RU2007124373A - Модуляторы мускариновых рецептеров - Google Patents
Модуляторы мускариновых рецептеров Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007124373A RU2007124373A RU2007124373/04A RU2007124373A RU2007124373A RU 2007124373 A RU2007124373 A RU 2007124373A RU 2007124373/04 A RU2007124373/04 A RU 2007124373/04A RU 2007124373 A RU2007124373 A RU 2007124373A RU 2007124373 A RU2007124373 A RU 2007124373A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- methyl
- group
- carbonyl
- halogen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/10—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4747—Quinolines; Isoquinolines spiro-condensed
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Obesity (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (47)
1. Способ модулирования активности мускаринового рецептора, включающий стадию контактирования указанного рецептора с соединением формулы I
или его фармацевтически приемлемой солью, где
R1 представляет собой циклоалифатическую группу, гетероциклоалифатическую группу, арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 группами R5, или R1 представляет собой водород;
каждый R5 независимо представляет собой =О или -ZAR6, где каждый ZA независимо представляет собой связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную C1-6 алифатическую цепь, где вплоть до двух углеродных звеньев в ZA необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2-, -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, -NRANRA-, -NRACO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- или -NRASO2NRA;
R6 независимо представляет собой RA, галоген, -OH, -NH2, -NO2, -CN, =NRA, =NORA или -OCF3;
RA представляет собой водород, необязательно замещенную C1-8 алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R2 представляет собой -ZBR7, где каждый ZB независимо представляет собой связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную C1-4 алифатическую цепь, где вплоть до двух углеродных звеньев в ZB необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, -CONRB-, -CONRBNRB-, -CO2-, -OCO-, -NRBCO2-, -O-, -NRBCONRB-, -OCONRB-, -NRBNRB-, -NRBCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRB-, -SO2NRB-, -NRBSO2- или -NRBSO2NRB;
каждый R7 независимо представляет собой RB, галоген, -OH, -CN, -NH2, -NO2 или -OCF3;
каждый RB представляет собой водород, необязательно замещенную C1-8 алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R3 и R4 каждый независимо представляют собой -ZСR8, где каждый ZС независимо представляет собой связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную C1-4 алифатическую цепь, где вплоть до двух углеродных звеньев в ZС необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, -CONRC-, -CONRCNRC-, -CO2-, -OCO-, -NRCCO2-, -O-, -NRCCONRC-, -OCONRC-, -NRCNRC-, -NRCCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRC-, -SO2NRС-, -NRCSO2- или -NRCSO2NRC, или
R3 и R4 вместе образуют оксогруппу;
каждый R8 независимо представляет собой RC, галоген, -OH, -CN или -OCF3;
каждый RC независимо представляет собой водород, необязательно замещенную C1-8 алифатическую группу; необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
W представляет собой -NR9- или -O-;
R9 представляет собой -ZDR10, где каждый ZD независимо представляет собой связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную C1-4 алифатическую цепь, где вплоть до двух углеродных звеньев в ZD необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, -CONRD-, -CONRDNRD-, -CO2-, -OCO-, -NRDCO2-, -O-, -NRDCONRD-, -OCONRD-, -NRDNRD-, -NRDCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRD-, -SO2NRD-, -NRDSO2- или -NRDSO2NRD;
каждый R10 независимо представляет собой RD, галоген, -OH, -CN или -OCF3;
каждый RD независимо представляет собой водород, необязательно замещенную C1-8 алифатическую группу; необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
m имеет значение 0-3, p имеет значение 0-3, и m + p равно 3, 4, 5 или 6;
n имеет значение 0-2;
q имеет значение 0-4;
L представляет собой ZA.
2. Способ по п.1, где R1 представляет собой циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями R5.
3. Способ по п.2, где R1 представляет собой моноциклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, нитро, оксо, необязательно замещенного алкоксикарбонила, необязательно замещенного алкоксиимино, необязательно замещенного алкилкарбонила, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенной циклоалифатической группы, необязательно замещенной гетероциклоалифатической группы, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного аралкила, необязательно замещенного гетероаралкила, необязательно замещенного аралкилоксиимино, необязательно замещенного арилоксиимино, необязательно замещенного арилкарбонилокси, необязательно замещенного алкокси или их сочетаний.
4. Способ по п.2, где R1 представляет собой бициклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси или необязательно замещеной алифатической группы, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного алкоксикарбонила или их сочетаний.
5. Способ по п.1, где R1 представляют собой гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями R5.
6. Способ по п.5, где R1 представляет собой моноциклическую гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенной циклоалифатической группы, необязательно замещенной гетероциклоалифатической группы, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного алкоксикарбонила, необязательно замещенного (циклоалкил)оксикарбонила, необязательно замещенного алкиламинокарбонила, необязательно замещенного (гетероциклоалкил)оксикарбонила, необязательно замещенного арилкарбонила, необязательно замещенного (алкокси)алкоксикарбонила или их сочетаний.
7. Способ по п.5, где R1 представляет собой бициклическую гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из водорода, галогена, гидрокси, циано, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенной циклоалифатической группы, необязательно замещенной гетероциклоалифатической группы, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного алкоксикарбонила, (циклоалкилокси)карбонила, (гетероциклоалкилокси)карбонила, (алкокси)алкоксикарбонила, (алкинилокси)карбонила или их сочетаний.
8. Способ по п.1, где R1 представляет собой арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, нитро, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенной циклоалифатической группы, необязательно замещенной гетероциклоалифатической группы, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного алкоксикарбонила, (алифатическая группа)карбонил или их сочетаний.
9. Способ по п.1, где R1 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, нитро, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного (алкилкарбонил)амино или их сочетаний.
10. Способ по п. 1, где L представляет собой связь или метиленовую группу.
11. Способ по п. 1, где -L-R1 выбран из групп: водород; циклогексилметил-; бицикло[2.2.1]гепт-2-ил-;
(бицикло[2.2.1]гепт-2-ил)метил-; бицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-этоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
4-пропилциклогексил-; тетрагидропиран-4-ил-;
1-этоксикарбонилпиперидин-4-ил-; бензофуран-2-ил-;
(бензотиофен-2-ил)метил-; 1,2-дигидроиндан-2-ил-; циклогексил-;
8-аза-8-метоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-(1-метилэтокси)карбонилбицикло[3,2,1]октан-3-ил-;
8-аза-8-(тетрагидрофуран-3-илокси)карбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-; (1-метоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-этоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-
(1-(1-метил)этоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-
(1-циклобутоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-циклопентоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-(тетрагидрофуран-3-илокси)карбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-(2-метокси)этоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
8-аза-8-пропоксикарбонилбицикло[3,2,1]октан-3-ил-;
8-аза-8-бутоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-(2-метокси)этоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-(1-метил)этоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
1-пропоксикарбонилпиперидин-4-ил-;
1-(тетрагидрофуран-3-илокси)карбонилпиперидин-4-ил-;
1-(2-метокси)этоксикарбонилпиперидин-4-ил-;
1-(1,1-диметил)этоксикарбонилпиперидин-4-ил-;
(1-этоксикарбонилпирролидин-3-ил)метил-;
(1-этоксикарбонил-4-метилпиперидин-4-ил)метил-;
8-аза-8-(3-пропаргилокси)карбонилбицикло[3.2.1]октан-6-ил-;
8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
(1-метоксикарбонилазетидин-3-ил)метил-; 4-метоксибензил-;
3-метоксибензил-; 2-метоксибензил-; 4-этоксибензил-;
1,2-дигидробензофуран-5-ил-; 3-фтор-4-метоксибензил-;
4-фторбензил-; 3-фторбензил-; 2-фторбензил-; 2,4-дифторбензил-;
пиридин-4-илметил-; пиридин-3-илметил-; пиридин-2-илметил-;
4-ацетилбензил-; 1,4-диоксаспиро[4.5]декан-8-ил-;
4-оксоциклогексил-; 4-карбэтоксициклогексил-;
6-метоксипиридин-3-ил-; 3-ацетоксибензил-; 4-пропионоксибензил-; 4-ацетоксибензил-; 4-(1-гидроксиэтил)бензил-;
бицикло[2,2,2]октан-2-ил-; тетрагидротиопиран-4-ил-;
бицикло[2.2.1]гептан-2-ил-; циклогептил-;
бицикло[3,3,1]нонан-9-ил-; 2-адамантил-; 2-хлорбензил-;
2-цианобензил-; 2-гидроксибензил-; 2-метоксикарбонилбензил-;
2-фтор-5-метилбензил-; (6-метилпиридин-2-ил)метил-;
2,6-диметоксибензил-; 2-метоксиэтил-; 2-этоксиэтил-;
(тетрагидропиран-2-ил)метил-; 2-оксобутил-; 2-оксопропил-;
(тетрагидропиран-3-ил)метил-; (тиазол-2-ил)метил-;
(3-метилтиофен-2-ил)метил-; (4,5-диметилфуран-2-ил)метил-;
(2,4-диметилтиофен-5-ил)метил-; фуран-3-илметил-;
(3,6,6-триметилциклогекса-1,3-диен-2-ил)метил-;
(1,3-диметилциклогексен-4-ил)метил-;
(2,2-диметилбицикло[3.1.1]гепт-5-ен-5-ил)метил-;
4-этоксииминоциклогексил-; 3,3-диметилбутил-;
1-бензоилпиперидин-4-ил-; 2-(тетрагидротиопиран-4-ил)этил-;
тетрагидрофуран-3-илметил-; 1-(пиразин-2-ил)пиперидин-4-ил-;
1-(тиазол-2-ил)пиперидин-4-ил-;
2-аза-3-метил-1-оксаспиро[4.5]дец-2-ен-8-ил-;
1-(3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)пиперидин-4-ил-;
1-(3,6-диметилпиперазин-2-ил)пиперидин-4-ил-;
1-(2-фторфенил)пиперидин-4-ил-; 1-(3-фторфенил)пиперидин-4-ил-;
1-(4-фторфенил)пиперидин-4-ил-;
1-(2-метоксифенил)пиперидин-4-ил-;
1-(3-метоксифенил)пиперидин-4-ил-;
1-(4-метоксифенил)пиперидин-4-ил-;
1-(5-фтор-2-метоксифенил)пиперидин-4-ил-;
1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил-;
1-(пиримидин-5-ил)пиперидин-4-ил-;
(1-(пиразин-2-ил)пирролидин-3-ил)метил-;
(1-(тиазол-2-ил)пирролидин-3-ил)метил-;
1-(пиридин-2-ил)пиперидин-4-ил-; 1-(пиридин-3-ил)пиперидин-4-ил-; 1-(тиофен-3-ил)пиперидин-4-ил-; и 3-метилсульфанилбутил-.
12. Способ по п.1, где R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, алифатическую группу или их сочетания.
13. Способ по п.1, где каждый R3 и R4 независимо представляет собой водород, гидрокси или их сочетания, или R3 и R4 вместе образуют оксо.
14. Способ по п.1, где W представляет собой -NR9-, и R9 представляет собой водород или необязательно замещенную алифатическую группу.
15. Способ по п.1, где W представляет собой -NR9-, R9 представляет собой -ZDR10, ZD представляет собой -C(O)-, -SO2-, -C(O)NRD-, -SO2NRD-, -C(O)O- или -OC(O)NRD-; и R10 представляет собой алифатическую группу, циклоалифатическую группу, гетероциклоалифатическую группу, арил, гетероарил, циклоалифатическую группу или арил, каждый из которых необязательно замещен.
16. Способ по п.15, где R10 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного алкокси или их сочетаний.
17. Способ по п.15, где R10 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, нитро, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного (алкилкарбонил)амино или их сочетаний.
18. Способ по п.15, где R10 представляет собой алифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, алкокси или их сочетаний.
19. Способ по п.15, где R10 представляет собой циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, алифатической группы или их сочетаний.
20. Способ по п.15, где R10 представляет собой алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, арила, циклоалифатической группы или их сочетаний.
21. Способ по п.1, где W представляет собой -NR9-, и R9 выбран из групп: водород; ацетил-; 2-метилпропионил-; циклобутилкарбонил-; 4-фторбензоил-; (изоксазол-5-ил)карбонил-; (1Н-1,5-диметилпиразол-3-ил)карбонил-; этиламинокарбонил-;
1-метилэтиламинокарбонил-; 4-фторфенилкарбонил-;
((3,5-диметилизоксазол-4-ил)амино)карбонил-; метоксикарбонил-; 1-метилэтоксикарбонил-; метилсульфонил-; пропилсульфонил-;
4-фторфенилсульфонил-; (3,5-диметилизоксазол-4-ил)сульфонил-;
(1,2,5-оксадиазол-3-ил)карбонил-;
(2,5-диметилоксазол-4-ил)карбонил-;
(1Н-1-метилимидазол-4-ил)карбонил-;
(4-метил-1,2,3-тиадиазол-5-ил)карбонил-;
(2,5-диметилфуран-3-ил)карбонил-;
((1Н-1-(1,1-диметилэтил)-3-метилпиразол-5-ил)карбонил-; циклопропилкарбонил-; циклопентилкарбонил-;
циклогексилкарбонил-; ((2,2-диметил)пропион-1-ил)карбонил-;
(пиридин-3-ил)карбонил-; (пиридин-4-ил)карбонил-;
(тиофен-2-ил)карбонил-; циклобутилоксикарбонил-;
циклопентилоксикарбонил-; 2-метоксиэтоксикарбонил-;
диметиламинокарбонил-; циклопентиламинокарбонил-;
диметиламиносульфонил-; тиофен-2-сульфонил-;
(2-ацетиламино-4-метилтиазол-5-ил)сульфонил-; бензолсульфонил-;
4-метилбензолсульфонил-; 4-трифторметилбензолсульфонил-;
4-хлорбензолсульфонил-; 4-трифторметоксибензолсульфонил-;
4-метоксибензолсульфонил-; 4-цианобензолсульфонил-;
4-фенилбензолсульфонил-; 4-ацетоксиаминобензолсульфонил-;
3,4-дихлорбензолсульфонил-; 3-метилбензолсульфонил-;
3-фторбензолсульфонил-; 3-хлорбензолсульфонил-;
2-фторбензолсульфонил-; 2-хлорбензолсульфонил-;
бензилсульфонил-; пропионил-; бутаноил-; бензоил-;
(тиофен-2-ил)карбонил-; (бензтиофен-2-ил)карбонил-;
фениламинокарбонил-; 4-фторфеноксикарбонил-;
2,2,2-трифторпропионил-; 1-метилциклопропилкарбонил-;
пентаноил-; 3-метилбутаноил-; 1-метилциклогексаноил-;
(5-метилизоксазол-4-ил)карбонил-;
(3,5-диметилизоксазол-4-ил)карбонил-;
(2-метилтиазол-4-ил)карбонил-;
(1Н-1-фенил-5-трифторметилпиразол-4-ил)карбонил-; циклогексиламинокарбонил-; пропиламинокарбонил-;
бутиламинокарбонил-; циклопентиламинокарбонил-;
диэтиламинокарбонил-; пиперидинилкарбонил-; этоксикарбонил-;
пропоксикарбонил-; бутоксикарбонил-;
(2-метил-4-трифторметилтиазол-5-ил)карбонил-;
(4-(1-метилэтил)-1,2,3-тиадиазол-5-ил)карбонил-;
1,1-диметилэтиламинокарбонил-;
1-трифторметилциклопропилкарбонил-;
1-трифторметилциклобутилкарбонил-;
(1Н-1,2-диметилимидазол-4-ил)сульфонил-;
2-гидрокси-2-метилпропионил-; 2-этил-2-гидроксибутаноил-;
3-фторфенил-; 2,3-дифторфенил-; 3-метоксифенил-; 4-хлорфенил-; 3-метил-4-хлорфенил-; 3-хлорфенил-; 3-фтор-4-метилфенил-;
3,4,-диметилфенил-; 3-метилфенил-; 3-метилбутил-;
циклогексилметил-; 1-фенилпропин-3-ил-; 2-метилциклогексил-;
циклогептил-; бицикло[2.2.1]-2-ил-; бензил- и этил-.
22. Способ по п.1, где W представляет собой кислород, а n имеет значение 0.
23. Способ по п.1, где W представляет собой -NR9-, n имеет значение 0, и R3 и R4 вместе образуют оксо.
24. Соединение формулы Ia
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой циклоалифатическую или гетероциклоалифатическую группу, каждая из которых необязательно замещена 1-3 заместителями R5;
каждый R5 независимо представляет собой =О или -ZAR6, где каждый ZA независимо представляет собой связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную C1-4 алифатическую цепь, где вплоть до двух углеродных звеньев в ZA необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2-, -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, -NRANRA, -NRACO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- или -NRASO2NRA;
каждый R6 независимо представляет собой RA, галоген, -OH, -NH2, -NO2, -CN, =NRA, =NORA, -CF3 или -OCF3;
каждый RA независимо представляет собой водород, необязательно замещенную C1-8 алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R2 независимо представляет собой -ZBR7, где каждый ZB независимо представляет собой связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную C1-4 алифатическую цепь, где вплоть до двух углеродных звеньев в ZB необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, -CONRB-, -CONRBNRB-, -CO2-, -OCO-, -NRBCO2-, -O-, -NRBCONRB-, -OCONRB-, -NRBNRB-, -NRBCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRB-, -SO2NRB-, -NRBSO2- или -NRBSO2NRB;
каждый R7 независимо представляет собой RB, галоген, -OH, -CN, -NH2, -NO2 или -OCF3;
каждый RB независимо представляет собой водород, необязательно замещенную C1-8 алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R3 и R4 каждый независимо представляют собой -ZСR8, где каждый ZС независимо представляет собой связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную C1-4 алифатическую цепь, где вплоть до двух углеродных звеньев в ZС необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, -CONRC-, -CONRCNRC-, -CO2-, -OCO-, -NRCCO2-, -O-, -NRCCONRC-, -OCONRC-, -NRCNRC-, -NRCCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRC-, -SO2NRС-, -NRCSO2- или -NRCSO2NRC, или
R3 и R4 вместе образуют оксогруппу;
каждый R8 независимо представляет собой RC, галоген, -OH, -CN или -OCF3;
каждый RC независимо представляет собой водород, необязательно замещенную C1-8 алифатическую группу; необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
W представляет собой -NR9- или -O-;
R9 представляет собой -ZDR10, где каждый ZD независимо представляет собой связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную C1-4 алифатическую цепь, где вплоть до двух углеродных звеньев в ZD необязательно и независимо заменены на -CO-, -CS-, -CONRD-, -CONRDNRD-, -CO2-, -OCO-, -NRDCO2-, -O-, -NRDCONRD-, -OCONRD-, -NRDNRD-, -NRDCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRD-, -SO2NRD-, -NRDSO2- или -NRDSO2NRD;
каждый R10 независимо представляет собой RD, галоген, -OH, -CN или -OCF3;
каждый RD независимо представляет собой водород, необязательно замещенную C1-8 алифатическую группу; необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
m имеет значение 0-3, p имеет значение 0-3, и m + p равно 3, 4, 5 или 6;
n имеет значение 0-2;
q имеет значение 0-4; и
L представляет собой связь или -СН2-.
25. Соединение по п.24, где R1 представляет собой циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из R5.
26. Соединение по п.25, где R1 представляет собой бициклическую циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси или необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного алкоксикарбонила или их сочетаний.
27. Соединение по п.26, где R1 представляет собой связанную мостиковой связью бициклическую циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси или необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного алкоксикарбонила или их сочетаний.
28. Соединение по п.24, где R1 представляет собой гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из R5.
29. Соединение по п.28, где R1 представляет собой гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенной циклоалифатической группы, необязательно замещенной гетероциклоалифатической группы, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного алкоксикарбонила, необязательно замещенного (циклоалкил)оксикарбонила, необязательно замещенного алкиламинокарбонила, необязательно замещенного (гетероциклоалкил)оксикарбонила, необязательно замещенного арилкарбонила, необязательно замещенного (алкокси)алкоксикарбонила или их сочетаний.
30. Соединение по п.24, где -L-R1 выбран из групп: водород; циклогексилметил-; бицикло[2.2.1]гепт-2-ил-;
(бицикло[2.2.1]гепт-2-ил)метил-; бицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-этоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
4-пропилциклогексил-; тетрагидропиран-4-ил-;
1-этоксикарбонилпиперидин-4-ил-; бензофуран-2-ил-;
(бензотиофен-2-ил)метил-; 1,2-дигидроиндан-2-ил-; циклогексил-;
8-аза-8-метоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-(1-метилэтокси)карбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-(тетрагидрофуран-3-илокси)карбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-; (1-метоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-этоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-(1-метил)этоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-циклобутоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-циклопентоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-(тетрагидрофуран-3-илокси)карбонилпиперидин-4-ил)метил-;
(1-(2-метокси)этоксикарбонилпиперидин-4-ил)метил-;
8-аза-8-пропоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-бутоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-(2-метокси)этоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
8-аза-8-(1-метил)этоксикарбонилбицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
1-пропоксикарбонилпиперидин-4-ил-;
1-(тетрагидрофуран-3-илокси)карбонилпиперидин-4-ил-;
1-(2-метокси)этоксикарбонилпиперидин-4-ил-;
1-(1,1-диметил)этоксикарбонилпиперидин-4-ил-;
(1-этоксикарбонилпирролидин-3-ил)метил-;
(1-этоксикарбонил-4-метилпиперидин-4-ил)метил-;
8-аза-8-(3-пропаргилокси)карбонилбицикло[3.2.1]октан-6-ил-;
8-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил-;
(1-метоксикарбонилазетидин-3-ил)метил-; 4-метоксибензил-;
3-метоксибензил-; 2-метоксибензил-; 4-этоксибензил-;
1,2-дигидробензофуран-5-ил-; 3-фтор-4-метоксибензил-;
4-фторбензил-; 3-фторбензил-; 2-фторбензил-; 2,4-дифторбензил-;
пиридин-4-илметил-; пиридин-3-илметил-; пиридин-2-илметил-;
4-ацетилбензил-; 1,4-диоксаспиро[4.5]декан-8-ил-;
4-оксоциклогексил-; 4-карбэтоксициклогексил-;
6-метоксипиридин-3-ил-; 3-ацетоксибензил-; 4-пропионоксибензил-;
4-ацетоксибензил-; 4-(1-гидроксиэтил)бензил-;
бицикло[2.2.2]октан-2-ил-; тетрагидротиопиран-4-ил-;
бицикло[2.2.1]гептан-2-ил-; циклогептил-;
бицикло[3.3.1]нонан-9-ил-; 2-адамантил-; 2-хлорбензил-;
2-цианобензил-; 2-гидроксибензил-; 2-метоксикарбонилбензил-;
2-фтор-5-метилбензил-; (6-метилпиридин-2-ил)метил-;
2,6-диметоксибензил-; 2-метоксиэтил-; 2-этоксиэтил-;
(тетрагидропиран-2-ил)метил-; 2-оксобутил-; 2-оксопропил-;
(тетрагидропиран-3-ил)метил-; (тиазол-2-ил)метил-;
(3-метилтиофен-2-ил)метил-; (4,5-диметилфуран-2-ил)метил-;
(2,4-диметилтиофен-5-ил)метил-; фуран-3-илметил-;
(3,6,6-триметилциклогекса-1,3-диен-2-ил)метил-;
(1,3-диметилциклогексен-4-ил)метил-;
(2,2-диметилбицикло[3.1.1]гепт-5-ен-5-ил)метил-;
4-этоксииминоциклогексил-; 3,3-диметилбутил-;
1-бензоилпиперидин-4-ил-; 2-(тетрагидротиопиран-4-ил)этил-;
тетрагидрофуран-3-илметил- и 3-метилсульфанилбутил-.
31. Соединение по п.24, где R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, алифатическую группу или их сочетания.
32. Соединение по п.24, где каждый R3 и R4 независимо представляет собой водород, гидрокси или их сочетания, или R3 и R4 вместе образуют оксогруппу.
33. Соединение по п.24, где W представляет собой -NR9-, R9 представляет собой -ZDR10, и -ZDR10 представляет собой водород или необязательно замещенную алифатическую группу.
34. Соединение по п.24, где W представляет собой -NR9-, R9 представляет собой -ZDR10, ZD представляет собой -C(O)-, -SO2-, -C(O)NRD-, -SO2NRD-, -C(O)O- или -OC(O)NRD-; и R10 представляет собой алифатическую группу, циклоалифатическую группу, гетероциклоалифатическую группу, арил, гетероарил или арил, каждый из которых необязательно замещен.
35. Соединение по п.34, где R10 представляет собой алифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, арила, циклоалифатической группы или их сочетаний.
36. Соединение по п.34, где R10 представляет собой циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, алифатической группы или их сочетаний.
37. Соединение по п.34, где R10 представляет собой фенил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного алкокси или их сочетаний.
38. Соединение по п.34, где R10 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, циано, необязательно замещенной алифатической группы, необязательно замещенного алкокси, необязательно замещенного арила или их сочетаний.
39. Соединение по п.24, где W представляет собой -NR9-, и R9 независимо выбран из групп: водород; ацетил-; 2-метилпропионил-; циклобутилкарбонил-; 4-фторбензоил-; (изоксазол-5-ил)карбонил-; (1Н-1,5-диметилпиразол-3-ил)карбонил-; этиламинокарбонил-;
1-метилэтиламинокарбонил-; 4-фторфенилкарбонил-;
((3,5-диметилизоксазол-4-ил)амино)карбонил-; метоксикарбонил-;
1-метилэтоксикарбонил-; метилсульфонил-; пропилсульфонил-;
4-фторфенилсульфонил-; (3,5-диметилизоксазол-4-ил)сульфонил-;
(1,2,5-оксадиазол-3-ил)карбонил-;
(2,5-диметилоксазол-4-ил)карбонил-;
(1Н-1-метилимидазол-4-ил)карбонил-;
(4-метил-1,2,3-тиадиазол-5-ил)карбонил-;
(2,5-диметилфуран-3-ил)карбонил-;
((1Н-1-(1,1-диметилэтил)-3-метилпиразол-5-ил)карбонил-; циклопропилкарбонил-; циклопентилкарбонил-;
циклогексилкарбонил-; ((2,2-диметил)пропион-1-ил)карбонил-;
(пиридин-3-ил)карбонил-; (пиридин-4-ил)карбонил-;
(тиофен-2-ил)карбонил-; циклобутилоксикарбонил-;
циклопентилоксикарбонил-; 2-метоксиэтоксикарбонил-;
диметиламинокарбонил-; циклопентиламинокарбонил-;
диметиламиносульфонил-; тиофен-2-сульфонил-;
(2-ацетиламино-4-метилтиазол-5-ил)сульфонил-; бензолсульфонил-;
4-метилбензолсульфонил-; 4-трифторметилбензолсульфонил-;
4-хлорбензолсульфонил-; 4-трифторметоксибензолсульфонил-;
4-метоксибензолсульфонил-; 4-цианобензолсульфонил-;
4-фенилбензолсульфонил-; 4-ацетоксиаминобензолсульфонил-;
3,4-дихлорбензолсульфонил-; 3-метилбензолсульфонил-;
3-фторбензолсульфонил-; 3-хлорбензолсульфонил-;
2-фторбензолсульфонил-; 2-хлорбензолсульфонил-; бензилсульфонил-; пропионил-; бутаноил-; бензоил-; (тиофен-2-ил)карбонил-;
(бензтиофен-2-ил)карбонил-; фениламинокарбонил-;
4-фторфеноксикарбонил-; 2,2,2-трифторпропионил-;
1-метилциклопропилкарбонил-; пентаноил-; 3-метилбутаноил-;
1-метилциклогексаноил-; (5-метилизоксазол-4-ил)карбонил-;
(3,5-диметилизоксазол-4-ил)карбонил-;
(2-метилтиазол-4-ил)карбонил-;
(1Н-1-фенил-5-трифторметилпиразол-4-ил)карбонил-; циклогексиламинокарбонил-; пропиламинокарбонил-;
бутиламинокарбонил-; циклопентиламинокарбонил-
диэтиламинокарбонил-; пиперидинилкарбонил-; этоксикарбонил-;
пропоксикарбонил-; бутоксикарбонил-;
(2-метил-4-трифторметилтиазол-5-ил)карбонил-;
(4-(1-метилэтил)-1,2,3-тиадиазол-5-ил)карбонил-;
1,1-диметилэтиламинокарбонил-;
1-трифторметилциклопропилкарбонил-;
1-трифторметилциклобутилкарбонил-;
(1Н-1,2-диметилимидазол-4-ил)сульфонил-;
2-гидрокси-2-метилпропионил-; 2-этил-2-гидроксибутаноил-;
3-фторфенил-; 2,3-дифторфенил-; 3-метоксифенил-; 4-хлорфенил-; 3-метил-4-хлорфенил-; 3-хлорфенил-; 3-фтор-4-метилфенил-;
3,4-диметилфенил-; 3-метилфенил-; 3-метилбутил-;
циклогексилметил-; 1-фенилпропин-3-ил-; 2-метилциклогексил-;
циклогептил-; бицикло[2.2.1]-2-ил-; бензил- и этил-.
40. Соединение по п.24, где W представляет собой кислород, и n имеет значение 0.
41. Соединение по п.24, где W представляет собой -NR9-, n имеет значение 0, и R3 и R4 вместе образуют оксо.
43. Способ лечения или снижения тяжести опосредованного мускариновым рецептором заболевания у млекопитающего, включающий стадию введения указанному млекопитающему соединения по любому из пп.1-42.
44. Способ по п.43, где указанный мускариновый рецептор представляет собой M4.
45. Способ по п.43, где указанный мускариновый рецептор представляет собой M1.
46. Способ лечения или снижения тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание выбрано из патологии ЦНС, включая когнитивные расстройства, расстройство гиперактивности с дефицитом внимания (ADHD), ожирение, болезнь Альцгеймера, различные деменции, такие как сосудистая деменция, психоз, ассоциированный с расстройствами центральной нервной системы, включая шизофрению, маниакальный синдром, биполярные расстройства, болевые состояния, включая острые и хронические синдромы, хорею Гентингтона, атаксию Фридрейха, синдром Жиль де ла Туретта, синдром Дауна, болезнь Пика, клиническую депрессию, болезнь Паркинсона, периферические расстройства, такие как снижение внутриглазного давления при глаукоме, и лечение сухости глаз и сухости рта, включая синдром Шегрена, брадикардию, секрецию желудочной кислоты, астму, желудочно-кишечные расстройства и заживление ран, где указанный способ включает стадию контактирования указанного пациента с соединением по любому из пп.1-42.
47. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по пп.24-42 и фармацевтический носитель.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US63140304P | 2004-11-29 | 2004-11-29 | |
US60/631,403 | 2004-11-29 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007124373A true RU2007124373A (ru) | 2009-01-10 |
Family
ID=36218698
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007124373/04A RU2007124373A (ru) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | Модуляторы мускариновых рецептеров |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7863449B2 (ru) |
EP (1) | EP1817036B1 (ru) |
JP (1) | JP2008521825A (ru) |
KR (1) | KR20070086756A (ru) |
CN (1) | CN101155587A (ru) |
AU (1) | AU2005309365B2 (ru) |
CA (1) | CA2589439A1 (ru) |
IL (1) | IL183478A0 (ru) |
MX (1) | MX2007006382A (ru) |
NO (1) | NO20073369L (ru) |
NZ (1) | NZ555444A (ru) |
RU (1) | RU2007124373A (ru) |
WO (1) | WO2006058303A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200705116B (ru) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8193208B2 (en) | 2005-09-09 | 2012-06-05 | Purdue Pharma L.P. | Fused and spirocycle compounds and the use thereof |
JP2010501561A (ja) * | 2006-08-18 | 2010-01-21 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | ムスカリン受容体の調節剤 |
WO2008024497A2 (en) * | 2006-08-25 | 2008-02-28 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | INHIBITORS OF 11β -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 |
ES2627221T3 (es) | 2006-12-28 | 2017-07-27 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compuestos de heterocicloalquiloxibenzamida N-sustituidos y métodos de uso |
CA2673888A1 (en) | 2007-01-04 | 2008-07-17 | Merck And Co., Inc. | Bicyclic spiropiperidine beta-secretase inhibitors for the treatment of alzheimer's disease |
WO2008121066A1 (en) * | 2007-03-30 | 2008-10-09 | Astrazeneca Ab | Novel tricyclic spiropiperidines or spiropyrrolidines and their use as modulators of chemokine receptors |
US8383629B2 (en) * | 2008-02-27 | 2013-02-26 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 |
GB201404922D0 (en) * | 2014-03-19 | 2014-04-30 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
US10508114B2 (en) | 2015-05-05 | 2019-12-17 | Esteve Pharmaceuticals, S.A. | Spiro-isoquinoline-4,4′-piperidine compounds having multimodal activity against pain |
Family Cites Families (96)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3666764A (en) | 1970-08-26 | 1972-05-30 | Mead Johnson & Co | Spiroindenylpiperidines |
US3654287A (en) | 1970-08-26 | 1972-04-04 | Mead Johnson & Co | Spiroindanylpiperidines |
US3962259A (en) * | 1973-12-12 | 1976-06-08 | American Hoechst Corporation | 1,3-Dihydrospiro[isobenzofuran]s and derivatives thereof |
US3959475A (en) | 1973-12-12 | 1976-05-25 | American Hoechst Corporation | Substituted 1,3-dihydrospiro(isobenzofuran)s |
US4409229A (en) * | 1977-12-02 | 1983-10-11 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | Antidepressive and tranquilizing substituted 1,3-dihydrospiro[benzo(c)thiophene]s |
JPS54109983A (en) | 1978-02-13 | 1979-08-29 | Sumitomo Chem Co Ltd | Novel spiroamine derivative and its preparation |
GB1575800A (en) | 1978-05-16 | 1980-10-01 | Sumitomo Chemical Co | Spiro amines their production and compositions containing them |
US4349549A (en) | 1981-05-18 | 1982-09-14 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Anti-hypertensive 1-substituted spiro(piperidine-oxobenzoxazine)s |
JPS5815979A (ja) | 1981-07-11 | 1983-01-29 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 新規なピペリジン誘導体およびその製造法 |
JPS5959685A (ja) | 1982-09-28 | 1984-04-05 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 新規なピペリジン誘導体 |
US4558049A (en) | 1982-11-24 | 1985-12-10 | Farmitalia Carlo Erba S.P.A. | Antipsycotic benzoxazines |
SE445649B (sv) | 1983-06-08 | 1986-07-07 | Jorgen Hermansson | Anvendning av en fast berare med immobiliserad orosomucoid for separation, forfarande for framstellning av separationsmaterial, separationsanordning samt separationsmaterial |
GB8917069D0 (en) | 1989-07-26 | 1989-09-13 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
EP0444945A3 (en) | 1990-03-02 | 1992-05-13 | Merck & Co. Inc. | Use of spirocyclic compounds as oxytocin antagonists |
US5091387A (en) | 1990-03-02 | 1992-02-25 | Merck & Co., Inc. | Spirocyclic oxytocin antagonists |
EP0445974A3 (en) | 1990-03-05 | 1992-04-29 | Merck Sharp & Dohme Ltd. | Spirocyclic antipsychotic agents |
IL99957A0 (en) | 1990-11-13 | 1992-08-18 | Merck & Co Inc | Piperidinylcamphorsulfonyl oxytocin antagonists and pharmaceutical compositions containing them |
NZ243065A (en) | 1991-06-13 | 1995-07-26 | Lundbeck & Co As H | Piperidine derivatives and pharmaceutical compositions |
US5693643A (en) | 1991-09-16 | 1997-12-02 | Merck & Co., Inc. | Hydantoin and succinimide-substituted derivatives of spiroindanylcamphorsulfonyl oxytocin antagonists |
DK78692D0 (da) | 1992-06-12 | 1992-06-12 | Lundbeck & Co As H | Dimere piperidin- og piperazinderivater |
NZ258412A (en) | 1992-12-11 | 1997-01-29 | Merck & Co Inc | Spiro-fused piperidine derivatives and pharmaceutical compositions |
US5578593A (en) | 1992-12-11 | 1996-11-26 | Merck & Co., Inc. | Spiro piperidines and homologs promote release of growth hormone |
WO1994022846A1 (en) | 1993-03-30 | 1994-10-13 | Pfizer Inc. | Compounds enhancing antitumor activity of other cytotoxic agents |
US5817679A (en) | 1993-04-01 | 1998-10-06 | University Of Virginia | 7-Azabicyclo 2.2.1!-heptane and -heptene derivatives as cholinergic receptor ligands |
US5457207A (en) | 1993-10-05 | 1995-10-10 | Regents Of The University Of Minnesota | Spirovesamicols |
HUT75224A (en) | 1993-10-19 | 1997-04-28 | Merck & Co Inc | Combination of bisphosphonates and growth hormone secretagogues |
WO1995014025A1 (en) | 1993-11-16 | 1995-05-26 | Merck & Co., Inc. | Piperidinylcamphorsulfonyl oxytocin antagonists |
WO1995028389A1 (fr) | 1994-04-15 | 1995-10-26 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Compose spiro et composition medicinale issue de ce compose |
US5741789A (en) | 1995-01-17 | 1998-04-21 | Eli Lilly And Company | Compounds having effects on serotonin-related systems |
US5789402A (en) | 1995-01-17 | 1998-08-04 | Eli Lilly Company | Compounds having effects on serotonin-related systems |
US5614523A (en) | 1995-01-17 | 1997-03-25 | Eli Lilly And Company | Compounds having effects on serotonin-related systems |
US5576321A (en) | 1995-01-17 | 1996-11-19 | Eli Lilly And Company | Compounds having effects on serotonin-related systems |
US5627196A (en) | 1995-01-17 | 1997-05-06 | Eli Lilly And Company | Compounds having effects on serotonin-related systems |
US6130217A (en) | 1995-09-20 | 2000-10-10 | Pfizer Inc | Compounds enhancing antitumor activity of other cytotoxic agents |
GB2308064A (en) | 1995-10-31 | 1997-06-18 | Merck & Co Inc | Treatment of congestive heart failure with a growth hormone secretagogue |
GB9601724D0 (en) | 1996-01-29 | 1996-03-27 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
AU2931997A (en) | 1996-05-07 | 1997-11-26 | Merck & Co., Inc. | Treatment of mood disorders with a growth hormone secretagogue |
AU711884B2 (en) | 1996-05-07 | 1999-10-21 | Merck & Co., Inc. | Enhancement of sleep with a growth hormone secretagogue |
WO1999006434A1 (en) | 1997-07-31 | 1999-02-11 | Elan Pharmaceuticals Inc. | 4-amino-phenylalanine type compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by vla-4 |
US6013652A (en) | 1997-12-04 | 2000-01-11 | Merck & Co., Inc. | Spiro-substituted azacycles as neurokinin antagonists |
WO1999032489A1 (en) | 1997-12-23 | 1999-07-01 | Alcon Laboratories, Inc. | Muscarinic agents and use thereof to treat glaucoma, myopia and various other conditions |
GB9810886D0 (en) | 1998-05-13 | 1998-07-22 | Lilly Industries Ltd | Pharmaceutical compounds |
US6294534B1 (en) | 1998-06-11 | 2001-09-25 | Merck & Co., Inc. | Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists |
ID29137A (id) | 1998-07-27 | 2001-08-02 | Schering Corp | Ligan-ligan afinitas tinggi untuk reseptor nosiseptin orl-1 |
BR9912406A (pt) | 1998-07-28 | 2001-04-24 | Smithkline Beecham Corp | Compostos de anilida substituida e métodos |
EP1100495A4 (en) | 1998-07-28 | 2002-09-25 | Smithkline Beecham Corp | PROPENAMIDES AS CCR5 MODULATORS |
AU1691500A (en) | 1998-12-24 | 2000-07-31 | Meiji Seika Kaisha Ltd. | Remedies for pain |
ITMI991452A1 (it) | 1999-07-01 | 2001-01-01 | Mediolanum Farmaceutici Srl | Antagonisti selettivi per i recettori m2 con struttura 5h-dibenzo b,fazepinica |
US6803372B2 (en) | 1999-08-20 | 2004-10-12 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Spiro compounds |
TWI279402B (en) * | 1999-08-20 | 2007-04-21 | Banyu Pharma Co Ltd | Spiro compounds having NPY antagonistic activities and agents containing the same |
JP3411262B2 (ja) * | 1999-08-20 | 2003-05-26 | 萬有製薬株式会社 | 新規スピロ化合物 |
GB2355456A (en) | 1999-09-30 | 2001-04-25 | Merck & Co Inc | Novel arylhydantoin derivatives useful as alpha 1a adrenoceptor antagonists |
WO2001022919A2 (en) | 1999-09-30 | 2001-04-05 | Merck & Co., Inc. | Spiro[bicyclic -azacycloalkyl and -cycloalkyl] derivatives and uses thereof |
GB2355264A (en) | 1999-09-30 | 2001-04-18 | Merck & Co Inc | Spirohydantoin derivatives useful as alpha 1a adrenoceptor antagonists |
WO2001029027A1 (fr) | 1999-10-22 | 2001-04-26 | Sankyo Company, Limited | Dérivés de 2-alcoxybenzène |
AU2274101A (en) | 1999-12-21 | 2001-07-03 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of prenyl-protein transferase |
WO2001064213A1 (en) | 2000-03-02 | 2001-09-07 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds and methods |
JP2001278886A (ja) | 2000-03-28 | 2001-10-10 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | ベンゾオキサジン誘導体及びこれを含有する医薬 |
US6720324B2 (en) | 2000-07-05 | 2004-04-13 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | Selective melanin concentrating hormone-1 (MCH1) receptor antagonists and uses thereof |
JP2004520299A (ja) | 2000-12-12 | 2004-07-08 | ニューロジェン・コーポレーション | スピロ[イソベンゾフラン−1,4’−ピペリジン]−3−オン類及び3h−スピロイソベンゾフラン−1,4’−ピペリジン類 |
EP1363631A4 (en) | 2001-03-02 | 2005-11-16 | Bristol Myers Squibb Co | "COMPOUNDS SUITED AS MODULATORS OF MELANOCORTIN RECEPTORS AND THESE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEREOF" |
WO2002085354A1 (en) | 2001-04-18 | 2002-10-31 | Euro-Celtique S.A. | Spiroindene and spiroindane compounds |
JP2002316987A (ja) | 2001-04-20 | 2002-10-31 | Sankyo Co Ltd | 2−アルコキシベンゼン誘導体を含有する医薬 |
WO2002094825A1 (fr) | 2001-05-22 | 2002-11-28 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Nouveau derive de spiropiperidine |
BRPI0104510B8 (pt) | 2001-07-27 | 2021-05-25 | Embrapa Pesquisa Agropecuaria | peptídeos antibióticos da família das phylloseptinas isolados da secreção da pele de phylloseptina hypocondrialis e composição antimicrobiana relacionada |
DE60231880D1 (de) | 2001-08-07 | 2009-05-20 | Banyu Pharma Co Ltd | Spiro isobenzofurane als neuropeptid y rezeptor antagonisten |
US20050143372A1 (en) | 2001-10-30 | 2005-06-30 | Shomir Ghosh | Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor |
BR0307268A (pt) | 2002-01-28 | 2004-12-14 | Pfizer | Compostos de espiropiperidina n-substituìda como ligantes para o receptor orl-1 |
WO2003095427A1 (fr) * | 2002-05-10 | 2003-11-20 | Taisho Pharmaceutical Co.,Ltd. | Compose a noyau spiranique |
US7220862B2 (en) | 2002-06-05 | 2007-05-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Calcitonin gene related peptide receptor antagonists |
GB0213715D0 (en) | 2002-06-14 | 2002-07-24 | Syngenta Ltd | Chemical compounds |
US7105526B2 (en) | 2002-06-28 | 2006-09-12 | Banyu Pharmaceuticals Co., Ltd. | Benzimidazole derivatives |
UA77814C2 (en) | 2002-07-03 | 2007-01-15 | Lundbeck & Co As H | Spirocyclic piperidines as antagonists of mch1 and use thereof |
AU2003256923A1 (en) | 2002-07-31 | 2004-02-16 | Smithkline Beecham Corporation | Substituted benzanilides as modulators of the ccr5 receptor |
WO2004011427A2 (en) | 2002-07-31 | 2004-02-05 | Smithkline Beecham Corporation | Substituted benzanilides as modulators of the ccr5 receptor |
WO2004010942A2 (en) | 2002-07-31 | 2004-02-05 | Smithkline Beecham Corporation | Substituted heterocyclic compounds as modulators of the ccr5 receptor |
DE60321207D1 (en) | 2002-09-19 | 2008-07-03 | Lilly Co Eli | Diaryläther als opioid-rezeptor antagonisten |
US7045527B2 (en) | 2002-09-24 | 2006-05-16 | Amgen Inc. | Piperidine derivatives |
EP1566384B1 (en) * | 2002-11-29 | 2009-06-17 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel azole derivatives |
US7247628B2 (en) | 2002-12-12 | 2007-07-24 | Pfizer, Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
SE0300458D0 (sv) * | 2003-02-19 | 2003-02-19 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
AU2004222336B2 (en) | 2003-03-18 | 2010-06-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Amino cyclobutylamide modulators of chemokine receptor activity |
MXPA05010724A (es) | 2003-04-04 | 2005-12-15 | Merck & Co Inc | Derivados de las espiropiperidinas aciladas como agonistas del receptor de la melanocortina-4. |
CN1297557C (zh) | 2003-04-10 | 2007-01-31 | 上海药明康德新药开发有限公司 | 螺环类模板化合物的制备 |
WO2004096135A2 (en) | 2003-04-24 | 2004-11-11 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of akt activity |
WO2005016913A1 (en) * | 2003-08-19 | 2005-02-24 | Pfizer Japan, Inc. | Tetrahydroisoquinoline or isochroman compounds as orl-1 receptor ligands for the treatment of pain and cns disorders |
SG133606A1 (en) | 2003-12-22 | 2007-07-30 | Acadia Pharm Inc | Amino substituted diaryl [a,d] cycloheptene analogs as muscarinic agonists and methods of treatment of neuropsychiatric disorders |
JP2007516298A (ja) * | 2003-12-23 | 2007-06-21 | アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 新規なスピロインドリンまたはスピロイソキノリン化合物、それらの使用方法および組成物 |
JP2007522160A (ja) | 2004-02-10 | 2007-08-09 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | ケモカインccr5受容体モジュレーター |
TW200533398A (en) | 2004-03-29 | 2005-10-16 | Bristol Myers Squibb Co | Novel therapeutic agents for the treatment of migraine |
WO2005097788A2 (en) | 2004-04-02 | 2005-10-20 | Elixir Pharmaceuticals, Inc. | Sulfonamides and uses thereof |
US7279471B2 (en) | 2004-04-15 | 2007-10-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Selected CGRP-antagonists, process for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
JP2008501031A (ja) | 2004-05-28 | 2008-01-17 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | ムスカリン受容体のモジュレーター |
US7786141B2 (en) | 2004-08-19 | 2010-08-31 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Dihydrospiroindene modulators of muscarinic receptors |
WO2006028239A1 (ja) | 2004-09-07 | 2006-03-16 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | カルバモイル置換スピロ誘導体 |
US7351706B2 (en) | 2006-01-05 | 2008-04-01 | Hoffmann-La Roche Inc. | Indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives |
-
2005
- 2005-11-29 RU RU2007124373/04A patent/RU2007124373A/ru not_active Application Discontinuation
- 2005-11-29 WO PCT/US2005/042967 patent/WO2006058303A2/en active Application Filing
- 2005-11-29 EP EP05852309A patent/EP1817036B1/en active Active
- 2005-11-29 JP JP2007543577A patent/JP2008521825A/ja active Pending
- 2005-11-29 CA CA002589439A patent/CA2589439A1/en not_active Abandoned
- 2005-11-29 CN CNA2005800471348A patent/CN101155587A/zh active Pending
- 2005-11-29 MX MX2007006382A patent/MX2007006382A/es active IP Right Grant
- 2005-11-29 NZ NZ555444A patent/NZ555444A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-11-29 US US11/288,939 patent/US7863449B2/en active Active
- 2005-11-29 KR KR1020077014774A patent/KR20070086756A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-11-29 AU AU2005309365A patent/AU2005309365B2/en not_active Ceased
-
2007
- 2007-05-28 IL IL183478A patent/IL183478A0/en unknown
- 2007-06-18 ZA ZA200705116A patent/ZA200705116B/xx unknown
- 2007-06-29 NO NO20073369A patent/NO20073369L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
MX2007006382A (es) | 2007-07-11 |
ZA200705116B (en) | 2008-06-25 |
WO2006058303A2 (en) | 2006-06-01 |
JP2008521825A (ja) | 2008-06-26 |
NO20073369L (no) | 2007-08-29 |
WO2006058303A3 (en) | 2006-12-21 |
IL183478A0 (en) | 2007-09-20 |
AU2005309365B2 (en) | 2011-10-06 |
US20060270653A1 (en) | 2006-11-30 |
KR20070086756A (ko) | 2007-08-27 |
EP1817036B1 (en) | 2012-07-04 |
EP1817036A2 (en) | 2007-08-15 |
NZ555444A (en) | 2011-01-28 |
CN101155587A (zh) | 2008-04-02 |
CA2589439A1 (en) | 2006-06-01 |
AU2005309365A1 (en) | 2006-06-01 |
US7863449B2 (en) | 2011-01-04 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007124373A (ru) | Модуляторы мускариновых рецептеров | |
US9604980B2 (en) | Substituted pyrimidinyl and pyridinyl-pyrrolopyridinones, process for their preparation and their use as kinase inhibitors | |
JP5486928B2 (ja) | 11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1のサイクリックウレアおよびカルバメートインヒビター | |
RU2006124559A (ru) | Производные нафтиридина и применение указанных производныхых в качестве модуляторов мускариновых рецепторов | |
US9309224B2 (en) | N-acyl-N′-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
CA3039203A1 (en) | Compounds, devices, and uses thereof | |
US10676438B2 (en) | KCNQ2-5 channel activator | |
RU2650111C2 (ru) | Конденсированные пирролдикарбоксамиды и их применение в качестве фармацевтических средств | |
JP6321825B2 (ja) | 神経形成を刺激することができるn−フェニル−ラクタム誘導体及び神経障害の処置におけるそれらの使用 | |
JP2008542365A5 (ru) | ||
RU2012129737A (ru) | Замещенные бензамидные производные | |
CN1474818A (zh) | 含有稠合杂环化合物或其盐的糖尿病预防或治疗药 | |
RU2008101923A (ru) | Трициклические бензимидазолы и их применение в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора | |
RU2006112847A (ru) | Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора | |
JP2006521345A (ja) | ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリック調節剤 | |
US9688675B2 (en) | 1,7-naphthyridine derivatives | |
JP2010526867A5 (ru) | ||
WO2014180165A1 (zh) | 苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神分裂症药物中的应用 | |
JP4698419B2 (ja) | [1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−2−イルウレア誘導体とその用途 | |
US20210198239A1 (en) | Compounds and methods for cd73 modulation and indications therefor | |
CN110891942B (zh) | 噁二唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | |
KR20220107330A (ko) | Dp 길항제 | |
RU2382784C2 (ru) | Новые пиперидинзамещенные диаминотиазолы | |
RU2009139073A (ru) | Соединения хинолина для лечения нарушений, которые реагируют на модуляцию рецептора серотонина 5-нт6 | |
CA3097083A1 (en) | Treatment of aging-associated disease with modulators of leukotriene a4 hydrolase |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100302 |