RU2010128245A

RU2010128245A - Многозонные пленки

Info

Publication number: RU2010128245A
Application number: RU2010128245/15A
Authority: RU
Inventors: Штефан МЕЙЕР (CH); Штефан МЕЙЕР; Грег СЛОМИНСКИ (US); Грег СЛОМИНСКИ; Кристофер Эдуард ФАНКХОЙЗЕР (US); Кристофер Эдуард ФАНКХОЙЗЕР; Николь УИ (CH); Николь УИ
Original assignee: Новартис АГ (CH); Новартис Аг
Priority date: 2007-12-11
Filing date: 2008-12-09
Publication date: 2012-01-20
Also published as: BRPI0821608A2; CA2704079A1; EP2229159A2; JP2011506384A; CN101896172A; WO2009074552A3; WO2009074552A2; KR20100095581A; US20100266669A1; AU2008334684A1

Abstract

1. Однослойная, распадающаяся при пероральном введении пленка, содержащая по меньшей мере две отдельные зоны, ! в которой по меньшей мере одна зона (а) состоит из первой композиции, которая содержит содержащее никотин активное вещество, и ! в которой по меньшей мере одна зона (b) состоит из второй композиции, которая содержит щелочное вещество, ! и эта распадающаяся при пероральном введении пленка необязательно содержит одну или большее количество других отдельных зон, выбранных из группы зон (а') и (b'), причем зоны (а') и (b') характеризуются тем, что они обладают таким же составом, как и соответствующие зоны (а) и (b) соответственно. ! 2. Пленка по п.1, которая прилипает к слизистой оболочке щеки. ! 3. Пленка по п.1, которая полностью распадается в течение от 1 до 10 мин после введения в полость рта пациента. ! 4. Пленка по п.2, которая полностью распадается в течение от 1 до 10 мин после введения в полость рта пациента. ! 5. Пленка по любому из пп.1-4, которая обеспечивает согласованное выделение и содержащего никотин активного вещества, и щелочного вещества и тем самым обеспечивает эффективное и быстрое всасывание свободного основания никотина через слизистую оболочку щеки. ! 6. Пленка по любому из пп.1-4, в которой щелочное вещество выбрано из группы, включающей карбонат натрия, карбонат калия, бикарбонат натрия, бикарбонат калия, гидроксид натрия, гидроксид калия и любые их смеси. ! 7. Пленка по любому из пп.1-4, в которой содержащее никотин активное вещество выбрано из группы, включающей фармацевтически приемлемые соли никотина, фармацевтически приемлемые комплексы никотина и фармацевтически приемлемые резинаты никотина. ! 8. Пленка по

Claims

1. Однослойная, распадающаяся при пероральном введении пленка, содержащая по меньшей мере две отдельные зоны,

в которой по меньшей мере одна зона (а) состоит из первой композиции, которая содержит содержащее никотин активное вещество, и

в которой по меньшей мере одна зона (b) состоит из второй композиции, которая содержит щелочное вещество,

и эта распадающаяся при пероральном введении пленка необязательно содержит одну или большее количество других отдельных зон, выбранных из группы зон (а') и (b'), причем зоны (а') и (b') характеризуются тем, что они обладают таким же составом, как и соответствующие зоны (а) и (b) соответственно.

2. Пленка по п.1, которая прилипает к слизистой оболочке щеки.

3. Пленка по п.1, которая полностью распадается в течение от 1 до 10 мин после введения в полость рта пациента.

4. Пленка по п.2, которая полностью распадается в течение от 1 до 10 мин после введения в полость рта пациента.

5. Пленка по любому из пп.1-4, которая обеспечивает согласованное выделение и содержащего никотин активного вещества, и щелочного вещества и тем самым обеспечивает эффективное и быстрое всасывание свободного основания никотина через слизистую оболочку щеки.

6. Пленка по любому из пп.1-4, в которой щелочное вещество выбрано из группы, включающей карбонат натрия, карбонат калия, бикарбонат натрия, бикарбонат калия, гидроксид натрия, гидроксид калия и любые их смеси.

7. Пленка по любому из пп.1-4, в которой содержащее никотин активное вещество выбрано из группы, включающей фармацевтически приемлемые соли никотина, фармацевтически приемлемые комплексы никотина и фармацевтически приемлемые резинаты никотина.

8. Пленка по любому из пп.1-4, в которой содержащее никотин активное вещество представляет собой фармацевтически приемлемую соль никотина.

9. Пленка по п.6, в которой содержащее никотин активное вещество представляет собой фармацевтически приемлемую соль никотина.

10. Пленка по п.7, в которой содержащее никотин активное вещество представляет собой фармацевтически приемлемую соль никотина.

11. Пленка по любому из пп.1-4,

в которой первая композиция, образующая зоны (а) и необязательно (а'), дополнительно содержит по меньшей мере один растворимый в воде пленкообразующий полимер, ^?

и в которой вторая композиция, образующая зоны (b) и необязательно (b'), дополнительно содержит по меньшей мере один растворимый в воде пленкообразующий полимер.

12. Пленка по любому из пп.1-4, в которой первая композиция,

образующая зоны (а) и необязательно (а'), дополнительно содержит комбинацию по меньшей мере одного растворимого в воде пленкообразующего полимера по меньшей мере с одним нерастворимым в воде пленкообразующим полимером, и в которой вторая композиция, образующая зоны (b) и необязательно (b'),

дополнительно содержит комбинацию по меньшей мере одного растворимого в воде пленкообразующего полимера по меньшей мере с одним нерастворимым в воде пленкообразующим полимером.

13. Пленка по любому из пп.1-4, в которой первая композиция,

образующая зоны (а) и необязательно (а'), дополнительно содержит комбинацию поливинилпирролидона с этилцеллюлозой или комбинацию

поливинилпирролидона с сополимером этилакрилата с метилметакрилатом, и в которой вторая композиция, образующая зоны (b) и необязательно (b'),

дополнительно содержит комбинацию поливинилпирролидона с этилцеллюлозой или комбинацию поливинилпирролидона с сополимером этилакрилата с метилметакрилатом.

14. Пленка по любому из пп.1-4, в которой к первой или второй композиции или к ним обеим добавляют окрашивающие агенты, что приводит к пленке, в которой окраска зон (b) и необязательно (b') отличается от окраски зон (а) и необязательно (а'), в которой окраски зон (а) и необязательно (а') являются одинаковыми и в которой окраски зон (b) и необязательно (b') являются одинаковыми.

15. Отдельный единый лист пленки, который в продольном направлении по меньшей мере один раз разделен по меньшей мере на одну ленту, состоящую из первой композиции, которая содержит содержащее никотин активное вещество, и по меньшей мере на одну другую ленту, состоящую из второй композиции, которая содержит щелочное вещество, в котором разные композиции, образующие каждую ленту, объединяются.

16. Двух- или многослойный лист пленки, содержащий отдельный единый лист пленки по п.15 и по меньшей мере второй слой, непосредственно связанный с указанным листом пленки.

17. Способ изготовления распадающейся при пероральном введении пленки по любому из пп.1-4, который включает стадии:

смешивания всех компонентов, предназначенных для формирования зон (а) и необязательно (а'), с получением первой однородной смеси;

смешивания всех компонентов, предназначенных для формирования зон (b) и необязательно (b'), с получением второй однородной смеси;

загрузки указанных первой и второй однородных смесей по отдельности по меньшей мере через 2 разных впускных отверстия в устройство для нанесения, способное распределять каждую композицию в однородный тонкий слой, так что отдельные зоны стыкуются, с образованием одного единого слоя, содержащего по меньшей мере 2 разные ленты, с получением пленки, которая в продольном направлении по меньшей мере один раз разделена по меньшей мере на одну ленту, состоящую из указанной первой однородной смеси, и по меньшей мере на одну другую ленту, состоящую из указанной второй однородной смеси, во время отливки разные смеси для нанесения, образующие каждую зону, объединяются по чистой границе раздела и образуют отдельный единый лист пленки; сушки отлитой пленки и нарезки полученной пленки на распадающиеся при пероральном введении пленки, так что каждая распадающаяся при пероральном введении пленка содержит по меньшей мере две отдельные зоны, по меньшей мере одна из которых состоит из указанной первой однородной смеси и по меньшей мере одна другая из которых состоит из указанной второй однородной смеси.