RU2010121647A - Полиморфы ингибитора c-met/hgfr - Google Patents
Полиморфы ингибитора c-met/hgfr Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010121647A RU2010121647A RU2010121647/04A RU2010121647A RU2010121647A RU 2010121647 A RU2010121647 A RU 2010121647A RU 2010121647/04 A RU2010121647/04 A RU 2010121647/04A RU 2010121647 A RU2010121647 A RU 2010121647A RU 2010121647 A RU2010121647 A RU 2010121647A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- salt
- cancer
- triazolo
- quinolin
- ylmethyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение, представляющее собой соль, выбранную из группы, состоящей из гидрохлоридной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, малеатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, фосфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, сульфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола и тозилатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 2. Соединение по п.1, где соль является безводной. ! 3. Соединение по п.1, где соль является кристаллической солью. ! 4. Соединение по п.1, где соль является кристаллической безводной солью. !5. Соединение по п.1, где соль является практически чистым полиморфом. ! 6. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим гидрохлоридную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 7. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим малеатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 8. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим фосфатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 9. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим сульфатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 10. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим тозилатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 11. Соединение по п.3, где кристаллическая фосфатная соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-
Claims (20)
1. Соединение, представляющее собой соль, выбранную из группы, состоящей из гидрохлоридной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, малеатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, фосфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, сульфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола и тозилатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
2. Соединение по п.1, где соль является безводной.
3. Соединение по п.1, где соль является кристаллической солью.
4. Соединение по п.1, где соль является кристаллической безводной солью.
5. Соединение по п.1, где соль является практически чистым полиморфом.
6. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим гидрохлоридную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
7. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим малеатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
8. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим фосфатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
9. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим сульфатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
10. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим тозилатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
11. Соединение по п.3, где кристаллическая фосфатная соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей пики при следующих значениях угла (2θ): 17,0±0,2 и 20,9±0,2.
12. Соединение по п.3, где кристаллическая фосфатная соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей пики при следующих значениях угла (2θ): 17,0±0,2, 20,9±0,2, и 24,8±0,2.
13. Соединение по п.3, где кристаллическая фосфатная соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей пики при следующих значениях угла (2θ): 17,0±0,2, 20,9±0,2, 24,8±0,2, и 25,8±0,2.
14. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1.
15. Капсула, включающая фармацевтическую композицию по п.14.
16. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения аномального клеточного роста у млекопитающего, который нуждается в таком лечении.
17. Применение по п.16, где аномальный клеточный рост опосредуется, по меньшей мере, одной генетически измененной тирозинкиназой.
18. Применение по п.16, где аномальным клеточным ростом является рак.
19. Применение по п.18, где рак выбирают из рака легких, рака кости, рака поджелудочной железы, рака кожи, рака головы и шеи, кожной или внутриглазной меланомы, рака матки, рака яичников, рака прямой кишки, рака анальной области, рака желудка, рака толстой кишки, рака молочной железы, карциномы фаллопиевых труб, карциномы эндометрия, карциномы шейки матки, карциномы влагалища, карциномы вульвы, болезни Ходжкина, рака пищевода, рака тонкой кишки, рака эндокринной системы, рака щитовидной железы, рака паращитовидной железы, рака надпочечника, саркомы мягкой ткани, рака уретры, рака полового члена, рака предстательной железы, хронического или острого лейкоза, лимфоцитарных лимфом, рака мочевого пузыря, рака почки или мочеточника, гипернефроидной опухоли почки, карциномы почечной лоханки, новообразований центральной нервной системы (ЦНС), первичной лимфомы ЦНС, опухолей оси позвоночника, глиомы ствола головного мозга, аденомы гипофиза и их комбинаций.
20. Применение по п.18, где рак выбирают из группы, состоящей из немелкоклеточного рака легких (NSCLC), плоскоклеточной карциномы, гормон-рефрактерного рака предстательной железы, папиллярной гипернефроидной опухоли почки, колоректальной аденокарциномы, нейробластом, анапластической крупноклеточной лимфомы (ALCL) и рака желудочно-кишечного тракта.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US99116907P | 2007-11-29 | 2007-11-29 | |
| US60/991,169 | 2007-11-29 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010121647A true RU2010121647A (ru) | 2011-12-10 |
| RU2446168C2 RU2446168C2 (ru) | 2012-03-27 |
Family
ID=40405077
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010121647/04A RU2446168C2 (ru) | 2007-11-29 | 2008-11-18 | Полиморфы ингибитора c-met/hgfr |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20110039856A1 (ru) |
| EP (1) | EP2227473A2 (ru) |
| JP (1) | JP2009132714A (ru) |
| KR (1) | KR20100085142A (ru) |
| CN (1) | CN101878215A (ru) |
| AR (1) | AR069491A1 (ru) |
| AU (1) | AU2008331278A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0819307A2 (ru) |
| CA (1) | CA2706430A1 (ru) |
| IL (1) | IL205756A0 (ru) |
| MX (1) | MX2010005867A (ru) |
| RU (1) | RU2446168C2 (ru) |
| TW (1) | TW200927120A (ru) |
| WO (1) | WO2009068955A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201004027B (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2012042421A1 (en) | 2010-09-29 | 2012-04-05 | Pfizer Inc. | Method of treating abnormal cell growth |
| ES2691650T3 (es) | 2011-09-15 | 2018-11-28 | Novartis Ag | 3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met |
| CA2891208C (en) * | 2012-11-12 | 2021-06-08 | Victoria Link Limited | Salt and polymorphic forms of (3r,4s)-l-((4-amino-5h-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)methyl)-4(methylthiomethyl)pyrodin-3-ol(mtdia) |
| CN105367588B (zh) * | 2015-12-09 | 2018-09-11 | 上海宣创生物科技有限公司 | 一种三唑并吡嗪衍生物c晶型及其制备方法 |
| EP3398951B1 (en) * | 2015-12-31 | 2021-04-07 | Shanghai Pharmaceuticals Holding Co., Ltd. | Salt of quinolone compound, polymorphs thereof, preparation method therefor, composition, and applications |
| CN108570053A (zh) * | 2017-03-13 | 2018-09-25 | 中国科学院上海药物研究所 | 五元并六元杂环化合物、制备方法、中间体、组合和应用 |
| AR111290A1 (es) * | 2017-03-17 | 2019-06-26 | Dow Agrosciences Llc | Composiciones de inhibidores de la nitrificación microencapsulados |
| CN113412112A (zh) * | 2018-12-14 | 2021-09-17 | 贝达医药公司 | 作为c-MET抑制剂的有机磷取代化合物及其治疗用途 |
| BR112021018168B1 (pt) | 2019-03-21 | 2023-11-28 | Onxeo | Composição farmacêutica, combinação e kit compreendendo uma molécula dbait e um inibidor de quinase para o tratamento de câncer |
| KR20220098759A (ko) | 2019-11-08 | 2022-07-12 | 인쎄름 (엥스띠뛰 나씨오날 드 라 쌍떼 에 드 라 흐쉐르슈 메디깔) | 키나제 억제제에 대해 내성을 획득한 암의 치료 방법 |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL2000613C2 (nl) * | 2006-05-11 | 2007-11-20 | Pfizer Prod Inc | Triazoolpyrazinederivaten. |
-
2007
- 2007-11-29 US US12/745,411 patent/US20110039856A1/en not_active Abandoned
-
2008
- 2008-11-18 WO PCT/IB2008/003170 patent/WO2009068955A2/en active Application Filing
- 2008-11-18 MX MX2010005867A patent/MX2010005867A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-11-18 AU AU2008331278A patent/AU2008331278A1/en not_active Abandoned
- 2008-11-18 BR BRPI0819307 patent/BRPI0819307A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-11-18 EP EP08853511A patent/EP2227473A2/en not_active Withdrawn
- 2008-11-18 CA CA2706430A patent/CA2706430A1/en not_active Abandoned
- 2008-11-18 RU RU2010121647/04A patent/RU2446168C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-11-18 KR KR1020107011609A patent/KR20100085142A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-11-18 CN CN2008801182762A patent/CN101878215A/zh active Pending
- 2008-11-25 JP JP2008299170A patent/JP2009132714A/ja not_active Withdrawn
- 2008-11-28 TW TW097146515A patent/TW200927120A/zh unknown
- 2008-11-28 AR ARP080105202A patent/AR069491A1/es not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-05-13 IL IL205756A patent/IL205756A0/en unknown
- 2010-06-04 ZA ZA2010/04027A patent/ZA201004027B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2009068955A2 (en) | 2009-06-04 |
| TW200927120A (en) | 2009-07-01 |
| JP2009132714A (ja) | 2009-06-18 |
| US20110039856A1 (en) | 2011-02-17 |
| EP2227473A2 (en) | 2010-09-15 |
| AU2008331278A1 (en) | 2009-06-04 |
| IL205756A0 (en) | 2010-11-30 |
| WO2009068955A3 (en) | 2010-05-27 |
| RU2446168C2 (ru) | 2012-03-27 |
| ZA201004027B (en) | 2011-03-30 |
| MX2010005867A (es) | 2010-06-11 |
| AR069491A1 (es) | 2010-01-27 |
| BRPI0819307A2 (pt) | 2015-05-12 |
| CA2706430A1 (en) | 2009-06-04 |
| KR20100085142A (ko) | 2010-07-28 |
| CN101878215A (zh) | 2010-11-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010121647A (ru) | Полиморфы ингибитора c-met/hgfr | |
| RU2008122471A (ru) | Способ лечения аномального роста клеток | |
| IL283184B2 (en) | Crystal polymorph of (7s,13r)-11-fluoro-7,13-dimethyl-6,7,13,14-tetrahydro-1,15-ethenopyrazolo[4,3-f][1,4,8,10] benzoxatriazacyclotridecin–4(5h)–one for the treatment of cancer | |
| RU2014102935A (ru) | Кризотиниб для применения в лечении рака | |
| JP2007153894A5 (ru) | ||
| JPWO2019150305A5 (ru) | ||
| EP3744325B1 (en) | Application of novel tyrosine kinase inhibitor, anlotinib, in osteosarcoma and chondrosarcoma | |
| CN102203063B (zh) | 咔唑化合物及其治疗用途 | |
| RU2011148521A (ru) | Соль авт-263 и ее формы в твердом состоянии | |
| RU2013128612A (ru) | Соли и кристаллические формы индуцирующего апоптоз агента | |
| RU2014124005A (ru) | Комбинация инотузумаба озогамицина и торизела для лечения рака | |
| RU2005128791A (ru) | Лекарственные формы, содержащие ag013736 | |
| JP2013505249A5 (ru) | ||
| RU2017139515A (ru) | Фармацевтически активные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы семейства там | |
| CN105120868A (zh) | 组合治疗 | |
| CN110072528B (zh) | 治疗肿瘤的药物组合物 | |
| JP2009527533A5 (ru) | ||
| WO2007143483A2 (en) | Combination of pazopanib and lapatinib for treating cancer | |
| JP2008534637A5 (ru) | ||
| JP2020105190A5 (ru) | ||
| JP2022500379A (ja) | 組み合わせ療法 | |
| CN105916500A (zh) | 用于治疗炎性疾病的化合物、药物组合物和方法 | |
| CN117715905A (zh) | 检查点激酶1（chk1）抑制剂及其用途 | |
| Ding et al. | Design, synthesis and biological evaluation of novel N-(3-amino-4-methoxyphenyl) acrylamide derivatives as selective EGFRL858R/T790M kinase inhibitors | |
| Olawaiye et al. | Treatment of squamous cell vulvar cancer with the anti-EGFR tyrosine kinase inhibitor Tarceva |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20121119 |