RU2006128574A - Стероидные фармацевтические продукты, направленные на спираль 12 - Google Patents

Стероидные фармацевтические продукты, направленные на спираль 12 Download PDF

Info

Publication number
RU2006128574A
RU2006128574A RU2006128574/04A RU2006128574A RU2006128574A RU 2006128574 A RU2006128574 A RU 2006128574A RU 2006128574/04 A RU2006128574/04 A RU 2006128574/04A RU 2006128574 A RU2006128574 A RU 2006128574A RU 2006128574 A RU2006128574 A RU 2006128574A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
linear
group
branched
hydrogen
inhibitor
Prior art date
Application number
RU2006128574/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2397176C2 (ru
Inventor
Фернанд ЛАБРИ (CA)
Фернанд Лабри
Шанкар СИНГХ (CA)
Шанкар СИНГХ
Сильвен ГОТЬЕ (CA)
Сильвен ГОТЬЕ
Ивон ФРЕЧЕТТ (CA)
Ивон ФРЕЧЕТТ
Сильвен ЧЕНАР (CA)
Сильвен ЧЕНАР
Рок БРЕТОН (CA)
Рок Бретон
Original Assignee
Эндорешерш, Инк. (Ca)
Эндорешерш, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эндорешерш, Инк. (Ca), Эндорешерш, Инк. filed Critical Эндорешерш, Инк. (Ca)
Publication of RU2006128574A publication Critical patent/RU2006128574A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2397176C2 publication Critical patent/RU2397176C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/26—Androgens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/28—Antiandrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (53)

1. Соединение со следующей молекулярной формулой или его соль:
Figure 00000001
где n - это целое число от одного до двух;
пунктирная линия представляет возможные π-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из атома углерода и атома азота;
В выбирают среди группы, состоящей из ароматической части, гетероциклической части, циклической части и полициклической части;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо-или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил C2-C20 или ацил С2-С20)
X выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Y - это разделительная группа, имеющая от двух до четырех атомов;
Z1 - это углеводородная часть дополнительно имеющая по меньшей мере одну сульфоксидную группу или атом азота, отделенные от В промежуточными атомами от одного до четырех, не сопряженными с В, где упомянутый атом азота принадлежит амину, амиду, N-окиси или соли четвертичного аммония, где Z1 при необходимости имеет другие атомы кислорода, серы или азота;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, пиано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5.
2. Соединение по п.1, где Y выбирают из группы, состоящей из -АСН2СН2-, -СН2АСН2- и СН2СН2А-, где А выбирают из группы, состоящей из О, S, СН2, NRc, (Rc является Н или C1-С6алкилом) или Se.
3. Соединение по п.2, где Y - это -ОСН2СН2-.
4. Соединение по п.1, где В выбирают из группы, состоящей из фенилена и моно-замещенного пиридила и где Z1 находится в мета-положении по отношению к группе Y и атом азота у Z1 отделен от фенилена или моно-замещенного пиридилового кольца одним промежуточным атомом.
5. Соединение по п.1, где Z1 выбирают из списка следующих частей:
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
, and
Figure 00000022
6. Соединение по п.1, где R7 выбирают из группы, состоящей из метила, этила и 2-пропенила.
7. Соединение по п.1, имеющее следующую молекулярную формулу или его соль:
Figure 00000023
где пунктирная линия представляет возможные я-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из углерода и азота;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил C2-C20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил С2-С20)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила C2-C5;
Ra, Rb и Rc независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-С10, линейного или разветвленного алкенила С2-С10, линейного или разветвленного алкинила С2-С10, насыщенной или ненасыщенной циклической углеводородной части С3-С7, части С3-C7, которая вместе с другой частью молекулы образует одно кольцо, арила, бензила и галогенированного или циано аналога любого из вышеперечисленных; или Ra и Rb вместе с атомом азота образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или пиано-заместителем) или Rb и Rc вместе образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) и где Ra, Rb и Rc могут при необходимости включать атомы кислорода, серы или азота.
8. Соединение по п.7 следующей молекулярной формулы или его соль:
Figure 00000024
где пунктирная линия представляет возможные π-связи;
R2, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или пиано-аналогов вышеупомянутых;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или пиано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-С20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил С2-С20)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5;
Ra, Rb и Rc независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-С10, линейного или разветвленного алкенила С2-С10, линейного или разветвленного алкинила С2-С10, насыщенной или ненасыщенной циклической углеводородной части С3-С7, части С3-С7, которая вместе с другой частью молекулы образует одно кольцо, арила, бензила и галогенированного или пиано аналога любого из вышеперечисленных; или Ra и Rb вместе с атомом азота образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) или Rb и Rc вместе образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) и где Ra, Rb и Rc могут при необходимости включать атомы кислорода, серы или азота.
9. Соединение молекулярной структуры, выбранной из группы, состоящей из нижеприведенных, или его соль
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
10. Соединение молекулярной структуры, выбранной из группы, состоящей из нижеприведенных, или его соль
Figure 00000029
,
Figure 00000030
11. Соединение по п.1, обладающее тканеспецифичной антиандрогенной активностью и тканеспецифичной андрогенной активностью.
12. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения следующей молекулярной формулы или его соль:
Figure 00000001
где n - это целое число от одного до двух;
пунктирная линия представляет возможные π-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из атома углерода и атома азота;
В выбирают среди группы, состоящей из ароматической части, гетероциклической части, циклической части и полициклической части;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил C2-C20)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Y - это разделительная группа, имеющая от двух до четырех атомов;
Z1 - это углеводородная часть дополнительно имеющая по меньшей мере одну сульфоксидную группу или атом азота, отделенные от В промежуточными атомами от одного до четырех, не сопряженными с В, где упомянутый атом азота принадлежит амину, амиду, N-окиси или соли четвертичного аммония, где Z1 при необходимости имеет другие атомы кислорода, серы или азота;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила C2-C5.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, где Y выбирают из группы, состоящей из -АСН2СН2-, -СН2АСН2- и СН2СН2А-, где А выбирают из группы, состоящей из О, S, CH2, NRc, (Re является Н или C1-С6 алкилом) или Se.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, где Y является -ОСН2СН2-.
15. Фармацевтическая композиция по п.12, где В выбирают из группы, состоящей из фенилена и моно-замещенного пиридила и где Z1 находится в мета-положении по отношению к группе Y и атом азота у Z1 отделен от фенилена или моно-замещенного пиридилового кольца одним промежуточным атомом.
16. Фармацевтическая композиция по п.12, где Z1 выбирают из списка следующих частей:
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
17. Соединение по п.12, где R7 выбирают из группы, состоящей из метила, этила и 2-пропенила.
18. Фармацевтическая композиция по п.12 следующей молекулярной формулы или ее соль:
Figure 00000031
где пунктирная линия представляет возможные л-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из углерода и азота;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вьпыеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил С2-С20)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5;
Ra, Rb и Rc независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-С10, линейного или разветвленного алкенила С2-С10, линейного или разветвленного алкинила С2-С10, насыщенной или ненасыщенной циклической углеводородной части С3-С7, части С3-С7, которая вместе с другой частью молекулы образует одно кольцо, арила, бензила и галогенированного или циано аналога любого из вышеперечисленных; или Ra и Rb вместе с атомом азота образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) или Rb и Rc вместе образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) и где Ra, Rb и Rc могут при необходимости включать атомы кислорода, серы или азота.
19. Фармацевтическая композиция по п.18 со следующей молекулярной формулой или ее соль:
Figure 00000032
где пунктирная линия представляет возможные π-связи;
R2, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5;
Ra, Rb и Rc независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-С10, линейного или разветвленного алкенила С2-С10, линейного или разветвленного алкинила С2-С10, насыщенной или ненасыщенной циклической углеводородной части С3-С7, части С3-С7, которая вместе с другой частью молекулы образует одно кольцо, арила, бензила и галогенированного или циано аналога любого из вышеперечисленных; или Ra и Rb вместе с атомом азота образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) или Rb и Rc вместе образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) и где Ra, Rb и Rc могут при необходимости включать атомы кислорода, серы или азота.
20. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения с молекулярной формулой, выбранной из группы, состоящей из следующих соединений или их солей:
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
21. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения с молекулярной формулой, выбранной из группы, состоящей из следующих соединений или их солей:
Figure 00000029
,
Figure 00000030
22. Фармацевтическая композиция по п.20, где упомянутые разбавитель или носитель подходят для топикального нанесения.
23. Фармацевтическая композиция по п.21, где упомянутые разбавитель или носитель подходят для орального назначения.
24. Фармацевтическая композиция по п.12, где активные соединения обладают ткане-специфичной антиандрогенной активностью и ткане-специфичной андрогенной активностью.
25. Способ лечения или снижения риска развития заболеваний, связанных с утратой андрогенной стимуляции, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.11 или 24.
26. Способ лечения или снижения риска развития рака простаты, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-8, 10-19 или 23.
27. Способ по п.26, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитор типа ингибитора 5α-редуктазы или ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты и ингибитор ферментов синтеза андрогена.
28. Способ по п.27, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5.
29. Способ по п.27, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
30. Способ по п.27, где назначают ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5 и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
31. Способ по п.26, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитора 5α-редуктазы и ингибитора коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
32. Способ по п.26 или 27, далее включающий орхиэктомию или назначение агониста или антагониста LHRH или ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 3.
33. Способ лечения или снижения риска развития доброкачественной гиперплазии простаты, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-8, 10-19, 21 или 23.
34. Способ по п.32, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
35. Способ по п.33, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5.
36. Способ по п.33, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
37. Способ по п.33, где назначают ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5 и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
38. Способ по п.32, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитора 5α-редуктазы и ингибитора коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
39. Способ лечения или снижения риска развития синдрома полицистита яичников, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-8, 10-19, 21 или 23.
40. Способ по п.39, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
41. Способ по п.39, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5.
42. Способ по п.39, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
43. Способ по п.39, где назначают ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5 и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
44. Способ по п.39, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитора 5α-редуктазы и ингибитора коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
45. Способ лечения или снижения риска развития акне, себореи, хирсутизма или андрогенной алопесии, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-9, 11-20 или 22.
46. Способ по п.45, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
47. Способ по п.46, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5.
48. Способ по п.46, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
49. Способ по п.46, где назначают ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5 и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
50. Способ по п.46, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитора 5α-редуктазы и ингибитора коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
51. Способ лечения или снижения риска развития мышечной атрофии или слабости, атрофии кожи, рассасывания костей, анемии, артеросклероза, кардиоваскулярного заболевания, потери силы, потери хорошего самочувствия, диабета типа 2, накопления брюшного жира, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества селективного модулятора андрогенового рецептора или фармацевтической композиции по любому из пп.1-8, 10-19, 21 или 23.
52. Соединение следующей молекулярной формулы или его соль:
Figure 00000001
где n - это целое число от одного до двух;
пунктирная линия представляет возможные π-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из атома углерода и атома азота;
В выбирают среди группы, состоящей из ароматической части, гетероциклической части, циклической части и полициклической части;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Y - это разделительная группа, имеющая от двух до четырех атомов;
Z1 - это углеводородная часть дополнительно имеющая по меньшей мере одну сульфоксидную группу или атом азота, отделенные от В промежуточными атомами от одного до четырех, не сопряженными с В, где упомянутый атом азота принадлежит амину, амиду, N-окиси или соли четвертичного аммония;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5.
53. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения со следующей молекулярной формулой или его соль:
Figure 00000001
где n - это целое число от одного до двух;
пунктирная линия представляет возможные π-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из атома углерода и атома азота;
В выбирают среди группы, состоящей из ароматической части, гетероциклической части, циклической части и полициклической части;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-С20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Y - это разделительная группа, имеющая от двух до четырех атомов;
Z1 - это углеводородная часть дополнительно имеющая по меньшей мере одну сульфоксидную группу или атом азота, отделенные от В промежуточными атомами от одного до четырех, не сопряженными с В, где упомянутый атом азота принадлежит амину, амиду, N-окиси или соли четвертичного аммония;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила С1-С5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-C5.
RU2006128574/04A 2004-01-07 2005-01-06 Стероидные фармацевтические продукты, направленные на спираль 12 RU2397176C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US53512104P 2004-01-07 2004-01-07
US60/535,121 2004-01-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006128574A true RU2006128574A (ru) 2008-02-20
RU2397176C2 RU2397176C2 (ru) 2010-08-20

Family

ID=34749018

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006128574/04A RU2397176C2 (ru) 2004-01-07 2005-01-06 Стероидные фармацевтические продукты, направленные на спираль 12

Country Status (16)

Country Link
US (1) US9090651B2 (ru)
EP (1) EP1704161A4 (ru)
JP (1) JP4866740B2 (ru)
KR (2) KR101536701B1 (ru)
CN (2) CN1930181A (ru)
AU (2) AU2005203922A1 (ru)
BR (1) BRPI0506470A (ru)
CA (1) CA2551737C (ru)
HK (1) HK1167657A1 (ru)
IL (1) IL176538A0 (ru)
MY (1) MY157898A (ru)
NO (1) NO20063564L (ru)
RU (1) RU2397176C2 (ru)
TW (1) TWI383993B (ru)
WO (1) WO2005066194A1 (ru)
ZA (1) ZA200605242B (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2551737C (en) 2004-01-07 2009-11-10 Endorecherche, Inc. Helix 12 directed steroidal pharmaceutical products
CA2749235C (en) 2004-10-20 2014-08-12 Endorecherche, Inc. Sex steroid precursors alone or in combination with a selective estrogen receptor modulator and/or with estrogens and/or a type 5 cgmp phosphodiesterase inhibitor for the prevention and treatment of vaginal dryness and sexual dysfunction in postmenopausal women
GB0428128D0 (en) * 2004-12-22 2005-01-26 Avecia Ltd Process
US7709516B2 (en) 2005-06-17 2010-05-04 Endorecherche, Inc. Helix 12 directed non-steroidal antiandrogens
US9284345B2 (en) 2007-04-12 2016-03-15 Endorecherche, Inc. 17alpha-substituted steroids as systemic antiandrogens and selective androgen receptor modulators
US8268806B2 (en) 2007-08-10 2012-09-18 Endorecherche, Inc. Pharmaceutical compositions
US8268872B2 (en) 2008-02-22 2012-09-18 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
US8067448B2 (en) 2008-02-22 2011-11-29 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
WO2009142699A1 (en) * 2008-05-19 2009-11-26 The Procter & Gamble Company Treatment of heart failure in women
GB2461037A (en) * 2008-06-17 2009-12-23 Elias Bouras A method of treating alopecia using a composition comprising a cardiac glycoside
AU2010236404B2 (en) 2009-04-15 2016-11-03 Research Triangle Institute Monoamine reuptake inhibitors
CA2788907A1 (en) 2010-02-04 2011-08-11 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
CA2799183A1 (en) 2010-05-12 2011-11-17 Radius Health, Inc. Therapeutic regimens
CA2799653A1 (en) 2010-06-04 2011-12-08 Bertrand Leblond Substituted isoquinolines and their use as tubulin polymerization inhibitors
US8642632B2 (en) 2010-07-02 2014-02-04 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
AU2011312490B2 (en) 2010-09-28 2015-06-25 Radius Pharmaceuticals, Inc. Selective androgen receptor modulators
CN102746360B (zh) * 2012-06-19 2014-07-02 广西民族大学 四种喜树碱-甾体缀合物的合成及其应用
US9682960B2 (en) 2013-12-19 2017-06-20 Endorecherche, Inc. Non-steroidal antiandrogens and selective androgen receptor modulators with a pyridyl moiety
CN105237605B (zh) * 2014-07-11 2019-01-25 上海迪赛诺生物医药有限公司 一种用于合成孕二烯酮的中间体及其制备方法和应用
CN105237606B (zh) * 2014-07-11 2018-08-24 上海创诺制药有限公司 一种用于合成去氧孕烯的中间体及其制备方法和应用
IL255148B2 (en) 2015-04-29 2023-04-01 Radius Pharmaceuticals Inc 1901 rad for use in a method to inhibit a cancerous growth or induce tumor regression in a patient who is resistant to the drug and/or has cancer positive for an estrogen receptor alpha mutation
KR102397890B1 (ko) 2016-06-22 2022-05-12 일립시스 파마 리미티드 Ar+ 유방암 치료 방법
KR102322802B1 (ko) 2017-01-05 2021-11-04 래디어스 파마슈티컬스, 인코포레이티드 Rad1901-2hcl의 다형 형태
CN108822175B (zh) * 2018-04-26 2021-01-05 昆明理工大学 3,16-雄甾烯二酮类化合物及其应用
IL279853B1 (en) 2018-07-04 2024-09-01 Radius Pharmaceuticals Inc Polymorphic forms of RAD 1901-2HCL

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3797494A (en) 1969-04-01 1974-03-19 Alza Corp Bandage for the administration of drug by controlled metering through microporous materials
US3742951A (en) 1971-08-09 1973-07-03 Alza Corp Bandage for controlled release of vasodilators
DE3333240A1 (de) 1983-09-12 1985-03-28 Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen Mittel zur transdermalen applikation von arzneimittelwirkstoffen
US4568343A (en) 1984-10-09 1986-02-04 Alza Corporation Skin permeation enhancer compositions
DE3761308D1 (de) * 1986-07-23 1990-02-08 Akzo Nv 18-phenylestrane-derivate.
US4816258A (en) 1987-02-26 1989-03-28 Alza Corporation Transdermal contraceptive formulations
US5064654A (en) 1989-01-11 1991-11-12 Ciba-Geigy Corporation Mixed solvent mutually enhanced transdermal therapeutic system
US5071644A (en) 1990-08-07 1991-12-10 Mediventures, Inc. Topical drug delivery with thermo-irreversible gels
US6060503A (en) 1991-12-02 2000-05-09 Endorecherche, Inc. Benzopyran-containing compounds and method for their use
CA2180548A1 (en) 1994-01-06 1995-07-13 Masato Tanabe Novel antiandrogenic agents and related pharmaceutical compositions and methods of use
US6124115A (en) 1995-09-22 2000-09-26 Endorecherche Inc. Production and use of isolated type 5 17β-hydroxysteroid dehydrogenase
BR9908592A (pt) 1998-03-11 2001-04-24 Endorech Inc Processo para inibir a atividade de 17ß-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 5, composição farmacêutica, inibidor de 17ß-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 5, processo para inibir 17ß-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 3, inibidor de 17ß-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 3, processos para tratar, ou reduzir o risco de desenvolver, câncer da próstata, hiperplasia prostática benigna, acne, seborréia, hirsutismo ou alopécia androgênica, sìndrome de ovário policìstico, câncer de mama, endometriose ou leiomioma, para inibir as secreções hormonais testiculares, para tratar puberdade precoce, e, kit
US6960474B2 (en) 2000-06-28 2005-11-01 Bristol-Myers Squibb Company Method for the treatment of a condition remediable by administration of a selective androgen receptor modulator
WO2002002589A1 (fr) * 2000-06-30 2002-01-10 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Nouvel agent antiandrogene
BR0212378A (pt) 2001-09-06 2004-10-19 Schering Corp Inibidores de 17beta-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 3 para o tratamento de doenças dependentes de androgênio
CA2474171A1 (en) * 2002-02-15 2003-08-21 Endorecherche, Inc. Biphenil derivatives and their use as antiandrogenic agents
CA2478186C (en) * 2002-03-13 2011-08-23 Merck & Co., Inc. Fluorinated 4-azasteroid derivatives as androgen receptor modulators
WO2003092588A2 (en) * 2002-04-30 2003-11-13 Merck & Co., Inc. 4-azasteroid derivatives as androgen receptor modulators
CA2551737C (en) 2004-01-07 2009-11-10 Endorecherche, Inc. Helix 12 directed steroidal pharmaceutical products
US7709516B2 (en) 2005-06-17 2010-05-04 Endorecherche, Inc. Helix 12 directed non-steroidal antiandrogens
US9284345B2 (en) 2007-04-12 2016-03-15 Endorecherche, Inc. 17alpha-substituted steroids as systemic antiandrogens and selective androgen receptor modulators

Also Published As

Publication number Publication date
KR20130124576A (ko) 2013-11-14
TW200530264A (en) 2005-09-16
BRPI0506470A (pt) 2007-02-21
NO20063564L (no) 2006-10-09
AU2005203922A1 (en) 2005-07-21
WO2005066194A1 (en) 2005-07-21
MY157898A (en) 2016-08-15
CN102358750B (zh) 2015-11-25
JP4866740B2 (ja) 2012-02-01
TWI383993B (zh) 2013-02-01
US9090651B2 (en) 2015-07-28
JP2007519635A (ja) 2007-07-19
KR101536701B1 (ko) 2015-07-14
EP1704161A4 (en) 2011-06-08
EP1704161A1 (en) 2006-09-27
AU2009202038A2 (en) 2009-08-06
KR20070003851A (ko) 2007-01-05
CA2551737C (en) 2009-11-10
CA2551737A1 (en) 2005-07-21
IL176538A0 (en) 2006-10-05
HK1167657A1 (zh) 2012-12-07
AU2009202038A1 (en) 2009-06-11
US20050250749A1 (en) 2005-11-10
CN102358750A (zh) 2012-02-22
CN1930181A (zh) 2007-03-14
RU2397176C2 (ru) 2010-08-20
ZA200605242B (en) 2007-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006128574A (ru) Стероидные фармацевтические продукты, направленные на спираль 12
ES2353413T3 (es) 3-beta-hidroxi-17-(1h-bencimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno para uso en el tratamiento de una enfermedad de la próstata.
CA2612398A1 (en) Helix 12 directed non-steroidal antiandrogens
RU2311423C2 (ru) Производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные на их применении
RU2000125533A (ru) Ингибиторы 17-бета-гидроксистероиддегидрогеназ 5 и 3 типа и способы их применения
JP2021073248A (ja) がんの画像化及び治療用のヘテロ環式化合物ならびにそれらの使用方法
TW200607807A (en) Macrocyclic beta-secretase inhibitors
JP2007538094A (ja) 選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物の代謝物及びその使用方法
Cadilla et al. Selective androgen receptor modulators in drug discovery: medicinal chemistry and therapeutic potential
KR950701527A (ko) 테스토스테론 5α 환원효소 활성 저해제(INHIBITORS OF TESTOSTERONE 5α-REDUCTASE ACTIVITY)
EA032467B1 (ru) Нестероидные антиандрогены и селективные модуляторы андрогеновых рецепторов с пиридильной группой
RU2002106503A (ru) Способ лечения заболеваний, опосредованных опиоидными рецепторами
FR2926554B1 (fr) Derives de carboxamides azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique
EP0863760B1 (fr) Utilisation des composes antimineralocorticoides contre le syndrome de sevrage des narcotiques
KR101285645B1 (ko) 진통제
Poirier Recent patents on new steroid agents targeting the steroidogenesis for endocrine cancer treatments
WO2018045450A1 (en) Bisphenol a compounds and methods for treating drug-resistant androgen receptor mediated cancers
JP2022031509A (ja) アンドロゲン依存性又は非依存性前立腺癌細胞の抑制用の組成物及びそれを含有する前立腺癌の医薬製剤
AU2017315265B2 (en) Method for treating pruritus and/or itch
JP6424155B2 (ja) 白血病を治療するための化合物および方法
WO2013157889A1 (ko) 신규한 아미노피리딘 유도체의 암 예방 또는 치료 용도
Çaliş et al. Synthesis and anticonvulsant evaluation of some novel (thio) semicarbazone derivatives of arylalkylimidazole
JPWO2004013104A1 (ja) 新規テトラヒドロキノリン誘導体
RU2007108656A (ru) Органические соединения
JPH10501233A (ja) ５アルファレダクターゼの処理用ステロイド誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170107