RU2007120253A - Составы, содержащие замещенные бензоксазолы - Google Patents

Составы, содержащие замещенные бензоксазолы Download PDF

Info

Publication number
RU2007120253A
RU2007120253A RU2007120253/15A RU2007120253A RU2007120253A RU 2007120253 A RU2007120253 A RU 2007120253A RU 2007120253/15 A RU2007120253/15 A RU 2007120253/15A RU 2007120253 A RU2007120253 A RU 2007120253A RU 2007120253 A RU2007120253 A RU 2007120253A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
weight
composition according
diluent
active pharmacological
Prior art date
Application number
RU2007120253/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеймс А. ПРОВОСТ (GB)
Джеймс А. ПРОВОСТ
Трэвор И. АРМСТРОНГ (GB)
Трэвор И. АРМСТРОНГ
Зерина Б. Шафи (Gb)
Зерина Б. Шафи
Марк С. ТЕСКОНИ (US)
Марк С. Тескони
Манчинг С. КУ (US)
Манчинг С. КУ
Original Assignee
Вайет (Us)
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайет (Us), Вайет filed Critical Вайет (Us)
Publication of RU2007120253A publication Critical patent/RU2007120253A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/423—Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/30—Oestrogens

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (81)

1. Фармацевтический состав, включающий фармацевтически эффективное количество активного фармакологического агента и систему носителя или вспомогательных веществ, причем система носителя или вспомогательных веществ включает
a) наполнитель/разбавитель, составляющий примерно от 40% примерно до 90 мас.% фармацевтического состава;
b) компонент, модифицирующий поверхность, составляющий примерно от 0,4% примерно до 15 мас.% фармацевтического состава;
c) дезинтегрирующий компонент, включающий примерно от 0,01% примерно до 10 мас.% фармацевтического состава;
d) возможно, дополнительный наполнитель/разбавитель, составляющий примерно до 20 мас.% фармацевтического состава; и
e) скользящий компонент, составляющий примерно от 0,01% примерно до 5 мас.% фармацевтического состава;
при этом активный фармакологический агент имеет формулу I
Figure 00000001
в которой R1 представляет собой водород, гидроксил, галоген, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, трифторалкил, содержащий 1-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атомов углерода, трифторалкоксигруппу, содержащую 1-6 атомов углерода, тиоалкил, содержащий 1-6 атомов углерода, сульфоксоалкил, содержащий 1-6 атомов углерода, сульфоноалкил, содержащий 1-6 атомов углерода, арил, содержащий 6-10 атомов углерода, 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из О, N или S, -NO2, -NR5R6, -N(R5)COR6, -CN, -CHFCN, -CF2CN, алкинил, содержащий 2-7 атома углерода или алкенил, содержащий 2-7 атома углерода; причем алкильные или алкенильные фрагменты могут быть замещены гидроксилом, -CN, галогеном, трифторалкилом, трифторалкоксигруппой, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 или N(R5)COR6;
каждый из R2 и R2a независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкоксильную группу, содержащую 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-7 атома углерода, алкинил, содержащий 2-7 атома углерода, трифторалкил, содержащий 1-6 атомов углерода, трифторалкоксигруппу, содержащую 1-6 атомов углерода; причем алкильные или алкенильные фрагменты могут быть замещены гидроксилом, -CN, галогеном, трифторалкилом, трифторалкоксигруппой, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 or N(R5)COR6;
каждый из R3, R3а и R4 независимо представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-7 атома углерода, алкинил, содержащий 2-7 атома углерода, галоген, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, трифторалкил, содержащий 1-6 атомов углерода или трифторалкоксигруппу, содержащую 1-6 атомов углерода; причем алкильные или алкенильные фрагменты могут быть замещены гидроксилом, -CN, галогеном, трифторалкилом, трифторалкоксигруппой, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 or N(R5)COR6;
каждый из R5, R6 независимо представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода или арил, содержащий 6-10 атомов углерода;
Х представляет собой О, S или NR7; и
R7 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода или арил, содержащий 6-10 атомов углерода, -COR5, -CO2R5 или -SO2R5;
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
2. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что Х представляет собой О.
3. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой алкенил, содержащий 2-3 атома углерода, который может иметь замещение гидроксилом, -CN, галогеном, трифторалкилом, трифторалкоксигруппой, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 или N(R5)COR6.
4. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой 2-(3-фтор-4-гидроксифенил)-7-винил-1,3-бензоксазол-5-ол или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что активный фармакологический агент составляет примерно от 1,0% примерно до 50 мас.% фармацевтического состава.
6. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 1,0% примерно до 50 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 40% примерно до 90 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 0,4% примерно до 15 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 10 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно до 20 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,01% примерно до 5 мас.% фармацевтического состава.
7. Фармацевтический состав по.п.1, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 1,5% примерно до 40 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 45% примерно до 85 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 0,5% примерно до 12 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 0,15% примерно до 8 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 1% примерно до 20 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 2 мас.% фармацевтического состава.
8. Фармацевтический состав по.п.1, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 2% примерно до 36 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 50% примерно до 85 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 0,6% примерно до 10 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 0,2% примерно до 6 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 1,0% примерно до 20 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 1 мас.% фармацевтического состава.
9. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что наполнитель/разбавитель включает одно или несколько из следующих веществ: маннит, лактозу, сахарозу, порошкообразную целлюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, мальтодекстрин, сорбит, крахмал, ксилит, алюмосиликат металла или алюмометасиликат магния.
10. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что наполнитель/разбавитель включает маннит.
11. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что компонент, модифицирующий поверхность, включает поверхностно-активный агент.
12. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что компонент, модифицирующий поверхность, включает одно или несколько из следующих веществ: Полоксамер 188, лаурилсульфат натрия, сложный эфир полиоксиэтиленсорбита и жирной кислоты, полиэтиленгликоль, полиоксиэтиленовое производное касторового масла, докузат натрия, четвертичное аммониевое производное амина, сложные эфиры сахаров и жирных кислот или глицериды жирных кислот.
13. Фармацевтический состав по п.12, отличающийся тем, что компонент, модифицирующий поверхность, включает Полоксамер 188 или лаурилсульфат натрия.
14. Фармацевтический состав по п.13, отличающийся тем, что компонент, модифицирующий поверхность, включает Полоксамер 188.
15. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, 13 и 14, отличающийся тем, что дезинтегрирующий компонент включает одно или несколько из следующих веществ: натрий-кросскармеллозу, пептизированный крахмал, натрий-гликолят крахмала, кросповидон, крахмал, альгиновую кислоту, альгинат натрия, глину, целлюлозный флокулянт, ионообменную смолу или системы, выделяющие пузырьки газа (шипучие), приготовленные на основе пищевых кислот и карбоната щелочного компонента.
16. Фармацевтический состав по п.15, отличающийся тем, что дезинтегрирующий компонент включает натрий-кросскармеллозу.
17. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, 13, 14 и 16, отличающийся тем, что возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель включает одно или несколько из следующих веществ: микрокристаллическую целлюлозу, маннит, лактозу, сахарозу, порошкообразную целлюлозу, мальтодекстрин, сорбит, крахмал, ксилит, алюмосиликат металла или алюмометасиликат магния.
18. Фармацевтический состав по п.17, отличающийся тем, что возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель включает микрокристаллическую целлюлозу.
19. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, 13, 14, 16 и 18, отличающийся тем, что скользящий компонент включает одно или несколько из следующих веществ: стеарат металла, сложный эфир жирной кислоты, жирную кислоту, жирный спирт, глицерилбегенат, минеральное масло, парафин, гидрирогенезированное растительное масло, лейцин, полиэтиленгликоль, лаурилсульфат металла или хлорид натрия.
20. Фармацевтический состав по п.19, отличающийся тем, что стеарат металла представляет собой стеарат магния, стеарат кальция или стеарат цинка.
21. Фармацевтический состав по п.20, отличающийся тем, что скользящий компонент включает стеарат магния.
22. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
наполнитель/разбавитель включает одно или несколько из следующих веществ: маннит, лактозу, сахарозу, порошкообразную целлюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, мальтодекстрин, сорбит, крахмал, ксилит, алюмосиликат металла или алюмометасиликат магния;
компонент, модифицирующий поверхность, включает одно или несколько из следующих веществ: Полоксамер 188, лаурилсульфат натрия, сложный эфир полиоксиэтиленсорбита и жирной кислоты, полиэтиленгликоль, полиоксиэтиленовое производное касторового масла, докузат натрия, четвертичное аммониевое производное амина, сложные эфиры сахаров и жирных кислот или глицериды жирных кислот;
дезинтегрирующий компонент включает одно или несколько из следующих веществ: натрий-кросскармеллозу, пептизированный крахмал, натрий-гликолят крахмала, кросповидон, крахмал, альгиновую кислоту, альгинат натрия, глину, целлюлозный флокулянт, ионообменную смолу или системы, выделяющие пузырьки газа (шипучие), приготовленные на основе пищевых кислот и карбоната щелочного компонента;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель включает одно или несколько из следующих веществ: микрокристаллическую целлюлозу, маннит, лактозу, сахарозу, порошкообразную целлюлозу, мальтодекстрин, сорбит, крахмал, ксилит, алюмосиликат металла или алюмометасиликат магния; и
скользящий компонент включает одно или несколько из следующих веществ: стеарат металла, сложный эфир жирной кислоты, жирную кислоту, жирный спирт, глицерилбегенат, минеральное масло, парафин, гидрирогенезированное растительное масло, лейцин, полиэтиленгликоль, лаурилсульфат металла или хлорид натрия.
23. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
наполнитель/разбавитель включает одно или несколько из следующих веществ: маннит, лактозу, сахарозу, порошкообразную целлюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, мальтодекстрин, сорбит, крахмал, ксилит, алюмосиликат металла или алюмометасиликат магния;
компонент, модифицирующий поверхность, включает одно или несколько из следующих веществ: Полоксамер 188, лаурилсульфат натрия, сложный эфир полиоксиэтиленсорбита и жирной кислоты, полиэтиленгликоль, полиоксиэтиленовое производное касторового масла, докузат-натрий, четвертичное аммониевое производное амина, сложные эфиры сахаров и жирных кислот или глицериды жирных кислот;
дезинтегрирующий компонент включает натрий-кросскармеллозу;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель включает одно или несколько из следующих веществ: микрокристаллическую целлюлозу, маннит, лактозу, сахарозу, порошкообразную целлюлозу, мальтодекстрин, сорбит, крахмал, ксилит алюмосиликат металла или алюмометасиликат магния; и
скользящий компонент включает одно или несколько из следующих веществ: стеарат металла, сложный эфир жирной кислоты, жирную кислоту, жирный спирт, глицерилбегенат, минеральное масло, парафин, гидрирогенезированное растительное масло, лейцин, полиэтиленгликоль, лаурилсульфат металла или хлорид натрия.
24. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
наполнитель/разбавитель включает маннит;
компонент, модифицирующий поверхность, включает Полоксамер 188;
дезинтегрирующий компонент включает натрий-кросскармеллозу;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель включает микрокристаллическую целлюлозу; и
скользящий компонент включает стеарат магния.
25. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 1,0% примерно до 5 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 70% примерно до 90 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 0,1% примерно до 2 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 0,01% примерно до 2 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 10% примерно до 20 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 2 мас.% фармацевтического состава.
26. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 1,4% примерно до 3,6 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 75% примерно до 85 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 0,2% примерно до 1 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 0,6 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 12% примерно до 18 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 1 мас.% фармацевтического состава.
27. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 2% примерно до 3 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 78% примерно до 83 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 0,6% примерно до 0,9 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 0,2% примерно до 0,5 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 12% примерно до 18 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,3% примерно до 0,7 мас.% фармацевтического состава.
28. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающимся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 1% примерно до 10 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 65% примерно до 85 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 0,1% примерно до 3 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 1% примерно до 8 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 10% примерно до 20 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 2 мас.% фармацевтического состава.
29. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 2% примерно до 6 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 70% примерно до 80 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 0,1% примерно до 2 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 2% примерно до 6 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 12% приблизительно до 18 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 1 мас.% фармацевтического состава.
30. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 3% примерно до 5 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 73% примерно до 77 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 0,8% примерно до 1,3 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 3% примерно до 5 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 12% примерно до 18 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,3% примерно до 0,7 мас.% фармацевтического состава.
31. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 20% примерно до 40 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 45% примерно до 60 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 4% примерно до 14 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 1% примерно до 8 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 2 мас.% фармацевтического состава.
32. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 27% примерно до 38 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 50% примерно до 56 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 6% примерно до 12 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 2% примерно до 6 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 1 мас.% фармацевтического состава.
33. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 32% примерно до 35 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 52% примерно до 55 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 8% примерно до 10 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 3% примерно до 5 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,3% примерно до 0,7 мас.% фармацевтического состава.
34. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 10% примерно до 24 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 50% примерно до 70 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 1% примерно до 10 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 1% примерно до 8 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 10% примерно до 20 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 2 мас.% фармацевтического состава.
35. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 13% примерно до 20 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 55% примерно до 65 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 2% примерно до 6 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 2% примерно до 6 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 12% примерно до 18 мас%. фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,1% примерно до 1 мас.% фармацевтического состава.
36. Фармацевтический состав по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что
активный фармакологический агент составляет примерно от 15% примерно до 18 мас.% фармацевтического состава;
наполнитель/разбавитель составляет примерно от 57% примерно до 62 мас.% фармацевтического состава;
компонент, модифицирующий поверхность, составляет примерно от 4% примерно до 5 мас.% фармацевтического состава;
дезинтегрирующий компонент составляет примерно от 3% примерно до 5 мас.% фармацевтического состава;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель составляет примерно от 12% примерно до 18 мас.% фармацевтического состава; и
скользящий компонент составляет примерно от 0,3% примерно до 0,7 мас.% фармацевтического состава.
37. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 до 125 мг активного фармакологического вещества.
38. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 до 3 мг активного фармакологического вещества.
39. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 3 до 7 мг активного фармакологического агента.
40. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 20 до 30 мг активного фармакологического агента.
41. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 70 до 80 мг активного фармакологического агента.
42. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 90 до 110 активного фармакологического агента.
43. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 до 125 мг активного фармакологического вещества.
44. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 до 3 мг активного фармакологического агента.
45. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 3 до 7 мг активного фармакологического агента.
46. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 20 до 30 мг активного фармакологического агента.
47. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 70 до 80 мг активного фармакологического агента.
48. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 90 до 110 активного фармакологического агента.
49. Фармацевтический состав по п.25, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 до 3 мг активного фармакологического агента.
50. Фармацевтический состав по п.26, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 до 3 мг активного фармакологического агента.
51. Фармацевтический состав по п.27, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 до 3 мг активного фармакологического агента.
52. Фармацевтический состав по п.28, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 3 до 7 мг активного фармакологического агента.
53. Фармацевтический состав по п.29, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 3 до 7 мг активного фармакологического агента.
54. Фармацевтический состав по п.30, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 3 до 7 мг активного фармакологического агента.
55. Фармацевтический состав по п.31, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 20 до 30 мг активного фармакологического агента.
56. Фармацевтический состав по п.32, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 20 до 30 мг активного фармакологического агента.
57. Фармацевтический состав по п.33, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 20 до 30 мг активного фармакологического агента.
58. Фармацевтический состав по п.31, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 70 до 80 мг активного фармакологического агента.
59. Фармацевтический состав по п.32, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 70 до 80 мг активного фармакологического агента.
60. Фармацевтический состав по п.33, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 70 до 80 мг активного фармакологического агента.
61. Фармацевтический состав по п.31, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 90 до 110 активного фармакологического агента.
62. Фармацевтический состав по п.32, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 90 до 110 активного фармакологического агента.
63. Фармацевтический состав по п.33, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 90 до 110 активного фармакологического агента.
64. Способ получения фармацевтического состава по п.1, включающий
a) смешивание активного ингредиента с по меньшей мере частью наполнителя/разбавителя и по меньшей мере частью дезинтегрирующего компонента с образованием смеси указанных ингредиентов; и
b) гранулирование смеси в водном растворе, включающем по меньшей мере часть компонента, модифицирующего поверхность, с образованием гранулированной смеси.
65. Способ получения фармацевтического состава по п.1, включающий
a) смешивание активного ингредиента с по меньшей мере частью наполнителя/разбавителя и по меньшей мере частью дезинтегрирующего компонента с образованием смеси указанных ингредиентов; и
b) гранулирование смеси напылением в водном растворе, включающем по меньшей мере часть компонента, модифицирующего поверхность, с образованием гранулированной смеси.
66. Способ по п.64 или 65, отличающийся тем, что дополнительно включает стадию смешивания гранулированной смеси с одним или несколькими дополнительными наполнителями/разбавителями, дополнительным наполнителем/разбавителем/разбавителем, скользящим компонентом, дополнительным дезинтегрирующим компонентом или дополнительным компонентом, модифицирующим поверхность.
67. Способ по п.64, отличающийся тем, что
наполнитель/разбавитель включает одно или несколько из следующих веществ: маннит, лактозу, сахарозу, порошкообразную целлюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, мальтодекстрин, сорбит, крахмал, ксилит, алюмосиликат металла или алюмометасиликат магния;
компонент, модифицирующий поверхность, включает одно или несколько из следующих веществ: Полоксамер 188, лаурилсульфат натрия, сложный эфир полиоксиэтиленсорбита и жирной кислоты, полиэтиленгликоль, полиоксиэтиленовое производное касторового масла, докузат натрия, четвертичное аммониевое производное амина, сложные эфиры сахаров и жирных кислот или глицериды жирных кислот;
дезинтегрирующий компонент включает одно или несколько из следующих веществ: натрий-кросскармеллозу, пептизированный крахмал, натрий-гликолят крахмала, кросповидон, крахмал, альгиновую кислоту, альгинат натрия, глину, целлюлозный флокулянт, ионообменную смолу или системы, выделяющие пузырьки газа (шипучие), приготовленные на основе пищевых кислот и карбоната щелочного компонента;
дезинтегрирующий компонент включает натрий-кросскармеллозу;
возможно присутствующий второй наполнитель/разбавитель включает одно или несколько из следующих веществ: микрокристаллическую целлюлозу, маннит, лактозу, сахарозу, порошкообразную целлюлозу, мальтодекстрин, сорбит, крахмал, ксилит алюмосиликат металла или алюмометасиликат магния; и
скользящий компонент включает одно или несколько из следующих веществ: стеарат металла, сложный эфир жирной кислоты, жирную кислоту, жирный спирт, глицерилбегенат, минеральное масло, парафин, гидрирогенезированное растительное масло, лейцин, полиэтиленгликоль, лаурилсульфат металла или хлорид натрия.
68. Способ по п.64, отличающийся тем, что
наполнитель/разбавитель включает маннит;
компонент, модифицирующий поверхность, включает Полоксамер 188;
дезинтегрирующий компонент включает натрий-кросскармеллозу;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель включает микрокристаллическую целлюлозу; и
скользящий компонент включает стеарат магния.
69. Способ по п.68, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 примерно до 125 мг активного фармакологического вещества.
70. Способ по п.68, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 примерно до 3 мг активного фармакологического вещества.
71. Способ по п.68, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 3 примерно до 7 мг активного фармакологического вещества.
72. Способ по п.68, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 20 примерно до 30 мг активного фармакологического вещества.
73. Способ по п.68, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 70 примерно до 80 мг активного фармакологического вещества.
74. Способ по п.68, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 90 примерно до 110 активного фармакологического вещества.
75. Продукт способа по любому из пп.64-74.
76. Капсула или таблетка, изготовленная из фармацевтического состава по любому из пп.1-63 и 75.
77. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что
наполнитель/разбавитель включает одно или несколько из следующих веществ: маннит, лактозу, сахарозу, порошкообразную целлюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, мальтодекстрин, сорбит, крахмал, ксилит, алюмосиликат металла или алюмометасиликат магния;
компонент, модифицирующий поверхность, включает Полоксамер 188 или лаурилсульфат натрия;
дезинтегрирующий компонент включает натрий-кросскармеллозу;
возможно присутствующий дополнительный наполнитель/разбавитель включает микрокристаллическую целлюлозу; и
скользящий компонент включает стеарат магния.
78. Фармацевтический состав по.п.1, отличающийся тем, что
наполнитель/разбавитель включает маннит;
компонент, модифицирующий поверхность, включает Полоксамер 188 или лаурилсульфат натрия;
дезинтегрирующий компонент включает натрий-кросскармеллозу;
возможно присутствующий второй наполнитель/разбавитель включает микрокристаллическую целлюлозу; и
скользящий компонент включает стеарат магния.
79. Фармацевтический состав по п.77 или 78, отличающийся тем, что активное фармакологическое вещество составляет примерно от 1,0% примерно до 50 мас.% фармацевтического состава.
80. Фармацевтический состав по п.77 или 78, отличающийся тем, что указанный состав содержит примерно от 1 до 125 мг активного фармакологического вещества.
81. Таблетка или капсула, изготовленная из фармацевтического состава по любому из пп.77-80.
RU2007120253/15A 2004-12-02 2005-11-30 Составы, содержащие замещенные бензоксазолы RU2007120253A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US63237504P 2004-12-02 2004-12-02
US60/632,375 2004-12-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007120253A true RU2007120253A (ru) 2009-01-10

Family

ID=36565706

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007120253/15A RU2007120253A (ru) 2004-12-02 2005-11-30 Составы, содержащие замещенные бензоксазолы

Country Status (22)

Country Link
US (1) US20060121110A1 (ru)
EP (1) EP1850833A2 (ru)
JP (1) JP2008521919A (ru)
KR (1) KR20070089921A (ru)
CN (1) CN101128188A (ru)
AR (1) AR053653A1 (ru)
AU (1) AU2005311823A1 (ru)
BR (1) BRPI0518786A2 (ru)
CA (1) CA2589033A1 (ru)
CR (1) CR9144A (ru)
GT (1) GT200500349A (ru)
IL (1) IL183393A0 (ru)
MX (1) MX2007006564A (ru)
NI (1) NI200700139A (ru)
NO (1) NO20072636L (ru)
NZ (1) NZ555395A (ru)
PE (1) PE20061083A1 (ru)
RU (1) RU2007120253A (ru)
SV (1) SV2006002317A (ru)
TW (1) TW200626144A (ru)
WO (1) WO2006060532A2 (ru)
ZA (1) ZA200705011B (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2006220742A1 (en) * 2005-03-08 2006-09-14 Wyeth Crystal forms of 2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-vinyl-1,3-benzoxazol-5-ol and their use as estrogen receptor modulators
AR059574A1 (es) * 2006-02-14 2008-04-16 Wyeth Corp Formulaciones farmaceuticas acuosas de ligandos selectivos er-beta
AR059741A1 (es) * 2006-03-06 2008-04-23 Wyeth Corp Formulaciones farmaceuticas liquidas y semisolidas y procedimientos
JP2009529061A (ja) * 2006-03-06 2009-08-13 ワイス 錠剤製剤およびプロセス
PE20080116A1 (es) * 2006-03-06 2008-02-25 Wyeth Corp Formulaciones farmaceuticas de una forma cristalina de monohidrato de 2-(3-fluor-4-hidroxifenil)-7-vinil-1,3-benzoxazol-5-ol
WO2007103873A2 (en) * 2006-03-06 2007-09-13 Wyeth Pharmaceutical formulations of an anhydrous crystal form of 2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-vinyl-1,3-benzoxazol-5-ol
US20080175901A1 (en) * 2006-11-21 2008-07-24 Wyeth Pharmaceutical formulations of a crystal form of 2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-vinyl-1,3-benzoxazol-5-ol
US20080241234A1 (en) * 2006-11-21 2008-10-02 Wyeth Pharmaceutical formulations of an anhydrate crystal form of 2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-vinyl-1,3-benzoxazol-5-ol
US20080175900A1 (en) * 2006-11-21 2008-07-24 Wyeth Pharmaceutical formulations of an anhydrate crystal form of 2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-vinyl-1,3-benzoxazol-5-ol
GB0814953D0 (en) * 2008-08-18 2008-09-24 Unilever Plc Improvements relating to nanodisperse compositions

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6331562B1 (en) * 1998-12-30 2001-12-18 Signal Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for modulation of estrogen receptors
JP2004524289A (ja) * 2000-12-22 2004-08-12 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 治療化合物
UA83620C2 (ru) * 2001-12-05 2008-08-11 Уайт Замещенные бензоксазолы и их аналоги как эстрогенные агенты
WO2003086319A2 (en) * 2002-04-10 2003-10-23 Merck & Co., Inc. Pharmaceutical compositions containing an hiv integrase inhibitor and a nonionic surfactant

Also Published As

Publication number Publication date
JP2008521919A (ja) 2008-06-26
SV2006002317A (es) 2006-06-26
NO20072636L (no) 2007-08-13
CA2589033A1 (en) 2006-06-08
GT200500349A (es) 2006-07-03
PE20061083A1 (es) 2006-11-14
CN101128188A (zh) 2008-02-20
AU2005311823A1 (en) 2006-06-08
EP1850833A2 (en) 2007-11-07
TW200626144A (en) 2006-08-01
KR20070089921A (ko) 2007-09-04
NZ555395A (en) 2009-07-31
MX2007006564A (es) 2007-06-19
US20060121110A1 (en) 2006-06-08
ZA200705011B (en) 2010-01-27
CR9144A (es) 2007-11-23
WO2006060532A3 (en) 2006-11-16
AR053653A1 (es) 2007-05-16
NI200700139A (es) 2008-05-09
WO2006060532A2 (en) 2006-06-08
IL183393A0 (en) 2007-09-20
BRPI0518786A2 (pt) 2008-12-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007120253A (ru) Составы, содержащие замещенные бензоксазолы
JP5765739B2 (ja) ロスバスタチンラクトールの薬物としての使用
RU2008107580A (ru) Составы, содержащие базедоксифен ацетат
PL217835B1 (pl) Preparat farmaceutyczny zawierający sól wapniową atorwastatyny, sposób wytwarzania tego preparatu i jego zastosowanie do leczenia hipercholesterolemii i hiperlipidemii
ES2645726T3 (es) Formulación farmacéutica en forma de comprimidos bicapa que comprenden inhibidor de la HMG-CoA reductasa e irbesartán
JP4020863B2 (ja) アムロジピン及びアトルバスタチンの医薬組成物
CA2601955A1 (en) Pharmaceutical composition comprising an omega-carboxyaryl substituted diphenyl urea for the treatment of cancer
ES2804674T3 (es) Composición farmacéutica oral
JP2007197357A5 (ru)
EP1061917A1 (en) Methods of inhibiting bone resorption
CA2744820A1 (en) Process for obtaining a rosuvastatin calcium composition and obtained product
NO322894B1 (no) Antitrombotisk og antiaterogen farmasoytisk sammensetning inneholdende et thienopyridinderivat og en HMG-CoA-reduktase inhibitor samt anvendelse derav for fremstilling av et antitrombotisk medikament
US20050239884A1 (en) Compositions comprising hmg-coa reductase inhibitor
KR101283147B1 (ko) 로수바스타틴 칼슘의 약학적 조성물
EP1714648A1 (en) Combination drug
JP2010523659A (ja) スタチン類と抗肥満症薬との組み合わせ
JP5765738B2 (ja) ロスバスタチンおよびアトルバスタチン誘導体
EP2566465A2 (en) Stable rosuvastatin formulations
US20040157925A1 (en) Stable pharmaceutical composition of pravastatin
JP4741581B2 (ja) 高脂血症治療の組成物
JP5738205B2 (ja) アトルバスタチンラクトールの薬物としての使用
US20090318496A1 (en) Preparation containing fibrate agent and process for producing the same
KR101098597B1 (ko) 에이취엠지-코에이 환원효소 억제제를 함유하는 안정한 약제학적 조성물
WO2006008757A2 (en) Stabilized pharmaceutical compositions of pravastatin
JP2004010501A (ja) 固形製剤及びその製造方法

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20091008