Film-like pharmaceutical dosage forms
WO2011101352A2 (en) * 2010-02-18 2011-08-25 Abbott Gmbh & Co. Kg Test solvent for evaluating the compatibility of biologically active substances and graft copolymers

Also Published As

Publication number Publication date
SG11201400964PA (en) 2014-04-28
JP2017200938A (ja) 2017-11-09
WO2013045365A1 (en) 2013-04-04
EP2760474A1 (en) 2014-08-06
BR112014006608A2 (pt) 2017-04-25
CN104039354B (zh) 2016-09-21
HK1200700A1 (en) 2015-08-14
CA2847800A1 (en) 2013-04-04
CN104039354A (zh) 2014-09-10
MX2014003673A (es) 2014-10-13
AU2012314661B2 (en) 2017-08-03
CO7071123A2 (es) 2014-09-30
US20140296341A1 (en) 2014-10-02
AU2012314661A1 (en) 2014-03-20
IL231384A0 (en) 2014-04-30
JP2014527976A (ja) 2014-10-23
EP2572731A1 (en) 2013-03-27
KR20140069215A (ko) 2014-06-09
NZ621872A (en) 2015-10-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014116987A (ru) Композиции на основе твердых дисперсий
CN102883801B (zh) 改进的微胶囊及其制备
CN1141097C (zh) 含有稳定化的苯并咪唑类化合物的组合物
RU2010150911A (ru) Амидное соединение
CN104645800A (zh) 甲醛捕捉剂及其制备方法
CN102438740A (zh) 改进的微胶囊及其制备
JP2008542271A5 (ru)
AR072262A1 (es) COMBINACION -408, QUE COMPRENDE N-CICLOHEXIL-N3-[2-(3-FLUOROFENIL)ETIL]-N-(2-{[2-(4-HIDROXI-2-OXO-2,3-DIHIDRO-1,3-BENZOTIAZOL-7-IL)ETIL]AMINO}ETIL- beta-ALANINAMIDA.USO. METODO. CONJUNTO DE ELEMENTOS. COMPOSICION FARMACEUTICA. INTERMEDIARIO.
CN113166427A (zh) 生产氧化木质素的方法
ATE425135T1 (de) Verbessertes verfahren zur herstellung von ramipril
RS51920B (en) PROCEDURE FOR THE SYNTHESIS OF IVABRADINE AND ITS ADDITIONAL SALTS WITH PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID
Tsujimoto et al. Percutaneous absorption study of biodegradable PLGA nano-spheres via human skin biopsies
EP3011003B1 (fr) Composition utile pour l'élimination d'étiquettes
RU2005125946A (ru) Хитозановый продукт, способ его получения, способ получения производных хитозанового продукта и биологически активная композиция на их основе
RU2012154340A (ru) Способ регенерации катализатора
CN101935447B (zh) 一种透明水溶性树脂
CN102633599A (zh) 一种生物基甘油加氢合成1,2-丙二醇的方法
JP2010013402A (ja) 打錠用被覆造粒剤
RU2018146790A (ru) Дисперсии органических пероксидов
RU2012125964A (ru) Способ получения комплекса гадобената димеглюмина в твердой форме
CN105063150A (zh) 酶解金枪鱼血蛋白降血压肽的制备方法
CN100349650C (zh) 胶囊化材料
RU2009114805A (ru) Средство, обладающее гепатозащитным и противовоспалительным действием, и способ его получения
CN106478533A (zh) 一种氟唑磺隆的合成方法
JP2008253272A (ja) ゼインの安定エタノール水溶液、及びその製造方法

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20201026