RU2007141578A - 2-аминокарбонилзамещенные пиперазины или диазациклические соединения в качестве модуляторов ингибитора белка апоптоза (иап) - Google Patents

2-аминокарбонилзамещенные пиперазины или диазациклические соединения в качестве модуляторов ингибитора белка апоптоза (иап) Download PDF

Info

Publication number
RU2007141578A
RU2007141578A RU2007141578/04A RU2007141578A RU2007141578A RU 2007141578 A RU2007141578 A RU 2007141578A RU 2007141578/04 A RU2007141578/04 A RU 2007141578/04A RU 2007141578 A RU2007141578 A RU 2007141578A RU 2007141578 A RU2007141578 A RU 2007141578A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
heteroalkyl
cycloalkyl
heteroaryl
alkyl
heterocycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2007141578/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Роберт ЭККЛЬ (DE)
Роберт ЭККЛЬ
Росвита ТАУБЕ (DE)
Росвита ТАУБЕ
Михаэль АЛЬМШТЕТТЕР (DE)
Михаэль Альмштеттер
Михаэль ТОРМАНН (DE)
Михаэль Торманн
Андреас ТРЕМЛЬ (DE)
Андреас Тремль
Кристофер СТРАУБ (US)
Кристофер СТРАУБ
Чжуолян ЧЭНЬ (US)
Чжуолян Чэнь
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007141578A publication Critical patent/RU2007141578A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/04Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08Vasodilators for multiple indications
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K5/00Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06Dipeptides
    • C07K5/06008Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06017Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/06034Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 2 to 4 carbon atoms
    • C07K5/06052Val-amino acid
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K5/00Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08Tripeptides
    • C07K5/0802Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0804Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/0806Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atoms, i.e. Gly, Ala
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K7/00Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! ! в котором ! R1 означает атом водорода или алкильный, гетероалкильный, алкенильный, гетероалкенильный, алкинильный, гетероалкинильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, гетероциклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал, каждый из которых может быть, кроме того, замещен по крайней мере одним атомом галоида; ! R2 означает алкильный, гетероалкильный, алкенильный, гетероалкенильный, алкинильный, гетероалкинильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, гетероциклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал, каждый из которых может быть, кроме того, замещен по крайней мере одним атомом галоида; ! R3 выбирают из одной из следующих структур: ! и ! m означает целое число 1, 2 или 3; ! n означает целое число 1, 2, 3, 4, 5 или 6; ! А-В вместе означают -CHR4-CH-, -CR5=C- или -СО-СН-; ! каждый X независимо один от другого означает связь, атом кислорода, атом серы, группу формулы CR6R7, СО, NR8, необязательно замещенную циклоалкеновую, необязательно замещенную гетероциклоалкиленовую, необязательно замещенную ариленовую или необязательно замещенную гетероариленовую группу; ! каждый Y независимо один от другого означает связь, атом кислорода, атом серы, группу формулы CR6R7, СО, NR8, необязательно замещенную циклоалкеновую, необязательно замещенную гетероциклоалкиленовую, необязательно замещенную ариленовую или необязательно замещенную гетероариленовую группу; ! R4 означает атом водорода, атом галоида или алкильный, алкенильный, алкинильный, гетероалкильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильны

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в котором
R1 означает атом водорода или алкильный, гетероалкильный, алкенильный, гетероалкенильный, алкинильный, гетероалкинильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, гетероциклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал, каждый из которых может быть, кроме того, замещен по крайней мере одним атомом галоида;
R2 означает алкильный, гетероалкильный, алкенильный, гетероалкенильный, алкинильный, гетероалкинильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, гетероциклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал, каждый из которых может быть, кроме того, замещен по крайней мере одним атомом галоида;
R3 выбирают из одной из следующих структур:
Figure 00000002
и
Figure 00000003
m означает целое число 1, 2 или 3;
n означает целое число 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
А-В вместе означают -CHR4-CH-, -CR5=C- или -СО-СН-;
каждый X независимо один от другого означает связь, атом кислорода, атом серы, группу формулы CR6R7, СО, NR8, необязательно замещенную циклоалкеновую, необязательно замещенную гетероциклоалкиленовую, необязательно замещенную ариленовую или необязательно замещенную гетероариленовую группу;
каждый Y независимо один от другого означает связь, атом кислорода, атом серы, группу формулы CR6R7, СО, NR8, необязательно замещенную циклоалкеновую, необязательно замещенную гетероциклоалкиленовую, необязательно замещенную ариленовую или необязательно замещенную гетероариленовую группу;
R4 означает атом водорода, атом галоида или алкильный, алкенильный, алкинильный, гетероалкильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, гетероциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал;
R5 означает атом водорода или алкильный, алкенильный, алкинильный, гетероалкильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, гетероциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал;
радикалы R6 независимо друг от друга означают атом водорода или алкильный, алкенильный, алкинильный, гетероалкильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, гетероциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал;
радикалы R7 независимо друг от друга означают атом водорода или алкильный, алкенильный, алкинильный, гетероалкильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, гетероциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал;
радикалы R8 независимо друг от друга означают атом водорода или алкильный, алкенильный, алкинильный, гетероалкильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, гетероциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал;
R9 означает атом водорода или алкильный, гетероалкильный, арильный, гетероарильный, циклоалкильный, гетероциклоалкильный, алкилциклоалкильный, гетероалкилциклоалкильный, аралкильный или гетероаралкильный радикал
или R2 и R9 с атомом азота могут образовывать гетероарил или гетероаралкил; и
R10 означает водород, или алкил, или гетероалкил,
или их фармакологически приемлемую соль, сольват, гидрат или их фармакологически приемлемую композицию.
2. Соединение по п.1, в котором R1 означает C110алкильную, -(СО)0-1-(СН2)0-637циклоалкильную, -(СО)0-1-(СН2)0-6фенильную, -(CO)0-1-(CH2)0-6нафтильную,
-(СО)0-1-(СН2)0-6гетероарильную или -(CO)0-1-(CH2)0-6гетероциклоалкильную группы, в которых циклоалкильная, фенильная, нафтильная, гетероарильная или гетероциклоалкильная группы необязательно могут быть замещены.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором R2 означает преимущественно С110алкильную, -(СН2)0-637циклоалкильную, С110алкилфенильную, С110алкилнафтильную, -(СН2)0-637циклоалкил-(СН2)0-6фенил-(СН2)0-4-СН((СН2)0-4фенил)2, -(СН2)0-6гетероциклоалкильную или -(СН2)0-6гетероарильную группы, в которых циклоалкильная, фенильная, нафтильная, гетероарильная или гетероциклоалкильная группы необязательно могут быть замещены.
4. Соединение по п.1 или 2, в котором R2 означает необязательно замещенную бензильную, фенетильную или тетрагидронафтильную группу.
5. Соединение по п.1, в котором R3 означает группу формулы СН3-NH-CHR6-CO-NH-CHR7-CO-.
6. Соединение по п.5, в котором радикалы R6 и R7 независимо друг от друга означают C110алкильную, С37циклоалкильную или C110гетероалкильную группы.
7. Соединение по п.5, в котором R6 означает метильную группу и R7 означает группу формулы -СН(СН3)2 или -С(СН3)3.
8. Соединение по п.1, в котором m означает целое число 1.
9. Соединение по п.1, в котором А-В вместе означают группу формулы СН2-СН, СН=С или СО-СН.
10. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по одному из пп.1-9 и необязательно носители и/или вспомогательные вещества.
11. Фармацевтическая композиция, которая включает фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по одному из пп.1-10.
12. Применение соединения или фармацевтической композиции по одному из пп.1-11 в качестве ингибирующей субстанции для ингибиторов белка апоптоза.
13. Применение соединения или фармацевтической композиции по одному из пп.1-11 для предотвращения и/или лечения опухолевых заболеваний.
14. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-11 для лечения пролиферативного заболевания.
15. Способ лечения пролиферативного заболевания, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по одному из пп.1-11 млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении.
16. Способ по п.15, в котором млекопитающее означает человека.
17. Применение соединения формулы (I) по одному из пп.1-11 для получения лекарства для лечения пролиферативного заболевания.
RU2007141578/04A 2005-04-13 2006-04-13 2-аминокарбонилзамещенные пиперазины или диазациклические соединения в качестве модуляторов ингибитора белка апоптоза (иап) RU2007141578A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102005017116A DE102005017116A1 (de) 2005-04-13 2005-04-13 Hemmstoffe für Inhibitoren von Apoptose Proteinen (IAP)
DE102005017116.8 2005-04-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007141578A true RU2007141578A (ru) 2009-05-20

Family

ID=36829712

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007141578/04A RU2007141578A (ru) 2005-04-13 2006-04-13 2-аминокарбонилзамещенные пиперазины или диазациклические соединения в качестве модуляторов ингибитора белка апоптоза (иап)

Country Status (16)

Country Link
US (2) US7932255B2 (ru)
EP (1) EP1874748B1 (ru)
JP (1) JP2008536861A (ru)
KR (1) KR20070119088A (ru)
CN (1) CN101160297B (ru)
AT (1) ATE439355T1 (ru)
AU (1) AU2006236714A1 (ru)
BR (1) BRPI0608783A2 (ru)
CA (1) CA2604821A1 (ru)
DE (2) DE102005017116A1 (ru)
ES (1) ES2328405T3 (ru)
MX (1) MX2007012703A (ru)
PL (1) PL1874748T3 (ru)
PT (1) PT1874748E (ru)
RU (1) RU2007141578A (ru)
WO (1) WO2006113376A1 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1883627B1 (en) 2005-05-18 2018-04-18 Pharmascience Inc. Bir domain binding compounds
AU2006308453B9 (en) 2005-10-25 2011-12-01 Pharmascience Inc. IAP BIR domain binding compounds
TWI504597B (zh) 2006-03-16 2015-10-21 Pharmascience Inc 結合於細胞凋亡抑制蛋白(iap)之桿狀病毒iap重複序列(bir)區域之化合物
NZ572836A (en) 2006-05-16 2011-12-22 Pharmascience Inc Iap bir domain binding compounds
US20100317593A1 (en) * 2009-06-12 2010-12-16 Astrazeneca Ab 2,3-dihydro-1h-indene compounds
UY32826A (es) * 2009-08-04 2011-02-28 Takeda Pharmaceutical Compuestos heterocíclicos
SG10201501095WA (en) 2010-02-12 2015-04-29 Pharmascience Inc Iap bir domain binding compounds
BR112013023480B1 (pt) 2011-03-16 2019-10-01 Shanghai Pharmaceuticals Holding Co.,Ltd Composto heterocíclico saturado contendo nitrogênio, seu uso e composição farmacêutica
US10875851B2 (en) 2016-11-18 2020-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Factor XIIa inhibitors
CN107879997B (zh) * 2017-12-25 2021-01-26 三峡大学 一种小分子抑制剂sld1338及其在制药中的应用
EP3831811A4 (en) 2018-07-31 2022-04-20 Fimecs, Inc. HETEROCYCLIC COMPOUND
EP4006037A4 (en) 2019-07-31 2023-12-13 Fimecs, Inc. HETEROCYCLIC COMPOUND
WO2023215205A1 (en) * 2022-05-06 2023-11-09 Merck Sharp & Dohme Llc Orexin receptor agonists
WO2024107615A1 (en) * 2022-11-17 2024-05-23 Merck Sharp & Dohme Llc Orexin receptor agonists

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL117798A (en) * 1995-04-07 2001-11-25 Schering Plough Corp Tricyclic compounds useful for inhibiting the function of protein - G and for the treatment of malignant diseases, and pharmaceutical preparations containing them
NZ528282A (en) * 1998-03-19 2005-05-27 Vertex Pharma Interleukin-1 beta converting enzyme inhibitors
DE69926078T2 (de) * 1998-12-23 2006-04-20 Schering Corp. Farnesyl-protein transferase inhibitoren
AU2002257114A1 (en) 2001-04-06 2002-10-21 Schering Corporation Treatment of malaria with farsenyl protein transferase inhibitors
US7030141B2 (en) * 2001-11-29 2006-04-18 Christopher Franklin Bigge Inhibitors of factor Xa and other serine proteases involved in the coagulation cascade
US20060128632A1 (en) * 2002-07-02 2006-06-15 Sharma Sushil K Peptide inhibitors of smac protein binding to inhibitor of apoptosis proteins (iap)

Also Published As

Publication number Publication date
KR20070119088A (ko) 2007-12-18
EP1874748B1 (en) 2009-08-12
PT1874748E (pt) 2009-10-28
ES2328405T3 (es) 2009-11-12
ATE439355T1 (de) 2009-08-15
CN101160297B (zh) 2011-07-27
US7932255B2 (en) 2011-04-26
US20110183955A1 (en) 2011-07-28
CA2604821A1 (en) 2006-10-26
BRPI0608783A2 (pt) 2010-01-26
CN101160297A (zh) 2008-04-09
EP1874748A1 (en) 2008-01-09
PL1874748T3 (pl) 2010-01-29
DE102005017116A1 (de) 2006-10-26
WO2006113376A1 (en) 2006-10-26
DE602006008447D1 (de) 2009-09-24
US20080207630A1 (en) 2008-08-28
AU2006236714A1 (en) 2006-10-26
MX2007012703A (es) 2008-01-14
JP2008536861A (ja) 2008-09-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007141578A (ru) 2-аминокарбонилзамещенные пиперазины или диазациклические соединения в качестве модуляторов ингибитора белка апоптоза (иап)
AR073578A1 (es) Pirrolidin-2-onas
EA200801041A1 (ru) Ингибиторы мек и способы их применения
EA200971041A1 (ru) Новые пептидные ингибиторы репликации вируса гепатита с
RU2350605C2 (ru) Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
AR056155A1 (es) Antagonistas del receptor 1 de la hormona de concentracion de melanina no basica
GEP20084439B (en) Nitrogen-containing heterocyclic derivatives and pharmaceutical use thereof
BR112014019478A2 (pt) composto ou um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou de um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, formulação inibidor do canal de sódio, métodos para tratamento e/ou prevenção de dor e de uma doença.
EA200900066A1 (ru) Кристаллические сольваты и комплексы производных (1s)-1,5-ангидро-1-c-(3-((фенил)метил)фенил) -d-глюцитола с аминокислотами в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета
EA201101507A1 (ru) Способы лечения солидных опухолей
ATE517882T1 (de) Chinolinderivate
EA200500174A1 (ru) Новые производные бензимидазола, полезные в качестве антипролиферативных агентов
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство
RU2011137875A (ru) 2-амидо-4-арилокси-1-карбонилпирролидиновые производные в качестве ингибиторов серинпротеаз, в частности протеазы ns3 ns4a hcv
TW200510391A (en) Inhibitors of serine proteases, particularly HCV NS3-NS4A protease
EA201270546A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ПОВЫШАЮТ АКТИВНОСТЬ p53, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
ATE384526T1 (de) N-(((((1,3-thiazol-2- yl)amino)carbonyl)phenyl)sulphonyl)phenylalanin derivate und verwandte verbindungen zur behandlung von diabetes
DK1723138T3 (da) Substituerede benzimidazoler og deres anvendelse til at inducere apoptose
ATE540037T1 (de) Triazolopyridine als phosphodiesterasehemmer zur behandlung von hautkrankheiten
RU2007143512A (ru) ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, КОТОРЫЕ МОЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕПТИДДЕФОРМИЛАЗЫ
EA201001196A1 (ru) Соединения 4-пиридинона и их применение для лечения рака
EA201070442A1 (ru) НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ sEH И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
DE60237993D1 (de) Derivate von isoindigo, indigo und indirubin und deren verwendung bei der behandlung von krebs
JP2017529386A5 (ru)
RU2010130180A (ru) Противоопухолевые соединения

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100701