RU2006132195A - Комбинация агонистов бета-2 адренорецептора, бензотиазол-2-онов и кортикостероидов, предназначенная для лечения респираторных заболеваний - Google Patents

Комбинация агонистов бета-2 адренорецептора, бензотиазол-2-онов и кортикостероидов, предназначенная для лечения респираторных заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2006132195A
RU2006132195A RU2006132195/15A RU2006132195A RU2006132195A RU 2006132195 A RU2006132195 A RU 2006132195A RU 2006132195/15 A RU2006132195/15 A RU 2006132195/15A RU 2006132195 A RU2006132195 A RU 2006132195A RU 2006132195 A RU2006132195 A RU 2006132195A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
optionally
substituents
compound
Prior art date
Application number
RU2006132195/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Робин Алек ФЭРХЕРСТ (GB)
Робин Алек ФЭРХЕРСТ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2006132195A publication Critical patent/RU2006132195A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (19)

1. Лекарственное средство, включающее по отдельности или совместно (А) соединение формулы I
Figure 00000001
в форме свободного основания, или соли, или сольвата,
где Х обозначает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y;
Ar обозначает фениленовую группу, необязательно содержащую в качестве заместителей галоген, гидроксигруппу, C1-С10-алкил, C1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкокси-С1-С10-алкил, фенил, C1-С10-алкил, замещенный фенилом, C1-С10-алкоксигруппу, замещенную фенилом, С1-С10-алкилзамещенный фенил или С1-С10-алкоксизамещенный фенил;
R1 и R2 присоединены к соседним атомам углерода группы Ar, и
или R1 обозначает C1-С10-алкилен и R2 обозначает водород, C1-С10-алкил, С1-С10-алкоксигруппу или галоген,
или R1 и R2 совместно с атомами углерода группы Ar, к которым они присоединены, обозначают 5-, 6- или 7-членное циклоалифатическое кольцо;
Ra обозначает связь или С1-С10-алкилен, необязательно содержащий в качестве заместителей гидроксигруппу, C1-С10-алкоксигруппу, С6-С10-арил или C7-C14- арилалкил; и
Y обозначает C1-С10-алкил, C1-С10-алкоксигруппу, С2-С10-алкенил или С2-С10-алкинил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, C1-С10-алкил, C1-С10-алкоксигруппу или галоген-C1-С10-алкил;
С3-С10-циклоалкил, необязательно сконденсированный с одним или большим количеством бензольных колец и необязательно содержащий в качестве заместителей C1-С10-алкил, C1-С10-алкоксигруппу, С3-С10-циклоалкил, С7-С14-арилалкил, С7-С14-арилалкилоксигруппу или С6-С10-арил, где С3-С10-циклоалкил, С7-С14-арилалкил, С7-С14-арилалкилоксигруппа или С6-С10-арил необязательно содержат в качестве заместителей галоген, гидроксигруппу, C1-С10-алкил, C1-С10-алкоксигруппу или галоген-С1-С10-алкил;
С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, гидроксигруппу, C1-С10-алкил, C1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-галогеналкил, феноксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, С6-С10-арил, 4-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой атом азота, кислорода или серы, или NRbRc, где Rb и Rc каждый независимо обозначает C1-С10-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей гидроксигруппу, C1-С10-алкоксигруппу или фенил, или Rb дополнительно может обозначать водород;
феноксигруппу, необязательно содержащую в качестве заместителей C1-С10-алкил, С1-С10-алкоксигруппу или фенил, необязательно содержащий в качестве заместителей С1-С10-алкил или C1-С10-алкоксигруппу;
4-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой атом азота, кислорода или серы, указанное гетероциклическое кольцо необязательно содержит в качестве заместителей галоген, C1-С10-алкил, С1-С10-алкоксигруппу, галоген-С1-С10-алкил, С6-С10-арил, С7-С14-арилалкил, С7-С14-арилалкилоксигруппу, C1-С10-алкоксикарбонил или 4-10-членный гетероциклил-С1-С10-алкил;
-NRdRe, где Rd обозначает водород или С1-С10-алкил и Re обозначает C1-С10-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей гидроксигруппу, или Re обозначает С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, или Re обозначает 4-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой атом азота, кислорода или серы, и это кольцо необязательно содержит в качестве заместителей фенил или галогензамещенный фенил, или Re обозначает С6-С10-арилсульфонил, необязательно содержащий в качестве заместителей С1-С10-алкиламиногруппу или ди(С1-С10-алкил)аминогруппу;
-SRf, где Rf обозначает С6-С10-арил или С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, C1-С10-алкил, C1-С10-алкоксигруппу или C1-С10-галогеналкил; или
-CONHRg где Rg обозначает C1-С10-алкил, С3-С10-циклоалкил или С6-С10-арил;
и (В) кортикостероид, предназначенный для одновременного, последовательного или раздельного введения при лечении воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей, молярное отношение количества соединения раздела (А) к количеству соединения раздела (В) составляет от 100:1 до 1:300.
2. Лекарственное средство по п.1, которое представляет собой фармацевтическую композицию, включающую смесь эффективных количеств соединений разделов (А) и (В) необязательно совместно по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем.
3. Лекарственное средство по п.1, в котором соединение раздела (А) является соединением формулы I в форме свободного основания, или соли, или сольвата, в которой
Х обозначает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y;
Ar обозначает фениленовую группу, необязательно содержащую в качестве заместителей галоген, C1-С10-алкил, C1-С10-алкоксигруппу или C1-С10-алкоксигруппу, замещенную фенилом;
R1 и R2 присоединены к соседним атомам углерода группы Ar, и или R1 обозначает С1-С10-алкилен и R2 обозначает водород,
или R1 и R2 совместно с атомами углерода группы Ar, к которым они присоединены, обозначают 5-, 6- или 7-членное циклоалифатическое кольцо;
Ra обозначает связь или C1-С10-алкилен, необязательно содержащий в качестве заместителей гидроксигруппу, С6-С10-арил или С7-С14-арилалкил; и
Y обозначает C1-С10-алкил, C1-С10-алкоксигруппу или С2-С10-алкинил; С3-С10-циклоалкил, необязательно сконденсированный с одним или большим количеством бензольных колец и необязательно содержащий в качестве заместителей C1-С10-алкил, С3-С10-циклоалкил, С7-С14-арилалкил, C7-C14-арилалкилоксигруппу, необязательно замещенную галогеном, или С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей C1-С10-алкил или С1-С10-алкоксигруппу; С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, гидроксигруппу, C1-С10-алкил, феноксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, С6-С10-арил, 4-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой атом азота, или NRbRc, где Rb и Rc каждый независимо обозначает C1-С10-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей гидроксигруппу или фенил, или Rb дополнительно может обозначать водород; феноксигруппу, необязательно содержащую в качестве заместителей С1-С10-алкоксигруппу; 4-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой атом азота или кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно содержит в качестве заместителей С1-С10-алкил, С6-С10-арил, С7-С14-арилалкил, С1-С10-алкоксикарбонил или 4-10-членный гетероциклил-С1-С10-алкил; -NRdRe, где Rd обозначает водород или C1-С10-алкил и Re обозначает C1-С10-алкил, или Re обозначает 4-10-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой атом азота или кислорода, и это кольцо необязательно содержит в качестве заместителей галогензамещенный фенил, или Re обозначает С6-С10-арилсульфонил, необязательно содержащий в качестве заместителей ди(С1-С10-алкил)аминогруппу; -SRf, где Rf обозначает С6-С10-арил или С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген или C1-С10-галогеналкил; или -CONHRg где Rg обозначает С3-С10-циклоалкил или С6-С10-арил.
4. Лекарственное средство по п.3, в котором соединение раздела (А) является соединением формулы I в форме свободного основания, или соли, или сольвата, в которой
Х обозначает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y;
Ar обозначает фениленовую группу, необязательно содержащую в качестве заместителей галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, замещенную фенилом;
R1 и R2 присоединены к соседним атомам углерода группы Ar, и
или R1 обозначает С1-С4-алкилен и R2 обозначает водород,
или R1 и R2 совместно с атомами углерода группы Ar, к которым они присоединены, обозначают 5-, 6- или 7-членное циклоалифатическое кольцо, предпочтительно 5-членное циклоалифатическое кольцо;
R1 обозначает связь или С1-С4-алкилен, необязательно содержащий в качестве заместителей гидроксигруппу, С6-С8-арил или С7-С10-арилалкил; и Y обозначает С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу или С2-С4-алкинил; С3-С6-циклоалкил, необязательно сконденсированный с одним или большим количеством бензольных колец и необязательно содержащий в качестве заместителей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, С7-С10-арилалкил, С7-С10-арилалкилоксигруппу, необязательно замещенную галогеном, или С6-С8-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей С1-С4-алкил или С1-С4-алкоксигруппу; С6-С8-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, гидроксигруппу, С1-С4-алкил, феноксигруппу, С1-С4-алкилтиогруппу, С6-С8-арил, 4-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой атом азота, или NRbRc, где Rb и Rc каждый независимо обозначает С1-С4-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей гидроксигруппу или фенил, или Rb дополнительно может обозначать водород; феноксигруппу, необязательно содержащую в качестве заместителей С1-С4-алкоксигруппу; 4-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой атом азота или кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно содержит в качестве заместителей C1-С4-алкил, С6-С8-арил, С7-С10-арилалкил, С1-С4-алкоксикарбонил или 4-8-членный гетероциклил-С1-С4-алкил; -NRdRe, где Re обозначает водород или C1-С4-алкил и Re обозначает С1-С4-алкил, или Re обозначает 4-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой атом азота или серы, и это кольцо необязательно содержит в качестве заместителей галогензамещенный фенил, или Re обозначает С6-С3-арилсульфонил, необязательно содержащий в качестве заместителей ди(С1-С4-алкил)аминогруппу; -SRf, где Rf обозначает С6-С8-арил или С7-С10-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген или C1-C4-галогеналкил; или -CONHRg, где Rg обозначает С3-С6-циклоалкил или С6-C8-арил.
5. Лекарственное средство по п.4, в котором соединение раздела (А) выбрано из группы, включающей 4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-{2-[4-(4-фенилбутокси)-фенил]-этиламино}-этил)-3Н-бензотиазол-2-он; 7-[(R)-2-(1,1-диметил-2-фенилэтиламино)-1-гидроксиэтил]-4-гидрокси-3Н-бензотиазол-2-он; 4-гидрокси-7-{(R)-1-гидрокси-2-[2-(5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)-этиламино]-этил}-3Н-бензотиазол-2-онформиат; 7-[(R)-2-((1S,2S)-2-бензилоксициклопентиламино)-1-гидроксиэтил]-4-гидрокси-3Н-бензотиазол-2-он; и 7-[(R)-2-((1S,2R)-2-бензилоксициклопентиламино)-1-гидроксиэтил]-4-гидрокси-3Н-бензотиазол-2-он.
6. Лекарственное средство по п.1, в котором соединение раздела (В) представляет собой соединение формулы Х
Figure 00000002
или его 1,2-дигидропроизводное,
в которой Ra обозначает С1-С4-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген (предпочтительно хлор или фтор), гидроксигруппу, C1-C4-алкоксигруппу, ацилоксигруппу или С1-С4-ацилтиогруппу, или Ra обозначает С1-С4-алкоксигруппу или С1-С4-алкилтиогруппу, необязательно замещенную галогеном, или Ra обозначает 5- или 6-членную гетероциклилтиогруппу, или Ra обозначает С1-С4-алкилтиогруппу, необязательно замещенную галогеном (предпочтительно хлором или фтором),
или Rb обозначает ацилоксигруппу и Rc обозначает водород или С1-С4-алкил,
или Rb и Rc совместно обозначают группу формулы XI
Figure 00000003
в которой Rd обозначает С1-С4-алкил или С3-С6-циклоалкил и Re обозначает водород или С1-С4-алкил,
Xa и Хb каждый независимо обозначает водород, хлор или фтор.
7. Лекарственное средство по п.6, в котором соединение раздела (В) является соединением, выбранным из группы, включающей бекламетазона дипропионат, будезонид, флутиказона пропионат, мометазона фуроат, циклезонид, триамцинолона ацетонид, флунизолид, рофлепонида пальмитат, бутиксокорта пропионат, икометазона энбутат,
Figure 00000004
или
Figure 00000005
8. Лекарственное средство по п.1, в котором соединение раздела (В) является соединением формулы XII
Figure 00000006
в которой Т обозначает одновалентную циклическую органическую группу, содержащую в кольцевой системе от 3 до 15 атомов.
9. Лекарственное средство по п.8, в котором Т обозначает гетероциклическую ароматическую группу, содержащую 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, гетероциклическое кольцо является незамещенным или содержит 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, галоген-С1-С4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, С1-С4-алкилтиогруппу, цианогруппу и гидрокси-С1-С4-алкил, и гетероциклическое кольцо необязательно сконденсировано с бензольным кольцом.
10. Лекарственное средство по п.8, в котором Т обозначает гетероциклическую ароматическую группу, содержащую 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 кольцевых атома азота, гетероциклическое кольцо является незамещенным или содержит 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, С1-С4-ацилоксигруппу, аминогруппу, C1-C4 алкиламиногруппу, ди-(С1-С4-алкил)аминогруппу, С1-С4-алкил, гидрокси-С1-С4-алкил, галоген-С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу и С1-С4-алкилтиогруппу, и гетероциклическое кольцо необязательно сконденсировано с бензольным кольцом.
11. Лекарственное средство по п.8, в котором отмеченная звездочкой 16-метильная группа обладает альфа-конформацией и Т обозначает 5-метил-2-тиенил, N-метил-2-пирролил, циклопропил, 2-фурил, 3-метил-2-фурил, 3-метил-2-тиенил, 5-метил-3-изоксазолил, 3,5-диметил-2-тиенил, 2,5-диметил-3-фурил, 4-метил-2-фурил, 4-(диметиламино)фенил, 4-метилфенил, 4-этилфенил, 2-пиридил, 4-пиримидил или 5-метил-2-пиразинил или отмеченная звездочкой 16-метильная группа обладает бета-конформацией и R обозначает циклопропил.
12. Лекарственное средство по п.1, которое находится в форме для ингаляции и представляет собой (i) аэрозоль, содержащий смесь соединений разделов (А) и (В) в растворе или в дисперсии в пропелленте; или (ii) комбинацию аэрозоля, содержащего соединения раздела (А) в растворе или в дисперсии в пропелленте, с аэрозолем, содержащим соединение раздела (В) в растворе или в дисперсии в пропелленте; или (iii) распыляемую с помощью устройства типа небулайзер композицию, содержащую дисперсию соединений разделов (А) и (В) в водной, органической или водно/органической среде; или (iv) комбинацию дисперсии соединения раздела (А) в водной, органической или водно/органической среде с дисперсией соединения раздела (В) в водной, органической или водно/органической среде.
13. Лекарственное средство по п.1, в котором соединения разделов (А) и/или (В) содержатся в форме для ингаляции в виде сухого порошка, включающего тонкоизмельченное соединение раздела (А) и/или соединение раздела (В) необязательно совместно по меньшей мере с одним измельченным фармацевтически приемлемым носителем.
14. Лекарственное средство по п.13, в котором соединения разделов (А) и/или (В) характеризуются средним диаметром частиц, составляющим вплоть до 10 мкм.
15. Лекарственное средство по любому из предыдущих пунктов, в котором молярное отношение количества соединения раздела (А) к количеству соединения раздела (В) составляет от 5:1 до 1:10.
16. Лекарственное средство по п.2, которое представляет собой сухой порошок в капсуле, капсула содержит разовую дозу соединения раздела (А), разовую дозу соединения раздела (В) и фармацевтически приемлемый носитель, содержащийся в количестве, необходимом для доведения полной массы сухого порошка, содержащегося в одной капсуле, равной от 5 до 50 мг; или сухой порошок, содержащий 20-2000 мас.ч. соединения раздела (А) в виде малеата, 25-800 мас.ч. соединения раздела (В) и 2000-25000 мас.ч. фармацевтически приемлемого носителя; или аэрозоль, содержащий соединения разделов (А) и (В) в соотношении, указанном выше в настоящем изобретении в п.1 или 15, в пропелленте, необязательно совместно с поверхностно-активным веществом, и/или наполнителем, и/или сорастворителем, пригодный для введения из дозирующего ингалятора, способного за один прием подавать количество аэрозоля, содержащее разовую дозу соединения раздела (А) и разовую дозу соединения раздела (В), или известную долю разовой дозы соединения раздела (А) и известную долю разовой дозы соединения раздела (В).
17. Применение соединения раздела (А) по любому предыдущему пункту и соединения раздела (В) по любому предыдущему пункту для приготовления лекарственного средства, предназначенного для комбинированной терапии, проводимой путем одновременного, последовательного или раздельного введения соединений разделов (А) и (В), для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
18. Применение по п.17, в котором воспалительное или обструктивное заболевание дыхательных путей представляет собой астму или хроническое обструктивное заболевание легких.
19. Фармацевтический набор, включающий соединение раздела (А) по любому из пп.1, 3, 4 и 5 и соединение раздела (В) по любому из пп.1, 6-11 в отдельных разовых дозировочных формах, указанные формы пригодны для введения соединений разделов (А) и (В) в эффективных количествах, совместно с одним или большим количеством устройств для ингаляции, предназначенных для введения соединений разделов (А) и (В).
RU2006132195/15A 2004-02-09 2005-02-08 Комбинация агонистов бета-2 адренорецептора, бензотиазол-2-онов и кортикостероидов, предназначенная для лечения респираторных заболеваний RU2006132195A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0402797.5A GB0402797D0 (en) 2004-02-09 2004-02-09 Organic compounds
GB0402797.5 2004-02-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006132195A true RU2006132195A (ru) 2008-03-20

Family

ID=31985893

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006132195/15A RU2006132195A (ru) 2004-02-09 2005-02-08 Комбинация агонистов бета-2 адренорецептора, бензотиазол-2-онов и кортикостероидов, предназначенная для лечения респираторных заболеваний

Country Status (13)

Country Link
EP (1) EP1715860A1 (ru)
JP (1) JP2007522141A (ru)
KR (1) KR20060127974A (ru)
CN (1) CN1917875A (ru)
AR (1) AR047962A1 (ru)
AU (1) AU2005210140A1 (ru)
BR (1) BRPI0507544A (ru)
CA (1) CA2552938A1 (ru)
GB (1) GB0402797D0 (ru)
PE (1) PE20050692A1 (ru)
RU (1) RU2006132195A (ru)
TW (1) TW200536533A (ru)
WO (1) WO2005074924A1 (ru)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200738658A (en) 2005-08-09 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
TW200738659A (en) * 2005-08-29 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
TW200740781A (en) * 2005-08-29 2007-11-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
ATE529399T1 (de) * 2005-11-10 2011-11-15 Nicholas S Bodor Sanfte anticholinerge ester
GB0601951D0 (en) 2006-01-31 2006-03-15 Novartis Ag Organic compounds
TW200745067A (en) 2006-03-14 2007-12-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
TW200833670A (en) 2006-12-20 2008-08-16 Astrazeneca Ab Novel compounds 569
GB0702456D0 (en) * 2007-02-08 2007-03-21 Astrazeneca Ab New combination
GB0702458D0 (en) 2007-02-08 2007-03-21 Astrazeneca Ab Salts 668
EP2011534A1 (en) * 2007-07-03 2009-01-07 CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. Metered dose inhaler actuator
DK2225256T3 (da) 2007-11-30 2013-03-11 Pfizer Ltd Nye glucocorticoidreceptoragonister
EP2534958A1 (en) 2007-12-14 2012-12-19 AeroDesigns, Inc Delivering aerosolizable food products
PL2231642T3 (pl) 2008-01-11 2014-04-30 Novartis Ag Pirymidyny jako inhibitory kinazy
AU2009260899B2 (en) 2008-06-18 2012-02-23 Astrazeneca Ab Benzoxazinone derivatives acting as beta2-adrenoreceptor agonist for the treatment of respiratory disorders
WO2011061527A1 (en) 2009-11-17 2011-05-26 Astrazeneca Ab Combinations comprising a glucocorticoid receptor modulator for the treatment of respiratory diseases
WO2012034095A1 (en) 2010-09-09 2012-03-15 Irm Llc Compounds and compositions as trk inhibitors
UY33597A (es) 2010-09-09 2012-04-30 Irm Llc Compuestos y composiciones como inhibidores de la trk
GB201016912D0 (en) 2010-10-07 2010-11-24 Astrazeneca Ab Novel combination
US9102671B2 (en) 2011-02-25 2015-08-11 Novartis Ag Compounds and compositions as TRK inhibitors
JO3192B1 (ar) * 2011-09-06 2018-03-08 Novartis Ag مركب بنزوثيازولون
US20180126000A1 (en) 2016-06-02 2018-05-10 Abbvie Inc. Glucocorticoid receptor agonist and immunoconjugates thereof
KR20200095477A (ko) 2017-12-01 2020-08-10 애브비 인코포레이티드 글루코코르티코이드 수용체 작용제 및 이의 면역접합체

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1999009018A1 (fr) * 1997-08-14 1999-02-25 Kirin Beer Kabushiki Kaisha DERIVES DE BENZOTHIAZOLONE PRESENTANT UNE ACTIVITE SELECTIVE D'AGONISTE DU RECEPTEUR β2
AR040962A1 (es) * 2002-08-09 2005-04-27 Novartis Ag Compuestos derivados de tiazol 1,3-2-ona, composicion farmaceutica y proceso de preparacion del compuesto

Also Published As

Publication number Publication date
GB0402797D0 (en) 2004-03-10
PE20050692A1 (es) 2005-11-15
JP2007522141A (ja) 2007-08-09
CA2552938A1 (en) 2005-08-18
EP1715860A1 (en) 2006-11-02
CN1917875A (zh) 2007-02-21
TW200536533A (en) 2005-11-16
WO2005074924A1 (en) 2005-08-18
BRPI0507544A (pt) 2007-06-12
KR20060127974A (ko) 2006-12-13
AR047962A1 (es) 2006-03-15
AU2005210140A1 (en) 2005-08-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006132195A (ru) Комбинация агонистов бета-2 адренорецептора, бензотиазол-2-онов и кортикостероидов, предназначенная для лечения респираторных заболеваний
JP2007522141A5 (ru)
RU2003119549A (ru) Органические соединения
RU2006144810A (ru) Комбинации гликопирролата и агонистов в-2 адреноцептора
RU2008124833A (ru) Лечение астмы и хронического обструктивного заболевания легких с использованием тройных комбинаций
CA2368583C (en) New medicament compositions based on anticholinergically-effective compounds and .beta.-mimetics
JP2004514739A5 (ru)
RU2008124838A (ru) Органические соединения
RU2008124836A (ru) Органические соединения, включающие соль гликопиррония
BRPI0709510A2 (pt) formulações de soluções farmacêuticas para inaladores dosimetrados pressurizados
CN104994854A (zh) 通过吸入罗氟司特n-氧化物治疗自身免疫、呼吸和/或炎性病症的方法
BRPI0511662B1 (pt) Combinação e usos de um antagonista de receptores muscarínicos m3 e de um agonista beta2 no tratamento de distúrbios respiratórios
JP2002528399A (ja) Δ９テトラヒドロカナビノール（δ９ｔｈｃ）溶液計量ずみ投与量吸入器および使用方法
RU2008124825A (ru) Органические соединения, включающие соль гликопиррония
JP2008500990A5 (ru)
AR038644A1 (es) Formulaciones hfa de agonistas beta-2 de derivados de 2 (1h)-quinolinona de accion prolongada
WO2011136754A1 (en) A medicament developed for the treatment of respiratory diseases
PT1545634E (pt) Método para preparar composições de pó seco para inalação
JP2015519356A5 (ru)
RU2011140239A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая стероидное производное (3,2-с)пиразола и второе фармацевтически активное соединение
RU2007147594A (ru) Комбинации производных индакатерола и других агентов для лечения заболеваний дыхательных путей
WO2011136753A1 (en) Combination of carmoterol and fluticasone for use in the treatment respiratory diseases
US20030064031A1 (en) Use of a combination of compounds in a dry powder inhaler
ES2371601T3 (es) Composición para inhalación.
MXPA05001903A (es) Composicion para inhalacion.

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090619

FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090619