JP5076091B2 - ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(dgat)のインヒビター - Google Patents
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Description
[式中、
R1は、非置換アリール;アルキル、−O−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;ヘテロアリール;アルキル;またはシクロアルキルであり;
R2は、CまたはNであり;
R3は、C、N、SまたはOであり;
R4は、C、O、SまたはNであり;
R5は、C、NまたはSであり;
R6は、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず;
R7は、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方はNであり;そして、
R10は、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11は、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩である。
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R5は、C、NまたはSであり;
R6は、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず;
R7は、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方はNであり;そして、
R10は、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11は、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関するものである。
[式中、
R1は、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり;
R2は、Cであり;
R3は、Nであり;
R4は、Oであり;
R5は、Cであり;
R6は、アルキルであり;
R7は、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方はNであり;そして、
R10は、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11は、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関するものである。
[式中、
R1は、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり;
R2は、Cであり;
R3は、Oであり;
R4は、Nであり;
R5は、Cであり;
R6は、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず;
R7は、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方はNであり;そして、
R10は、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11は、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関するものである。
[式中、
R1は、非置換アリール;またはアルキル、−O−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;ヘテロアリール;アルキル;またはシクロアルキルであり;
R2は、CまたはNであり;
R3は、C、N、SまたはOであり;
R4は、C、O、SまたはNであり;
R5は、C、NまたはSであり;
R6は、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず;
R7は、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方はNであり;そして、
R10は、−NR11R12であり;
R11は、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関するものである。
[式中、
R1は、非置換アリール;またはアルキル、−O−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;ヘテロアリール;アルキル;またはシクロアルキルであり;
R2は、CまたはNであり;
R3は、C、N、SまたはOであり;
R4は、C、O、SまたはNであり;
R5は、C、NまたはSであり;
R6は、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず;
R7は、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方はNであり;そして、
R10は、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11は、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関するものである。
[式中、
R1は、非置換アリール;またはアルキル、−O−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;ヘテロアリール;アルキル;またはシクロアルキルであり;
R2は、CまたはNであり;
R3は、C、N、SまたはOであり;
R4は、C、O、SまたはNであり;
R5は、C、NまたはSであり;
R6は、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず;
R7は、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方はNであり;そして、
R10は、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11は、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関するものである。
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−チアゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−フェニル−チアゾール−2−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−アミド、
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−ブロモ−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−フェニル−2−トリフルオロメチル−フラン−3−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−クロロ−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
(メチル−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アミノ)−酢酸 メチル エステル、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(メチル−メチルカルバモイルメチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(ジメチルカルバモイルメチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−チオモルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[3−(アセチル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(R)−3−(アセチル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(アセチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(シクロプロパンカルボニル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
5−イソプロピル−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−クロロ−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(アセチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
5−エチル−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(アセチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
5−エチル−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(メチル−プロピオニル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−メトキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−3−メトキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (3−メトキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(メチル−プロピル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(ブチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(3−メトキシ−プロピル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−メトキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (2−モルホリン−4−イル−チアゾール−5−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−チアゾール−5−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((R)−2−メトキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[エチル−(2−メトキシ−エチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−メトキシ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−エチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−ジエチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−ジメチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(イソプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−シクロペンチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−シクロヘキシルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−シクロプロピルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(シクロブチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−アセチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[((S)−2−メトキシ−1−メチル−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド; 塩酸塩、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((R)−1−フェニル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチルオキサゾール−4−カルボン酸−[6−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[メチル−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸 {6−[メチル−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[メチル−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸 [6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド;トリフルオロ−アセタート、
2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
5−フェニル−2−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−2H−ピラゾール−3−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
1−フェニル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−シクロプロピルメトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−(2−エチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−シクロヘキシル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−(2−メトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−メトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−フェニル−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
5−プロピル−2−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−シクロヘキシル−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−((S)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (3−ヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (4−ヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ )−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−エチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−メチル−2−o−トリル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−プロピル−2−o−トリル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−メチル−2−フェニル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−(2−メチルスルファニル−エチル)−2−フェニル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−4−エチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−シクロヘキシル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−シクロヘキシル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 [6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 [6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−(2−メトキシ−フェニル)−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−メトキシ−フェニル)−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(1−オキソ−1λ4−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
5−シクロヘキシル−2−メチル−フラン−3−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−シクロヘキシル−2−エチル−フラン−3−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [5−(N−2−メトキシエチル−N−メチル)アミノピラジン]−2−イル−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [5−(N−テトラヒドロピラン−4−イル)アミノピラジン]−2−イル−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(S)−(テトラヒドロ−フラン−3−イル)アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(テトラヒドロ−フラン−3−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(cis−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(trans−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((1S,3S)−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ )−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((1R,3R)−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ )−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [5−(3−(S)−メトキシ−ピロリジニル)−ピリジン−2−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{5−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−2−イル} アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−エトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−メトキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−sec−ブチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−エトキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−シクロプロピルメトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−エトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−3−イルオキシ)−酢酸 tert−ブチルエステル、
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−3−イルオキシ)−酢酸;塩化水素、
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−ピロリジン−3−イルオキシ)−酢酸 tert−ブチルエステル、
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−ピロリジン−3−イルオキシ)−酢酸;塩化水素、
[2−(メチル−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アミノ)−エトキシ]−酢酸 tert−ブチルエステル、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[メチル−(3−メチル−ブチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、及び
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド
より成る群から選ばれる化合物またはその薬学的に許容される塩である。
5−フェニル−2−トリフルオロメチル−フラン−3−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−チオモルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、及び
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド
より成る群から選ばれる化合物またはその薬学的に許容される塩である。
[式中、
R1は、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;ヘテロアリール;アルキル;またはシクロアルキルであり;
R2は、CまたはNであり;
R3は、C、NまたはOであり;
R4は、C、O、SまたはNであり;
R5は、CまたはSであり;
R6は、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロアルコキシであるか、または存在せず;
R7は、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方はNであり;そして、
R10は、−NR11R12、O−アルキル、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R11は、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩である。
R1が、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり;
R2が、Cであり;
R3が、Nであり;
R4が、Oであり;
R5が、Cであり;
R6が、アルキルであり;
R7が、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、−NR11R12、O−アルキル、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
化合物またはその薬学的に許容される塩である。
R1が、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり;
R2が、Cであり;
R3が、Oであり;
R4が、Nであり;
R5が、Cであり;
R6が、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキルであるか、または存在せず;
R7が、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、−NR11R12、O−アルキル、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
化合物またはその薬学的に許容される塩である。
R1が、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;ヘテロアリール;アルキル;またはシクロアルキルであり;
R2が、CまたはNであり;
R3が、C、NまたはOであり;
R4が、C、O、SまたはNであり;
R5が、CまたはSであり;
R6が、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキルであるか、または存在せず;
R7が、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、−NR11R12であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
化合物またはその薬学的に許容される塩である。
R1が、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;ヘテロアリール;アルキル;またはシクロアルキルであり;
R2が、CまたはNであり;
R3が、C、NまたはOであり;
R4が、C、O、SまたはNであり;
R5が、CまたはSであり;
R6が、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキルであるか、または存在せず;
R7が、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、−NR11R12、O−アルキル、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
化合物またはその薬学的に許容される塩である。
R1が、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;ヘテロアリール;アルキル;またはシクロアルキルであり;
R2が、CまたはNであり;
R3が、C、NまたはOであり;
R4が、C、O、SまたはNであり;
R5が、CまたはSであり;
R6が、H、アルキル、ハロゲン、ハロアルキルであるか、または存在せず;
R7が、
であり;
R8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R11が、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
化合物またはその薬学的に許容される塩である。
で示される化合物を式:R7−NH2[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は上に定義のとおりである]で示される化合物と反応させることを含む。
以下に述べる実施例は例示目的のものであって本発明を限定しようとするものでは決してない。
DGATはジアシルグリセロール:アシルCoA O−アシルトランスフェラーゼであり、
THFはテトラヒドロフランであり、
DMFはN,N−ジメチルホルムアミドであり、
DMAはN,N−ジメチルアセトアミドであり、
DMSOはジメチルスルホキシドであり、
DCMはジクロロメタンであり、
DMEはジメトキシエタンであり、
MeOHはメタノールであり、
EtOHはエタノールであり、
NaOHは水酸化ナトリウムであり、
NBSはN−ブロモスクシンイミドであり、
TFAは1,1,1−トリフルオロ酢酸であり、
HOBTは1−ヒドロキシベンゾトリアゾールであり、
PyBroPはブロモトリピロリジノホスホニウム ヘキサフルオロホスファートであり、
EDCIは1−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−3−エチルカルボジイミド ヒドロクロリドであり、
DIPEAはジイソプロピルエチルアミンであり、
ブラインは飽和塩化ナトリウム水溶液であり、
DAGは1,2−ジオレオイル−sn−グリセロールであり、
TLCは薄層クロマトグラフィーであり、
RP HPLCは逆相高速液体クロマトグラフィーであり、
APCI−MSは大気圧化学イオン化質量分析であり、
ES−MSはエレクトロスプレー質量分析であり、
LCMSは液体クロマトグラフィー質量分析であり、
RTは室温または周囲温度である。
6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イルアミンの調製
実施例1
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−チアゾール−4−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
4−フェニル−チアゾール−2−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−アミドの調製
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
5−ブロモ−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
5−クロロ−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドの調製
(メチル−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アミノ)−酢酸メチルエステルの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(メチル−メチルカルバモイルメチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(ジメチルカルバモイルメチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−チオモルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[3−(アセチル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(R)−3−(アセチル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(アセチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(シクロプロパンカルボニル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
5−イソプロピル−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
5−クロロ−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(アセチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
5−エチル−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(アセチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
5−エチル−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(メチル−プロピオニル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(3−メトキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−((S)−3−メトキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(3−メトキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(メチル−プロピル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(ブチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(3−メトキシ−プロピル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(3−メトキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(2−モルホリン−4−イル−チアゾール−5−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−チアゾール−5−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−((R)−2−メトキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[エチル−(2−メトキシ−エチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(2−メトキシ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−エチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−ジエチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−ジメチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(イソプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−シクロペンチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−シクロヘキシルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−シクロプロピルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(シクロプロピル−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(シクロブチル−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(シクロプロピル−メチル−アミノ]−ピリミジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−アセチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[((S)−2−メトキシ−1−メチル−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸−[6−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)ピリジン−3−イル]アミド塩化水素の調製
(R)−2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸−[6−(1−フェニル−エチルアミノ)ピリジン−3−イル]アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチルオキサゾール−4−カルボン酸−[6−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)ピリジン−3−イル]アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[メチル−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸{6−[メチル−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{2−[メチル−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドの調製
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸[6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
5−(4−メトキシ−フェニル)−2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
5−フェニル−2−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−2H−ピラゾール−3−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
1−フェニル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−シクロプロピルメトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドの調製
2−(2−エチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−シクロヘキシル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドの調製
2−(2−メトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−メトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−(2−クロロ−フェニル)−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
5−プロピル−2−o−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−クロロ−フェニル)−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−シクロヘキシル−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸−[2−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]アミドの調製
(R)−2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸−[2−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ピリミジン−5−イル]アミドの調製
(S)−2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸−[2−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ピリミジン−5−イル]アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(3−ヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−((S)−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(4−ヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−((S)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−(2−クロロ−フェニル)−4−エチル−オキサゾール−5−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
4−メチル−2−o−トリル−オキサゾール−5−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
4−プロピル−2−o−トリル−オキサゾール−5−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
4−メチル−2−フェニル−オキサゾール−5−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
4−(2−メチルスルファニル−エチル)−2−フェニル−オキサゾール−5−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−(2−クロロ−フェニル)−4−エチル−オキサゾール−5−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−シクロヘキシル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−シクロヘキシル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸[6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−(2−ブロモ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−ブロモ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドの調製
2−(2−ブロモ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸[6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸[6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドの調製
2−(2−メトキシ−フェニル)−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−(2−メトキシ−フェニル)−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドの調製
2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(1−オキソ−1λ4−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製:
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
5−シクロヘキシル−2−メチル−フラン−3−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
5−シクロヘキシル−2−エチル−フラン−3−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[5−(N−2−メトキシエチル−N−メチル)アミノピラジン]−2−イル−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[5−(N−テトラヒドロピラン−4−イル)アミノピラジン]−2−イル−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸−[6−(テトラヒドロピラン−4−イル−アミノ)ピリジン−3−イル]アミドの調製
(S)−2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸−[6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ピリジン−3−イル]アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸−[6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ピリジン−3−イル]アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(シス−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(トランス−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−((1S,3S)−[3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−((1R,3R)−[3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[5−(3−(S)−メトキシ−ピロリジニル)−ピリジン−2−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{5−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−2−イル}アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−エトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(3−メトキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−sec−ブチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(3−エトキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−シクロプロピルメトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{2−[(2−エトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドの調製
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−3−イルオキシ)−酢酸tert−ブチルエステルの調製
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−3−イルオキシ)−酢酸塩酸塩の調製
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−ピロリジン−3−イルオキシ)−酢酸tert−ブチルエステルの調製
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−ピロリジン−3−イルオキシ)−酢酸塩酸塩の調製
[2−(メチル−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アミノ)−エトキシ]−酢酸tert−ブチルエステルの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[メチル−(3−メチル−ブチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドの調製
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドの調製
DGATリン脂質フラッシュプレートアッセイ
このアッセイのための材料は以下のとおりであった:PL−フラッシュプレート:PerkinElmer社製リン脂質フラッシュプレート、カタログ番号SMP108;0.1%トリトンX−100を含有する水に懸濁したDAG(1,2−ジオレオイル−sn−グリセロール)10mM;PerkinElmer社製14C−Pal−CoA(パルミトイル補酵素A、[パルミトイル−1−14C])、カタログ番号NEC−555、比活性55mCi/mmol;およびDGATペレット、蛋白濃度9.85mg/mL。
[式中、AおよびBは、それぞれ曲線の底部および最上部(最高および最低阻害)であり、Cはその化合物のIC50であり、Dはヒル定数である]。結果を下の表1にまとめる:
以下の成分を含有するフィルムコート錠が常法によって製造できる:
中核: 錠剤あたり
式(I)の化合物 10.0mg 200.0mg
微結晶セルロース 23.5mg 43.5mg
乳糖水和物 60.0mg 70.0mg
ポビドンK30 12.5mg 15.0mg
澱粉グリコール酸ナトリウム 12.5mg 17.5mg
ステアリン酸マグネシウム 1.5mg 4.5mg
(中核の重量) 120.0mg 350.0mg
フィルムコート:
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 3.5mg 7.0mg
ポリエチレングリコール6000 0.8mg 1.6mg
タルク 1.3mg 2.6mg
酸化鉄(黄色) 0.8mg 1.6mg
二酸化チタン 0.8mg 1.6mg
以下の成分を含有するカプセル剤が常法によって製造できる:
成分 カプセルあたり
式(I)の化合物 25.0mg
乳糖 150.0mg
トウモロコシ澱粉 20.0mg
タルク 5.0mg
注射剤は以下の組成を持つことができる:
式(I)の化合物 3.0mg
ポリエチレングリコール400 150.0mg
酢酸 適量加えてpH5.0とする
注射溶液用水 加えて1.0mlとする
以下の成分を含有する軟ゼラチンカプセル剤が常法によって製造できる:
式(I)の化合物 5.0mg
黄色ロウ 8.0mg
水素化大豆油 8.0mg
部分水素化植物油 34.0mg
大豆油 110.0mg
カプセル内容物の重量 165.0mg
ゼラチンカプセル
ゼラチン 75.0mg
グリセロール85% 32.0mg
カリオン83 8.0mg(乾燥物)
二酸化チタン 0.4mg
黄色酸化鉄 1.1mg
以下の成分を含有するサシェー剤が常法によって製造できる:
式(I)の化合物 50.0mg
微粉乳糖 1015.0mg
微結晶セルロース(AVICEL PH102) 1400.0mg
カルボキシメチルセルロースナトリウム 14.0mg
ポリビニルピロリドンK30 10.0mg
ステアリン酸マグネシウム 10.0mg
香料 1.0mg
Claims (24)
- 式(I):
R1は、非置換アリール;アルキル、−O−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;またはシクロアルキルであり;
R2は、CまたはNであり;
R3は、C、N、SまたはOであり;
R4は、C、O、SまたはNであり;
R5は、CまたはNであり;
R6は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、またはチオアルキルであり、;
R7は、
R 8 およびR 9 は、CまたはNであり、ただしR8またはR9の少なくとも一方はNであり;そして、
R10は、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11は、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;またはシクロアルキルであり;
R2が、CまたはNであり;
R3が、C、NまたはOであり;
R4が、C、O、SまたはNであり;
R5が、Cであり;
R6が、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、またはハロアルコキシであり;
R7が、
R 8 およびR 9 は、CまたはNであり、ただしR8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、−NR11R12、O−アルキル、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくはアミド、−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり;
R2が、Cであり;
R3が、Nであり;
R4が、Oであり;
R5が、Cであり;
R6が、アルキルであり;
R7が、
R 8 およびR 9 は、CまたはNであり、ただしR8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12は、Hまたは低級アルキルである、
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、非置換アリール;またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり;
R2が、Cであり;
R3が、Oであり;
R4が、Nであり;
R5が、Cであり;
R6が、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、またはチオアルキルであり;
R7が、
R 8 およびR 9 は、CまたはNであり、ただしR8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、非置換アリール;またはアルキル、−O−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;またはシクロアルキルであり;
R2が、CまたはNであり;
R3が、C、N、SまたはOであり;
R4が、C、O、SまたはNであり;
R5が、CまたはNであり;
R6が、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、またはチオアルキルであり;
R7が、
R 8 およびR 9 は、CまたはNであり、ただしR8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、−NR11R12であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する5または6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、非置換アリール;アルキル、−O−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;またはシクロアルキルであり;
R2が、CまたはNであり;
R3が、C、N、SまたはOであり;
R4が、C、O、SまたはNであり;
R5が、CまたはNであり;
R6が、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、またはチオアルキルであり;
R7が、
そして、
R10が、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、非置換アリール;アルキル、−O−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール;またはシクロアルキルであり;
R2が、CまたはNであり;
R3が、C、N、SまたはOであり;
R4が、C、O、SまたはNであり;
R5が、CまたはNであり;
R6が、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、またはチオアルキルであり;
R7が、
R 8 およびR 9 は、CまたはNであり、ただしR8またはR9の少なくとも一方がNであり;そして、
R10が、−NR11R12、O−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−2−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−3−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−N(CH3)C(O)CH3、シクロプロパンカルボニル−メチル、−OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、OCH2C(O)OH、−CH2OH、−CH2OCH3および−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R11が、H、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−CH2CH2CN、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−OCH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH2C(O)OC(CH3)3、−OCH2C(O)OHおよび−OHより成る群から選ばれる基で置換されている、S、NおよびOより成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ環原子を有する4〜6員環であり;
R12が、Hまたは低級アルキルである、
請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R6が−CF3である、請求項1に記載の化合物。
- R10が、−N(CH3)(CH2)nOCH3、−N(CH3)CH2C(O)OCH3、−N(CH3)CH2C(O)NHCH3、−N(CH3)C(O)CH3、−N(CH3)(CH2)nCH3、−NH(CH2)nCH3、−N(CH2CH3)(CH2)nOCH3、ジエチルアミノ、−N(CH3)C(O)CH2OCH3、−N(CH3)CH(CH3)CH2OCH3、−N(CH3)(CH2)nO、−N(CH2)nO、−NCH2(CH3)CH2Oまたは−N−テトラヒドロピランであり、nが1、2または3である、請求項1に記載の化合物。
- 2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル)−アミド、
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−ブロモ−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−フェニル−2−トリフルオロメチル−フラン−3−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−クロロ−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
(メチル−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アミノ)−酢酸メチルエステル、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(メチル−メチルカルバモイルメチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(ジメチルカルバモイルメチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−チオモルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−メチル−2−フェニル−チアゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[3−(アセチル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(R)−3−(アセチル−メチル−アミノ)−ピロリジン−1−イル]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(アセチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(シクロプロパンカルボニル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
5−イソプロピル−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−クロロ−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(アセチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
5−エチル−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(アセチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
5−エチル−2−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(メチル−プロピオニル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−メトキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−3−メトキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (3−メトキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(メチル−プロピル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(ブチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(3−メトキシ−プロピル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−メトキシ−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (2−モルホリン−4−イル−チアゾール−5−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−チアゾール−5−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((R)−2−メトキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[エチル−(2−メトキシ−エチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−メトキシ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−エチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−ジエチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−ジメチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(イソプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−シクロペンチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−シクロヘキシルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−シクロプロピルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(シクロブチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−アセチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[((S)−2−メトキシ−1−メチル−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド; 塩酸塩、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((R)−1−フェニル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチルオキサゾール−4−カルボン酸−[6−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[メチル−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸 {6−[メチル−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[メチル−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸 [6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド;トリフルオロ−アセタート、
2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
5−フェニル−2−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−2H−ピラゾール−3−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
1−フェニル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−シクロプロピルメトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−(2−エチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−シクロヘキシル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−(2−メトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−メトキシ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−フェニル−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
5−プロピル−2−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−シクロヘキシル−5−プロピル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−((S)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (3−ヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (4−ヒドロキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ )−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−エチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−メチル−2−o−トリル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−プロピル−2−o−トリル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−メチル−2−フェニル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
4−(2−メチルスルファニル−エチル)−2−フェニル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−4−エチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−シクロヘキシル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−シクロヘキシル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−(2−ブロモ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 [6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 [6−(シクロプロピル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−(2−メトキシ−フェニル)−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−(2−メトキシ−フェニル)−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−4−トリフルオロメチル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(1−オキソ−1λ4−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
5−シクロヘキシル−2−メチル−フラン−3−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
5−シクロヘキシル−2−エチル−フラン−3−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [5−(N−2−メトキシエチル−N−メチル)アミノピラジン]−2−イル−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [5−(N−テトラヒドロピラン−4−イル)アミノピラジン]−2−イル−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(S)−(テトラヒドロ−フラン−3−イル)アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(テトラヒドロ−フラン−3−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(cis−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(trans−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((1S,3S)−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ )−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((1R,3R)−3−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ )−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [5−(3−(S)−メトキシ−ピロリジニル)−ピリジン−2−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{5−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−2−イル} アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−エトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−メトキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−sec−ブチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(3−エトキシ−アゼチジン−1−イル)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−シクロプロピルメトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−エトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−3−イルオキシ)−酢酸 tert−ブチルエステル、
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−3−イルオキシ)−酢酸;塩化水素、
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−ピロリジン−3−イルオキシ)−酢酸 tert−ブチルエステル、
(1−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−ピロリジン−3−イルオキシ)−酢酸;塩化水素、
[2−(メチル−{5−[(2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−アミノ)−エトキシ]−酢酸 tert−ブチルエステル、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[メチル−(3−メチル−ブチル)−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、及び
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド
より成る群から選ばれる、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 5−フェニル−2−トリフルオロメチル−フラン−3−カルボン酸 (6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 (6−チオモルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、
2−(2−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド、
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [6−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミド、及び
2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸 {6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミド
より成る群から選ばれる、請求項1〜10のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 5−フェニル−2−トリフルオロメチル−フラン−3−カルボン酸(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドである、請求項1に記載の化合物。
- 2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−(エチル−メチル−アミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドである、請求項1に記載の化合物。
- 2−(2−クロロ−フェニル)−4−プロピル−オキサゾール−5−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドである、請求項1に記載の化合物。
- 2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[6−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−アミドである、請求項1に記載の化合物。
- 2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドである、請求項1に記載の化合物。
- 2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{2−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリミジン−5−イル}−アミドである、請求項1に記載の化合物。
- 2−(2−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸{6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−3−イル}−アミドである、請求項1に記載の化合物。
- 2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(6−チオモルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−アミドである、請求項1に記載の化合物。
- 請求項20に記載の方法により製造された、請求項1〜19のいずれかに記載の化合物。
- 請求項1〜19のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体および/または佐剤とを含む医薬組成物。
- 治療活性物質として使用するための、請求項1〜19のいずれかに記載の化合物。
- 肥満、II型真性糖尿病およびメタボリックシンドロームの治療的および/または予防的処置のための医薬を製造するための、請求項1〜19のいずれかに記載の化合物の使用。
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