RU2013145912A - Модуляторы ядерных рецепторов гормонов - Google Patents

Модуляторы ядерных рецепторов гормонов Download PDF

Info

Publication number
RU2013145912A
RU2013145912A RU2013145912/04A RU2013145912A RU2013145912A RU 2013145912 A RU2013145912 A RU 2013145912A RU 2013145912/04 A RU2013145912/04 A RU 2013145912/04A RU 2013145912 A RU2013145912 A RU 2013145912A RU 2013145912 A RU2013145912 A RU 2013145912A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydroxy
octahydro
dibenzo
cycloheptene
methylpyridin
Prior art date
Application number
RU2013145912/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кевин П. КЬЮСАК
Томас Д. Гордон
Дэвид К. Айл
Мартин Е. ХЭЙЗ
Эрик С. БРЕЙНЛИНДЖЕР
Анна М. ЭРИКССОН
Бинь ЛИ
Лэй Ван
Глория Й. МАРТИНЕС
Эндрю БАРЧЕТ
Адриан Д. ХОБСОН
Келли Д. МАЛЛЕН
Майкл ФРИДМАН
Майкл Дж. МОРЫТКО
Original Assignee
Эббви Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=46828945&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013145912(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Эббви Инк. filed Critical Эббви Инк.
Publication of RU2013145912A publication Critical patent/RU2013145912A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/587Unsaturated compounds containing a keto groups being part of a ring
    • C07C49/613Unsaturated compounds containing a keto groups being part of a ring polycyclic
    • C07C49/617Unsaturated compounds containing a keto groups being part of a ring polycyclic a keto group being part of a condensed ring system
    • C07C49/643Unsaturated compounds containing a keto groups being part of a ring polycyclic a keto group being part of a condensed ring system having three rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72Nitrogen atoms
    • C07D213/75Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N27/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing hydrocarbons
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12Ketones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/04Immunostimulants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10Antioedematous agents; Diuretics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/62Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by hydrogenation of carbon-to-carbon double or triple bonds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/67Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton
    • C07C45/68Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms
    • C07C45/72Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms by reaction of compounds containing >C = O groups with the same or other compounds containing >C = O groups
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/67Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton
    • C07C45/68Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms
    • C07C45/72Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms by reaction of compounds containing >C = O groups with the same or other compounds containing >C = O groups
    • C07C45/74Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms by reaction of compounds containing >C = O groups with the same or other compounds containing >C = O groups combined with dehydration
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/587Unsaturated compounds containing a keto groups being part of a ring
    • C07C49/753Unsaturated compounds containing a keto groups being part of a ring containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C49/755Unsaturated compounds containing a keto groups being part of a ring containing ether groups, groups, groups, or groups a keto group being part of a condensed ring system with two or three rings, at least one ring being a six-membered aromatic ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/18Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with aryl radicals directly attached in position 2
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/20Nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • C07D453/02Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
    • C07D453/04Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems having a quinolyl-4, a substituted quinolyl-4 or a alkylenedioxy-quinolyl-4 radical linked through only one carbon atom, attached in position 2, e.g. quinine
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/06Peri-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/20Spiro-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/07Optical isomers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Dentistry (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I)Формула (I)фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, биологически активные метаболиты, изомеры и стереоизомеры, гдекольцо A представляет собой необязательно замещенный арил, необязательно замещенный насыщенный или частично ненасыщенный (C-C)карбоциклил или необязательно замещенный гетероарил;кольцо C представляет собой необязательно замещенный насыщенный или частично ненасыщенный (C-C)карбоциклил или необязательно замещенный гетероциклил;Q и T независимо представляют собой C или N, при условии, что оба не являются N;кольцо B представляет собой семичленное кольцо, гдеХ представляет собой -C(R)-, -C(R)-, -C(=O)-, -N(R)-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)-; илиесли Х представляет собой -C(R)-, то он может образовывать циклопропильное спиро кольцо с атомом углерода, к которому он присоединен;Y представляет собой -C(R)C(R)-, -C(R)C(R)-, -C(R)C(R)-, -OC(R)-, -N(R)C(R)-, -C(R)N(R)-, -C(=O)C(R)-, -C(R)C(=O)-, -O-C(=O)-, -C(=O)-O- или -C(R)-O-; илиY представляет собой -C(R)-, если Q или T представляет собой N;Z представляет собой CRили N; иликольцо B является шестичленным кольцом, гдеY представляет собой -C(R);Q или T должен быть N;Z представляет собой CRили N; илиесли Х представляет собой -C(R)-, то он может образовывать циклопропильное спиро кольцо с атомом углерода, к которому он присоединен;при условии, что X-Y или Y-Z не образуют связи O-O, N-N, N-O, C(=O)-C(=O), N-C-O или O-C-O; ипри условии, что в X-Y атом серы не граничит с атомом кислорода или -C(=O);при условии, что X-Y не образует -O-C(R)-O-, -N-C(R)-O- или -S-C(R)-O-;Rпредставляет собой Н, Br, Cl, F, -COOR, -OR, -O-необязательно замещенный (C-C)алкилен-необязательно замещенный арил, -O-необязательно замещенный (C-C)алкилен-необязательно замещенный гетероарил, -O-необязательно замещенный (C-C)алкилен-н

Claims (29)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
Формула (I)
фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, биологически активные метаболиты, изомеры и стереоизомеры, где
кольцо A представляет собой необязательно замещенный арил, необязательно замещенный насыщенный или частично ненасыщенный (C5-C6)карбоциклил или необязательно замещенный гетероарил;
кольцо C представляет собой необязательно замещенный насыщенный или частично ненасыщенный (C5-C6)карбоциклил или необязательно замещенный гетероциклил;
Q и T независимо представляют собой C или N, при условии, что оба не являются N;
кольцо B представляет собой семичленное кольцо, где
Х представляет собой -C(R5)2-, -C(R5)-, -C(=O)-, -N(Ra)-, -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-; или
если Х представляет собой -C(R5)2-, то он может образовывать циклопропильное спиро кольцо с атомом углерода, к которому он присоединен;
Y представляет собой -C(R5)2C(R5)2-, -C(R5)C(R5)2-, -C(R5)2C(R5)-, -OC(R5)2-, -N(Ra)C(R5)2-, -C(R5)2 N(Ra)-, -C(=O)C(R5)2-, -C(R5)2C(=O)-, -O-C(=O)-, -C(=O)-O- или -C(R5)2-O-; или
Y представляет собой -C(R5)2-, если Q или T представляет собой N;
Z представляет собой CR4 или N; или
кольцо B является шестичленным кольцом, где
Y представляет собой -C(R5)2;
Q или T должен быть N;
Z представляет собой CR4 или N; или
если Х представляет собой -C(R5)2-, то он может образовывать циклопропильное спиро кольцо с атомом углерода, к которому он присоединен;
при условии, что X-Y или Y-Z не образуют связи O-O, N-N, N-O, C(=O)-C(=O), N-C-O или O-C-O; и
при условии, что в X-Y атом серы не граничит с атомом кислорода или -C(=O);
при условии, что X-Y не образует -O-C(R5)2-O-, -N-C(R5)2-O- или -S-C(R5)2-O-;
R1 представляет собой Н, Br, Cl, F, -COORa, -ORa, -O-необязательно замещенный (C1-C3)алкилен-необязательно замещенный арил, -O-необязательно замещенный (C1-C3)алкилен-необязательно замещенный гетероарил, -O-необязательно замещенный (C1-C3)алкилен-необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный (C1-C3)алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, -C(O)N(Ra)(CH2)r-Rb, -N(Ra)C(O)(CH2)r-Rb, -S(O)2N(Ra)-Rb, -N(Ra)S(O)2-Rb, -O-S(O)2-CF3, -N(Ra)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -N(Ra)-необязательно замещенный гетероциклил, -N(Ra)-необязательно замещенный гетероарил, -N(Ra)-необязательно замещенный арил,
Figure 00000002
или
Figure 00000003
;
R2 представляет собой -(CH2)r-необязательно замещенный арил, -(CH2)r-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C3)алкил или -(CH2)r-необязательно замещенный гетероарил;
R3 независимо представляет собой Н, дейтерий, -CD3, -CF3, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, оксо, -ORa, -OP(=O)(OH)(OH), необязательно замещенный (C1-C4)алкил, -(C(Ra)2)r-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -(C(Ra)2)r-необязательно замещенный арил, -(C(Ra)2)r-необязательно замещенный гетероарил, -(C(Ra)2)r-N(Ra)-необязательно замещенный гетероарил, карбоциклическую или гетероциклическую спироциклическую группу, присоединенную к кольцу C;
R4 представляет собой Н, необязательно замещенный (C1-C3)алкил, OH или -O-необязательно замещенный (C1-C3)алкил;
R5 независимо представляет собой Н, F, N(Ra), ORa, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил или необязательно замещенный (C1-C3)алкил;
Ra независимо представляет собой Н, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил или необязательно замещенный (C1-C3)алкил;
Rb представляет собой Н, необязательно замещенный (C1-C3)алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил;
m равно 1, 2, 3 или 4;
n равно 1, 2, 3 или 4; и
r независимо представляет собой 0, 1 или 2.
2. Соединение по п.1, где соединение имеет формулу (I)a или формула (I)b
Figure 00000004
Figure 00000005
Формула (I)a Формула I(b)
3. Соединение по п.2, где кольцо A представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пирролил или необязательно замещенный пиразолил.
4. Соединение по п.3, где кольцо C представляет собой необязательно замещенный циклогексил или необязательно замещенный циклогексенил.
5. Соединение по п.4, где Х представляет собой -C(R5)2-, -C(R5)-, -C(=O)-, -O- или -N(Ra)-.
6. Соединение по п.5, где R1 представляет собой -COORa, ORa, необязательно замещенный (C1-C3)алкил, -C(O)N(Ra)(CH2)r-Rb, -N(Ra)C(O)(CH2)r-Rb, необязательно замещенный азабензимидазолил, необязательно замещенный бензимидазолил, -O-необязательно замещенный (C1-C3)алкилен-необязательно замещенный фенил или -O-необязательно замещенный (C1-C3)алкилен-необязательно замещенный пиридинил.
7. Соединение по п.6, где R2 представляет собой -CH2CF3, -(CH2)r-необязательно замещенный арил или необязательно замещенный (C1-C3)алкил.
8. Соединение по п.7, где R3 независимо представляет собой Н, -CF3, -C≡CCH3, оксо, -ORa, -OP(=O)(OH)(OH), необязательно замещенный (C1-C4)алкил, -(C(Ra)2)r-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, или -(CH2)r-необязательно замещенный арил.
9. Соединение по п.8, где R3 независимо представляет собой Н, -CF3, -C≡CCH3, оксо, -ORa, необязательно замещенный (C1-C4)алкил, -CH2-необязательно замещенный циклопропил, -CH2-необязательно замещенный фенил или -необязательно замещенный фенил.
10. Соединение по п.9, где Rb представляет собой Н, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пирролидинил или необязательно замещенный тетразолил.
11. Соединение по п.10, где Q представляет собой C.
12. Соединение по п.11, где T представляет собой C.
13. Соединение формулы (I), где соединение представляет собой
(4aR,11bS)-11b-бензил-9-гидрокси-1,2,4,4a,5,6,7,11b-октагидродибензо[a,c]циклогептен-3-он; соединение с (4aS,11bR)-11b-бензил-9-гидрокси-1,2,4,4a,5,6,7,11b-октагидродибензо[a,c]циклогептен-3-оном;
(3R,4aS,11bS)-11b-бензил-3-метил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3,9-диол; соединение с (3S,4aR,11bR)-11b-бензил-3-метил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3,9-диолом;
(3R,4aR,11bR)-11b-бензил-3-метил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3,9-диол; соединение с (3S,4aS,11bS)-11b-бензил-3-метил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3,9-диолом;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,11aS)-11a-бензил-9-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,11aR)-11a-бензил-9-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9R,11aR)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9R,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метоксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метоксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(7aR,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-6-оксо-9-(трифторметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[b,d]азепин-3-карбоксамид;
(4aS,11bS)-11b-бензил-3-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-7-оксо-3-(трифторметил)-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[c,e]азепин-9-карбоксамид;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-5-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-5-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-5-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-5-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aS)-9-этил-9-гидрокси-11a-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aS,9R,11aR)-9-этил-9-гидрокси-11a-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-9-этил-9-гидрокси-11a-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aS,9S,11aR)-9-этил-9-гидрокси-11a-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(3S,4aS,11bS)-11b-бензил-3-проп-1-инил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3,9-диол; соединение с (3R,4aR,11bR)-11b-бензил-3-проп-1-инил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3,9-диолом;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-проп-1-инил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9R,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-проп-1-инил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aS)-11a-бензил-9-этинил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aS,9S,11aS)-11a-бензил-9-этинил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этоксиметил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-этоксиметил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-9-бензил-9-гидрокси-11a-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aS)-9-бензил-9-гидрокси-11a-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-9-бензил-9-гидрокси-11a-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9R,11aS)-9-бензил-9-гидрокси-11a-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(6aS,8R,10aS)-10a-бензил-8-этил-1-метил-1,4,5,6,6a,7,8,9,10,10a-декагидро-1,2-диазабензо[e]азулен-8-ол; соединение с (6aR,8S,10aR)-10a-бензил-8-этил-1-метил-1,4,5,6,6a,7,8,9,10,10a-декагидро-1,2-диазабензо[e]азулен-8-олом;
(6aS,8S,10aS)-10a-бензил-8-этил-1-метил-1,4,5,6,6a,7,8,9,10,10a-декагидро-1,2-диазабензо[e]азулен-8-ол; соединение с (6aR,8R,10aR)-10a-бензил-8-этил-1-метил-1,4,5,6,6a,7,8,9,10,10a-декагидро-1,2-диазабензо[e]азулен-8-олом;
(6aS,8R,10aS)-10a-бензил-8-этил-2-метил-2,4,5,6,6a,7,8,9,10,10a-декагидро-1,2-диазабензо[e]азулен-8-ол; соединение с (6aR,8S,10aR)-10a-бензил-8-этил-2-метил-2,4,5,6,6a,7,8,9,10,10a-декагидро-1,2-диазабензо[e]азулен-8-олом;
(6aS,8S,10aS)-10a-бензил-8-этил-2-метил-2,4,5,6,6a,7,8,9,10,10a-декагидро-1,2-диазабензо[e]азулен-8-ол; соединение с (6aR,8R,10aR)-10a-бензил-8-этил-2-метил-2,4,5,6,6a,7,8,9,10,10a-декагидро-1,2-диазабензо[e]азулен-8-олом;
(2R,3R,4aS,11bR)-11b-бензил-3-фенил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-2,3,9-триол; соединение с (2S,3S,4aR,11bS)-11b-бензил-3-фенил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-2,3,9-триолом;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,10R,11aR)-11a-бензил-9,10-дигидрокси-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,10S,11aS)-11a-бензил-9,10-дигидрокси-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aS)-9,11a-диэтил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-9,11a-диэтил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-изобутил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-изобутил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-9-циклопропилметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-9-циклопропилметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-9-гидрокси-9-пропил-11a-(2,2,2-трифторэтил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-9-гидрокси-9-пропил-11a-(2,2,2-трифторэтил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-изобутил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5-оксадибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9R,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-изобутил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5-оксадибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-9-циклопропилметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5-оксадибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9R,11aS)-9-циклопропилметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5-оксадибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-изобутил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5-оксадибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-изобутил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5-оксадибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-9-циклопропилметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5-оксадибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-9-циклопропилметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5-оксадибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-9-гидрокси-9-пропил-11a-(2,2,2-трифторэтил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aR)-9-гидрокси-9-пропил-11a-(2,2,2-трифторэтил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-5-оксо-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-5-оксо-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aS)-9-гидрокси-9-изобутил-11a-(2,2,2-трифторэтил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9R,11aR)-9-гидрокси-9-изобутил-11a-(2,2,2-трифторэтил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-9-цианометил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aS)-9-цианометил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-цианометил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-цианометил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-цианометил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-цианометил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2,4-диметилпиримидин-5-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(3,5-диметилпиразин-2-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(3-метилпиридин-4-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты ил)амид;
(2,6-диметилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(3-метилпиридин-2-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
[1,3,4]тиадиазол-2-иламид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метил-2H-пиразол-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2,5-диметил-2H-пиразол-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2,4-диметилпиримидин-5-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(1-метил-1H-тетразол-5-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(5-метил-2H-пиразол-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-илметил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-морфолин-4-илэтил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(1-метил-4-оксо-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-этил-2H-пиразол-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
[2-метил-6-(2H-пиразол-3-ил)пиридин-3-ил]амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
[2-метил-6-(1H-пиразол-4-ил)пиридин-3-ил]амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
метил-(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-(2,2,2-трифторэтоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-(2,2,2-трифторэтоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этоксиметил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-этоксиметил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(2,2,2-трифторэтоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(2,2,2-трифторэтоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(оксетан-3-илметоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(оксетан-3-илметоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-изопропоксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-изопропоксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-пропоксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-пропоксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(2,2,2-трифтор-1-метилэтоксиметил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(2,2,2-трифтор-1-метилэтоксиметил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-пропоксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-пропоксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(тетрагидропиран-4-илоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(тетрагидропиран-4-илоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-феноксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-феноксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-гидроксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-гидроксиметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(2-метансульфонилэтоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-(2-метансульфонилэтоксиметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-9-этоксиметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aS)-9-этоксиметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-9-этоксиметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aS)-9-этоксиметил-11a-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(4aS,11bS)-11b-бензил-6-метил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-3-оксо-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[c,e]азепин-9-карбоксамид;
(3S,4aS,11bS)-11b-бензил-3-гидрокси-6-метил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[c,e]азепин-9-карбоксамид;
(7aS,11aS)-11a-бензил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-7,9-диоксо-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5-оксо-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[b,d]оксепин-3-карбоксамид; соединение с (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[b,d]оксепин-3-карбоксамидом;
(7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[b,d]оксепин-3-карбоксамид;
(7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[b,d]оксепин-3-карбоксамид;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,10R,11aR)-11a-этил-9,10-дигидрокси-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,10S,11aS)-11a-этил-9,10-дигидрокси-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-аминофенил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(3R,4aS,11bS)-9-(1H-бензоимидазол-2-ил)-11b-бензил-3-этил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3-ол;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-пропил-7a,8,9,10,11,11a-гексагидро-7H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-пропил-7a,8,9,10,11,11a-гексагидро-7H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-пропил-7a,8,9,10,11,11a-гексагидро-7H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-пропил-7a,8,9,10,11,11a-гексагидро-7H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-7a,8,9,10,11,11a-гексагидро-7H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-7a,8,9,10,11,11a-гексагидро-7H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-(3,3,3-трифторпропил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9R,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-(3,3,3-трифторпропил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[b,d]оксепин-3-карбоксамид; соединение с (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[b,d]оксепин-3-карбоксамидом;
(7aS,9R,10R,11aR)-11a-этил-9,10-дигидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[b,d]оксепин-3-карбоксамид; соединение с (7aR,9S,10S,11aS)-11a-этил-9,10-дигидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-9-фенил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[b,d]оксепин-3-карбоксамидом;
(7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-пропил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид; соединение с (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-пропил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамидом;
(7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-пропил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-пропил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-изобутил-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоновой кислоты;
(7aS,9R,11aR)-9,11a-диэтил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(7aR,9S,11aS)-9,11a-диэтил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(7aR,9S,11aS)-9,11a-диэтил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(4-аминофенил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(3-аминофенил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-бензо[c]пирроло[1,2-a]азепин-2-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-бензо[c]пирроло[1,2-a]азепин-2-карбоновой кислоты;
(2-аминофенил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-аминофенил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-бензил-9-этил-9-гидрокси-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(3R,4aS,11bS)-9-(1H-бензоимидазол-2-ил)-11b-бензил-3-этил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3-ол; соединение с (3S,4aR,11bR)-9-(1H-бензоимидазол-2-ил)-11b-бензил-3-этил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3-олом;
(3R,4aS,11bS)-9-(1H-бензоимидазол-2-ил)-11b-бензил-3-этил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3-ол;
(3S,4aR,11bR)-9-(1H-бензоимидазол-2-ил)-11b-бензил-3-этил-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[a,c]циклогептен-3-ол;
(2-аминопиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-аминопиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aS)-11a-этил-9-гидрокси-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aS)-11a-циклопропилметил-9-гидрокси-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aR,9S,11aR)-11a-циклопропилметил-9-гидрокси-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; или
(2-хлорфенил)амид (7aS,9R,11aR)-11a-этил-9-гидрокси-9-пропил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты.
14. Соединение по п.1, где соединение представляет собой соединение формулы (I)c или формулы (I)d
Figure 00000006
Figure 00000007
Формула (I)c Формула (I)d
15. Соединение по п.14, где кольцо A представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиразолил или необязательно замещенный пирролил.
16. Соединение по п.15, где кольцо C представляет собой необязательно замещенный циклогексил или необязательно замещенный циклогексенил.
17. Соединение по п.16, где Х представляет собой -C(R5)2-, -C(R5)-, -C(=O)-, -O- или -N(Ra)-.
18. Соединение по п.17, где Y представляет собой -C(R5)2C(R5)2-, -C(R5)C(R5)2-, -C(R5)2C(R5)-, -OC(R5)2-, -N(Ra)C(R5)2-, -C(R5)2N(Ra)-, -C(=O)C(R5)2-, -C(R5)2C(=O)-, -O-C(=O)-, -C(=O)-O-, -C(R5)2-O-, -O-C(R5)2- или -O-C(R5)(Rb).
19. Соединение по п.18, где R1 представляет собой -COORa, ORa, -O-необязательно замещенный (C1-C3)алкилен-необязательно замещенный фенил, -O-необязательно замещенный (C1-C3)алкилен-необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный (C1-C3)алкил, -C(O)N(Ra)(CH2)r-Rb или -N(Ra)C(O)(CH2)r-Rb.
20. Соединение по п.19, где R2 представляет собой -(CH2)r-необязательно замещенный фенил, -необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C3)алкил, или -(CH2)r-необязательно замещенный гетероарил.
21. Соединение по п.20, где R3 независимо представляет собой Н, -CF3, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, оксо, -ORa, -OP(=O)(OH)(OH), необязательно замещенный (C1-C4)алкил, -CH2-необязательно замещенный циклопропил, или необязательно замещенный фенил.
22. Соединение по п.21, где Rb представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиразолил или необязательно замещенный тетразолил.
23. Соединение по п.22, где Q представляет собой C.
24. Соединение по п.23, где T представляет собой C.
25. Соединение формулы (I), где соединение представляет собой
(4aS,11bS)-11b-бензил-9-гидрокси-1,2,4,4a,5,6,7,11b-октагидродибензо[a,c]циклогептен-3-он; соединение с (4aR,11bR)-11b-бензил-9-гидрокси-1,2,4,4a,5,6,7,11b-октагидродибензо[a,c]циклогептен-3-оном;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,11aS)-11a-бензил-9-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aS,11aR)-11a-бензил-9-оксо-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aS,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9S,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (7aS,9R,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(7aS,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-6-оксо-9-(трифторметил)-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[b,d]азепин-3-карбоксамид;
(2-метил-2H-пиразол-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-трифторметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(3-метилпиридин-4-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-трифторметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метил-2H-пиразол-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-трифторметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9R,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-трифторметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aS,9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-трифторметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты;
(3R,4aR,11bS)-11b-бензил-3-этил-3-гидрокси-6-метил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-7-оксо-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[c,e]азепин-9-карбоксамид;
(7aR,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-5-оксо-9-(трифторметил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(7aR,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-N-(2-метилпиридин-3-ил)-9-(трифторметил)-5,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидродибензо[c,e]оксепин-3-карбоксамид;
(3R,4aR,11bS)-11b-бензил-3-гидрокси-6-метил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-3-(трифторметил)-2,3,4,4a,5,6,7,11b-октагидро-1H-дибензо[c,e]азепин-9-карбоксамид; или
(2-метилпиридин-3-ил)амид (7aR,9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-5-оксо-9-трифторметил-6,7,7a,8,9,10,11,11a-октагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты.
26. Соединение по п.1, представляющее собой
11b-бензил-9-метокси-1,2,5,6,7,11b-гексагидродибензо[a,c]циклогептен-3-он;
(2-метилпиридин-3-ил)амид (9R,11aS)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,9,10,11,11a-гексагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; соединение с (2-метилпиридин-3-ил)амидом (9S,11aR)-11a-бензил-9-гидрокси-9-метил-6,7,9,10,11,11a-гексагидро-5H-дибензо[a,c]циклогептен-3-карбоновой кислоты; или
(4aS,9aS)-4a-бензилоктагидробензоциклогептен-2,5-дион; соединение с (4aR,9aR)-4a-бензилоктагидробензоциклогептен-2,5-дионом.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
28. Способ лечения заболевания или состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
29. Способ по п.28, где заболеванием или состоянием, на которое направлено лечение, является синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), острая недостаточность надпочечников, наркомания, болезнь Аддисона, функция надпочечников, аллергический ринит, аллергии, болезнь Альцгеймера, анорексия, ангионевротический отек, анкилозирующий спондилоартрит, тревожность, астма, аутоиммунные нарушения, аутоиммунный хронический активный гепатит, аутоиммунные заболевания, блефарит, бурсит, кахексия, сердечно-сосудистое заболевание, отек головного мозга, хориоидальная неоваскуляризация из-за возрастной дегенерации желтого пятна, хроническая болезнь почек, хроническое обструктивное заболевание легких, хроническая первичная недостаточность надпочечников, хроническая отслойка сетчатки, компульсивное поведение, адреногенитальная гиперплазия, когнитивная дисфункция, конъюнктивит, цирроз, болезнь Крона, синдром Кушинга, депрессия, диабет, сахарный диабет, диабетическая микроангиопатия, диабетическая нейропатия, диабетическая ретинопатия, синдром сухого глаза, слабость, гигантоклеточный артериит, глаукома, гранулематозный полиартрит, сенная лихорадка, гепатит, супрессия и регуляция системы HPA, вирус иммунодефицита человека (ВИЧ), гиперкальцемия, гиперкортизолемия, гипергликемия, гипертензия, иммунная пролиферация/апоптоз, иммунодефицит, иммуномодуляция, воспаление, воспаление глаз, воспалительное заболевание кишечника, ингибирование линий миелоидных клеток, инсулинозависимый сахарный диабет, глаукома при инсулин-зависимом сахарном диабете, резистентность к инсулину, иридоциклит, ювенильный идиопатический артрит, ювенильный ревматоидный артрит, лейкоз, болезнь Литтла, волчанка, лимфома, дегенерация желтого пятна, макулярный отек, злокачественные опухоли, медицинский катаболизм, множественная лекарственная устойчивость, рассеянный склероз, нейродегенерация, ожирение, глазной отек или макулярный отек, неоваскулярная глазная болезнь, трансплантация органов, модуляция баланса цитокинов Th1/Th2, неврит зрительного нерва, нарушения ямки диска зрительного нерва, нейропатия, остеоартроз, остеопороз, болезнь Паркинсона, бляшковидный псориаз, узелковый полиартериит, осложнения после лечения лазером, послеоперационный перелом кости, посттравматический стресс-синдром, профилактика слабости мышц, псориаз, псориатический артрит, психоз, регуляция углеводного, белкового и липидного метаболизма, регуляция электролитического и водного баланса, регуляция сердечно-сосудистых функций, почек, центральной нервной системы, иммунной системы или скелетных мышц, ретинопатия недоношенных, ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, ринит, склерит, вторичная недостаточность надпочечников, инсульт и травма спинного мозга, симпатическая офтальмия, системная красная волчанка, синдром X, тендинит, тромбоцитопения, отторжение ткани, язвенный колит, крапивница, увеит, вирусная инфекция, гранулематоз Вегенера или заживление ран.
RU2013145912/04A 2011-03-15 2012-03-15 Модуляторы ядерных рецепторов гормонов RU2013145912A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161452790P 2011-03-15 2011-03-15
US61/452,790 2011-03-15
US201161565030P 2011-11-30 2011-11-30
US61/565,030 2011-11-30
PCT/US2012/029184 WO2012125797A1 (en) 2011-03-15 2012-03-15 Nuclear hormone receptor modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013145912A true RU2013145912A (ru) 2015-04-20

Family

ID=46828945

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013145912/04A RU2013145912A (ru) 2011-03-15 2012-03-15 Модуляторы ядерных рецепторов гормонов

Country Status (22)

Country Link
US (1) US20120238549A1 (ru)
EP (1) EP2685821A4 (ru)
JP (1) JP2014509592A (ru)
KR (1) KR20140015472A (ru)
CN (1) CN103732059A (ru)
AR (1) AR085412A1 (ru)
AU (1) AU2012229952A1 (ru)
BR (1) BR112013033777A2 (ru)
CA (1) CA2830234A1 (ru)
CL (1) CL2013002650A1 (ru)
CO (1) CO6771454A2 (ru)
CR (1) CR20130500A (ru)
DO (1) DOP2013000208A (ru)
EC (1) ECSP13012920A (ru)
GT (1) GT201300214A (ru)
IL (1) IL228422A0 (ru)
MX (1) MX2013010576A (ru)
PE (1) PE20141211A1 (ru)
RU (1) RU2013145912A (ru)
TW (1) TW201247610A (ru)
UY (1) UY33957A (ru)
WO (1) WO2012125797A1 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8703777B2 (en) 2008-01-04 2014-04-22 Intellikine Llc Certain chemical entities, compositions and methods
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
JP2014501790A (ja) 2011-01-10 2014-01-23 インフィニティー ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド イソキノリノンの調製方法及びイソキノリノンの固体形態
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
TW201422590A (zh) 2012-09-07 2014-06-16 Abbvie Inc 雜環核激素受體調節劑
WO2014094357A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Abbvie Inc. Heterocyclic nuclear hormone receptor modulators
US9643947B2 (en) 2013-08-28 2017-05-09 Northwestern University 7-membered fused heterocycles and methods of their synthesis
US20150320755A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
KR20180116372A (ko) * 2016-03-01 2018-10-24 코어셉트 쎄라퓨틱스, 잉크. 체크포인트 억제제를 강화시키기 위한 글루코코르티코이드 수용체 조정제의 용도
SG10201912456RA (en) 2016-06-24 2020-02-27 Infinity Pharmaceuticals Inc Combination therapies
KR101849301B1 (ko) * 2018-01-29 2018-04-16 전북대학교 산학협력단 식나무 추출물을 포함하는 안구 건조증 예방 또는 치료용 조성물
US11234971B2 (en) 2018-12-19 2022-02-01 Corcept Therapeutics Incorporated Methods of treating cancer comprising administration of a glucocorticoid receptor modulator and a cancer chemotherapy agent
US11389432B2 (en) 2018-12-19 2022-07-19 Corcept Therapeutics Incorporated Methods of treating cancer comprising administration of a glucocorticoid receptor modulator and a cancer chemotherapy agent
ES2969253T3 (es) * 2019-04-11 2024-05-17 Bristol Myers Squibb Co Las opciones sintéticas novedosas hacia la fabricación de (6R,10S)-10-{4-[5-cloro-2-(4-cloro-1H-1,2,3-triazol-1-il)fenil]-6-oxo-1(6H)-pirimidinil}-1-(difluorometil)-6-metil-1,4,7,8,9,10-hexahidro-11,15-(meteno)pirazolo[4,3-b][1,7]diazaciclotetradecin-5(6H)-ona
TW202128675A (zh) 2019-12-06 2021-08-01 美商維泰克斯製藥公司 作為鈉通道調節劑之經取代四氫呋喃
PE20241335A1 (es) 2021-06-04 2024-07-03 Vertex Pharma N-(hidroxialquil (hetero)aril) tetrahidrofurano carboxamidas como moduladores de canales de sodio

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2111138A1 (en) * 1993-01-15 1994-07-16 Thierry Godel Octahydrophenanthrene derivatives
DE69940484D1 (de) * 1998-04-06 2009-04-09 Astellas Pharma Inc Verwendung von beta-3-adrenergen-Rezeptoren Agonisten in der Behandlung von Dysurie
BR0010138B1 (pt) * 1999-04-30 2012-12-11 moduladores de receptores de glicocorticóides.
EP1325006A2 (en) * 2000-08-07 2003-07-09 Neurogen Corporation Heterocyclic compounds as ligands of the gaba a? receptor
TW200400816A (en) * 2002-06-26 2004-01-16 Lilly Co Eli Tricyclic steroid hormone nuclear receptor modulators
US20060247266A1 (en) * 2004-11-26 2006-11-02 Asahi Kasei Pharma Corporation Nitrogen-containing tricyclic compounds
WO2006081659A1 (en) * 2005-02-01 2006-08-10 The University Of British Columbia Meroterpenoid inhibitors of phosphoinositide 3 kinase (pi3k)
JP4873614B2 (ja) * 2006-01-16 2012-02-08 国立大学法人 東京大学 カリウムチャネル開口薬
PL2114888T3 (pl) * 2007-02-02 2011-04-29 Pfizer Prod Inc Związki trójcykliczne i ich zastosowanie jako modulatorów receptora glukokortykoidowego
MY153057A (en) * 2007-02-02 2014-12-31 Pfizer Prod Inc Tryclic compounds,compositions and methods
JP2009209068A (ja) * 2008-03-03 2009-09-17 Univ Of Tokyo カリウムチャネル開口薬
NZ590559A (en) * 2008-07-28 2011-09-30 Pfizer Phenanthrenone compounds, compositions and methods

Also Published As

Publication number Publication date
GT201300214A (es) 2014-10-17
DOP2013000208A (es) 2013-11-15
KR20140015472A (ko) 2014-02-06
ECSP13012920A (es) 2013-11-29
CO6771454A2 (es) 2013-10-15
CL2013002650A1 (es) 2013-12-06
CR20130500A (es) 2013-12-13
MX2013010576A (es) 2014-03-12
PE20141211A1 (es) 2014-10-15
CA2830234A1 (en) 2012-09-20
BR112013033777A2 (pt) 2016-09-13
JP2014509592A (ja) 2014-04-21
US20120238549A1 (en) 2012-09-20
AU2012229952A1 (en) 2013-04-18
IL228422A0 (en) 2013-12-31
CN103732059A (zh) 2014-04-16
EP2685821A1 (en) 2014-01-22
WO2012125797A1 (en) 2012-09-20
TW201247610A (en) 2012-12-01
EP2685821A4 (en) 2014-08-20
AR085412A1 (es) 2013-10-02
UY33957A (es) 2012-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013145912A (ru) Модуляторы ядерных рецепторов гормонов
JP2022548095A (ja) 接着分解剤及びその使用方法
CA2774731C (en) Dihydropteridinone derivatives, preparation process and pharmaceutical use thereof
JP2017504605A (ja) ピラゾール誘導体及びdlkの阻害剤としてのその使用
TWI662015B (zh) 稠合三環γ-胺基酸衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用
KR20210019489A (ko) B형 간염 캡시드 조립 조절제
US20210323975A1 (en) Carboxamides as ubiquitin-specific protease inhibitors
TWI492947B (zh) 5-ht受體調節劑及其使用方法
JP7378488B2 (ja) Fgfr4キナーゼ阻害剤、その製造方法及び用途
CA2970537A1 (en) Tricyclic imidazo-pyrimidinone compounds for the mediation of lipoprotein-associated phospholipase a2
EP2820018A1 (en) Amido-benzyl sulfone and sulfoxide derivatives
RU2017115305A (ru) Ингибиторы биосинтеза гепарансульфата для лечения заболеваний
CA2901868A1 (en) Dihydropyridazine-3,5-dione derivative
US10781179B2 (en) (−)-huperzine A processes and related compositions and methods of treatment
CA2968027A1 (en) Substituted bridged urea analogs as sirtuin modulators
CA2946702A1 (en) Bicyclic or tricyclic heterocyclic compound
WO2022197789A1 (en) Polycyclic inhibitors of plasma kallikrein
AU2020268933B2 (en) Bisheterocyclic carbonyl substituted dihydropyrazole compound, preparation method therefor and pharmaceutical use thereof
EP4259635A1 (en) Oxytocin receptor modulators
CN114907340A (zh) 稠合的氮杂三环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
TW202237577A (zh) 化合物、組合物及方法
CA2946062C (en) Compounds for treating viral infections
WO2024050513A1 (en) Phenothiazines for treating mitochondrial disease
TW202434585A (zh) 用於sonrotoclax的縮酮保護的中間體及其製備方法
CA3211637A1 (en) Compounds having tetrahydroindolizine-1-carboxamide as bcl-2 inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20150316