RU2013103792A - Новое производное никотинамида или его соль - Google Patents

Новое производное никотинамида или его соль Download PDF

Info

Publication number
RU2013103792A
RU2013103792A RU2013103792/04A RU2013103792A RU2013103792A RU 2013103792 A RU2013103792 A RU 2013103792A RU 2013103792/04 A RU2013103792/04 A RU 2013103792/04A RU 2013103792 A RU2013103792 A RU 2013103792A RU 2013103792 A RU2013103792 A RU 2013103792A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituent
optionally
following
alkyl
Prior art date
Application number
RU2013103792/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2560163C2 (ru
Inventor
Хидеясу ФУДЗИВАРА
Кимихико САТО
Синсуке МИДЗУМОТО
Юитиро САТО
Хидеки КУРИХАРА
Йохен КУБО
Хийоку НАКАТА
Ясутака БАБА
Такаси ТАМУРА
Хиденобу КУНИЙОСИ
Синдзи ХАГИВАРА
Мари ЯМАМОТО
Original Assignee
Фуджифилм Корпорэйшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Фуджифилм Корпорэйшн filed Critical Фуджифилм Корпорэйшн
Publication of RU2013103792A publication Critical patent/RU2013103792A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2560163C2 publication Critical patent/RU2560163C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C07D215/40—Nitrogen atoms attached in position 8
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/056—Ortho-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Abstract

1. Производное никотинамида, представленное следующей формулой (I), или его соль:[Формула 1]в которойRобозначает атом галогена;RобозначаетCалкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, Cалкенильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель,Cалкинильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, Cциклоалкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, арильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель,ар-Cалкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель;Rобозначает арильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель; иRи R, каждый независимо, обозначает атом водорода,Cалкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, Cалкенильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, илиCалкинильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель.2. Производное никотинамида или его соль по п.1, в котором заместитель, который могут иметьCалкильная группа, Cалкенильная группа,Cалкинильная группа, Cциклоалкильная группа, арильная группа,ар-Cалкильная группа или гетероциклическая группа, представленная R, выбраны из следующей группы заместителей α, причемгруппа заместителей αсостоит из атома галогена; цианогруппы; нитрогруппы; оксогрупп

Claims (31)

1. Производное никотинамида, представленное следующей формулой (I), или его соль:
[Формула 1]
Figure 00000001
в которой
R1 обозначает атом галогена;
R2 обозначает C1-12 алкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-12 алкенильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-12 алкинильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C3-8 циклоалкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, арильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, ар-C1-6 алкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель;
R3 обозначает арильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель; и
R4 и R5, каждый независимо, обозначает атом водорода, C1-12 алкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-12 алкенильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или C2-12 алкинильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель.
2. Производное никотинамида или его соль по п.1, в котором заместитель, который могут иметь C1-12 алкильная группа, C2-12 алкенильная группа, C2-12 алкинильная группа, C3-8 циклоалкильная группа, арильная группа, ар-C1-6 алкильная группа или гетероциклическая группа, представленная R2, выбраны из следующей группы заместителей α1-1, причем
группа заместителей α1-1 состоит из атома галогена; цианогруппы; нитрогруппы; оксогруппы; в случае необходимости защищенной карбоксильной группы; в случае необходимости защищенной гидроксильной группы; в случае необходимости защищенной аминогруппы; C1-6 алкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C2-6 алкенильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C2-6 алкинильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C3-8 циклоалкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; арильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; арилоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; ацильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C1-6 алкилсульфонильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; арилсульфонильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; гетероциклической группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; и группы, представленной формулой -Q1-Q2-NR6R7 (в которой R6 и R7, каждый независимо, обозначает атом водорода, аминозащитную группу, C1-6 алкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-6 алкенильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-6 алкинильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C3-8 циклоалкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C1-6 алкоксигруппу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, арильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или R6 и R7 могут образовывать циклическую аминогруппу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, вместе с атомом азота, к которому они присоединены; Q1 обозначает -NH-, C1-6 алкиленовую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-6 алкениленовую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-6 алкиниленовую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или связь; Q2 обозначает группу, представленную -C(=X7)- (в которой X7 обозначает атом кислорода, атом серы или группу, представленную =NR29 (в которой R29 обозначает атом водорода, C1-12 алкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-12 алкенильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-12 алкинильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C3-8 циклоалкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или C1-6 алкоксигруппу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель)), C1-6 алкиленовую группу или связь).
3. Производное никотинамида или его соль по п.1 или 2, в котором заместитель, который могут иметь C1-12 алкильная группа, C2-12 алкенильная группа, C2-12 алкинильная группа, C3-8 циклоалкильная группа, арильная группа, ар-C1-6 алкильная группа или гетероциклическая группа, представленная R2, выбраны из следующей группы заместителей α1-2, причем
группа заместителей α1-2 состоит из атома галогена; цианогруппы; нитрогруппы; оксогруппы; в случае необходимости защищенной карбоксильной группы; в случае необходимости защищенной гидроксильной группы; в случае необходимости защищенной аминогруппы; C1-6 алкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; C2-6 алкенильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; C2-6 алкинильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; C3-8 циклоалкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; арильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; арилоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; ацильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; C1-6 алкилсульфонильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; арилсульфонильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; гетероциклической группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-1; и группы, представленной формулой -Q1-Q2-NR6R7 (в которой Q1, Q2, R6 и R7 каждый имеет те же самые определения, как описанные в пункте 2), причем
группа заместителей β1-1 состоит из атома галогена, цианогруппы, нитрогруппы, оксогруппы, в случае необходимости защищенной карбоксильной группы, в случае необходимости защищенной гидроксильной группы, в случае необходимости защищенной аминогруппы, C1-6 алкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, C3-8 циклоалкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, арильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, и гетероциклической группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена.
4. Производное никотинамида или его соль по п.1 или 2, в котором заместитель, который могут иметь C1-12 алкильная группа, C2-12 алкенильная группа, C2-12 алкинильная группа, C3-8 циклоалкильная группа, арильная группа, ар-C1-6 алкильная группа или гетероциклическая группа, представленная R2, выбраны из следующей группы заместителей α1-3, причем
группа заместителей α1-3 состоит из цианогруппы; оксогруппы; в случае необходимости защищенной гидроксильной группы; в случае необходимости защищенной аминогруппы; арильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-2; C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-2; гетероциклической группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β1-2; и группы, представленной формулой -Q1-Q2-NR6R7 (в которой Q1, Q2, R6 и R7 каждый имеет те же самые определения, как описанные в пункте 2); причем
группа заместителей β1-2 состоит из атома галогена и в случае необходимости защищенной аминогруппы.
5. Производное никотинамида или его соль по п.1 или 2, в котором R2 обозначает C1-12 алкильную группу, имеющую в качестве заместителя в случае необходимости защищенную аминогруппу или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или C3-8 циклоалкильную группу, имеющую в качестве заместителя в случае необходимости защищенную аминогруппу или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель.
6. Производное никотинамида или его соль по п.1, в котором R2 обозначает заместитель, представленный любой из следующих формул (II)-(V) и (VII):
[Формула 2]
Figure 00000002
в которых R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 и R21, каждый независимо, обозначает атом водорода или C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C3-8 циклоалкил, арил, C1-6 алкокси, арилокси, ацил, C1-6 алкилсульфонил, арилсульфонил или гетероциклическую группу, каждый из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, R14, R15, R19 и R30, каждый независимо, обозначают атом водорода или C1-12 алкил или ацильную группу, каждый из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, X8 обозначает атом кислорода, атом серы или =NR23 (в котором R23 обозначает атом водорода или C1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12 алкинил, C3-8 циклоалкил или C1-6 алкоксигруппу, каждый из которых может иметь по меньшей мере один заместитель), R22 обозначает гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, X9 и X10, каждый независимо, обозначает атом кислорода, -NR31- (в котором R31 обозначает атом водорода или C1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12 алкинил, C3-8 циклоалкил, C1-6 алкокси, ацил, C1-6 алкоксикарбонил, арилоксикарбонил или гетероциклическую оксикарбонильную группу, каждый из которых может иметь по меньшей мере один заместитель), или метиленовую группу (причем любой из X9 и X10 обозначает метиленовую группу, и когда m3 = 0, X10 обозначает метиленовую группу), m1 и m3, каждый независимо, означает целое число от 0 до 2, m2 означает целое число 1 или 2, причем R20 и R21 могут отличаться друг от друга, когда m2 = 2, n означает целое число от 0 до 4, R16 могут отличаться друг от друга, когда n=2-4, и причем R10 и R11, R12 и R13, R17 и R18, и R20 и R21 могут, каждый, вместе образовывать C3-8 циклоалкильную или гетероциклическую группу, каждая из которых может иметь по меньшей мере один заместитель.
7. Производное никотинамида или его соль по п.6, в котором R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1):
[Формула 3]
Figure 00000003
в которой R32 и R33, каждый независимо, обозначает атом водорода или C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C3-8 циклоалкил, арил, C1-6 алкокси, арилокси, ацил, C1-6 алкилсульфонил, арилсульфонил или гетероциклическую группу, каждый из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей γ1-2, причем
группа заместителей γ1-2 состоит из атома галогена и C1-6 алкила, C3-8 циклоалкила, арила и гетероциклической группы, каждый из которых может иметь по меньшей мере один заместитель.
8. Производное никотинамида или его соль по п.7, в котором R32 обозначает алкильную группу; алкильную группу, замещенную циклоалкильной группой; циклоалкильную группу; или циклоалкильную группу, замещенную алкильной группой, каждая из которых всего содержит от 3 до 5 атомов углерода, или алкоксиалкильную группу, содержащую всего от 2 до 4 атомов углерода.
9. Производное никотинамида или его соль по п.7, в котором R32 обозначает метильную или этильную группу, замещенную гетероциклической группой.
10. Производное никотинамида или его соль по любому из пп.7-9, в котором R33 обозначает атом водорода или C1-6 алкильную или C3-8 циклоалкильную группу.
11. Производное никотинамида или его соль по п.6, в котором R2 обозначает заместитель, представленный следующим (III-4):
[Формула 4]
Figure 00000004
12. Производное никотинамида или его соль по любому из пп.1, 2, 6-9 и 11, в котором R4 и R5 каждый обозначает атом водорода.
13. Производное никотинамида или его соль по любому из пп.1, 2 и 6, которое представлено следующей формулой (I-1):
[Формула 5]
Figure 00000005
в которой R26 обозначает заместитель, представленный любой из вышеуказанных формул (II)-(V) и (VII), и R3 имеет те же самые определения, как описанные в п.1.
14. Производное никотинамида или его соль по любому из пп.1, 2, 6-9 и 11, в котором арильная группа или гетероциклическая группа арильной группы или гетероциклической группы, каждая из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, представленный R3, представляет собой фенил, пиридил, пиридазинил, хиноксалинил или индазолил.
15. Производное никотинамида или его соль по п.14, в котором арильная группа или гетероциклическая группа арильной группы или гетероциклической группы, каждая из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, представленный R3, представляет собой пиридил, хиноксалинил или индазолил.
16. Производное никотинамида или его соль по любому из пп.1, 2, 6-9, 11 и 15, в котором заместитель, который могут иметь арильная или гетероциклическая группа, представленная R3, выбран из следующей группы заместителей α2-1, причем
группа заместителей α2-1 состоит из атома галогена; цианогруппы; нитрогруппы; оксогруппы; в случае необходимости защищенной карбоксильной группы; в случае необходимости защищенной гидроксильной группы; в случае необходимости защищенной аминогруппы; C1-6 алкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C2-6 алкенильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C2-6 алкинильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C3-8 циклоалкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; арильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; арилоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; ацильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; C1-6 алкилсульфонильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; арилсульфонильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; гетероциклической группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель; и группы, представленной формулой -Q3-Q4-NR24R25 (в которой R24 и R25, каждый независимо, обозначает атом водорода, аминозащитную группу, C1-6 алкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-6 алкенильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-6 алкинильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C3-8 циклоалкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C1-6 алкоксигруппу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, ар-C1-6 алкильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, арильную группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или R24 и R25 могут образовывать циклическую аминогруппу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, вместе с атомом азота, к которому они присоединены; Q3 обозначает -NH-, C1-6 алкиленовую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-6 алкениленовую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, C2-6 алкиниленовую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, или связь; и Q4 обозначает -C(=O)-, C1-6 алкиленовую группу или связь).
17. Производное никотинамида или его соль по п.16, в котором заместитель, который могут иметь арильная или гетероциклическая группа, представленная R3, выбран из следующей группы заместителей α2-2, причем
группа заместителей α2-2 состоит из атома галогена; цианогруппы; нитрогруппы; оксогруппы; в случае необходимости защищенной карбоксильной группы; в случае необходимости защищенной гидроксильной группы; в случае необходимости защищенной аминогруппы; C1-6 алкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; C2-6 алкенильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; C2-6 алкинильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; C3-8 циклоалкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; арильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; арилоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; ацильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; C1-6 алкилсульфонильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; арилсульфонильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; гетероциклической группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-1; и группы, представленной формулой -Q3-Q4-NR24R25 (в которой Q3, Q4, R24 и R25 каждый имеет те же самые определения, как описанные в п.9); причем
группа заместителей β2-1 состоит из атома галогена, цианогруппы, нитрогруппы, оксогруппы, в случае необходимости защищенной карбоксильной группы, в случае необходимости защищенной гидроксильной группы, в случае необходимости защищенной аминогруппы, C1-6 алкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, C3-8 циклоалкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, ар-C1-6 алкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, арильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, и гетероциклической группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена.
18. Производное никотинамида или его соль по п.17, в котором заместитель, который могут иметь арильная или гетероциклическая группа, представленная R3, выбран из следующей группы заместителей α2-3, причем
группа заместителей α2-3 состоит из атома галогена; цианогруппы; нитрогруппы; оксогруппы; в случае необходимости защищенной карбоксильной группы; в случае необходимости защищенной аминогруппы; C1-6 алкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-2; C3-8 циклоалкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-2; арильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-2; C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-2; арилоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-2; ацильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-2; C1-6 алкилсульфонильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-2; гетероциклической группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-2; и группы, представленной формулой -Q3-Q4-NR24R25 (в которой Q3, Q4, R24 и R25 каждый имеет те же самые определения, как описанные в п.9); причем
группа заместителей β2-2 состоит из атома галогена, в случае необходимости защищенной гидроксильной группы, C1-6 алкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, C3-8 циклоалкильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, арильной группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена, и гетероциклической группы, в случае необходимости имеющей по меньшей мере один атом галогена.
19. Производное никотинамида или его соль по любому из пп.1, 2, 6-9, 11, 15, 17 и 18, в котором R3 обозначает пиридильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, выбранный из следующей группы заместителей α2-4, причем
группа заместителей α2-4 состоит из атома галогена; цианогруппы; нитрогруппы; оксогруппы; в случае необходимости защищенной карбоксильной группы; в случае необходимости защищенной гидроксильной группы; в случае необходимости защищенной аминогруппы; C1-6 алкильной, C2-6 алкенильной, C2-6 алкинильной, C3-8 циклоалкильной, арильной, C1-6 алкокси, арилокси, ацильной, C1-6 алкилсульфонильной, арилсульфонильной или гетероциклической группы, каждая из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-3; и формулы -Q3-Q4-NR24R25 (в которой Q3, Q4, R24 и R25 имеют те же самые определения, как описанные выше); причем
группа заместителей β2-3 состоит из атома галогена; цианогруппы; нитрогруппы; оксогруппы; в случае необходимости защищенной карбоксильной группы; в случае необходимости защищенной гидроксильной группы; в случае необходимости защищенной аминогруппы; и C1-6 алкила, C3-8 циклоалкила, -Q5m4-R36 (в котором Q5 обозначает C1-6 алкиленоксигруппу (причем сторона R36 представляет собой алкиленовую группу), R36 обозначает атом водорода или C1-6 алкильную, C3-8 циклоалкильную, арильную или гетероциклическую группу, m4 обозначает целое число от 1 до 3, и Q5 могут отличаться друг от друга, когда m4 = 2 или 3), арильную или гетероциклическую группу, каждая из которых может иметь по меньшей мере один атом галогена.
20. Производное никотинамида или его соль по п.19, в котором R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующей формулой (VIII-1) или (VIII-2):
[Формула 6]
Figure 00000006
в которых R37, R38, R39, R40, R41, R42, R43 и R44, каждый независимо, обозначает атом водорода или заместитель, выбранный из следующей группы заместителей α2-6; причем
группа заместителей α2-6 состоит из атома галогена; и C1-6 алкильной, C3-8 циклоалкильной, арильной, C1-6 алкокси или гетероциклической группы, каждая из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, выбранный из следующей группы заместителей β2-5; причем
группа заместителей β2-5 состоит из атома галогена; и C1-6 алкильной, C3-8 циклоалкильной, -Q5m4-R36 (в котором Q5, R36 и m4 имеют те же самые определения, как описанные выше), арильной или гетероциклической группы, каждая из которых может иметь по меньшей мере один атом галогена.
21. Производное никотинамида или его соль по п.20, в котором R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующей формулой (VIII-3) или (VIII-4):
[Формула 7]
Figure 00000007
в которых R45, R46, R47 и R48, каждый независимо, обозначает атом водорода или заместитель, выбранный из вышеописанной группы заместителей α2-6.
22. Производное никотинамида или его соль по п.21, в котором R45 обозначает 5-членную кольцевую гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один заместитель, выбранный из числа атома галогена, C1-6 алкила, C3-8 циклоалкила и -Q5m4-R36 (в котором Q5, R36 и m4 имеют те же самые определения, как описано выше), и R48 обозначает атом галогена, C1-6 алкильную группу или C1-6 алкоксигруппу.
23. Производное никотинамида или его соль по п.21, в котором R45 обозначает атом галогена; или C1-6 алкильную или C1-6 алкоксигруппу, в случае необходимости имеющую по меньшей мере один атом галогена, и R46 обозначает 5-членную кольцевую или 6-членную кольцевую гетероциклическую группу, каждая из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, выбранный из числа атома галогена, C1-6 алкила, C3-8 циклоалкила и -Q5m4-R36 (в котором Q5, R36 и m4 имеют те же самые определения, как описанные выше).
24. Производное никотинамида или его соль по п.21, в котором R47 и R48, каждый независимо, обозначает атом водорода; атом галогена; или C1-6 алкильную, арильную, C1-6 алкокси или гетероциклическую группу, каждая из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из числа атома галогена, C1-6 алкила, C3-8 циклоалкила и -Q5m4-R36 (в котором Q5, R36 и m4 имеют те же самые определения, как описанные выше).
25. Производное никотинамида или его соль по п.19, в котором R3 обозначает индазолильную группу, представленную любой из следующих формул (IX-1)-(IX-6):
[Формула 8]
Figure 00000008
в которых R49, R50, R51, R52, R53, R54, R55, R56, R57, R58, R59, R60, R61, R62, R63, R64, R65, R66, R67, R68, R69, R70, R71, R72, R73, R74, R75, R76, R77 и R78, каждый независимо, обозначает атом водорода или заместитель, выбранный из вышеописанной группы заместителей α2-6.
26. Производное никотинамида или его соль по п.25, в котором R3 обозначает индазолильную группу, представленную следующей формулой (IX-7) или (IX-8):
[Формула 9]
Figure 00000009
в которых R79, R80, R81 и R82, каждый независимо, обозначает атом водорода или заместитель, выбранный из вышеописанной группы заместителей α2-6.
27. Производное никотинамида или его соль по п.1, в котором формула (I) представлена следующей формулой (I-2):
[Формула 10]
Figure 00000010
в которой R83, R84, R85 и R86, каждый независимо, обозначает атом водорода или C1-6 алкильную, C2-6 алкенильную, C2-6 алкинильную, C3-8 циклоалкильную, арильную, C1-6 алкокси, арилокси, ацильную, C1-6 алкилсульфонильную, арилсульфонильную или гетероциклическую группу, каждая из которых может иметь по меньшей мере один заместитель, R87 имеет те же самые определения, как для R3, описанного в п.1, причем R83 и R84, и R85 и R86 могут, каждый, вместе образовывать C3-8 циклоалкильную или гетероциклическую группу, каждая из которых может иметь по меньшей мере один заместитель.
28. Производное никотинамида или его соль по п.1, в котором формула (I) представлена следующей формулой (I-6):
[Формула 11]
Figure 00000011
в которой R94 имеет те же самые определения, как для R3, описанного в п.1.
29. Фармацевтическая композиция, включающая производное никотинамида или его соль по любому из пп.1-28.
30. Фармацевтическая композиция по п.29, которая предназначена для применения в лечении Syk-связанного заболевания.
31. Фармацевтическая композиция по п.29, которая предназначена для применения в лечении заболевания, выбранного из группы, состоящей из ревматизма и идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.
RU2013103792/04A 2010-06-30 2011-06-30 Новое производное никотинамида или его соль RU2560163C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010-150495 2010-06-30
JP2010150495 2010-06-30
PCT/JP2011/065530 WO2012002577A1 (ja) 2010-06-30 2011-06-30 新規なニコチンアミド誘導体またはその塩

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013103792A true RU2013103792A (ru) 2014-08-10
RU2560163C2 RU2560163C2 (ru) 2015-08-20

Family

ID=45402271

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013103792/04A RU2560163C2 (ru) 2010-06-30 2011-06-30 Новое производное никотинамида или его соль

Country Status (21)

Country Link
US (1) US8895585B2 (ru)
EP (1) EP2589592B1 (ru)
JP (1) JP5744021B2 (ru)
KR (1) KR101789129B1 (ru)
CN (1) CN102958918B (ru)
AU (1) AU2011272198B2 (ru)
BR (1) BR112012033770A2 (ru)
CA (1) CA2803842C (ru)
DK (1) DK2589592T3 (ru)
ES (1) ES2689103T3 (ru)
HK (1) HK1181762A1 (ru)
IL (1) IL223818B (ru)
MX (1) MX2012015023A (ru)
MY (1) MY177250A (ru)
NZ (1) NZ603837A (ru)
PL (1) PL2589592T3 (ru)
RU (1) RU2560163C2 (ru)
SG (1) SG186877A1 (ru)
TW (1) TWI561512B (ru)
WO (1) WO2012002577A1 (ru)
ZA (1) ZA201300095B (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2014501705A (ja) 2010-11-01 2014-01-23 ポートラ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｓｙｋ調節剤としてのベンズアミドおよびニコチンアミド
JP2014517847A (ja) 2011-05-24 2014-07-24 ザ ウィスター インスティテュート エプスタイン・バー核抗原１の活性を調節する組成物および方法
WO2013047813A1 (ja) 2011-09-30 2013-04-04 大鵬薬品工業株式会社 １，２，４－トリアジン－６－カルボキサミド誘導体
EP2799431B1 (en) * 2011-12-28 2018-01-24 FUJIFILM Corporation Novel nicotinamide derivative or salt thereof
US20130310387A1 (en) 2012-05-16 2013-11-21 Novartis Ag Monocyclic Heteroaryl Cycloalkyldiamine Derivatives
WO2014055595A1 (en) * 2012-10-05 2014-04-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Indoline compounds as aldosterone synthase inhibitiors related applications
JP2016113366A (ja) * 2013-03-29 2016-06-23 大鵬薬品工業株式会社 アセトアミド基を有する１，２，４−トリアジン−６−カルボキサミド誘導体
AU2014360446A1 (en) 2013-12-05 2016-06-09 Pharmacyclics, Llc Inhibitors of Bruton's tyrosine kinase
ES2813875T3 (es) 2014-01-01 2021-03-25 Medivation Tech Llc Compuestos y procedimientos de uso
JO3517B1 (ar) 2014-01-17 2020-07-05 Novartis Ag ان-ازاسبيرو الكان حلقي كبديل مركبات اريل-ان مغايرة وتركيبات لتثبيط نشاط shp2
JP6473457B2 (ja) 2014-01-17 2019-02-20 ノバルティス アーゲー Ｓｈｐ２の活性を阻害するための１−（トリアジン−３−イル／ピリダジン−３−イル）−ピペリジン／ピペラジン誘導体およびその組成物
US10093646B2 (en) 2014-01-17 2018-10-09 Novartis Ag 1-pyridazin-/triazin-3-yl-piper(-azine)/idine/pyrolidine derivatives and compositions thereof for inhibiting the activity of SHP2
WO2016203405A1 (en) 2015-06-19 2016-12-22 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2
CN112625028A (zh) 2015-06-19 2021-04-09 诺华股份有限公司 用于抑制shp2活性的化合物和组合物
EP3310779B1 (en) 2015-06-19 2019-05-08 Novartis AG Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2
JP6472419B2 (ja) 2015-09-30 2019-02-20 富士フイルム株式会社 芳香族化合物の製造方法
JP6800968B2 (ja) 2015-10-23 2020-12-16 ナビター ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド セストリン−ｇａｔｏｒ２相互作用のモジュレーターおよびその使用
EA036446B1 (ru) 2016-06-14 2020-11-11 Новартис Аг Соединения и композиции для подавления активности shp2
US10927113B2 (en) 2017-01-26 2021-02-23 Cyclacel Limited Process for preparing purine derivatives
CN109311897B (zh) 2017-03-20 2021-07-20 福马治疗股份有限公司 作为丙酮酸激酶(pkr)活化剂的吡咯并吡咯组合物
JP7179015B2 (ja) 2017-04-26 2022-11-28 ナビター ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｓｅｓｔｒｉｎ－ＧＡＴＯＲ２相互座用のモジュレーターおよびその使用
WO2018213211A1 (en) * 2017-05-15 2018-11-22 The Regents Of The University Of Michigan Pyrrolo[2,3-c]pyridines and related analogs as lsd-1 inhibitors
CA3065114A1 (en) * 2017-06-14 2018-12-20 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Syk inhibitor and use method therefor
HUE059945T2 (hu) 2017-12-13 2023-01-28 Lupin Ltd Helyettesített biciklusos heterociklusos vegyületek, mint PRMT5 inhibitorok
US20200129485A1 (en) 2018-09-19 2020-04-30 Forma Therapeutics, Inc. Treating sickle cell disease with a pyruvate kinase r activating compound
US20230055923A1 (en) 2018-09-19 2023-02-23 Forma Therapeutics, Inc. Activating pyruvate kinase r
EP3870158A4 (en) 2018-10-24 2022-08-10 Navitor Pharmaceuticals, Inc. POLYMORPHIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
US20220055992A1 (en) * 2018-12-21 2022-02-24 Saltigo Gmbh Process for preparing 2-alkoxy-4-amino-5-methyl-pyridines and/or 2-alkoxy-4-alkylamino-5-methyl-pyridines
US20220143049A1 (en) 2019-03-21 2022-05-12 Onxeo A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer
LT3980417T (lt) 2019-06-10 2023-12-27 Lupin Limited Prmt5 inhibitoriai
CN112538072B (zh) * 2019-09-21 2024-02-06 齐鲁制药有限公司 氨基嘧啶类egfr抑制剂
AU2020376950A1 (en) 2019-11-01 2022-06-09 Navitor Pharmaceuticals, Inc. Methods of treatment using an mTORC1 modulator
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム（インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル） キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
AR121149A1 (es) 2020-01-30 2022-04-20 Fmc Corp Compuestos piridina para controlar plagas de invertebrados
TW202317528A (zh) 2021-06-24 2023-05-01 美商富曼西公司 用於防治無脊椎有害生物的唑類化合物
CN114230490A (zh) * 2021-12-28 2022-03-25 乐威医药（江苏）股份有限公司 一种n-烷基化双胺的制备方法
WO2023129667A1 (en) 2021-12-30 2023-07-06 Biomea Fusion, Inc. Pyrazine compounds as inhibitors of flt3

Family Cites Families (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6133253A (en) 1996-12-10 2000-10-17 Abbott Laboratories 3-Pyridyl enantiomers and their use as analgesics
EP1184376B1 (en) * 1999-06-09 2005-02-02 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd. Novel heterocyclic carboxamide derivatives
EP1307450B1 (en) 2000-08-04 2008-09-17 Warner-Lambert Company LLC 2-(4-Pyridyl)amino-6-dialkoxyphenyl-pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-ones
US7148237B2 (en) 2001-03-01 2006-12-12 Shionogi & Co., Ltd. Nitrogen-containing heteroaryl compounds having HIV integrase inhibitory activity
JP2005503416A (ja) 2001-09-17 2005-02-03 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド ６−ｏ−カルバメート−１１，１２−ラクト−ケトライド抗菌剤
MY145634A (en) 2003-12-29 2012-03-15 Bristol Myers Squibb Co Pyrrolotriazine compounds as kinase inhibitors
US20060079522A1 (en) 2004-10-08 2006-04-13 Marzabadi Mohammad R Amino substituted aryloxybenzylpiperidine derivatives
GB0428082D0 (en) 2004-12-22 2005-01-26 Welcome Trust The Ltd Therapeutic compounds
PL1846394T3 (pl) 2005-02-04 2012-04-30 Astrazeneca Ab Pochodne pirazoliloaminopirydyny użyteczne jako inhibitory kinazy
RU2415852C2 (ru) * 2005-02-04 2011-04-10 Астразенека Аб Производные пиразолиламинопиридина, пригодные в качестве ингибиторов киназы
GB0504753D0 (en) 2005-03-08 2005-04-13 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US8227455B2 (en) 2005-04-18 2012-07-24 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cell proliferative disorders
EP1878727A4 (en) 2005-04-28 2013-11-13 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd 2-AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES
MX2007015679A (es) 2005-06-30 2008-02-21 Amgen Inc Inhibidores de quinasa bis-aril y su uso en el tratamiento de inflamacion, angiogenesis y cancer.
PL1984357T3 (pl) * 2006-02-17 2014-03-31 Rigel Pharmaceuticals Inc Związki 2,4-pirymidynodiaminy do leczenia lub zapobiegania chorób autoimmunologicznych
TW200803855A (en) 2006-02-24 2008-01-16 Kalypsys Inc Quinolones useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors
MX2008013238A (es) 2006-04-12 2008-10-21 Merck & Co Inc Antagonistas de los canales de calcio de tipo t de piridil amida.
JP2008013499A (ja) 2006-07-06 2008-01-24 Sankyo Co Ltd ５−シアノニコチンアミド誘導体
EP2069851A4 (en) 2006-09-14 2010-02-24 Tessera Tech Hungary Kft IMAGING SYSTEM WITH ASSOUPLY ASSEMBLED TOLERANCES AND ASSOCIATED METHODS
EP2079738A2 (en) 2006-10-27 2009-07-22 Glaxo Group Limited 7-azaindole derivatives as c-met kinase inhibitors
WO2008102870A1 (ja) 2007-02-23 2008-08-28 Eisai R & D Management Co., Ltd. Ｈｇｆｒ遺伝子増幅細胞株に優れた細胞増殖阻害効果および抗腫瘍効果を示すピリジン誘導体またはピリミジン誘導体
TW200904421A (en) * 2007-05-03 2009-02-01 Astellas Pharma Inc New compounds
WO2009018344A1 (en) 2007-07-30 2009-02-05 Regents Of The University Of Minnesota Anticancer agents
WO2009026107A1 (en) 2007-08-17 2009-02-26 Portola Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase inhibitors
US8022209B2 (en) 2007-09-12 2011-09-20 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted nitrogen-containing heteroaryl derivatives useful as modulators of the histamine H4 receptor
AR068509A1 (es) * 2007-09-19 2009-11-18 Jerini Ag Antagosnistas del receptor de bradiquinina b1
PL2231642T3 (pl) 2008-01-11 2014-04-30 Novartis Ag Pirymidyny jako inhibitory kinazy
AR070127A1 (es) 2008-01-11 2010-03-17 Novartis Ag Pirrolo - pirimidinas y pirrolo -piridinas
WO2009090548A2 (en) 2008-01-17 2009-07-23 Glenmark Pharmaceuticals, S.A. 3-azabicyclo [3.1.0] hexane derivatives as vanilloid receptor ligands
KR101623997B1 (ko) 2008-04-16 2016-05-24 포톨라 파마슈티컬스, 인코포레이티드 ｓｙｋ 또는 ＪＡＫ 키나제 억제제로서의 ２,６－디아미노－피리미딘－５－일－카르복스아미드
KR20170051521A (ko) * 2008-04-16 2017-05-11 포톨라 파마슈티컬스, 인코포레이티드 ｓｙｋ 또는 ＪＡＫ 키나제 억제제로서의 ２,６－디아미노-피리미딘－５－일－카르복스아미드
US8258144B2 (en) 2008-04-22 2012-09-04 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
US7863291B2 (en) 2008-04-23 2011-01-04 Bristol-Myers Squibb Company Quinuclidine compounds as alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor ligands
MX2010013192A (es) 2008-06-16 2010-12-17 Hoffmann La Roche Monoamidas heteroaromaticas como antagonistas de receptor orexinina.
WO2010014464A2 (en) * 2008-07-31 2010-02-04 Senapps Llc Computer-based abacus training system
BRPI1006162A2 (pt) 2009-01-13 2019-09-24 Glaxo Group Ltd "composto,processo para preparar um composto,formulação farmacêutica,e uso de um composto".
CN102458402B (zh) * 2009-06-12 2013-10-02 百时美施贵宝公司 用作激酶调节剂的烟酰胺化合物
JP2014501705A (ja) * 2010-11-01 2014-01-23 ポートラ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｓｙｋ調節剤としてのベンズアミドおよびニコチンアミド

Also Published As

Publication number Publication date
RU2560163C2 (ru) 2015-08-20
ES2689103T3 (es) 2018-11-08
TWI561512B (en) 2016-12-11
US8895585B2 (en) 2014-11-25
ZA201300095B (en) 2014-03-26
NZ603837A (en) 2014-01-31
AU2011272198B2 (en) 2016-09-22
SG186877A1 (en) 2013-02-28
WO2012002577A1 (ja) 2012-01-05
MY177250A (en) 2020-09-10
HK1181762A1 (zh) 2013-11-15
MX2012015023A (es) 2013-04-03
BR112012033770A2 (pt) 2016-11-22
AU2011272198A1 (en) 2013-02-07
PL2589592T3 (pl) 2019-03-29
US20130116430A1 (en) 2013-05-09
IL223818B (en) 2019-09-26
CN102958918A (zh) 2013-03-06
JPWO2012002577A1 (ja) 2013-08-29
EP2589592B1 (en) 2018-08-22
DK2589592T3 (en) 2018-11-26
TW201215602A (en) 2012-04-16
CA2803842A1 (en) 2012-01-05
CA2803842C (en) 2020-01-07
KR20130088130A (ko) 2013-08-07
JP5744021B2 (ja) 2015-07-01
KR101789129B1 (ko) 2017-11-20
CN102958918B (zh) 2015-12-09
EP2589592A1 (en) 2013-05-08
EP2589592A4 (en) 2014-01-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013103792A (ru) Новое производное никотинамида или его соль
AR036093A1 (es) Compuestos derivados de tiazolidinilo, pirrolidinilo, oxazolidinilo, piperidilo, morfolinilo y tiomorfolinilo, su uso, composiciones farmaceuticas que los comprenden, y compuestos intermediarios
NO20064297L (no) Aminoalkoholforbindelse
DE60005504D1 (de) Chinolinderivate als mek enzym-inhibitoren
AR036107A1 (es) Derivados de 6-fenilpirrolpirimidindiona, antagonista de los receptores a2 de la adenosina, particularmente del subtipo a2, de aplicacion en la prevencion de la degranulacion de los mastocitos; composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos y uso de los mismos en la preparacion de medi
JP2012523387A5 (ru)
CO6140033A2 (es) Amino-imidazoles y su uso como medicamento para tratar discapacidad coognotiva enfermedad de alzheimer neurodegeneracion y demencia
JP2013508412A5 (ru)
JP2015509660A5 (ru)
JP2009526830A5 (ru)
RU2008141239A (ru) Соединения тетрагидропиридотиенопиримидина и способы их применения
JP2013509442A5 (ru)
DE60311821D1 (de) Dibenzylaminverbindung und deren medizinische verwendung
AR072906A1 (es) Nucleosidos modificados utiles como antivirales
RU2008123839A (ru) Соединение оксазола и фармацевтическая композиция
JP2013508413A5 (ru)
EA200601235A1 (ru) Производные тиазола
DE602005014786D1 (de) Oxazolderivate als histamin-h3-rezeptor-wirkstoffe, deren herstellung und therapeutische verwendung
JP2010504286A5 (ru)
WO2003024441A1 (fr) Nouvelle utilisation de composes tricycliques
MX2008013728A (es) Inductor de neurogenesis o agente terapeutico de neuropatia que abarca el derivado del eter alkilico o sal del mismo.
WO2010010288A3 (fr) Derives de carbamates d' alkylthiazoles, leur preparation et leur utilisation comme inhbiteurs de l'enzyme faah
EA201071012A1 (ru) Производные азетидинов, способ их получения и применение их в терапии
SE0201937D0 (sv) Therapeutic agents
JP2013136631A5 (ru)