RU2009121646A - Соль алискирена и оротовой кислоты - Google Patents

Соль алискирена и оротовой кислоты Download PDF

Info

Publication number
RU2009121646A
RU2009121646A RU2009121646/04A RU2009121646A RU2009121646A RU 2009121646 A RU2009121646 A RU 2009121646A RU 2009121646/04 A RU2009121646/04 A RU 2009121646/04A RU 2009121646 A RU2009121646 A RU 2009121646A RU 2009121646 A RU2009121646 A RU 2009121646A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
salt
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
inhibitor
crystalline
Prior art date
Application number
RU2009121646/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2456267C2 (ru
Inventor
Жан-Луи РЕБЕ (FR)
Жан-Луи РЕБЕ
Франк ШТОВАССЕР (DE)
Франк Штовассер
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38002048&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009121646(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009121646A publication Critical patent/RU2009121646A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2456267C2 publication Critical patent/RU2456267C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C07D239/54—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C07D239/54—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals
    • C07D239/545—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals with other hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/557—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals with other hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms, e.g. orotic acid

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соль соединения формулы I ! ! и оротовой кислоты. ! 2. Соль по п.1 в кристаллической, частично кристаллической или аморфной форме. ! 3. Соль по п.1, которая характеризуется ! ИК-спектром, полосы при длине волны в см-1 (±2 см-1): 3426 (сл.), 3161 (ср., широкая), 3098 (сл.), 2962 (ср.), 2875 (сл.), 2834 (сл.), 1674 (с.), 1564 (ср.), 1517 (ср.), 1488 (сл.), 1422 (сл.), 1371 (ср.), 1261 (сл.), 1237 (сл.), 1188 (сл.), 1161 (сл.), 1140 (сл.), 1026 (ср.), 924 (сл.), 880 (сл.), 847 (сл.), 808 (сл.), 773 (ср.), 641 (сл., широкая) или ! порошковой дифрактограммой, полученной на порошковом дифрактометре Bruker D8 Advance, пики (±0,2° 2Θ): ! 4,4 (с.), 8,7 (ср.), 10,5 (сл.), 14,4 (ср.), 17,7 (с.), 19,3 (ср.), 19,9 (сл.), 20,8 (сл.), 22,2 (с.), 23,0 (ср.), 25,2 (сл.), 26,8 (ср.). ! 4. Соль по п.1 в форме сольвата. ! 5. Соль по п.1 в форме гидрата. ! 6. Соль по п.1 в форме, выбранной из группы, включающей ! (1) кристаллическую форму, ! (2) частично кристаллическую форму, ! (3) аморфную форму и ! (4) полиморфную форму. ! 7. Фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый эксципиент или добавку. ! 8. Фармацевтический препарат по п.7, содержащий соль по любому из пп.1-6 в комбинации по крайней мере с одной композицией, которую выбирают из группы, включающей: ! (1) ингибитор редуктазы HMG-Co-A или ее фармацевтически приемлемую соль, ! (2) ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) или его фармацевтически приемлемую соль, !(3) блокатор кальциевых каналов (ССВ) или его фармацевтически приемлемую соль, ! (4) ингибитор альдостеронсинтазы или его фармацевтически приемлемую соль, ! (5) антагонист альдостерона или его фармацевтически приемлемую соль, ! (6) двойной ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента/нейтральной эндопептидазы (АКФ/НЭП) или их фармацевтически приемлемую

Claims (10)

1. Соль соединения формулы I
Figure 00000001
и оротовой кислоты.
2. Соль по п.1 в кристаллической, частично кристаллической или аморфной форме.
3. Соль по п.1, которая характеризуется
ИК-спектром, полосы при длине волны в см-1 (±2 см-1): 3426 (сл.), 3161 (ср., широкая), 3098 (сл.), 2962 (ср.), 2875 (сл.), 2834 (сл.), 1674 (с.), 1564 (ср.), 1517 (ср.), 1488 (сл.), 1422 (сл.), 1371 (ср.), 1261 (сл.), 1237 (сл.), 1188 (сл.), 1161 (сл.), 1140 (сл.), 1026 (ср.), 924 (сл.), 880 (сл.), 847 (сл.), 808 (сл.), 773 (ср.), 641 (сл., широкая) или
порошковой дифрактограммой, полученной на порошковом дифрактометре Bruker D8 Advance, пики (±0,2° 2Θ):
4,4 (с.), 8,7 (ср.), 10,5 (сл.), 14,4 (ср.), 17,7 (с.), 19,3 (ср.), 19,9 (сл.), 20,8 (сл.), 22,2 (с.), 23,0 (ср.), 25,2 (сл.), 26,8 (ср.).
4. Соль по п.1 в форме сольвата.
5. Соль по п.1 в форме гидрата.
6. Соль по п.1 в форме, выбранной из группы, включающей
(1) кристаллическую форму,
(2) частично кристаллическую форму,
(3) аморфную форму и
(4) полиморфную форму.
7. Фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый эксципиент или добавку.
8. Фармацевтический препарат по п.7, содержащий соль по любому из пп.1-6 в комбинации по крайней мере с одной композицией, которую выбирают из группы, включающей:
(1) ингибитор редуктазы HMG-Co-A или ее фармацевтически приемлемую соль,
(2) ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) или его фармацевтически приемлемую соль,
(3) блокатор кальциевых каналов (ССВ) или его фармацевтически приемлемую соль,
(4) ингибитор альдостеронсинтазы или его фармацевтически приемлемую соль,
(5) антагонист альдостерона или его фармацевтически приемлемую соль,
(6) двойной ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента/нейтральной эндопептидазы (АКФ/НЭП) или их фармацевтически приемлемую соль,
(7) антагонист эндотелина или его фармацевтически приемлемую соль,
(8) блокаторы рецептора ангиотензина II (ARB) или их фармацевтически приемлемые соли и
(9) диуретик или его фармацевтически приемлемую соль.
9. Применение соединения по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения заболеваний или состояний, которые поддаются лечению при ингибировании ренина.
10. Способ получения соли по п.1, который заключается в том, что
1) алискирен в виде свободного основания и оротовую кислоту растворяют в органическом растворителе,
2) растворитель смешанного раствора концентрируют, например, при нагревании, при необходимости при пониженном давлении или при медленном упаривании, например, при комнатной температуре, до выпадения осадка,
3) суспензию фильтруют и высушивают, при этом получают соль.
RU2009121646/04A 2006-11-09 2007-11-07 Соль алискирена и оротовой кислоты RU2456267C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06123758.2 2006-11-09
EP06123758 2006-11-09

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009121646A true RU2009121646A (ru) 2010-12-20
RU2456267C2 RU2456267C2 (ru) 2012-07-20

Family

ID=38002048

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009121646/04A RU2456267C2 (ru) 2006-11-09 2007-11-07 Соль алискирена и оротовой кислоты

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20100130616A1 (ru)
EP (1) EP2089356B1 (ru)
JP (1) JP2010509254A (ru)
KR (1) KR20090081010A (ru)
CN (1) CN101528672A (ru)
AR (1) AR063597A1 (ru)
AT (1) ATE555082T1 (ru)
AU (1) AU2007316878B2 (ru)
BR (1) BRPI0718701A2 (ru)
CA (1) CA2665073A1 (ru)
CL (1) CL2007003216A1 (ru)
MX (1) MX2009004628A (ru)
PE (1) PE20081167A1 (ru)
RU (1) RU2456267C2 (ru)
TW (1) TW200838836A (ru)
WO (1) WO2008055669A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2205232A2 (en) * 2007-09-28 2010-07-14 Novartis Ag Galenical formulations of aliskiren
CA2724746A1 (en) * 2008-05-23 2009-11-26 Teva Pharmaceuticals Industries Ltd. Aliskiren monofumarate and processes for preparation thereof
WO2010091277A2 (en) 2009-02-05 2010-08-12 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Solid state forms of aliskiren compounds
WO2010089105A2 (en) 2009-02-05 2010-08-12 Krka, Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto Moisture-activated granulation process

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY119161A (en) * 1994-04-18 2005-04-30 Novartis Ag Delta-amino-gamma-hydroxy-omega-aryl-alkanoic acid amides with enzyme especially renin inhibiting activities
JP4900755B2 (ja) * 2000-07-05 2012-03-21 ノバルティス ファーマ アーゲー 置換オクタノイルアミドの調製方法
NZ536555A (en) * 2002-05-17 2007-03-30 Novartis Ag Pharmaceutical composition comprising a renin inhibitor, a calcium channel blocker and a diuretic
CA2534664C (en) * 2003-09-04 2012-10-30 Cephalon, Inc. Modafinil compositions
AR048431A1 (es) * 2004-03-17 2006-04-26 Novartis Ag Formulaciones galenicas de compuestos organicos

Also Published As

Publication number Publication date
AU2007316878B2 (en) 2011-07-14
TW200838836A (en) 2008-10-01
US20100130616A1 (en) 2010-05-27
RU2456267C2 (ru) 2012-07-20
AU2007316878A1 (en) 2008-05-15
ATE555082T1 (de) 2012-05-15
WO2008055669A1 (en) 2008-05-15
PE20081167A1 (es) 2008-10-03
AR063597A1 (es) 2009-02-04
CL2007003216A1 (es) 2008-06-13
JP2010509254A (ja) 2010-03-25
MX2009004628A (es) 2009-05-15
EP2089356B1 (en) 2012-04-25
CA2665073A1 (en) 2008-05-15
KR20090081010A (ko) 2009-07-27
EP2089356A1 (en) 2009-08-19
CN101528672A (zh) 2009-09-09
BRPI0718701A2 (pt) 2013-12-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008141373A (ru) Соль алискирена и серной кислоты
CA2415962A1 (en) Valsartan salts
EP1709008A1 (en) Salts of hmg-coa reductase inhibitors and use thereof
RU2003104789A (ru) Соли валсартана
JP2010516681A5 (ru)
RU2009136593A (ru) Кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у илекопитаюших
RU2008137725A (ru) Новая соль
RU2012138892A (ru) СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ 8-ФТОР-2-{4-[(МЕТИЛАМИНО)МЕТИЛ]ФЕНИЛ}-1,3,4,5,-ТЕТРАГИДРО-6Н-АЗЕПИНО[5,4,3-cd]ИНДОЛ-6-ОНА
RU2009121646A (ru) Соль алискирена и оротовой кислоты
NZ577509A (en) Crystalline forms of solvated ilaprazole
JP6567505B2 (ja) キナゾリン誘導体およびｄｎａメチルトランスフェラーゼ阻害剤としてのその使用
EP2785701A2 (en) Crystalline forms of carbazitaxel and process for preparation thereof
EA004809B1 (ru) 5-хлор-3(4-метансульфонилфенил)-6'-метил-[2,3']бипиридинил в чистой кристаллической форме и способ синтеза
JP2013520424A (ja) ナトリウム４−｛［９−クロロ−７−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−２−イル］アミノ｝−２−メトキシベンゾエートの結晶形
JP2013501759A (ja) ２−アミノ−５−トリフルオロメチルピリミジン誘導体の位置選択的調製
US20080076932A1 (en) A process for the preparation of phenyltetrazole compounds
CA2447878C (en) 5-chloro-3-(4-methanesulfonylphenyl)-6'-methyl-[2,3']bipyridinyl in pure crystalline form and process for synthesis
AU2001292907A1 (en) 5-chloro-3-(4-methanesulfonylphenyl)-6'-methyl-[2,3']bipyridinyl in pure crystalline form and process for synthesis
JP2016510767A5 (ru)
RU2009134531A (ru) Кристаллические формы мононатриевой соли d-изоглутамил-d-триптофана
EA011713B1 (ru) Получение гидрохлоридов производного тетразола
CA2776005A1 (en) Inorganic salt complexes of vildagliptin
US20190016718A1 (en) Salts of morpholine derivative, crystal forms thereof, processes for producing the same, pharmaceutical compositions including the same, and use thereof
CA2962383C (en) Crystalline forms of pemetrexed diacid and manufacturing processes therefor
JP2019500385A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20131108