RU2007102272A - Замещенные дикетопиперазины в качестве антагонистов - Google Patents
Замещенные дикетопиперазины в качестве антагонистов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007102272A RU2007102272A RU2007102272/04A RU2007102272A RU2007102272A RU 2007102272 A RU2007102272 A RU 2007102272A RU 2007102272/04 A RU2007102272/04 A RU 2007102272/04A RU 2007102272 A RU2007102272 A RU 2007102272A RU 2007102272 A RU2007102272 A RU 2007102272A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- compound according
- methylpropyl
- formula
- compounds
- Prior art date
Links
- 0 C[C@](C(N([C@](*)C(*)=O)[C@]1*)=O)NC1=O Chemical compound C[C@](C(N([C@](*)C(*)=O)[C@]1*)=O)NC1=O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
Claims (13)
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (IA)
где R1 представляет собой 2-инданил, R2 представляет собой 1-метилпропил, R3 представляет собой 1-метилиндазол-5-ил, R4 представляет собой метил и R5 представляет собой водород или метил, и их фармацевтически приемлемых производных.
2. Соединение, выбранное из солей и сольватов соединений формулы (IA)
где R1 представляет собой 2-инданил, R2 представляет собой 1-метилпропил, R3 представляет собой 1-метилиндазол-5-ил, R4 представляет собой метил и R5 представляет собой водород или метил.
3. Соединение, выбранное из соединений формулы (I)
где R1 представляет собой 2-инданил, R2 представляет собой 1-метилпропил, R3 представляет собой 1-метилиндазол-5-ил, R4 представляет собой метил и R5 представляет собой водород, и их фармацевтически приемлемых производных.
4. Соединение по п.1 или 3, где R2 представляет собой (1S)-1-метилпропил.
5. Соединение по п.1, выбранное из:
(2R)-2{(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-[(1S)-1-метилпропил]-2,5-диоксо-1-пиперазинил}-N-метил-2-(1-метил-1Н-индазол-5-ил)этанамида и его фармацевтически приемлемых производных.
6. Соединение по п.1, выбранное из:
(2R)-2{(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-[(1S)-1-метилпропил]-2,5-диоксо-1-пиперазинил}-N-метил-2-(1-метил-1Н-индазол-5-ил)этанамида и
(2R)-2{(3R,6R)-3-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)-6-[(1S)-1-метилпропил]-2,5-диоксо-1-пиперазинил}-N,N-диметил-2-(1-метил-1Н-индазол-5-ил)этанамида,
и их фармацевтически приемлемых производных.
7. Фармацевтическая композиция, включающая, по меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1 и 3-6 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями.
8. Соединение по п.1 для применения в терапии.
9. Применение, по меньшей мере, одного соединения по любому из пп.1 и 3-6 для изготовления лекарственного средства для антагонистического воздействия на действие окситоцина на рецептор окситоцина.
10. Применение, по меньшей мере, одного соединения по любому из пп.1 и 3-6 для изготовления лекарственного средства для лечения одного или более заболеваний или состояний, выбранных из преждевременных родов, дисменореи, эндометриоза и доброкачественной простатической гиперплазии.
11. Способ лечения или предотвращения заболеваний или состояний, опосредованных действием окситоцина, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по любому из пп.1 и 3-6.
12. Способ по п.11, где заболевание или состояние выбрано из преждевременных родов, дисменореи, эндометриоза и доброкачественной простатической гиперплазии.
13. Способ получения соединений формулы (I) или формулы (IA) по п.1 или 3, соответственно, включающий:
(а) взаимодействие соединения формулы (II)
где R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 или 3, и хиральный центр при R3 имеет либо R-, либо S-конфигурацию или их смесь, или его активированного производного с амином HNR4R5, где R4 и R5 имеют значения, указанные в п.1 или 3, в стандартных условиях для получения амидов из карбоновой кислоты или ее активированного производного и амина, или
(b) взаимодействие соединения формулы (III)
где R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 или 3, и R6 представляет собой 2-гидроксифенил, с 1,1'-карбонилдиимидазолом или 1,1'-тиокарбонилдиимидазолом в подходящем растворителе и последующее взаимодействие образованного таким образом продукта с амином NHR4R5, где R4 и R5 имеют значения, указанные в п.1 или 3.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0414092.7A GB0414092D0 (en) | 2004-06-23 | 2004-06-23 | Novel compounds |
| GB04104092.7 | 2004-06-23 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007102272A true RU2007102272A (ru) | 2008-07-27 |
Family
ID=32800052
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007102272/04A RU2007102272A (ru) | 2004-06-23 | 2005-06-21 | Замещенные дикетопиперазины в качестве антагонистов |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20070208031A1 (ru) |
| EP (1) | EP1758893A1 (ru) |
| JP (1) | JP2008503535A (ru) |
| CN (1) | CN1989130A (ru) |
| AR (1) | AR049651A1 (ru) |
| AU (1) | AU2005256471A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0512359A (ru) |
| CA (1) | CA2571529A1 (ru) |
| GB (1) | GB0414092D0 (ru) |
| IL (1) | IL179912A0 (ru) |
| MA (1) | MA28698B1 (ru) |
| MX (1) | MXPA06014544A (ru) |
| NO (1) | NO20070157L (ru) |
| PE (1) | PE20060533A1 (ru) |
| RU (1) | RU2007102272A (ru) |
| TW (1) | TW200616635A (ru) |
| WO (1) | WO2006000400A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200610121B (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2641806B1 (fr) * | 1989-01-16 | 1992-05-07 | Diffusion Rech Tech Financ | Procede de stabilisation d'une aire de terrain meuble |
| GB0130677D0 (en) | 2001-12-21 | 2002-02-06 | Glaxo Group Ltd | Medicaments and novel compounds |
| GB0314738D0 (en) | 2003-06-24 | 2003-07-30 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| GB0414093D0 (en) * | 2004-06-23 | 2004-07-28 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| GB0414100D0 (en) * | 2004-06-23 | 2004-07-28 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| US7919581B2 (en) * | 2007-07-31 | 2011-04-05 | Burnham Institute For Medical Research | Bi-dentate compounds as kinase inhibitors |
| US20100038143A1 (en) * | 2008-08-14 | 2010-02-18 | George Alexander Burnett | Drill cuttings treatment systems |
| EP2493874A1 (en) | 2009-10-30 | 2012-09-05 | Glaxo Group Limited | Novel crystalline forms of (3r,6r) -3- (2, 3 -dihydro- 1h- inden- 2 -yl) - 1 - [ (1r) - 1 - (2, 6 - dimethyl - 3 - pyridinyl) - 2 - (4 -morpholinyl) -2-oxoethyl]-6- [(1s) - 1 -methylpropyl]-2,5- piperazinedione |
| CN109305969B (zh) * | 2017-07-27 | 2023-03-10 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 哌嗪-2,5-二酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0130677D0 (en) * | 2001-12-21 | 2002-02-06 | Glaxo Group Ltd | Medicaments and novel compounds |
| GB0414100D0 (en) * | 2004-06-23 | 2004-07-28 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
-
2004
- 2004-06-23 GB GBGB0414092.7A patent/GB0414092D0/en not_active Ceased
-
2005
- 2005-06-21 JP JP2007517198A patent/JP2008503535A/ja active Pending
- 2005-06-21 MX MXPA06014544A patent/MXPA06014544A/es not_active Application Discontinuation
- 2005-06-21 AR ARP050102538A patent/AR049651A1/es unknown
- 2005-06-21 CA CA002571529A patent/CA2571529A1/en not_active Abandoned
- 2005-06-21 BR BRPI0512359-3A patent/BRPI0512359A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-06-21 EP EP05755377A patent/EP1758893A1/en not_active Withdrawn
- 2005-06-21 TW TW094120516A patent/TW200616635A/zh unknown
- 2005-06-21 CN CNA200580024634XA patent/CN1989130A/zh active Pending
- 2005-06-21 AU AU2005256471A patent/AU2005256471A1/en not_active Abandoned
- 2005-06-21 WO PCT/EP2005/006761 patent/WO2006000400A1/en active Application Filing
- 2005-06-21 US US11/630,097 patent/US20070208031A1/en not_active Abandoned
- 2005-06-21 RU RU2007102272/04A patent/RU2007102272A/ru not_active Application Discontinuation
- 2005-06-22 PE PE2005000713A patent/PE20060533A1/es not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-12-04 ZA ZA200610121A patent/ZA200610121B/xx unknown
- 2006-12-07 IL IL179912A patent/IL179912A0/en unknown
- 2006-12-29 MA MA29584A patent/MA28698B1/fr unknown
-
2007
- 2007-01-09 NO NO20070157A patent/NO20070157L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GB0414092D0 (en) | 2004-07-28 |
| MXPA06014544A (es) | 2007-03-12 |
| EP1758893A1 (en) | 2007-03-07 |
| AU2005256471A1 (en) | 2006-01-05 |
| IL179912A0 (en) | 2007-05-15 |
| MA28698B1 (fr) | 2007-06-01 |
| NO20070157L (no) | 2007-01-23 |
| WO2006000400A1 (en) | 2006-01-05 |
| BRPI0512359A (pt) | 2008-03-04 |
| AR049651A1 (es) | 2006-08-23 |
| ZA200610121B (en) | 2008-08-27 |
| US20070208031A1 (en) | 2007-09-06 |
| JP2008503535A (ja) | 2008-02-07 |
| CA2571529A1 (en) | 2006-01-05 |
| TW200616635A (en) | 2006-06-01 |
| PE20060533A1 (es) | 2006-09-03 |
| CN1989130A (zh) | 2007-06-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007102272A (ru) | Замещенные дикетопиперазины в качестве антагонистов | |
| JP6043290B2 (ja) | 縮合複素環化合物 | |
| DE60221977T2 (de) | Pro-pharmakon von cox-2-inhibitoren | |
| DE602004011230T2 (de) | Nitrooxyderivate von losartan, valsatan, candesartan, telmisartan, eprosartan and olmesartan als angiotensin-ii-rezeptor-blocker zur behandlung von herz-kreislauf-erkrankungen | |
| CN101084195B (zh) | 作为5-ht2a血清素受体调节剂适用于治疗与其相关的病症的3-苯基-吡唑衍生物 | |
| DE69915063T2 (de) | Aminocyclohexylverbindungen und deren verwendung | |
| KR100866820B1 (ko) | 지질 풍부 플라크 퇴축제 | |
| ES2393186T3 (es) | Derivados de azol y composiciones farmacéuticas que los contienen | |
| RU2007102274A (ru) | Пиперазиндионы как антагонисты рецептора окситоцина | |
| WO1993003013A1 (fr) | Derives d'indoline portant une fonction amidique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant | |
| JP2009526821A (ja) | 注意欠陥多動性障害治療用の新規な医薬組成物 | |
| BR112019020691A2 (pt) | Composição farmacêutica contendo agonista do mor e agonista do kor, e usos da mesma | |
| KR20230048373A (ko) | 저분자량 단백질 분해제 및 이의 응용 | |
| JPH07501313A (ja) | キノロン誘導体 | |
| WO2006118329A1 (ja) | 安定な乳化組成物 | |
| BR112021015618A2 (pt) | Derivados de amida úteis no tratamento da infecção pelo hbv ou doenças induzidas pelo hbv | |
| RU2006101859A (ru) | Замещенные дикетопиперазины и их использование в качестве антагонистов окситоцина | |
| JP7416757B2 (ja) | 置換テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール、置換ジヒドロピロリジン、その類似体、およびそれらを使用する方法 | |
| JP6615207B2 (ja) | 複素環式化合物及びその使用 | |
| DE60210058T2 (de) | Alkoxycarbonylamino-heteroaryl-carbonsäurederivate als ip-antagonisten | |
| WO2002045750A1 (fr) | Medicaments combines | |
| RU2217422C2 (ru) | Гидроксииндолы, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 и способ их получения | |
| JP2006512364A5 (ru) | ||
| CA2515516A1 (en) | Carboxylic acid compounds | |
| CN1379773A (zh) | 新颖的异喹啉衍生物或其盐 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20091014 |