RU2011141186A - Замещенные никотинамиды в качестве ксnq2-3 модуляторов - Google Patents

Замещенные никотинамиды в качестве ксnq2-3 модуляторов Download PDF

Info

Publication number
RU2011141186A
RU2011141186A RU2011141186/04A RU2011141186A RU2011141186A RU 2011141186 A RU2011141186 A RU 2011141186A RU 2011141186/04 A RU2011141186/04 A RU 2011141186/04A RU 2011141186 A RU2011141186 A RU 2011141186A RU 2011141186 A RU2011141186 A RU 2011141186A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxylic acid
pyridine
methyl
alkyl
fluorophenyl
Prior art date
Application number
RU2011141186/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2529904C2 (ru
Inventor
Свен КЮНЕРТ
Беатрикс МЕРЛА
Грегор БАРЕНБЕРГ
Вольфганг ШРЁДЕР
Original Assignee
Грюненталь Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40933299&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011141186(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Грюненталь Гмбх filed Critical Грюненталь Гмбх
Publication of RU2011141186A publication Critical patent/RU2011141186A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2529904C2 publication Critical patent/RU2529904C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Radiation-Therapy Devices (AREA)

Abstract

Замещенные никотинамиды общей формулы (1)в которойАозначает CRRили S;Аозначает CRR, С(=O), О, S, S(=O) или S(=O);Rозначает C-алкил или C-гетероал кил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; C-циклоалкил или гетероциклил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; арил или гетероарил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; через C-алкил или C-гетероалкил соединенный мостиковой связью С-циклоалкил или гетероциклил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный, причем алкильная или гетероалкильная цепь каждый раз может быть разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, монозамещенной или полизамещенной; или через C-алкил или C-гетероалкил соединенный мостиковой связью арил или гетероарил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, причем алкильная или гетероалкильная цепь каждый раз может быть разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, монозамещенной или полизамещенной;R, Rи Rкаждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; Br; I; NO; CF; CN; ОН; OCF; SH; SCF; метил; СН-O-метил; СН-ОН; С-алкил, O-C-алкил, S-C-алкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; C-циклоалкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; NRR, причем Rи Rкаждый раз независимо друг от друга означают Н или C-алкил, на�

Claims (14)

  1. Замещенные никотинамиды общей формулы (1)
    Figure 00000001
    в которой
    А1 означает CR10R11 или S;
    А2 означает CR12R13, С(=O), О, S, S(=O) или S(=O)2;
    R1 означает C1-10-алкил или C2-10-гетероал кил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; C3-10-циклоалкил или гетероциклил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; арил или гетероарил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; через C1-8-алкил или C2-8-гетероалкил соединенный мостиковой связью С3-10-циклоалкил или гетероциклил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный, причем алкильная или гетероалкильная цепь каждый раз может быть разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, монозамещенной или полизамещенной; или через C1-8-алкил или C2-8-гетероалкил соединенный мостиковой связью арил или гетероарил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, причем алкильная или гетероалкильная цепь каждый раз может быть разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, монозамещенной или полизамещенной;
    R2, R3 и R4 каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; ОН; OCF3; SH; SCF3; метил; СН2-O-метил; СН2-ОН; С2-6-алкил, O-C1-6-алкил, S-C1-6-алкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; C3-7-циклоалкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный или полизамещенный; NRaRb, причем Ra и Rb каждый раз независимо друг от друга означают Н или C1-4-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, или Ra и Rb совместно со связывающим их атомом азота образуют гетероциклил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный;
    R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 и R13 каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; Br; I; NO3; CF3; CN; ОН; OCF3; SH; SCF3; C1-10-алкил, С2-10-гетероалкил, O-C1-10-алкил или S-C1-10-алкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; С3-10-циклоалкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный;
    с указанием, что, если R5, R6, R7 и R8 каждый раз Н означают и А1 означает S, то А2 не может означать S, S(=O) или S(=O)2;
    или R5 и R6 или R7 и R8 совместно со связывающим или связывающими их атомом (атомами) углерода образуют C3-8-циклоалкил или гетероциклил с от тремя до восьмью кольцевыми членами, каждый раз насыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; причем соответствующие остальные заместители R5, R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение;
    или R10 и R11 или R12 и R13 или R5 и R11 или R5 и R7 или R5 и R13 или R7 и R13 или R7 и R11 или R11 и R13 совместно со связывающим или связывающими их атомом (атомами) углерода образуют С3-8-циклоалкил или гетероциклил с от тремя до восьмью кольцевыми членами, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; причем соответствующие остальные заместители R5, R7, R10, R11, R12 и R13 имеют вышеуказанное значение;
    R9 означает С3-10-циклоалкил или гетероциклил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; арил или гетероарил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; или означает CRcRd, причем Rc и Rd каждый раз независимо друг от друга означают C1-4-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный;
    с указанием, что, если А2 означает О или S и R9 означает гетероциклил, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный; или гетероарил, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный, то связь гетероарила или гетероциклила осуществляется через атом углерода гетероарила или гетероциклила;
    в которой "алкил замещенный", "гетероалкил замещенный", "гетероциклил замещенный" и "циклоалкил замещенный" означает замещение одного или нескольких атомов водорода каждый раз независимо друг от друга посредством F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; =O; C1-8-алкил; С2-8-гетероалкил; арил; гетероарил; C3-10-циклоалкил; гетероциклил; через С1-8-алкил или C2-8-гетероалкил соединенный мостиковой связью арил, гетероарил, C3-10-циклоалкил или гетероциклил; СНО; С(=O)С1-8-алкил; С(=O)арил; С(=O)гетероарил; CO2H; С(=O)O-С1-8-алкил; С(=O)O-арил; С(=O)O-гетероарил; CONH2; С(=O)NH-С1-8-алкил; С(=O)N(С1-8-алкил)2; С(=O)NH-арил; С(=O)N(арил)2; С(=O)NH-гетероарил; С(=O)N(гетероарил)2; С(=O)N(С1-8-алкил)(арил); С(=O)N(С1-8-алкил)(гетероарил); С(=O)N(гетероарил)(арил); ОН; O-C1-8-алкил; OCF3; O-(С1-8-алкил)-ОН; O-(С1-8-алкил)-O-С1-8-алкил; O-бензил; O-арил; O-гетероарил; O-С(=O)С1-8-алкил; O-С(=O)арил; O-С(=O)гетероарил; NH2; NH-C1-8-алкил; N(С1-8-алкил)2; NH-С(=O)С1-8-алкил; N(С1-8-алкил)-С(=O)С1-8-алкил; N(С(=O)С1-8-алкил)2; NH-С(=O)-арил; NH-С(=O)-гетероарил; SH; S-C1-8-алкил; SCF3; S-бензил; S-арил; S-гетероарил; S(=O)2С1-8-алкил; S(=O)2арил; S(=O)2 гетероарил; S(=O)2OH; S(=O)2O-С1-8-алкил; S(=O)2O-арил; S(=O)2O-гетероарил; S(=O)2-NH-С1-8-алкил; S(=O)2-NH-арил; и S(=O)2-NH-С1-8-гетероарил;
    в которой "арил замещенный" и "гетероарил замещенный" означает замещение одного или нескольких атомов водорода каждый раз независимо друг от друга посредством F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; C1-8-алкил; С2-8-гетероалкил; арил; гетероарил; С3-10-циклоалкил; гетероциклил; C1-8-алкил или С2-8-гетероалкил соединенный мостиковой связью арил, гетероарил, С3-10-циклоалкил или гетероциклил; СНО; С(=O)С1-8-алкил; С(=O)арил; С(=O)гетероарил; С(=O)O-С1-8-алкил; С(=O)O-арил; С(=O)O-гетероарил; CONH2; C(=O)NH-C1-8-алкил; C(=O)N(C1-8-алкил)2; C(=O)NH-арил; C(=O)N(арил)2; C(=O)NH-гетероарил; C(=O)N(гетероарил)2; C(=O)N(C1-8-алкил)(арил); C(=O)N(C1-8-алкил)(гетероарил); С(=O)N(гетероарил)(арил); ОН; O-C1-8-алкил; OCF3; O-(С1-8-алкил)-ОН; O-(С1-6-алкил)-O-С1-8-алкил; O-бензил; O-арил; O-гетероарил; O-С(=O)С1-8-алкил; O-С(=O)арил; O-С(=O)гетероарил; NH2; NH-C1-8-алкил; N(C1-8-алкил)2; NH-C(=O)C1-8-алкил; N(C1-8-алкил)-C(=O)C1-8-алкил; N(C(=O)C1-8-алкил)2; NH-C(=O)-арил; NH-С(=O)-гетероарил; SH; S-С1-8-алкил; SCF3; S-бензил; S-арил; S-гетероарил; S(=O)2С1-8-алкил; S(=O)2арил; S(=O)2 гетероарил; S(=O)2OH; S(=O)2O-С1-8-алкил; S(=O)2O-арил; S(=O)2O-гетероарил; S(=O)2-NH-C1-8-алкил; S(=O)2-NH-арил; S(=O)2-NH-C1-8-гетероарил;
    в виде свободных соединений или солей физиологически совместимых кислот или оснований.
  2. 2. Замещенные никотинамиды по п.1, отличающиеся тем, что
    А1 означает S; и
    А2 означает CR12R13, О, S или S(=O)2.
  3. 3. Замещенные никотинамиды по п.1 или 2, отличающиеся тем, что
    R1 означает частичную структуру (Т1)
    Figure 00000002
    в которой
    R14a и R14b каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; ОН; OCF3; NH2; С1-4-алкил, О-С1-4-алкил, NH-C1-4-алкил, N(С1-4-алкил)2, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, O-C1-4-алкил, ОН и OCF3; С3-10-циклоалкил или гетероциклил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, С1-4-алкил, ОН, =O, O-C1-4-алкил, OCF3, NH2, NH-C1-4-алкил, и N(С1-4-алкил)2;
    m означает 0, 1, 2 или 3;
    Y означает О или NR15,
    причем R15 означает Н; C1-4-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, C1-4-алкил, ОН, O-C1-4-алкил, OCF3, NH2, NH-C1-4-алкил, и N(С1-4-алкил)2; или означает С3-10-циклоалкил, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, C1-4-алкил, ОН, O-C1-4-алкил, OCF3, NH2, NH-C1-4-алкил, и N(С1-4-алкил)2;
    n означает 0 или 1,
    В означает C1-8-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, =O, O-C1-4-алкил, OCF3, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4-алкил), N(C1-4-алкил)2, SH, S-C1-4-алкил, SCF3 и S(=O)2OH; C3-10-циклоалкил или гетероциклил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-8-алкил, OCF3, C1-8-алкил, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-8-алкил), N(C1-8-алкил)2, SH, S-C1-8-алкил, SCF3, S(=O)2OH, бензил, фенил, пиридил и тиенил, причем бензил, фенил, пиридил, тиенил каждый раз могут быть незамещенными или монозамещенными или полизамещенными одним или несколькими заместителями независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-8-алкил, OCF3, С1-8-алкил, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(С1-8-алкил), N(C1-8-алкил)2, SH, S-C1-8-алкил, SCF3 и S(=O)2ОН; арил или гетероарил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-8-алкил, OCF3, C1-8-алкил, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-8-алкил), N(С1-8-алкил)2, SH, S-C1-8-алкил, SCF3, S(=O)2OH, бензил, фенил, пиридил и тиенил, причем бензил, фенил, пиридил, тиенил каждый раз могут быть незамещенными, или монозамещенными, или полизамещенными одним или несколькими заместителями независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-8-алкил, OCF3, C1-8-алкил, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-8-алкил), N(C1-8-алкил)2, SH, S-C1-8-алкил, SCF3 и S(=O)2OH.
  4. 4. Замещенные никотинамиды по п.3, отличающиеся тем, что
    R14a и R14b каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; метил; этил; n-пропил; изо-пропил; циклопропил; n-бутил; втор.-бутил: трет.-бутил; CH2CF3; ОН; O-метил; O-этил; O-(СН2)2-O-СН3; O-(СН2)2-ОН; OCF3; NH2; NH-метил: N(метил)2; NH-этил; N(этил)2; или N(метил)(этил);
    m означает 0, 1 или 2;
    n означает 0; и
    В означает С1-4-алкил, насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4-алкил, OCF3 и CF3; C3-10-циклоалкил, насыщенный, незамещенный; фенил, нафтил, пиридил, тиенил, каждый раз незамещенный или однократно или двукратно или трехкратно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, О-С1-4-алкил, OCF3, C1-4-алкил, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4-алкил), N(С1-4-алкил)2, SH, S-C1-4-алкил, SCF3, S(=O)2OH.
  5. 5. Замещенные никотинамиды по п.1, отличающиеся тем, что
    R2, R3 и R4 каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; ОН; OCF3; SH; SCF3; метил; СН2-O-метил; CH2-OH; C2-6-алкил, O-C1-6-алкил, S-C1-6-алкил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O и O-C1-4-алкил; С3-7-циклоалкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный; NRaRb, причем Ra и Rb каждый раз независимо друг от друга означают Н или C1-4-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из ОН, =O и O-C1-4-алкил, или Ra и Rb совместно со связывающим их атомом азота образуют гетероциклил, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный C1-4-алкилом.
  6. 6. Замещенные никотинамиды по п.5, отличающиеся тем, что
    R2, R3 и R4 каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; Br; I; метил; этил; n-пропил, изо-пропил; циклопропил; CN; CF3; O-метил; OCF3; S-метил; SCF3.
  7. 7. Замещенные никотинамиды по п.1, отличающиеся тем, что
    R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 и R13 каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; ОН; OCF3; SH; SCF3; метил; этил; n-пропил; изо-пропил; n-бутил; втор.-бутил; трет.-бутил; O-метил; O-этил; O-(СН2)2-O-СН3; O-(СН2)2-ОН; S-метил; S-этил; цикпопропил; циклобутил; циклопентил; циклогексил;
    или R5 и R6 или R7 и R8 или R10 и R11 или R12 и R13 или R5 и R11 или R5 и R7 или R5 и R13 или R7 и R13 или R7 и R11 или R11 и R13 совместно со связывающим или связывающими их атомом (атомами) углерода образуют циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил, каждый раз незамещенный, причем соответствующие остальные заместители R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 и R13 имеют вышеуказанное значение.
  8. 8. Замещенные никотинамиды по п.1, отличающиеся тем, что
    R9 означает С3-10-циклоалкил или гетероциклил, каждый раз насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, =O, O-C1-4-алкил, OCF3, С1-4-алкил, CF3, SH, S-C1-4-алкил и SCF3; арил или гетероарил, каждый раз незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4-алкил, OCF3, C1-4-алкил, CF3, NH2, NH(C1-4-алкил), N(C1-4-алкил)2, SH, S-C1-4-алкил и SCF3; или означает CRcRd, причем Rc и Rd каждый раз независимо друг от друга означают C1-4-алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный, или монозамещенный, или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4-алкил, CF3, OCF3 и SCF3.
  9. 9. Замещенные никотинамиды по п.1, отличающиеся тем, что
    R9 означает фенил, пиридил или тиенил, каждый раз незамещенный или монозамещенный или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, ОН, O-C1-4-алкил, OCF3, C1-4-алкил, CF3, SH, S-C1-4-алкил и SCF3.
  10. 10. Замещенные никотинамиды по п.1, отличающиеся тем, что
    А1 означает S и
    А2 означает CR12R13;
    R1 означает частичную структуру (Т1-1)
    Figure 00000003
    в которой
    R14a и R14b каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; Br; I; метил; этил; n-пропил; изо-пропил; n-бутил; втор.-бутил; трет.-бутил; ОН; O-метил; O-этил; O-(СН2)2-O-СН3; или O-(СН2)2-ОН;
    m означает 0, 1 или 2;
    В означает метил; этил; n-пропил; изо-пропил; n-бутил; втор.-бутил; трет.-бутил; циклопропил; циклобутил; циклопентил; циклогексил; циклогептил; адамантил; бицикло[2.2.1]гептил; бицикло[2.2.2]октил; фенил, пиридил, тиенил, каждый раз незамещенный или однократно, двукратно или трехкратно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4-алкил, OCF3, C1-4-алкил, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4-алкил), N(C1-4-алкил)2, SH, S-C1-4-алкил, SCF3 и S(=O)2OH;
    R2, R3 и R4 каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; метил; этил;
    CF3 или O-метил;
    R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12 и R13 каждый раз независимо друг от друга означают Н; F; Cl; метил; этил; n-пропил, изо-пропил; циклопропил;
    R9 означает фенил, пиридил или тиенил незамещенный или монозамещенный или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый раз независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, метил, этил, n-пропил, изо-пропил, n-бутил, втор.-бутил, трет.-бутил, O-метил, O-этил, O-n-пропил, O-изо-пропил, O-бутил, O-втор.-бутил, O-трет.-бутил, ОН, OCF3, CF3, SH, S-C1-4-алкил и SCF3.
  11. 11. Замещенные никотинамиды по п.1, выбранные из группы
    1 амид 2-(3-фенил-пропилсульфанил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    2 амид 2-(3-циклогексил-пропилсульфанил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    3 амид 2-[(3-оксо-3-фенил-пропил)сульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    4 амид N-(тиофен-2-ил-метил)-2-[2-[3-(трифторметил)-фенокси]-этилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    5 амид 2-(4-метил-пентилсульфанил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    7 амид 2-(4-фенил-бутил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    8 амид 2-[3-(бензолсульфонил)-пропил]-N-(циклогексил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    9 амид N-(циклогексил-метил)-2-(4-фенил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    10 амид 2-[3-(бензолсульфонил)-пропил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    12 амид N-(тиофен-2-ил-метил)-2-[3-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    13 амид N-(тиофен-2-ил-метил)-2-[3-[[3-(трифтор-метил)фенил]сульфанил]-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    16 амид 2-(2-фенилсульфанил-пропилсульфанил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    17 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    18 амид N-(тиофен-2-ил-метил)-2-[3-[3-(трифторметил)фенил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    19 амид 2-[2-[(4-фторфенил)сульфанил]-пропилсульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    20 амид N-(тиофен-2-ил-метил)-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфанил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    21 амид N-(тиофен-2-ил-метил)-2-[4-[3-(трифторметил)-фенил]-бутил]-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    22 амид 2-[4-(4-фторфенил)-бутил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    23 амид 2-(3-фенилсульфанил-пропил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    24 амид 2-[(1-метил-2-фенилсульфанил-этил)сульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты;
    25 амид N-(циклогептил-метил)-2-[4-[3-(трифторметил)фенил]-бутил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    26 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[4-[3-(трифторметил)фенил]-бутил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    27 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-[3-(трифторметил)фенил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    28 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-(4-метил-пентилсульфанил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    29 амид N-(циклогептил-метил)-2-[3-[(4-фторфенил)сульфанил]-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    30 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-[(4-фторфенил)сульфанил]-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    31 амид N-(циклогептил-метил)-2-[3-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    32 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    33 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-(3-фенил-пропилсульфанил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    34 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-[4-(трифторметил)-фенил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    35 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(4-хлорфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    36 амид N-[(3,5-дифтор-фенил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    37 амид N-[(5-хлор-тиофен-2-ил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    38 амид N-[(2,2-диметил-циклопропил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    39 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(3-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    40 амид N-(циклогексил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    41 амид N-(циклогептил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    43 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[[3-(4-фторфенил)-3-оксо-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    44 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[(3-оксо-3-фенил-пропил)сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    45 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-(гексилсульфанил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    46 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-(2-фенокси-этилсульфанил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    47 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[2-[3-(трифторметил)-фенокси]-этилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    48 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(3,3,3-трифтор-пропил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    49 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[2-(4-фтор-фенокси)-этилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    52 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-(3-нафталин-1-ил-пропилсульфанил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    53 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-[3-фтор-4-(трифторметил)-фенил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    54 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-[4-фтор-3-(трифторметил)-фенил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    55 амид N-(циклооктил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    56 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(4-метоксифенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    57 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(4-метоксифенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    59 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[[3-(трифторметил)фенил]-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    60 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(3,4-дифтор-фенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    61 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(3,5-дифтор-фенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    62 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(2,4-дифтор-фенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    63 амид N-[(2-фторфенил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    64 амид N-[(3-фторфенил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    65 амид N-[(4-фторфенил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    66 амид N-бензил-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    67 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[(1-метил-3-фенил-пропил)сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    68 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(3,4,5-трифтор-фенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    69 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-[3-фтор-5-(трифторметил)-фенил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    70 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(3-метоксифенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    71 амид N-[(3,4-дифтор-фенил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    72 амид N-(2,3-дигидро-бензофуран-5-ил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    73 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(3-гидроксифенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    74 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[[3-(4-фторфенил)-1-метил-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    75 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[[3-(4-фторфенил)-2-метил-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    76 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(2-метоксифенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    77 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(3-метоксифенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    78 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-фенэтил-пиридин-3-карбоновой кислоты
    79 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[[4-(трифторметилокси)-фенил]-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    80 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[[4-(трифторметил)-фенил]-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    81 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(2-пиридин-3-ил-этил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    82 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(2-пиридин-2-ил-этил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    83 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(2-гидроксифенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    84 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(3-гидроксифенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    85 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[2-(m-толил)-этил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    86 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[2-(o-толил)-этил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    87 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[[3-(трифторметилокси)-фенил]-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    88 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(4-гидроксифенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    89 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(2-пиридин-4-ил-этил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    90 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[2-(p-толил)-этил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    91 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-бутилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    92 амид N-(5-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(2,4,5-трифтор-фенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    93 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(3-пиридин-2-ил-пропил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    94 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(3-пиридин-3-ил-пропил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    95 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(3-пиридин-4-ил-пропил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    96 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-пропил-пиридин-3-карбоновой кислоты
    97 амид N-бутил-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    98 амид 2-(3-пиридин-3-ил-пропилсульфанил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    99 амид 2-[3-(p-толил)-пропилсульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    100 амид 2-(4-фенил-бутилсульфанил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    101 амид 2-(3-пиридин-4-ил-пропилсульфанил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    102 амид 2-(3-нафталин-2-ил-пропилсульфанил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    103 амид 2-[3-(m-толил)-пропилсульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    104 амид N-(тиофен-2-ил-метил)-2-(3-тиофен-2-ил-пропилсульфанил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    105 амид 2-[(1-метил-3-фенил-пропил)сульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    106 амид N-(тиофен-2-ил-метил)-2-(3-тиофен-3-ил-пропилсульфанил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    107 амид 2-[[1-метил-3-[3-(трифторметил)фенил]-пропил]сульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    108 амид 2-[(2-бензил-циклогексил)сульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    109 амид 2-[3-[3-метил-5-(трифторметил)-фенил]-пропилсульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    110 амид 2-[4-(3,4-дифтор-фенил)-бутилсульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    111 амид 2-(3-пиридин-2-ил-пропилсульфанил)-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    113 амид 2-[3-[4-метил-3-(трифторметил)-фенил]-пропилсульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты 114 амид 2-[(3-фенил-циклогексил)сульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    116 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(3,3-диметил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    117 амид N-(циклогептил-метил)-2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    118 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(тиофен-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    119 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    120 амид N-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    121 амид N-(1,3-бензодиоксол-5-ил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    122 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(3-фенил-фенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    123 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(3-метил-циклогексил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    124 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-[(4-фторфенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    125 амид N-(3,3-диметил-2-оксо-бутил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    127 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(пиридин-3-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    128 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(пиридин-4-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    129 метиловый эфир 3-[[[2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбонил]амино]-метил]-бензойной кислоты
    130 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[3-(2-метоксифенил)-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    132 амид N-[(4-фторфенил)-метил]-2-[[1-метил-3-[3-(трифторметил)фенил]-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    133 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(3-метил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    134 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(тетрагидро-пиран-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    135 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[3-(1Н-пиразол-1-ил)-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    136 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(нафталин-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    137 амид N-(2,3-дигидро-[1,4]бензодиоксин-6-ил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты 138амид2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(3-морфолин-4-ил-фенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    139 амид N-(2,3-дигидро-бензофуран-6-ил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    140 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[[3-(1H-пиразол-1-ил)-фенил]-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    141 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[3-(1Н-[1,2,3]триазол-1-ил)-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    142 амид N-(7-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    144 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(тиазол-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    145 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(тиазол-5-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    146 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(оксазол-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    148 амид N-(3,3-диметил-бутил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-4-метил-пиридин-3-карбоновой кислоты
    149 амид N-(3,3-диметил-бутил)-2-[[1-метил-3-[3-(трифторметил)фенил]-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    150 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(хинолин-7-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    151 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(3-пиридин-2-ил-фенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    152 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(3-пиридин-3-ил-фенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    153 амид N-(3,3-диметил-бутил)-2-[[(1R)-1-метил-3-фенил-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    154 амид N-(3,3-диметил-бутил)-2-[[(1S)-1-метил-3-фенил-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    155 амид 2-[(2-бензил-циклопентил)сульфанил]-N-(3,3-диметил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    156 амид N-(7-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-[3-(трифторметил)фенил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    157 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[3-(1Н-[1,2,4]триазол-1-ил)-пропил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    158 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-([1,3,4]оксадиазол-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    159 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(3-пиридин-4-ил-фенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    160 амид N-[[4-(циклопропил-метил)-3,4-дигидро-2Н-[1,4]бензоксазин-6-ил]-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    161 амид N-[(4-этил-3,4-дигидро-2Н-[1,4]бензоксазин-6-ил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    162 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(4-метил-3,4-дигидро-2Н-[1,4]бензоксазин-6-ил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    163 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(3-метил-3-фенил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    164 амид N-(7-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    165 амид 2-[[3,3-дифтор-3-[3-(трифторметил)фенил]-пропил]сульфанил]-N-[(4-фторфенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    166 амид 2-[[3,3-дифтор-3-[3-(трифторметил)фенил]-пропил]сульфанил]-N-(3,3-диметил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    168 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-[(3-фторфенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    170 амид N-бутил-2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    171 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(2-метокси-этил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    172 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(2-метокси-этил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    173 N-[(4-фтор-2-гидрокси-фенил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты амид
    174 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(фуран-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    175 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-[(5-метил-фуран-2-ил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    176 амид N-[(4-фторфенил)-метил]-2-[[3-(4-фторфенил)-1-метил-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    177 амид 2-[[3-(4-фторфенил)-1-метил-пропил]сульфанил]-N-(3-метил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    178 амид N-(7-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[[3-(4-фторфенил)-1-метил-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    179 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(тетрагидро-фуран-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    180 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(тетрагидро-пиран-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    181 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(тетрагидро-фуран-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    182 амид 2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-N-(2-метокси-3,3-диметил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    183 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(m-толил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    184 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-[(3,5-диметил-фенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    185 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-пропил-пиридин-3-карбоновой кислоты
    186 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-гексил-пиридин-3-карбоновой кислоты
    187 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(тетрагидро-фуран-3-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    188 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(тетрагидро-пиран-3-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    189 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    190 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(фуран-2-ил-метил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    191 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-[(5-метил-фуран-2-ил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    192 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-пентил-пиридин-3-карбоновой кислоты
    193 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(3-метокси-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    194 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(2-метокси-пропил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    195 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(2-метокси-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    196 метиловый эфир 3-[[2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбонил]амино]-пропионовой кислоты 1973-[[2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбонил]амино]-пропионовая кислота
    198 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(2-диметиламиноэтил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    199 амид 2-[[3-(3,4-дифтор-фенил)-1-метил-пропил]сульфанил]-N-[(4-фторфенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    200 амид 2-[[3-(3,4-дифтор-фенил)-1-метил-пропил]сульфанил]-N-(3-метил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    201 амид N-[(4-фторфенил)-метил]-2-[[3-(3-фторфенил)-1-метил-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    202 амид 2-[[3-(3-фторфенил)-1-метил-пропил]сульфанил]-N-(3-метил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    203 амид N-(3-метил-бутил)-2-[[1-метил-3-[3-(трифторметил)фенил]-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    204 амид 2-[[3-(3,4-дифтор-фенил)-3,3-дифтор-пропил]сульфанил]-N-[(4-фторфенил)-метил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    205 амид N-(1-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    206 амид N-(1-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    207 амид N-[(4-фторфенил)-метил]-2-[3-[3-(трифторметил)фенил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    208 амид N-(3-метил-бутил)-2-[3-[3-(трифторметил)фенил]-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    209 амид 2-[[3-(3,4-дифтор-фенил)-3,3-дифтор-пропил]сульфанил]-N-(3-метил-бутил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    210 амид N-(7-бицикло[2.2.1]гептанил-метил)-2-[[3-(3,4-дифтор-фенил)-3,3-дифтор-пропил]сульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    211 амид 2-[[3,3-дифтор-3-(4-фторфенил)-пропил]сульфанил]-N-(2-гидрокси-этил)-пиридин-3-карбоновой кислоты
    224 амид N-[(4-фтор-2-метокси-фенил)-метил]-2-[3-(4-фторфенил)-пропилсульфанил]-пиридин-3-карбоновой кислоты
    или их физиологически совместимые соли.
  12. 12. Лекарственное средство, содержащее, по меньшей мере, один замещенный никотинамид по одному из пп.1-11,
    каждый раз в виде отдельного стереоизомера или его смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, а также при необходимости пригодные добавки и/или вспомогательные вещества и/или при необходимости другие действующие вещества.
  13. 13. Применение, по меньшей мере, одного замещенного никотинамида по одному из пп.1-11,
    каждый раз в виде отдельного стереоизомера или его смеси, свободного соединения и/или их физиологически совместимых солей, для получения лекарственного средства для лечения боли, эпилепсии, приступов страха, зависимости, мании, биполярных расстройств, мигрени, когнитивных заболеваний, ассоциированных с дистонией дискинезий и/или недержания мочи.
  14. 14. Замещенный никотинамид по п.1,
    каждый раз в виде отдельного стереоизомера или его смеси, свободного соединения и/или их физиологически совместимых солей для лечения боли, эпилепсии, приступов страха, зависимости, мании, биполярных расстройств, мигрени, когнитивных заболеваний, ассоциированных с дистонией дискинезий и/или недержания мочи.
RU2011141186/04A 2009-03-12 2010-03-11 Замещенные никотинамиды в качестве ксnq2-3 модуляторов RU2529904C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09003598.1 2009-03-12
EP09003598 2009-03-12
PCT/EP2010/001507 WO2010102809A1 (de) 2009-03-12 2010-03-11 Substituierte nicotinamide als kcnq2/3 modulatoren

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011141186A true RU2011141186A (ru) 2013-04-20
RU2529904C2 RU2529904C2 (ru) 2014-10-10

Family

ID=40933299

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011141186/04A RU2529904C2 (ru) 2009-03-12 2010-03-11 Замещенные никотинамиды в качестве ксnq2-3 модуляторов

Country Status (28)

Country Link
US (2) US8178684B2 (ru)
EP (1) EP2406226B1 (ru)
JP (1) JP5670359B2 (ru)
KR (1) KR20110132592A (ru)
CN (1) CN102369188B (ru)
AR (1) AR075540A1 (ru)
AU (1) AU2010223511B2 (ru)
BR (1) BRPI1008948A2 (ru)
CA (1) CA2754998C (ru)
CO (1) CO6410303A2 (ru)
CY (1) CY1116787T1 (ru)
DK (1) DK2406226T3 (ru)
EC (1) ECSP11011347A (ru)
ES (1) ES2556772T3 (ru)
HK (1) HK1166061A1 (ru)
HR (1) HRP20151260T1 (ru)
HU (1) HUE026170T2 (ru)
IL (1) IL214946A (ru)
MX (1) MX2011009127A (ru)
NZ (1) NZ595628A (ru)
PE (1) PE20120780A1 (ru)
PL (1) PL2406226T3 (ru)
PT (1) PT2406226E (ru)
RU (1) RU2529904C2 (ru)
SI (1) SI2406226T1 (ru)
TW (1) TWI475020B (ru)
WO (1) WO2010102809A1 (ru)
ZA (1) ZA201107442B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2712163C2 (ru) * 2014-10-24 2020-01-24 Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. Активатор kcnq2-5 каналов

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI504395B (zh) * 2009-03-10 2015-10-21 Substituted 3-amino-2-mercaptoquinoline as a KCNQ2 / 3 modifier
WO2010102778A2 (de) * 2009-03-10 2010-09-16 Grünenthal GmbH Substituierte 3-aminoisoxazolopyridine als kcnq2/3 modulatoren
TW201038565A (en) 2009-03-12 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-mercapto-3-aminopyridines as KCNQ2/3 modulators
TWI461197B (zh) * 2009-03-12 2014-11-21 2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier
JP5887345B2 (ja) 2010-08-27 2016-03-16 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング Ｋｃｎｑ２／３調節因子としての置換２−アミノ−キノリン−３−カルボキサミド
ES2537628T3 (es) 2010-08-27 2015-06-10 Grünenthal GmbH 2-Oxiquinolin-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3
CN103189357B (zh) 2010-08-27 2015-11-25 格吕伦塔尔有限公司 作为kcnq2/3调节剂的取代的2-氧代-和2-硫代-二氢喹啉-3-甲酰胺
US8618129B2 (en) 2010-09-01 2013-12-31 Gruenenthal Gmbh Substituted 1-oxo-dihydroisoquinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators
AU2015201122B2 (en) * 2010-10-20 2016-02-25 Grunenthal Gmbh Substituted 6-amino-nicotinamides as KCNQ2/3 modulators
KR101820645B1 (ko) * 2010-10-20 2018-01-22 그뤼넨탈 게엠베하 Ｋｃｎｑ２／３ 조절제로서의 치환된 ６­아미노­니코틴아미드
US9168259B2 (en) 2010-10-20 2015-10-27 Grünenthal GmbH Substituted 6-amino-nicotinamides as KCNQ2/3 modulators
FR2968661B1 (fr) * 2010-12-14 2016-01-01 Oreal Procede de depigmentation des matieres keratiniques a l'aide de composes thiopyridinones
EP2844645A1 (en) 2012-04-18 2015-03-11 Grünenthal GmbH Substituted 4-aminobenzamides as kcnq2/3 modulators
JP6033403B2 (ja) * 2012-04-18 2016-11-30 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング Ｋｃｎｑ２／３調節因子としてのｏｈ含有基を有する置換６−アミノ−ニコチンアミド類
WO2014056620A1 (en) * 2012-10-11 2014-04-17 Grünenthal GmbH Treatment and/or prophylaxis of tspo mediated diseases and/or disorders
US9248122B2 (en) 2012-11-28 2016-02-02 Grünenthal GmbH Heteroquinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators
WO2014082737A1 (en) 2012-11-28 2014-06-05 Grunenthal Gmbh Specific carboxamides as kcnq2/3 modulators
CN104513171B (zh) * 2013-09-30 2017-09-01 中国科学院过程工程研究所 一种玛咖酰胺的合成方法及其用途
JP7120549B2 (ja) * 2016-12-15 2022-08-17 小野薬品工業株式会社 Ｔｒｅｋ（ｔｗｉｋ関連ｋチャネル）チャネルのアクチベータ
DE102018212006B3 (de) 2018-07-18 2019-10-31 Universität Greifswald Thioether als Modulatoren von Kv7.2/Kv7.3-Kanälen
CN111840267A (zh) * 2020-08-05 2020-10-30 牡丹江医学院 一种治疗小儿口腔黏膜疾病的药物及其制备方法

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2532939A1 (fr) 1982-09-13 1984-03-16 Roussel Uclaf Nouveaux derives de l'acide 4-hydroxy 3-quinoleine carboxylique substitues en 2, leur preparation, leur application comme medicament, les compositions les renfermant et les nouveaux intermediaires obtenus
DE4032147A1 (de) 1990-10-10 1992-04-16 Bayer Ag Verwendung von substituierten 2-mercaptonicotinsaeurederivaten zur bekaempfung von endoparasiten, neue substituierte 2-mercaptonicotinsaeurederivate und verfahren zu ihrer herstellung
EP0716077A1 (de) 1994-12-08 1996-06-12 Ciba-Geigy Ag Aromatisch substituierte Omega-Aminoalkansäureamide und Alkansäurediamide und ihre Verwendung als Renininhibitoren
WO1996026925A1 (fr) 1995-03-01 1996-09-06 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de l'arylthioacetamide
DE19738616A1 (de) 1997-09-04 1999-03-11 Clariant Gmbh 4-Hydroxychinolin-3-carbonsäure-Derivate als Lichtschutzmittel
EP1147094A1 (en) 1999-01-15 2001-10-24 Novo Nordisk A/S Non-peptide glp-1 agonists
JP2003506387A (ja) 1999-08-04 2003-02-18 アイカゲン インコーポレイテッド カリウムチャンネルオープナーとしてのベンズアニリド
WO2001010381A2 (en) * 1999-08-04 2001-02-15 Icagen, Inc. Methods for treating or preventing pain and anxiety
JP5049447B2 (ja) * 2000-08-14 2012-10-17 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド 置換ピラゾール
WO2002072088A2 (en) 2001-02-20 2002-09-19 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of kcnq potassium channels and use thereof in treating migraine and mechanistically related diseases
CZ20032233A3 (cs) * 2001-02-20 2004-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Derivát 2,4-disubstituovaného pyrimidin-5-karboxamidu jako modulátor draslíkového kanálku KCNQ
US6593349B2 (en) 2001-03-19 2003-07-15 Icagen, Inc. Bisarylamines as potassium channel openers
US7087758B2 (en) 2001-04-06 2006-08-08 Smithkline Beecham Corporation Quinoline inhibitors of hyaki and hyak3 kinases
EP1542966A1 (en) 2002-09-17 2005-06-22 Pharmacia Corporation Aromatic liver x-receptor modulators
DE60335028D1 (de) 2002-12-23 2010-12-30 Icagen Inc Quinazolinone als kaliumkanalmodulatoren
EP1449841A1 (en) 2003-02-19 2004-08-25 Bayer CropScience SA New fungicidal compounds
US7598412B2 (en) * 2003-10-08 2009-10-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
EA200601830A1 (ru) * 2004-05-04 2007-04-27 Пфайзер Инк. Ортозамещённые арильные или гетероарильные амидные соединения
CA2585490A1 (en) 2004-11-12 2006-05-18 Galapagos Nv Nitrogen heteroaromatic compounds which bind to the active site of protein kinase enzymes
EP2298766B1 (en) 2005-03-03 2013-09-18 H. Lundbeck A/S Pharmaceutical formulations comrpising a substituted pyridine derivative
ATE432259T1 (de) 2005-07-20 2009-06-15 Lilly Co Eli Pyridinderivate als dipeptedyl-peptidase-hemmer
US7670416B2 (en) * 2005-08-04 2010-03-02 I-Tech Ab Use of a combination of substances to prevent biofouling organisms
CN101277939A (zh) 2005-09-09 2008-10-01 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 无环ikur抑制剂
JP2009515934A (ja) 2005-11-18 2009-04-16 ノイロサーチ アクティーゼルスカブ 新規なキナゾリン誘導体及びこれらの医学的使用
WO2008011110A2 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Amgen Inc. Di-amino-substituted heterocyclic compounds and methods of use
DE602007004638D1 (de) 2006-07-20 2010-03-18 Amgen Inc Benzoädüisoxazol-derivate als c-kit-tyrosinkinase-hemmer zur behandlung von erkrankungen im zusammenhang mit der überproduktion von histamin
WO2008012532A2 (en) 2006-07-27 2008-01-31 Astrazeneca Ab : pyridine-3-carboxamide compounds and their use for inhibiting 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
US20080039542A1 (en) * 2006-08-11 2008-02-14 General Electric Company Composition and associated method
US8563566B2 (en) 2007-08-01 2013-10-22 Valeant Pharmaceuticals International Naphthyridine derivatives as potassium channel modulators
WO2009019149A1 (en) * 2007-08-03 2009-02-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridinecarboxamide and benzamide derivatives as taar1 ligands
DE102007044277A1 (de) * 2007-09-17 2009-03-19 Grünenthal GmbH Substituierte Nicotinamid-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln
CA2702469A1 (en) 2007-10-19 2009-04-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ccr10 antagonists
US8367700B2 (en) 2008-12-17 2013-02-05 Gruenenthal Gmbh Substituted 4-(1.2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)-4-oxobutyric acid amide as KCNQ2/3 modulators
TWI504395B (zh) 2009-03-10 2015-10-21 Substituted 3-amino-2-mercaptoquinoline as a KCNQ2 / 3 modifier
WO2010102778A2 (de) 2009-03-10 2010-09-16 Grünenthal GmbH Substituierte 3-aminoisoxazolopyridine als kcnq2/3 modulatoren
TWI461197B (zh) 2009-03-12 2014-11-21 2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier
TW201038565A (en) 2009-03-12 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-mercapto-3-aminopyridines as KCNQ2/3 modulators
JP5887345B2 (ja) 2010-08-27 2016-03-16 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング Ｋｃｎｑ２／３調節因子としての置換２−アミノ−キノリン−３−カルボキサミド
BR112013004721A2 (pt) 2010-08-27 2016-05-17 Gruenenthal Gmbh "quinolina-3-carboxamidas substituídas como moduladores de kcnq2/3"

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2712163C2 (ru) * 2014-10-24 2020-01-24 Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. Активатор kcnq2-5 каналов

Also Published As

Publication number Publication date
HK1166061A1 (en) 2012-10-19
AR075540A1 (es) 2011-04-20
JP5670359B2 (ja) 2015-02-18
ECSP11011347A (es) 2011-10-31
PE20120780A1 (es) 2012-06-20
US20100234429A1 (en) 2010-09-16
PL2406226T3 (pl) 2016-02-29
IL214946A (en) 2016-02-29
JP2012520247A (ja) 2012-09-06
IL214946A0 (en) 2011-11-30
CO6410303A2 (es) 2012-03-30
US8586755B2 (en) 2013-11-19
MX2011009127A (es) 2011-09-26
US20120184550A1 (en) 2012-07-19
KR20110132592A (ko) 2011-12-08
CN102369188A (zh) 2012-03-07
TW201035087A (en) 2010-10-01
SI2406226T1 (sl) 2015-12-31
PT2406226E (pt) 2016-01-12
RU2529904C2 (ru) 2014-10-10
CA2754998A1 (en) 2010-09-16
AU2010223511A1 (en) 2011-11-03
CA2754998C (en) 2013-08-27
US8178684B2 (en) 2012-05-15
AU2010223511B2 (en) 2015-06-11
CN102369188B (zh) 2016-03-02
BRPI1008948A2 (pt) 2016-03-15
HUE026170T2 (en) 2016-05-30
NZ595628A (en) 2012-10-26
HRP20151260T1 (hr) 2016-01-01
CY1116787T1 (el) 2017-03-15
ES2556772T3 (es) 2016-01-20
ZA201107442B (en) 2012-07-25
WO2010102809A1 (de) 2010-09-16
TWI475020B (zh) 2015-03-01
EP2406226A1 (de) 2012-01-18
DK2406226T3 (en) 2015-10-05
EP2406226B1 (de) 2015-09-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011141186A (ru) Замещенные никотинамиды в качестве ксnq2-3 модуляторов
RU2011141188A (ru) Замещенные 2-меркаптохинолин-3-карбоксамиды в качестве kcnq2/3 модуляторов
RU2264389C2 (ru) Азотсодержащие ароматические производные, их применение, лекарственное средство на их основе и способ лечения
RU2374239C2 (ru) Производные арилпиридина
RU2348616C2 (ru) Новые пиперидины в качестве модуляторов хемокинов (ccr)
JP2007519754A5 (ru)
CN103209962B (zh) 作为kcnq2/3调节剂的取代的6-氨基-烟酰胺
NZ601126A (en) Voltage-gated sodium channel blockers
NZ614305A (en) Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
JP2010539110A5 (ru)
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
HRP20150442T1 (hr) Sredstva za izazivanje apoptoze za lijeäśenje raka i imunih i autoimunih bolesti
NZ724602A (en) Ror-gamma modulators and uses thereof
JP2008504275A5 (ru)
JP2013516395A5 (ru)
JP2004506718A5 (ru)
JP2012501313A5 (ru)
CN106715415A (zh) 3‑氨基‑1,5,6,7‑四氢‑4h‑吲哚‑4‑酮
JP2013517283A5 (ru)
RU2013153529A (ru) Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
JP2005506981A5 (ru)
RU2014152276A (ru) Замещенные пирролидины в качестве ингибиторов фактора xia для лечения тромбоэмболических заболеваний
RU2009116670A (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
JP2003528859A5 (ru)
JP2004532227A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180312