RU2011151628A

RU2011151628A - Композиции для орального применения, содержащие соединения полигуанидиния, и способы их получения и применения

Info

Publication number: RU2011151628A
Application number: RU2011151628/15A
Authority: RU
Inventors: Эндрю НОВАК; Шира ПИЛЧ; Джим МАСТЕРС
Original assignee: Колгейт-Палмолив Компани
Priority date: 2009-05-18
Filing date: 2009-05-18
Publication date: 2013-06-27
Also published as: TW201106954A; EP2432444B1; BRPI0924734A2; US20120045400A1; JP2012527456A; TWI522104B; CA2760130A1; JP5782429B2; WO2010134904A1; ZA201107847B; AR076778A1; EP2432444A1; AU2009346357A1; CN102427795A; MY158777A; SG175785A1; MX2011011486A; CA2760130C; AU2009346357B2; RU2505280C2

Abstract

1. Композиция для орального применения, содержащаяa. соединение полигуанидина формулы (I):(I)в которой X представляет собой противоион, приемлемый для орального применения;Z является CH или N;R, Rи R, каждый независимо, являются водородом или линейным или разветвленным, насыщенным или ненасыщенным, необязательно гидроксилированным C-Cалкильным радикалом;A обозначает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно гидроксилированный C-Cалкильный радикал; или A обозначает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, C-Cалкиленовый радикал, необязательно замещенный по меньшей мере одним радикалом, выбираемым из группы, состоящей из гидроксильного, карбоксильного или карбоксилатного радикала или галогена; алкиленовый радикал, необязательно содержащий по меньшей мере одну функциональную группу, выбираемую из группы, состоящей из амина, простого эфира, простого тиоэфира, сложного эфира, амида, карбамата, мочевины, Cарильного или C-Cцикланильного кольца, необязательно замещенного C-Cалкилом, гидроксилом или галогеном, или А обозначает одно или несколько Cили Cарильных или C-Cцикланильных колец, незамещенных или замещенных C-Cалкилом, гидроксильной группой или галогеном; или А обозначает C-Cполиарильную или C-Cполицикланильную цепь, которая может быть прервана по меньшей мере одной функциональной группой, выбираемой из группы, состоящей из C-Cалкиленового радикала, амина, амида, простого эфира, простого тиоэфира, атома водорода, карбамата или мочевины;n представляет собой целое число между 2 и 5000.b. приемлемый для орального применения носитель.2. Композиция по п.1, в которой вышеупомянутый против

Claims

1. Композиция для орального применения, содержащая

a. соединение полигуанидина формулы (I):

(I)

в которой X представляет собой противоион, приемлемый для орального применения;

Z является CH или N;

R₁, R₂ и R₃, каждый независимо, являются водородом или линейным или разветвленным, насыщенным или ненасыщенным, необязательно гидроксилированным C₁-C₁₆ алкильным радикалом;

A обозначает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно гидроксилированный C₁-C₁₆ алкильный радикал; или A обозначает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, C₁-C₁₆ алкиленовый радикал, необязательно замещенный по меньшей мере одним радикалом, выбираемым из группы, состоящей из гидроксильного, карбоксильного или карбоксилатного радикала или галогена; алкиленовый радикал, необязательно содержащий по меньшей мере одну функциональную группу, выбираемую из группы, состоящей из амина, простого эфира, простого тиоэфира, сложного эфира, амида, карбамата, мочевины, C₆ арильного или C₃-C₈ цикланильного кольца, необязательно замещенного C₁-C₈ алкилом, гидроксилом или галогеном, или А обозначает одно или несколько C₆ или C₇ арильных или C₅-C₇ цикланильных колец, незамещенных или замещенных C₁-C₈ алкилом, гидроксильной группой или галогеном; или А обозначает C₁₀-C₁₄ полиарильную или C₆-C₁₀ полицикланильную цепь, которая может быть прервана по меньшей мере одной функциональной группой, выбираемой из группы, состоящей из C₁-C₈ алкиленового радикала, амина, амида, простого эфира, простого тиоэфира, атома водорода, карбамата или мочевины;

n представляет собой целое число между 2 и 5000.

b. приемлемый для орального применения носитель.

2. Композиция по п.1, в которой вышеупомянутый противоион является бикарбонатом (HCO₃ ^-).

3. Композиция по п.1, дополнительно содержащая соль кальция.

4. Композиция по п.3, в которой вышеупомянутая соль кальция является кальцийкарбонатом, монокальцийфосфатом, дикальцийфосфатом, трикальцийфосфатом, кальцийфторидом, кальциймонофторфосфатом, натрий кальций пирофосфатом, кальцийлауратом, кальцийпальмитатом и их комбинациями.

5. Композиция по п.4, в которой вышеупомянутая соль кальция является кальцийкарбонатом.

6. Композиция по п.1, дополнительно содержащая источник фосфора.

7. Композиция по п.6, в которой вышеупомянутый источник фосфора является инозитолгексафосфатом или инозитолгексафосфорной кислотой, выбираемыми из группы, состоящей из инозитолтрифосфата (IP3), инозитолтетрафосфата (IP4), инозитолпентафосфата (IP5), инозитолгексакисфосфата (IP6) и их комбинаций.

8. Композиция по п.1, в которой композиция для орального применения представляет собой продукт по уходу за зубами, пищевой продукт или жевательную резинку.

9. Способ получения композиции для орального применения по п.1, включающий

a. выбор по меньшей мере одного полимера, содержащего первичный амин;

b. превращение фрагментов первичного амина в вышеупомянутом полимере в гуанидиниевые группы и

c. титрование раствором противоиона в количестве и при условиях, при которых образуется комплекс полигуанидина с противоионом.

10. Способ по п.9, в котором вышеупомянутый полимер, содержащий первичный амин, является хитозаном, полиаллиламином, поливиниламином, полиаминолакилакриламидами, поливинилимидазолом, полиаминоалкил(мет)акрилатами, полиэтиленимином, полилизином, полиорнитином или их комбинациями.

11. Способ по п.9, в котором вышеупомянутый раствор противоиона является раствором бикарбоната (HCO₃ ^-).

12. Способ по п.9, в котором вышеупомянутый комплекс полигуанидина с противоионом представляет собой комплекс полигуанидина с бикарбонатом.

13. Способ по п.9, дополнительно включающий стадию

d. титрования вышеупомянутого комплекса полигуанидина с противоионом источником кальция в количестве и при условиях, при которых образуется комплекс кальция с полигуанидином и с противоионом.

14. Способ по п.13, в котором вышеупомянутый комплекс является кальций полигуанидин бикарбонатным комплексом.

15. Способ по п.13, в котором вышеупомянутый источник кальция является кальцийкарбонатом, монокальцийфосфатом, дикальцийфосфатом, трикальцийфосфатом, кальцийфторидом, кальциймонофторфосфатом, натрий кальций пирофосфатом, кальцийлауратом, кальцийпальмитатом и их комбинациями.

16. Способ по п.15, в котором вышеупомянутый источник кальция является кальцийкарбонатом.

17. Способ целевой доставки активного ингредиента к эпителиальным тканям ротовой полости, включающий доставку терапевтически эффективного количества композиции для орального применения по п.1 в ротовую полость.

18. Способ нанесения бактериостатического или бактерицидного вещества на поверхности ротовой полости, которое удерживается в течение длительного времени после чистки или ополаскивания, включающий доставку терапевтически эффективного количества композиции для орального применения по п.1 в ротовую полость.

19. Способ торможения развития или предотвращения кариеса зубов, включающий доставку терапевтически эффективного количества композиции для орального применения по п.1 в ротовую полость.

20. Способ лечения или предотвращения чувствительности дентина, включающий доставку терапевтически эффективного количества композиции для орального применения по п.1 в ротовую полость.

21. Способ запечатывания дентинных канальцев, включающий доставку терапевтически эффективного количества композиции для орального применения по п.1 в ротовую полость.

22. Способ лечения очага повреждения кариесом, включающий доставку терапевтически эффективного количества композиции для орального применения по п.1 в ротовую полость.

23. Способ кальцификации подвергшейся воздействию пульпы зуба, включающий доставку терапевтически эффективного количества композиции для орального применения по п.1 в ротовую полость.

24. Способ кальцификации основания зуба или всех углублений и трещин, включающий доставку терапевтически эффективного количества композиции для орального применения по п.1 в ротовую полость.