RU2011138477A - Хиноксалиновые производные и их применение для лечения доброкачественных и злокачественных опухолевых заболеваний - Google Patents
Хиноксалиновые производные и их применение для лечения доброкачественных и злокачественных опухолевых заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011138477A RU2011138477A RU2011138477/04A RU2011138477A RU2011138477A RU 2011138477 A RU2011138477 A RU 2011138477A RU 2011138477/04 A RU2011138477/04 A RU 2011138477/04A RU 2011138477 A RU2011138477 A RU 2011138477A RU 2011138477 A RU2011138477 A RU 2011138477A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- quinoxalin
- alkyl
- urea
- aryl
- Prior art date
Links
- BUNVZGRRRJSJIW-UHFFFAOYSA-N CC(C)CNC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2C)cc(C)c2O)c2)c2n1)=O Chemical compound CC(C)CNC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2C)cc(C)c2O)c2)c2n1)=O BUNVZGRRRJSJIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LNLDBCSMMXLSER-UHFFFAOYSA-N CC(C)NC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2Cl)cc(Cl)c2O)c2)c2n1)=O Chemical compound CC(C)NC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2Cl)cc(Cl)c2O)c2)c2n1)=O LNLDBCSMMXLSER-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KEDZFNRECGHESJ-UHFFFAOYSA-N CC(C)NC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2Cl)cc(Cl)c2O)c2)c2n1)=S Chemical compound CC(C)NC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2Cl)cc(Cl)c2O)c2)c2n1)=S KEDZFNRECGHESJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WMGBUZVCYWFREG-UHFFFAOYSA-N CCC(CC)NC(Nc1nc(cc(cc2)-c(cc3C)cc(C)c3O)c2nc1)=O Chemical compound CCC(CC)NC(Nc1nc(cc(cc2)-c(cc3C)cc(C)c3O)c2nc1)=O WMGBUZVCYWFREG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SLMSCRNKVXVHBC-UHFFFAOYSA-N CCCCCCCCCCCCNC(Nc1cnc(ccc(-c2ccccc2)c2)c2n1)=O Chemical compound CCCCCCCCCCCCNC(Nc1cnc(ccc(-c2ccccc2)c2)c2n1)=O SLMSCRNKVXVHBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPLAEELJDGYJTE-UHFFFAOYSA-N CCCNC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2C)cc(C)c2O)c2)c2n1)=O Chemical compound CCCNC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2C)cc(C)c2O)c2)c2n1)=O CPLAEELJDGYJTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JQEHLXWLXZPNON-UHFFFAOYSA-N CCCNC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2Cl)cc(Cl)c2O)c2)c2n1)=O Chemical compound CCCNC(Nc1cnc(ccc(-c(cc2Cl)cc(Cl)c2O)c2)c2n1)=O JQEHLXWLXZPNON-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BQHXGNZKTJVVOS-UHFFFAOYSA-N COc(cccc1CCNC(Nc2cnc(ccc(-c(cc3Cl)cc(Cl)c3O)c3)c3n2)=O)c1OC Chemical compound COc(cccc1CCNC(Nc2cnc(ccc(-c(cc3Cl)cc(Cl)c3O)c3)c3n2)=O)c1OC BQHXGNZKTJVVOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LUWFXJOPTXRSCF-UHFFFAOYSA-N Cc1cc(-c(cc2)cc3c2ncc(NC(NC2CCCCC2)=O)n3)cc(C)c1O Chemical compound Cc1cc(-c(cc2)cc3c2ncc(NC(NC2CCCCC2)=O)n3)cc(C)c1O LUWFXJOPTXRSCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RMPFLITVDUHQCV-UHFFFAOYSA-N Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NC3CCCCCCC3)=O)cnc2cc1)c1)c1Cl Chemical compound Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NC3CCCCCCC3)=O)cnc2cc1)c1)c1Cl RMPFLITVDUHQCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YBSSFTCUDOPDAK-UHFFFAOYSA-N Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NCCC3CCCCC3)=S)cnc2cc1)c1)c1Cl Chemical compound Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NCCC3CCCCC3)=S)cnc2cc1)c1)c1Cl YBSSFTCUDOPDAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GOOZBPXTFXNJHJ-UHFFFAOYSA-N Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NCCCc3ccccc3)=O)cnc2cc1)c1)c1Cl Chemical compound Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NCCCc3ccccc3)=O)cnc2cc1)c1)c1Cl GOOZBPXTFXNJHJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WEIYDDSNPBVVEW-UHFFFAOYSA-N Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NCCc(c(Cl)c3)ccc3Cl)=O)cnc2cc1)c1)c1Cl Chemical compound Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NCCc(c(Cl)c3)ccc3Cl)=O)cnc2cc1)c1)c1Cl WEIYDDSNPBVVEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CWCGYFWSUXNDKC-UHFFFAOYSA-N Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NCCc(cc3)cc(Cl)c3Cl)=O)cnc2cc1)c1)c1Cl Chemical compound Oc(c(Cl)cc(-c1cc2nc(NC(NCCc(cc3)cc(Cl)c3Cl)=O)cnc2cc1)c1)c1Cl CWCGYFWSUXNDKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
- C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
- C07D241/40—Benzopyrazines
- C07D241/44—Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Oncology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Хиноксалиновые производные общей формулы I:в которыхX представляет собой: кислород или серу;Rпредставляет собой:(i) водород,(ii) незамещенный или замещенный (C-C)-алкил,(iii) циано,(iv) галоген,R/Rпредставляют собой:(i) водород,(ii) незамещенный или замещенный (C-C)-алкил,Rпредставляет собой:(i) водород,(ii) незамещенный или замещенный (C-C)-алкил,(iii) незамещенный или замещенный циклоалкил,(iv) незамещенный или замещенный гетероциклил,(v) незамещенный или замещенный арил,(vi) незамещенный или замещенный гетероарил,(vii) незамещенный или замещенный алкиларил,(viii) незамещенный или замещенный алкилгетероарил,иR-Rпредставляют собой:(i) водород,(ii) незамещенный или замещенный (C-C)-алкил,(iii) незамещенный или замещенный арил,(iv) незамещенный или замещенный гетероарил,(v) галоген,(vi) циано,(vii) гидроксил,(viii) (C-C)-алкокси,(ix) амино,(x) карбоксил, алкоксикарбонил, карбоксиалкил или алкоксикарбонилалкил,(xi) алкоксикарбониламино, алкоксикарбониламиноалкил ипри условии, что по меньшей мере один из заместителей R-Rпредставляет собой незамещенный или замещенный арильный или гетероарильный радикал,и в которых заместители выбраны из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF, NH, NH-алкила, NH-арила, N(алкил), NH-CO-алкила, NH-CO-арила, NH-CO-гетероарила, NH-SO-алкила, NH-SO-арила, NH-SO-гетероарила, NH-CO-NH-алкила, NH-CO-NH-арила, NH-CO-NH-гетероарила, NH-С(O)O-алкила, NH-С(O)O-арила, NH-C(O)O-гетероарила, NO, SH, S-алкила, ОН, OCF, O-алкила, O-арила, O-СО-алкила, O-СО-арила, O-СО-гетероарила, O-С(O)O-алкила, O-С(O)O-арила, O-С(O)O-гетероарила, O-CO-NH-алкила, O-СО-N(алкила), O-CO-NH-арила, O-CO-NH-гетероарила, OSOH, OSO-алкила, OSO-арила, OSO-гетероарила, ОР(O)(ОН), алкил-Р(O)(ОН)СНО, COH, С(O)O-алкила, С(O)O-арила, C(O)O-гетероарила, CO-алкила, CO-арила, CO-гетероарила, SOH, SO-NH, SO-NH-�
Claims (16)
1. Хиноксалиновые производные общей формулы I:
в которых
X представляет собой: кислород или серу;
R1 представляет собой:
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
(iii) циано,
(iv) галоген,
R2/R3 представляют собой:
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
R4 представляет собой:
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
(iii) незамещенный или замещенный циклоалкил,
(iv) незамещенный или замещенный гетероциклил,
(v) незамещенный или замещенный арил,
(vi) незамещенный или замещенный гетероарил,
(vii) незамещенный или замещенный алкиларил,
(viii) незамещенный или замещенный алкилгетероарил,
и
R5-R8 представляют собой:
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
(iii) незамещенный или замещенный арил,
(iv) незамещенный или замещенный гетероарил,
(v) галоген,
(vi) циано,
(vii) гидроксил,
(viii) (C1-C12)-алкокси,
(ix) амино,
(x) карбоксил, алкоксикарбонил, карбоксиалкил или алкоксикарбонилалкил,
(xi) алкоксикарбониламино, алкоксикарбониламиноалкил и
при условии, что по меньшей мере один из заместителей R5-R8 представляет собой незамещенный или замещенный арильный или гетероарильный радикал,
и в которых заместители выбраны из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF3, NH2, NH-алкила, NH-арила, N(алкил)2, NH-CO-алкила, NH-CO-арила, NH-CO-гетероарила, NH-SO2-алкила, NH-SO2-арила, NH-SO2-гетероарила, NH-CO-NH-алкила, NH-CO-NH-арила, NH-CO-NH-гетероарила, NH-С(O)O-алкила, NH-С(O)O-арила, NH-C(O)O-гетероарила, NO2, SH, S-алкила, ОН, OCF3, O-алкила, O-арила, O-СО-алкила, O-СО-арила, O-СО-гетероарила, O-С(O)O-алкила, O-С(O)O-арила, O-С(O)O-гетероарила, O-CO-NH-алкила, O-СО-N(алкила)2, O-CO-NH-арила, O-CO-NH-гетероарила, OSO3H, OSO2-алкила, OSO2-арила, OSO2-гетероарила, ОР(O)(ОН)2, алкил-Р(O)(ОН)2 СНО, CO2H, С(O)O-алкила, С(O)O-арила, C(O)O-гетероарила, CO-алкила, CO-арила, CO-гетероарила, SO3H, SO2-NH2, SO2-NH-алкила, SO2-NH-арила, SO2-NH-гетероарила, алкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, где радикалы «алкил», «циклоалкил», «гетероциклил», «арил» и «гетероарил» также могут быть замещенными,
их физиологически приемлемые соли, гидраты, сольваты, причем указанные соединения общей формулы (I) и их соли, гидраты и сольваты могут быть представлены в форме их рацематов, энантиомеров и/или диастереомеров или в форме смесей энантиомеров и/или диастереомеров, в форме таутомеров, и их полиморфные формы.
2. Хиноксалиновые производные общей формулы I по п.1, в которых
заместитель X независимо представляет собой кислород или серу;
заместитель R1 независимо представляет собой
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
заместители R2/R3 независимо представляют собой
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
заместитель R4 независимо представляет собой
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
(iii) незамещенный или замещенный (C3-C8)-циклоалкил,
(iv) незамещенный или замещенный пиперидил,
(v) незамещенный или замещенный фенил, нафтил,
(vi) незамещенный или замещенный пиридил, изоксазолил, тиофенил,
(vii) незамещенный или замещенный бензил,
заместители R5, R7, R8 независимо представляют собой
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
и
заместитель R6 представляет собой
(i) незамещенный или замещенный фенил,
и в которых заместители выбраны из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF3, NH2, NH-алкила, NH-арила, N(алкил)2, NH-CO-алкила, NH-CO-арила, NH-CO-гетероарила, NH-SO2-алкила, NH-SO2-арила, NH-SO2-гетероарила, NH-CO-NH-алкила, NH-CO-NH-арила, NH-CO-NH-гетероарила, NH-С(O)O-алкила, NH-С(O)O-арила, NH-C(O)O-гетероарила, NO2, SH, S-алкила, ОН, OCF3, O-алкила, O-арила, O-CO-алкила, O-CO-арила, O-CO-гетероарила, O-С(O)O-алкила, O-С(O)O-арила, O-С(O)O-гетероарила, O-СО-NH-алкила, O-СО-N(алкила)2, O-CO-NH-арила, O-CO-NH-гетероарила, OSO3H, OSO2-алкила, OSO2-арила, OSO2-гетероарила, ОР(O)(OH)2, алкил-P(O)(ОН)2 CHO, CO2H, С(O)O-алкила, С(O)O-арила, C(O)O-гетероарила, CO-алкила, CO-арила, CO-гетероарила, SO3H, SO2-NH2, SO2-NH-алкила, SO2-NH-арила, SO2-NH-гетероарила, алкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, при этом радикалы "алкил", "циклоалкил", "гетероциклил", "арил" и "гетероарил" также могут быть замещенными.
3. Хиноксалиновые производные общей формулы I по п.1, в которых
заместитель X независимо представляет собой кислород или серу;
R1 независимо представляет собой
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
(iii) циано,
(iv) галоген,
R2/R3 независимо представляют собой
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
R4 независимо представляет собой
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
(iii) незамещенный или замещенный циклоалкил,
(iv) незамещенный или замещенный гетероциклил,
(v) незамещенный или замещенный арил,
(vi) незамещенный или замещенный гетероарил,
(vii) незамещенный или замещенный алкиларил,
(viii) незамещенный или замещенный алкилгетероарил,
R5, R7, R8 независимо представляют собой
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный (C1-C12)-алкил,
(iii) незамещенный или замещенный арил,
(iv) незамещенный или замещенный гетероарил,
(v) галоген,
(vi) циано,
(vii) гидроксил,
(viii) (C1-C12)-алкокси,
(ix) амино,
(x) карбоксил, алкоксикарбонил, карбоксиалкил или алкоксикарбонилалкил,
(xi) алкоксикарбониламино, алкоксикарбониламиноалкил,
и в которых заместители выбраны из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, CF3, NH2, NH-алкила, NH-арила, N(алкил)2, NH-CO-алкила, NH-CO-арила, NH-CO-гетероарила, NH-SO2-алкила, NH-SO2-арила, NH-SO2-гетероарила, NH-CO-NH-алкила, NH-CO-NH-арила, NH-CO-NH-гетероарила, NH-С(O)O-алкила, NH-С(O)O-арила, NH-С(O)O-гетероарила, NO2, SH, S-алкила, ОН, OCF3, O-алкила, O-арила, O-CO-алкила, O-CO-арила, O-CO-гетероарила, O-С(O)O-алкила, O-С(O)O-арила, O-С(O)O-гетероарила, O-CO-NH-алкила, O-СО-N(алкил)2, O-CO-NH-арила, O-CO-NH-гетероарила, OSO3H, OSO2-алкила, OSO2-арила, OSO2-гетероарила, ОР(O)(ОН)2, алкил-P(O)(ОН)2 СНО, CO2H, С(O)O-алкила, С(O)O-арила, С(O)O-гетероарила, CO-алкила, CO-арила, CO-гетероарила, SO3H, SO2-NH2, SO2-NH-алкила, SO2-NH-арила, SO2-NH-гетероарила, алкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, при этом радикалы "алкил", "циклоалкил", "гетероциклил", "арил" и "гетероарил" также могут быть замещенными,
и
R6 независимо представляет собой
(i) незамещенный или замещенный арил,
(ii) незамещенный или замещенный гетероарил,
где заместители выбраны из группы, состоящей из галогена, (C1-C12)-алкила, гидроксила, (C1-C12)-алкокси.
4. Хиноксалиновые производные общей формулы I по любому из пп.1-3, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
1-циклопентил-3-[7-(4-гидрокси-3-метоксифенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 1)
1-циклогексил-3-[7-(4-гидрокси-3-метоксифенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 2)
1-циклогексил-3-[7-(3,4-диметоксифенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 3)
1-[7-(3,4-диметоксифенил)хиноксалин-2-ил]-3-[1-(2,2,2-трифторацетил)пиперидин-4-ил]мочевина (Соединение 4)
1-[7-(4-гидрокси-3-метоксифенил)хиноксалин-2-ил]-3-фенилмочевина (Соединение 5)
1-[7-(4-гидрокси-3-метоксифенил)хиноксалин-2-ил]-3-[1-(2,2,2-трифторацетил)-пиперидин-4-ил]мочевина (Соединение 6)
1-бензил-3-[7-(4-гидрокси-3-метоксифенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 7)
1-циклопентил-3-[7-(3,4-диметоксифенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 8)
1-трет-бутил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 9)
1-трет-бутил-3-[7-(4-гидрокси-3-метоксифенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 10)
1-[7-(4-гидрокси-3-метоксифенил)хиноксалин-2-ил]-3-тиофен-2-илмочевина (Соединение 11)
1-циклогексил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 12)
1-циклопентил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 13)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-фенилмочевина (Соединение 14)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-тиофен-2-илмочевина (Соединение 15)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-метилмочевина (Соединение 16)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-изопропилмочевина (Соединение 17)
1-бутил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 18)
1-этил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 19)
1-циклогексил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]тиомочевина (Соединение 20)
1-циклогексил-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)хиноксалин-2-ил]тиомочевина (Соединение 21)
1-этил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]тиомочевина (Соединение 22)
1-циклопропил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]тиомочевина (Соединение 23)
1-циклопентил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]тиомочевина (Соединение 24)
1-трет-бутил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]тиомочевина (Соединение 25)
1-додецил-3-(7-фенилхиноксалин-2-ил)мочевина (Соединение 26)
1-(3-хлор-2-метилфенил)-3-(7-фенилхиноксалин-2-ил)мочевина (Соединение 27)
1-(3,4-диметилфенил)-3-(7-фенилхиноксалин-2-ил)мочевина (Соединение 28)
1-аллил-3-(7-фенилхиноксалин-2-ил)мочевина (Соединение 29)
1-циклопентил-3-(7-фенилхиноксалин-2-ил)мочевина (Соединение 30)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-изопропилтиомочевина (Соединение 31)
1-бутил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]тиомочевина (Соединение 32)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-пентилмочевина (Соединение 33)
1-циклобутил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]тиомочевина (Соединение 34)
1-гексил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 35)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-пропилмочевина (Соединение 36)
1-додецил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 37)
1-(3-хлор-2-метилфенил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 38)
1-(3-ацетилфенил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 39)
1-(3,4-диметилфенил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 40)
1-аллил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 41)
1-циклооктил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 42)
1-(2,4-диметилфенил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 43)
1-циклооктил-3-[7-(4-гидрокси-3-метоксифенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 44)
1-адамантан-1-ил-3-(7-фенилхиноксалин-2-ил)мочевина (Соединение 45)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-пара-толилмочевина (Соединение 46)
1-(3,4-дихлорфенил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 47)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-(4-метоксифенил)мочевина (Соединение 48)
1-адамантан-1-ил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 49)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-нафталин-2-илмочевина (Соединение 50)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-(1,1,3,3-тетраметил-бутил)мочевина (Соединение 51)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-пиридин-3-илмочевина (Соединение 52)
1-((R)-1,2-диметилпропил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 53)
1-((S)-1,2-диметилпропил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 54)
1-(5-хлор-2-метилфенил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 55)
1-((S)-2-фенилциклопропил)-3-(7-фенилхиноксалин-2-ил)мочевина (Соединение 56)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-((S)-2-фенил-циклопропил)мочевина (Соединение 57)
1-(2-хлор-6-метилфенил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 58)
1-аллил-3-[7-(4-гидрокси-3-метоксифенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 59)
1-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 60)
1-втор-бутил-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 61)
1-этил-3-[7-(4-метокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 62)
1-изопропил-3-[7-(4-метокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 63)
1-изопропил-3-[7-(4-метокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]тиомочевина (Соединение 64)
1-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]-3-изобутилмочевина (Соединение 65)
1-(1-этилпропил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)хиноксалин-2-ил]мочевина (Соединение 66)
1-(2,2-Диметилпропил)-3-[7-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 67)
1-[7-(4-Аминофенил)-хиноксалин-2-ил]-3-изопропилмочевина (Соединение 68)
1-[7-(4-Гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-изопропилмочевина (Соединение 69)
1-Изопропил-3-[7-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 70)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-пентилмочевина (Соединение 71)
1-Бутил-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 72)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-пропилмочевина (Соединение 73)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-этилмочевина (Соединение 74)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-гептилмочевина (Соединение 75)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-изопропилмочевина (Соединение 76)
1-трет-бутил-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 77)
1-Циклогептил-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 78)
1-Циклооктил-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 79)
1-Циклобутил-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 80)
1-Циклопентил-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 81)
1-[7-(3-Хлор-4-гидрокси-5-метоксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-изопропилмочевина (Соединение 82)
1-Циклопропил-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 83)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-(3-фенилпропил)-мочевина (Соединение 84)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-фенэтилмочевина (Соединение 85)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-фенилмочевина (Соединение 86)
1-Бутил-3-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 87)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-этилтиомочевина (Соединение 88)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-пропилтиомочевина (Соединение 89)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-пентилтиомочевина (Соединение 90)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-изопропилтиомочевина (Соединение 91)
1-Циклогептил-3-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 92)
1-Циклооктил-3-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 93)
1-Бензил-3-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 94)
1-[7-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-изопропилмочевина (Соединение 95)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-(3-фенилпропил)-тиомочевина (Соединение 96)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-фенэтилтиомочевина (Соединение 97)
1-[2-(4-Хлорфенил)-этил]-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 98)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-(3-морфолин-4-илпропил)-тиомочевина (Соединение 99)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(3,4-диметоксифенил)-этил]-тиомочевина (Соединение 100)
1-(2-Циклогекс-1-енилэтил)-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 101)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-(2-тиофен-2-илэтил)-мочевина (Соединение 102)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(4-метоксифенил)-этил]-тиомочевина (Соединение 103)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(4-этилфенил)-этил]-мочевина (Соединение 104)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(3,5-диметоксифенил)-этил]-мочевина (Соединение 105)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(3,4-дихлорфенил)-этил]-мочевина (Соединение 106)
1-[2-(3-Бром-4-метоксифенил)-этил]-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 107)
1-(2-Бифенил-4-илэтил)-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 108)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(2,3-диметоксифенил)-этил]-мочевина (Соединение 109)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(2-фторфенил)-этил]-мочевина (Соединение 110)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(2,4-дихлорфенил)-этил]-мочевина (Соединение 111)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(4-фторфенил)-этил]-мочевина (Соединение 112)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(3,4-диметоксифенил)-этил]-мочевина (Соединение 113)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(4-метоксифенил)-этил]-мочевина (Соединение 114)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(2,5-диметоксифенил)-этил]-мочевина (Соединение 115)
1-[2-(4-Хлорфенил)-этил]-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 116)
1-[2-(3-Хлорфенил)-этил]-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 117)
1-(2-Циклопентилэтил)-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 118)
1-(2-Циклогексилэтил)-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-мочевина (Соединение 119)
1-(2-Циклогексилэтил)-3-[7-(3,5-дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-тиомочевина (Соединение 120)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-[2-(4-гидроксифенил)-этил]-тиомочевина (Соединение 121)
1-[7-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)-хиноксалин-2-ил]-3-(2-пиридин-3-илэтил)-тиомочевина (Соединение 122)
5. Фармацевтическая композиция, содержащая фармакологически активное количество по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-4.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, отличающаяся тем, что композиция содержит по меньшей мере одно дополнительное фармакологически активное вещество.
7. Фармацевтическая композиция по п.5 или 6, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемые носители и/или вспомогательные вещества.
8. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что дополнительное фармакологически активное вещество выбрано из группы, состоящей из следующих веществ: аспарагиназа, блеомицин, карбоплатин, кармустин, хлорамбуцил, цисплатин, коласпаза, цикпофосфамид, цитарабин, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицин, доксорубицин (адриамицин), эпирубицин, этопозид, 5-фторурацил, гексаметилмеламин, гидроксимочевина, ифосфамид, иринотекан, лейковорин, ломустин, мехлорэтамин, 6-меркаптопурин, месна, метотрексат, митомицин С, митоксантрон, преднизолон, преднизон, прокарбазин, ралоксифен, стрептозоцин, тамоксифен, талидомид, тиогуанин, топотекан, винбластин, винкристин, виндезин, аминоглутетимид, L-аспарагиназа, азатиоприн, 5-азацитидин кладрибин, бусульфан, диэтилстилбестрол, 2',2'-дифтордеоксицитидин, доцетаксел, эритрогидроксинониладенин, этинилэстрадиол, 5-фтордеоксиуридин, 5-фтордеоксиуридин монофосфат, флударабин фосфат, флуоксиместерон, флутамид, гидроксипрогестерон капроат, идарубицин, интерферон, медроксипрогестерон ацетат, мегестрол ацетат, мелфалан, митотан, паклитаксел, оксалипталин, пентостатин, N-фосфоноацетил-L-аспартат (PALA), пликамицин, семустин, тенипозид, тестостерон пропионат, тиотепа, триметилмеламин, уридин, винорелбин, эпотилон, гемцитабин, таксотер, BCNU, CCNU, DTIC, герцептин, авастин, эрбитукс, сорафениб, гливек, иресса, тарцева, рапамицин, актиномицин D, сунитиниб (сутент).
9. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в качестве лекарственного средства.
10. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства для лечения опухолевых заболеваний.
11. Применение по п.10, отличающееся тем, что указанные опухолевые заболевания представляют собой опухолевые заболевания, резистентные к активным соединениям.
12. Применение по п.10, отличающееся тем, что указанные опухолевые заболевания представляют собой метастазирующие карциномы.
13. Применение по любому из пп.10-12, отличающееся тем, что лекарственное средство дополнительно включает по меньшей мере одно дополнительное фармакологически активное вещество.
14. Применение по п.13, отличающееся тем, что дополнительное фармакологически активное вещество выбрано из группы, состоящей из следующих веществ: аспарагиназа, блеомицин, карбоплатин, кармустин, хлорамбуцил, цисплатин, коласпаза, циклофосфамид, цитарабин, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицин, доксорубицин (адриамицин), эпирубицин, этопозид, 5-фторурацил, гексаметилмеламин, гидроксимочевина, ифосфамид, иринотекан, лейковорин, ломустин, мехлорэтамин, 6-меркаптопурин, месна, метотрексат, митомицин С, митоксантрон, преднизолон, преднизон, прокарбазин, ралоксифен, стрептозоцин, тамоксифен, талидомид, тиогуанин, топотекан, винбластин, винкристин, виндезин, аминоглутетимид, L-аспарагиназа, азатиоприн, 5-азацитидин кладрибин, бусульфан, диэтилстилбестрол, 2',2'-дифтордеоксицитидин, доцетаксел, эритрогидроксинониладенин, этинилэстрадиол, 5-фтордеоксиуридин, 5-фтордеоксиуридин монофосфат, флударабин фосфат, флуоксиместерон, флутамид, гидроксипрогестерон капроат, идарубицин, интерферон, медроксипрогестерон ацетат, мегестрол ацетат, мелфалан, митотан, паклитаксел, оксалипталин, пентостатин, N-фосфоноацетил-L-аспартат (PALA), пликамицин, семустин, тенипозид, тестостерон пропионат, тиотепа, триметилмеламин, уридин, винорелбин, эпотилон, гемцитабин, таксотер, BCNU, CCNU, DTIC, герцептин, авастин, эрбитукс, сорафениб, гливек, пресса, тарцева, рапамицин, актиномицин D, сунитиниб (сутент).
15. Лекарственное средство для лечения опухолевых заболеваний, содержащее по меньшей мере одно хиноксалиновое производное по любому из пп.1-4.
16. Лекарственное средство по п.15, содержащее хиноксалиновое производное в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным фармацевтически активным соединением и/или фармацевтически приемлемыми носителями и/или вспомогательными веществами.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US16595309P | 2009-04-02 | 2009-04-02 | |
| EP09157141.4 | 2009-04-02 | ||
| EP09157141A EP2241557A1 (de) | 2009-04-02 | 2009-04-02 | Chinoxalin-Derivate und deren Anwendung zur Behandlung gutartiger und bösartiger Tumorerkrankungen |
| US61/165,953 | 2009-04-02 | ||
| PCT/EP2010/053891 WO2010115719A1 (en) | 2009-04-02 | 2010-03-25 | Quinoxaline derivatives and their use for treating benign and malignant tumour disorders |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011138477A true RU2011138477A (ru) | 2013-05-10 |
| RU2532914C2 RU2532914C2 (ru) | 2014-11-20 |
Family
ID=40886691
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011138477/04A RU2532914C2 (ru) | 2009-04-02 | 2010-03-25 | Хиноксалиновые производные и их применение для лечения доброкачественных и злокачественных опухолевых заболеваний |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8394801B2 (ru) |
| EP (2) | EP2241557A1 (ru) |
| JP (1) | JP5583201B2 (ru) |
| KR (1) | KR20110136888A (ru) |
| CN (1) | CN102378758A (ru) |
| AR (1) | AR075935A1 (ru) |
| AU (1) | AU2010233983A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI1010306A2 (ru) |
| CA (1) | CA2757138A1 (ru) |
| CO (1) | CO6501171A2 (ru) |
| EC (1) | ECSP11011363A (ru) |
| IL (1) | IL215025A0 (ru) |
| MX (1) | MX2011010329A (ru) |
| NZ (1) | NZ595064A (ru) |
| PE (1) | PE20120766A1 (ru) |
| RU (1) | RU2532914C2 (ru) |
| SG (1) | SG175014A1 (ru) |
| TW (1) | TWI464150B (ru) |
| UA (1) | UA105211C2 (ru) |
| WO (1) | WO2010115719A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102464675A (zh) * | 2010-11-12 | 2012-05-23 | 上海医药工业研究院 | 具有抗肿瘤活性的金络合物及其可药用衍生物 |
| BR112014001714A2 (pt) | 2011-07-26 | 2017-02-14 | Gruenenthal Gmbh | derivados de carboxamida e ureia aromáticos bicíclicos substituídos como ligantes de receptor vaniloide |
| CN108137514A (zh) | 2015-07-30 | 2018-06-08 | 百时美施贵宝公司 | 芳基取代的二环杂芳基化合物 |
| JP7160688B2 (ja) * | 2016-05-24 | 2022-10-25 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | Ｃｂｐ／ｅｐ３００の複素環式インヒビターおよびがんの処置におけるそれらの使用 |
| CN110698418B (zh) * | 2019-09-11 | 2022-07-01 | 广西师范大学 | 一种3-芳胺基喹喔啉-2-甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用 |
| CN115463217B (zh) * | 2021-06-11 | 2024-03-12 | 深圳埃格林医药有限公司 | 己酸羟孕酮在增强肿瘤治疗效果中的应用 |
| CN114605391B (zh) * | 2022-02-21 | 2024-01-26 | 广州六顺生物科技股份有限公司 | 喹喔啉类衍生物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AUPN842196A0 (en) | 1996-03-05 | 1996-03-28 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | New compound |
| CA2291750A1 (en) | 1997-05-28 | 1998-12-03 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Quinoline and quinoxaline compounds which inhibit platelet-derived growth factor and/or p56lck tyrosine kinases |
| US6180632B1 (en) | 1997-05-28 | 2001-01-30 | Aventis Pharmaceuticals Products Inc. | Quinoline and quinoxaline compounds which inhibit platelet-derived growth factor and/or p56lck tyrosine kinases |
| US6159978A (en) | 1997-05-28 | 2000-12-12 | Aventis Pharmaceuticals Product, Inc. | Quinoline and quinoxaline compounds which inhibit platelet-derived growth factor and/or p56lck tyrosine kinases |
| US6245760B1 (en) | 1997-05-28 | 2001-06-12 | Aventis Pharmaceuticals Products, Inc | Quinoline and quinoxaline compounds which inhibit platelet-derived growth factor and/or p56lck tyrosine kinases |
| NZ508280A (en) | 1998-06-01 | 2002-09-27 | Shionogi & Co | 2- or 3-cyanoiminoquinoxaline derivatives useful as glutamate receptor antagonists |
| UA76977C2 (en) * | 2001-03-02 | 2006-10-16 | Icos Corp | Aryl- and heteroaryl substituted chk1 inhibitors and their use as radiosensitizers and chemosensitizers |
| US7202244B2 (en) * | 2002-05-29 | 2007-04-10 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Chk-1 inhibitors |
| US20070254894A1 (en) | 2006-01-10 | 2007-11-01 | Kane John L Jr | Novel small molecules with selective cytotoxicity against human microvascular endothelial cell proliferation |
| WO2008015423A1 (en) | 2006-08-01 | 2008-02-07 | Sentinel Oncology Limited | Quinoline and quinoxaline n-oxides as chk-1 inhibitors |
| EP2150255A4 (en) | 2007-05-10 | 2011-10-05 | Glaxosmithkline Llc | CHINOXALINE DERIVATIVES AS P13 KINASE INHIBITORS |
| EP1990342A1 (en) * | 2007-05-10 | 2008-11-12 | AEterna Zentaris GmbH | Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof |
-
2009
- 2009-04-02 EP EP09157141A patent/EP2241557A1/de not_active Withdrawn
-
2010
- 2010-03-25 MX MX2011010329A patent/MX2011010329A/es active IP Right Grant
- 2010-03-25 WO PCT/EP2010/053891 patent/WO2010115719A1/en active Application Filing
- 2010-03-25 KR KR1020117026033A patent/KR20110136888A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-03-25 CA CA2757138A patent/CA2757138A1/en not_active Abandoned
- 2010-03-25 JP JP2012502582A patent/JP5583201B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-03-25 CN CN201080014936XA patent/CN102378758A/zh active Pending
- 2010-03-25 RU RU2011138477/04A patent/RU2532914C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-03-25 BR BRPI1010306A patent/BRPI1010306A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-03-25 EP EP10710051A patent/EP2419411A1/en not_active Withdrawn
- 2010-03-25 AU AU2010233983A patent/AU2010233983A1/en not_active Abandoned
- 2010-03-25 SG SG2011071610A patent/SG175014A1/en unknown
- 2010-03-25 US US12/731,243 patent/US8394801B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-03-25 TW TW099108919A patent/TWI464150B/zh not_active IP Right Cessation
- 2010-03-25 NZ NZ595064A patent/NZ595064A/xx unknown
- 2010-03-25 PE PE2011001740A patent/PE20120766A1/es not_active Application Discontinuation
- 2010-03-25 UA UAA201111539A patent/UA105211C2/ru unknown
- 2010-03-25 AR ARP100100940A patent/AR075935A1/es unknown
-
2011
- 2011-09-07 IL IL215025A patent/IL215025A0/en unknown
- 2011-09-30 CO CO11128635A patent/CO6501171A2/es active IP Right Grant
- 2011-09-30 EC EC2011011363A patent/ECSP11011363A/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NZ595064A (en) | 2013-10-25 |
| CN102378758A (zh) | 2012-03-14 |
| JP5583201B2 (ja) | 2014-09-03 |
| WO2010115719A1 (en) | 2010-10-14 |
| JP2012522741A (ja) | 2012-09-27 |
| BRPI1010306A2 (pt) | 2017-05-16 |
| MX2011010329A (es) | 2011-10-17 |
| KR20110136888A (ko) | 2011-12-21 |
| UA105211C2 (ru) | 2014-04-25 |
| IL215025A0 (en) | 2011-11-30 |
| US20100266538A1 (en) | 2010-10-21 |
| ECSP11011363A (es) | 2011-10-31 |
| CA2757138A1 (en) | 2010-10-14 |
| US8394801B2 (en) | 2013-03-12 |
| EP2241557A1 (de) | 2010-10-20 |
| CO6501171A2 (es) | 2012-08-15 |
| RU2532914C2 (ru) | 2014-11-20 |
| EP2419411A1 (en) | 2012-02-22 |
| SG175014A1 (en) | 2011-11-28 |
| AU2010233983A1 (en) | 2011-10-06 |
| AR075935A1 (es) | 2011-05-04 |
| TWI464150B (zh) | 2014-12-11 |
| PE20120766A1 (es) | 2012-07-19 |
| TW201100391A (en) | 2011-01-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011138477A (ru) | Хиноксалиновые производные и их применение для лечения доброкачественных и злокачественных опухолевых заболеваний | |
| US9801868B2 (en) | 5-substituted isoindoline compounds | |
| JP5523831B2 (ja) | ５−置換イソインドリン化合物 | |
| RU2448101C2 (ru) | 5-замещенные изоиндолиновые соединения | |
| KR101426125B1 (ko) | 암 세포의 전이 예방을 위한 화합물, 조성물 및 방법 | |
| AU2004206865B2 (en) | Bis (thio-hydrazide amide) compounds for treating multi-drug resistant cancer | |
| EP2429292B1 (en) | Compounds and compositions comprising cdk inhibitors and their use in the treatment of cancer | |
| DE60014369T2 (de) | Propansäurederivate, die die bindung von integrinen an ihre rezeptoren behindern | |
| US20070049618A1 (en) | Isoindole-imide compounds and compositions comprising and methods of using the same | |
| JP2002527434A5 (ru) | ||
| JP2006528196A (ja) | 病気および状態の処置および防止のためのフロロ置換オメガカルボキシアリールジフェニル尿素 | |
| AU2014331777A1 (en) | Deubiquitinase inhibitors and methods for use of the same | |
| KR20070107131A (ko) | 증식성 장애의 치료를 위한 화합물 | |
| RU2012120288A (ru) | Новые производные нафтиридина и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
| AU2006228035B2 (en) | Bis (thio-hydrazide amide) compounds for treating multi-drug resistant cancer | |
| US20170066731A1 (en) | Small molecule fatty acid synthase inhibitors | |
| AU2015284263A1 (en) | Compositions and methods to improve adoptive cell therapies | |
| AU2015217142B2 (en) | Compositions and methods to improve the homing and grafting of hematopoetic stem cells | |
| JP2009536169A (ja) | ５−尿素置換ナフタルイミド誘導体、製造方法、および癌治療用医薬組成物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20150326 |