RU2011121010A - Фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон) - Google Patents

Фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон) Download PDF

Info

Publication number
RU2011121010A
RU2011121010A RU2011121010/15A RU2011121010A RU2011121010A RU 2011121010 A RU2011121010 A RU 2011121010A RU 2011121010/15 A RU2011121010/15 A RU 2011121010/15A RU 2011121010 A RU2011121010 A RU 2011121010A RU 2011121010 A RU2011121010 A RU 2011121010A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dosage form
sustained release
active agent
oral dosage
solid oral
Prior art date
Application number
RU2011121010/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2523896C2 (ru
Inventor
Меридит Ли МАХОНИС
Original Assignee
ПУРДЬЮ ФАРМА Эл.Пи.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ПУРДЬЮ ФАРМА Эл.Пи. filed Critical ПУРДЬЮ ФАРМА Эл.Пи.
Publication of RU2011121010A publication Critical patent/RU2011121010A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2523896C2 publication Critical patent/RU2523896C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Abstract

1. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением, включающая полученный в расплаве состав матрицы с пролонгированным высвобождением в виде множества частиц, содержащих по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) и по меньшей мере один активный агент.2. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающаяся тем, что расплав получен методом экструзии, или получен методом литья, или получен методом инжекционного формования.3. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1 или 2, отличающаяся тем, что по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) имеет среднечисловой молекулярный вес равный по меньшей мере примерно 10000 или по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) имеет среднечисловой молекулярный вес равный по меньшей мере примерно 37000, или по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) имеет среднечисловой молекулярный вес равный величине между 10000 и 80000, или по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) имеет среднечисловой молекулярный вес равный величине между 37000 и 80000.4. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере первый поли-(∈-капролактон) со среднечисловым молекулярным весом равным величине между примерно 10000 и примерно 25000 и второй поли-(∈-капролактон) со среднечисловым молекулярным весом равным величине между примерно 37000 и примерно 80000.5. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что поли-(∈-капролактон) содержится в количестве равном по меньшей мере примерно 50 вес.% в ра�

Claims (32)

1. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением, включающая полученный в расплаве состав матрицы с пролонгированным высвобождением в виде множества частиц, содержащих по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) и по меньшей мере один активный агент.
2. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающаяся тем, что расплав получен методом экструзии, или получен методом литья, или получен методом инжекционного формования.
3. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1 или 2, отличающаяся тем, что по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) имеет среднечисловой молекулярный вес равный по меньшей мере примерно 10000 или по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) имеет среднечисловой молекулярный вес равный по меньшей мере примерно 37000, или по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) имеет среднечисловой молекулярный вес равный величине между 10000 и 80000, или по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) имеет среднечисловой молекулярный вес равный величине между 37000 и 80000.
4. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере первый поли-(∈-капролактон) со среднечисловым молекулярным весом равным величине между примерно 10000 и примерно 25000 и второй поли-(∈-капролактон) со среднечисловым молекулярным весом равным величине между примерно 37000 и примерно 80000.
5. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что поли-(∈-капролактон) содержится в количестве равном по меньшей мере примерно 50 вес.% в расчете на состав матрицы с пролонгированным высвобождением, или поли-(∈-капролактон) содержится в количестве равном по меньшей мере примерно 60 вес.% в расчете на состав матрицы с пролонгированным высвобождением, или поли-(∈-капролактон) содержится в количестве равном по меньшей мере величине между 50 вес.% и примерно 90 вес.% в расчете на состав матрицы с пролонгированным высвобождением.
6. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1 или 2, отличающаяся тем, что по меньшей мере один поли-(∈-капролактон) имеет среднечисловой молекулярный вес равный величине между примерно 37000 и примерно 80000 и содержится в количестве между примерно 50 вес.% и примерно 90 вес.% в расчете на состав матрицы с пролонгированным высвобождением.
7. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что мультичастицы имеют диаметр в пределах от примерно 0,1 мм до примерно 3 мм.
8. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по одному из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что состав матрицы с пролонгированным высвобождением дополнительно содержит по меньшей мере один полиэтиленгликоль и этот полиэтиленгликоль содержится в количестве между примерно 1 вес.% и примерно 20 вес.%.
9. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по одному из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что состав матрицы с пролонгированным высвобождением дополнительно содержит по меньшей мере один высокомолекулярный полиэтиленоксид, при этом высокомолекулярный полиэтиленоксид имеет молекулярный вес между примерно 1000000 и примерно 10000000, определенный на основании реологических измерений; и/или высокомолекулярный полиэтиленоксид содержится в количестве между примерно 5 вес.% и примерно 35 вес.%, и/или использован высокомолекулярный полиэтиленоксид, просеянный через сито с размером равным 1/10 или менее от среднего диаметра мультичастиц полученного в расплаве состава с пролонгированным высвобождением или через сито размером 100 меш US или через более мелкое сито.
10. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по одному из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что состав матрицы с пролонгированным высвобождением дополнительно содержит по меньшей мере один полоксамер.
11. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по одному из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что опиоидный анальгетик выбран из группы, которая включает альфентанил, аллилпродин, альфапродин, анилеридин, бензилморфин, безитрамид, бупренорфин, буторфанол, клонитазен, кодеин, десоморфин, декстроморамид, дезоцин, диампромид, диаморфон, дигидрокодеин, дигидроморфин, дименоксадол, димефептанол, диметилтиамбутен, диоксафетила бутират, дипипанон, эптазоцин, этилметилтиамбутен, этилморфин, этонитазен, эторфин, дигидроэторфин, фентанил и его производные, гидрокодон, гидроморфон, гидроксипетидин, изометадон, кетобемидон, леворфанол, левофенацилморфан, лофентанил, меперидин, мептазинол, метазоцин, метадон, метопон, морфин, мирофин, напцеин, никоморфин, норлеворфанол, норметадон, налорфин, налбуфен, норморфин, норпипанон, опий, оксикодон, оксиморфон, пантопон, пентазоцин, фенадоксон, феноморфан, феназоцин, феноперидин, пиминодин, пиритрамид, профептазин, промедол, проперидин, пропоксифен, суфентанил, тилидин, трамадол, их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты, смеси любых из указанных выше соединений.
12. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.11, отличающаяся тем, что опиоидный анальгетик выбран из группы, которая включает кодеин, морфин, оксикодон, гидрокодон, гидроморфон или оксиморфон, их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты и смеси любых из указанных выше соединений.
13. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.12, отличающаяся тем, что опиоидный анальгетик представляет собой гидрохлорид оксикодона и лекарственная форма содержит от примерно 5 мг до примерно 500 мг гидрохлорида оксикодона, предпочтительно содержит 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 45 мг, 50 мг, 60 мг или 80 мг, 90 мг, 100 мг, 120 мг, или 160 мг гидрохлорида оксикодона.
14. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.13, отличающаяся тем, что опиоидный анальгетик представляет собой гидрохлорид оксикодона, содержащий 14 - гидроксикодеинон в количестве менее примерно 25 м.д., предпочтительно менее примерно 15 м.д., менее примерно 10 м.д., менее примерно 5 м.д. или менее примерно 1 м.д.
15. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.12, отличающаяся тем, что опиоидный анальгетик представляет собой гидрохлорид оксиморфона и лекарственная форма содержит от примерно 5 мг до примерно 500 мг гидрохлорида оксиморфона, предпочтительно содержит 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 45 мг, 50 мг, 60 мг или 80 мг, 90 мг, 100 мг, 120 мг, или 160 мг гидрохлорида оксиморфона.
16. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.12, отличающаяся тем, что лекарственная форма содержит от примерно 1 мг до примерно 100 мг гидрохлорида гидроморфона, предпочтительно содержит 2 мг, 4 мг, 5 мг, 8 мг, 12 мг, 15 мг, 16 мг, 24 мг, 25 мг, 32 мг или 48 мг, 50 мг, 64 мг или 75 мг гидрохлорида гидроморфона.
17. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1-2, отличающаяся тем, что она содержит активный агент в форме с немедленным высвобождением и одни и те же или разные активные агенты содержатся в формах с пролонгированным высвобождением и с немедленным высвобождением.
18. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что эта лекарственная форма обеспечивает скорости in-vitro высвобождения активного агента, измеренные методом USP Basket при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока при температуре 37°C, равные величине между примерно 12,5 вес.% и примерно 55 вес.% активного агента, высвободившегося через 1 ч, между примерно 25 вес.% и примерно 65 вес.% активного агента, высвободившегося через 2 ч, между примерно 45 вес.% и примерно 85 вес.% активного агента, высвободившегося через 4 ч и между примерно 55 вес.% и примерно 95 вес.% активного агента, высвободившегося через 6 ч.
19. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.18, отличающаяся тем, что активный агент представляет собой гидрохлорид оксикодона и/или активный агент представляет собой гидрохлорид гидроморфона, и/или активный агент представляет собой гидрохлорид оксиморфона.
20. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что эта лекарственная форма обеспечивает скорости in-vitro высвобождения активного агента, измеренные методом USP Basket при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока при температуре 37°C, равные величине между примерно 10,0 вес.% и примерно 30 вес.% активного агента, высвободившегося через 2 ч, между примерно 40 вес.% и примерно 75 вес.% активного агента, высвободившегося через 8 ч и не менее примерно 80 вес.% активного агента, высвободившегося через 22 ч, при этом активный агент предпочтительно представляет собой гидрохлорид гидроморфона.
21. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающаяся тем, что эта лекарственная форма обеспечивает скорость in-vitro высвобождения активного агента, измеренную методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока, содержащего 40% этанола, при температуре 37°C, равную количеству активного агента, высвободившегося через 1 ч растворения, которое отклоняется не более, чем на примерно 20%, предпочтительно не более, чем примерно на 10% от соответствующей величины скорости растворения, измеренной методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока, не содержащего 40% этанола, при температуре 37°C.
22. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающаяся тем, что эта лекарственная форма после измельчения обеспечивает скорость in-vitro высвобождения активного агента, измеренную методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока при температуре 37°C, равную количеству активного агента, высвободившегося через 1 ч растворения, которое отклоняется не более, чем примерно на 20%, предпочтительно не более, чем примерно на 10%, от соответствующей величины скорости растворения, измеренной методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока при температуре 37°C без измельчения формы.
23. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающаяся тем, что эта лекарственная форма после размалывания обеспечивает скорость in-vitro высвобождения активного агента, измеренную методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока при температуре 37°C, равную количеству активного агента, высвободившегося через 1 ч растворения, которое отклоняется, не более чем примерно на 20%, предпочтительно не более чем примерно на 10%, от соответствующей величины скорости растворения, измеренной методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока при температуре 37°C без размалывания формы.
24. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающаяся тем, что эта лекарственная форма после измельчения обеспечивает скорость in-vitro высвобождения активного агента, измеренную методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока, содержащего 40% этанола, при температуре 37°C, равную количеству активного агента, высвободившегося через 1 ч растворения, которое отклоняется не более, чем примерно на 20%, предпочтительно не более, чем примерно на 10%, от соответствующей величины скорости растворения, измеренной методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока без этанола при температуре 37°C без измельчения формы.
25. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающаяся тем, что эта лекарственная форма после размалывания обеспечивает скорость in-vitro высвобождения активного агента, измеренную методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока, содержащего 40% этанола, при температуре 37°C, равную количеству активного агента, высвободившегося через 1 ч растворения, которое отклоняется не более, чем примерно на 20%, предпочтительно не более, чем примерно на 10%, от соответствующей величины скорости растворения, измеренной методом USP Basket 1 при скорости вращения 100 об/мин с 900 мл воспроизводимого желудочного сока без этанола при температуре 37°C без размалывания формы.
26. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением по пп.21-25, отличающаяся тем, что активный агент представляет собой гидрохлорид оксикодона и/или активный агент представляет собой гидрохлорид гидроморфона, и/или активный агент представляет собой гидрохлорид оксиморфона.
27. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением, которая является устойчивой к измельчению и размалыванию и предпочтительно лекарственная форма является устойчивой к экстракции этанолом.
28. Способ лечения, при котором твердую оральную лекарственную форму с пролонгированным высвобождением по одному из пп.1-27 вводят для лечения боли пациенту, нуждающемуся в этом, при этом лекарственная форма содержит опиоидный анальгетик.
29. Применение поли-(∈-капролактона) в качестве материала, образующего матрицу, при получении твердой оральной лекарственной формы с пролонгированным высвобождением, содержащей активный агент, выбранный из опиоидов, для придания твердой оральной лекарственной форме с пролонгированным высвобождением стойкости к измельчению.
30. Способ получения твердой оральной лекарственной формы с пролонгированным высвобождением, включающий стадии:
- плавления и смешения поли-(∈-капролактона) (PCL) и других возможных ингредиентов, за исключением активного агента, на плите Thermodyne Hot Plate (интервал температур 90°C - 160°C) для получения смеси;
- добавления активного агента к смеси на плите Thermodyne Hot Plate (интервал температур 90°C - 160°C) и перемешивания до получения гомогенного продукта с получением смеси;
- помещения расплавленной смеси на плиту из нержавеющей стали и прессования при помощи второй плиты из нержавеющей стали и охлаждения до комнатной температуры с получением листа заданной толщины; и
- гранулирования путем разрезания его на гранулы.
31. Способ получения твердой оральной лекарственной формы с пролонгированным высвобождением, включающий стадии:
- просеивания активного агента, поли-(∈-капролактона) и других возможных ингредиентов через сито #20 меш US;
- смешения просеянных материалов при комнатной температуре;
- экструдирования просеянных и смешанных материалов в двухшнековом экструдере, снабженном головкой, с противовращением при температурах в рабочей зоне (бочке) в пределах от 18°C до 110°C с получением нитей;
- охлаждения нитей до комнатной температуры; и
- гранулирования охлажденных нитей с получением гранул, при этом твердая оральная лекарственная форм с пролонгированным высвобождением содержит полиэтиленоксид и указанный полиэтиленоксид просеян через сито #100 меш US или через более мелкое сито.
32. Твердая оральная лекарственная форма с пролонгированным высвобождением, полученная способом по п.30 или 31.
RU2011121010/15A 2008-09-18 2009-09-17 Фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон) RU2523896C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US9808908P 2008-09-18 2008-09-18
US61/098,089 2008-09-18
US22349709P 2009-07-07 2009-07-07
US61/223,497 2009-07-07
PCT/IB2009/006917 WO2010032128A1 (en) 2008-09-18 2009-09-17 Pharmaceutical dosage forms comprising poly(e-caprolactone)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011121010A true RU2011121010A (ru) 2012-11-27
RU2523896C2 RU2523896C2 (ru) 2014-07-27

Family

ID=41435149

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011121010/15A RU2523896C2 (ru) 2008-09-18 2009-09-17 Фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон)

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20110165248A1 (ru)
EP (1) EP2344136B1 (ru)
JP (1) JP5539991B2 (ru)
KR (1) KR101456741B1 (ru)
CN (1) CN102159193B (ru)
AU (1) AU2009294308B2 (ru)
BR (1) BRPI0913724B8 (ru)
CA (1) CA2737257C (ru)
CO (1) CO6361903A2 (ru)
ES (1) ES2586439T3 (ru)
IL (1) IL211314A (ru)
MX (1) MX342643B (ru)
NZ (2) NZ601200A (ru)
RU (1) RU2523896C2 (ru)
WO (1) WO2010032128A1 (ru)
ZA (1) ZA201101948B (ru)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003024430A1 (en) 2001-09-21 2003-03-27 Egalet A/S Morphine polymer release system
WO2003024429A1 (en) 2001-09-21 2003-03-27 Egalet A/S Polymer release system
ES2570454T3 (es) 2003-03-26 2016-05-18 Egalet Ltd Sistema de liberación controlada de morfina
US20090274759A1 (en) * 2005-06-03 2009-11-05 Egalet A/S Solid pharmaceutical composition with a first fraction of a dispersion medium and a second fraction of a matrix, the latter being at least partially first exposed to gastrointestinal fluids
US8173666B2 (en) 2007-03-12 2012-05-08 Nektar Therapeutics Oligomer-opioid agonist conjugates
US10512644B2 (en) 2007-03-12 2019-12-24 Inheris Pharmaceuticals, Inc. Oligomer-opioid agonist conjugates
WO2008148798A2 (en) 2007-06-04 2008-12-11 Egalet A/S Controlled release pharmaceutical compositions for prolonged effect
US8372432B2 (en) 2008-03-11 2013-02-12 Depomed, Inc. Gastric retentive extended-release dosage forms comprising combinations of a non-opioid analgesic and an opioid analgesic
US8377453B2 (en) 2008-03-11 2013-02-19 Depomed, Inc. Gastric retentive extended-release dosage forms comprising combinations of a non-opioid analgesic and an opioid analgesic
KR101660996B1 (ko) * 2008-09-16 2016-09-28 넥타르 테라퓨틱스 남용에 대한 낮은 잠재성을 갖는 페길화 오피오이드
US8603526B2 (en) 2009-02-06 2013-12-10 Egalet Ltd. Pharmaceutical compositions resistant to abuse
EP2393484A1 (en) 2009-02-06 2011-12-14 Egalet Ltd. Immediate release composition resistant to abuse by intake of alcohol
AU2010265213B2 (en) 2009-06-24 2012-08-23 Egalet Ltd. Controlled release formulations
US9198861B2 (en) 2009-12-22 2015-12-01 Mallinckrodt Llc Methods of producing stabilized solid dosage pharmaceutical compositions containing morphinans
US8597681B2 (en) 2009-12-22 2013-12-03 Mallinckrodt Llc Methods of producing stabilized solid dosage pharmaceutical compositions containing morphinans
AU2011252040C1 (en) 2010-05-10 2015-04-02 Euro-Celtique S.A. Manufacturing of active-free granules and tablets comprising the same
CN102946870A (zh) 2010-05-10 2013-02-27 欧洲凯尔特公司 包含氢吗啡酮和纳洛酮的药物组合物
CA2798885C (en) 2010-05-10 2014-11-18 Euro-Celtique S.A. Combination of active loaded granules with additional actives
US8741885B1 (en) 2011-05-17 2014-06-03 Mallinckrodt Llc Gastric retentive extended release pharmaceutical compositions
US9050335B1 (en) 2011-05-17 2015-06-09 Mallinckrodt Llc Pharmaceutical compositions for extended release of oxycodone and acetaminophen resulting in a quick onset and prolonged period of analgesia
US8858963B1 (en) 2011-05-17 2014-10-14 Mallinckrodt Llc Tamper resistant composition comprising hydrocodone and acetaminophen for rapid onset and extended duration of analgesia
CA2846446A1 (en) 2011-08-30 2013-03-07 Universiteit Gent Multi-layered release formulation
EP2787978B1 (en) * 2011-12-09 2016-09-21 Purdue Pharma LP Pharmaceutical dosage forms comprising poly(epsilon-caprolactone) and polyethylene oxide
CA2864738C (en) 2012-04-18 2017-07-18 Mallinckrodt Llc Immediate release, abuse deterrent pharmaceutical compositions
BR112015000150A2 (pt) 2012-07-06 2017-06-27 Egalet Ltd composições farmacêuticas dissuasoras de abuso de liberação controlada
PL2968182T3 (pl) 2013-03-15 2018-10-31 SpecGx, LLC Zniechęcająca do nadużywania stała postać dawkowania dla natychmiastowego uwalniania z funkcjonalnym rowkiem
JP6539274B2 (ja) 2013-08-12 2019-07-03 ファーマシューティカル マニュファクチュアリング リサーチ サービシズ，インコーポレーテッド 押出成形された即放性乱用抑止性丸剤
CN105916505A (zh) 2013-11-13 2016-08-31 欧洲凯尔特公司 用于治疗疼痛和阿片样物质肠功能障碍综合征的氢吗啡酮和纳洛酮
US9492444B2 (en) 2013-12-17 2016-11-15 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
US10172797B2 (en) 2013-12-17 2019-01-08 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extruded extended release abuse deterrent pill
AU2015284078B2 (en) 2014-07-03 2020-01-30 SpecGx LLC Abuse deterrent immediate release formulations comprising non-cellulose polysaccharides
JP6371463B2 (ja) 2014-07-17 2018-08-08 ファーマシューティカル マニュファクチュアリング リサーチ サービシズ，インコーポレーテッド 即時放出性乱用抑止性液体充填剤形
AU2015336065A1 (en) 2014-10-20 2017-05-04 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extended release abuse deterrent liquid fill dosage form
US10172945B2 (en) * 2015-02-04 2019-01-08 National Health Research Institutes Sorbitan polyester conjugates for stabilizing water-in-oil emulsions and delivering controlled release of bioactive agents
EP3181124A1 (en) * 2015-12-16 2017-06-21 Universität Basel Abuse deterrent pharmaceutical dosage forms
CA3112030A1 (en) 2018-09-25 2020-04-02 SpecGx LLC Abuse deterrent immediate release capsule dosage forms

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4148871A (en) * 1977-10-11 1979-04-10 Pitt Colin G Sustained subdermal delivery ofdrugs using poly(ε-caprolactone) and its copolymers
FR2557459B1 (fr) * 1984-01-02 1986-05-30 Lhd Lab Hygiene Dietetique Matrice inerte a base de polycaprolactone pour administration orale d'un medicament, et procede de preparation de la forme galenique comprenant cette matrice
US5716565A (en) * 1993-09-27 1998-02-10 Alfred University Process for making ultra-fine stabilized zirconia particles
AU710504B2 (en) * 1994-03-15 1999-09-23 Brown University Research Foundation Polymeric gene delivery system
US5965161A (en) * 1994-11-04 1999-10-12 Euro-Celtique, S.A. Extruded multi-particulates
CN1219872A (zh) * 1996-05-24 1999-06-16 血管技术药物公司 治疗或预防身体通道疾病的组合物和方法
PT998271E (pt) 1997-06-06 2005-10-31 Depomed Inc Formas de dosagem oral de farmacos com retencao gastrica para a libertacao controlada de farmacos altamente soluveis
RS49982B (sr) * 1997-09-17 2008-09-29 Euro-Celtique S.A., Sinergistička analgetička kombinacija analgetičkog opijata i inhibitora ciklooksigenaze-2
UA73092C2 (ru) * 1998-07-17 2005-06-15 Брістол-Майерс Сквібб Компані Таблетки с энтеросолюбильным покрытием и способ их получения
ES2245128T3 (es) * 1998-12-16 2005-12-16 Aventis Pharmaceuticals Inc. Antagonista del receptor de serotonina encapsulado en polimero biodegradable y metodo para su preparacion.
JP5048324B2 (ja) * 2003-04-30 2012-10-17 パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ 活性物質要素および該活性物質レイヤーの遠位に副作用物質要素を含む耐タンパー性経皮剤形
TWI357815B (en) * 2003-06-27 2012-02-11 Euro Celtique Sa Multiparticulates
DE102005005446A1 (de) 2005-02-04 2006-08-10 Grünenthal GmbH Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung
US20070048228A1 (en) * 2003-08-06 2007-03-01 Elisabeth Arkenau-Maric Abuse-proofed dosage form
AU2004277898B2 (en) * 2003-09-25 2009-04-02 Euro-Celtique S.A. Pharmaceutical combinations of hydrocodone and naltrexone
TWI365880B (en) * 2004-03-30 2012-06-11 Euro Celtique Sa Process for preparing oxycodone hydrochloride having less than 25 ppm 14-hydroxycodeinone and oxycodone hydrochloride composition,pharmaceutical dosage form,sustained release oeal dosage form and pharmaceutically acceptable package having less than 25 pp
US20080124400A1 (en) * 2004-06-24 2008-05-29 Angiotech International Ag Microparticles With High Loadings Of A Bioactive Agent
SK286087B6 (sk) * 2004-08-18 2008-03-05 Zentiva, A. S. Spôsob prípravy oxykodonu
EP1817008B1 (en) * 2004-11-09 2020-04-01 Board of Regents, The University of Texas System Stabilized hme composition with small drug particles
EA015615B1 (ru) * 2005-01-28 2011-10-31 Еуро-Селтик С.А. Устойчивые к спиртам лекарственные формы
WO2006125074A1 (en) * 2005-05-17 2006-11-23 Brown University Research Foundation Drug delivery formulations for targeted delivery
ATE476997T1 (de) * 2005-07-05 2010-08-15 Abbott Gmbh & Co Kg Zusammensetzung und dosierform mit einer festen oder halbfesten matrix
FR2901478B1 (fr) * 2006-05-24 2015-06-05 Flamel Tech Sa Forme pharmaceutique orale multimicroparticulaire a liberation prolongee
SA07280459B1 (ar) * 2006-08-25 2011-07-20 بيورديو فارما إل. بي. أشكال جرعة صيدلانية للتناول عن طريق الفم مقاومة للعبث تشتمل على مسكن شبه أفيوني
WO2008027442A2 (en) * 2006-08-30 2008-03-06 Theraquest Biosciences, Llc Abuse deterrent oral pharmaceutical formulations of opioid agonists and method of use
CA2930487A1 (en) * 2007-01-16 2008-07-24 Egalet Ltd. Use of i) a polyglycol and ii) an active drug substance for the preparation of a pharmaceutical composition for i)mitigating the risk of alcohol induced dose dumping and/or ii) reducing the risk of drug abuse

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009294308B2 (en) 2013-05-30
EP2344136A1 (en) 2011-07-20
BRPI0913724B8 (pt) 2021-05-25
CA2737257C (en) 2016-11-15
AU2009294308A1 (en) 2010-03-25
BRPI0913724A2 (pt) 2017-06-20
CO6361903A2 (es) 2012-01-20
KR101456741B1 (ko) 2014-10-31
JP5539991B2 (ja) 2014-07-02
NZ601200A (en) 2014-02-28
US20110165248A1 (en) 2011-07-07
CN102159193B (zh) 2015-09-16
MX2011002966A (es) 2011-09-26
CN102159193A (zh) 2011-08-17
JP2012502968A (ja) 2012-02-02
RU2523896C2 (ru) 2014-07-27
ZA201101948B (en) 2011-11-30
WO2010032128A1 (en) 2010-03-25
IL211314A0 (en) 2011-04-28
MX342643B (es) 2016-10-07
BRPI0913724B1 (pt) 2020-03-10
ES2586439T3 (es) 2016-10-14
CA2737257A1 (en) 2010-03-25
KR20110055734A (ko) 2011-05-25
EP2344136B1 (en) 2016-06-15
NZ592276A (en) 2012-12-21
IL211314A (en) 2016-03-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011121010A (ru) Фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон)
CA2913368C (en) Abuse deterrent immediate release formulation
AU2005282784B2 (en) Opioid dosage forms having dose proportional steady state Cave and AUC and less than dose proportional single dose Cmax
JP2006524249A5 (ru)
US9603802B2 (en) Extrusion
AU2007209290B2 (en) Tamper resistant dosage forms
JP5638151B2 (ja) 不正加工抵抗性の（ｔａｍｐｅｒｒｅｓｉｓｔａｎｔ）固形経口剤形
PT1615615E (pt) Produtos invioláveis para administração de opióides
CA2661573A1 (en) Tamper resistant oral pharmaceutical dosage forms comprising an opioid analgesic
JP2015500273A5 (ru)
US11446293B2 (en) Extended release, abuse deterrent dosage forms
JP7293209B2 (ja) 医薬剤形
US10624856B2 (en) Non-extractable oral solid dosage forms
JP2021500316A5 (ru)
AU2011202866B2 (en) Tamper resistant dosage forms
WO2019152002A1 (en) Non-extractable oral solid dosage forms

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200918