RU2011152517A - Пиразинкарбоксамиды в качестве ингибиторов dgat1 - Google Patents

Пиразинкарбоксамиды в качестве ингибиторов dgat1 Download PDF

Info

Publication number
RU2011152517A
RU2011152517A RU2011152517/04A RU2011152517A RU2011152517A RU 2011152517 A RU2011152517 A RU 2011152517A RU 2011152517/04 A RU2011152517/04 A RU 2011152517/04A RU 2011152517 A RU2011152517 A RU 2011152517A RU 2011152517 A RU2011152517 A RU 2011152517A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound
alkyl
formula
Prior art date
Application number
RU2011152517/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Алан Мартин БЕЧ
Роджер Джон Батлин
Леони Кэмпбелл
Клайв Грин
Эндрю Лич
Пол Майкл МЕРРЭЙ
Пер Олоф РЮБЕРГ
Майкл Джеймс УЭРИН
Original Assignee
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб
Publication of RU2011152517A publication Critical patent/RU2011152517A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый r независимо равен 0 или 1, и каждый Xнезависимо выбран из линейного Cалкила, Cалкенила, Cалкинила, Cалкокси, метоксиметила, амино и циано;каждый q независимо равен 0 или 1, и каждый Xнезависимо выбран из фторо, хлоро, бромо, амино, циано, Cалкила, Cалкенила, Cалкинила и Cалкокси;Yвыбран из фторо, хлоро, бромо, циано, Cалкила и Cалкокси;n равен 0, 1 или 2, и каждый Yнезависимо выбран из фторо, хлоро, бромо, циано, гидрокси, Cалкила и Cалкокси;p равен 0, 1 или 2, и каждый Yнезависимо представляет собой Cалкил или, когда p равен 2, каждый Yможет также соединяться с образованием Cциклоалкильного кольца;Z представляет собой карбокси или группу Q, выбранную из -CONHSOMe или одного из следующих колец:или Z представляет собой -CONRbRc, где Rb и Rc независимо выбраны из водорода, Cалкила и Cалкоксиэтила, или Rb и Rc соединены с образованием морфолинового кольца или Cгетероциклического кольца, и когда Z представляет собой -CONRbRc, Cалкильная группа и морфолиновое или Cгетероциклическое кольца, которые могут быть образованы, могут быть возможно замещены по доступному атому углерода группой карбокси или группой Q;и где любой атом углерода в линейном Cалкиле, Cалкиле или Cалкокси, содержащих группу, определенную выше, может быть возможно замещен атомами фтора в количестве до 3.2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где оба r равны 1, и каждый Xпредставляет собой линейный Cалкил.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Z представляет собой карбокси, -CONRbRc или группу4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Z представляет собой карб�

Claims (15)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где каждый r независимо равен 0 или 1, и каждый X1 независимо выбран из линейного C1-3алкила, C2-3алкенила, C2-3алкинила, C1-2алкокси, метоксиметила, амино и циано;
каждый q независимо равен 0 или 1, и каждый X2 независимо выбран из фторо, хлоро, бромо, амино, циано, C1-3алкила, C2-3алкенила, C2-3алкинила и C1-2алкокси;
Y1 выбран из фторо, хлоро, бромо, циано, C1-3алкила и C1-2алкокси;
n равен 0, 1 или 2, и каждый Y2 независимо выбран из фторо, хлоро, бромо, циано, гидрокси, C1-3алкила и C1-2алкокси;
p равен 0, 1 или 2, и каждый Y3 независимо представляет собой C1-3алкил или, когда p равен 2, каждый Y3 может также соединяться с образованием C3-5циклоалкильного кольца;
Z представляет собой карбокси или группу Q, выбранную из -CONHSO2Me или одного из следующих колец:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
или Z представляет собой -CONRbRc, где Rb и Rc независимо выбраны из водорода, C1-4алкила и C1-4алкоксиэтила, или Rb и Rc соединены с образованием морфолинового кольца или C4-6гетероциклического кольца, и когда Z представляет собой -CONRbRc, C1-4алкильная группа и морфолиновое или C4-6гетероциклическое кольца, которые могут быть образованы, могут быть возможно замещены по доступному атому углерода группой карбокси или группой Q;
и где любой атом углерода в линейном C1-3алкиле, C1-3алкиле или C1-2алкокси, содержащих группу, определенную выше, может быть возможно замещен атомами фтора в количестве до 3.
2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где оба r равны 1, и каждый X1 представляет собой линейный C1-3алкил.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Z представляет собой карбокси, -CONRbRc или группу
Figure 00000011
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Z представляет собой карбокси.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Yi представляет собой хлоро, фторо или метил.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Y1 представляет собой хлоро.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где q равен 0.
8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где q равен 1, и X2 представляет собой хлоро или фторо.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где p равен 1, и Y3 представляет собой метил.
10. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где p равен 2, каждый Y3 соединен с образованием C3-5циклоалкильного кольца.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с фармацевтически приемлемым эксципиентом или носителем.
12. Соединение по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства по п.11 для применения в осуществлении ингибированиия активности ацетил-коэнзим А: диацилглицерин-ацилтрансферазы (DGAT1) у теплокровного животного, такого как человек.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства по п.11 для лечения сахарного диабета и/или ожирения у теплокровного животного, такого как человек.
15. Способ получения соединения формулы (1) по п.1, включающий
(а) реакцию сочетания Сузуки производного пиразина (IV), где Х представляет собой уходящую группу, с замещенным промежуточным борсодержащим соединением формулы (II), где Е представляет собой бороновую кислоту или ее производное:
Figure 00000012
Figure 00000013
(b) реакцию сочетания Сузуки пиразинового эфира (III), где P представляет собой защитную группу, и Х представляет собой уходящую группу, с замещенным промежуточным борсодержащим соединением формулы (II), где Е представляет собой бороновую кислоту или ее производное, с последующим удалением защитной группы и превращением в соответствующий первичный карбоксамид:
Figure 00000014
Figure 00000013
(c) реакцию сочетания Сузуки фенильного производного (V-B1), где Х представляет собой уходящую группу, с замещенным пиразиновым промежуточным борсодержащим соединением формулы (V), где Е представляет собой бороновую кислоту или ее производное:
Figure 00000015
Figure 00000016
(d) реакцию сочетания Сузуки производного пиразина (V-A1), где Х представляет собой уходящую группу, с замещенным фенильным промежуточным борсодержащим соединением формулы (VI), где Е представляет собой бороновую кислоту или ее производное:
Figure 00000017
Figure 00000018
(е) хиральные соединения по изобретению, где p равен 1, Y3 представляет собой метил, и Z представляет собой карбокси, могут быть получены путем хирального восстановления промежуточной альфа-метиленовой кислоты (VII) каталитическим гидрированием с образованием соединения формулы (I):
Figure 00000019
Figure 00000020
и затем при необходимости:
1) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
2) удаление любых защитных групп;
3) образование фармацевтически приемлемой соли.
RU2011152517/04A 2009-06-19 2010-06-17 Пиразинкарбоксамиды в качестве ингибиторов dgat1 RU2011152517A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US21853909P 2009-06-19 2009-06-19
US61/218,539 2009-06-19
PCT/GB2010/051003 WO2010146395A1 (en) 2009-06-19 2010-06-17 Pyrazine carboxamides as inhibitors of dgat1

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011152517A true RU2011152517A (ru) 2013-07-27

Family

ID=42357808

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011152517/04A RU2011152517A (ru) 2009-06-19 2010-06-17 Пиразинкарбоксамиды в качестве ингибиторов dgat1

Country Status (14)

Country Link
US (2) US8188092B2 (ru)
EP (1) EP2443096A1 (ru)
JP (1) JP2012530122A (ru)
KR (1) KR20120037939A (ru)
CN (1) CN102498103A (ru)
AR (1) AR077140A1 (ru)
AU (1) AU2010261499A1 (ru)
BR (1) BRPI1016109A2 (ru)
CA (1) CA2764013A1 (ru)
MX (1) MX2011014018A (ru)
RU (1) RU2011152517A (ru)
TW (1) TW201103895A (ru)
UY (1) UY32716A (ru)
WO (1) WO2010146395A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2359653T3 (es) * 2006-06-08 2011-05-25 Astrazeneca Ab Bencimidazoles y su uso para el tratamiento de la diabetes.
WO2011121350A1 (en) 2010-04-01 2011-10-06 Astrazeneca Ab 4 -amino -7,8- dihydropyrimido [5, 4 - f] [1, 4] oxazepin- 5 ( 6h) - one based dgat1 inhibitors
EP2684879A1 (en) 2012-07-09 2014-01-15 Basf Se Substituted mesoionic compounds for combating animal pests
EP2903985A1 (en) 2012-10-03 2015-08-12 Advinus Therapeutics Limited Spirocyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
US9079866B2 (en) * 2013-02-04 2015-07-14 Janssen Pharmaceutica Nv Flap modulators
TWI644899B (zh) 2013-02-04 2018-12-21 健生藥品公司 Ｆｌａｐ調節劑
CN103467392B (zh) * 2013-10-09 2016-08-17 重庆工商大学 一种多卤代吡嗪甲酰胺衍生物及其盐类、制备方法和用途
CN103880757B (zh) * 2014-04-15 2016-02-24 上海毕得医药科技有限公司 一种5-羟基嘧啶-2-羧酸的合成方法

Family Cites Families (79)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3245989A (en) * 1962-12-15 1966-04-12 Acraf 3-aminophenyl-5-aminoloweralkyl-1, 2, 4-oxadiazoles
US4983731A (en) * 1989-03-17 1991-01-08 Nebraska Department Of Economic Development Separation and purification of sugar esters
IL109431A (en) 1993-05-14 2001-01-11 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing n-acyl sulfamic acid esters (or thioesters), n-acyl sulfonamides, and n-sulfonyl carbamic acid esters (or thioesters), for regulating plasma cholesterol concentration, and certain such novel compounds
US5491172A (en) * 1993-05-14 1996-02-13 Warner-Lambert Company N-acyl sulfamic acid esters (or thioesters), N-acyl sulfonamides, and N-sulfonyl carbamic acid esters (or thioesters) as hypercholesterolemic agents
GB9512697D0 (en) * 1995-06-22 1995-08-23 Zeneca Ltd Heterocyclic compounds
US20030167483A1 (en) * 1998-06-24 2003-09-04 Farese Robert V. Diacylglycerol O-acyltransferase
AU2856499A (en) 1999-03-25 2000-10-16 Kitasato Institute, The Novel substances kf-1040t4a, kf-1040t4b, kf-1040t5a and kf-1040t5b and process for producing the same
TW518218B (en) 1999-05-27 2003-01-21 Merck Patent Gmbh Pharmaceutical compositions comprising 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoylbenzofuran-5-yl)piperazine or its physiologically acceptable salts for use in the treatment of sub-type anxiety disorders
GB0021670D0 (en) 2000-09-04 2000-10-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
CA2369967A1 (en) * 2001-02-12 2002-08-12 Joseph Anthony Cornicelli Methods of treating nuclear factor-kappa b mediated diseases and disorders
JP2002284741A (ja) 2001-03-23 2002-10-03 Kitasato Inst:The ローズリピン誘導体
DE10223273A1 (de) 2002-05-24 2003-12-04 Aventis Pharma Gmbh Diarylcycloalkylderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
OA12656A (en) * 2001-08-31 2006-06-19 Aventis Pharma Gmbh Diaryl cycloalkyl derivatives, method for producing the same and the use thereof as PPAR activators.
FR2840301B1 (fr) 2002-05-29 2007-03-23 Sanofi Synthelabo Derives de phenyl-cyclohexyl-propanolamine, leur preparation et leur applicaton en therapeutique
WO2003105209A1 (ja) * 2002-06-06 2003-12-18 関西ティー・エル・オー株式会社 太陽電池用多結晶シリコン基板の製造方法
US20060004010A1 (en) 2002-07-10 2006-01-05 Hiromu Habashita Ccr4 antagonist and medical use thereof
WO2004007455A1 (de) 2002-07-12 2004-01-22 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Heterozyklisch substituierte benzoylharnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
JP4164645B2 (ja) 2002-08-09 2008-10-15 株式会社大塚製薬工場 Ｄｇａｔ阻害剤
EP1542948A4 (en) 2002-08-23 2008-12-17 Univ Connecticut NEW BIPHENYL AND BIPHENYLENE CANNABINOIDS
US7189712B2 (en) 2002-10-10 2007-03-13 Smithkline Beecham Corporation 1,3-Oxazole compounds for the treatment of cancer
NZ539952A (en) 2002-11-22 2008-05-30 Japan Tobacco Inc Fused bicyclic nitrogen-containing heterocyclic compounds for treating diabetes, obesity and syndrome X
ES2552247T3 (es) 2003-01-08 2015-11-26 The University Of Washington Agentes antibacterianos
CA2521606A1 (en) 2003-04-07 2004-10-21 Cortical Pty Ltd. Novel methods for the treatment of inflammatory diseases
AR044152A1 (es) 2003-05-09 2005-08-24 Bayer Corp Derivados de alquilarilo, metodo de preparacion y uso para el tratamiento de la obesidad
WO2004110350A2 (en) 2003-05-14 2004-12-23 Torreypines Therapeutics, Inc. Compouds and uses thereof in modulating amyloid beta
WO2005013907A2 (en) 2003-08-07 2005-02-17 Japan Tobacco Inc. Pyrrolo[1,2-b]pyridazine derivatives
JPWO2005023771A1 (ja) 2003-09-05 2006-11-02 小野薬品工業株式会社 ケモカインレセプターアンタゴニストおよびその医薬用途
US20050143464A1 (en) 2003-09-22 2005-06-30 Use-Techno Corporation Insulin secretion potentiator
KR20060101488A (ko) 2003-10-17 2006-09-25 인사이트 코포레이션 매트릭스 메탈로프로테이나제의 억제제로서의 치환된시클릭 히드록사메이트
GB0325192D0 (en) 2003-10-29 2003-12-03 Astrazeneca Ab Method of use
WO2005046670A1 (en) 2003-11-11 2005-05-26 The Skinny Drink Company Composition for prevention and treatment of obesity, cardiovascular and coronary artery disease
JP2005206492A (ja) 2004-01-21 2005-08-04 Sankyo Co Ltd スルホンアミド化合物
JP2007519605A (ja) 2004-01-30 2007-07-19 日本たばこ産業株式会社 食欲抑制薬
JP5315611B2 (ja) 2004-06-23 2013-10-16 小野薬品工業株式会社 Ｓ１ｐ受容体結合能を有する化合物およびその用途
TW200606137A (en) * 2004-07-02 2006-02-16 Sankyo Co Urea derivatives
WO2006019020A1 (ja) 2004-08-16 2006-02-23 Sankyo Company, Limited 置換されたウレア化合物
WO2006044775A2 (en) 2004-10-15 2006-04-27 Bayer Pharmaceuticals Corporation Preparation and use of biphenyl-4-yl-carbonylamino acid derivatives for the treatment of obesity
WO2006054370A1 (en) 2004-11-16 2006-05-26 Use-Techno Corporation Gluconeogenesis inhibiting agent
JP2008523133A (ja) * 2004-12-14 2008-07-03 アストラゼネカ アクチボラグ Ｄｇａｔ阻害剤としてのオキサジアゾール誘導体
US20090048258A1 (en) * 2005-02-01 2009-02-19 Masaki Ogino Amide Compound
JP2008529983A (ja) 2005-02-07 2008-08-07 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ｄｇａｔ）の阻害剤
BRPI0610850A2 (pt) 2005-04-19 2008-12-02 Bayer Pharmaceuticals Corp derivados de Ácido aril alquila, composiÇço farmacÊutica, medicamento, bem como uso dos referidos derivados
DE602006009095D1 (en) 2005-05-10 2009-10-22 Via Pharmaceuticals Inc Diacylglycerol-acyltransferase-hemmer
EP1893592A1 (en) * 2005-06-11 2008-03-05 AstraZeneca AB Oxadiazole derivatives as dgat inhibitors
WO2007007588A1 (ja) 2005-07-08 2007-01-18 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 平面性を有する環状基を母核とする化合物
EP1912634A4 (en) 2005-07-29 2010-06-09 Bayer Healthcare Llc PREPARATION AND USE OF BIPHENYL AMINOACIDAL DERIVATIVES TO TREAT OBESITY
JP2007131584A (ja) 2005-11-11 2007-05-31 Sankyo Co Ltd 新規ベンゾオキサゾール誘導体
JP5076091B2 (ja) * 2005-11-28 2012-11-21 マドリガル・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ｄｇａｔ）のインヒビター
JP2007191471A (ja) 2005-12-21 2007-08-02 Sankyo Co Ltd ウレア誘導体を含有する医薬
WO2007071966A1 (en) * 2005-12-22 2007-06-28 Astrazeneca Ab Pyrimido- [4, 5-b] -oxazines for use as dgat inhibitors
WO2007074753A1 (ja) 2005-12-27 2007-07-05 Daiichi Sankyo Company, Limited 置換されたウレア誘導体を含有する医薬
WO2007126957A2 (en) * 2006-03-31 2007-11-08 Novartis Ag New compounds
AU2007240458B2 (en) 2006-04-21 2012-03-15 Eli Lilly And Company Biphenyl amide lactam derivatives as inhibitors of 11- beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
WO2007137103A2 (en) 2006-05-19 2007-11-29 Abbott Laboratories Inhibitors of diacylglycerol o-acyltransferase type 1 enzyme
US20080064717A1 (en) 2006-05-19 2008-03-13 Rajesh Iyengar Inhibitors of diacylglycerol O-acyltransferase type 1 enzyme
WO2007138304A1 (en) 2006-05-30 2007-12-06 Astrazeneca Ab 1, 3, 4 -oxadiazole derivatives as dgat1 inhibitors
NZ572586A (en) * 2006-05-30 2011-03-31 Astrazeneca Ab Substituted 5-phenylamino-1,3,4-oxadiazol-2-ylcarbonylamino-4-phenoxy-cyclohexane carboxylic acid as inhibitors of acetyl coenzyme a diacylglycerol acyltransferase
WO2007141502A1 (en) 2006-06-06 2007-12-13 Astrazeneca Ab Chemical compounds
ES2359653T3 (es) 2006-06-08 2011-05-25 Astrazeneca Ab Bencimidazoles y su uso para el tratamiento de la diabetes.
GB0611506D0 (en) * 2006-06-10 2006-07-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0611507D0 (en) 2006-06-10 2006-07-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0611552D0 (en) 2006-06-12 2006-07-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
JP2009544616A (ja) 2006-07-21 2009-12-17 武田薬品工業株式会社 アミド化合物
US20120065196A1 (en) 2006-07-21 2012-03-15 Shuji Kitamura Amide compounds
US7569590B2 (en) * 2006-09-19 2009-08-04 Bristol-Myers Squibb Company Use of thianecarboxamides as dgat inhibitors
KR100795462B1 (ko) 2006-09-27 2008-01-16 한국생명공학연구원 인돌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
KR100811100B1 (ko) 2006-09-27 2008-03-06 한국생명공학연구원 벤즈아졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환예방 및 치료용 약학적 조성물
EP2074096B1 (en) 2006-10-04 2012-06-27 F. Hoffmann-La Roche AG 3-pyridinecarboxamide and 2-pyrazinecarboxamide derivatives as hdl-cholesterol raising agents
US20080255155A1 (en) 2006-10-18 2008-10-16 Stephane Raeppel Kinase inhibitors and uses thereof
AR063311A1 (es) 2006-10-18 2009-01-21 Novartis Ag Compuestos organicos
US8362066B2 (en) 2006-11-17 2013-01-29 Treventis Corporation Compounds and methods for treating protein folding disorders
RU2474576C2 (ru) 2006-11-29 2013-02-10 Эбботт Лэборетриз Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1
MX2009006171A (es) 2006-12-11 2009-06-19 Novartis Ag Metodo para la prevencion o el tratamiento de isquemia de miocardio.
BRPI0810719A8 (pt) * 2007-04-30 2016-03-08 Abbott Lab Inibidores da enzima diacilglicerol o-acetiltansferase tipo 1
US8058299B2 (en) * 2007-05-22 2011-11-15 Via Pharmaceuticals, Inc. Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
US20110092547A1 (en) 2007-08-17 2011-04-21 Alan Martin Birch Chemical compounds 979
AU2008339570B2 (en) * 2007-12-20 2012-04-12 Astrazeneca Ab Carbamoyl compounds as DGAT1 inhibitors 190
JP2010132590A (ja) 2008-12-03 2010-06-17 Astellas Pharma Inc オキサジアゾール化合物
AU2009329345A1 (en) * 2008-12-19 2011-06-30 Astrazeneca Ab 1,3,4-oxadiazole derivatives and their uses to treat diabetes

Also Published As

Publication number Publication date
AR077140A1 (es) 2011-08-03
JP2012530122A (ja) 2012-11-29
US8188092B2 (en) 2012-05-29
EP2443096A1 (en) 2012-04-25
TW201103895A (en) 2011-02-01
US20120289520A1 (en) 2012-11-15
MX2011014018A (es) 2012-02-22
UY32716A (es) 2011-01-31
WO2010146395A1 (en) 2010-12-23
KR20120037939A (ko) 2012-04-20
BRPI1016109A2 (pt) 2016-05-17
AU2010261499A1 (en) 2012-01-12
US20100324068A1 (en) 2010-12-23
CN102498103A (zh) 2012-06-13
CA2764013A1 (en) 2010-12-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011152517A (ru) Пиразинкарбоксамиды в качестве ингибиторов dgat1
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
CY1118862T1 (el) Νεα δικυκλικη ετεροκυκλικη ενωση
AR060489A1 (es) Derivados del acido benzoazepin - oxi- acetico como agonistas de ppar - delta usados para aumentar hdl- c, reducir ldl-c y reducir colesterol
AR085960A1 (es) 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2
TW200604175A (en) Ortho substituted aryl or heteroaryl amide compounds
CY1111308T1 (el) Παρασκευη εσλικαρβαζεπινης και σχετικων ενωσεων με ασυμμετρη υδρογονωση
PA8852101A1 (es) Nucleótidos uracil ciclopropílicos
RU2011133749A (ru) Способ получения и выделения 2-ациламино-3-дифенилпропионовой кислоты
MY152972A (en) Azabicyclo compound and salt thereof
EA201171387A1 (ru) Производные 7-азаспиро[3,5]нонан-7-карбоксилатов, их получение и их применение в терапии
RU2011121300A (ru) Производные 1,3,4-оксадиазола и их применение для лечения диабета
JP2013509392A5 (ru)
JP2013533253A5 (ru)
MY169179A (en) Novel piperidine compound or salt thereof
WO2009127948A8 (en) 4- [3- (aryloxy) benzylidene] -3-methyl piperidine 5-membered aryl carboxamide compounds useful as faah inhibitors
MY170822A (en) Ethynyl derivatives as mglur5 allosteric modulators
EP2665705A4 (en) PROCESS FOR THE IMPROVED PREPARATION OF SUCCINIMIDE COMPLEXES OF MOLYBDENUM OF LOW MOLECULAR WEIGHT
MX2011008942A (es) Derivados de benzotiazinas, su preparacion y aplicacion como farmacos.
PE20140998A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de syk
WO2009127949A8 (en) 4- [3- (aryloxy) benzylidene] -3-methyl piperidine aryl carboxamide compounds useful as faah inhibitors
HRP20080494T3 (en) Derivatives of 1-phenylalkanecarboxylic acids for the treatment of neurodegenerative diseases
RU2007141995A (ru) 3,4-ДИГИДРОБЕНЗО[e], [1,3]ОКСАЗИН-2-ОНЫ
EA200500237A1 (ru) Новый способ синтеза соединений 1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она и применение при синтезе ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой
Wang et al. A novel method for the synthesis of 3-fluoro-4-aryl-2-pyridone via unprecedented denitration