RU2008141373A - Соль алискирена и серной кислоты - Google Patents
Соль алискирена и серной кислоты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008141373A RU2008141373A RU2008141373/04A RU2008141373A RU2008141373A RU 2008141373 A RU2008141373 A RU 2008141373A RU 2008141373/04 A RU2008141373/04 A RU 2008141373/04A RU 2008141373 A RU2008141373 A RU 2008141373A RU 2008141373 A RU2008141373 A RU 2008141373A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- salt
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- inhibitor
- salt according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
- C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
- C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
1. Соль соединения формулы I ! ! и серной кислоты. ! 2. Соль по п.1, которая представляет собой гидросульфат. ! 3. Соль по п.1 или 2 в кристаллической, частично кристаллической или аморфной форме. ! 4. Соль по п.1, характеризующаяся ! (1) порошковыми дифрактограммами, полученными на порошковом дифрактометре Scintag XDS2000, которые включают следующие межплоскостные расстояния, d (±0,1 Е): 21,3, 12,4, 10,7, 10,1, 8,4, 7,9, 6,7, 6,0, 5,3, 4,9, 4,7, 4,5, 4,4, 4,1, или ! (2) ИК-спектром нарушенного полного отражения (ИК-НПВО) и следующими пиками при длине волны, см-1: 3353 (ушир.), 3078, 2960, 2935, 2876, 1660 (С=O), 1516 (амид II), 1470, 1444, 1425, 1389, 1371, 1260, 1234 (арил-O), 1191, 1163, 1140, 1047, 872, 809, 768, 723. ! 5. Соль по п.1 в форме сольвата. ! 6. Соль по п.5 в форме сольвата ацетонитрила. ! 7. Соль по п.1 в форме гидрата. ! 8. Соль по п.1 в форме, выбранной из группы, включающей ! (1) кристаллическую форму, ! (2) частично кристаллическую форму, ! (3) аморфную форму и ! (4) полиморфную форму. ! 9. Фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый эксципиент или добавку. ! 10. Фармацевтический препарат по п.9, содержащий соль по любому из пп.1-8 в комбинации по крайней мере с одной композицией, выбранной из группы, включающей: ! (1) ингибитор редуктазы HMG-Co-A или его фармацевтически приемлемую соль, ! (2) ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) или его фармацевтически приемлемую соль, ! (3) блокатор кальциевых каналов или его фармацевтически приемлемую соль, ! (4) ингибитор альдостеронсинтазы или его фармацевтически приемлемую соль, ! (5) антагонист альдостерона или его фармацевтически приемлемую соль, ! (6) двойной ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента/нейтральной эндопептидазы (АКФ
Claims (12)
1. Соль соединения формулы I
и серной кислоты.
2. Соль по п.1, которая представляет собой гидросульфат.
3. Соль по п.1 или 2 в кристаллической, частично кристаллической или аморфной форме.
4. Соль по п.1, характеризующаяся
(1) порошковыми дифрактограммами, полученными на порошковом дифрактометре Scintag XDS2000, которые включают следующие межплоскостные расстояния, d (±0,1 Е): 21,3, 12,4, 10,7, 10,1, 8,4, 7,9, 6,7, 6,0, 5,3, 4,9, 4,7, 4,5, 4,4, 4,1, или
(2) ИК-спектром нарушенного полного отражения (ИК-НПВО) и следующими пиками при длине волны, см-1: 3353 (ушир.), 3078, 2960, 2935, 2876, 1660 (С=O), 1516 (амид II), 1470, 1444, 1425, 1389, 1371, 1260, 1234 (арил-O), 1191, 1163, 1140, 1047, 872, 809, 768, 723.
5. Соль по п.1 в форме сольвата.
6. Соль по п.5 в форме сольвата ацетонитрила.
7. Соль по п.1 в форме гидрата.
8. Соль по п.1 в форме, выбранной из группы, включающей
(1) кристаллическую форму,
(2) частично кристаллическую форму,
(3) аморфную форму и
(4) полиморфную форму.
9. Фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый эксципиент или добавку.
10. Фармацевтический препарат по п.9, содержащий соль по любому из пп.1-8 в комбинации по крайней мере с одной композицией, выбранной из группы, включающей:
(1) ингибитор редуктазы HMG-Co-A или его фармацевтически приемлемую соль,
(2) ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) или его фармацевтически приемлемую соль,
(3) блокатор кальциевых каналов или его фармацевтически приемлемую соль,
(4) ингибитор альдостеронсинтазы или его фармацевтически приемлемую соль,
(5) антагонист альдостерона или его фармацевтически приемлемую соль,
(6) двойной ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента/нейтральной эндопептидазы (АКФ/НЭП) или его фармацевтически приемлемую соль,
(7) антагонист эндотелина или его фармацевтически приемлемую соль,
(8) блокаторы рецептора ангиотензина II (ARB) или его фармацевтически приемлемую соль, и
(9) диуретик или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Применение соединения по любому из пп.1-8 для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения заболеваний и состояний, которые поддаются лечению при ингибировании ренина.
12. Способ получения соли по п.1, который заключается в том, что
(1) алискирен в виде свободного основания растворяют в органическом растворителе,
(2) серную кислоту, предпочтительно в виде водного раствора, добавляют в раствор, полученный в п.1,
(3) раствор выдерживают для индукции кристаллизации,
(4) полученные кристаллы соли отделяют фильтрованием и высушивают, при этом получают соль.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0605688.1A GB0605688D0 (en) | 2006-03-21 | 2006-03-21 | Organic compounds |
| GB0605688.1 | 2006-03-21 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008141373A true RU2008141373A (ru) | 2010-04-27 |
| RU2439054C2 RU2439054C2 (ru) | 2012-01-10 |
Family
ID=36383913
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008141373/04A RU2439054C2 (ru) | 2006-03-21 | 2007-03-19 | Соль алискирена и серной кислоты |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7872153B2 (ru) |
| EP (1) | EP1999104A1 (ru) |
| JP (1) | JP2009531317A (ru) |
| KR (1) | KR20080108555A (ru) |
| CN (1) | CN101421231A (ru) |
| AU (1) | AU2007228996B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0708962A2 (ru) |
| CA (1) | CA2643937A1 (ru) |
| GB (1) | GB0605688D0 (ru) |
| MX (1) | MX2008011966A (ru) |
| RU (1) | RU2439054C2 (ru) |
| WO (1) | WO2007107317A1 (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8105652B2 (en) * | 2002-10-24 | 2012-01-31 | Massachusetts Institute Of Technology | Methods of making decomposable thin films of polyelectrolytes and uses thereof |
| DE602004013644D1 (de) * | 2004-09-16 | 2008-06-19 | Hetero Drugs Ltd | Kristalline alfuzosinbase |
| WO2008157372A2 (en) | 2007-06-14 | 2008-12-24 | Massachusetts Institute Of Technology | Self assembled films for protein and drug delivery applications |
| WO2009040373A2 (en) * | 2007-09-28 | 2009-04-02 | Novartis Ag | Galenical formulations of aliskiren |
| US9198875B2 (en) * | 2008-08-17 | 2015-12-01 | Massachusetts Institute Of Technology | Controlled delivery of bioactive agents from decomposable films |
| WO2010091277A2 (en) | 2009-02-05 | 2010-08-12 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Solid state forms of aliskiren compounds |
| EA201190091A1 (ru) | 2009-02-05 | 2012-01-30 | Крка, Товарна Здравил, Д. Д., Ново Место | Активируемый влагой способ грануляции |
| US8420819B2 (en) * | 2009-06-03 | 2013-04-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Process for optimizing the particle size of an active pharmaceutical ingredient by crystallization |
| WO2011098258A1 (en) * | 2010-02-10 | 2011-08-18 | Ratiopharm Gmbh | Salts of aliskiren |
| WO2012078147A1 (en) * | 2010-12-08 | 2012-06-14 | Watson Laboratories, Inc. | A process for the preparation of intermediates useful in the production of aliskiren |
| US10278927B2 (en) | 2012-04-23 | 2019-05-07 | Massachusetts Institute Of Technology | Stable layer-by-layer coated particles |
| WO2014134029A1 (en) | 2013-02-26 | 2014-09-04 | Massachusetts Institute Of Technology | Nucleic acid particles, methods and use thereof |
| US9463244B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-10-11 | Massachusetts Institute Of Technology | Compositions and methods for nucleic acid delivery |
| US11419947B2 (en) | 2017-10-30 | 2022-08-23 | Massachusetts Institute Of Technology | Layer-by-layer nanoparticles for cytokine therapy in cancer treatment |
| WO2021002984A1 (en) | 2019-05-30 | 2021-01-07 | Massachusetts Institute Of Technology | Peptide nucleic acid functionalized hydrogel microneedles for sampling and detection of interstitial fluid nucleic acids |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5646343A (en) * | 1993-07-02 | 1997-07-08 | Pritchard; Declan Nigel | System and method for monitoring wind characteristics |
| US5659065A (en) * | 1994-04-18 | 1997-08-19 | Novartis Corporation | Alpha-aminoalkanoic acids and reduction products |
| US5606078A (en) * | 1994-04-18 | 1997-02-25 | Ciba-Geigy Corporation | 3,5-Disubstituted tetrahydrofuran-2-ones |
| MY119161A (en) | 1994-04-18 | 2005-04-30 | Novartis Ag | Delta-amino-gamma-hydroxy-omega-aryl-alkanoic acid amides with enzyme especially renin inhibiting activities |
| WO2002002508A1 (en) | 2000-07-05 | 2002-01-10 | Speedel Pharma Ag | Process for the preparation of substituted octanoyl amides |
| PE20142101A1 (es) | 2004-03-17 | 2014-12-27 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas de aliskiren |
-
2006
- 2006-03-21 GB GBGB0605688.1A patent/GB0605688D0/en not_active Ceased
-
2007
- 2007-03-19 RU RU2008141373/04A patent/RU2439054C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-03-19 MX MX2008011966A patent/MX2008011966A/es active IP Right Grant
- 2007-03-19 KR KR1020087025534A patent/KR20080108555A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-03-19 AU AU2007228996A patent/AU2007228996B2/en not_active Ceased
- 2007-03-19 EP EP07723382A patent/EP1999104A1/en not_active Withdrawn
- 2007-03-19 CA CA002643937A patent/CA2643937A1/en not_active Abandoned
- 2007-03-19 US US12/293,162 patent/US7872153B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-03-19 CN CNA2007800092073A patent/CN101421231A/zh active Pending
- 2007-03-19 JP JP2009500755A patent/JP2009531317A/ja not_active Withdrawn
- 2007-03-19 WO PCT/EP2007/002415 patent/WO2007107317A1/en active Application Filing
- 2007-03-19 BR BRPI0708962-7A patent/BRPI0708962A2/pt not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2007107317A1 (en) | 2007-09-27 |
| MX2008011966A (es) | 2008-10-01 |
| US7872153B2 (en) | 2011-01-18 |
| US20090088479A1 (en) | 2009-04-02 |
| AU2007228996B2 (en) | 2011-08-04 |
| GB0605688D0 (en) | 2006-05-03 |
| KR20080108555A (ko) | 2008-12-15 |
| JP2009531317A (ja) | 2009-09-03 |
| RU2439054C2 (ru) | 2012-01-10 |
| BRPI0708962A2 (pt) | 2011-06-28 |
| EP1999104A1 (en) | 2008-12-10 |
| CA2643937A1 (en) | 2007-09-27 |
| CN101421231A (zh) | 2009-04-29 |
| AU2007228996A1 (en) | 2007-09-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008141373A (ru) | Соль алискирена и серной кислоты | |
| RU2003104789A (ru) | Соли валсартана | |
| JP2009235086A5 (ru) | ||
| EA200870117A1 (ru) | Азаиндоловые ингибиторы аурора-киназ | |
| RU2009123936A (ru) | Кристаллические формы золендроновой кислоты | |
| RU2014110399A (ru) | Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора | |
| CA2415962A1 (en) | Valsartan salts | |
| ES2614612T3 (es) | Derivados de quinazolinona útiles como antagonistas de vanilloides | |
| EA200701745A1 (ru) | Циклопропанкарбоксамидные производные | |
| RU2008137725A (ru) | Новая соль | |
| RU2004126862A (ru) | Соли валсартана | |
| JP6567505B2 (ja) | キナゾリン誘導体およびｄｎａメチルトランスフェラーゼ阻害剤としてのその使用 | |
| HRP20130950T1 (hr) | Trans-4-[[(5s)-5-[[[3,5-bis(trifluormetil)fenil]metil](2-metil-2h-tetrazol-5-il)amino]-2,3,4,5-tetrahidro-7,9-dimetil-1h-1-benzazepin-1-il]metil]cikloheksankarboksilna kiselina | |
| NO20092528L (no) | Krystallinske kaliumsalter av lipoksin A4-analoger | |
| WO2006066044A3 (en) | Processes for producing 4-aminoquinazolines | |
| CA2647346A1 (en) | Malate salts, and polymorphs of (3s,5s)-7-[3-amino-5-methyl-piperidinyl]-1-cyclopropyl-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid | |
| RU2009121646A (ru) | Соль алискирена и оротовой кислоты | |
| WO2004104010A1 (en) | Crystalline form of cefdinir | |
| WO2007031845A3 (en) | Polymorphic forms of (s)-omeprazole magnesium salts and processes for their preparation | |
| WO2006117761A2 (en) | Magnesium salts of hmg-coa reductase inhibitors | |
| WO2010036638A3 (en) | Compounds for the treatment of inflammatory disorders | |
| WO2015119057A1 (ja) | インドリン化合物の製造方法 | |
| EP3109241B1 (en) | Method of refining valsartan comprising more than 10% d-isomers | |
| WO2005049587A1 (en) | Process for preparation of biphenyl tetrazole | |
| JP2016510767A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20130320 |