RU2007143054A - Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства - Google Patents

Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства Download PDF

Info

Publication number
RU2007143054A
RU2007143054A RU2007143054/15A RU2007143054A RU2007143054A RU 2007143054 A RU2007143054 A RU 2007143054A RU 2007143054/15 A RU2007143054/15 A RU 2007143054/15A RU 2007143054 A RU2007143054 A RU 2007143054A RU 2007143054 A RU2007143054 A RU 2007143054A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
methyl
hydrogen atom
biphenyl
general formula
Prior art date
Application number
RU2007143054/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2420280C2 (ru
Inventor
Кеиити СИБАГАКИ (JP)
Кеиити СИБАГАКИ
Син-итиро ХИРАИ (JP)
Син-итиро Хираи
Масатсугу НАКАМУРА (JP)
Масатсугу НАКАМУРА
Original Assignee
Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд (Jp)
Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд (Jp), Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд filed Critical Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд (Jp)
Publication of RU2007143054A publication Critical patent/RU2007143054A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2420280C2 publication Critical patent/RU2420280C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4152—1,2-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. antipyrine, phenylbutazone, sulfinpyrazone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное следующей общей формулой (1), или его соль: !! где Х представляет собой ! или , ! кольцо Y представляет собой замещенное или незамещенное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; ! R1 представляет собой карбоксигруппу или замещенное или незамещенное азотсодержащее 5-членное гетероциклическое кольцо; и ! R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и означают атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу или замещенную или незамещенную алкилкарбонильную группу. ! 2. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1, в котором в общей формуле (1) ! Х представляет собой ! ! кольцо Y представляет собой ! , или , ! R1 представляет собой карбоксигруппу, ! или , ! R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу или алкильную группу, ! R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и означают атом галогена, гидроксиалкильную группу или алкоксиалкильную группу, и ! R7, R8, R9 и R10 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу или карбоксигруппу или ее сложный эфир. ! 3. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1 или 2, в котором в общей формуле (1) ! Х представляет собой ! , ! кольцо Y представляет собой ! , ! R1 представляет собой карбоксигруппу или ! ! R4 представляет собой алкоксигруппу или алкильную группу, ! R5 представляет собой атом галогена или гидроксиалкильную группу, и ! R6 представляет собой атом галогена, гидроксиалкильную группу или карбоксигруппу

Claims (34)

1. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное следующей общей формулой (1), или его соль:
Figure 00000001
где Х представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
,
кольцо Y представляет собой замещенное или незамещенное азотсодержащее гетероциклическое кольцо;
R1 представляет собой карбоксигруппу или замещенное или незамещенное азотсодержащее 5-членное гетероциклическое кольцо; и
R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и означают атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу или замещенную или незамещенную алкилкарбонильную группу.
2. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
кольцо Y представляет собой
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
,
R1 представляет собой карбоксигруппу,
Figure 00000007
или
Figure 00000008
,
R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу или алкильную группу,
R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и означают атом галогена, гидроксиалкильную группу или алкоксиалкильную группу, и
R7, R8, R9 и R10 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу или карбоксигруппу или ее сложный эфир.
3. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1 или 2, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000004
,
R1 представляет собой карбоксигруппу или
Figure 00000007
R4 представляет собой алкоксигруппу или алкильную группу,
R5 представляет собой атом галогена или гидроксиалкильную группу, и
R6 представляет собой атом галогена, гидроксиалкильную группу или карбоксигруппу или ее сложный эфир.
4. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1 или 2, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000005
,
R1 представляет собой
Figure 00000007
и
R4 представляет собой алкильную группу.
5. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1 или 2, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000006
,
R1 представляет собой карбоксигруппу или
Figure 00000008
R4 представляет собой алкоксигруппу или алкильную группу,
R7 представляет собой атом водорода или алкильную группу,
R8 представляет собой атом водорода,
R9 представляет собой атом водорода или
Figure 00000009
и
R10 представляет собой атом водорода или карбоксигруппу или ее сложный эфир.
6. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1 или 2, где сложный эфир карбоксигруппы представляет собой:
Figure 00000010
или
Figure 00000011
.
7. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000012
,
R1 означает
Figure 00000007
и
R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, карбоксиалкильную группу или алкилкарбонильную группу.
8. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1 или 7, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000012
,
R1 представляет собой
Figure 00000007
,
R2 означает карбоксиалкильную группу и
R3 представляет собой алкилкарбонильную группу.
9. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1, в котором в качестве активного ингредиента содержится 4′-[[4-метил-6-(1-метилбензимидазол-2-ил)-2-н-пропилбензимидазол-1-ил]метил]-1,1'-бифенил-2-карбоновая кислота, 2-н-бутил-4-спироциклопентан-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-2-имидазолин-5-он, 2-бутил-4-хлор-5-гидроксиметил-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1'-бифенил-4-ил]метил]имидазол, 2-этокси-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-1Н-бензимидазол-7-карбоновая кислота, 1-(циклогексилоксикарбонилокси)этиловый эфир 2-этокси-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-1Н-бензимидазол-7-карбоновой кислоты, N-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин, 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-н-пропил-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1'-бифенил-4-ил]метил]-имидазол-5-карбоновая кислота или (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метиловый эфир 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-н-пропил-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]имидазол-5-карбоновой кислоты или его соль.
10. Терапевтическое средство по п.1 или 2, в котором кератоконъюнктивальное расстройство представляет собой сухие глаза, язву роговицы, кератит, конъюнктивит, поверхностную точечную кератопатию, эпителиальные дефекты роговицы, эпителиальные дефекты слизистой оболочки глаза, сухой кератоконъюктивит, верхний каемчатый кератоконъюнктивит или нитчатый кератит.
11. Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства по п.1 или 2, в котором лекарственная форма представляет собой глазные капли или глазную мазь.
12. Способ лечения кератоконъюнктивального расстройства, который включает в себя введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, представленного следующей общей формулой (1), или его соли:
Figure 00000013
где Х представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
,
кольцо Y представляет собой замещенное или незамещенное азотсодержащее гетероциклическое кольцо;
R1 представляет собой карбоксигруппу или замещенное или незамещенное азотсодержащее 5-членное гетероциклическое кольцо; и
R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную групп или замещенную или незамещенную алкилкарбонильную группу.
13. Способ лечения по п.12, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
,
R1 означает карбоксигруппу,
Figure 00000007
или
Figure 00000008
,
R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу или алкильную группу;
R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена, гидроксиалкильную группу или алкоксиалкильную группу;
R7, R8, R9 и R10 могут быть одинаковыми или различными и означают атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу или карбоксигруппу или ее сложный эфир.
14. Способ лечения по п.12 или 13, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000004
,
R1 представляет собой карбоксигруппу или
Figure 00000007
;
R4 представляет собой алкоксигруппу или алкильную группу;
R5 представляет собой атом галогена или гидроксиалкильную группу; и
R6 означает атом галогена, гидроксиалкильную группу или карбоксигруппу или ее сложный эфир.
15. Способ лечения по п.12 или 13, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000005
,
R1 представляет собой
Figure 00000007
и
R4 представляет собой алкильную группу.
16. Способ лечения по п.12 или 13, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000006
,
R1 представляет собой карбоксигруппу или
Figure 00000008
,
R4 означает алкоксигруппу или алкильную группу,
R7 представляет собой атом водорода или алкильную группу,
R8 означает атом водорода,
R9 представляет собой атом водорода или
Figure 00000009
и
R10 представляет собой атом водорода, или карбоксигруппу, или ее сложный эфир.
17. Способ лечения по п.14, в котором сложный эфир карбоксигруппы представляет собой
Figure 00000010
или
Figure 00000011
.
18. Способ лечения по п.15, в котором сложный эфир карбоксигруппы представляет собой
Figure 00000010
или
Figure 00000011
.
19. Способ лечения по п.12, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000003
,
R1 представляет собой
Figure 00000007
и
R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, карбоксиалкильную группу или алкилкарбонильную группу.
20. Способ лечения по п.12 или 19, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000003
,
R1 представляет собой
Figure 00000007
;
R2 представляет собой карбоксиалкильную группу; и
R3 означает алкилкарбонильную группу.
21. Способ лечения по п.12, в котором в качестве активного ингредиента вводят 4′-[[4-метил-6-(1-метилбензимидазол-2-ил)-2-н-пропилбензимидазол-1-ил]метил]-1,1'-бифенил-2-карбоновую кислоту, 2-н-бутил-4-спироциклопентан-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-2-имидазолин-5-он, 2-бутил-4-хлор-5-гидроксиметил-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-имидазол, 2-этокси-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-1H-бензимидазол-7-карбоновую кислоту, 1-(пиклогексилоксикарбонилокси)этиловый эфир 2-этокси-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1'-бифенил-4-ил]метил]-1Н-бензимидазол-7-карбоновой кислоты, N-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин, 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-н-пропил-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]имидазол-5-карбоновую кислоту или (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метиловый эфир 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-н-пропил-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]имидазол-5-карбоновой кислоты или его соль.
22. Способ лечения по п.12, в котором кератоконъюнктивальное расстройство представляет собой сухие глаза, язву роговицы, кератит, конъюнктивит, поверхностную точечную кератопатию, эпителиальные дефекты роговицы, эпителиальные дефекты слизистой оболочки глаз, сухой кератоконъюктивит, верхний каемчатый кератоконъюнктивит или нитчатый кератит.
23. Способ лечения по п.12, в котором форма дозировки представляет собой глазные капли или глазную мазь.
24. Применение соединения, представленного следующей общей формулой (1), или его соли для изготовления терапевтического средства против кератоконъюктивального расстройства:
Figure 00000013
где Х представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
,
кольцо Y представляет собой замещенное или незамещенное азотсодержащее гетероциклическое кольцо;
R1 представляет собой карбоксигруппу или замещенное или незамещенное азотсодержащее 5-членное гетероциклическое кольцо; и
R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и означают атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу или замещенную или незамещенную алкилкарбонильную группу.
25. Применение по п.24, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
,
R1 представляет собой карбоксигруппу,
Figure 00000007
или
Figure 00000008
,
R4 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу или алкильную группу;
R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и означают атом галогена, гидроксиалкильную группу или алкоксиалкильную группу; и
R7, R8, R9 и R10 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу или карбоксигруппу или ее сложный эфир.
26. Применение по п.24 или 25, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000004
,
R1 представляет собой карбоксигруппу или
Figure 00000007
,
R4 представляет собой алкоксигруппу или алкильную группу;
R5 представляет собой атом галогена или гидроксиалкильную группу; и
R6 представляет собой атом галогена, гидроксиалкильную группу или карбоксигруппу или ее сложный эфир.
27. Применение по п.24 или 25, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000005
,
R1 представляет собой
Figure 00000007
и
R4 представляет собой алкильную группу.
28. Применение по п.24 или 25, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000002
,
кольцо Y представляет собой
Figure 00000006
,
R1 представляет собой карбоксигруппу или
Figure 00000008
,
R4 представляет собой алкоксигруппу или алкильную группу,
R7 означает атом водорода или алкильную группу,
R8 представляет собой атом водорода,
R9 означает атом водорода или
Figure 00000009
и
R10 представляет собой атом водорода, или карбоксигруппу, или ее сложный эфир.
29. Применение по п.24 или 25, где сложный эфир карбоксигруппы означает
Figure 00000010
или
Figure 00000011
.
30. Применение по п.24, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000003
,
R1 представляет собой
Figure 00000007
и
R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и означают атом водорода, карбоксиалкильную группу или алкилкарбонильную группу.
31. Применение по п.24 или 30, в котором в общей формуле (1)
Х представляет собой
Figure 00000003
,
R1 представляет собой
Figure 00000007
,
R2 означает карбоксиалкильную группу; и
R3 представляет собой алкилкарбонильную группу.
32. Применение по п.24, где в терапевтическом средстве в качестве активного ингредиента содержится 4′-[[4-метил-6-(1-метилбензимидазол-2-ил)-2-н-пропилбензимидазол-1-ил]метил]-1,1′-бифенил-2-карбоновая кислота, 2-н-бутил-4-спироциклопентан-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-2-имидазолин-5-он, 2-бутил-4-хлор-5-гидроксиметил-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]имидазол, 2-этокси-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-1Н-бензимидазол-7-карбоновая кислота, 1-(пиклогексилоксикарбонилокси)этиловый эфир 2-этокси-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-1Н-бензимидазол-7-карбоновой кислоты, N-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин, 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-н-пропил-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1′-бифенил-4-ил]метил]имидазол-5-карбоновая кислота или (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метиловый эфир 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-н-пропил-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)-1,1'-бифенил-4-ил]метил]имидазол-5-карбоновой кислоты или его соль.
33. Применение по п.24 и 25, где кератоконъюнктивальное расстройство представляет собой сухие глаза, язву роговицы, кератит, конъюнктивит, поверхностную точечную кератопатию, эпителиальные дефекты роговицы, эпителиальные дефекты слизистой оболочки глаза, сухой кератоконъюктивит, верхний каемчатый кератоконъюнктивит или нитчатый кератит.
34. Применение по п.24 и 25, где лекарственная форма представляет собой глазные капли или глазную мазь.
RU2007143054/15A 2005-04-21 2006-04-21 Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства RU2420280C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-123791 2005-04-21
JP2005123791 2005-04-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007143054A true RU2007143054A (ru) 2009-05-27
RU2420280C2 RU2420280C2 (ru) 2011-06-10

Family

ID=37214801

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007143054/15A RU2420280C2 (ru) 2005-04-21 2006-04-21 Терапевтическое средство против кератоконъюнктивального расстройства

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20090042962A1 (ru)
EP (1) EP1872783B1 (ru)
KR (1) KR20070121791A (ru)
CN (1) CN101163474B (ru)
CA (1) CA2605306A1 (ru)
DK (1) DK1872783T3 (ru)
ES (1) ES2379580T3 (ru)
NO (1) NO20075980L (ru)
PL (1) PL1872783T3 (ru)
PT (1) PT1872783E (ru)
RU (1) RU2420280C2 (ru)
WO (1) WO2006115185A1 (ru)

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5138069A (en) * 1986-07-11 1992-08-11 E. I. Du Pont De Nemours And Company Angiotensin II receptor blocking imidazoles
DE3928177A1 (de) * 1989-04-08 1991-02-28 Thomae Gmbh Dr K Benzimidazole, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
CA2016710A1 (en) * 1989-05-15 1990-11-15 Prasun K. Chakravarty Substituted benzimidazoles as angiotensin ii antagonists
JPH0867674A (ja) * 1993-07-02 1996-03-12 Senju Pharmaceut Co Ltd 眼圧降下剤
CZ154994A3 (en) * 1993-07-02 1995-09-13 Senju Pharma Co Visual hypotensive agent
CA2181461A1 (en) * 1994-02-08 1995-08-17 Alica Huxley Treatment of normotensive glaucoma with angiotensin ii antagonists
JPH10218792A (ja) * 1997-02-12 1998-08-18 Santen Pharmaceut Co Ltd アンギオテンシン変換酵素阻害薬を有効成分とする涙液分泌促進および角結膜障害治療剤
JP2000143650A (ja) * 1998-11-13 2000-05-26 Takeda Chem Ind Ltd 新規チアゾリジン誘導体、その製造法および用途
EP1197223B1 (en) * 1999-04-28 2005-02-16 Takeda Pharmaceutical Company Limited Preventives / remedies / progression inhibitors for simplex retinopathy or preproliferating retinopathy
PL200009B1 (pl) * 1999-06-11 2008-11-28 Sankyo Co Kompozycja obniżająca ciśnienie wewnątrzgałkowe oraz zastosowanie antagonisty angiotensyny II do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego
JP3790093B2 (ja) * 1999-06-11 2006-06-28 三共株式会社 局所投与用眼圧低下組成物
EP1369130A1 (en) * 2001-03-16 2003-12-10 Takeda Chemical Industries, Ltd. Process for producing sustained release preparation
EG24716A (en) * 2002-05-17 2010-06-07 Novartis Ag Combination of organic compounds
US7232828B2 (en) * 2002-08-10 2007-06-19 Bethesda Pharmaceuticals, Inc. PPAR Ligands that do not cause fluid retention, edema or congestive heart failure

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006115185A1 (ja) 2006-11-02
CA2605306A1 (en) 2006-11-02
EP1872783A4 (en) 2009-07-29
EP1872783B1 (en) 2011-12-28
CN101163474B (zh) 2012-02-22
EP1872783A1 (en) 2008-01-02
DK1872783T3 (da) 2012-04-23
KR20070121791A (ko) 2007-12-27
PL1872783T3 (pl) 2012-05-31
RU2420280C2 (ru) 2011-06-10
CN101163474A (zh) 2008-04-16
US20090042962A1 (en) 2009-02-12
NO20075980L (no) 2008-01-17
ES2379580T3 (es) 2012-04-27
PT1872783E (pt) 2012-01-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
RU2406725C2 (ru) Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы
RU2422441C2 (ru) Диаминопиримидины в качестве антагонистов рецепторов р2х3
PE20081315A1 (es) Derivados de benzimidazol como antagonistas de vr-1
RU2485131C2 (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой и содержащие их противогрибковые средства
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
EA201000196A1 (ru) Кристаллическая форма дигидрохлорида метил((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((метоксикарбонил)амино)-3-метилбутаноил)-2-пирролидинил)-1н-имидазол-5-ил)-4-бифенилил)-1н-имидазол-2-ил)-1-пирролидинил)карбонил)-2-метилпропил)карбамата
PE20081704A1 (es) Derivados de azacicloalcanos como inhibidores de estearoil-coenzima a delta-9 desaturasa
PE20131377A1 (es) Triazina-oxadiazoles
RU2015154987A (ru) Гетероциклические производные
RU2008141509A (ru) Mglur5 модуляторы 1
CA2409741A1 (en) Tnf-.alpha. production inhibitors
NZ594068A (en) Substituted benzimidazole compounds as hepatitis c virus inhibitors
CA2674436A1 (en) Amide substituted indazoles as poly(adp-ribose)polymerase (parp) inhibitors
JP2013501749A5 (ru)
RU2011121665A (ru) Производные 7-гидроксибензимидазол-4-илметанона и содержащие их ингибиторы рвк
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
AR045389A1 (es) Inhibidores del c-kit con estructura de pirazolil-amidil-benzoimidazolilo n-sustituido
RU2009117705A (ru) Производные 2-аминокарбонилпиридина
RU2008136756A (ru) Гетеробициклические противовирусные соединения
PE20090904A1 (es) ARILOXAZOLES SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE ADENOSINA A1 Y/O A2b
RU2013132930A (ru) Производное пиразола
RU2011140869A (ru) Пиперазиновое соединение, ингибирующее простагландин-d-синтазу
PE20090592A1 (es) Nuevos derivados de piperazina-amida
PE20070355A1 (es) Antagonistas de cgrp seleccionados y procedimientos para su preparacion

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140422