RU2009122198A - Производные 1,2,3-триазола в качестве ингибиторов сигма-рецепторов - Google Patents

Производные 1,2,3-триазола в качестве ингибиторов сигма-рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2009122198A
RU2009122198A RU2009122198/04A RU2009122198A RU2009122198A RU 2009122198 A RU2009122198 A RU 2009122198A RU 2009122198/04 A RU2009122198/04 A RU 2009122198/04A RU 2009122198 A RU2009122198 A RU 2009122198A RU 2009122198 A RU2009122198 A RU 2009122198A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
triazol
propyl
compound
hydrogen
Prior art date
Application number
RU2009122198/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Надин ЖАЖЕРОВИК (ES)
Надин ЖАЖЕРОВИК
ЛА ОЛИВА Кристина Ана ГОМЕС-ДЕ (ES)
ЛА ОЛИВА Кристина Ана ГОМЕС-ДЕ
Мария Пилар ГОЙЯ-ЛАСА (ES)
Мария Пилар ГОЙЯ-ЛАСА
СУЭРАС Алберто ДОРДАЛ (ES)
СУЭРАС Алберто ДОРДАЛ
Мария Роса КУБЕРЕС-АЛТИСЕНТ (ES)
Мария Роса КУБЕРЕС-АЛТИСЕНТ
Original Assignee
Лабораторьос Дель Др.Эстеве,С.А. (Es)
Лабораторьос Дель Др.Эстеве,С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лабораторьос Дель Др.Эстеве,С.А. (Es), Лабораторьос Дель Др.Эстеве,С.А. filed Critical Лабораторьос Дель Др.Эстеве,С.А. (Es)
Publication of RU2009122198A publication Critical patent/RU2009122198A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
    • C07D249/06—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles with aryl radicals directly attached to ring atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! где R1 выбирают из водорода, C1-C6-алкила и замещенного или незамещенного арила; ! R2 и R3 независимо выбирают из водорода и галогена; ! R4 и R5 независимо выбирают из водорода, C1-C6-алкила и циклоалкила или образуют вместе с азотом, к которому они присоединены, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу; при условии что R4 и R5 не являются оба водородом, !n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 и 8, ! или их фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер, пролекарство или сольват. ! 2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой водород, C1-C3 алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный C1-C3 алкилом, более предпочтительно водород, метил, фенил или 4-метилфенил. ! 3. Соединение по п.2, в котором R2 и R3 независимо выбирают из водорода и галогена, более предпочтительно водорода и хлора. ! 4. Соединение по п.1, в котором один из R2 и R3 находится в пара-положении фенильной группы. ! 5. Соединение по п.1, в котором R4 и R5 образуют вместе с азотом, к которому они присоединены, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу, предпочтительно выбранную из пиперидина, пиперазина, имидазола, пирролидина, морфолина и азепана. ! 6. Соединение по п.1, в котором n представляет собой целое число, выбранное из 2, 3, 4, 5 и 6. ! 7. Соединение по п.1, которое представляет собой: ! 1-{3-[4-(4-хлорфенил)-5-фенил-[1, 2, 3]триазол-2-ил]-пропил}-пиперидин; ! 1-[3-[4-(п-хлорфенил)-5-фенил-([1,2,3]триазол-2-ил)пропил]-имидазол; ! 1-[3-[4-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-([1,2,3]триазол-2-ил)пропил]-пирролидин; ! 1-{3-[4-(2,4-дихлорфенил)-5-п-толил-[1,2,3]триазол-2-ил]-пропил}-пиперидин; ! 4-{3-[4-(2,4-дихлорфенил)-5-п-толил-[1,2,3]триазол-2-ил]-пропил}-морфолин; ! 1-[3-[4-(п-хлорфенил)-5-фени

Claims (21)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где R1 выбирают из водорода, C1-C6-алкила и замещенного или незамещенного арила;
R2 и R3 независимо выбирают из водорода и галогена;
R4 и R5 независимо выбирают из водорода, C1-C6-алкила и циклоалкила или образуют вместе с азотом, к которому они присоединены, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу; при условии что R4 и R5 не являются оба водородом,
n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 и 8,
или их фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер, пролекарство или сольват.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой водород, C1-C3 алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный C1-C3 алкилом, более предпочтительно водород, метил, фенил или 4-метилфенил.
3. Соединение по п.2, в котором R2 и R3 независимо выбирают из водорода и галогена, более предпочтительно водорода и хлора.
4. Соединение по п.1, в котором один из R2 и R3 находится в пара-положении фенильной группы.
5. Соединение по п.1, в котором R4 и R5 образуют вместе с азотом, к которому они присоединены, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу, предпочтительно выбранную из пиперидина, пиперазина, имидазола, пирролидина, морфолина и азепана.
6. Соединение по п.1, в котором n представляет собой целое число, выбранное из 2, 3, 4, 5 и 6.
7. Соединение по п.1, которое представляет собой:
1-{3-[4-(4-хлорфенил)-5-фенил-[1, 2, 3]триазол-2-ил]-пропил}-пиперидин;
1-[3-[4-(п-хлорфенил)-5-фенил-([1,2,3]триазол-2-ил)пропил]-имидазол;
1-[3-[4-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-([1,2,3]триазол-2-ил)пропил]-пирролидин;
1-{3-[4-(2,4-дихлорфенил)-5-п-толил-[1,2,3]триазол-2-ил]-пропил}-пиперидин;
4-{3-[4-(2,4-дихлорфенил)-5-п-толил-[1,2,3]триазол-2-ил]-пропил}-морфолин;
1-[3-[4-(п-хлорфенил)-5-фенил-([1,2,3]триазол-2-ил)пропил]-гомопиперидин;
1-[3-[4-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-([1,2,3]триазол-2-ил)пропил]-имидазол;
1-[3-[4-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-([1,2,3]триазол-2-ил)пропил]-гомопиперидин;
циклогексил-[3-[4-(3,4-дихлорфенил)-5-фенил-([1,2,3]триазол-2-ил)пропил]-амин;
1-{4-[4-(4-хлорфенил)-5-фенил-[1,2,3]триазол-2-ил]-бутил}-пиперидин;
1-{2-[4-(4-хлорфенил)-5-фенил-[1,2,3]триазол-2-ил]-этил}-пиперидин;
4-{2-[4-(4-хлорфенил)-5-фенил-[1,2,3]триазол-2-ил]-этил}-морфолин;
1-[2-[4-(п-хлорфенил)-5-фенил-([1,2,3]триазол-2-ил)этил]-пирролидин;
1-{5-[4-(4-хлорфенил)-5-фенил-[1,2,3]триазол-2-ил]-пентил}-пиперидин;
4-(4-хлорфенил)-5-фенил-2-(3-пирролидин-1-ил-пропил)-2H-[1,2,3]триазол;
1-{3-[4-(4-хлорфенил)-5-фенил-[1,2,3]триазол-2-ил]-пропил}-4-фенилпиперидин;
4-{3-[4-(4-хлорфенил)-5-фенил-[1, 2, 3]триазол-2-ил]-пропил}-морфолин;
1-{3-[4-(4-хлорфенил)-5-фенил-[1,2,3]триазол-2-ил]-пропил}-4-фенилпиперазин;
1-[3-(4-метил-5-фенил-[1,2,3]триазол-2-ил)-пропил]-пиперидин;
1-[3-(4-фенил-[1,2,3]триазол-2-ил)-пропил]-пиперидин;
1-{3-[4-(4-бром-2-фторфенил)-[1,2,3]триазол-2-ил]-пропил}-пиперидин;
1-[2-(4-фенил-2H-[1,2,3]триазол-2-ил)-этил]-азепан;
циклогексил-[3-(4-фенил-2H-[1,2,3]триазол-2-ил)пропил]-амин;
1-[4-(4-фенил-2H-[1,2,3]триазол-2-ил)-бутил]-азепан;
1-[3-(4-фенил-2H-[1,2,3]триазол-2-ил)-пропил]-азепан;
4-[3-(4-фенил-2H-[1,2,3 ]триазол-2-ил)-пропил]-морфолин;
1-[2-(4-фенил-2H-[1,2,3]триазол-2-ил)-этил]-пиперидин; или их фармацевтически приемлемую соль, изомер, пролекарство или сольват.
8. Соединение по п.1, которое представляет собой их соль щавелевой кислоты.
9. Соединение по п.8, которое представляет собой:
оксалат 1-[2-(4-фенил-2H-[1,2,3]-триазол-2-ил)-этил]-азепана;
оксалат циклогексил-[3-(4-фенил-2H-[1,2,3]-триазол-2-ил)пропил]-аммония;
оксалат 1-[4-(4-фенил-2H-[1,2,3]-триазол-2-ил)-бутил]-азепана;
оксалат 1-[3-(4-фенил-2H-[1,2,3]-триазол-2-ил)-пропил]-азепана;
оксалат 4-[3-(4-фенил-2H-[1,2,3]-триазол-2-ил)-пропил]-морфолина-4;
оксалат 1-[2-(4-фенил-2H-[1,2,3]-триазол-2-ил)-этил]-пиперидина.
10. Способ получения соединения формулы (I), определенного по пп.1-9 или его соли, стереоизомера, пролекарства или сольвата, который включает реакцию алкилирования соединения NHR4R5 соединением формулы (IV)
Figure 00000002
где R1 выбирают из водорода, C1-C6 алкила и замещенного или незамещенного арила;
R2 и R3 независимо выбирают из водорода и галогена;
R4 и R5 независимо выбирают из водорода, C1-C6 алкила и циклоалкила, или образуют вместе с азотом, к которому они прикреплены, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу; а
n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 и 8, при условии, что R4 и R5 не являются оба водородом.
11. Способ по п.10, в котором соединение формулы (IV) получают посредством алкилирования соединения формулы (III)
Figure 00000003
n-алкилдибромидом формулы [Br-(-CH2-)n-Br];
где R1, R2, R3 и n определены по п.10.
12. Способ по п.11, в котором соединение формулы (III) получают посредством циклоприсоединения азида три-n-бутилолова к соединению формулы (II)
Figure 00000004
где R1, R2 и R3 определены по п.10.
13. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение, определенное по любому из пп.1-9, или его фармацевтически приемлемую соль, стереоизомер, пролекарство или сольват, и фармацевтически приемлемый носитель, вспомогательное вещество или среду.
14. Соединение формулы (I), определенное по любому из пп.1-9, для применения в качестве лекарственного средства.
15. Соединение формулы (I), определенное по любому из пп.1-9, для применения в лечении диареи, липопротеиновых нарушений, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, ожирения, гемикрании, артрита, гипертензии, аритмии, язвы, глаукомы, нарушений обучаемости, памяти и внимания, нарушений познавательной способности, нейродегенеративных заболеваний, демиелинизирующих заболеваний, привыкания к лекарственным средствам и химическим веществам, включающим кокаин, амфетамин, этанол и никотин; поздней дискинезии, ишемического инсульта, эпилепсии, инсульта, стресса, рака, психопатических состояний, в частности депрессии, тревожности или шизофрении; воспалительных или аутоиммунных заболеваний.
16. Соединение формулы (I), определенное по любому из пп.1-9, для применения в лечении боли, особенно невропатической боли, воспалительной боли или других болезненных состояний, в том числе аллодинии и/или гипералгезии.
17. Применение соединения формулы I, определенного по любому из пп.1-9, при получении лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или патологического состояния, опосредованного сигма-1 рецептором.
18. Применение по п.17, в котором заболевание представляет собой диарею, липопротеиновые нарушения, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, ожирение, гемикранию, артрит, гипертензию, аритмию, язву, глаукому, нарушения обучаемости, памяти и внимания, нарушения познавательной способности, нейродегенеративные заболевания, демиелинизирующие заболевания, привыкание к лекарственным средствам и химическим веществам, включающим кокаин, амфетамин, этанол и никотин; позднюю дискинезию, ишемический инсульт, эпилепсию, инсульт, стресс, рак, психопатические состояния, в частности депрессию, тревожность или шизофрению; воспалительные или аутоиммунные заболевания.
19. Применение по п.17, в котором заболевание представляет собой боль, особенно невропатическую боль, воспалительную боль или другие болезненные состояния, в том числе аллодинию и/или гипералгезию.
20. Способ лечения или профилактики заболевания, выбранного из диареи, липопротеиновых нарушений, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, ожирения, гемикрании, артрита, гипертензии, аритмии, язвы, глаукомы, нарушений обучаемости, памяти и внимания, нарушений познавательной способности, нейродегенеративных заболеваний, демиелинизирующих заболеваний, привыкания к лекарственным средствам и химическим веществам, включающим кокаин, амфетамин, этанол и никотин; поздней дискинезии, ишемического инсульта, эпилепсии, инсульта, стресса, рака, психопатических состояний, в частности депрессии, тревожности или шизофрении; воспалительных или аутоиммунных заболеваний, боли, невропатической боли, воспалительной боли или других болезненных состояний, в том числе аллодиниии и/или гипералгезии, который включает введение пациенту, который нуждается в подобном лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), определенного по любому из пп.1-9, или его фармацевтической композиции.
21. Применение соответствующего соединения формулы I, определенного по любому из пп.1-9, в качестве фармакологического средства или в качестве анксиолитика или иммунодепрессанта.
RU2009122198/04A 2006-11-10 2007-11-07 Производные 1,2,3-триазола в качестве ингибиторов сигма-рецепторов RU2009122198A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06380289.6 2006-11-10
EP06380289A EP1921071A1 (en) 2006-11-10 2006-11-10 1,2,3- triazole derivatives as sigma receptor inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009122198A true RU2009122198A (ru) 2010-12-20

Family

ID=37963991

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009122198/04A RU2009122198A (ru) 2006-11-10 2007-11-07 Производные 1,2,3-триазола в качестве ингибиторов сигма-рецепторов

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8193223B2 (ru)
EP (2) EP1921071A1 (ru)
JP (1) JP2010509281A (ru)
KR (1) KR20090087032A (ru)
CN (1) CN101589029A (ru)
AU (1) AU2007316606A1 (ru)
BR (1) BRPI0718586A2 (ru)
CA (1) CA2668996A1 (ru)
ES (1) ES2413559T3 (ru)
MX (1) MX2009004745A (ru)
RU (1) RU2009122198A (ru)
WO (1) WO2008055933A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2666728C2 (ru) * 2013-04-19 2018-09-12 Лабораториос Дель Др. Эстеве, С.А. Трициклические триазольные соединения

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2116539A1 (en) 2008-04-25 2009-11-11 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1-aryl-3-aminoalkoxy-pyrazoles as sigma ligands enhancing analgesic effects of opioids and attenuating the dependency thereof
EP2353591A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for potentiating the analgesic effect of opioids and opiates in post-operative pain and attenuating the dependency thereof
EP2388005A1 (en) 2010-05-21 2011-11-23 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention and/or treatment of emesis induced by chemotherapy or radiotherapy
EP2395003A1 (en) 2010-05-27 2011-12-14 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Pyrazole compounds as sigma receptor inhibitors
EP2415471A1 (en) 2010-08-03 2012-02-08 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia
EP2524694A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in diabetes type-2 associated pain
EP2548878A1 (en) * 2011-07-21 2013-01-23 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds, their preparation and use as sigma ligands
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2752411A1 (en) 2013-01-07 2014-07-09 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 1,2,3-triazole-4-amine derivatives for the treatment of sigma receptor related diseases and disorders
JP6291567B2 (ja) 2013-04-23 2018-03-14 ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ ピラジノ［１，２−ａ］インドール化合物、その調製および医薬としての使用
CA2909924A1 (en) 2013-04-23 2014-10-30 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Pyrazino[1,2-a]indole compounds, their preparation and use in medicaments
EP2832720A1 (en) 2013-07-30 2015-02-04 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1,2-disubstituted cyclobutyl compounds
KR20160097366A (ko) 2013-12-17 2016-08-17 라보라토리오스 델 드라. 에스테브.에스.에이. 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제들(SNRIs) 및 시그마 리셉터 리간드들 조합
MA41177A (fr) * 2014-12-15 2017-10-24 Esteve Labor Dr Utilisation de ligands des récepteurs sigma dans l'arthrose
CA2975474C (en) 2015-01-30 2023-06-13 Neurocrine Biosciences, Inc. Substituted triazoles and methods relating thereto
CN106866555B (zh) * 2017-02-08 2019-04-30 东南大学 1-二苯甲基-4-甲基哌嗪类化合物其制备方法和应用
WO2020123847A1 (en) * 2018-12-12 2020-06-18 Rutgers, The State University Of New Jersey Organic compounds

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0507863A4 (en) 1989-12-28 1993-07-07 Virginia Commonwealth University Sigma receptor ligands and the use thereof
US6638954B2 (en) * 2000-11-02 2003-10-28 K And K Biosciences, Inc. Δ2-1,2,3-triazoline anticonvulsants and their active metabolite analogues, the aminoalkylpyridines, are excitatory amino acid antagonists and antiischemic agents, useful in the treatment of cerebral ischemia resulting from stroke
EP1954128A4 (en) * 2005-11-04 2010-09-22 Merck Sharp & Dohme DIPHENYLMETHANE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF BIOSYNTHESIS OF LEUKOTRIENES

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2666728C2 (ru) * 2013-04-19 2018-09-12 Лабораториос Дель Др. Эстеве, С.А. Трициклические триазольные соединения

Also Published As

Publication number Publication date
AU2007316606A1 (en) 2008-05-15
EP2097392B1 (en) 2013-03-13
US20100004265A1 (en) 2010-01-07
EP2097392A1 (en) 2009-09-09
US8193223B2 (en) 2012-06-05
WO2008055933A1 (en) 2008-05-15
EP1921071A1 (en) 2008-05-14
CN101589029A (zh) 2009-11-25
KR20090087032A (ko) 2009-08-14
ES2413559T3 (es) 2013-07-16
JP2010509281A (ja) 2010-03-25
CA2668996A1 (en) 2008-05-15
MX2009004745A (es) 2009-05-22
BRPI0718586A2 (pt) 2014-03-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009122198A (ru) Производные 1,2,3-триазола в качестве ингибиторов сигма-рецепторов
RU2009122197A (ru) Производные 1,2,4-триазолы в качестве ингибиторов сигма-рецептора
JP2010509281A5 (ru)
RU2411238C2 (ru) Цис-2,4,5-триарилимидазолины и их применение в качестве противораковых лекарственных средств
JP2010509280A5 (ru)
AU2005210163B2 (en) 1,3,5-trisubstituted 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives having CB1-antagonistic activity
RU2008126383A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4,5-ТРИФЕНИЛИМИДАЗОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕЖДУ БЕЛКАМИ p53 И MDM2, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ СРЕДСТВ
CA3009971C (en) Cyclic amine derivative and medical use thereof
KR20070073887A (ko) 신규한 디펩티딜 펩티다제 ⅳ 억제제, 이를 함유하는약제학적 조성물, 및 이의 제조공정
JP2008520637A5 (ru)
RU2007111118A (ru) Ингибиторы сигма-рецептора
FR2723091A1 (fr) Tetrahydropyridine-(6,4-hydroxypiperidine) alkylazoles
CA2725563C (en) Phenyl piperazine compounds, pharmaceutical composition including the same, and use thereof
JP2009528318A5 (ru)
JP2009528319A5 (ru)
PL209135B1 (pl) Pochodna aryloamidyny lub jej sól oraz środek grzybobójczy
US8772299B2 (en) Phenyl piperazine compounds, pharmaceutical composition including the same and use thereof
CA3071235A1 (en) Therapeutic agent or preventive agent for alopecia areata
SK286274B6 (sk) Substituované Mannichove bázy pyrolov na použitiena potláčanie bolesti a alergických reakcií, spôsob ich prípravy, liek a použitie
CA2563975A1 (en) Compounds and compositions as cathepsin s inhibitors
BG60318B2 (bg) Метод за получаване на триазолил тиоамидни производни

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110311