RU2012129257A - Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов - Google Patents

Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2012129257A
RU2012129257A RU2012129257/04A RU2012129257A RU2012129257A RU 2012129257 A RU2012129257 A RU 2012129257A RU 2012129257/04 A RU2012129257/04 A RU 2012129257/04A RU 2012129257 A RU2012129257 A RU 2012129257A RU 2012129257 A RU2012129257 A RU 2012129257A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
compound according
alkyl
arylalkyl
heteroalkyl
Prior art date
Application number
RU2012129257/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2560729C2 (ru
Inventor
Нурулаин Т. ЗАВЕРИ
Фамин ЦЗЯН
Лоренс ТОЛЛ
Original Assignee
АСТРАЕА ТЕРАПЕУТИКС, ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АСТРАЕА ТЕРАПЕУТИКС, ЭлЭлСи filed Critical АСТРАЕА ТЕРАПЕУТИКС, ЭлЭлСи
Publication of RU2012129257A publication Critical patent/RU2012129257A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2560729C2 publication Critical patent/RU2560729C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/14—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing 9-azabicyclo [3.3.1] nonane ring systems, e.g. granatane, 2-aza-adamantane; Cyclic acetals thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I):или его соли, гидраты или сольваты, где:Rпредставляет собой водород, алкил, замещенный алкил, гетероалкил, замещенный гетероалкил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил или -COR;Rпредставляет собой алкил, замещенный алкил, гетероалкил, замещенный гетероалкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил или замещенный гетероарилалкил;Y представляет собой -NR;Rпредставляет собой водород, алкил, замещенный алкил, гетероалкил, замещенный гетероалкил, арилалкил, замещенный арилалкил, арилгетероалкил, замещенный арилгетероалкил, гетероарилалкил или замещенный гетероарилалкил, гетероарилгетероалкил или замещенный гетероарилгетероалкил;X представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил;при условии, что когда Rпредставляет собой метил, и Y представляет собой -NH-, тогда X не является фенилом, и когда Rпредставляет собой Н, и Y представляет собой -NH-, тогда X не является 3-хлорфенилом, и что соединение формулы (I) не является N-(9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нон-3-ил)-1Н-индазол-5-амином.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой водород, алкил, замещенный алкил, арилалкил, замещенный арилалкил или -COR.3. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой водород, алкил или замещенный алкил.4. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой, водород, метил, этил,или.5. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой,или.6. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой,,,,,,или.7. Соединение по п.1, где X представляет собой фенил или замещенный фенил.8. Соединение по п.1, где X представляет собой орто-замещенный фенил.9. Соединен

Claims (25)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
или его соли, гидраты или сольваты, где:
R1 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, гетероалкил, замещенный гетероалкил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарилалкил, замещенный гетероарилалкил или -CO2R2;
R2 представляет собой алкил, замещенный алкил, гетероалкил, замещенный гетероалкил, арил, замещенный арил, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил или замещенный гетероарилалкил;
Y представляет собой -NR3;
R3 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, гетероалкил, замещенный гетероалкил, арилалкил, замещенный арилалкил, арилгетероалкил, замещенный арилгетероалкил, гетероарилалкил или замещенный гетероарилалкил, гетероарилгетероалкил или замещенный гетероарилгетероалкил;
X представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил;
при условии, что когда R1 представляет собой метил, и Y представляет собой -NH-, тогда X не является фенилом, и когда R1 представляет собой Н, и Y представляет собой -NH-, тогда X не является 3-хлорфенилом, и что соединение формулы (I) не является N-(9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нон-3-ил)-1Н-индазол-5-амином.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, арилалкил, замещенный арилалкил или -CO2R2.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, алкил или замещенный алкил.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой, водород, метил, этил,
Figure 00000002
или
Figure 00000003
.
5. Соединение по п.1, где R1 представляет собой
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
.
6. Соединение по п.1, где R1 представляет собой
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
или
Figure 00000014
.
7. Соединение по п.1, где X представляет собой фенил или замещенный фенил.
8. Соединение по п.1, где X представляет собой орто-замещенный фенил.
9. Соединение по п.1, где X представляет собой
Figure 00000015
, где R4 представляет собой -Cl, -Br, -F, -I, -СН3, -CF3, -OCF3, -ОН, -CO2t-Bu, -NO2, -NH2, -COCH3 или -CN.
10. Соединение по п.1, где X представляет собой мета-замещенный фенил.
11. Соединение по п.1, где X представляет собой
Figure 00000016
.
12. Соединение по п.1, где X представляет собой 2-пиридил или 2-пиридил, замещенный в положении 3 -Br или -NO2.
13. Соединение по п.1, где R3 представляет собой водород, метил или алкил.
14. Соединение по п.1, где Y представляет собой -NH- или -NCH3-.
15. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, метил, этил,
Figure 00000017
или
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
или
Figure 00000014
,
X представляет собой арил, гетероарил, фенил, замещенный фенил, орто-замещенный фенил, мета-замещенный фенил, и Y представляет собой -NH- или -NCH3-.
16. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, арилалкил, замещенный арилалкил или -CO2R2, X представляет собой
Figure 00000015
, где R4 представляет собой -Cl, -Br, -F, -I, -СН3, -CF3, -OCF3, -ОН, -CO2t-Bu, -NO2, -NH2, -COCH3 или -CN, и Y представляет собой -NH- или -NCH3-.
17. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, метил, этил,
Figure 00000017
или
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
или
Figure 00000014
,
X представляет собой
Figure 00000015
, где R4 представляет собой -Cl, -Br, -F, -I, -CH3, -CF3, -OCF3, -OH, -CO2t-Bu, -NO2, -NH2, -COCH3 или -CN, и Y представляет собой -NH- или -NCH3-.
18. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил, Y представляет собой -NH, и X представляет собой
Figure 00000015
, где R4 представляет собой -Cl, -Br, -F, -I, -СН3, -CF3, -OCF3, -ОН, -CO2t-Bu, -NO2, -NH2, -COCH3 или -CN.
19. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил, Y представляет собой -NH-, и X представляет собой
Figure 00000015
, где R4 представляет собой -Cl, -Br, -F, -I, -CF3, -OCF3, -NO2 или -CN.
20. Композиция, содержащая соединение по п.1 и наполнитель.
21. Способ лечения или предупреждения зависимости от психоактивных веществ у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
22. Способ по п.21, где зависимость от психоактивных веществ представляет собой кокаиновую, опиатную, амфетаминовую, алкогольную, марихуановую, никотиновую зависимость или их комбинации и модификации.
23. Способ лечения или предупреждения боли у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
24. Способ лечения или предупреждения нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
25. Способ модулирования никотинового рецептора у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, соединения по п.1.
RU2012129257/04A 2010-01-11 2011-01-11 Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов RU2560729C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US29404410P 2010-01-11 2010-01-11
US61/294,044 2010-01-11
PCT/US2011/020881 WO2011085389A1 (en) 2010-01-11 2011-01-11 Nicotinic acetylcholine receptor modulators

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012129257A true RU2012129257A (ru) 2014-02-20
RU2560729C2 RU2560729C2 (ru) 2015-08-20

Family

ID=44258996

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012129257/04A RU2560729C2 (ru) 2010-01-11 2011-01-11 Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Country Status (9)

Country Link
US (4) US9062042B2 (ru)
EP (1) EP2523562B1 (ru)
JP (1) JP5840143B2 (ru)
CN (1) CN102905527B (ru)
CA (1) CA2787063C (ru)
IL (1) IL220839B (ru)
MX (1) MX2012008082A (ru)
RU (1) RU2560729C2 (ru)
WO (1) WO2011085389A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011085389A1 (en) 2010-01-11 2011-07-14 Astraea Therapeutics, Llc Nicotinic acetylcholine receptor modulators
CN110804051B (zh) * 2019-10-17 2020-10-20 杭州励德生物科技有限公司 一种格拉司琼中间体的制备方法

Family Cites Families (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5198447A (en) 1986-11-21 1993-03-30 Glaxo Group Limited Medicaments
US5200413A (en) 1987-01-05 1993-04-06 Beecham Group P.L.C. Indolyl carboxamides useful treating migraine, cluster headache, trigeminal neuralgia or emesis
US4835162A (en) 1987-02-12 1989-05-30 Abood Leo G Agonists and antagonists to nicotine as smoking deterents
EP0287196B1 (en) 1987-02-18 1994-11-23 Beecham Group Plc Indole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE3822792C2 (de) 1987-07-11 1997-11-27 Sandoz Ag Neue Verwendung von 5HT¶3¶-Antagonisten
US5223511A (en) 1987-09-23 1993-06-29 Boehringer Ingelheim Italia S.P.A. Benzimidazoline-2-oxo-1-carboxylic acid compounds useful as 5-HT receptor antagonists
EP0315390B1 (en) 1987-11-04 1994-07-20 Beecham Group Plc Novel 4-oxobenzotriazines and 4-oxoquinazolines
GB2236751B (en) 1989-10-14 1993-04-28 Wyeth John & Brother Ltd Heterocyclic compounds
US5446050A (en) 1989-11-17 1995-08-29 Pfizer Inc. Azabicyclo amides and esters as 5-HT3 receptor antagonists
JP3122671B2 (ja) 1990-05-23 2001-01-09 協和醗酵工業株式会社 複素環式化合物
JP3087763B2 (ja) * 1990-11-30 2000-09-11 三井化学株式会社 新規な複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物
US5491148A (en) 1991-04-26 1996-02-13 Syntex (U.S.A.) Inc. Isoquinolinone and dihydroisoquinolinone 5-HT3 receptor antagonists
PH30413A (en) 1992-03-26 1997-05-09 Boehringer Ingelheim Italia Crystalline forms of endo-2,3-dihydro-n-(8-methyl)-8-azabicyclo-(3,2,1)oct-3-yl)-2-oxo-1h-benzimidazole-1-carboxamides
US5280028A (en) 1992-06-24 1994-01-18 G. D. Searle & Co. Benzimidazole compounds
HUT74949A (en) 1993-09-10 1997-03-28 Cytomed Epibatidine and derivatives thereof as cholinergic receptor agonists and antagonists
US5399562A (en) 1994-02-04 1995-03-21 G. D. Searle & Co. Indolones useful as serotonergic agents
US6117889A (en) 1994-04-01 2000-09-12 University Of Virginia 7-Azabicyclo-[2.2.1]-heptane and -heptene derivatives as analgesics and anti-inflammatory agents
GB9410441D0 (en) 1994-05-25 1994-07-13 Erba Carlo Spa Azabicycloakyl derivatives of imidazo (1,5-a) indol-3-one and process for their preparation
CA2220768A1 (en) 1996-03-13 1997-09-18 Yale University Smoking cessation treatments using naltrexone and related compounds
EE04057B1 (et) 1997-05-30 2003-06-16 Neurosearch A/S 8-asabitsüklo[3,2,1]okt-2-eeni ja -oktaani derivaadid, nende valmistamismeetod, kasutamine ja farmatseutiline kompositsioon
WO1998054182A1 (en) 1997-05-30 1998-12-03 Neurosearch A/S 9-AZABICYCLO(3.3.1)NON-2-ENE AND NONANE DERIVATIVES AS CHOLINERGIC LIGANDS AT NICOTINIC ACh RECEPTORS
JP4570773B2 (ja) 1997-10-27 2010-10-27 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンドとしてのヘテロアリールジアザシクロアルカン
JP2002501891A (ja) 1998-01-29 2002-01-22 セプラコア インコーポレーテッド 光学的に純粋な（＋）−ビュープロピオンの医薬用途
IT1303123B1 (it) 1998-10-13 2000-10-30 Rotta Research Lab Derivati basici di benz(e)isoindol-1-oni e pirrolo(3,4-c)chinolin-1-oni ad attivita' 5ht3 antagonista, loro preparazione ed
NZ510287A (en) 1998-11-27 2003-05-30 Neurosearch As 8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-ene and -octane derivatives useful as cholinergic ligands at the nicotinic acetyl choline receptor
FR2788982B1 (fr) 1999-02-02 2002-08-02 Synthelabo Compositions pharmaceutiques contenant de la nicotine et leur application dans le sevrage tabagique
DE10045112A1 (de) 2000-09-11 2002-03-21 Merck Patent Gmbh Verwendung von Indolderivaten zur Behandlung von Erkrankungen des zentralen Nervensystems
IL158484A0 (en) 2001-04-18 2004-05-12 Euro Celtique Sa Nociceptin analogs
US7199147B2 (en) * 2001-06-12 2007-04-03 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Rho kinase inhibitors
AR036040A1 (es) 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos de heteroarilo multiciclicos sustituidos con quinuclidinas y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR036041A1 (es) 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos aromaticos heterociclicos sustituidos con quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen
US7642278B2 (en) 2001-07-03 2010-01-05 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Indazole benzimidazole compounds
BR0212477A (pt) 2001-09-12 2004-08-24 Upjohn Co 7-aza[2.2.1] bicicloheptanos substituìdos para o tratamento de doenças
US6951849B2 (en) 2001-10-02 2005-10-04 Acadia Pharmaceuticals Inc. Benzimidazolidinone derivatives as muscarinic agents
MXPA04003007A (es) 2001-10-02 2004-07-15 Upjohn Co Compuestos azabiciclico sustituidos condensados con heteroarilo para el tratamiento de enfermedades.
US6849620B2 (en) 2001-10-26 2005-02-01 Pfizer Inc N-(azabicyclo moieties)-substituted hetero-bicyclic aromatic compounds for the treatment of disease
MXPA04004464A (es) 2001-11-08 2004-08-11 Upjohn Co Compuestos de heteroarilo sustituido con azabiciclo para el tratamiento de enfermedades.
WO2003042210A1 (en) 2001-11-09 2003-05-22 Pharmacia & Upjohn Company Azabicyclic-phenyl-fused-heterocyclic compounds and their use as alpha7 nachr ligands
US6852716B2 (en) 2002-02-15 2005-02-08 Pfizer Inc Substituted-aryl compounds for treatment of disease
WO2003070731A2 (en) 2002-02-19 2003-08-28 Pharmacia & Upjohn Company Azabicyclic compounds for the treatment of disease
WO2003070732A1 (en) 2002-02-19 2003-08-28 Pharmacia & Upjohn Company Fused bicyclic-n-bridged-heteroaromatic carboxamides for the treatment of disease
US7176198B2 (en) 2002-08-01 2007-02-13 Pfizer Inc. 1H-pyrazole and 1H-pyrrole-azabicyclic compounds for the treatment of disease
JP2006506395A (ja) 2002-11-01 2006-02-23 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー ＣＮＳ疾患の治療のための、α７ニコチンアゴニスト活性及び５ＨＴ３アンタゴニスト活性を有する化合物
AU2003283648A1 (en) 2002-12-06 2004-06-30 Pharmacia & Upjohn Company Llc Compounds as radioligands for the diagnosis of disease
PT1678172E (pt) 2003-10-15 2010-03-03 Targacept Inc Composições farmacêuticas e métodos para alívio da dor e tratamento de perturbações do sistema nervoso central
WO2005060947A2 (en) 2003-12-19 2005-07-07 Sri International Agonist and antagonist ligands of the nociceptin receptor
BRPI0417323A (pt) 2003-12-22 2007-03-27 Memory Pharm Corp indóis, 1h-indazóis, 1,2-benzisoxazóis, e 1,2-benzisotiazóis, composto, composição farmacêutica e usos dos mesmos
JP2007534692A (ja) 2004-04-22 2007-11-29 メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション インドール、１ｈ−インダゾール、１，２−ベンズイソキサゾール、１，２−ベンゾイソチアゾール、ならびにその調製および使用
DE602005027452D1 (de) 2004-05-07 2011-05-26 Memory Pharm Corp 1h-indazole, benzothiazole, 1,2-benzisoxazole, 1,2-benzisothiazole und chromone und deren herstellung und verwendungen
EP1831215A1 (en) 2004-11-23 2007-09-12 Ranbaxy Laboratories Limited Pyrido[2,3-d]pyrimidines as anti-inflamatory agents
TW200745101A (en) 2005-09-30 2007-12-16 Organon Nv 9-Azabicyclo[3.3.1]nonane derivatives
US7868017B2 (en) * 2005-09-30 2011-01-11 N.V. Organon 9-azabicyclo[3.3.1]nonane derivatives
BRPI0616667B1 (pt) * 2005-10-06 2017-07-18 Nippon Soda Co. , Ltd. Compounds of cyclical amine or salts thereof or non-oxides thereof, and agents for control of fever
BRPI0716069A2 (pt) 2006-08-07 2013-09-17 Albany Molecular Res Inc composto, composiÇço farmacÊutica, e, mÉtodo para tratar um distérbio
GB0719644D0 (en) * 2007-10-05 2007-11-14 Cancer Rec Tech Ltd Therapeutic compounds and their use
US8697722B2 (en) 2007-11-02 2014-04-15 Sri International Nicotinic acetylcholine receptor modulators
WO2009058120A1 (en) * 2007-11-02 2009-05-07 Sri International Nicotinic acetylcholine receptor modulators
WO2009067579A1 (en) 2007-11-21 2009-05-28 Abbott Laboratories Biaryl substituted azabicyclic alkane derivatives as nicotinic acetylcholine receptor activity modulators
PL2356113T3 (pl) 2008-11-14 2015-06-30 Bayer Ip Gmbh Heterocyklicznie podstawione związki arylowe jako inhibitory HIF
EP2415765A4 (en) 2009-03-30 2012-08-15 Astellas Pharma Inc PYRIMIDINE COMPOUND
WO2011085389A1 (en) 2010-01-11 2011-07-14 Astraea Therapeutics, Llc Nicotinic acetylcholine receptor modulators

Also Published As

Publication number Publication date
US20170224665A1 (en) 2017-08-10
IL220839A0 (en) 2012-08-30
US9062042B2 (en) 2015-06-23
US10085975B2 (en) 2018-10-02
EP2523562B1 (en) 2019-01-02
US20150148541A1 (en) 2015-05-28
EP2523562A1 (en) 2012-11-21
US9670198B2 (en) 2017-06-06
CN102905527A (zh) 2013-01-30
EP2523562A4 (en) 2013-04-17
RU2560729C2 (ru) 2015-08-20
CA2787063C (en) 2018-11-27
JP2013516496A (ja) 2013-05-13
MX2012008082A (es) 2013-02-07
US20180318270A1 (en) 2018-11-08
US20110172264A1 (en) 2011-07-14
JP5840143B2 (ja) 2016-01-06
IL220839B (en) 2018-07-31
CN102905527B (zh) 2016-08-24
CA2787063A1 (en) 2011-07-14
WO2011085389A1 (en) 2011-07-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017126128A (ru) Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания
AR076412A1 (es) Compuestos diamida que tienen actividad antagonista de receptores muscarinicos y agonista del receptor adrenergico (beta)2
BR0112856A (pt) Método para o tratamento dos distúrbios, composto ou um sal ou solvato deste, processo para a preparação dos mesmos, composição farmacêutico, método de tratamento e/ou profilaxia de um ou mais dos distúrbios, uso de um composto, e, método para o tratamento de diabetes, grande depressão, depressão manìaca, ansiedade, esquizofrenia e distúrbios do sono, em mamìferos humanos e não humanos
JP2015517574A5 (ru)
CA2780224A1 (en) Use of benzo-heterocycle derivatives for preventing and treating cancer or for inhibiting cancer metastasis
MX2010009959A (es) Compuestos y metodo para reducir el acido urico.
RU2014145121A (ru) Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
BRPI0519012A2 (pt) derivado do Ácido aminocarboxÍlico e seu uso medicinal
ATE530066T1 (de) Verbindungen zur behandlung von stoffwechselstörungen
AR073993A1 (es) Compuesto de pirazolilaminopiridina, composicion farmaceuticamente aceptable que lo comprende y su uso para preparar un medicamento util para tratar el cancer
BRPI0817168A2 (pt) &#34;método para a preparação de um composto&#34;
PE20081679A1 (es) Compuestos del inhibidor de fosfoinositida 3-cinasa y metodos de uso
RU2014149183A (ru) Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения
GEP20115359B (en) Fused cyclic compounds
AR053065A1 (es) Compuestos azolicos neuroterapeuticos y composiciones farmaceuticas que los contienen
BRPI0718714B8 (pt) arilamidas substituídas por tiazol e oxazol, seu uso e composição farmacêutica que as compreende
RU2009136592A (ru) Терапевтические агенты
RU2010126056A (ru) Органические соединения
JP2013533253A5 (ru)
CA2657106A1 (en) Aminoindane derivative or salt thereof
EA201300122A1 (ru) Циклические n,n&#39;-диарилтиомочевины и n,n&#39;-диарилмочевины - антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения
BRPI0513777A (pt) composto ou um sal do mesmo, composição farmacêutica, e, uso de um composto ou de um sal do mesmo
RU2394031C2 (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
RU2018145761A (ru) Сульфонамидное соединение или его соль
AR074020A1 (es) Compuestos heterociclicos fusionados como moduladores del canal ionico