RU2012101595A - Селективные антагонисты н4-гистаминовых рецепторов для лечения вестибулярных нарушений - Google Patents
Селективные антагонисты н4-гистаминовых рецепторов для лечения вестибулярных нарушений Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012101595A RU2012101595A RU2012101595/15A RU2012101595A RU2012101595A RU 2012101595 A RU2012101595 A RU 2012101595A RU 2012101595/15 A RU2012101595/15 A RU 2012101595/15A RU 2012101595 A RU2012101595 A RU 2012101595A RU 2012101595 A RU2012101595 A RU 2012101595A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- vestibular
- selective
- histamine receptor
- vertigo
- disease
- Prior art date
Links
- 230000001720 vestibular Effects 0.000 title claims abstract 12
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title claims abstract 8
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 title claims abstract 7
- 210000003027 ear inner Anatomy 0.000 claims abstract 16
- 208000012886 Vertigo Diseases 0.000 claims abstract 15
- 208000027601 Inner ear disease Diseases 0.000 claims abstract 12
- 208000027491 vestibular disease Diseases 0.000 claims abstract 12
- 229940122236 Histamine receptor antagonist Drugs 0.000 claims abstract 10
- 208000027530 Meniere disease Diseases 0.000 claims abstract 10
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 claims abstract 10
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims abstract 10
- 210000000959 ear middle Anatomy 0.000 claims abstract 10
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims abstract 10
- 231100000889 vertigo Toxicity 0.000 claims abstract 10
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims abstract 6
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims abstract 6
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims abstract 6
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims abstract 5
- 206010061688 Barotrauma Diseases 0.000 claims abstract 5
- 206010016717 Fistula Diseases 0.000 claims abstract 5
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 claims abstract 5
- 206010023567 Labyrinthitis Diseases 0.000 claims abstract 5
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims abstract 5
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 claims abstract 5
- 208000014070 Vestibular schwannoma Diseases 0.000 claims abstract 5
- 208000004064 acoustic neuroma Diseases 0.000 claims abstract 5
- 210000001062 endolymphatic sac Anatomy 0.000 claims abstract 5
- 230000001667 episodic effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 230000003890 fistula Effects 0.000 claims abstract 5
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims abstract 5
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims abstract 5
- 201000003850 serous labyrinthitis Diseases 0.000 claims abstract 5
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims abstract 5
- 201000000200 vestibular neuronitis Diseases 0.000 claims abstract 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 4
- HUQJRYMLJBBEDO-UHFFFAOYSA-N (5-chloro-1h-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone Chemical compound C1CN(C)CCN1C(=O)C1=CC2=CC(Cl)=CC=C2N1 HUQJRYMLJBBEDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- MOIWSUQWIOVGRH-UHFFFAOYSA-N (6-chloro-1H-benzimidazol-2-yl)-(4-methyl-1-piperazinyl)methanone Chemical compound C1CN(C)CCN1C(=O)C1=NC2=CC(Cl)=CC=C2N1 MOIWSUQWIOVGRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- DJKJVWJQAVGLHJ-WCQYABFASA-N (7ar,11ar)-4-piperazin-1-yl-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahydro-[1]benzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amine Chemical compound C=12CCC(O[C@@H]3CCCC[C@@H]33)=C3C2=NC(N)=NC=1N1CCNCC1 DJKJVWJQAVGLHJ-WCQYABFASA-N 0.000 claims abstract 2
- ISYUFRNZHUOGLA-CURYUGHLSA-N 4-[(3r)-3-aminopyrrolidin-1-yl]-6,7-dihydro-5h-benzo[1,2]cyclohepta[3,4-b]pyrimidin-2-amine;dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.C1[C@H](N)CCN1C1=NC(N)=NC2=C1CCCC1=CC=CC=C21 ISYUFRNZHUOGLA-CURYUGHLSA-N 0.000 claims abstract 2
- 108091023037 Aptamer Proteins 0.000 claims abstract 2
- 230000003902 lesion Effects 0.000 claims abstract 2
- 102000000543 Histamine Receptors Human genes 0.000 claims 7
- 108010002059 Histamine Receptors Proteins 0.000 claims 7
- 206010003591 Ataxia Diseases 0.000 claims 4
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 claims 4
- 229940122498 Gene expression inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 230000014509 gene expression Effects 0.000 claims 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 210000003454 tympanic membrane Anatomy 0.000 claims 2
- 108091032973 (ribonucleotides)n+m Proteins 0.000 claims 1
- 108020004491 Antisense DNA Proteins 0.000 claims 1
- 108020005544 Antisense RNA Proteins 0.000 claims 1
- 108090000994 Catalytic RNA Proteins 0.000 claims 1
- 102000053642 Catalytic RNA Human genes 0.000 claims 1
- 239000003816 antisense DNA Substances 0.000 claims 1
- 210000003096 cerebellopontine angle Anatomy 0.000 claims 1
- 239000003184 complementary RNA Substances 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 108091092562 ribozyme Proteins 0.000 claims 1
- 208000031976 Channelopathies Diseases 0.000 abstract 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K48/00—Medicinal preparations containing genetic material which is inserted into cells of the living body to treat genetic diseases; Gene therapy
- A61K48/005—Medicinal preparations containing genetic material which is inserted into cells of the living body to treat genetic diseases; Gene therapy characterised by an aspect of the 'active' part of the composition delivered, i.e. the nucleic acid delivered
- A61K48/0058—Nucleic acids adapted for tissue specific expression, e.g. having tissue specific promoters as part of a contruct
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0046—Ear
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Psychology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов для применения при лечении и/или профилактике вестибулярных нарушений.2. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по п.1, в котором указанный селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбирают из группы, состоящей из малых органических молекул, антител и аптамеров.3. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по п.2, в котором селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбирают из группы, состоящей из 1-[(5-хлор-1Н-бензимидазол-2-ил)карбонил]-4-метилпиперазина, 1-[(5-хлор-1Н-индол-2-ил)карбонил]-4-метилпиперазина, 4-((3R)-3-аминопирролидин-1-ил)-6,7-дигидро-5Н-бензо[6,7]циклогепта[1,2-d]пиримидин-2-иламина, или цис-4-(пиперазин-1-ил)-5,6,7а,8,9,10,11,11а-октагидробензофуро[2,3-h]хиназолин-2-амина.4. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по п.1, в котором указанные вестибулярные нарушения выбирают из группы, состоящей из вертиго, доброкачественного пароксизмального вертиго, вестибулярного неврита, приступа болезни Меньера, эндолимфатической водянки, перилимфатической фистулы, травмы головы с вестибулярными нарушениями, лабиринтного кровоизлияния, хронической или острой инфекции лабиринта, серозного лабиринтита, баротравмы, аутоиммунного заболевания внутреннего уха, мигрени с вестибулярными синдромами, вестибулярных синдромов после хирургического лечения среднего уха, среднее ухо, эндолимфатического мешка или мостомозжечкового угла, каналопатии внутреннего уха, хронической болезни Меньера, вестибулярной шванномы, нарушения равновесия у пожилых, семейного эпизодического вертиго и атаксии.5. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов п
Claims (13)
1. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов для применения при лечении и/или профилактике вестибулярных нарушений.
2. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по п.1, в котором указанный селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбирают из группы, состоящей из малых органических молекул, антител и аптамеров.
3. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по п.2, в котором селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбирают из группы, состоящей из 1-[(5-хлор-1Н-бензимидазол-2-ил)карбонил]-4-метилпиперазина, 1-[(5-хлор-1Н-индол-2-ил)карбонил]-4-метилпиперазина, 4-((3R)-3-аминопирролидин-1-ил)-6,7-дигидро-5Н-бензо[6,7]циклогепта[1,2-d]пиримидин-2-иламина, или цис-4-(пиперазин-1-ил)-5,6,7а,8,9,10,11,11а-октагидробензофуро[2,3-h]хиназолин-2-амина.
4. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по п.1, в котором указанные вестибулярные нарушения выбирают из группы, состоящей из вертиго, доброкачественного пароксизмального вертиго, вестибулярного неврита, приступа болезни Меньера, эндолимфатической водянки, перилимфатической фистулы, травмы головы с вестибулярными нарушениями, лабиринтного кровоизлияния, хронической или острой инфекции лабиринта, серозного лабиринтита, баротравмы, аутоиммунного заболевания внутреннего уха, мигрени с вестибулярными синдромами, вестибулярных синдромов после хирургического лечения среднего уха, среднее ухо, эндолимфатического мешка или мостомозжечкового угла, каналопатии внутреннего уха, хронической болезни Меньера, вестибулярной шванномы, нарушения равновесия у пожилых, семейного эпизодического вертиго и атаксии.
5. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по п.2, в котором указанные вестибулярные нарушения выбирают из группы, состоящей из вертиго, доброкачественного пароксизмального вертиго, вестибулярного неврита, приступа болезни Меньера, эндолимфатической водянки, перилимфатической фистулы, травмы головы с вестибулярными нарушениями, лабиринтного кровоизлияния, хронической или острой инфекции лабиринта, серозного лабиринтита, баротравмы, аутоиммунного заболевания внутреннего уха, мигрени с вестибулярными синдромами, вестибулярных синдромов после хирургического лечения среднего уха, среднее ухо, эндолимфатического мешка или мостомозжечкового угла, каналопатии внутреннего уха, хронической болезни Меньера, вестибулярной шванномы, нарушения равновесия у пожилых, семейного эпизодического вертиго и атаксии.
6. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по п.3, в котором указанные вестибулярные нарушения выбирают из группы, состоящей из вертиго, доброкачественного пароксизмального вертиго, вестибулярного неврита, приступа болезни Меньера, эндолимфатической водянки, перилимфатической фистулы, травмы головы с вестибулярными нарушениями, лабиринтного кровоизлияния, хронической или острой инфекции лабиринта, серозного лабиринтита, баротравмы, аутоиммунного заболевания внутреннего уха, мигрени с вестибулярными синдромами, вестибулярных синдромов после хирургического лечения среднего уха, среднее ухо, эндолимфатического мешка или мостомозжечкового угла, каналопатии внутреннего уха, хронической болезни Меньера, вестибулярной шванномы, нарушения равновесия у пожилых, семейного эпизодического вертиго и атаксии.
7. Селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по п.1 для введения через барабанную перепонку.
8. Ингибитор экспрессии гена Н4-гистаминового рецептора для лечения и/или профилактики вестибулярных нарушений.
9. Ингибитор экспрессии гена Н4-гистаминового рецептора по п.8, в котором указанный ингибитор экспрессии гена Н4-гистаминового рецептора выбирают из группы, состоящей из антисмысловых РНК или ДНК молекул, малой ингибирующей РНК (миРНК) и рибозимов.
10. Ингибитор экспрессии гена Н4-гистаминового рецептора по п.8, в котором указанные вестибулярные нарушения выбирают из группы, состоящей из вертиго, доброкачественного пароксизмального вертиго, вестибулярного неврита, приступа болезни Меньера, эндолимфатической водянки, перилимфатической фистулы, травмы головы с вестибулярными нарушениями, лабиринтного кровоизлияния, хронической или острой инфекции лабиринта, серозного лабиринтита, баротравмы, аутоиммунного заболевания внутреннего уха, мигрени с вестибулярными синдромами, вестибулярных синдромов после хирургического лечения среднего уха, среднее ухо, эндолимфатического мешка или мостомозжечкового угла, каналопатии внутреннего уха, хронической болезни Меньера, вестибулярной шванномы, нарушения равновесия у пожилых, семейного эпизодического вертиго и атаксии.
11. Ингибитор экспрессии гена Н4-гистаминового рецептора по п.8 для введения через барабанную перепонку.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая селективный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов по любому из пп.1-6 или ингибитор экспрессии гена Н4-гистаминового рецептора по любому из пп.8-10 для лечения и/или профилактики вестибулярных нарушений.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, которая является гелем.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP08306013.7 | 2008-12-24 | ||
| EP20080306013 EP2201982A1 (en) | 2008-12-24 | 2008-12-24 | Histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders |
| PCT/EP2009/067897 WO2010072829A1 (en) | 2008-12-24 | 2009-12-23 | Selective histamine h4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012101595A true RU2012101595A (ru) | 2013-07-27 |
| RU2589846C2 RU2589846C2 (ru) | 2016-07-10 |
Family
ID=40466853
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012101595/15A RU2589846C2 (ru) | 2008-12-24 | 2009-12-23 | Селективные антагонисты н4-гистаминовых рецепторов для лечения вестибулярных нарушений |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9526725B2 (ru) |
| EP (3) | EP2201982A1 (ru) |
| JP (2) | JP5814126B2 (ru) |
| KR (1) | KR101749285B1 (ru) |
| CN (2) | CN107050030A (ru) |
| CA (1) | CA2748159C (ru) |
| CY (1) | CY1118106T1 (ru) |
| DK (1) | DK2382013T3 (ru) |
| ES (1) | ES2597834T3 (ru) |
| HK (1) | HK1163571A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20161290T1 (ru) |
| HU (1) | HUE031645T2 (ru) |
| IL (1) | IL213540A (ru) |
| LT (1) | LT2382013T (ru) |
| PL (1) | PL2382013T3 (ru) |
| PT (1) | PT2382013T (ru) |
| RU (1) | RU2589846C2 (ru) |
| SI (1) | SI2382013T1 (ru) |
| SM (1) | SMT201600368B (ru) |
| WO (1) | WO2010072829A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2858647B1 (en) * | 2012-06-08 | 2018-05-23 | Sensorion | H4 receptor inhibitors for treating tinnitus |
| CN105017385B (zh) * | 2015-07-02 | 2018-08-03 | 吉林大学 | 基于模拟人组胺受体4（hr4）表位的疫苗及其构建方法 |
| EP3697776B1 (en) | 2017-10-17 | 2023-04-19 | Palau Pharma, S.L.U. | Synthesis of 4-aminopyrimidine compounds |
Family Cites Families (64)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8308235D0 (en) | 1983-03-25 | 1983-05-05 | Celltech Ltd | Polypeptides |
| US5225539A (en) | 1986-03-27 | 1993-07-06 | Medical Research Council | Recombinant altered antibodies and methods of making altered antibodies |
| US4946778A (en) | 1987-09-21 | 1990-08-07 | Genex Corporation | Single polypeptide chain binding molecules |
| NZ517472A (en) * | 1997-03-26 | 2003-08-29 | Sepracor Inc | Lactose free norastemizole formulations with improved stability |
| US6506559B1 (en) | 1997-12-23 | 2003-01-14 | Carnegie Institute Of Washington | Genetic inhibition by double-stranded RNA |
| AUPP249298A0 (en) | 1998-03-20 | 1998-04-23 | Ag-Gene Australia Limited | Synthetic genes and genetic constructs comprising same I |
| US6566131B1 (en) | 2000-10-04 | 2003-05-20 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Antisense modulation of Smad6 expression |
| US6410323B1 (en) | 1999-08-31 | 2002-06-25 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Antisense modulation of human Rho family gene expression |
| US6107091A (en) | 1998-12-03 | 2000-08-22 | Isis Pharmaceuticals Inc. | Antisense inhibition of G-alpha-16 expression |
| US5981732A (en) | 1998-12-04 | 1999-11-09 | Isis Pharmaceuticals Inc. | Antisense modulation of G-alpha-13 expression |
| US6093417A (en) * | 1999-01-11 | 2000-07-25 | Advanced Medical Instruments | Composition to treat ear disorders |
| US6046321A (en) | 1999-04-09 | 2000-04-04 | Isis Pharmaceuticals Inc. | Antisense modulation of G-alpha-i1 expression |
| GB9927444D0 (en) | 1999-11-19 | 2000-01-19 | Cancer Res Campaign Tech | Inhibiting gene expression |
| EP1272630A2 (en) | 2000-03-16 | 2003-01-08 | Genetica, Inc. | Methods and compositions for rna interference |
| US6365354B1 (en) | 2000-07-31 | 2002-04-02 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Antisense modulation of lysophospholipase I expression |
| US6566135B1 (en) | 2000-10-04 | 2003-05-20 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Antisense modulation of caspase 6 expression |
| JP4544820B2 (ja) | 2001-03-09 | 2010-09-15 | オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド | 複素環化合物 |
| AU2003265886A1 (en) | 2002-09-06 | 2004-03-29 | Janssen Pharmaceutica N.V. | (1H-Benzoimidazol-2-yl)-(piperazinyl)-methanone derivatives and related compounds as histamine H4-receptor antagonists for the treatment of inflammatory and allergic disorders |
| MXPA05002577A (es) * | 2002-09-06 | 2005-09-20 | Johnson & Johnson | Uso de moduladores del receptor h4 de histamina para el tratamiento de alergia y asma. |
| AU2003272285A1 (en) | 2002-09-06 | 2004-03-29 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Thienopyrrolyl and furanopyrrolyl compounds and their use as histamine h4 receptor ligands |
| CA2497829A1 (en) | 2002-09-06 | 2004-03-18 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Method to treat allergic rhinitis |
| US20040127395A1 (en) | 2002-09-06 | 2004-07-01 | Desai Pragnya J. | Use of histamine H4 receptor modulators for the treatment of allergy and asthma |
| US20040105856A1 (en) | 2002-12-02 | 2004-06-03 | Robin Thurmond | Use of histamine H4 receptor antagonist for the treatment of inflammatory responses |
| SE0302116D0 (sv) * | 2003-07-21 | 2003-07-21 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| EP1505064A1 (en) | 2003-08-05 | 2005-02-09 | Bayer HealthCare AG | 2-Aminopyrimidine derivatives |
| EP1673348B1 (en) | 2003-09-30 | 2009-04-01 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Benzoimidazole compounds |
| JP2007507514A (ja) | 2003-09-30 | 2007-03-29 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | キノキサリン化合物 |
| WO2005054239A1 (en) | 2003-12-05 | 2005-06-16 | Bayer Healthcare Ag | 2-aminopyrimidine derivatives |
| WO2005089748A1 (en) | 2004-03-17 | 2005-09-29 | Pfizer Limited | Combination for treating inflammatory diseases |
| UA89226C2 (en) | 2004-03-25 | 2010-01-11 | Янссен Фармацевтика Н.В. | Imidazole compounds |
| JP2008519794A (ja) | 2004-11-11 | 2008-06-12 | アージェンタ・ディスカバリー・リミテッド | ピリミジン化合物 |
| CA2587141A1 (en) | 2004-11-24 | 2006-06-01 | Pfizer Inc. | Octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives |
| KR20080043840A (ko) | 2005-09-13 | 2008-05-19 | 팔라우 파르마 에스에이 | 히스타민 ｈ4 수용체 활성의 조정자로서 2-아미노피리미딘유도체 |
| EP1767537A1 (en) | 2005-09-21 | 2007-03-28 | Cellzome (UK) Ltd. | Pyrimidine compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| SI1928405T1 (sl) | 2005-09-28 | 2014-12-31 | Auris Medical Ag | Farmacevtski sestavki za zdravljenje motenj notranjega ušesa |
| NL2000323C2 (nl) | 2005-12-20 | 2007-11-20 | Pfizer Ltd | Pyrimidine-derivaten. |
| WO2007090854A1 (en) | 2006-02-10 | 2007-08-16 | Cellzome (Uk) Ltd. | Azetidine amino pyrimidine compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| EP1829879A1 (en) | 2006-02-10 | 2007-09-05 | Cellzome (UK) Ltd. | Amino pyrimidine compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| WO2007090853A1 (en) | 2006-02-10 | 2007-08-16 | Cellzome (Uk) Ltd. | Enantiomers of amino pyrimidine compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| DK2007752T3 (da) | 2006-03-31 | 2010-11-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | Benzimidazol-2-yl-pyrimidiner og -pyraziner som modulatorer af histamin H4-receptoren |
| AU2007235578B2 (en) | 2006-04-07 | 2011-07-14 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Indoles and benzoimidazoles as modulators of the histamine H4 receptor |
| US20090069343A1 (en) * | 2006-04-10 | 2009-03-12 | Dunford Paul J | Combination Histamine H1R and H4R Antagonist Therapy for Treating Pruritus |
| US20100016293A1 (en) | 2006-07-03 | 2010-01-21 | Rogier Adriaan Smits | Quinazolines and Related Heterocyclic Compounds, and Their Therapeutic Use |
| CA2657908A1 (en) | 2006-07-11 | 2008-01-17 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Benzofuro- and benzothienopyrimidine modulators of the histamine h4 receptor |
| WO2008031556A2 (en) | 2006-09-12 | 2008-03-20 | Ucb Pharma, S.A. | 2 amino-pyrimidine derivatives as h4 receptor antagonists, processes for preparing them and their use in pharmaceutical compositions |
| US8735411B2 (en) | 2006-10-02 | 2014-05-27 | Abbvie Inc. | Macrocyclic benzofused pyrimidine derivatives |
| WO2008074445A1 (en) | 2006-12-18 | 2008-06-26 | Ucb Pharma, S.A. | Novel tricyclic and heterotricyclic derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions thereof |
| TW200904437A (en) | 2007-02-14 | 2009-02-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 2-aminopyrimidine modulators of the histamine H4 receptor |
| WO2008122378A1 (en) | 2007-04-04 | 2008-10-16 | Ucb Pharma, S.A. | Novel pyridine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions thereof |
| MX2010002926A (es) | 2007-09-14 | 2010-03-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Moduladores de tieno y furo-pirimidina del receptor h4 de histamina. |
| US20100298289A1 (en) | 2007-10-09 | 2010-11-25 | Ucb Pharma, S.A. | Heterobicyclic compounds as histamine h4-receptor antagonists |
| PE20090978A1 (es) | 2007-10-30 | 2009-07-13 | Palau Pharma Sa | DERIVADOS DE FURO {3,2-d} PIRIMIDINA |
| AR069480A1 (es) | 2007-11-30 | 2010-01-27 | Palau Pharma Sa | Derivados de 2-amino-pirimidina |
| FR2924344B1 (fr) | 2007-12-04 | 2010-04-16 | Pf Medicament | Utilisation de la mequitazine sous la forme de racemate ou d'enantiomeres pour la preparation d'un medicament destine au traitement ou a la prevention de pathologies impliquant les recepteurs histaminiques h4. |
| US8084466B2 (en) | 2007-12-18 | 2011-12-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Bicyclic heteroaryl-substituted imidazoles as modulators of the histamine H4 receptor |
| TW200940529A (en) | 2007-12-19 | 2009-10-01 | Palau Pharma Sa | 2-amino-pyrimidine derivatives |
| JP5498396B2 (ja) * | 2007-12-21 | 2014-05-21 | パラウ・フアルマ・ソシエダツド・アノニマ | ヒスタミンｈ４受容体アンタゴニストとしての４−アミノピリミジン誘導体 |
| WO2009107767A1 (ja) | 2008-02-29 | 2009-09-03 | 大日本住友製薬株式会社 | Ｈ４受容体アンタゴニスト作用を有する新規２環性ピリミジン誘導体 |
| US8278313B2 (en) | 2008-03-11 | 2012-10-02 | Abbott Laboratories | Macrocyclic spiro pyrimidine derivatives |
| WO2009115496A1 (en) | 2008-03-17 | 2009-09-24 | Palau Pharma, S. A. | Furo [3, 2-d] pyrimidine derivatives as h4 receptor antagonists |
| US8436005B2 (en) | 2008-04-03 | 2013-05-07 | Abbott Laboratories | Macrocyclic pyrimidine derivatives |
| WO2009134726A1 (en) | 2008-04-28 | 2009-11-05 | Abbott Laboratories | Substituted pyrimidine derivatives as histamine h4 receptor ligands |
| WO2009137492A1 (en) | 2008-05-05 | 2009-11-12 | Abbott Laboratories | Heteroaryl-fused macrocyclic pyrimidine derivatives |
| TW201206936A (en) * | 2010-07-19 | 2012-02-16 | Alcon Res Ltd | Methods and compositions for the treatment of allergy |
-
2008
- 2008-12-24 EP EP20080306013 patent/EP2201982A1/en not_active Withdrawn
-
2009
- 2009-12-23 EP EP09798938.8A patent/EP2382013B1/en active Active
- 2009-12-23 SI SI200931528A patent/SI2382013T1/sl unknown
- 2009-12-23 DK DK09798938.8T patent/DK2382013T3/en active
- 2009-12-23 WO PCT/EP2009/067897 patent/WO2010072829A1/en active Application Filing
- 2009-12-23 PL PL09798938T patent/PL2382013T3/pl unknown
- 2009-12-23 JP JP2011542833A patent/JP5814126B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2009-12-23 CA CA2748159A patent/CA2748159C/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-12-23 LT LTEP09798938.8T patent/LT2382013T/lt unknown
- 2009-12-23 KR KR1020117017341A patent/KR101749285B1/ko active IP Right Grant
- 2009-12-23 ES ES09798938.8T patent/ES2597834T3/es active Active
- 2009-12-23 CN CN201710057965.8A patent/CN107050030A/zh active Pending
- 2009-12-23 CN CN2009801573671A patent/CN102325566A/zh active Pending
- 2009-12-23 RU RU2012101595/15A patent/RU2589846C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2009-12-23 HU HUE09798938A patent/HUE031645T2/en unknown
- 2009-12-23 EP EP16178052.3A patent/EP3130376A1/en not_active Withdrawn
- 2009-12-23 PT PT97989388T patent/PT2382013T/pt unknown
- 2009-12-23 US US13/141,652 patent/US9526725B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2011
- 2011-06-14 IL IL213540A patent/IL213540A/en active IP Right Grant
-
2012
- 2012-04-23 HK HK12104018.6A patent/HK1163571A1/zh not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-09-17 JP JP2015184254A patent/JP2016041694A/ja active Pending
-
2016
- 2016-10-06 HR HRP20161290TT patent/HRP20161290T1/hr unknown
- 2016-10-13 SM SM201600368T patent/SMT201600368B/it unknown
- 2016-10-13 CY CY20161101030T patent/CY1118106T1/el unknown
- 2016-11-08 US US15/345,570 patent/US10195195B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20170056397A1 (en) | 2017-03-02 |
| SMT201600368B (it) | 2016-11-10 |
| JP5814126B2 (ja) | 2015-11-17 |
| HRP20161290T1 (hr) | 2016-11-18 |
| ES2597834T3 (es) | 2017-01-23 |
| CA2748159C (en) | 2017-06-27 |
| CY1118106T1 (el) | 2017-06-28 |
| US10195195B2 (en) | 2019-02-05 |
| HK1163571A1 (zh) | 2012-09-14 |
| EP2201982A1 (en) | 2010-06-30 |
| CN102325566A (zh) | 2012-01-18 |
| IL213540A0 (en) | 2011-07-31 |
| EP3130376A1 (en) | 2017-02-15 |
| WO2010072829A1 (en) | 2010-07-01 |
| CA2748159A1 (en) | 2010-07-01 |
| EP2382013A1 (en) | 2011-11-02 |
| SI2382013T1 (sl) | 2017-02-28 |
| EP2382013B1 (en) | 2016-07-13 |
| KR20110117661A (ko) | 2011-10-27 |
| PT2382013T (pt) | 2016-10-25 |
| CN107050030A (zh) | 2017-08-18 |
| PL2382013T3 (pl) | 2017-01-31 |
| RU2589846C2 (ru) | 2016-07-10 |
| KR101749285B1 (ko) | 2017-06-20 |
| DK2382013T3 (en) | 2016-11-14 |
| JP2012513968A (ja) | 2012-06-21 |
| JP2016041694A (ja) | 2016-03-31 |
| HUE031645T2 (en) | 2017-07-28 |
| IL213540A (en) | 2015-10-29 |
| US20120039913A1 (en) | 2012-02-16 |
| US9526725B2 (en) | 2016-12-27 |
| LT2382013T (lt) | 2016-10-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CY1121751T1 (el) | Αμιδο-υποκατεστημενα ινδαζολια ως αναστολεις πολυμερασης πολυ(αdρ-ριβοζης)(parp) | |
| RU2012101595A (ru) | Селективные антагонисты н4-гистаминовых рецепторов для лечения вестибулярных нарушений | |
| CY1113642T1 (el) | Γεφυρωμενες δικυκλικες ετεροαρυλ υποκατεστημενες τριαζολες, χρησιμες ως αναστολεις της axl | |
| UY28709A1 (es) | Derivados de prostaglandinas | |
| IT1393402B1 (it) | Uso di enhancer eventualmente con riboflavina, nonche' relative composizioni oftalmiche per cross-linking corneale del cheratocono o di altre patologie ectasiche corneali | |
| FR2903985B1 (fr) | Derives de n-(amino-heteroaryl)-1h-indole-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| EP2397148A3 (en) | Compositions and methods for the treatment of ophthalmic disease | |
| TW200731979A (en) | RNAi-mediated inhibition of RHO kinase for treatment of ocular disorders | |
| NO20070453L (no) | Kondenserte heterocykliske kinase inhibitorer | |
| ECSP088121A (es) | Derivados de pirrolo [2,3-b] piridina comoinhibidores de proteina cinasa | |
| ATE526328T1 (de) | Als inhibitoren von proteinkinasen geeignete aminopyrimidine | |
| FR2896503B1 (fr) | Nouveaux derives soufres d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases | |
| TW200621714A (en) | Novel anthranilamide pyridinureas as vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor kinase inhibitors | |
| DK2109608T3 (da) | Amid-substituerede indazoler som poly(ADP-ribose)polymerase- (PARP) hæmmere | |
| CN104582703A (zh) | 用于治疗耳鸣的h4受体抑制剂 | |
| BRPI1016257A2 (pt) | composições compreendendo finafloxacino e métodos para tratar infecções oftálmicas, ópticas ou nasais | |
| CY1117458T1 (el) | Αγωνιστες αδενοσινης α1 για τη θεραπευτικη αντιμετωπιση του γλαυκωματος και της οφθαλμικης υπερτασης | |
| DK2148667T3 (da) | Anvendelse af cyclohexanhexolderivater til behandling af øjensygdomme | |
| CL2007003836A1 (es) | Uso de compuestos derivados de isosorbide en la prevencion y/o tratamiento de enfermedades oftalmologicas mediadas por hipertension ocular, tales como glaucoma. | |
| BRPI0821201A2 (pt) | Sistema de bomba cirúrgico oftálmico | |
| FR2920023B1 (fr) | Derives de l'indol-2-one disubstitues en 3, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| EA201071146A1 (ru) | Способы диагностирования, предупреждения и лечения болезней, связанных с костной массой | |
| FR2927625B1 (fr) | Nouveaux derives de 3-aminoalkyl-1,3-dihydro-2h-indol-2-one, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| ECSP10010190A (es) | Compuestos de cicloalquiloxi y heterocicloalquiloxipiridina como moduladores del receptor h3 de histamina | |
| FR2876103B1 (fr) | Nouveaux derives bis-azaindoles, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HE9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
| FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20141106 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20201224 |