RU2007135184A - Анетолдитиолтионы и другие дитиолтионы для лечения состояний, связанных с дисфункцией моноаминной нейротрансмиссии - Google Patents

Claims (8)

1. Применение соединения общей формулы (1)

в которой R₁ и R₂ являются одинаковыми или разными и представляют собой водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, фтор, хлор, бром, гидрокси, алкилокси, алкенилокси, арилокси, ацилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, ариламино, тио, алкилтио, арилтио, циано, нитро, ацил, амидо, алкиламидо, диалкиламидо группу, или

R₁ и R₂ могут вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образовывать 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 гетероатома, которые выбраны из азота, кислорода или серы, такие как фуран, тиофен, пиррол, оксазол, тиазол, имидазол, пиразол, изоксазол, изотиазол, 1,2,3-оксадиазол, 1,2,3-триазол, 1,3,4-тиадиазол, пиридин, пиридазин, пиримидин или пиразин,

R₁ и R₂ могут сами иметь дополнительные заместители, которые выбраны из водорода, алкила, алкенила, алкинила, арила, фтора, хлора, брома, гидроксила, алкилокси, аминоалкилокси, морфолин-4-илалкокси, пиперидин-1-илалкилокси, алкенилокси, арилокси, ацилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, ариламино, тио, алкилтио, арилтио, циано, оксо, нитро, ацила, амидо, алкиламидо или диалкиламидо группы,

и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды, а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (1) и их таутомеров, стереоизомеров и N-оксидов для получения фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или профилактики расстройств настроения, биполярных расстройств I типа, биполярных расстройств II типа, однополярных депрессивных расстройств, малой депрессии, сезонного аффективного расстройства, послеродовой депрессии, психической депрессии, большой депрессии; тревожных расстройств, панического расстройства, социальной фобии, обессивно-компульсивного расстройства, посттравматического стресса, генерализированного тревожного расстройства; расстройств, связанных с употреблением наркотиков; расстройств, связанных с приемом назначенных лекарственных средств; расстройств, индуцированных употреблением наркотиков; синдрома отмены, дефицита внимания и агрессивного поведения, гиперактивности с дефицитом внимания, нарколепсии, расстройства контроля за мотивацией, патологической игромании, расстройства питания, невротической анорексии, невротической булимии; тика, расстройства Туретта, синдрома усталых ног, боли, головной боли, атипичной лицевой боли, синдрома боли и хронической боли, сексуальной дисфункции, обструкции дыхательных путей, астмы, расстройства сократительной способности желудочно-кишечного тракта, геморроя, спазма сфинктера и гладкой мускулатуры в желудочно-кишечном тракте и дисфункции мочевого пузыря.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанные соединения общей формулы (1) представляют собой 5-(п-метоксифенил)-3H-1,2-дитиол-3-тион, 3H-1,2-дитиол-3-тион или 4-метил-5-(2-пиразинил)-3Н-1,2-дитиол-3-тион.

3. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение общей формулы (1) представляет собой 5-(п-метоксифенил)-3H-1,2-дитиол-3-тион.

4. Соединения общей формулы (1):

в которой R₁ представляет собой необязательно замещенный фенил и R₂ представляет S-CH₂-(4-метилфенил) или одну из подгрупп:

в которой n имеет значение 2, 3, 4 или 5 и R₃ представляет собой водород или (С_1-3)алкил, или

R₁ представляет собой 4-гексилоксифенил и R₂ является водородом, или

R₁ является замещенным фенилом и R₂ представляет собой SH или подгруппу:

R₁ является водородом и R₂ представляет собой -CH=CH-4-(диэтиламинофенил), -CH=CH-(2-хинолил) или подгруппу:

в которой n имеет те же значения, как указано выше, и R₄ и R₅ независимо представляют собой (С_1-3)алкил или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенное 5- или 6-членное кольцо, необязательно содержащее еще один гетероатом, выбранный из N, O или S, или

R₁ является (С_1-3)алкилом и R₂ представляет собой 1-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-5-ил)пиперазин-4-ил или

R₁ представляет собой циано и R₂ представляет подгруппу -NH-C(О)-NH-фенил, в котором фенильная подгруппа необязательно замещена, или

R₁ представляет собой -SO₂CH₃ и R₂ представляет собой аминогруппу

и их таутомеры, стереоизомеры и N-оксиды, а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (1) и их таутомеров, стереоизомеров и N-оксидов.

5. Соединение по п.4 общей формулы (1):

в которой R₁ представляет собой 4-гексилоксифенил и R₂ представляет собой водород,

R₁ представляет собой водород и R₂ представляет собой

,

R₁ представляет собой водород и R₂ представляет собой

R₁ представляет фенил и R₂ представляет собой

R₁ представляет 4-метилфенил и R₂ представляет собой

R₁ представляет 4-метилфенил и R₂ представляет 4-фенилпиперазинил,

R₁ представляет собой водород и R₂ представляет -CH=CH-(4-диэтиламинофенил),

R₁ представляет собой водород и R₂ представляет -CH=CH-(2-хинолинил),

R₁ представляет фенил и R₂ представляет -S(CH₂)₂CH(CH₃)NH-2-пропинил,

R₁ представляет фенил и R₂ представляет -S(CH₂)₃CH(CH₃)NH-2-пропинил,

R₁ представляет фенил и R₂ представляет -S(CH₂)₄CH(CH₃)NH-2-пропинил,

R₁ представляет фенил и R₂ представляет -S(CH₂)₄CH(CH₃)N(CH₃)-2-пропинил,

R₁ представляет фенил и R₂ представляет -S(CH₂)₃CH(CH₃)N(CH₃)-2-пропинил,

R₁ представляет фенил и R₂ представляет -S-CH₂-(4-метилфенил),

6. Фармацевтическая композиция, содержащая кроме фармацевтически приемлемого носителя и/или по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества фармакологически активное количество по меньшей мере одного соединения по п.4 или его соли в качестве активного ингредиента.

7. Способ получения фармацевтической композиции по п.6, отличающийся тем, что соединение по п.4 превращают в форму, пригодную для введения.

8. Соединение по п.4 или его соль для применения в качестве лекарственного средства.