JP2008536861A - アポトーシスプロテインインヒビター(iap)モジュレーターとしての2−アミノカルボニル置換ピペラジンまたはジアザ環状化合物 - Google Patents
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Abstract
Description
実施例1−TFA塩(216mg、0.33mmol)をEtOAcに溶解し、飽和ナトリウムビカルボネート溶液で2回洗浄する。水層のpHは約10である。有機層を塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、ろ過し、減圧下で濃縮する。さらに高真空下で乾燥して、定量的収率で白色泡状物質を得る。これをEtOAc(10ml)およびEtOH(0.2ml)に再溶解する。無水クエン酸塩(sold)(59mg、0.31mmol)をフラスコに加え、N2下で1時間攪拌する。反応混合物を減圧下で濃縮して、白色固体を得る。これを高真空下で乾燥する(225mg、94%)。
本発明はさらに、薬学的に有効量の1種以上の上記化合物を有効成分として含む医薬組成物を包含する。本発明の医薬組成物は、腫瘍、とりわけがん性腫瘍、および他のがんを含む増殖性疾患の処置のための、単独で、または1種以上の薬学的に許容される担体との組合せで、ヒトを含む哺乳類への経口または直腸のような経腸、そして非経腸投与に適している。
細胞増殖アッセイ
シリーズA化合物のXIAPについてのIC50値。Smacペプチド−(XIAP)BIR3タンパク質−タンパク質相互作用の断絶を測定することができるアッセイを実施例2に記載のように技術的に確立する。このアッセイでは、IAP阻害剤化合物は、XIAPのBIR3結合ポケットを占有するため、不動化Smacペプチドと競合する。この戦略の根拠は、Caspase9またはSmacのいずれかがBIR3結合ポケットに結合する、相互に排他的な性質からもたらされる。
IC50計算
インプット 3×4μL Immobilon膜で停止アッセイ、洗浄せず
バックグラウンド(3ウェル) 酵素に代えてH2Oでアッセイ
陽性対照(4ウェル) 化合物に代えて3%DMSO
バス対照(1ウェル) 反応混合物なし
標準化IC50=測定したIC50平均参照IC50/測定した参照IC50
“X”はXIAPに対して10μM未満のIC50値を意味し;
“−”はXIAPに対して10μM以上のIC50値を意味する。
シリーズB化合物のIC50値をXIAPについて提供する。アッセイを上記のとおり、当業者に周知の方法を使用して行う。
“X”はXIAPに対して10μM未満のIC50値を意味し;
“−”はXIAPに対して10μM以上のIC50値を意味する。
本明細書には詳細に具体的な態様を記述したが、これは説明のみを目的とする例示によってなしたのであり、特許請求の範囲の技術的範囲をそのように限定することを意図したものではない。とりわけ、様々な置換、改変および修飾を、特許請求の範囲によって定義された発明の精神および範囲から外れることなく、なし得ることを本発明者は意図している。出発物質、合成法または反応条件の選択は、本明細書に記載の態様の知識を有する当業者にとっては通常なし得ることであると考える。他の局面、改良および修飾は、特許請求の範囲の範囲内であると考える。
Claims (17)
- 式(I)の化合物:
R1は水素原子、またはアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基であって、これはさらに少なくとも1個のハロゲンで置換されていても良く;
R2はアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキル基であって、これはさらに少なくとも1個のハロゲンで置換されていても良く;
R3は下記構造:
mは整数1、2または3であり;
nは整数1、2、3、4、5または6であり;
A−Bはあわせて−CHR4−CH−、−CR5=C−または−CO−CH−であり;
各Xは、互いに独立して、結合、酸素原子、硫黄原子、式CR6R7、CO、NR8の基、所望により置換されたシクロアルキレン、所望により置換されたヘテロシクロアルキレン、所望により置換されたアリーレン、または所望により置換されたヘテロアリーレン基であり;
各Yは、互いに独立して、結合、酸素原子、硫黄原子、式CR6R7、CO、NR8の基、所望により置換されたシクロアルキレン、所望により置換されたヘテロシクロアルキレン、所望により置換されたアリーレン、または所望により置換されたヘテロアリーレン基であり;
R4は水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基であり;
R5は水素原子、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基であり;
基R6は互いに独立して、水素原子、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基であり;
基R7は互いに独立して、水素原子、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基であり;
基R8は互いに独立して、水素原子、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基であり;
R9 R9は水素であるかまたはアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキル−シクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロ−アラルキル基であり、あるいはR2およびR9は窒素原子と共にヘテロアリールまたはヘテロアラルキルを形成していても良く;そして
R10は水素であるかまたはアルキルもしくはヘテロアルキルである〕
またはその薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物あるいはその薬理学的に許容される製剤。 - R1がC1−10アルキル基、−(CO)0−1−(CH2)0−6−C3−7−シクロアルキル、−(CO)0−1−(CH2)0−6−フェニル、−(CO)0−1−(CH2)0−6−ナフチル、−(CO)0−1−(CH2)0−6−ヘテロアリールまたは−(CO)0−1−(CH2)0−6−ヘテロシクロアルキルであって、前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が所望により置換されていても良い、請求項1に記載の化合物。
- R2が好ましくはC1−10−アルキル、(CH2)0−6−C3−7−シクロアルキル、C1−10−アルキルフェニル、C1−10−アルキルナフチル、(CH2)0−6−C3−7−シクロアルキル、(CH2)0−6−フェニル、(CH2)0−4−CH((CH2)0−4−フェニル)2、(CH2)0−6−ヘテロシクロアルキルまたは(CH2)0−6−ヘテロアリールであって、該シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が所望により置換されていても良い、請求項1または2に記載の化合物。
- R2が所望により置換されたベンジル、フェネチルまたはテトラヒドロナフチル基である、請求項1または2に記載の化合物。
- R3が式CH3−NH−CHR6−CO−NH−CHR7−CO−の基である、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
- 基R6およびR7が、互いに独立してC1−10−アルキル、C3−7−シクロアルキルまたはC1−10−ヘテロアルキル基である、請求項5に記載の化合物。
- R6がメチル基であり、そしてR7が式−CH(CH3)2または−C(CH3)3の基である、請求項5に記載の化合物。
- mが整数1である、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物。
- A−Bがあわせて式CH2−CH、CH=CまたはCO−CHの基である、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
- 請求項1〜9のいずれかに記載の化合物と、所望により担体および/またはアジュバントを含む医薬組成物。
- 薬学的に許容される担体と、治療上有効量の請求項1〜10のいずれかに記載の式Iの化合物を含む医薬組成物。
- アポトーシスプロテインインヒビターを阻害する物質としての、請求項1〜11のいずれかに記載の化合物または医薬組成物の使用。
- 腫瘍疾患の予防および/または処置における、請求項1〜11のいずれかに記載の化合物または医薬組成物の使用。
- 増殖性疾患の処置のための、請求項1〜11のいずれかに記載の医薬組成物。
- 増殖性疾患の処置法であって、かかる処置を必要とする哺乳類に、治療上有効量の請求項1〜11のいずれかに記載の式Iの化合物を投与することを含んでなる方法。
- 哺乳類がヒトである、請求項15に記載の方法。
- 増殖性疾患の処置用薬剤の製造のための、請求項1〜11のいずれかに記載の式Iの化合物の使用。
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