RU2007139700A - Замещенные аминоалкил- и амидоалкилбензопиранпроизводные - Google Patents

Замещенные аминоалкил- и амидоалкилбензопиранпроизводные Download PDF

Info

Publication number
RU2007139700A
RU2007139700A RU2007139700/04A RU2007139700A RU2007139700A RU 2007139700 A RU2007139700 A RU 2007139700A RU 2007139700/04 A RU2007139700/04 A RU 2007139700/04A RU 2007139700 A RU2007139700 A RU 2007139700A RU 2007139700 A RU2007139700 A RU 2007139700A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chromen
methyl
branched
linear
fluorobenzyloxy
Prior art date
Application number
RU2007139700/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2392276C2 (ru
Inventor
Анджело КАБОТТИ (IT)
Анджело КАБОТТИ
Пьеро МЕЛЛОНИ (IT)
Пьеро Меллони
Флориан ТАЛЕР (IT)
Флориан ТАЛЕР
Карла КАЧЧЬЯ (IT)
Карла Каччья
Сара МАЭСТРОНИ (IT)
Сара МАЭСТРОНИ
Патрисия САЛЬВАТИ (IT)
Патрисия Сальвати
Original Assignee
НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT)
Ньюрон Фармасьютикалс С.П.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT), Ньюрон Фармасьютикалс С.П.А. filed Critical НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT)
Publication of RU2007139700A publication Critical patent/RU2007139700A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2392276C2 publication Critical patent/RU2392276C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/06—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 2
    • C07D311/08—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 2 not hydrogenated in the hetero ring
    • C07D311/16—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 2 not hydrogenated in the hetero ring substituted in position 7
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/06—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 2
    • C07D311/08—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 2 not hydrogenated in the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/58—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/74—Benzo[b]pyrans, hydrogenated in the carbocyclic ring

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! ! где ! группа является заместителем в положении 6 или 7, в которой ! R является моно- или бициклическим (C6-C10)-арильным радикалом или моно- или бициклическим 5-10-членным гетероарильным радикалом, причем указанные радикалы являются необязательно замещенными одним или двумя заместителями, выбранными из линейных или разветвленных (C1-C5)-алкилов, линейных или разветвленных (C1-C5)-алкокси, гидрокси, галогена и трифторметила; ! m является нулем или целым числом 1-3; ! R1 и R2, каждый независимо, представляют собой ! водород; ! линейный или разветвленный (C1-C5)-алкил, необязательно замещенный фенилом, где соответствующая фенильная группа является необязательно замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из линейных или разветвленных (C1-C5)-алкилов, гидрокси, линейных или разветвленных (C1-C5)-алкокси, галогена и трифторметила; ! линейный или разветвленный (C2-C5)-алкил, замещенный аминогруппой; ! фенил, где фенильная группа является необязательно замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из линейных или разветвленных (C1-C5)-алкилов, гидрокси, линейных или разветвленных (C1-C5)-алкокси, галогена и трифторметила; ! амино, линейный или разветвленный (C1-C5)-алкил- или диалкиламино; ! или R1 и R2, вместе с соседним атомом азота образуют насыщенное 5-7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно включающее один или два дополнительных гетероатома или группы, выбранные из O, S и NR5, где R5 представляет собой водород или линейный или разветвленный (C1-C5)-алкил; ! n является целым числом 1-3; ! p является нулем или 1; ! R3 и R4, оба, представляют собой водород или вместе представляют кислород; ! пунктирная линия указывает на отсу�

Claims (14)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где
группа
Figure 00000002
является заместителем в положении 6 или 7, в которой
R является моно- или бициклическим (C6-C10)-арильным радикалом или моно- или бициклическим 5-10-членным гетероарильным радикалом, причем указанные радикалы являются необязательно замещенными одним или двумя заместителями, выбранными из линейных или разветвленных (C1-C5)-алкилов, линейных или разветвленных (C1-C5)-алкокси, гидрокси, галогена и трифторметила;
m является нулем или целым числом 1-3;
R1 и R2, каждый независимо, представляют собой
водород;
линейный или разветвленный (C1-C5)-алкил, необязательно замещенный фенилом, где соответствующая фенильная группа является необязательно замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из линейных или разветвленных (C1-C5)-алкилов, гидрокси, линейных или разветвленных (C1-C5)-алкокси, галогена и трифторметила;
линейный или разветвленный (C2-C5)-алкил, замещенный аминогруппой;
фенил, где фенильная группа является необязательно замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из линейных или разветвленных (C1-C5)-алкилов, гидрокси, линейных или разветвленных (C1-C5)-алкокси, галогена и трифторметила;
амино, линейный или разветвленный (C1-C5)-алкил- или диалкиламино;
или R1 и R2, вместе с соседним атомом азота образуют насыщенное 5-7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно включающее один или два дополнительных гетероатома или группы, выбранные из O, S и NR5, где R5 представляет собой водород или линейный или разветвленный (C1-C5)-алкил;
n является целым числом 1-3;
p является нулем или 1;
R3 и R4, оба, представляют собой водород или вместе представляют кислород;
пунктирная линия указывает на отсутствие или наличие дополнительной связи;
с условием того, что
(i) если R, m, n, p, R3, R4 и пунктирная линия соответствуют указанному выше и один из R1 и R2 представляет собой аминогруппу или линейную или разветвленную (C1-C5)-алкиламиногруппу, то другая является водородом или линейной или разветвленной (C1-C5)-алкильной группой;
(ii) если m и пунктирная линия соответствуют указанному выше, n равно 1, p равно нулю, R представляет собой моно- или бициклический (C6-C10)-арильный радикал, необязательно замещенный, как описано выше, R3 и R4, оба, представляют собой водород, и один из R1 и R2 представляет водород или линейный или разветвленный (C1-C5)-алкил, то другой может не быть линейным или разветвленным (C2-C5)-алкилом, замещенным фенилом, где фенильная группа может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, как описано выше;
(iii) если m является целым числом 1-3, n, p - такие, как описано выше, пунктирная линия означает дополнительную связь; и
R1 и R2, каждый независимо, представляют собой
водород;
линейный или разветвленный (C1-C5) алкил, необязательно замещенный фенилом, где фенильная группа является необязательно замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из линейных или разветвленных (C1-C5)-алкила, гидрокси, линейных или разветвленных (C1-C5)-алкокси, галогена и трифторметила;
линейный или разветвленный (C2-C5)-алкил, замещенный аминогруппой;
фенил, где фенильная группа является необязательно замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из линейных или разветвленных (C1-C5)-алкилов, гидрокси, линейных или разветвленных (C1-C5)-алкокси, галогена и трифторметила;
или если p равно нулю, R1 и R2 вместе с соседним атомом азота образуют насыщенный 5-6-членный гетероцикл, необязательно содержащий один дополнительный гетероатом или группу, выбранную из O, S и NR5, где R5 является водородом или линейным или разветвленным (C1-C5)-алкилом; и
R3 и R4 вместе образуют кислород; и
Figure 00000003
представляет собой заместитель в положении 7;
тогда R не может быть незамещенным моно- или бициклическим (C6-C10)-арильным радикалом;
в соответствующем случае, как его индивидуальные оптические изомеры или их смеси, и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором
R является фенилом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из линейных или разветвленных (C1-C4)-алкилов, линейных или разветвленных (C1-C4)-алкокси, галогена и трифторметила, или R является пиридилом;
m равно нулю, 1 или 2;
R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород, линейный или разветвленный (C1-C4)-алкил или фенил-(C1-C2)-алкил; или один из R1 и R2 является аминогруппой, а другой водородом или линейным или разветвленным (C1-C4)-алкилом; или R1 и R2 вместе с соседним атомом азота образуют насыщенный 5-6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из O, S, и линейный или разветвленный N(C1-C4)-алкил;
n равно 1, 2 или 3;
p равно нулю или 1;
R3 и R4 вместе образуют кислород;
пунктирная линия указывает на отсутствие или наличие дополнительной связи;
в соответствующих случаях, как его индивидуальные оптические изомеры или их смеси, и его фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п.1, в котором
R является фенилом, замещенным одним заместителем, выбранным из линейного или разветвленного (C1-C3)-алкила, линейного или разветвленного (C1-C3)-алкокси, фтора, хлора и трифторметила, или R является пиридилом;
m равно 1;
R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород, линейный или разветвленный (C1-C3)-алкил или бензил; или один из R1 и R2 является аминогруппой и другой водородом или линейным или разветвленным (C1-C3)-алкилом; или R1 и R2 вместе с соседним атомом азота образуют насыщенный 5-6-членный гетероцикл, включающий дополнительный гетероатом, выбранный из O, S, и линейный или разветвленный N(C1-C3)-алкил;
n равно 1 или 2;
p равно нулю или 1;
R3 и R4 вместе образуют кислород;
пунктирная линия означает дополнительную связь;
в соответствующих случаях, как его индивидуальные оптические изомеры или их смеси, и его фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение по п.1, в котором
R является фенилом, необязательно замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из линейного или разветвленного (C1-C4)-алкила, линейного или разветвленного (C1-C4)-алкокси, галогена и трифторметила, или R представляет собой пиридил;
m равно нулю, 1 или 2;
R1 и R2 независимо представляют собой водород, линейный или разветвленный (C1-C4)-алкил или бензил; или один из R1 и R2 является аминогруппой и другой водородом или линейным или разветвленным (C1-C4)-алкилом; или R1 и R2 вместе с соседним атомом азота образуют насыщенный 5-6-членный гетероцикл, включающий, необязательно, дополнительный гетероатом, выбранный из O, S, и линейный или разветвленный N(C1-C3)-алкил;
n равно 1, 2 или 3;
p равно нулю или 1;
R3 и R4, оба, представляют собой водород;
пунктирная линия означает наличие дополнительной связи или ее отсутствие;
в соответствующих случаях, как его индивидуальные оптические изомеры или их смеси, и его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по п.1, в котором
R является фенилом, необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из линейного или разветвленного (C1-C3)-алкила, линейного или разветвленного (C1-C3)-алкокси, фтора, хлора и трифторметила, или R является пиридилом;
m равно 1;
R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или линейный или разветвленный (C1-C3)-алкил или бензил; или один из R1 и R2 является аминогруппой и другой водородом или линейным или разветвленным (C1-C3)-алкилом; или R1 и R2 вместе с соседним атомом азота образуют насыщенный 5-6-членный гетероцикл, включающий один дополнительный гетероатом, выбранный из O, S и линейного или разветвленного N(C1-C3) алкила;
n равно 1 или 2;
p равно нулю или 1;
R3 и R4, оба, представляют собой водород;
пунктирная линия означает наличие или отсутствие дополнительной связи;
в соответствующих случаях, как его индивидуальные оптические изомеры или их смеси, и его фармацевтически приемлемые соли.
6. Соединение по п.1, выбранное из
4-[(гидразинокарбонил)метил]-7-бензилокси-2H-хромен-2-она;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-(3-гидроксибензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-(пиридин-3-ил)метокси-2H-хромен-2-она;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-(пиридин-4-ил)метокси-2H-хромен-2-она;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(гидразинокарбонил)метил]-6-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(гидразинокарбонил)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(метиламинокарбонил)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(бутиламинокарбонил)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(бензиламинокарбонил)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(диметиламинокарбонил)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(N-бутил-N-метиламинокарбонил)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[[(2-аминоэтил)аминокарбонил]метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(аминокарбонил)метил]-6-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(гидразинокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(метиламинокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(бензиламинокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(диметиламинокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(гидразинокарбонил)этил]-7-бензилокси-2H-хромен-2-она;
4-[2-(аминокарбонил)этил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(гидразинокарбонил)этил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(метиламинокарбонил)этил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(бензиламинокарбонил)этил]-6-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(бензиламинокарбонил)этил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(диметиламинокарбонил)этил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(аминокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(гидразинокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(метиламинокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(бутиламинокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(бензиламинокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(диметиламинокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-[(гидразинокарбонил)метил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-[(метиламинокарбонил)метил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-[(диметиламинокарбонил)метил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-[(диметиламинокарбонил)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромена;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромена;
4-[(гидразинокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромена;
4-[(метиламинокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромена;
4-[(диметиламинокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромена;
4-[2-(аминокарбонил)этил]-6-бензилокси-2H-хромена;
4-[2-(аминокарбонил)этил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-[2-(гидразинокарбонил)этил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-[2-(метиламинокарбонил)этил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-[2-(диметиламинокарбонил)этил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-[2-(аминокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромена;
4-[2-(гидразинокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромена;
4-[2-(метиламинокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромена;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-бензилоксихромана;
4-[(гидразинокарбонил)метил]-7-бензилоксихромана;
4-[(метиламинокарбонил)метил]-7-бензилоксихромана;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)хромана;
4-[(гидразинокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)хромана;
4-[(метиламинокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)хромана;
4-[2-(гидразинокарбонил)этил]-7-бензилоксихромана;
4-[2-(метиламинокарбонил)этил]-7-бензилоксихромана;
4-[2-(аминокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)хромана;
4-[2-(метиламинокарбонил)этил]-7-(3-фторбензилокси)хромана;
4-аминометил-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-(2-аминоэтил)-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(метиламино)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(диметиламино)метил]-6-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(диметиламино)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(метиламино)этил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(этиламино)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(этиламино)этил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(бензиламино)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(N-бензил-N-метиламино)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-аминометил-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(метиламино)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(диметиламино)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(метиламино)этил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(этиламино)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(изопропиламино)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-(2-аминоэтил)-7-бензилокси-2H-хромена;
4-[2-(метиламино)этил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-(2-аминоэтил)-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромена;
4-(2-аминоэтил)-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромена;
4-(2-аминоэтил)-6-бензилоксихромана;
4-(2-аминоэтил)-7-бензилоксихромана;
4-(3-аминопропил)-7-бензилоксихромана;
4-[(метиламино)метил]-7-бензилоксихромана;
4-[2-(метиламино)этил]-7-бензилоксихромана;
4-[3-(метиламино)пропил]-7-бензилоксихромана;
4-аминометил-7-(3-хлорбензилокси)хромана;
4-(2-аминоэтил)-7-(3-хлорбензилокси)хромана;
4-[(метиламино)метил]-7-(3-хлорбензилокси)хромана;
4-аминометил-7-(3-фторбензилокси)хромана;
4-(2-аминоэтил)-7-(3-фторбензилокси)хромана;
4-[(метиламино)метил]-7-(3-фторбензилокси)хромана;
4-[2-(метиламино)этил]-7-(3-фторбензилокси)хромана;
в таком случае, как индивидуальные оптические изомеры или их смеси, и их фармацевтически приемлемые соли.
7. Соединение по п.6, выбранное из
4-[(гидразинокарбонил)метил]-7-бензилокси-2H-хромен-2-она;
4-[(аминокарбонил)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(диметиламинокарбонил)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(диметиламинокарбонил)метил]-7-бензилокси-2H-хромена;
4-аминометил-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(метиламино)метил]-7-(3-фторбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-(2-аминоэтил)-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[(метиламино)метил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
4-[2-(метиламино)этил]-7-(3-хлорбензилокси)-2H-хромен-2-она;
в соответствующем случае, как его индивидуальные оптические изомеры или их смеси, и его фармацевтически приемлемые соли.
8. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала соединение формулы (I), как определено по любому из пп.1-7, в соответствующих случаях, в виде его индивидуального оптического изомера или их смесей, или его фармацевтически приемлемой соли, вместе с подходящим носителем и/или разбавителем.
9. Композиция по п.8, включающая дополнительно к соединению формулы (I) один или более терапевтических агентов.
10. Соединение формулы (I), как определено по любому из пп.1-7, в соответствующих случаях, в виде индивидуального оптического изомера или их смесей, или его фармацевтически приемлемой соли, пригодной в качестве активной терапевтической субстанции.
11. Соединение по любому из пп.1-7 для использования в производстве лекарственного средства для предупреждения и лечения дегенеративных нарушений ЦНС.
12. Соединение по любому из пп.1-7 для использования в качестве лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, синдрома беспокойных ног, эпилепсии, бокового амиотрофического склероза, припадка, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, наркомании, прекращения курения (решение бросить курить) или ожирения.
13. Способ предупреждения дегенеративных расстройств ЦНС, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективной дозы соединения по любому из пп.1-7.
14. Способ по п.13, в котором дегенеративные расстройства ЦНС включают болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, синдром беспокойных ног, эпилепсию, боковой амиотрофический склероз, припадки, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, наркоманию, прекращение курения (решение бросить курить) или ожирение.
RU2007139700/04A 2005-03-29 2006-02-22 Замещенные аминоалкил- и амидоалкилбензопиранпроизводные RU2392276C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05006752 2005-03-29
EP05006752.9 2005-03-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007139700A true RU2007139700A (ru) 2009-05-10
RU2392276C2 RU2392276C2 (ru) 2010-06-20

Family

ID=34934549

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007139700/04A RU2392276C2 (ru) 2005-03-29 2006-02-22 Замещенные аминоалкил- и амидоалкилбензопиранпроизводные

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20090005436A1 (ru)
EP (1) EP1863784A1 (ru)
JP (1) JP2008535824A (ru)
KR (1) KR20070121028A (ru)
CN (1) CN101137638A (ru)
AR (1) AR053453A1 (ru)
AU (1) AU2006228787A1 (ru)
BR (1) BRPI0609265A2 (ru)
CA (1) CA2601126A1 (ru)
IL (1) IL184841A0 (ru)
MX (1) MX2007011832A (ru)
NO (1) NO20075409L (ru)
NZ (1) NZ560666A (ru)
RU (1) RU2392276C2 (ru)
TW (1) TW200716527A (ru)
WO (1) WO2006102958A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006026368A2 (en) * 2004-08-25 2006-03-09 The Trustees Of Collumbia University In The City Of New York Development of fluorogenic substrates for monoamine oxidases (mao-a and mao-b)
WO2008013997A2 (en) * 2006-07-27 2008-01-31 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Fluorescent substrates for monoamine transporters as optical false neurotransmitters
JP2010536347A (ja) * 2007-08-17 2010-12-02 ユニヴァーシティ オブ ワシントン α−イズロニダーゼ酵素活性の検定のための方法
US9075014B2 (en) * 2010-01-29 2015-07-07 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York pH-responsive fluorescent false neurotransmitters and their use
US9512463B2 (en) 2011-11-08 2016-12-06 University Of Washington Methods and compositions for assaying the activity of one or more lysosomal enzymes
CN105143190B (zh) 2013-03-14 2017-08-18 达特神经科学(开曼)有限公司 作为mao抑制剂的被取代的萘啶和喹啉化合物
EP3049386B9 (en) * 2013-09-24 2020-11-18 Universität zu Köln Compounds useful in the treatment of neoplastic diseases
RU2720510C2 (ru) * 2017-07-04 2020-04-30 Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова" Производные кумарина, тиокумарина и хинолинона, обладающие противосудорожной активностью
CN109761964B (zh) * 2018-12-29 2021-02-02 浙江工业大学 香豆素骈3-羟基吡啶-4-酮的衍生物及其制备方法与应用
WO2021078991A1 (en) * 2019-10-25 2021-04-29 Jessica Kwok Treatment of conditions of the nervous system
CN110804045B (zh) * 2019-11-08 2021-07-27 浙江工业大学 具潜在抗ad活性的香豆素杂合吡啶酮酰胺衍生物及其制备方法与应用
CN111875555B (zh) * 2020-08-11 2022-07-19 南京合创药业有限公司 一种糖精-6-乙酸酯的合成方法
WO2022204150A1 (en) * 2021-03-22 2022-09-29 Blue Oak Pharmaceuticals, Inc. Compounds and compositions for treating cns disorders

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1989006534A1 (en) * 1988-01-15 1989-07-27 Abbott Laboratories Aminomethyl-chroman and -thiochroman compounds
DE3834860A1 (de) * 1988-10-13 1990-04-19 Basf Ag Heterocyclisch substituierte alkoxycumarine, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende therapeutische mittel
DE4337906A1 (de) * 1993-11-08 1995-05-11 Cassella Ag Verwendung von Cumarinderivaten
ATE224884T1 (de) * 1996-07-01 2002-10-15 Schering Corp Muscarin-antagonisten
EP1318140B9 (en) * 2000-09-14 2014-05-21 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Novel amide derivatives and medicinal use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
AR053453A1 (es) 2007-05-09
AU2006228787A1 (en) 2006-10-05
MX2007011832A (es) 2007-11-22
US20090005436A1 (en) 2009-01-01
RU2392276C2 (ru) 2010-06-20
JP2008535824A (ja) 2008-09-04
EP1863784A1 (en) 2007-12-12
TW200716527A (en) 2007-05-01
NO20075409L (no) 2007-10-23
IL184841A0 (en) 2007-12-03
CA2601126A1 (en) 2006-10-05
AU2006228787A2 (en) 2006-10-05
BRPI0609265A2 (pt) 2010-03-09
CN101137638A (zh) 2008-03-05
NZ560666A (en) 2010-01-29
WO2006102958A1 (en) 2006-10-05
KR20070121028A (ko) 2007-12-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007139700A (ru) Замещенные аминоалкил- и амидоалкилбензопиранпроизводные
JP2019517487A5 (ru)
RU2395500C2 (ru) 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
TW200626573A (en) Pyrimidone compound
JP2018505898A5 (ru)
HUP0001062A2 (hu) NAALADáz gátló hatású foszfinsavszármazékokat tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0104188A2 (hu) Antranilsav- és tioantranilsav-N-aril-amidok, előállításuk és alkalmazásuk VEGF receptor tirozinkináz inhibítorokként
HUP0300798A2 (hu) Szubsztituált triazolopirimidin-származékok és alkalmazásuk rákellenes hatóanyagként és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
NO20054331L (no) Substituerte-8-perfluoralkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-on-derivater
DE60319269D1 (de) Pharmazeutische verwendungen von 2-substituierten 4-heteroarylpyrimidinen
NO20070258L (no) Benzyltriazolonforbindelser som ikke-nukleoside revers transkriptase inhibitorer
ATE273958T1 (de) Heterocyclische verbindungen als h+-atpasen
NZ337118A (en) 3-piperidyl-4-oxoquinazoline derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same useful in treating or preventing arteriosclerotic and/or hyper-lipemia disease, pancreatitis, obesity, hypercholesterolemia and hypertriglyceridemia.
CA2410939A1 (en) Materials and methods for the treatment of gastroesophageal reflux disease
MX2009006024A (es) Derivados de heteroaril piridopirimidona sustituidos.
MX2009006947A (es) Derivados de pirimidona 6-heterociclica 2-sustituida.
AR043658A1 (es) Derivados 8-substituidos-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona
AU2008222890B2 (en) Methods for treating cognitive disorders using 3-aryl-3-hydroxy-2-amino-propionic acid amides, 3-heteroaryl-3-hydroxy-2-amino-propionic acid amides and related compounds
RU2008127264A (ru) Производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза
JP2002529497A5 (ru)
RU2012131279A (ru) Аминогетероарильные производные в качестве блокаторов hcn
AR071789A1 (es) Heterociclos nitrogenados inhibidores de quinasas jnk, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion, y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades neurologicas e inflamatorias, entre otras.
CA2429440A1 (en) Dehalogeno-compounds
RU2008123395A (ru) Новые n-сульфамоил-n-бензопиранпиперидины, предназначенные для применения в медицине
CA2526594A1 (en) Use of tyrosine kinase inhibitors to treat diabetes

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110223