RU2010121647A - Полиморфы ингибитора c-met/hgfr - Google Patents
Полиморфы ингибитора c-met/hgfr Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010121647A RU2010121647A RU2010121647/04A RU2010121647A RU2010121647A RU 2010121647 A RU2010121647 A RU 2010121647A RU 2010121647/04 A RU2010121647/04 A RU 2010121647/04A RU 2010121647 A RU2010121647 A RU 2010121647A RU 2010121647 A RU2010121647 A RU 2010121647A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- salt
- cancer
- triazolo
- quinolin
- ylmethyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение, представляющее собой соль, выбранную из группы, состоящей из гидрохлоридной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, малеатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, фосфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, сульфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола и тозилатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 2. Соединение по п.1, где соль является безводной. ! 3. Соединение по п.1, где соль является кристаллической солью. ! 4. Соединение по п.1, где соль является кристаллической безводной солью. !5. Соединение по п.1, где соль является практически чистым полиморфом. ! 6. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим гидрохлоридную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 7. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим малеатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 8. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим фосфатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 9. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим сульфатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 10. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим тозилатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола. ! 11. Соединение по п.3, где кристаллическая фосфатная соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-
Claims (20)
1. Соединение, представляющее собой соль, выбранную из группы, состоящей из гидрохлоридной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, малеатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, фосфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, сульфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола и тозилатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
2. Соединение по п.1, где соль является безводной.
3. Соединение по п.1, где соль является кристаллической солью.
4. Соединение по п.1, где соль является кристаллической безводной солью.
5. Соединение по п.1, где соль является практически чистым полиморфом.
6. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим гидрохлоридную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
7. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим малеатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
8. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим фосфатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
9. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим сульфатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
10. Соединение по п.1, где соль является соединением, включающим тозилатную соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.
11. Соединение по п.3, где кристаллическая фосфатная соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей пики при следующих значениях угла (2θ): 17,0±0,2 и 20,9±0,2.
12. Соединение по п.3, где кристаллическая фосфатная соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей пики при следующих значениях угла (2θ): 17,0±0,2, 20,9±0,2, и 24,8±0,2.
13. Соединение по п.3, где кристаллическая фосфатная соль 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей пики при следующих значениях угла (2θ): 17,0±0,2, 20,9±0,2, 24,8±0,2, и 25,8±0,2.
14. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1.
15. Капсула, включающая фармацевтическую композицию по п.14.
16. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения аномального клеточного роста у млекопитающего, который нуждается в таком лечении.
17. Применение по п.16, где аномальный клеточный рост опосредуется, по меньшей мере, одной генетически измененной тирозинкиназой.
18. Применение по п.16, где аномальным клеточным ростом является рак.
19. Применение по п.18, где рак выбирают из рака легких, рака кости, рака поджелудочной железы, рака кожи, рака головы и шеи, кожной или внутриглазной меланомы, рака матки, рака яичников, рака прямой кишки, рака анальной области, рака желудка, рака толстой кишки, рака молочной железы, карциномы фаллопиевых труб, карциномы эндометрия, карциномы шейки матки, карциномы влагалища, карциномы вульвы, болезни Ходжкина, рака пищевода, рака тонкой кишки, рака эндокринной системы, рака щитовидной железы, рака паращитовидной железы, рака надпочечника, саркомы мягкой ткани, рака уретры, рака полового члена, рака предстательной железы, хронического или острого лейкоза, лимфоцитарных лимфом, рака мочевого пузыря, рака почки или мочеточника, гипернефроидной опухоли почки, карциномы почечной лоханки, новообразований центральной нервной системы (ЦНС), первичной лимфомы ЦНС, опухолей оси позвоночника, глиомы ствола головного мозга, аденомы гипофиза и их комбинаций.
20. Применение по п.18, где рак выбирают из группы, состоящей из немелкоклеточного рака легких (NSCLC), плоскоклеточной карциномы, гормон-рефрактерного рака предстательной железы, папиллярной гипернефроидной опухоли почки, колоректальной аденокарциномы, нейробластом, анапластической крупноклеточной лимфомы (ALCL) и рака желудочно-кишечного тракта.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US99116907P | 2007-11-29 | 2007-11-29 | |
| US60/991,169 | 2007-11-29 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010121647A true RU2010121647A (ru) | 2011-12-10 |
| RU2446168C2 RU2446168C2 (ru) | 2012-03-27 |
Family
ID=40405077
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010121647/04A RU2446168C2 (ru) | 2007-11-29 | 2008-11-18 | Полиморфы ингибитора c-met/hgfr |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20110039856A1 (ru) |
| EP (1) | EP2227473A2 (ru) |
| JP (1) | JP2009132714A (ru) |
| KR (1) | KR20100085142A (ru) |
| CN (1) | CN101878215A (ru) |
| AR (1) | AR069491A1 (ru) |
| AU (1) | AU2008331278A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0819307A2 (ru) |
| CA (1) | CA2706430A1 (ru) |
| IL (1) | IL205756A0 (ru) |
| MX (1) | MX2010005867A (ru) |
| RU (1) | RU2446168C2 (ru) |
| TW (1) | TW200927120A (ru) |
| WO (1) | WO2009068955A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201004027B (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2012042421A1 (en) | 2010-09-29 | 2012-04-05 | Pfizer Inc. | Method of treating abnormal cell growth |
| UY34329A (es) | 2011-09-15 | 2013-04-30 | Novartis Ag | Compuestos de triazolopiridina |
| WO2014073989A1 (en) * | 2012-11-12 | 2014-05-15 | Callaghan Innovation Research Limited | Salt and polymorphic forms of (3r,4s)-l-((4-amino-5h-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)methyl)-4(methylthiomethyl)pyrodin-3-ol(mtdia) |
| CN105367588B (zh) * | 2015-12-09 | 2018-09-11 | 上海宣创生物科技有限公司 | 一种三唑并吡嗪衍生物c晶型及其制备方法 |
| EP3398951B1 (en) * | 2015-12-31 | 2021-04-07 | Shanghai Pharmaceuticals Holding Co., Ltd. | Salt of quinolone compound, polymorphs thereof, preparation method therefor, composition, and applications |
| CN108570053A (zh) * | 2017-03-13 | 2018-09-25 | 中国科学院上海药物研究所 | 五元并六元杂环化合物、制备方法、中间体、组合和应用 |
| EA201992200A1 (ru) * | 2017-03-17 | 2020-03-12 | ДАУ АГРОСАЙЕНСИЗ ЭлЭлСи | Микроинкапсулированные композиции ингибиторов нитрификации |
| MX2021006982A (es) * | 2018-12-14 | 2021-09-10 | Beta Pharma Inc | Compuestos sustituidos con organofosforo como inhibidores de c met, y usos terapeuticos de los mismos. |
| EP3942045A1 (en) | 2019-03-21 | 2022-01-26 | Onxeo | A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer |
| EP4054579A1 (en) | 2019-11-08 | 2022-09-14 | Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) | Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL2000613C2 (nl) * | 2006-05-11 | 2007-11-20 | Pfizer Prod Inc | Triazoolpyrazinederivaten. |
-
2007
- 2007-11-29 US US12/745,411 patent/US20110039856A1/en not_active Abandoned
-
2008
- 2008-11-18 CN CN2008801182762A patent/CN101878215A/zh active Pending
- 2008-11-18 RU RU2010121647/04A patent/RU2446168C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-11-18 EP EP08853511A patent/EP2227473A2/en not_active Withdrawn
- 2008-11-18 CA CA2706430A patent/CA2706430A1/en not_active Abandoned
- 2008-11-18 KR KR1020107011609A patent/KR20100085142A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-11-18 BR BRPI0819307 patent/BRPI0819307A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-11-18 WO PCT/IB2008/003170 patent/WO2009068955A2/en active Application Filing
- 2008-11-18 AU AU2008331278A patent/AU2008331278A1/en not_active Abandoned
- 2008-11-18 MX MX2010005867A patent/MX2010005867A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-11-25 JP JP2008299170A patent/JP2009132714A/ja not_active Withdrawn
- 2008-11-28 AR ARP080105202A patent/AR069491A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-11-28 TW TW097146515A patent/TW200927120A/zh unknown
-
2010
- 2010-05-13 IL IL205756A patent/IL205756A0/en unknown
- 2010-06-04 ZA ZA2010/04027A patent/ZA201004027B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2227473A2 (en) | 2010-09-15 |
| MX2010005867A (es) | 2010-06-11 |
| KR20100085142A (ko) | 2010-07-28 |
| JP2009132714A (ja) | 2009-06-18 |
| CA2706430A1 (en) | 2009-06-04 |
| AR069491A1 (es) | 2010-01-27 |
| TW200927120A (en) | 2009-07-01 |
| IL205756A0 (en) | 2010-11-30 |
| ZA201004027B (en) | 2011-03-30 |
| AU2008331278A1 (en) | 2009-06-04 |
| CN101878215A (zh) | 2010-11-03 |
| WO2009068955A3 (en) | 2010-05-27 |
| WO2009068955A2 (en) | 2009-06-04 |
| BRPI0819307A2 (pt) | 2015-05-12 |
| US20110039856A1 (en) | 2011-02-17 |
| RU2446168C2 (ru) | 2012-03-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010121647A (ru) | Полиморфы ингибитора c-met/hgfr | |
| IL283184B2 (en) | Crystal polymorph of (7s,13r)-11-fluoro-7,13-dimethyl-6,7,13,14-tetrahydro-1,15-ethenopyrazolo[4,3-f][1,4,8,10] benzoxatriazacyclotridecin–4(5h)–one for the treatment of cancer | |
| RU2008122471A (ru) | Способ лечения аномального роста клеток | |
| RU2014102935A (ru) | Кризотиниб для применения в лечении рака | |
| JP2007153894A5 (ru) | ||
| JPWO2019150305A5 (ru) | ||
| EP3744325B1 (en) | Application of novel tyrosine kinase inhibitor, anlotinib, in osteosarcoma and chondrosarcoma | |
| RU2012115851A (ru) | Кристаллические формы и сольваты авт-263 для применения в лечении заболеваний, связанных с белком bcl-2 | |
| CN102203063B (zh) | 咔唑化合物及其治疗用途 | |
| RU2011148521A (ru) | Соль авт-263 и ее формы в твердом состоянии | |
| RU2013128612A (ru) | Соли и кристаллические формы индуцирующего апоптоз агента | |
| RU2005128791A (ru) | Лекарственные формы, содержащие ag013736 | |
| JP2015232006A5 (ru) | ||
| JP2013505249A5 (ru) | ||
| CN105120868A (zh) | 组合治疗 | |
| RU2017139515A (ru) | Фармацевтически активные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы семейства там | |
| RU2007148681A (ru) | N2-хинолил- или изохинолилзамещенные производные пурина, способы их получения и использования | |
| HRP20211652T1 (hr) | Pirimidopirimidinoni korisni kao inhibitor wee-1 kinaze | |
| JP2009527533A5 (ru) | ||
| CN117715905A (zh) | 检查点激酶1（chk1）抑制剂及其用途 | |
| JP2022500379A (ja) | 組み合わせ療法 | |
| KR20230028798A (ko) | 암 치료를 위한 CBP/p300 브로모도메인 억제제 및 KRAS 억제제의 조합물 | |
| US5990117A (en) | Method for inhibiting neoplastic cells and related conditions by exposure to quinazoline derivatives | |
| CN110392681A (zh) | 基于甲苯磺酰基乙酸酯的化合物及其衍生物作为phgdh抑制剂 | |
| Ding et al. | Design, synthesis and biological evaluation of novel N-(3-amino-4-methoxyphenyl) acrylamide derivatives as selective EGFRL858R/T790M kinase inhibitors |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20121119 |