RU2010142936A - НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА КАК ИНГИБИТОРЫ СТЕАРОИЛ-КоА ДЕСАТУРАЗЫ - Google Patents

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА КАК ИНГИБИТОРЫ СТЕАРОИЛ-КоА ДЕСАТУРАЗЫ Download PDF

Info

Publication number
RU2010142936A
RU2010142936A RU2010142936/04A RU2010142936A RU2010142936A RU 2010142936 A RU2010142936 A RU 2010142936A RU 2010142936/04 A RU2010142936/04 A RU 2010142936/04A RU 2010142936 A RU2010142936 A RU 2010142936A RU 2010142936 A RU2010142936 A RU 2010142936A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
compound according
oxo
propionamide
Prior art date
Application number
RU2010142936/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Александр БИШОФФ (US)
Александр БИШОФФ
Сандип Н. РАЙКАР (IN)
Сандип Н. РАЙКАР
Сирниваса Раджу САММИТА (IN)
Сирниваса Раджу САММИТА
Ганеш ПРАБХУ (IN)
Ганеш ПРАБХУ
Хосахалли СУБРАМАНЬЯ (IN)
Хосахалли СУБРАМАНЬЯ
Кумар СУНДАРЕСАН (IN)
Кумар СУНДАРЕСАН
Original Assignee
Форест Лабораториес Холдингс Лимитед (Bm)
Форест Лабораториес Холдингс Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Форест Лабораториес Холдингс Лимитед (Bm), Форест Лабораториес Холдингс Лимитед filed Critical Форест Лабораториес Холдингс Лимитед (Bm)
Publication of RU2010142936A publication Critical patent/RU2010142936A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/10—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D295/104—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/108—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C07D231/40—Acylated on said nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/10—1,3,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-oxadiazoles
    • C07D271/107—1,3,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-oxadiazoles with two aryl or substituted aryl radicals attached in positions 2 and 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/26—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/20—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by nitrogen atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы: ! !где n равно 1 или 2; ! R1 представляет собой арил, гетероциклоалкил, гетероарил или гетероцикл; ! R2 представляет собой арил; ! каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород, галоген или алкил; или ! R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильную группу; ! R5 представляет собой водород или алкил; ! где если n равно 1 или 2, то Х представляет собой -С(O)-; ! где арильная, гетероарильная или гетероциклическая группа, если она присутствует, необязательно может быть замещена одним или больше галогеном, гидрокси, ариламино, амидо, алкиламидо, алкилом, галогенированным алкилом, арилом, гетероарилом, гетероциклом, алкокси или арилокси и их комбинациями; ! или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, гидраты или сольваты его фармацевтически приемлемых солей. ! 2. Соединение по п.1, где n равно 1, и R1 представляет собой арил, гетероарил или гетероцикл. ! 3. Соединение по п.1, где R2 замещен одним или больше алкилом, галогеном или галогенированной алкильной группой. ! 4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой арил. ! 5. Соединение по п.4, где R1 замещен одним или больше арилом, гетероарилом или гетероциклом. ! 6. Соединение по п.1, где соединение представляет собой N-бифенил-4-ил-3-оксо-3-[4-(2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли. ! 7. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(5-фтор-2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли. ! 8. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(2-метил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-пропионамид ил

Claims (31)

1. Соединение формулы:
Figure 00000001
где n равно 1 или 2;
R1 представляет собой арил, гетероциклоалкил, гетероарил или гетероцикл;
R2 представляет собой арил;
каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород, галоген или алкил; или
R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильную группу;
R5 представляет собой водород или алкил;
где если n равно 1 или 2, то Х представляет собой -С(O)-;
где арильная, гетероарильная или гетероциклическая группа, если она присутствует, необязательно может быть замещена одним или больше галогеном, гидрокси, ариламино, амидо, алкиламидо, алкилом, галогенированным алкилом, арилом, гетероарилом, гетероциклом, алкокси или арилокси и их комбинациями;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, гидраты или сольваты его фармацевтически приемлемых солей.
2. Соединение по п.1, где n равно 1, и R1 представляет собой арил, гетероарил или гетероцикл.
3. Соединение по п.1, где R2 замещен одним или больше алкилом, галогеном или галогенированной алкильной группой.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой арил.
5. Соединение по п.4, где R1 замещен одним или больше арилом, гетероарилом или гетероциклом.
6. Соединение по п.1, где соединение представляет собой N-бифенил-4-ил-3-оксо-3-[4-(2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
7. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(5-фтор-2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
8. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(2-метил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
9. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(2,5-дифтор-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
10. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(2-хлор-5-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
11. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(2-бром-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
12. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(2-фтор-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
13. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-оксо-3-[4-(2-трифторметил-бензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
14. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: 3-оксо-N-(5-фенил-пиридин-2-ил)-3-[4-(2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
15. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-[4-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-фенил]-3-оксо-3-[4-(2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
16. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-(6-бензилокси-пиридин-3-ил)-3-оксо-3-[4-(2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
17. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: 3-оксо-N-(4-пиперидин-1-ил-фенил)-3-[4-(2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
18. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: 3-оксо-N-(6-фенил-пиридин-3-ил)-3-[4-(2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
19. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: 3-оксо-N-(6-фенил-пиридин-3-ил)-3-[4-(3,4,5-трифтор-бензоил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
20. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: 3-[4-(2-бром-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-N-(6-фенил-пиридин-3-ил)-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
21. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: 3-[4-(2-бром-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-N-[4-(2-оксо-2Н-пиридин-1-ил)-фенил]-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
22. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: 1-[4-(2-бром-бензоил)-пиперазин-1-карбонил]-циклопропанкарбоновой кислоты бифенил-4-иламид или его фармацевтически приемлемые соли.
23. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(3-циано-бензоил)-пиперазин-1-ил]-2-фтор-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
24. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(2-бром-бензоил)-пиперазин-1-ил]-N-метил-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
25. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: 3-[4-(2-бром-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-N-(3-фенил-изоксазол-5-ил)-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
26. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: N-бифенил-4-ил-3-[4-(2-бром-бензоил)-[1,4]диазепан-1-ил]-3-оксо-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
27. Соединение по п.1, где соединение представляет собой: 3-[4-(2-бром-бензоил)-пиперазин-1-ил]-3-оксо-N-(1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-пропионамид или его фармацевтически приемлемые соли.
28. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Способ лечения состояния, которое отвечает на ингибитор стеароил-КоА десатуразы, включающий введение пациенту, который нуждается в таком лечении, эффективного количества соединения по п.1.
30. Способ по п.29, отличающийся тем, что ингибитор стеароил-КоА десатуразы представляет собой ингибитор стеароил-КоА десатуразы I (SCD1).
31. Способ по п.29, отличающийся тем, что состояние является ожирением.
RU2010142936/04A 2008-03-20 2009-03-20 НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА КАК ИНГИБИТОРЫ СТЕАРОИЛ-КоА ДЕСАТУРАЗЫ RU2010142936A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN574/KOL/2008 2008-03-20
IN574KO2008 2008-03-20
US4947408P 2008-05-01 2008-05-01
US61/049,474 2008-05-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010142936A true RU2010142936A (ru) 2012-04-27

Family

ID=41089535

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010142936/04A RU2010142936A (ru) 2008-03-20 2009-03-20 НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА КАК ИНГИБИТОРЫ СТЕАРОИЛ-КоА ДЕСАТУРАЗЫ

Country Status (13)

Country Link
US (2) US8039463B2 (ru)
EP (1) EP2307023A4 (ru)
JP (1) JP2011525478A (ru)
KR (1) KR20110005248A (ru)
CN (1) CN102036666A (ru)
AU (1) AU2009225513C1 (ru)
CA (1) CA2718993A1 (ru)
IL (1) IL208233A0 (ru)
MX (1) MX2010010242A (ru)
NZ (1) NZ588634A (ru)
RU (1) RU2010142936A (ru)
WO (1) WO2009117659A1 (ru)
ZA (1) ZA201007253B (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2718993A1 (en) * 2008-03-20 2009-09-24 Forest Laboratories Holdings Limited Novel piperazine derivatives as inhibitors of stearoyl-coa desaturase
EP2536702A4 (en) * 2010-02-18 2013-07-10 Astrazeneca Ab NEW CRYSTALLINE FORM OF A CYCLOPROPYLBENZAMIDE DERIVATIVE
CN102408395B (zh) * 2011-10-24 2014-04-02 广西师范大学 新的哌嗪和高哌嗪类衍生物及其制备方法和应用
CN110099898B (zh) 2016-10-24 2023-07-25 优曼尼蒂治疗公司 化合物及其用途
IL304017A (en) 2017-01-06 2023-08-01 Yumanity Therapeutics Inc Methods for treating neurological disorders
EP3700934A4 (en) 2017-10-24 2021-10-27 Yumanity Therapeutics, Inc. COMPOUNDS AND USES OF THESE COMPOUNDS
CN108484522A (zh) * 2018-04-25 2018-09-04 山东百诺医药股份有限公司 4-(1,2,4-噁二唑-3-基)苯胺的制备方法
CA3127791A1 (en) 2019-01-24 2020-07-30 Yumanity Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof
GB2598624A (en) * 2020-09-07 2022-03-09 Lorico Aurelio Use of triazole analogues for inhibition of a tripartite VOR protein complex in multicellular organisms
CN111978320B (zh) * 2020-09-15 2022-01-04 上海毕得医药科技股份有限公司 一种1H-吡咯[3，2-c]吡啶-6-醇的合成方法

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU6659090A (en) * 1989-11-16 1991-06-13 Warner-Lambert Company Acat inhibitors
US6334997B1 (en) 1994-03-25 2002-01-01 Isotechnika, Inc. Method of using deuterated calcium channel blockers
AU707748B2 (en) 1994-03-25 1999-07-22 Isotechnika Inc. Enhancement of the efficacy of drugs by deuteration
US6987001B2 (en) 2000-02-24 2006-01-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Methods and compositions using stearoyl-CoA desaturase to identify triglyceride reducing therapeutic agents
US7232662B2 (en) 2000-09-26 2007-06-19 Xenon Pharmaceuticals Inc. Methods and compositions employing a novel stearoyl-CoA desaturase-hSCD5
ATE532772T1 (de) * 2003-07-30 2011-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc Piperazinderivate und deren verwendung als therapeutische mittel
WO2006034341A2 (en) * 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives for inhibiting human stearoyl-coa-desaturase
CA2580787A1 (en) * 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives for the treatment of diseases mediated by stearoyl-coa desaturase enzymes
ES2435790T3 (es) * 2004-12-03 2013-12-23 Intervet International B.V. Piperazinas sustituidas como antagonistas de CB1
US7879880B2 (en) * 2005-12-21 2011-02-01 Schering Corporation Substituted aniline derivatives useful as histamine H3 antagonists
MX2008013137A (es) * 2006-04-11 2008-10-21 Novartis Ag Compuestos organicos.
WO2008157844A1 (en) * 2007-06-21 2008-12-24 Forest Laboratories Holdings Limited Novel piperazine derivatives as inhibitors of stearoyl-coa desaturase
CA2718993A1 (en) * 2008-03-20 2009-09-24 Forest Laboratories Holdings Limited Novel piperazine derivatives as inhibitors of stearoyl-coa desaturase

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009225513C1 (en) 2012-01-12
ZA201007253B (en) 2012-01-25
AU2009225513B2 (en) 2011-08-04
CA2718993A1 (en) 2009-09-24
IL208233A0 (en) 2010-12-30
AU2009225513A1 (en) 2009-09-24
EP2307023A1 (en) 2011-04-13
JP2011525478A (ja) 2011-09-22
KR20110005248A (ko) 2011-01-17
EP2307023A4 (en) 2011-07-20
MX2010010242A (es) 2010-12-06
WO2009117659A1 (en) 2009-09-24
US8039463B2 (en) 2011-10-18
CN102036666A (zh) 2011-04-27
NZ588634A (en) 2012-03-30
US20090239848A1 (en) 2009-09-24
US20120004213A1 (en) 2012-01-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010142936A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА КАК ИНГИБИТОРЫ СТЕАРОИЛ-КоА ДЕСАТУРАЗЫ
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
RU2011140869A (ru) Пиперазиновое соединение, ингибирующее простагландин-d-синтазу
NZ602099A (en) Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient
TW200716531A (en) Cyclohexanesulfonyl derivatives as GLYT1 inhibitors to treat schizophrenia
RU2011146363A (ru) Производные n-ацил-n-фенилпиперазина, используемые (кроме того) для профилактики или лечения диабета
JP2010526129A5 (ru)
NZ590268A (en) 1,2,5-oxadiazoles as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase
RU2009118602A (ru) Производное индола
RU2420522C2 (ru) Новый класс ингибиторов гистондеацетилаз
RU2008105304A (ru) Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы
RU2011106374A (ru) Циклические ингибиторы 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1
PE20030968A1 (es) Derivados de 5-feniltiazol como inhibidores de cinasas
PE20110062A1 (es) N-(3-(3,5-dimetoxifenetil)-1h-pirazol-5-il)-4-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)benzamida y sales del mismo
PE20091201A1 (es) AMIDAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DE BRUTON (Btk)
NZ593030A (en) Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2015127822A (ru) Ингибиторы энхансера гомолога 2 белка zeste
RU2009144113A (ru) Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1
RU2011127451A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАКА
NZ612544A (en) Heterocyclic compounds suitable for the treatment of dyslipidemia
RU2011105151A (ru) Азольные соединения
MX2023001803A (es) Derivados de 2,4-diaminoquinazolina y usos medicos de los mismos.
PE20071034A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de cetp
RU2015104962A (ru) Ди- и тригетероарильные производные в качестве ингибиторов агрегации белков