RU2008133322A - Производные бензоилперидина в качестве модуляторов рецепторов 5нт2 и d3 - Google Patents

Производные бензоилперидина в качестве модуляторов рецепторов 5нт2 и d3 Download PDF

Info

Publication number
RU2008133322A
RU2008133322A RU2008133322/04A RU2008133322A RU2008133322A RU 2008133322 A RU2008133322 A RU 2008133322A RU 2008133322/04 A RU2008133322/04 A RU 2008133322/04A RU 2008133322 A RU2008133322 A RU 2008133322A RU 2008133322 A RU2008133322 A RU 2008133322A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
piperidin
benzoyl
ethyl
cyclohexyl
trans
Prior art date
Application number
RU2008133322/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2396265C2 (ru
Inventor
Лука ГОББИ (CH)
Лука ГОББИ
Георг ЕШКЕ (CH)
Георг ЕШКЕ
Томас ЛУЭББЕРС (DE)
Томас Луэбберс
Оливье РОШЕ (FR)
Оливье РОШЕ
САРМИЕНТО Роза Мария РОДРИГЕЗ (CH)
Сармиенто Роза Мария Родригез
Лусинда СТЮАРД (CH)
Лусинда СТЮАРД
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38091740&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008133322(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2008133322A publication Critical patent/RU2008133322A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2396265C2 publication Critical patent/RU2396265C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! ! где А представляет собой арил или 5-6-членный гетероарил, возможно замещенные одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из циано, галогено, С1-6-алкила, С1-6-галогеноалкила, С1-6-алкилсульфонила или С1-6-алкокси; ! n имеет значение 1, 2, 3 или 4; ! р имеет значение 1, 2, 3 или 4; ! q имеет значение 1; ! r имеет значение 0, 1, 2 или 3; ! R1 представляет собой С2-6-алкенил или С2-6-алкинил, замещенные арилом, или представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из ! галогено, ! гидрокси, ! С1-6-алкила, ! С1-6-галогеноалкила, ! -СО(O)-С1-6-алкила, ! С3-10-циклоалкила, ! С1-6-алкокси, возможно замещенного одним, двумя или тремя галогено ! или замещенного арилом, ! арила, возможно замещенного галогено или C1-6-алкокси, ! 5-10-членного гетероарила, возможно замещенного C1-6-алкилом, и феноксила, ! или представляет собой C1-6-алкокси, ! или представляет собой С3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или ! более чем одним Ra, ! или представляет собой 4-10-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, ! или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, ! или представляет собой 5-10-членнный гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, ! или представляет собой -NRbRc, где Rb представляет собой Н или C1-6-алкил и ! где Rc представляет собой Н, C1-6-алкил или арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, ! где Ra выбран из: ! галогено, ! циано, ! оксо, ! гидрокси, ! галогенобензолсульфонила, ! C1-6-алкила, возможно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из 5-10-членного гетероциклоалкила и ! арил�

Claims (27)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где А представляет собой арил или 5-6-членный гетероарил, возможно замещенные одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из циано, галогено, С1-6-алкила, С1-6-галогеноалкила, С1-6-алкилсульфонила или С1-6-алкокси;
n имеет значение 1, 2, 3 или 4;
р имеет значение 1, 2, 3 или 4;
q имеет значение 1;
r имеет значение 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой С2-6-алкенил или С2-6-алкинил, замещенные арилом, или представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из
галогено,
гидрокси,
С1-6-алкила,
С1-6-галогеноалкила,
-СО(O)-С1-6-алкила,
С3-10-циклоалкила,
С1-6-алкокси, возможно замещенного одним, двумя или тремя галогено
или замещенного арилом,
арила, возможно замещенного галогено или C1-6-алкокси,
5-10-членного гетероарила, возможно замещенного C1-6-алкилом, и феноксила,
или представляет собой C1-6-алкокси,
или представляет собой С3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или
более чем одним Ra,
или представляет собой 4-10-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra,
или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra,
или представляет собой 5-10-членнный гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra,
или представляет собой -NRbRc, где Rb представляет собой Н или C1-6-алкил и
где Rc представляет собой Н, C1-6-алкил или арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra,
где Ra выбран из:
галогено,
циано,
оксо,
гидрокси,
галогенобензолсульфонила,
C1-6-алкила, возможно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из 5-10-членного гетероциклоалкила и
арила, который возможно замещен галогено или C1-6-алкокси,
C1-6-галогеноалкила,
C1-6-галогеноалкокси,
C1-6-алкокси, возможно замещенного арилом или 5-10-членным
гетероарилом, который возможно замещен C1-6-алкилом, арилокси,
-NH(СО)-С1-6-алкила,
-O(СО)-С1-6-алкила,
C1-6-алкилсульфонила,
арила,
4-10-членного гетероциклоалкила, возможно замещенного гидрокси, C1-6-алкилом или оксо,
5-10-членного гетероарила, возможно замещенного С1-6-алкилом или оксо, и
ди(С1-6)алкиламино;
R2 представляет собой Н, ОН, C1-6-алкил или галогено;
а также его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где
А представляет собой арил или 5-6-членный гетероарил, возможно замещенные галогено, C1-6-алкилом или C1-6-алкокси;
n имеет значение 2, 3 или 4;
р имеет значение 1, 2 или 3;
q имеет значение 1;
r имеет значение 0 или 1;
R1 представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, C1-6-алкокси или арилом, возможно замещенными галогено, или представляет собой С3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra,
или представляет собой 5-10-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra,
или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra,
или представляет собой 5-10-членный гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra,
или представляет собой -NRbRc, где Rb представляет собой Н или С1-6-алкил и где Rc представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra,
где Ra выбран из
галогено,
циано,
оксо,
галогенобензолсульфонила,
C1-6-алкила, возможно замещенного арилом, который замещен галогено,
C1-6-галогеноалкила,
C1-6-галогеноалкокси,
C1-6-алкокси, возможно замещенного 5-6-членным гетероарилом,
который возможно замещен C1-6-алкилом,
-NH(СО)-С1-6-алкила,
5-6-членного гетероциклоалкила и
5-6-членного гетероарила, возможно замещенного C1-6-алкилом или оксо;
R2 представляет собой Н, ОН или галогено;
а также его фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п.1 формулы (Ia)
Figure 00000002
где A, R1 и R2 являются такими, как определено в п.1 или 2.
4. Соединение по п.3 формулы (Ia), где
А представляет собой арил или 5-6-членный гетероарил, возможно замещенные одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено или C1-6-алкокси;
R1 представляет собой С2-6-алкинил, замещенный арилом,
или представляет собой С1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из
галогено,
гидрокси,
-СО(O)-С1-6-алкила,
С3-10-циклоалкила,
C1-6-алкокси, возможно замещенного арилом,
арила, возможно замещенного галогеном или С1-6-алкокси,
5-10-членного гетероарила, возможно замещенного C1-6-алкилом, и
фенокси,
или представляет собой С1-6-алкокси,
или представляет собой С3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, где Ra выбран из группы, состоящей из одной, двух, трех групп C1-6-алкил, гидрокси, C1-6-алкокси, оксо, C1-6-галогеноалкил и галогено,
или представляет собой 4-10-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, где Ra выбран из группы, состоящей из одной, двух, трех групп фенил, фенокси и C1-6-алкил,
или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем
одним Ra, где Ra выбран из группы, состоящей из
циано,
C1-6-алкила, возможно замещеного 5-6-членным гетероциклоалкилом,
галогено,
C1-6-галогеноалкила,
C1-6-галогеноалкокси,
C1-6-алкокси, возможно замещенного 5-6-членным гетероарилом,
который возможно замещен C1-6-алкилом,
5-10-членного гетероарила, возможно замещенного С1-6-алкилом,
4-10-членного гетероциклоалкила, возможно замещенного гидрокси,
оксо или C1-6-алкилом,
-NH(СО)-С1-6-алкила,
галогенобензолсульфонила,
фенила и
ди(С1-6)алкиламино;
или представляет собой 5-10-членнный гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, где Ra выбран из группы, состоящей из
галогено,
C1-6-алкила, возможно замещенного арилом, который замещен галогено,
С1-6-алкокси,
оксо,
C1-6-галогеноалкокси,
C1-6-алкилсульфонила,
5-6-членного гетероциклоалкила, возможно замещенного C1-6-алкилом, и
арила,
или представляет собой -NRbRc, где Rb представляет собой Н или C1-6-алкил и
где Rc представляет собой Н, C1-6-алкил или арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, где Ra выбран из группы, состоящей из галогено, С1-6-алкила и C1-6-алкокси;
R2 представляет собой Н, ОН, C1-6-алкил или галогено;
а также его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R1 представляет собой 5-10-членный гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra.
6. Соединение по п.5 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из
2-Метил-2Н-индазол-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
6-Хлор-2-метил-хинолин-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Хлор-1-(3,4-дихлор-бензил)-6-оксо-1,6-дигидро-пиридин-3-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-метил-никотинамида;
[1,8]Нафтиридин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Фтор-1Н-индол-2-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Трифторметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Метокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Тиофен-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
3Н-Имидазо[4,5-b]пиридин-6-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
6-Фтор-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-никотинамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-морфолин-4-ил-никотинамида;
3-Метил-хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
2-Морфолин-4-ил-пиримидин-5-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
6-Морфолин-4-ил-пиридазин-3-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Морфолин-4-ил-пиразин-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Бензо[1,3]диоксол-5-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
3-Метил-изоксазол-5-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Транс N-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метокси-изоникотинамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-морфолин-4-ил-никотинамида;
2,3-Дигидро-бензо[1,4]диоксин-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-(4-Метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Морфолин-4-ил-пиридин-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-фенил-пиридин-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-метокси-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-{4-[2-(4-бензоил-4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-{4-[2-(4-бензоил-4-фтор-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(3,4-дихлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
2,3-Дигидро-индол-1-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
6-Трифторметил-2,3-дигидро-индол-1-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
1,3-Дигидро-изоиндол-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
3,4-Дигидро-1Н-изохинолин-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-4-гидрокси-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(R)-Хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(S)-Хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-морфолин-4-ил-никотинамида;
2,3-Дигидро-индол-1-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хроман-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
5-Метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2-хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хроман-3-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(4-хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хроман-3-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(3-хлор-тиофен-2-карбонил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида и
Бензо[1,3]диоксол-5-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(5-хлор-тиофен-2-карбонил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида.
7. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R1 представляет собой -NRbRc, где Rb представляет собой Н или C1-6-алкил и где Rc представляет собой Н, C1-6-алкил или арил, возможно замещеннный одним или более чем одним Ra.
8. Соединение по п.7 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из
Транс 1-(2,4-Дихлор-фенил)-3-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины;
Транс 1-(4-Хлор-фенил)-3-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины;
Транс 1-(4-Этокси-фенил)-3-(4-{2-[4-фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины;
Транс 1-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-пара-толил-мочевины;
Транс 1-(4-Хлор-фенил)-3-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-1-метил-мочевины;
Транс-3-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-1,1-диметил-мочевины;
Транс 1-(4-Хлор-фенил)-3-(4-{2-[4-фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины;
Транс 1-(4-Хлор-фенил)-3-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-мочевины и
Транс 1-(4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-(4-этокси-фенил)-мочевины.
9. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R1 представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra.
10. Соединение по п.9 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из
4-Хлор-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
4-(3,5-Диметил-изоксазол-4-илметокси)-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-трифторметил-бензамида;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиррол-1-ил-бензамида;
4-Этокси-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
4-Ацетиламино-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(3-метил-5-оксо-4,5-дигидро-пиразол-1-ил)-бензамида;
4-Циано-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиразол-1-ил-бензамида;
2,4-Дихлор-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
4-(4-Хлор-бензолсульфонил)-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-трифторметокси-бензамида;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиридин-3-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиридин-4-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиридин-2-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-фталазин-1-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-4-пиридин-2-ил-бензамида;
Бифенил-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
2-Фтор-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;
4-(3,3-Диметил-2-оксо-азетидин-1-ил)-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-илметил-бензамида;
4-трет-Бутокси-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
4-Диметиламино-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
4-(1,1-Диоксо-6-тиоморфолин-4-ил)-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
3-Фтор-N-транс(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(3-гидрокси-пирролидин-1-ил)-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-тиоморфолин-4-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиперидин-1-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-морфолин-4-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-4-гидрокси-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-этокси-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;
4-Хлор-N-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
Бифенил-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
N-(4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;
4-Циано-N-транс (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(3,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиррол-1-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(3,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;
4-Хлор-N-транс (4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дихлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида и
N-транс-4-{2-[4-(4-Хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида.
11. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R1 представляет собой С3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним R8.
12. Соединение по п.11 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из
Циклопропанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Циклогексанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Адамантан-1-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
2-Циклопропил-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
2-Метил-циклопропанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
4-Метокси-циклогексанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
4-Гидрокси-циклогексанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(1S,4R)-Бицикло[2.2.1]гептан-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(1S,4R)-7,7-Диметил-2-оксо-бицикло[2.2.1]гептан-1-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
4-Трифторметил-циклогексанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
1-Метил-циклогексанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
4-Метил-циклогексанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
6-Гидрокси-бицикло[2.2.2]октан-2-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
1-Трифторметил-циклопропанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
3-Хлор-циклобутанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
1-Гидрокси-циклопропанкарбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Циклобутанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
4-Гидрокси-циклогексанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
2,2-Дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Циклопропанкарбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Циклобутанкарбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
4-Трифторметил-циклогексанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Циклопропанкарбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
2,2-Дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида и
Циклопропанкарбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида.
13. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R1 представляет собой 5-10-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra.
14. Соединение по п.13 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из
Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Морфолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
3-Фенокси-пирролидин-1-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
1,1-Диоксо-тиоморфолин-4-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(S)-Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(R)-Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
4-Фенил-пиперазин-1-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Морфолин-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Пирролидин-1-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс (4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида и
Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты (транс-4-{2-[4-(4-хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида.
15. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R1 представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из
галогено,
гидрокси,
C1-6-алкила,
-СО(O)-С1-6-алкила,
С3-10-циклоалкила,
C1-6-алкокси, возможно замещенного одним, двумя или тремя галогено или замещенного арилом,
арила, возможно замещенного галогено или C1-6-алкокси,
5-10-членного гетероарила, возможно замещенного С1-6-алкилом, и
феноксила.
16. Соединение по п.15 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;
2-(4-Хлор-фенил)-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-изобутирамида;
3-Этокси-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
3,3,3-Трифтор-N-транс-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
2,2,2-Трифтор-N-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бутирамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-бутирамида;
N-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-фенокси-пропионамида;
N-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-гидрокси-2,2-диметил-пропионамида;
2-Бензо[6]изоксазол-3-ил-N-(4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(3-метил-изоксазол-5-ил)-ацетамида;
2-(3,5-Диметокси-фенил)-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
2-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-N-транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
Уксусной кислоты транс (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексилкарбамоил)-метилового эфира;
N-транс-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-Фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-Фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;
Транс N-(4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-4-метил-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;
N-транс-(4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(3-метил-изоксазол-5-ил)-ацетамида;
N-(4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-гидрокси-ацетамида;
(R)-N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метокси-пропионамида;
2-Бензилокси-N-транс (4-{2-[4-(2,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(3,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бутирамида;
2-Циклопропил-N-(4-{2-[4-(3,4-дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(3,4-Дифтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(3-метил-изоксазол-5-ил)-ацетамида;
2-Бензилокси-N-транс (4-{2-[4-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бутирамида;
N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-циклопропил-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;
N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(2-Хлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(2,4-Дихлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(2,5-Дихлор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-транс (4-{2-[4-(4-Фтор-2-метил-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-(транс-4-[2-(4-Бензоил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
N-(транс-4-{2-[4-(3-Хлор-тиофен-2-карбонил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-(транс-4-{2-[4-(5-Хлор-тиофен-2-карбонил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
N-(транс-4-{2-[4-(5-Фтор-тиофен-2-карбонил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида.
17. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R1 представляет собой C1-6-алкокси.
18. Соединение по п.17 формулы (Ia), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из
Транс (4-{2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-карбаминовой кислоты метилового эфира и
4-Этокси-N-транс (4-{2-[4-фтор-4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида.
19. Соединение по п.4 формулы (Ia), где R1 представляет собой С2-6-алкинил или С2-6-алкинил, замещенный арилом.
20. Соединение по п.19 формулы (Ia), где данное соединение представляет собой 3-фенил-пропиновой кислоты (4-{2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амид.
21. Соединение по п.1 формулы (Iб)
Figure 00000003
,
где А, R1 и R2 являются такими, как определено для формулы (I) в п.1 или 2.
22. Соединение по п.21 формулы (Iб), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из
2-(4-Хлор-фенил)-N-{(1S,2S)-2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-илметил]-циклобутил метил}-изобутирамида;
N-{транс-2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-илметил]-циклобутилметил}-3-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида и
1-(4-Хлор-фенил)-3-{транс-2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-илметил]-циклобутилметил}-мочевины.
23. Соединение по п.1 формулы (Iв)
Figure 00000004
где А, R1 и R2 являются такими, как определено для формулы (I) в п.1 или 2.
24. Соединение по п.23 формулы (Iв), где данное соединение выбрано из группы, состоящей из
N-{транс-2-[4-(4-Фтор-бензоил)-пиперидин-1-илметил]-циклопропилметил}-3-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;
1-(4-Хлор-фенил)-3-{транс-2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-илметил]-циклопропилметил}-мочевины;
2-(4-Хлор-фенил)-N-{транс-2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-илметил]-циклопропилметил}-изобутирамида и
4-Хлор-N-{транс-2-[4-(4-фтор-бензоил)-пиперидин-1-илметил]-циклопропилметил}-бензамида.
25. Лекарство, содержащее одно или более чем одно соединение по любому из пп.1-24 и фармацевтически приемлемые эксципиенты, для лечения и/или предупреждения когнитивных расстройств, лекарственной аддикции, депрессии, тревожности, лекарственной зависимости, деменций, нарушения памяти, психотических расстройств, включающих шизофрению, шизоаффективные расстройства, биполярное расстройство, манию, психотическую депрессию и психозы, включая паранойю и бред.
26. Соединение по любому из пп.1-24, а также его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или предупреждении когнитивных расстройств, лекарственной аддикции, депрессии, тревожности, лекарственной зависимости, деменций, нарушения памяти, психотических расстройств, включающих шизофрению, шизоаффективные расстройства, биполярное расстройство, манию, психотическую депрессию и психозы, включая паранойю и бред.
27. Применение соединения по любому из пп.1-24, а также его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарств для лечения и/или предупреждения когнитивных расстройств, лекарственной аддикции, депрессии, тревожности, лекарственной зависимости, деменций, нарушения памяти, психотических расстройств, включающих шизофрению, шизоаффективные расстройства, биполярное расстройство, манию, психотическую депрессию и психозы, включая паранойю и бред.
RU2008133322/04A 2006-02-17 2007-02-07 Производные бензоилпиперидина в качестве модуляторов рецепторов 5ht2 и d3 RU2396265C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06110112.7 2006-02-17
EP06110112 2006-02-17
EP06112464 2006-04-11
EP06112464.0 2006-04-11

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008133322A true RU2008133322A (ru) 2010-03-27
RU2396265C2 RU2396265C2 (ru) 2010-08-10

Family

ID=38091740

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008133322/04A RU2396265C2 (ru) 2006-02-17 2007-02-07 Производные бензоилпиперидина в качестве модуляторов рецепторов 5ht2 и d3

Country Status (15)

Country Link
US (2) US8039490B2 (ru)
EP (1) EP1987019B1 (ru)
JP (1) JP4855485B2 (ru)
KR (1) KR101062513B1 (ru)
AR (1) AR059513A1 (ru)
AU (1) AU2007216563B2 (ru)
BR (1) BRPI0707960A2 (ru)
CA (1) CA2640807A1 (ru)
CL (1) CL2007000396A1 (ru)
ES (1) ES2399447T3 (ru)
IL (1) IL193176A (ru)
NO (1) NO20083584L (ru)
RU (1) RU2396265C2 (ru)
TW (1) TWI329107B (ru)
WO (1) WO2007093540A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101778844B (zh) * 2007-07-26 2013-01-02 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 5-ht2a和d3受体的双重调节剂
MX2010001195A (es) 2007-08-09 2010-03-01 Hoffmann La Roche Derivados de benzoil-peperidina como moduladores dobles de los receptores 5-ht2a y d3.
KR101329548B1 (ko) 2008-09-22 2013-11-18 에프. 호프만-라 로슈 아게 피페라진 ｄ3 및 5-ｈｔ2ａ 수용체 조절제
US8586579B2 (en) 2010-06-21 2013-11-19 Hoffmann-La Roche Inc. Anellated pyridine compounds
US8470828B2 (en) 2010-07-06 2013-06-25 Hoffmann-La Roche Inc. Anellated pyridine compounds
BR112013012078A2 (pt) * 2010-11-15 2019-09-24 Abbvie Inc inibidores de nampt e rock
US8877778B2 (en) * 2010-12-15 2014-11-04 Hoffmann-La Roche Inc. Benzofurane compounds
US8722683B2 (en) 2011-02-17 2014-05-13 Hoffmann La-Roche Inc. Benzodioxole piperazine compounds
US8598357B2 (en) 2011-03-03 2013-12-03 Hoffmann-La Roche Inc. Benzodioxole piperidine compounds
US8921397B2 (en) * 2011-05-04 2014-12-30 Hoffmann-La Roche Inc. Benzofurane-piperidine compounds
CN107847495A (zh) 2015-05-06 2018-03-27 加利福尼亚大学董事会 K‑Ras调节剂
WO2018195439A2 (en) 2017-04-20 2018-10-25 The Regents Of The University Of California K-ras modulators
JP6948830B2 (ja) * 2017-05-17 2021-10-13 花王株式会社 乳化化粧料
AU2018301335B2 (en) 2017-07-10 2022-09-15 Celgene Corporation Antiproliferative compounds and methods of use thereof
KR20220119597A (ko) 2019-10-29 2022-08-30 상하이 한서 바이오메디컬 컴퍼니 리미티드 4원 고리 유도체의 개질제, 및 이의 제조 방법 및 용도
WO2021088920A1 (zh) 2019-11-05 2021-05-14 上海翰森生物医药科技有限公司 苯并噻吩类衍生物调节剂、其制备方法和应用
WO2021164661A1 (zh) * 2020-02-20 2021-08-26 上海科技大学 2-苯基环丙基甲基胺衍生物及其制备方法和用途
EP4332093A1 (en) 2021-04-28 2024-03-06 Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd. Salt containing piperazine polycyclic derivative, crystal form thereof, preparation method therefor, and use thereof

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4024264A (en) * 1974-08-15 1977-05-17 Ab Ferrosan Diphenylbutylpiperidines
GB1514718A (en) 1974-08-15 1978-06-21 Ferrosan Ab Diphenyl-butylpiperidines
JP2860689B2 (ja) 1990-03-14 1999-02-24 第一製薬株式会社 ピリミジン誘導体
EP0479601B1 (en) * 1990-10-05 1999-12-15 Ajinomoto Co., Inc. Piperidine derivatives and their use as antiarrhythmic agents
CN1344266A (zh) * 1999-03-26 2002-04-10 阿斯特拉曾尼卡有限公司 新的化合物
GB0117577D0 (en) * 2001-02-16 2001-09-12 Aventis Pharm Prod Inc Novel heterocyclic substituted carbonyl derivatives and their use as dopamine D receptor ligands
HUP0103986A2 (hu) * 2001-09-28 2003-06-28 Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt. Új karbonsavamid szerkezetet tartalmazó piperidinil vegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ES2254772T3 (es) * 2001-12-04 2006-06-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 4-(piperidil-y pirrolidil-alquil-ureido)-quinoleinas como receptores antagonistas de urotensina ii.
EP1348434A1 (en) * 2002-03-27 2003-10-01 Fujisawa Deutschland GmbH Use of pyridyl amides as inhibitors of angiogenesis
TWI263497B (en) * 2002-03-29 2006-10-11 Lilly Co Eli Pyridinoylpiperidines as 5-HT1F agonists
AU2003303678A1 (en) 2003-01-03 2004-08-10 Genzyme Corporation Urea derivatives and their use as anti-inflammatory agents
CN101778844B (zh) * 2007-07-26 2013-01-02 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 5-ht2a和d3受体的双重调节剂
MX2010001195A (es) * 2007-08-09 2010-03-01 Hoffmann La Roche Derivados de benzoil-peperidina como moduladores dobles de los receptores 5-ht2a y d3.

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0707960A2 (pt) 2011-05-10
US8039490B2 (en) 2011-10-18
JP4855485B2 (ja) 2012-01-18
IL193176A0 (en) 2009-02-11
NO20083584L (no) 2008-11-14
CL2007000396A1 (es) 2008-01-04
AU2007216563A1 (en) 2007-08-23
KR20080095899A (ko) 2008-10-29
ES2399447T3 (es) 2013-04-01
JP2009526807A (ja) 2009-07-23
TWI329107B (en) 2010-08-21
US20070197531A1 (en) 2007-08-23
TW200808758A (en) 2008-02-16
US20120004208A1 (en) 2012-01-05
EP1987019A1 (en) 2008-11-05
CA2640807A1 (en) 2007-08-23
AU2007216563B2 (en) 2012-08-09
IL193176A (en) 2013-01-31
EP1987019B1 (en) 2012-11-28
RU2396265C2 (ru) 2010-08-10
US8415350B2 (en) 2013-04-09
AR059513A1 (es) 2008-04-09
WO2007093540A1 (en) 2007-08-23
KR101062513B1 (ko) 2011-09-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008133322A (ru) Производные бензоилперидина в качестве модуляторов рецепторов 5нт2 и d3
RU2010104631A (ru) Двойные модуляторы 5-нт2а- и d3-рецепторов
RU2435757C2 (ru) Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета
RU2388761C2 (ru) Производные тиенопиридина в качестве аллостерических энхансеров гамк-в
JP2013529610A5 (ru)
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
CA2735400A1 (en) Piperazine d3 and 5-ht2a receptor modulators
HRP20151143T1 (hr) Novi antimalarijski agensi
ES2351110T3 (es) Compuestos de piperidinilamino-tieno[2,3-d]-pirimidina.
JP2018522823A5 (ru)
RU2004102397A (ru) Применение антагонистов рецептора nk-1 для лечения черепно-мозговой и спинномозговой травмы или повреждения нервной ткани
JP2013509438A5 (ru)
HRP20220003T1 (hr) Spojevi derivata 1,3,4-oksadiazola kao inhibitori histonske deacetilaze 6, i farmaceutski pripravak koji ih sadrži
RU2008110913A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[4,5-b]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ 3 ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
PE20061163A1 (es) Compuestos de n-sulfonilaminofeniletil-2-fenoxiacetamida sustituidos
RU2015143430A (ru) Новые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие, для лечения воспалительных расстройств
RU2006143571A (ru) Производные пирразолпиримидина
JP2007505088A (ja) 糖尿病の治療のためのスルホンアミド誘導体
HRP20161558T1 (hr) Novi biciklički piridinoni
JP2013519680A5 (ru)
RU2008115009A (ru) Селективные обратные агонисты серотонин 2а/2с рецептора, применяемые в качестве лекарственных средств при нейродегенеративных заболеваниях
HRP20170964T1 (hr) Tiadiazolidindioni kao inhibitori gsk-3
PE20180227A1 (es) Benzamidas sustituidas con 1,3-tiazol-2-ilo
AR045069A1 (es) Derivados de pirazol-fenil urea como moduladores del receptor 5ht 2a de serotonina, utiles para la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con el mismo
HRP20140061T1 (hr) Antagonisti histaminskog receptora h3

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120208