RU2013132210A - Новая фармацевтическая композиция, включающая нпвс и циклодекстрин - Google Patents
Новая фармацевтическая композиция, включающая нпвс и циклодекстрин Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013132210A RU2013132210A RU2013132210/15A RU2013132210A RU2013132210A RU 2013132210 A RU2013132210 A RU 2013132210A RU 2013132210/15 A RU2013132210/15 A RU 2013132210/15A RU 2013132210 A RU2013132210 A RU 2013132210A RU 2013132210 A RU2013132210 A RU 2013132210A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- liquid composition
- cyclodextrin
- composition according
- hydroxypropyl
- hydroxyethyl
- Prior art date
Links
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 title claims abstract 29
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 title claims abstract 14
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 10
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 45
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract 43
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims abstract 13
- 229940080345 gamma-cyclodextrin Drugs 0.000 claims abstract 10
- 229960002390 flurbiprofen Drugs 0.000 claims abstract 9
- SYTBZMRGLBWNTM-UHFFFAOYSA-N flurbiprofen Chemical compound FC1=CC(C(C(O)=O)C)=CC=C1C1=CC=CC=C1 SYTBZMRGLBWNTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 9
- 229920001450 Alpha-Cyclodextrin Polymers 0.000 claims abstract 8
- 229940043377 alpha-cyclodextrin Drugs 0.000 claims abstract 8
- -1 hydroxypropyl Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 229940097362 cyclodextrins Drugs 0.000 claims abstract 6
- DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N ketoprofen Chemical compound OC(=O)C(C)C1=CC=CC(C(=O)C=2C=CC=CC=2)=C1 DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229960000991 ketoprofen Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract 3
- GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N gamma-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N 0.000 claims abstract 3
- YZOUYRAONFXZSI-SBHWVFSVSA-N (1S,3R,5R,6R,8R,10R,11R,13R,15R,16R,18R,20R,21R,23R,25R,26R,28R,30R,31S,33R,35R,36R,37S,38R,39S,40R,41S,42R,43S,44R,45S,46R,47S,48R,49S)-5,10,15,20,25,30,35-heptakis(hydroxymethyl)-37,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-dodecamethoxy-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26.228,31]nonatetracontane-36,38-diol Chemical compound O([C@@H]([C@H]([C@@H]1OC)OC)O[C@H]2[C@@H](O)[C@@H]([C@@H](O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3O)OC)O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3OC)OC)O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3OC)OC)O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3OC)OC)O3)O[C@@H]2CO)OC)[C@H](CO)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@H]3[C@@H](CO)O1 YZOUYRAONFXZSI-SBHWVFSVSA-N 0.000 claims abstract 2
- PCWPQSDFNIFUPO-VDQKLNDWSA-N (1S,3R,5R,6S,8R,10R,11S,13R,15R,16S,18R,20R,21S,23R,25R,26S,28R,30R,31S,33R,35R,36R,37S,38R,39S,40R,41S,42R,43S,44R,45S,46R,47S,48R,49S)-37,39,41,43,45,47,49-heptakis(2-hydroxyethoxy)-5,10,15,20,25,30,35-heptakis(hydroxymethyl)-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26.228,31]nonatetracontane-36,38,40,42,44,46,48-heptol Chemical compound OCCO[C@H]1[C@H](O)[C@@H]2O[C@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O[C@H]4O[C@H](CO)[C@@H](O[C@H]5O[C@H](CO)[C@@H](O[C@H]6O[C@H](CO)[C@@H](O[C@H]7O[C@H](CO)[C@@H](O[C@H]8O[C@H](CO)[C@@H](O[C@H]1O[C@@H]2CO)[C@@H](O)[C@@H]8OCCO)[C@@H](O)[C@@H]7OCCO)[C@@H](O)[C@@H]6OCCO)[C@@H](O)[C@@H]5OCCO)[C@@H](O)[C@@H]4OCCO)[C@@H](O)[C@@H]3OCCO PCWPQSDFNIFUPO-VDQKLNDWSA-N 0.000 claims abstract 2
- QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 3-hydroxypropyl Chemical group [CH2]CCO QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N C[CH]O Chemical group C[CH]O GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000001116 FEMA 4028 Substances 0.000 claims abstract 2
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N Naproxen Natural products C1=C(C(C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- JVFGXECLSQXABC-UHFFFAOYSA-N ac1l3obq Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(COCC(C)O)OC2OC(C(C2O)O)C(COCC(C)O)OC2OC(C(C2O)O)C(COCC(C)O)OC2OC(C(C2O)O)C(COCC(C)O)OC2OC(C(C2O)O)C(COCC(C)O)OC2OC(C(O)C2O)C(COCC(O)C)OC2OC(C(C2O)O)C(COCC(C)O)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2COCC(C)O JVFGXECLSQXABC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229960004853 betadex Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229960001259 diclofenac Drugs 0.000 claims abstract 2
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 229960002009 naproxen Drugs 0.000 claims abstract 2
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N naproxen Chemical compound C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 claims abstract 2
- ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N trappsol cyclo Chemical compound CC(O)COC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)COCC(O)C)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1COCC(C)O ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 7
- 239000000872 buffer Substances 0.000 claims 4
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 3
- 206010068319 Oropharyngeal pain Diseases 0.000 claims 2
- 201000007100 Pharyngitis Diseases 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 claims 2
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims 2
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 2
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims 2
- BEJQXBXPRXFJDP-UHFFFAOYSA-N 3-(3,3-dihydroxypropoxy)propane-1,1-diol Chemical class OC(O)CCOCCC(O)O BEJQXBXPRXFJDP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 150000000994 L-ascorbates Chemical class 0.000 claims 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000001242 acetic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012062 aqueous buffer Substances 0.000 claims 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 claims 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 150000001860 citric acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical group [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 claims 1
- 150000003893 lactate salts Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002688 maleic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 150000003890 succinate salts Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003892 tartrate salts Chemical class 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 abstract 2
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/40—Cyclodextrins; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
- A61K47/6949—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes
- A61K47/6951—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes using cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/12—Aerosols; Foams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B82—NANOTECHNOLOGY
- B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
- B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Nanotechnology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Жидкая композиция, включающая водный раствор НПВС и одного или более циклодекстринов.2. Жидкая композиция по п. 1, в которой НПВС выбирается из группы, включающей ибупрофен, кетопрофен, флурбипрофен, диклофенак, напроксен.3. Жидкая композиция по п. 2, в которой НПВС выбирается из кетопрофена или флурбипрофена.4. Жидкая композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой циклодекстрин выбирается из α, β, γ-циклодекстрина и его производных, включая природные циклодекстрины и их производные, включая алкилированные и гидроксиалкилированные производные и разветвленные циклодекстрины, производные, имеющие сахарные группы.5. Жидкая композиция по п. 1, в которой циклодекстрин выбирается из группы, включающей гидроксиэтиловые, гидроксипропиловые (включая 2- и 3-гидроксипропиловые) и дигидроксипропиловые эфиры, их соответствующие смешанные эфиры, а также смешанные эфиры с метильной или этильной группами, такие как метилгидроксиэтиловые, этилгидроксиэтиловые и этилгидроксипропиловые эфиры α, β, γ-циклодекстрина.6. Жидкая композиция по п. 5, в которой производное циклодекстрина выбирается из группы, включающей метил-α-циклодекстрин, гидроксиэтил-α-циклодекстрин, гидроксипропил-α-циклодекстрин, дигидроксипропил-α-циклодекстрин, метил-β-циклодекстрин, гидроксиэтил-β-циклодекстрин, гидроксипропил-β-циклодекстрин, дигидроксипропил-β-циклодекстрин, метил-γ-циклодекстрин, гидроксиэтил-γ-циклодекстрин, гидроксипропил-γ-циклодекстрин и дигидроксипропил-γ-циклодекстрин.7. Жидкая композиция по п. 1, в которой соотношение НПВС к циклодекстрину составляет от 1:0,5 до 1:1,5.8. Жидкая композиция по п. 7, в которой данное соотношение сост
Claims (35)
1. Жидкая композиция, включающая водный раствор НПВС и одного или более циклодекстринов.
2. Жидкая композиция по п. 1, в которой НПВС выбирается из группы, включающей ибупрофен, кетопрофен, флурбипрофен, диклофенак, напроксен.
3. Жидкая композиция по п. 2, в которой НПВС выбирается из кетопрофена или флурбипрофена.
4. Жидкая композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой циклодекстрин выбирается из α, β, γ-циклодекстрина и его производных, включая природные циклодекстрины и их производные, включая алкилированные и гидроксиалкилированные производные и разветвленные циклодекстрины, производные, имеющие сахарные группы.
5. Жидкая композиция по п. 1, в которой циклодекстрин выбирается из группы, включающей гидроксиэтиловые, гидроксипропиловые (включая 2- и 3-гидроксипропиловые) и дигидроксипропиловые эфиры, их соответствующие смешанные эфиры, а также смешанные эфиры с метильной или этильной группами, такие как метилгидроксиэтиловые, этилгидроксиэтиловые и этилгидроксипропиловые эфиры α, β, γ-циклодекстрина.
6. Жидкая композиция по п. 5, в которой производное циклодекстрина выбирается из группы, включающей метил-α-циклодекстрин, гидроксиэтил-α-циклодекстрин, гидроксипропил-α-циклодекстрин, дигидроксипропил-α-циклодекстрин, метил-β-циклодекстрин, гидроксиэтил-β-циклодекстрин, гидроксипропил-β-
циклодекстрин, дигидроксипропил-β-циклодекстрин, метил-γ-циклодекстрин, гидроксиэтил-γ-циклодекстрин, гидроксипропил-γ-циклодекстрин и дигидроксипропил-γ-циклодекстрин.
7. Жидкая композиция по п. 1, в которой соотношение НПВС к циклодекстрину составляет от 1:0,5 до 1:1,5.
8. Жидкая композиция по п. 7, в которой данное соотношение составляет от 1:0,7 до 1:1,1.
9. Жидкая композиция по п. 8, в которой предпочтительное соотношение составляет 1:0,87.
10. Жидкая композиция по п. 1, включающая НПВС в количестве, по меньшей мере, 1% по объему.
11. Жидкая композиция по п. 10, включающая НПВС в количестве, по меньшей мере, 1-5% по объему.
12. Жидкая композиция по п. 1, содержащая не более чем 3,2% НПВС.
13. Жидкая композиция по п. 11, в которой количество НПВС составляет 1,6% по объему.
14. Жидкая композиция по п. 12, в которой количество НПВС составляет 3,13% по объему.
15. Жидкая композиция по п. 1, также содержащая фармацевтически приемлемый буфер.
16. Жидкая композиция по п. 13, в которой буфер присутствует в концентрации в диапазоне от около 0,03% до около 5,0% по объему.
17. Жидкая композиция по п. 14, в которой буфер присутствует в концентрации от около 0,1% до около 2,0% по объему.
18. Жидкая композиция по любому из пп. 15-17, в которой
фармацевтически приемлемые буферные агенты включают фосфаты, аскорбаты, ацетаты, цитраты, тартраты, лактаты, сукцинаты, аминокислоты и малеаты.
19. Жидкая композиция по п. 18, в которой буфер представляет собой гидроортофосфат динатрия, лимонную кислоту или их комбинации.
20. Жидкая композиция по п. 1, в которой pH композиции составляет от около 6 до около 9.
21. Жидкая композиция по п. 20, в которой pH жидкой композиции выбирается из следующих диапазонов: от 6,5 до 8,5; от 7,0 до 8,0; и от 7,2 до 7,6.
22. Жидкая композиция по п. 21, в которой pH жидкой композиции составляет около 7,4.
23. Жидкая композиция по п. 1, также содержащая загуститель, такой как гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцеллюлоза или гидроксипропилцеллюлоза.
24. Жидкая композиция по п. 1, в которой также могут присутствовать другие ингредиенты, такие как регуляторы pH (например, основание, такое как NaOH), эмульгаторы или диспергирующие агенты, консерванты, подсластители и ароматизаторы.
25. Жидкая композиция по п. 1, включающая:
(a) 1-5% флурбипрофена;
(b) 5-10% одного или более α, β, γ-циклодекстринов и их производных;
(c) до 5% одного или более водных буферов;
(d) 80-90% воды.
26. Жидкая композиция по п. 1, также включающая до 1% одного или более ароматизаторов, до 0,2% подсластителя и до 0,5% консервантов.
27. Жидкая композиция по п. 1, также включающая до 0,5% загустителя.
28. Жидкая композиция по п. 1, где композиция применяется в форме спрея или в качестве составляющей полоскания для горла или полоскания для рта.
29. Жидкая композиция по п. 28, в которой форма представляет собой распыляемую жидкость.
30. Применение жидкой композиции по любому из предыдущих пунктов для лечения боли в горле.
31. Способ лечения боли в горле при помощи жидкой композиции по любому из пп. 1-29.
32. Способ уменьшения раздражения или жжения, связанного с флурбипрофеном, включающий введение человеку жидкой композиции по пп. 1-29.
33. Способ улучшения стабильности флурбипрофена, когда он находится в растворе, при этом раствор включает соединения, имеющие гидроксильную группу, которые не выступают в качестве растворителя, и при этом способ включает стадию смешивания флурбипрофена с циклодекстрином перед добавлением соединений, имеющих гидроксильную группу.
34. Способ по п. 33, в котором раствор, содержащий флурбипрофен, является водным раствором.
35. Способ по пп. 33 и 34, где способ применяется для
получения композиции в соответствии с первым аспектом настоящего изобретения.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1021267.8 | 2010-12-15 | ||
| GBGB1021267.8A GB201021267D0 (en) | 2010-12-15 | 2010-12-15 | Novel pharmaceutical formulation |
| PCT/GB2011/052457 WO2012080718A1 (en) | 2010-12-15 | 2011-12-12 | Novel pharmaceutical formulation comprising nsaid and cyclodextrin |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013132210A true RU2013132210A (ru) | 2015-01-27 |
| RU2607592C2 RU2607592C2 (ru) | 2017-01-10 |
Family
ID=43567237
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013132210A RU2607592C2 (ru) | 2010-12-15 | 2011-12-12 | Новая фармацевтическая композиция, включающая нпвс и циклодекстрин |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9138482B2 (ru) |
| EP (1) | EP2651409B1 (ru) |
| KR (2) | KR102013718B1 (ru) |
| CN (1) | CN103260617B (ru) |
| AU (1) | AU2011343030B2 (ru) |
| BR (1) | BR112013014833B1 (ru) |
| ES (1) | ES2602128T3 (ru) |
| GB (2) | GB201021267D0 (ru) |
| MX (1) | MX343035B (ru) |
| PL (1) | PL2651409T3 (ru) |
| RU (1) | RU2607592C2 (ru) |
| TW (1) | TWI526205B (ru) |
| WO (1) | WO2012080718A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201303261B (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB201021267D0 (en) * | 2010-12-15 | 2011-01-26 | Reckitt Benckiser Healthcare Int Ltd | Novel pharmaceutical formulation |
| GB201215988D0 (en) | 2012-09-07 | 2012-10-24 | Reckitt Benckiser Healthcare Int Ltd | Pharmaceutical compositions comprising flurbiprofen |
| AU2015317509A1 (en) * | 2014-09-17 | 2017-03-16 | Epizyme, Inc. | Injectable formulations for treating cancer |
| KR102545748B1 (ko) * | 2017-12-26 | 2023-06-21 | 한미약품 주식회사 | 플루르비프로펜 함유 스프레이 조성물 및 그 제조방법 |
| CN111494307A (zh) * | 2019-01-30 | 2020-08-07 | 北京普德康利医药科技发展有限公司 | 一种氟比洛芬注射液 |
| GB2581344B (en) * | 2019-02-11 | 2023-05-24 | Reckitt Benckiser Health Ltd | Novel composition |
| EP3923908A1 (en) * | 2019-02-11 | 2021-12-22 | Reckitt Benckiser Health Limited | Novel composition |
| CN110283259B (zh) * | 2019-07-03 | 2021-12-10 | 宁夏医科大学 | 一种解热镇痛布洛芬-β-环糊精第一面衍生物及其制备方法 |
| EP4121417A4 (en) * | 2020-05-01 | 2023-08-09 | University Of Southern California | CYCLODEXTRIN-BASED ANTIMICROBIAL THERAPY |
| CN116870231A (zh) * | 2023-08-03 | 2023-10-13 | 北京化工大学常州先进材料研究院 | 一种纳米纤维敷料 |
Family Cites Families (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5634618A (en) | 1979-08-30 | 1981-04-06 | Ota Seiyaku Kk | Production of flurbiprofen preparation |
| US5002935A (en) * | 1987-12-30 | 1991-03-26 | University Of Florida | Improvements in redox systems for brain-targeted drug delivery |
| US5024997A (en) * | 1990-06-22 | 1991-06-18 | American Home Products Corporation | Palatable ibuprofen solutions |
| IT1243342B (it) | 1990-07-13 | 1994-06-10 | Farcon Ag | Composizioni farmaceutiche orali liquide ad attivita' antiinfiammatoria |
| DE4038314A1 (de) * | 1990-11-30 | 1992-06-04 | Puetter Medice Chem Pharm | Komplexe des aktiven enantiomers des ibuprofens mit cyclodextrin |
| GB9316580D0 (en) * | 1993-08-10 | 1993-09-29 | Smithkline Beecham Plc | Pharmaceutical composition |
| GB9318880D0 (en) | 1993-09-11 | 1993-10-27 | Smithkline Beecham Plc | Pharmaceutical composition |
| WO1997018245A1 (en) | 1995-11-14 | 1997-05-22 | Farmarc Nederland B.V. | Complex of naproxen and beta-cyclodextrin |
| GB9523833D0 (en) * | 1995-11-22 | 1996-01-24 | Boots Co Plc | Medical treatment |
| WO1998052540A1 (en) | 1997-05-22 | 1998-11-26 | The Boots Company Plc | Pharmaceutical compositions |
| US6365180B1 (en) * | 1998-01-20 | 2002-04-02 | Glenn A. Meyer | Oral liquid compositions |
| BR0316673A (pt) | 2002-11-27 | 2005-10-18 | Pharmacia Corp | Composição lìquida concentrada de valdecoxib |
| CZ2004262A3 (cs) | 2004-02-20 | 2005-06-15 | I. Q. A., A. S. | Stabilní, chuťově přijatelné sirupy obsahující ibuprofen a způsob jejich přípravy |
| EP1767219B1 (en) * | 2004-03-10 | 2010-01-13 | Shimoda Biotech (PTY) LTD | Stable injectable diclofenac compositions |
| US20060120967A1 (en) * | 2004-12-07 | 2006-06-08 | Qpharma, Llc | Solution forms of cyclodextrins for nasal or throat delivery of essential oils |
| CN101410012A (zh) | 2006-03-28 | 2009-04-15 | 杰佛林制药公司 | 低剂量的非甾体抗炎药和β-环糊精的制剂 |
| EP1974751A1 (en) | 2007-03-26 | 2008-10-01 | The Jordanian Pharmaceutical Manufacturing Co. | Formulations for non-steroidal anti-inflammatory drugs |
| WO2009089269A1 (en) | 2008-01-07 | 2009-07-16 | Javelin Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating pain while minimizing adverse effects on platelet function |
| CN101559077A (zh) | 2009-04-16 | 2009-10-21 | 官培龙 | 一种口腔炎症性疾病止痛用含漱液 |
| GB201021267D0 (en) * | 2010-12-15 | 2011-01-26 | Reckitt Benckiser Healthcare Int Ltd | Novel pharmaceutical formulation |
-
2010
- 2010-12-15 GB GBGB1021267.8A patent/GB201021267D0/en not_active Ceased
-
2011
- 2011-12-12 ES ES11805146.5T patent/ES2602128T3/es active Active
- 2011-12-12 AU AU2011343030A patent/AU2011343030B2/en active Active
- 2011-12-12 WO PCT/GB2011/052457 patent/WO2012080718A1/en active Application Filing
- 2011-12-12 RU RU2013132210A patent/RU2607592C2/ru active
- 2011-12-12 PL PL11805146T patent/PL2651409T3/pl unknown
- 2011-12-12 US US13/993,320 patent/US9138482B2/en active Active
- 2011-12-12 MX MX2013006644A patent/MX343035B/es active IP Right Grant
- 2011-12-12 KR KR1020187027747A patent/KR102013718B1/ko active IP Right Grant
- 2011-12-12 KR KR1020137013530A patent/KR20130141555A/ko active Application Filing
- 2011-12-12 CN CN201180060151.0A patent/CN103260617B/zh active Active
- 2011-12-12 BR BR112013014833-0A patent/BR112013014833B1/pt active IP Right Grant
- 2011-12-12 EP EP11805146.5A patent/EP2651409B1/en active Active
- 2011-12-13 TW TW100145934A patent/TWI526205B/zh not_active IP Right Cessation
- 2011-12-14 GB GB1121476.4A patent/GB2486567B/en active Active
-
2013
- 2013-05-06 ZA ZA2013/03261A patent/ZA201303261B/en unknown
-
2015
- 2015-09-21 US US14/859,619 patent/US10363316B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2011343030B2 (en) | 2017-03-30 |
| US9138482B2 (en) | 2015-09-22 |
| ZA201303261B (en) | 2014-07-30 |
| KR20130141555A (ko) | 2013-12-26 |
| US20160008478A1 (en) | 2016-01-14 |
| KR102013718B1 (ko) | 2019-08-23 |
| TWI526205B (zh) | 2016-03-21 |
| CN103260617A (zh) | 2013-08-21 |
| GB2486567B (en) | 2014-09-10 |
| EP2651409A1 (en) | 2013-10-23 |
| AU2011343030A1 (en) | 2013-05-30 |
| BR112013014833B1 (pt) | 2022-09-20 |
| US20140296342A1 (en) | 2014-10-02 |
| KR20180110184A (ko) | 2018-10-08 |
| CN103260617B (zh) | 2016-08-24 |
| US10363316B2 (en) | 2019-07-30 |
| MX2013006644A (es) | 2013-08-09 |
| GB201021267D0 (en) | 2011-01-26 |
| PL2651409T3 (pl) | 2017-05-31 |
| MX343035B (es) | 2016-10-21 |
| ES2602128T3 (es) | 2017-02-17 |
| GB2486567A (en) | 2012-06-20 |
| RU2607592C2 (ru) | 2017-01-10 |
| WO2012080718A1 (en) | 2012-06-21 |
| TW201231048A (en) | 2012-08-01 |
| BR112013014833A2 (pt) | 2018-05-15 |
| EP2651409B1 (en) | 2016-08-10 |
| GB201121476D0 (en) | 2012-01-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013132210A (ru) | Новая фармацевтическая композиция, включающая нпвс и циклодекстрин | |
| EA201000828A1 (ru) | Составы на основе сульфоалкильных эфиров циклодекстрина | |
| RS52633B (en) | CANCER TREATMENT FORMULATION | |
| JP2006213700A (ja) | オキシメタゾリン含有水性組成物 | |
| JP2019131596A5 (ru) | ||
| JP3597239B2 (ja) | 安定な点眼剤 | |
| JP2011136956A (ja) | 歯磨剤 | |
| NO20072433L (no) | Kompleks som bestar av mekitazin, et syklodekstrin og et interaksjonsmiddel | |
| JP4028009B2 (ja) | 即用性のインドメタシンベースの目薬 | |
| WO2006137433A1 (ja) | レボカバスチンを可溶化させた水性薬剤 | |
| JP5853430B2 (ja) | 内服液剤 | |
| RU2009112624A (ru) | Водные составы, содержащие противоопухолевое средство | |
| WO2019105957A1 (en) | Stable liquid composition of ketoprofen, salts and enantiomers thereof | |
| RU2021120840A (ru) | Составы на основе бранаплама для перорального применения | |
| US5744154A (en) | Ready-to-use indomethacin-based eye lotion | |
| BR112021015795A2 (pt) | Composição | |
| JP5499499B2 (ja) | 粘膜適用液剤 | |
| WO2003015751A1 (fr) | Composition pharmaceutique pour l'administration par voie nasale d'estradiol et de norethisterone | |
| JPWO2020131784A5 (ru) | ||
| JP2005097264A (ja) | 点鼻剤組成物 |